Лейкоциты
23.06.2020

Кветиапин 300 мг инструкция по применению. Кветиапин — лидер в лечении биполярного расстройства, депрессии и шизофрении. Маниакальные симптомы при биполярном расстройстве, проявляющиеся в легкой или тяжелой форме

Кветиапин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Quetiapine

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)

Производитель: Технология лекарств (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Северная звезда (Россия), ВЕРТЕКС, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Кветиапин – препарат с антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, ядро и оболочка почти белого или белого цвета (в картонной пачке 1 стеклянная, полиэтиленовая или полимерная банка/флакон по 30, 60 или 90 шт. либо 1–4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10, 15, 20 или 30 шт.).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: кветиапин (в форме фумарата) – 25, 100, 150, 200 или 300 мг;
  • вспомогательные вещества (25/100/150/200/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 мг; моногидрат лактозы – 4,5/18/30/36/54 мг; натрия крахмал гликолят – 3,5/14/21/28/42 мг; повидон К-30 – 2/8/12/16/24 мг; тальк – 1,25/5/0/10/15 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,75/3/0/6/9 мг; стеарат магния – 0,5/2/0/4/6 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 0/0/46, 32/0/0 мг; картофельный крахмал – 0/0/15/0/0 мг; стеарат кальция –0/0/3/0/0 мг;
  • пленочная оболочка (25/100/200/300 мг): (гипромеллоза – 0,9/3,6/7,2/10,8 мг; тальк – 0,3/1,2/2,4/3,6 мг; диоксид титана – 0,165/0,66/1,32/1,98 мг; макрогол 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая: гипромеллоза – 60%; тальк – 20%; диоксид титана – 11%; макрогол 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 мг;
  • пленочная оболочка (150 мг): Аквариус Прайм BAP21S010 белый (гипромеллоза – 65%; диоксид титана – 25%; макрогол – 10%) – 9 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кветиапин относится к числу атипичных антипсихотических препаратов. Проявляет более высокое сродство к гидрокситриптаминовым (серотониновым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим в отношении альфа2-адренорецепторов.

Заметное сродство кветиапина к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам не обнаружено. В стандартных тестах проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму в печени. Находящиеся в плазме основные метаболиты выраженной фармакологической активностью не обладают.

Прием пищи существенного влияния на биологическую активность вещества не оказывает. Т 1/2 (период полувыведения) – приблизительно 7 часов. Примерно 83% вещества связывается с белками плазмы.

Различия фармакокинетических показателей у женщин и мужчин не наблюдаются. Фармакокинетика линейная.

У пожилых пациентов средний клиренс кветиапина меньше, чем у пациентов 18–65 лет на 30–50%.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина до 30 мл/мин/1,73 м 2) и поражениях печени средний плазменный клиренс кветиапина меньше примерно на 25%, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, которые соответствуют здоровым добровольцам. Около 21% выводится с калом, 73% – с мочой. Метаболизму не подвергается меньше 5% вещества (выводится почками или с калом в неизмененном виде). Установлено, что CYP3A4 – ключевой изофермент метаболизма кветиапина.

В исследовании фармакокинетических показателей кветиапина в различной дозе установлено, что его применение до приема кетоконазола или одновременно с ним приводит к увеличению, в среднем, Сmах (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») кветиапина на 235% и 522% соответственно. Кроме того, наблюдается уменьшение клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т 1/2 возрастает, но время достижения Сmах не меняется.

Кветиапин и его некоторые метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью в отношении изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только в случаях, если концентрация в 10–50 раз превышает обычные терапевтические (300–450 мг в день).

Ожидать, что при одновременном применении кветиапина с прочими препаратами будет наблюдаться клинически выраженное ингибирование цитохром Р450-опосредованного метаболизма прочих лекарственных средств, не следует.

Показания к применению

  • острые и хронические психозы, в т. ч. шизофрения;
  • маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

  • комбинированное применение с ингибиторами CYP3A4 – кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицином, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, нефазодоном;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Кветиапин назначается под врачебным контролем):

  • сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания или прочие состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии;
  • отягощенный анамнез по судорожным припадкам;
  • печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст;
  • беременность.

Инструкция по применению Кветиапина: способ и дозировка

Таблетки предназначены для перорального приема.

Рекомендованная суточная доза при лечении острых и хронических психозов, в т. ч. шизофрении, с первого по четвертый день терапии составляет 50, 100, 200 и 300 мг соответственно. В дальнейшем дозу следует подбирать до клинически эффективной, которая обычно находится в диапазоне 300–450 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта суточная доза может варьировать от 150 до 750 мг (максимально).

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин может применяться как препарат монотерапии или в составе адъювантной терапии для стабилизации настроения. С первого по четвертый день терапии суточная доза Кветиапина – 100 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг соответственно. В дальнейшем к шестому дню приема возможно увеличение суточной дозы до 800 мг (максимально допустимое однократное увеличение суточной дозы – 200 мг).

Эффективная суточная доза обычно составляет 400–800 мг. В зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта суточная доза может варьировать в диапазоне 200–800 мг (максимально).

Начальная доза Кветиапина у пожилых пациентов, а также при почечной/печеночной недостаточности составляет 25 мг в день. Увеличивать дозу нужно ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной.

Побочные действия

Чаще всего (в 6–17,5% случаев) во время приема Кветиапина наблюдается развитие следующих нарушений: головокружение, сонливость, диспепсия, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, плазменное увеличение концентрации триглицеридов и холестерина в крови.

Терапия может сопровождаться возникновением умеренной астении, диспепсии и ринита, увеличением массы тела (главным образом, в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать сопровождающуюся головокружением ортостатическую гипотензию, тахикардию и, в некоторых случаях, обморок. Нарушения встречаются преимущественно в начальный период подбора дозы.

Прием Кветиапина связан с небольшим дозозависимым уменьшением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего и свободного T4. Максимальное понижение показателей фиксируется на второй и четвертой неделе лечения. В дальнейшем при длительном применении снижение концентрации гормонов не отмечается.

