Antagonizmas (biologija): savybės ir tipai. Vaistų sąveika Vaistų antagonizmas

SINERGIZMAS, dviejų vaistų bendras poveikis, kuris yra stipresnis už šių dviejų vaistų veiksmų sumą vartojant atskirai. 2) sinergizmas – sąveikos rūšis, kai derinio poveikis viršija kiekvienos medžiagos, paimtos atskirai, poveikio sumą.

1. Organizmo reakcijos į kombinuotą dviejų ar daugiau vaistų poveikį variantas, pasižymintis tuo, kad gaunamas poveikis viršija kiekvieno komponento poveikį atskirai. Medicinoje sinergizmas (iš lotyniško sinergia) yra vaistų skatinimas, bendras veikimas viena kryptimi.

Sinergizmo pavyzdys yra bet kurio sulfonamido vartojimas kartu su trimetoprimu. Kitas sinergizmo pavyzdys yra aminazino ir bet kokio barbitūrato naudojimas kartu.

Pirmojo derinio pavyzdys yra ciklofosfamidas nuo blastomos ir vienas iš glikanų (pavyzdžiui, rodeksmanas). Antrinės in vivo reakcijos gali atsirasti dėl vaistų antagonizmo, farmakologinio ar farmacinio nesuderinamumo deriniuose ir dėl kitų priežasčių. Tai yra, 1+1=3. Sinergizmas gali būti susijęs ir su pageidaujamu (terapiniu), ir su nepageidaujamu vaistų poveikiu.

Pažiūrėkite, kas yra „SYNERGISM“ kituose žodynuose:

Jis išstums antagonistą iš aktyvaus receptoriaus centro ir sukels visišką audinių atsaką. Losartanas yra konkurencingas angiotenzino AT1 receptorių antagonistas, jis sutrikdo angiotenzino II sąveiką su receptoriais ir padeda sumažinti kraujospūdį.

3) Fiziologinis (netiesioginis) antagonizmas – antagonizmas, susijęs su 2 vaistų įtaka įvairiems audinių receptoriams (taikiniams), dėl ko abipusiai susilpnėja jų poveikis. Skiriami šie sinergizmo tipai: adityvusis veikimas (paprastas poveikio sumavimas), potencija (žymus poveikio sustiprinimas), tiesioginis sinergizmas, netiesioginis sinergizmas.

Antagonizmas, susijęs su chemine ar fizikine ir chemine dviejų medžiagų sąveika, yra įvardijamas kaip priešnuodis, o medžiagos, kurios pagal šį principą silpnina kitų medžiagų poveikį, vadinamos priešnuodžiais. Skirdami vieną ar daugiau vaistų, turite įsitikinti, kad tarp jų nėra antagonistinio poveikio; kuri neleidžia jas naudoti vienu metu.

Antagonizmas taip pat gali būti tiesioginis ir netiesioginis

Racionaliai derinant galima sumažinti veikliųjų vaistinių medžiagų dozes, dėl to sumažėja arba nepasireiškia nepageidaujamas šalutinis poveikis. Jei vienu metu į organizmą patenka dvi ar daugiau vaistinių medžiagų, gaunamas jų bendras poveikis. Kai kuriais atvejais vieno vaisto poveikis neturi įtakos kito vaisto poveikiui. Jeigu vaistinės medžiagos veikia viena kryptimi, tai kalbame apie sinergiją.

Jei derinio poveikis viršija atskirų poveikių sumą, tai šis reiškinys vadinamas potencija (daugyba). Visuotinai pripažįstama, kad medžiagos, turinčios tą patį veikimo mechanizmą, turi adityvų sinergizmą, o potenciją suteikia medžiagos, turinčios skirtingus mechanizmus.

Dviejų vaistinių medžiagų poveikis gali būti priešingas ir susilpninti. Be to, skiriamas vienpusis antagonizmas, kai vieno vaisto poveikis panaikina kito poveikį, bet ne atvirkščiai, ir dvišalis, kai kuri nors iš dviejų medžiagų neutralizuoja kito poveikį.

Antagonizmas taip pat gali priklausyti nuo dviejų medžiagų, kurios chemiškai reaguoja ir neutralizuoja viena kitą. Tai bus cheminis antagonizmas. Vaistų antagonizmas naudojamas kovojant su apsinuodijimu.

