Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:
В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Сироп - 1 мл:
Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».
Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.
Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.
При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.
После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.
С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.
Вспомогательные вещества: желатин - 13 мг, - 9.76 мг, аспартам - 2 мг, ароматизатор мятный - 2 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками эбастина и каребастина - 95%. T 1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, при - до 27 ч.
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.
Возможно: , сухость во рту, сонливость.
Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T 1/2 эбастина).
Инструкция по применению
Таблетки
Эбастин 20 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Кестин; - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации;- детский возраст до 12 лет.С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Внутрь, независимо от приема пищи.Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Arla Foods amba Arinco AVENTIS NYCOMED RUBELLA BEAUTY S.p.A Алмирал Хермаль ГмбХ Индастриас Фармасьютикас Алмирал Продесфарма С.Л. Индустриас Фармасеутикас Алмиралл С.Л. Каталент ЮК Свиндон Зидис Лимитед/Индустриас Фарма Никомед Дания А/С Никомед Дания/Алмирал Продесфармапротивоаллергическое средство - H1 - гистаминовых рецепторов блокатор
Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:
Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов . Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию , предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.
Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы , расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин . H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.
Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.
Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам , что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.
Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:
Препарат не назначают:
С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией . Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.
Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:
Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.
Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.
При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.
Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:
Таблетки лиофилизированные несовместимы с и , но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.