При длительной терапии существует потенциальная вероятность появления поздней дискинезии. При развитии симптомов болезни должна быть уменьшена доза либо прекращено применение препарата. При резкой отмене Кветиапина в высоких дозах возможно развитие следующих острых реакций (синдром отмены): рвота, тошнота, в редких случаях – бессонница.

Во время применения препарата могут обостряться психотические симптомы и появляться непроизвольные двигательные расстройства, проявляющиеся в виде дистонии, акатизии, дискинезии (отменять Кветиапин следует постепенно).

Возможные негативные побочные реакции:

  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала Q-T;
  • нервная система: тремор, астения, тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, судороги, депрессия, парестезии, синдром беспокойных ног, злокачественный нейролептический синдром (в виде гипертермии, мышечной ригидности, изменений ментального статуса, лабильности вегетативной нервной системы, повышения активности креатинфосфокиназы);
  • дыхательная система: ринит, фарингит;
  • пищеварительная система: гепатит, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, боли в животе, запор/диарея, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • лабораторные показатели: гипергликемия, нейтропения, лейкопения, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, понижение концентрации Т4;
  • аллергические реакции: ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактические реакции, кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона;
  • другие: галакторея, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия), боль в грудной клетке и пояснице, субфебрилитет, повышение массы тела (главным образом, в первые недели приема Кветиапина), приапизм, сухость кожи, миалгия, декомпенсация существующего сахарного диабета.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке Кветиапина. Описаны случаи приема более 20 000 мг препарата, после которых фатальные последствия не развивались и наблюдалось полное восстановление. Однако имеются сведения о крайне редких случаях передозировки, которая привела к коме и летальному исходу.

Симптомы передозировки могут быть следствием усиления фармакологических эффектов Кветиапина – сонливости, чрезмерной седации, тахикардии и снижения артериального давления.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случаях передозировки показаны следующие мероприятия: промывание желудка (после интубации, в случаях, если больной находится без сознания), прием слабительных средств и активированного угля (с целью выведения неабсорбированного Кветиапина). Эффективность этих мер не изучена. Также необходимы меры, которые направлены на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, дыхания, обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации. Медицинское наблюдение следует продолжать до полного выздоровления.

Особые указания

Прием Кветиапина может приводить к развитию ортостатической гипотензии, в особенности в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов нарушение возникает чаще, чем у молодых). Взаимосвязь между приемом препарата и увеличением QTc (корригированной относительно частоты сердечных сокращений величины интервала QT) не выявлена. Однако при комбинированном применении с препаратами, способствующими удлинению интервала QTc, нужно соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста. При уменьшении количества нейтрофилов менее 1000/мкл Кветиапин отменяют.

Препарат для лечения связанных с деменцией психозов не предназначен. В случаях развития симптомов поздней дискинезии доза Кветиапина должна быть снижена. Также возможна полная постепенная отмена терапии. После прекращения приема препарата возможно появление/усиление симптомов поздней дискинезии.

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома лечение должно быть отменено.

Кветиапин следует применять с осторожностью в сочетании с прочими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, или алкоголем.

Проведение терапии у детей, подростков и пациентов младше 24 лет с депрессией и другими психическими нарушениями может стать причиной появления суицидальных мыслей/поведения. Перед назначением препарата этой возрастной группе пациентов необходимо соотнести ожидаемую пользу с возможным риском. За всеми пациентами следует установить наблюдение с целью раннего выявления нарушений/изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Кветиапина пациентам от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться, что связано с вероятностью развития сонливости.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: препарат может применяться под врачебным контролем;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет терапия Кветиапином противопоказана.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Кветиапин пациентам с почечной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

При нарушениях функции печени

Препарат пациентам с печеночной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

Применение в пожилом возрасте

Кветиапин пациентам пожилого возраста должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • противогрибковые средства группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон (препараты с мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4): увеличение плазменной концентрации кветиапина (комбинация не рекомендована);
  • карбамазепин: уменьшение плазменной концентрации кветиапина, вследствие чего может потребоваться увеличение его дозы (зависит от клинического эффекта); эти же изменения наблюдаются при сочетанном применении с фенитоином; при отмене индукторов ферментной системы печени или его замене на лекарственное средство, не индуцирующее микросомальные ферменты печени (в частности, вальпроевую кислоту), доза кветиапина должна быть скорректирована;
  • тиоридазин: повышение клиренса кветиапина;
  • угнетающие центральную нервную систему препараты и этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций кветиапина.

Аналоги

Аналогами Кветиапина являются Сервитель, Кветитекс, Кетиап, Кетилепт , Квентиакс , Виктоэль, Сероквель , Кументаль, Лаквель, Нантарид, Гедонин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам, по сравнению с допаминовыми D 1 - и D 2 -рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -рецепторам и менее выраженным – к α 2 -рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A 10 -допаминовых нейронов по сравнению с A 9 -нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT 2 - и допаминовые D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T 1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т 4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Показания

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Применение при нарушениях функции печени

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Латинское название: Quetiapine
Код АТХ: N05AH04
Действующее вещество: Кветиапин
Производитель: Северная Звезда (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при t° до 25°C
Срок годности: 3 г.

Кветиапин – таблетки с нейролептическим действием для лечения шизофрении, устранения маниакальных и депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства.

Состав, дозировка и форма выпуска

Кветиапин СЗ производится в таблетированной форме с разным содержанием действующего вещества.

  • 25 мг кветиапина (в форме фумарата)
  • Ядро: ЦМК, лактоза (в форме моногидрата) повидон, кроскамеллоза Na, Е 572
  • Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, Е 172).

Пилюли под оболочкой, окрашенной в цвета от желтоватого до песочного. Выпускаются круглыми, выпуклыми с обеих сторон. Ядро – белое или практически белое. Фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10 штук или по 30, 60, 90 таблеток в банки из полимерного материала. В пачке из картона – 3, 6 или 9 упаковок или 1 банка, описание-инструкция.