SYNERGISM – (nauja lotynų kalba, iš graikų sinergia pagalba). Sinergija – tai reiškinys, kai dviejų ar daugiau veiksnių bendras poveikis viršija atskirų veiksnių įtakos sumą. Taip pat žr. Suderinamumas su vaistais. Tuo pačiu metu jie siekia gauti geresnį efektą iš vaistų derinio nei iš kiekvieno atskirai. Kiekviena vaistinė medžiaga veikia skirtingas smegenų dalis, todėl bendras poveikis yra gilesnis.

Antrojo derinio pavyzdys yra vaistai nuo tuberkuliozės rifampicinas ir etambutolis. Galiausiai, 3 derinio pavyzdys būtų antibiotikų (cefaleksino + ampicilino) prieš jautrias bakterijas derinys. Cheminis antagonizmas yra priešnuodžių (priešnuodžių) veikimo pagrindas. Kadangi medžiagos prisijungimo prie receptoriaus laipsnis yra proporcingas šios medžiagos koncentracijai, konkurencinio antagonisto poveikį galima įveikti padidinus agonisto koncentraciją.

Kai sinergistų veikimas nukreiptas į tuos pačius ląstelių elementus, sinergizmas vadinamas tikruoju arba tiesioginiu; kitu atveju jie kalba apie netiesioginį arba netiesioginį sinergizmą

Tai. konkurencinis antagonistas nekeičia maksimalaus agonisto poveikio, tačiau agonisto sąveikai su receptoriumi reikalinga didesnė agonisto koncentracija. Medicinos praktikoje dažnai naudojamas konkurencinis antagonizmas.

Sinergizmas (farmakologijoje) yra abipusio pagrindinių ir (ar) šalutinių vaistų, vartojamų kartu, efektyvumo didinimo reiškinys. 2) Farmakologinis (tiesioginis) antagonizmas – antagonizmas, kurį sukelia daugiakryptis 2 vaistų poveikis tiems patiems audinių receptoriams. A) konkurencinis antagonizmas: konkurencinis antagonistas grįžtamai jungiasi prie aktyvaus receptoriaus centro, t.y. apsaugo jį nuo agonisto poveikio.

Kai vaistai sąveikauja, gali išsivystyti šios sąlygos: a) sustiprėti vaistų derinio poveikis; b) susilpnėjęs vaistų derinio poveikis; c) vaistų nesuderinamumas.

Vaistų derinio poveikio stiprinimas įgyvendinamas trimis būdais:

1) poveikių sumavimas arba adityvi sąveika– vaistų sąveikos rūšis, kai derinio poveikis yra lygus paprastajai kiekvieno vaisto poveikio atskirai sumai. Tie. 1+1=2 . Būdingas tos pačios farmakologinės grupės vaistams, turintiems bendrą veikimo tikslą (aliuminio ir magnio hidroksido derinio rūgštį neutralizuojantis aktyvumas lygus jų rūgštį neutralizuojančių gebėjimų atskirai sumai)

2) sinergizmas – sąveikos rūšis, kai derinio poveikis viršija kiekvienos medžiagos, paimtos atskirai, poveikio sumą. Tie. 1+1=3 . Sinergizmas gali būti susijęs ir su pageidaujamu (terapiniu), ir su nepageidaujamu vaistų poveikiu. Kartu vartojant tiazidinį diuretiką dichlorotiazidą ir AKF inhibitorių enalaprilį, sustiprėja kiekvieno vaisto, vartojamo hipertenzijai gydyti, hipotenzinis poveikis. Tačiau kartu vartojant aminoglikozidinius antibiotikus (gentamicino) ir kilpinį diuretiką furosemidą, smarkiai padidėja ototoksiškumo ir kurtumo rizika.

3) stiprinimas – vaistų sąveikos tipas, kai vienas iš vaistų, kuris pats savaime neturi tokio poveikio, gali smarkiai sustiprinti kito vaisto poveikį. Tie. 1+0=3 (klavulano rūgštis neturi antimikrobinio poveikio, tačiau gali sustiprinti β-laktaminio antibiotiko amoksicilino poveikį dėl to, kad blokuoja β-laktamazę; adrenalinas neturi vietinio anestezinio poveikio, tačiau pridėjus į ultrakaino tirpalą, jis smarkiai pailgina anestezinį poveikį, sulėtindamas anestetikų absorbciją iš injekcijos vietos).