  • 100 мг кветиапина
  • Ядро: ЦМК, лактоза, повидон, примелоза, Е 572
  • Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, алюминиевые лаки (на основе Е 132, Е 104, Е 110).

Таблетки круглые, объемные с двух сторон, в желтой оболочке. Ядро белое либо почти белое. Фасуются по 10 и 30 штук в упаковки ячейковые или по 30/60/90 шт. в полимерные банки. В пачке из плотного картона – 30, 60 или 90 табл. в ячейковых упаковках или банках, инструкция по использованию.

  • 200 мг кветиапина
  • Ядро: ЦМК, моногидрат лактозы, повидон, Е 171, кроскармеллоза натрия
  • Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, соевый лецитин, алюминиевые лаки (на основе Е 122 и Понсо 4R).

Пилюли круглые, в розовом покрытии, с белым или практически белым ядром. Фасуются по 10 и 30 штук в ячейковые упаковки либо по 30 штук в банки из полимерного материала.

Лечебные свойства

Препарат с антипсихотическим (нейролептическим) действием. Главный компонент – кветиапин является производным соединением дибензотиазепина, что и объясняет его свойства. Вещество обладает более высокой похожестью с серотониновыми рецепторами по сравнению с допаминовыми. Предполагается, что это сочетание лежит в основе противопсихотического действия препарата, а также меньше вызывает экстрапирамидные симптомы.

Помимо этого, вещество обладает высокой аффинностью по отношению к гистаминовым альфа1-рецепторам и менее выраженной к альфа2-рецепторам.

По результатам исследований, действие квентиапина на чувствительные к нему рецепторы сохраняется на протяжении около 12 часов.

После приема таблетки вещество хорошо усваивается из ЖКТ. Прием еды не оказывает никакого действия на его биодоступность и способность связываться с рецепторами.

Интенсивно метаболизируется в печени, в основном с помощью изофермента CYP3A4. Его производные, обнаруживающиеся в плазме, не обладают сильным фармакологическим действием.

Период полувывода из организма занимает около 7 часов. Основная часть метаболитов (73 %) выводятся почками, остальная часть – кишечником.

Способ применения

Средняя цена: (60 табл.) – 1856 руб.

Все таблетки Кветиапина СЗ принимаются в любое время, вне зависимости от приема еды.

Терапия шизофрении

Препарат пить дважды в сутки. В начале курса (первые 4 суток) устанавливают минимальную дозировку, после чего ее увеличивают с каждым днем: 50 мг – 100 мг – 200 мг – 300 мг. С четвертых суток количество лекарства подбирают до определения наиболее эффективной и после пьют в течение курса. В зависимости от реакции организма и результата лечения суточная норма может варьироваться от 150 до 750 мг. Следует соблюдать, что наивысшее допустимое суточное количество – 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах

Таблетки могут назначаться для монотерапии или в сочетании с иными лекарствами. ЛС принимается дважды в день. Курс начинают с наименьшей суточной дозировки, затем на протяжении 4 суток количество ЛС увеличивают с каждым днем по схеме: в первый день надо выпить 1 табл. Кветиапина 100 мг, затем повышать дозу каждые сутки на одну пилюлю по схеме: 200 мг – 300 мг – 400 мг. После этого проводят анализ реакции организма на лечение и при потребности корректируют суточное количество препарата. К шестым суткам лечения дозировка может достигать до 800 мг.

При терапии депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства

Таблетки принимаются раз в сутки. В первые 4 суток лекарство дают по схеме: 50 мг – 100 мг – 200 мг – 300 мг. После этого анализируют ответную реакцию организма и эффективность терапии, при необходимости продолжают подбирать оптимальную дозировку. Наивысшая СН – 600 мг.

Пожилые (65+) пациенты

В начале курса – 1 таблетка в сутки Кветиапина 25 мг, после чего дозировку постепенно увеличивают на 25-50 мг, доводя до наиболее эффективной.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Больным с нарушениями почек специальной коррекции ЛС не требуется. Людям с нарушениями функции печени суточную дозу подбирают наиболее осторожно, так как метаболизм действующего вещества препарата происходит в печени. В начале лечения дают по 25 мг/д., повышение дозировки проводят поэтапно по 25-50 мг/д.

При беременности и лактации

Согласно инструкции по применению, использование Кветиапина во время вынашивания ребенка и ГВ крайне нежелательно. Лечение препаратом допускается лишь в очень серьезных случаях, когда невозможно подобрать к Кветиапину аналоги, и его польза для матери очевидна.

При назначении лекарства женщина должна предупредить врача об уже имеющейся или планируемой беременности. Специальных исследований безопасности и особенностях влияния препарата на ход вынашивания и развитие плода не проводилось. Поэтому пациентке рекомендуется взвесить соотношение пользы от Кветиапина и его потенциальной угрозы для формирования ребенка.

Согласно клиническим наблюдениям, у новорожденных, чьи матери лечились кветиапином во время беременности, наблюдалась неонатальная абстиненция либо проявлялись реакции синдрома отмены препарата. Помимо этого, у младенцев были зафиксированы отсроченные реакции в виде гипертонии, нервного возбуждения, сонливости, расстройства дыхательного процесса и сосательного рефлекса, что негативно сказывалось на их развитии после рождения.

Кормящим женщинам нужно учитывать риск побочных реакций для ребенка, поскольку пока не установлено в каком количестве препарат экскретируется в грудное молоко. На время лечебного курса от вскармливания грудью лучше отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (60 руб.) – 652 руб.

Лекарство Кветиапин запрещено применять при наличии гиперчувствительности хотя бы к одному из содержащихся компонентов.

Сонливость

Чаще всего развивается в первые сутки терапии, проявляется в легкой или средней форме. При сильно выраженной сонливости требуется более частые осмотры у врача до нормализации состояния. У некоторых больных препарат может быть отменен.

Патологии ССС

При развитии ортостатической гипотензии дозировка Кветиапина может быть снижена или удлинении интервала между повышением доз.

Экстрапирамидные симптомы

Имеются сведения, что ЛС учащает возникновение патологии у больных депрессией при биполярном расстройстве.