Mažinantis poveikis Kartu vartojami vaistai vadinami antagonizmu:

1) cheminis antagonizmas arba antidotizmas– cheminė medžiagų sąveika tarpusavyje, susidarant neaktyviems produktams (cheminis geležies jonų antagonistas deferoksaminas, kuris juos sujungia į neaktyvius kompleksus; protamino sulfatas, kurio molekulė turi perteklinį teigiamą krūvį – cheminis heparino antagonistas, kurios molekulė turi perteklinį neigiamą krūvį). Cheminis antagonizmas yra priešnuodžių (priešnuodžių) veikimo pagrindas.

2) farmakologinis (tiesioginis) antagonizmas- antagonizmas, kurį sukelia daugiakryptis 2 vaistų poveikis tiems patiems audinių receptoriams. Farmakologinis antagonizmas gali būti konkurencinis (grįžtamas) arba nekonkurencinis (negrįžtamas):

a) konkurencinis antagonizmas: konkurencinis antagonistas grįžtamai jungiasi prie aktyviosios receptoriaus vietos, t.y. apsaugo jį nuo agonisto poveikio. Nes Medžiagos prisijungimo prie receptoriaus laipsnis yra proporcingas šios medžiagos koncentracijai, tada konkurencinio antagonisto poveikį galima įveikti padidinus agonisto koncentraciją. Jis išstums antagonistą iš aktyvaus receptoriaus centro ir sukels visišką audinių atsaką. Tai. konkurencinis antagonistas nekeičia maksimalaus agonisto poveikio, tačiau agonisto sąveikai su receptoriumi reikalinga didesnė agonisto koncentracija. Konkurencinis antagonistas perkelia agonisto dozės ir atsako kreivę į dešinę, palyginti su pradinėmis reikšmėmis, ir padidina EC 50 agonistui, nedarant įtakos E vertei maks .

Medicinos praktikoje dažnai naudojamas konkurencinis antagonizmas. Kadangi konkurencinio antagonisto poveikis gali būti įveiktas, jei jo koncentracija nukrenta žemiau agonisto lygio, gydymo konkurenciniais antagonistais metu būtina nuolat palaikyti pakankamai aukštą jo lygį. Kitaip tariant, klinikinis konkurencinio antagonisto poveikis priklausys nuo jo pusinės eliminacijos periodo ir viso agonisto koncentracijos.

b) nekonkurencinis antagonizmas: nekonkurencinis antagonistas beveik negrįžtamai prisijungia prie aktyvaus receptoriaus centro arba apskritai sąveikauja su jo allosteriniu centru. Todėl, kad ir kiek padidėtų agonisto koncentracija, jis nepajėgia išstumti antagonisto iš jo ryšio su receptoriumi. Kadangi kai kurie receptoriai, susiję su nekonkuruojančiu antagonistu, nebegali aktyvuotis , E vertė maks mažėja, tačiau receptoriaus afinitetas agonistui nekinta, todėl EC reikšmė 50 lieka ta pati. Dozės ir atsako kreivėje nekonkuruojančio antagonisto poveikis pasireiškia kaip kreivės suspaudimas vertikalios ašies atžvilgiu, nepaslinkus jos į dešinę.

Schema 9. Antagonizmo rūšys.

A – konkurencinis antagonistas perkelia dozės ir poveikio kreivę į dešinę, t.y. sumažina audinio jautrumą agonistui, nekeičiant jo poveikio B – nekonkurencinis antagonistas sumažina audinių atsako (poveikio) dydį, bet nedaro įtakos jo jautrumui agonistui. C – galimybė naudoti dalinį agonistą viso agonisto fone. Didėjant koncentracijai, dalinis agonistas išstumia visą iš receptorių ir dėl to audinių atsakas mažėja nuo maksimalaus atsako į pilną agonistą iki maksimalaus atsako į dalinį agonistą.

Nekonkurencingi antagonistai medicinos praktikoje naudojami rečiau. Viena vertus, jie turi neabejotiną pranašumą, nes jų poveikis negali būti įveiktas prisijungus prie receptoriaus, todėl nepriklauso nei nuo antagonisto pusinės eliminacijos laiko, nei nuo agonisto lygio organizme. Nekonkurencinio antagonisto poveikį lems tik naujų receptorių sintezės greitis. Tačiau, kita vertus, perdozavus šio vaisto, pašalinti jo poveikį bus labai sunku.

Losartanas yra konkurencingas angiotenzino AT 1 receptorių antagonistas, jis sutrikdo angiotenzino II sąveiką su receptoriais ir padeda sumažinti kraujospūdį. Losartano poveikį galima įveikti skiriant didelę angiotenzino II dozę. Valsartanas yra nekonkurencinis tų pačių AT 1 receptorių antagonistas. Jo poveikio neįmanoma įveikti net vartojant dideles angiotenzino II dozes.