Развитие поздней дискинезии

При диагностировании патологии дозировку ЛС снижают или проводят постепенный отказ от него.

Злокачественный НС проявляется повышенной температурой, изменением сознания, мышечной слабостью, перепадом настроения и вегетативной НС. Препарат отменяют и больному назначают терапию по устранению патологии.

Нейтропения

В основном проявляется через несколько месяцев терапии. В зависимости от уровня нейтрофилов Кветиапин отменяют либо продолжают лечение.

Лекарственное взаимодействие

Ввиду способности кветиапина угнетать центральную НС, во время лечения нужно учитывать возможные негативные последствия приема с иными ЛС, также влияющими на ее функционирование.

  • Этанол усиливает действие Кветиапина, поэтому во время терапии следует избегать совмещения с алкоголем или ЛС, содержащими спирт.
  • Учитывая, что метаболизм кветиапин осуществляется с помощью цитохрома Р450 (CYP) ЗА4, его запрещено принимать одновременно с препаратами-ингибиторами фермента. Также рекомендуется воздержаться от употребления грейпфрутов на весь период терапии.
  • При совмещении кветиапина с индукторами печеночных ферментов (например, Карбамазепином) снижается его содержание в плазме, что может негативно сказаться на эффекте лечения. Такой же эффект прослеживается при комбинации с Фенитоином. Совместная терапия возможна только при условии, что польза от кветиапина перевешивает риски после отмены индуктора цитохрома. При замене Фенитоина на неиндуктор проводят постепенную схему отказа.
  • Клиренс кветиапина повышается при совмещении с Тиоридозином.
  • Исследований особенностей совмещения кветиапина с препаратами для терапии ССС не проводилось. В случае необходимости одновременного приема требуется постоянный контроль над состоянием пациента.
  • Требуется осторожность при комбинированном курсе с ЛС, влияющими на уровень электролитов или увеличивающими QT-интервал.
  • Кветиапин проявляет антагонистическое отношение к леводопе и является агонистом дофамина.
  • Вещество не влияет на образование в печени ферментов, участвующих в метаболических преобразованиях антипирина.
  • Особенности взаимодействия кветиапина с растительными лекарственными средствами не установлены.

Побочные эффекты

Прием Кветиапина может сопровождаться негативными откликами со стороны органов и внутренних систем. Побочные реакции проявляются с разной частотой и интенсивностью. Обычно у пациентов вызывают жалобы сонливость, сухость в ротовой полости, боли головы, головокружение, симптомы синдрома отмены, повышение холестерина, ТГ в крови, прибавка в весе, экстрапирамидные проявления.

  • Кровеносная система: снижение гемоглобина, нейтрофилов, повышение эозинофилов, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз
  • Иммунная система: индивидуальные реакции, очень редко – анафилаксия
  • Эндокринная система: гиперпролактинемия, тиреоидная недостаточность
  • Метаболические процессы: повышение сывороточного уровня ТГ, содержания холестерина ЛПНП, усиление аппетита, увеличение массы тела (в основном в первые недели курса), высокий уровень глюкозы, гипонатриемия, обострение диабета
  • Психика: кошмарные или необычные сновидения, суицидальные настроения и поведение (бывают во время лечения или сразу после отмены ЛС), разговоры во сне, проявления сомнабулизма, депрессии после приема кветиапина
  • НС: головокружение, дневная сонливость (возникает в начале терапии, обычно проходит самостоятельно при продолжении курса), боли головы, экстрапирамидные проявления, расстройство речи, судорожные состояния, синдром беспокойных ног, потеря сознания
  • ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, удлинение QT-интервала, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболия вен
  • Органы зрения: нечеткое восприятие, боль
  • Мочеполовая система: плохое мочеиспускание, сексуальная дисфункция, нарушение МЦ, приапизм, галакторея
  • Респираторная система: одышка, ринит
  • ЖКТ: сухость в ротовой полости, запор, затрудненное пищеварение, приступы рвота (особенно часто бывают у пациентов пожилого возраста), затрудненное глотание, панкреатит
  • Кожный покров и п/к клетчатка: высыпания, отек Квинке, острое буллезное поражение кожи и слизистых тканей, мультиформная эритема
  • Реакции, связанные с отменой ЛС (синдром отмены): бессонница, головные боли, тошнота, понос, раздражительность, боли в животе/пояснице, ЗНС, отеки конечностей, повышенная раздражительность, гипотермия.

Передозировка

Наиболее всего неблагополучным состояниям после приема сверхдоз Кветиапина подвержены больные с патологиями сердца и сосудов. Передозировка проявляется в виде интенсифицированных побочных реакций. Чаще всего отмечается:

  • Сонливость
  • Тахикардия
  • Успокоительный эффект
  • Артериальная гипотензия.
  • Удлинение QT-интервала
  • Судороги
  • Эпилептический статус
  • Затруднение дыхания
  • Проблемы с мочеиспусканием
  • Помрачение сознания
  • Ажиотация и/или бред.

Учитывая, что специального антидота не существует, устранять последствия передозировки надо с учетом тяжести состояния. Необходимо принять меры по очищению организма от остатков ЛС (промывание, стимулирование рвоты), дать выпить активированный уголь.

В сложных случаях проводится интенсивная терапия, которая включает обеспечение проходимости дыхательных путей, вентилирования легких, мероприятия по поддержанию функционирования сердца и сосудов.

Артериальную гипотензию устраняют при помощи вливания жидкости и/или симпатомиметиков.

Аналоги

Синонимы Кветиапина: Виктоэль, Квентиакс, Кетилепт, Кетиап, Сероквель Пролонг.

Astrazeneca (Англия)

Цена: 25 мг (60 т.) – 1612 руб., (60 т.) – 3015 руб., (60 т.) – 5303 руб.

ЛС на основе кветиапина для лечения психозов, шизофрении. Схема применения и побочные действия аналогичны Кветиапину. Конечная дозировка составляет от 150 до 750 мг в зависимости от состояния пациента и тяжести патологии.

Плюсы:

  • Нормализует психическое состояние
  • Устраняет тревогу и подавленность
  • Улучшает жизненный тонус.