Įdomu yra sąveika, vykstanti tarp pilnų ir dalinių receptorių agonistų. Jei viso agonisto koncentracija viršija dalinio agonisto lygį, tada audinyje stebimas didžiausias atsakas. Jei dalinio agonisto lygis pradeda didėti, jis išstumia visą agonistą nuo prisijungimo prie receptoriaus, o audinių atsakas pradeda mažėti nuo maksimalaus visiško agonisto iki maksimalaus dalinio agonisto (t. y. lygio, kuriame jis pasiekia). užima visus receptorius).

3) fiziologinis (netiesioginis) antagonizmas– antagonizmas, susijęs su 2 vaistų poveikiu įvairiems audinių receptoriams (taikiniams), dėl kurio abipusiai susilpnėja jų poveikis. Pavyzdžiui, stebimas fiziologinis antagonizmas tarp insulino ir adrenalino. Insulinas aktyvina insulino receptorius, dėl to padidėja gliukozės pernešimas į ląstelę ir sumažėja glikemijos lygis. Adrenalinas aktyvina  2 -adrenerginius receptorius kepenyse ir griaučių raumenyse ir skatina glikogeno skaidymą, o tai galiausiai lemia gliukozės kiekio padidėjimą. Šio tipo antagonizmas dažnai naudojamas skubios pagalbos atveju pacientams, perdozavusiems insulino, dėl kurio išsivystė hipoglikeminė koma.

Medžiagų (amino rūgščių, vitaminų, vaistų) sąveika organizme, pasižyminti tuo, kad viena iš jų silpnina kitos poveikį.

Absoliutus antagonizmas- A., kuriame medžiagų bendro veikimo poveikis yra mažesnis už kiekvienos iš jų poveikį atskirai.

Dvišalis antagonizmas- A., kurioje bet kuri iš dviejų medžiagų susilpnina arba pašalina kitos poveikį.

Konkurencinis antagonizmas- tiesioginis A., kuriame medžiagos grįžtamai sąveikauja su tais pačiais ląstelių receptoriais.

Netiesioginis antagonizmas- cm. Antagonizmas netiesioginis.

Antagonizmas yra nekonkurencinis- tiesioginis A., kuriame viena iš sąveikaujančių medžiagų veikia už aktyvaus centro ribų.

Netiesioginis antagonizmas(A. netiesioginis) - A., kuriame medžiagų veikimas nukreiptas į skirtingus ląstelių elementus.

Antagonizmas yra nesubalansuotas- A., kurioje viena iš medžiagų negrįžtamai sąveikauja su receptoriais.

Vienpusis antagonizmas- A., kuriame vienos medžiagos poveikis panaikina kitos poveikį, bet ne atvirkščiai.

Antagonizmas yra santykinis- A., kuriame medžiagų bendro veikimo poveikis yra didesnis už kiekvienos iš jų individualų poveikį, bet mažesnis už tų pačių medžiagų, veikiančių atskirai, poveikių sumą.

Tiesioginis antagonizmas- A., kuriame medžiagų veikimas yra nukreiptas į tuos pačius ląstelių elementus.

1. Mažoji medicinos enciklopedija. - M.: Medicinos enciklopedija. 1991-96 2. Pirmoji pagalba. - M.: Didžioji rusų enciklopedija. 1994 3. Enciklopedinis medicinos terminų žodynas. - M.: Tarybinė enciklopedija. – 1982–1984 m.

Antonimai:

Pažiūrėkite, kas yra „antagonizmas“ kituose žodynuose:

- (iš graikų kalbos antahonizmo ginčas, kova) prieštaravimas, kuriam būdinga ūmi nesutaikoma kova tarp kariaujančių jėgų ir tendencijų. Terminas "A." naudojamas religinėse sistemose, kalbant apie gėrio ir blogio kovą, filosofijoje. I. Kanto mokymas, A...... Filosofinė enciklopedija