Минусы:

  • В начале лечения – тремор
  • Высокая цена.

Фармакологическая группа:
Фармакологическое действие:Антипсихотический препарат для лечения биполярного расстройства, шизофрении и большого депрессивного расстройства.
Воздействие на рецепторы:
D1, D2, D3 и D4 рецепторы (антагонист)
Серотониновые 5-HT 1A, 5-HT 2A, 5-HT 2C, и 5-HT7 рецепторы (антагонист)
Альфа-1-адренорецепторы и альфа-2-адренергические рецепторы (антагонист)
H1 рецепторы (антагонист)
Рецепторы mACh (антагонист)
Кветиапин (известный на рынке под названиями Seroquel, Xeroquel, Ketipinor), атипичный антипсихотик для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Препарат также выпускается в версии XR и в сочетании с СИОЗС применяется для лечения большого депрессивного расстройства.
Годовой объем продаж препарата составляет примерно $ 5,7 млрд. по всему миру, а в Соединенных Штатах - $2,9 млрд. Патент США, истекший в 2011 году, получил расширение ввиду своей педиатрической исключительности, и срок действия патента, соответственно, был продлен до 26 марта 2012 года. На настоящий момент действие патента уже истекло в Канаде. Сейчас существует несколько генериков Кветиапина, таких как Quepin, Syquel и Ketipinor.

Медицинское применение

Фумарат Кветиапина применяется для лечения шизофрении или биполярного расстройства.
В Соединенных Штатах Кветиапин был одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) для краткосрочного лечения шизофрении и острых эпизодов, связанных с маниакальным биполярным расстройством (биполярной манией) и для лечения биполярной депрессии. В 2009 году Кветиапин ER был утвержден в качестве дополнительного средства для лечения большого депрессивного расстройства.
Кветиапин также используется не по прямому назначению при агрессии, болезни Альцгеймера, тревоге, синдроме дефицита внимания и гиперактивности, биполярном расстройстве, слабоумии, депрессии, расстройствах настроения, пост-травматических стрессовых расстройствах и бессоннице, а также как препарат для управления гневом.

Шизофрения

Пока не ясно точно, какие препараты обладают большей эффективностью – типичные или атипичные антипсихотические препараты. Все они имеют равный период выведения и симптомы рецидивов при использовании при низких и умеренных дозах.

Биполярное расстройство

У пациентов с биполярным расстройством препарат используется при депрессивных эпизодах, острых маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством I (в качестве монотерапии или дополнительной терапии при использовании , вальпроата и ), и поддерживающей терапии биполярного расстройства I (в качестве дополнительной терапии при лечении литием или дивальпроатом).

Болезнь Альцгеймера

Кветиапин неэффективен для снижения возбуждаемости среди людей с болезнью Альцгеймера, чья доля в продажах препарата когда-то составляла 29%. Кветиапин ухудшает когнитивные функции у пожилых людей с деменцией, и поэтому его использование среди этих категорий лиц не рекомендуется.

Другое

Квентиапин иногда используется не по прямому назначению для лечения таких состояний, как обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, аутизм, алкоголизм, пограничное расстройство личности, депрессия, синдром Туретта, музыкальные галлюцинации. Препарат также используется в качестве успокоительного средства у людей с нарушениями сна или тревожными расстройствами. Использование не по прямому назначению не одобрено производителем. Все еще не было произведено убедительных исследований побочных эффектов при долгосрочном использовании препарата не по прямому назначению, то есть при нарушениях сна.

Сероквель: побочные эффекты

Наиболее распространенный побочный эффект при приеме Кветиапина - сонливость. Другие распространенные побочные эффекты включают: вялость, усталость, сухость во рту, боль в горле, головокружение, боли в животе, запоры, расстройства желудка, ортостатическая гипотензия, воспаления или опухоли придаточных пазух носа или глотки, нечеткость зрения, повышение аппетита и веса.
Менее распространенные побочные эффекты включают кровоподтеки и нарушения речи и языка. Язвы в ротовой полости - редкий побочный эффект. Очень редкие побочные эффекты включают быстрое отекание кожи вокруг глаз, что зрительно ускоряет старение кожи.
В последнее время начали возникать разногласия в отношении риска смертельного исхода при приеме Кветиапина. По меньшей мере шесть американских военных ветеранов, получавших коктейли с препаратом, одобренные военными врачами для лечения посттравматического стрессового расстройства, погибли. Против AstraZeneca было поданы приблизительно 10.000 исков от физических лиц из гражданского населения, столкнувшихся при использовании препарата с такими проблемами, как невнятная речь и хроническая бессонница, и даже смертельный исход.
Препарат позиционируется как один из наиболее седативных антипсихотических препаратов, хотя этот факт и оспаривается. В течение первых нескольких дней приема препарата, а иногда и дольше, пользователи могут чувствовать усталость. В новейших указаниях по применению Кветиапина против биполярной депрессии рекомендуется, как правило, принимать всю дозу перед сном в связи с седативным эффектом препарата. Седативный эффект может исчезнуть или через некоторое время, или из-за изменения в дозировке, также могут возникнуть другие, неседативные, побочные эффекты.
Как типичные, так и атипичные антипсихотические препараты могут вызывать развитие поздней дискинезии. По данным одного исследования, атипичные препараты имеют сниженный коэффициент - 3,9% по сравнению с 5,5%. Хотя Кветиапин и Клозапин являются атипичными антипсихотическими препаратами, переход к их применению – хороший способ минимизировать симптомы поздней дискинезии, вызванные другими атипичными препаратами.
Некоторые пациенты могут наблюдать прибавку в весе. Было установлено, что Кветиапин имеет больший потенциал к увеличению веса, чем Флуфеназин, Галоперидол, Локсапин, Молиндон, Оланзапин, Пимозид, Рисперидон, Тиоридазин, Тиотиксен, Трифлуоперазин и Зипразидон, но меньшую, чем Аминазин, Клозапин, Перфеназин и Сертиндол.
Исследования препарата, проведенные на гончих собаках, говорят о том, что в результате приема у животных возможен риск развития катаракты. Хотя имеются результаты контролируемых исследований тысячи пациентов, сообщающие о риске развития катаракты в организме человека, все еще не выявлено четкой причинно-следственной связи между использованием Кветиапина и этим побочным эффектом. Тем не менее, на интернет-сайте препарата Seroquel пользователям рекомендуется проведение регулярных полугодовых обследований у окулиста.
Как и некоторые другие антипсихотические препараты, Кветиапин может снижать порог судорожной готовности, и его следует принимать с осторожностью в комбинации с такими препаратами, как Бупропион.
Последние сравнительные исследования антипсихотических препаратов показали, что лечение одним только Кветиапином связано с повышенным риском смертности по сравнению с другими проанализированными методами лечения (что все же лучше, чем полное отсутствие лечения антипсихотическими препаратами).

Сероквель: отмена

Прекращать прием Сероквеля следует постепенно, при тщательном наблюдении и с назначения врача, чтобы избежать симптомов отмены или рецидива.
Национальный Формуляр Британии рекомендует постепенное прекращение антипсихотического лечения, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива заболевания. В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, при резком или слишком быстром снижении дозы может возникать абстинентный синдром. Несмотря на растущий спрос на безопасные и эффективные графики сокращения применения антипсихотических средств, в настоящее время нет никаких конкретных рекомендаций относительно их доказанной безопасности и эффективности.
Симптомы отмены, наблюдающиеся после прекращения приема антипсихотических препаратов, включают в себя тошноту, рвоту, головокружение, потливость, дискинезию, ортостатическую гипотензию, тахикардию, бессонницу, нервозность, головную боль и беспокойство. По данным внутренних документов компании Eli Lilly, прекращение приема атипичных нейролептиков, схожих с Сероквелем, может быть связано с развитием псориаза, воспалением десен и другими воспалительными заболеваниями, диспепсией, головными болями, повышением содержания сахара в крови и другими заболеваниями, связанными с психическим состоянием. Некоторые утверждают, что дополнительные соматические и психиатрические симптомы, связанные с дофаминергической супер-чувствительностью, в том числе дискинезия и острый психоз, являются общими симптомами при прекращении приема нейролептиков. Это заставляет предполагать, что процесс прекращения приема может сам по себе вызывать психоз, производя психотические симптомы даже у ранее здоровых пациентов, что указывает на возможное фармакологическое происхождении психических заболеваний у определенного количества пациентов, ранее получавших антипсихотические препараты. Этот вопрос до сих пор не решен, и остается весьма спорным среди специалистов в области медицины и психического здоровья.

Передозировка

В большинстве случаев острая передозировка препаратом Сероквель вызывает седацию, гипотензию и тахикардию, сердечную аритмию. Среди взрослых также наблюдались случаи комы и смерти. Концентрация Кветиапина в сыворотке или плазме в диапазоне 1-10 мг/л считается относительно безопасной, в то время как концентрация в 10-25 мг/л связана с риском смерти.

Беременность и лактация

Препарат имеет фактор риска C при беременности. Квентиапин токсичен для плода и эмбриона, однако не было продемонстрировано никакого влияния препарата на животных. Не понятен результат длительного воздействия препарата на развитие ребенка, однако его использование в третьем триместре связано с риском аномальных движений мышц и проявлением симптомов отмены. У новорожденных могут возникать следующие симптомы: волнение, расстройства питания, гипертония, гипотония, дыхательная недостаточность, сонливость и тремор. Может потребоваться госпитализация. Препарат не рекомендуется принимать во время лактации, так как он имеет свойство проникать в грудное молоко.

Фармакология

Кветиапин является антагонистом дофаминовых, серотониновых и адренергических рецепторов, и мощным антигистаминным препаратом с клинически незначительными антихолинергическими свойствами. Кветиапин прочно связывается с серотониновыми рецепторами, действует как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Серийное сканирование с помощью ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) D2-рецепторов показало, что Кветиапин очень быстро отделяется от D2-рецепторов. Теоретически, это позволяет нормальным физиологическим скачкам допамина проявлять нормальные эффекты в таких областях, как нигростриатный и тубероинфундибулярный пути, сводя к минимуму риск побочных эффектов, таких как псевдо-паркинсонизм и повышение уровня пролактина. Некоторые из рецепторов-антагонистов (серотонин, норадреналин), являются фактически ауторецепторами, блокада которых приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов.
Норкветиапин - активный метаболит Кветиапина. Препарат имеет большинство эффектов Кветиапина, обладая схожей потенцией, а также является мощным ингибитором обратного захвата норадреналина и мускариновых антагонистов. Обратите внимание, что приведенные ниже данные из другого источника (официальная информация о назначении препарата Сероквель), и меры отличаются от приведенной выше (Ki против IC50). Также есть расхождения по порядку величин D1, альфа-1, H1 и M1.

Сероквель: инструкция

При очень низких дозировках Кветиапин действует прежде всего как блокатор рецепторов гистамина (антигистаминный препарат) и блокатор альфа-1-адренергических рецепторов. При увеличении дозы Кветиапин активирует адренергическую систему и прочно связывается с рецепторами серотонина и ауторецепторами. При высоких дозах Кветиапин начинает блокировать значительное количество дофаминовых рецепторов. Не рекомендуется использование низких доз Кветиапина (<150 мг), за исключением временного периода титрования препарата (менее 30 дней).
В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы свести к минимуму или вовсе избежать следующих симптомов отмены: бессонница, тошнота, рвота, головокружение, потливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, а также нервозность, головная боль и тревога. Эти симптомы наблюдались у небольшого числа восприимчивых людей, принимавших Кветиапин.
В Национальном формуляре Британии рекомендуется постепенный вывод после применения антипсихотических препаратов, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива.