- (iš graikų anti prieš, o agonizomai aš kovoju). Priešiškumas, nuomonių nesutarimas, kova, opozicija. Užsienio žodžių žodynas, įtrauktas į rusų kalbą. Chudinovas A.N., 1910. ANTAGONIZMAS iš graikų k. prieš, prieš ir agonizomai, aš kovoju. Persekiojimas... Rusų kalbos svetimžodžių žodynas

antagonizmas- a m antagonizmas m. gr. antagonizmo ginčas, kova. 1. Nesuderinamas prieštaravimas. SIS 1985. Nenuostabu požiūrių, pažiūrų ir pan. į bet ką, pozicijų, santykių priešiškumas. BAS 2. Man atrodo, kad komunizme ir socializme nėra nieko... ... Istorinis rusų kalbos galicizmų žodynas

Priešiškumas, konkurencija, priešiškumas, opozicija, nemeilė, bloga valia. . .. Cm … Sinonimų žodynas

ANTAGONIZMAS, antagonizmas, daugiskaita. ne, vyras (gr. antagonismos). Varžybos, tarpusavio interesų kova. Europos ir Amerikos priešprieša pastaraisiais metais įgavo naujas formas. Klasinis priešiškumas kapitalistinėse šalyse stiprėja. || Priešiškas...... Ušakovo aiškinamasis žodynas

ANTAGONIZMAS- (iš graikų kalbos anti prieš ir agon kova), terminas, vartojamas dviejų reiškinių ar organizmų neigiamai sąveikai arba priešpriešai apibrėžti; išreikštas arba tiesiogiai jų tarpusavio sunaikinimu ar susilpnėjimu, arba netiesioginiu... ... Didžioji medicinos enciklopedija

Mikroorganizmų ryšys natūraliomis ar laboratorinėmis sąlygomis, kai viena rūšis atitolina arba visiškai slopina kitos augimą. Antagonistai gali būti visų mikroorganizmų grupių atstovai. Su pasyviu A. konkurento priespauda... Mikrobiologijos žodynas

- (iš gr. antagonizmo - ginčas, kova) - nesutaikomas prieštaravimas kultūroje - priešprieša tarp vienas kitą paneigiančių socialinių elgesio programų, pasaulėžiūrų (humanizmas ir mizantropija, nacionalizmas ir ... ... Kultūros studijų enciklopedija

- (iš graikų antagonizmo ginčo, kova), prieštaravimas, kuriam būdinga aštri priešiškų jėgų kova, tendencijos ... Šiuolaikinė enciklopedija

- (iš graikų antagonizmo ginčų kovos), prieštaravimas, kuriam būdinga aštri priešiškų jėgų kova, tendencijos ... Didysis enciklopedinis žodynas

ANTAGONIZMAS, vyras. Nesuderinamas prieštaravimas. A. pažiūros. | adj. antagonistiškai, oi, oi. Ožegovo aiškinamąjį žodyną. S.I. Ožegovas, N. Yu. Švedova. 1949 1992… Ožegovo aiškinamasis žodynas

Knygos

• Atvira filosofija ir atvira visuomenė, Maurice'as Cornforthas. Knyga „Atvira filosofija ir atvira visuomenė“ yra tarsi dviejų diametraliai priešingų likimų – „antikomunistinio teoretiko Nr. 1“ Karlo Poperio ir ...

Kai vaistai vartojami kartu, jų poveikis gali sustiprėti (sinergizmas) arba susilpnėti (antagonizmas).

Sinergizmas (iš graikų sin – kartu, erg – darbas) – tai vienakryptis dviejų ar daugiau vaistų veikimas, kurio metu farmakologinis poveikis išsivysto stipresnis nei kiekvienos medžiagos atskirai. Vaistų sinergizmas pasireiškia dviem formomis: sumuojant ir sustiprinant poveikį.

Jei kombinuoto vaisto vartojimo poveikio sunkumas yra lygus atskirų į derinį įtrauktų medžiagų poveikių sumai, poveikis apibrėžiamas kaip suminis arba adityvusis poveikis. Sumavimas įvyksta, kai į organizmą patenka vaistų, kurie veikia tuos pačius substratus (receptorius, ląsteles

Kai viena medžiaga žymiai sustiprina kitos medžiagos farmakologinį poveikį, sąveika vadinama stiprėjimu. Sustiprinus, bendras dviejų medžiagų derinio poveikis viršija kiekvienos iš jų poveikį.

Vaistai gali veikti tą patį substratą (tiesioginis sinergizmas) arba turėti skirtingą veikimo lokalizaciją (netiesioginis sinergizmas).