Сероквель пролонг

Во втором полугодии 2006 года компания AstraZeneca представила новое приложение для препарата – пролонгированную версию Кветиапина для лечения шизофрении в Соединенных Штатах, Канаде и Европейском Союзе. AstraZeneca сохраняет исключительные права для этого приложения на рынке до 2017 года. Кветиапин пролонгированного действия известен на рынке как Seroquel XR, а также Seroquel Prolong и Seroquel Depot.
18 мая 2007 года AstraZeneca объявила о том, что FDA США утвердило Сероквель XR для лечения острой шизофрении. Во 2 квартале 2007 года, во время своей конференции, AstraZeneca объявила о планах по запуску Сероквель XR в США в августе 2007 года. Тем не менее, Сероквель XR стал доступен в аптеках США только16 ноября 2007 года, после того, как был утвержден FDA для использования в качестве поддерживающей терапии при шизофрении, в дополнение к лечению острых заболеваний. Компания не предоставила повода для задержки запуска Сероквель XR. 27 сентября 2007 года Министерство здравоохранения Канады одобрило продажу препарата Сероквель XR.
Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов утвердило Сероквель XR для лечения биполярной депрессии и биполярной мании в начале октября 2008 года. По утверждению AstraZeneca, Сероквель XR является «первым лекарственным средством, утвержденным Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов для однократного лечения острых и депрессивных и маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством».
По состоянию на 31 июля 2008 года, компания Handa Pharmaceuticals, основанная в городе Фремонт, Калифорния, объявила о выпуске нового приложения таблеток фумарата Кветиапина расширенного выпуска, одобренного FDA.
1 декабря 2008 года компания Biovail объявляет о выпуске своей пролонгированной версии Кветиапина, одобренной FDA. Эта версия составила конкуренцию препарату Сероквель XR от компании AstraZeneca.
24 декабря 2008 года компания AstraZeneca уведомила акционеров о том, что FDA запросила дополнительную информацию о приложении компании для расширенного использования пролонгированной версии Кветиапина при лечения депрессии.

Правовой статус

В 1997 году Кветиапин получил первоначальное одобрение от американского FDA как средство для лечения шизофрении. В 2004 году препарат получает дополнительное преимущество как средство для лечения маний, связанных с биполярным расстройством. В 2007 и 2008 годах были проведены исследования по эффективности Кветиапина в лечении генерализованного тревожного расстройства и депрессии. В апреле 2009 года Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам провел открытое обсуждение по вопросу о том, оправдывают ли результаты исследований утверждение FDA о препарате как о средстве против тревоги и депрессии, с рисками метаболических побочных эффектов и поздней дискинезии и внезапной сердечной смерти.

Спор

Компании AstraZeneca был предъявлен иск со стороны правительства США (иск от имени государства, поданный Стефаном П. Кружевски) по поводу маркетинга Кветиапина. 29 октября 2009 года было достигнуто соглашение в размере $ 520 млн.
В 2004 году, в ходе спорных клинических испытаний препарата Сероквель в Университете Миннесоты, молодой человек по имени Дэн Маркинсон покончил жизнь самоубийством, находясь под обязательным содержанием в неволе. Группа из Университета Миннесоты по биоэтике заявила, что в ходе исследования был зафиксирован ряд тревожных этических нарушений, однако университет отказался от расследования.
Несколько американских солдат и ветеранов погибли в результате приема Сероквеля для лечения посттравматического стрессового расстройства.
Были поданы многочисленные иски, связанные с побочными эффектами Кветиапина, в частности, сахарным диабетом.
В Австралии профессор Патрик МакГорри, ключевой советник по вопросам психического здоровья, предложил провести испытания препарата в Мельбурне в 2011 году с целью исследования вопроса о том, способен ли Сероквель уменьшать или отсрочивать риск у людей в возрасте от 15 до 40 лет с ранними признаками психического заболевания, развивающихся в позднее психотическое расстройство. Однако в июле 2011 года группа психиатров, психологов и исследователей из Австралии, Новой Зеландии, Канады, Великобритании и США подали жалобу в комитет по этике здравоохранения в Мельбурне. Они выступали против испытания, назвав его «неэтичным» и «опасным».
В 2009 году в документах, использованных в ходе судебного процесса против компании AstraZeneca, было указано, что д-р Чарльз Шульц, заведующий кафедрой психиатрии в Университете Миннесоты и консультант AstraZeneca, исказил данные о преимуществе препарата Сероквель, использующиеся в презентациях и пресс-релизах исследования.

Рекреационное использование

Кветиапин не классифицируется как контролируемое законом вещество, и «иски, поданные после самостоятельного приема препарата, связаны в основном с седативными и анксиолитическими эффектами Кветиапина (помогающими при проблемах со сном или беспокойством), а не с его антипсихотическими свойствами». В медицинской литературе появились отчеты о злоупотреблении Кветиапином. В дополнение к пероральному применению препарат также принимали интраназально, вдыхая измельченные в порошок таблетки. Имеются доклады о злоупотреблении при внутривенном введении препарата, а также о совместном внутривенном введении с кокаином, так называемый «Q-Ball». В 2004 году в письме редактору Американского Журнала Психиатрии приводилась интересная статистика, что до 30% заключенных, нуждающихся в психиатрической помощи в тюрьме Лос-Анджелеса, имитировали психотические симптомы болезни с целью получить Кветиапин. Случаи злоупотребления препарата, также известного как «успокоительное», «сонные ягоды», или «Сюзи-Кью», чаще встречаются в тюрьмах из-за того, что его регулярно назначают как успокоительное средство при отсутствия в тюрьме иных, более популярных психотропных веществ. В письме, присланном в редакцию Американского Журнала Психиатрии в январе 2007 года, была высказана «необходимость дополнительных исследований Кветиапина как препарата, вызывающего зависимость». Авторами письма являлись врачи, работающие в рамках уголовно-исполнительной системы штата Огайо. Они сообщают, что «заключенные … угрожали судебными исками и даже самоубийством, когда им переставали давать Кветиапин», а также что «не было замечено подобных форм поведения при использовании других антипсихотических препаратов второго поколения сопоставимой эффективности ». Также сообщалось, что при совместном использовании препарата с метадоном пользователи испытывали эйфорию, подобную опиоидной.

Дело о фальсификации Нурофен Плюс

В августе 2011 года Агентство по регулированию лекарственных и медицинских средств и изделий Великобритании (MHRA) выпустило срочные предупреждения после появления сообщений о том, что некоторые партии Нурофена плюс содержат в своем составе Сероквель XL.
После этого сообщения компания Reckitt Benckiser Ltd (Великобритания) получила отчеты о неправильных этикетках на картонных коробках двух дополнительных партий Нурофена Плюс. Одна из партий содержала 50-мг таблетки Сероквель XL, а другая - 100-мг капсулы Pfizer Neurontin.
После этого компания Reckitt Benckiser (UK) Ltd решила выпустить весь оставшийся запас таблеток Нурофен Плюс в упаковках всех размеров. Этот выпуск был прослежен вплоть до полок магазинов.

Кветиапин – лекарственное средство из группы нейролептиков, медикамент оказывает на организм антипсихотический эффект.

Какие у нейролептика «Кветиапин» состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит лекарство в таблетках, где действующее вещество представлено кветиапином, его дозировка может быть в следующем количестве: 200 мг, 100 мг, 150 и 25 миллиграммов. Присутствуют в медикаменте и вспомогательные компоненты.

Таблетки расфасованы в контурные упаковки, на коробке с лекарством можно увидеть срок реализации, который равен двум годам, по прошествии этого времени от последующего использования медикамента необходимо воздержаться. Продается антипсихотическое средство после предъявления фармацевту соответствующего рецепта.

Какое у препарата Кветиапин действие?

Препарат Кветиапин обладает антипсихотическим воздействием, активное вещество лекарства проявляет сродство к серотониновым рецепторам в большей степени, чем к дофаминовым рецепторам головного мозга. При пероральном применении довольно-таки хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет семь часов. Приблизительно до 83 процентов кветиапина связывается с протеинами. С мочой выводится до 73%, меньшая часть выделяется со стулом.

Какие у средства Кветиапин показания к применению?

Препарат Кветиапин показан к применению при нижеследующих состояниях:

При шизофрении;
Назначают таблетки при психозах как хронического характера, так и острого;

Кроме того, антипсихотическое средство эффективно при маниакальных эпизодах, характерных для биполярного расстройства.

Какие у лекарства Кветиапин противопоказания к применению?

Нейролептик Кветиапин инструкция по применению не назначает в следующих ситуациях:

При повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства;
До 18 лет средство противопоказано;
Нельзя одновременно принимать нейролептик с ингибиторами CYP3A4, эритромицином, кларитромицином, а также с нефазодоном;
Не применяют медикамент при лактации.

С осторожностью нейролептик применяют при беременности, при сердечно-сосудистой патологии, при некоторых цереброваскулярных болезнях, в пожилом возрасте, а также при наличии судорог, кроме того, при печеночной недостаточности.

Какие у таблеток Кветиапин применение и дозировка?

Препарат следует применять по назначению профильного специалиста. Обычно при психозах, включая также и шизофрению, пациенту назначают лекарство на протяжение первых четырех суток в следующих дозировках: 50, 100, 200 и 300 миллиграммов. Затем доза может находиться в пределах от 300 до 450 мг, при необходимости ее увеличивают до 750 мг/сут.

Передозировка от Кветиапин

В крайне редких случаях сообщалось о летальном исходе пациента при отравлении препаратом Кветиапин. И мы на www.! Обычно для передозировки характерны следующие симптомы: наступает сонливость, характерна чрезмерная седация, отмечается тахикардия, кроме того, развивается изменение давления, в частности, происходит его снижение.

В подобной ситуации важно приступить к раннему промыванию желудка, чтобы своевременно предотвратить всасывание активного вещества препарата. Затем следует дать больному активированный уголь в количестве нескольких таблеток.

Если же пациент находится без сознания, ему осуществляют интубацию трахеи, кроме того, вводят слабительные средства, а также показано проведение симптоматической терапии.

Какие от Кветиапин побочные эффекты?

Препарат Кветиапин может повлечь за собой развитие следующих побочных действий: изменения наступают со стороны нервной системы, они проявляются сонливостью, головокружением, характерен , головная боль, присоединяется тревожность, враждебная настроенность, возбуждение, бессонница, тремор, не исключены судороги, депрессия, кроме того, парестезии.

Иногда прием антипсихотического препарата Кветиапин может стать причиной развития нейролептического синдрома, который всегда носит злокачественную форму. В частности, при этом состоянии больной почувствует повышение температуры, присоединится мышечная ригидность, характерно изменение так называемого ментального статуса, кроме того, лабильность нервной системы и иные проявления.

Кроме перечисленных побочных действий можно отметить: фарингит, развитие ортостатической гипотензии, ринит, тахикардия, возможно изменение на ЭКГ в виде удлинения интервала Q-T, аллергические реакции вплоть до анафилактического состояния, кроме того, кожная сыпь, зуд, миалгия, а также нечеткость зрительного восприятия.

Среди прочих проявлений можно отметить такие симптомы: сухость слизистой рта, присоединяется тошнота, рвота, характерна некоторая болезненность в животе, кроме того, нарушается кишечная перистальтика, что выражается жидким стулом или же, наоборот, запором. Лабораторные показатели также претерпевают изменения: лейкопения, нейтропения, возникает гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, а также гипергликемия.

Особые указания

При развитии у пациента ортостатической гипотензии рекомендуется снизить дозу нейролептика до минимальной. При появлении злокачественного нейролептического синдрома антипсихотическое средство следует отменить. Во время лечения противопоказано употреблять алкоголь.

Чем заменить Кветиапин, аналоги какие?

Лекарственное средство Кветиапин Штада, Виктоэль, Квентиакс, Кветиапин, Гедонин, Кетилепт, Кутипин, кроме того, Сероквель, Сероквель Пролонг, Кветиапина гемифумарат, Кветитекс, Кетиап, Кветиапина фумарат, Сервитель, а также медикамент Лаквель относятся к аналогам.

Заключение

Будьте здоровы!
Случайные статьи

Вверх