Antagonizmas (iš graikų anti - prieš, agon - kova) yra vieno vaisto farmakologinio poveikio sumažinimas arba visiškas pašalinimas kitais, kai jie vartojami kartu. Antagonizmo reiškinys naudojamas gydant apsinuodijimą ir pašalinant nepageidaujamas reakcijas į vaistus.

Skiriami šie antagonizmo tipai:

Tiesioginis funkcinis antagonizmas

· netiesioginis funkcinis antagonizmas,

fizinis antagonizmas

· cheminis antagonizmas.

Tiesioginis funkcinis antagonizmas išsivysto, kai vaistai turi priešingą (daugiakryptį) poveikį tiems patiems funkciniams elementams (receptoriams, fermentams, transporto sistemoms). Ypatingas tiesioginio antagonizmo atvejis yra konkurencinis antagonizmas receptorius.

Netiesioginis funkcinis antagonizmas išsivysto tais atvejais, kai vaistai daro priešingą poveikį organo veiklai, o tuo pačiu jų veiksmai yra pagrįsti skirtingais mechanizmais.

Fizinis antagonizmas atsiranda dėl fizinės vaistų sąveikos: vieno vaisto adsorbcija ant kito paviršiaus, todėl susidaro neaktyvūs arba prastai absorbuojami vaistai.

Cheminis antagonizmas atsiranda dėl cheminės reakcijos tarp medžiagų, dėl kurių susidaro neaktyvūs junginiai arba kompleksai. Antagonistai, kurie taip veikia, vadinami priešnuodžiais.

Skirdami vaistus kartu, turite įsitikinti, kad tarp jų nėra priešiškumo. Vienu metu skiriant kelis vaistus (polifarmacija) gali pasikeisti farmakologinio poveikio pasireiškimo greitis, sunkumas ir trukmė.

Aiškiai suprasdamas vaistų sąveikos tipus, vaistininkas gali pateikti šias rekomendacijas, kad būtų išvengta nepageidaujamų pasekmių pacientui, vartojantiems kombinuotus vaistus:

- vartoti vaistus ne vienu metu, o kas 30–40–60 minučių;

- pakeisti vieną iš vaistų kitu;

- keisti vaistų dozavimo režimą (dozę ir intervalą tarp vartojimo);

Nutraukti vieno iš vaistų vartojimą (jei pirmieji trys žingsniai nepašalina neigiamų paskirto vaistų derinio sąveikos pasekmių).

Kartu vartojant vaistinias medžiagas, jų poveikis gali sustiprėti (sinergizmas) arba susilpnėti (antagonizmas).

Sinergija(iš graikų kalbos sin- kartu, erg- darbas) - vienakryptis dviejų ar daugiau vaistinių medžiagų veikimas, kurio metu išsivysto farmakologinis poveikis, viršijantis kiekvienos medžiagos poveikį atskirai. Vaistinių medžiagų sinergizmas pasireiškia dviem formomis: sumuojant ir sustiprinant poveikį.

Jei kombinuoto vaistinių medžiagų vartojimo poveikis yra lygus atskirų į derinį įtrauktų medžiagų poveikių sumai, poveikis nustatomas kaip sumavimas , arba priedinis poveikis . Sumavimas įvyksta, kai į organizmą patenka vaistinių medžiagų, veikiančių tuos pačius substratus (receptorius, ląsteles ir kt.). Pavyzdžiui, apibendrinamas vazokonstrikcinis ir hipertenzinis norepinefrino ir fenilefrino, kurie stimuliuoja a-adrenerginius receptorius periferinėse kraujagyslėse, poveikis; apibendrinamas inhaliacinės anestezijos priemonių poveikis.

Jei viena medžiaga žymiai sustiprina kitos farmakologinį poveikį, ši sąveika vadinama stiprinimas . Sustiprinus, bendras dviejų medžiagų derinio poveikis viršija šių poveikių sumą. Pavyzdžiui, chlorpromazinas (vaistas nuo psichozės) stiprina anestezijos poveikį, todėl galima sumažinti pastarosios koncentraciją.

Narkotikai gali veikti tą patį substratą ( tiesioginė sinergija ) arba turi skirtingą veikimo lokalizaciją ( netiesioginė sinergija ).

Medicinos praktikoje dažnai naudojamas sinergijos reiškinys, kuris leidžia gauti norimą farmakologinį poveikį skiriant kelis vaistus mažesnėmis dozėmis. Kartu sumažėja padidėjusio šalutinio poveikio rizika.

Antagonizmas(iš graikų kalbos anti– prieš. agonas– kova) – vienos vaistinės medžiagos farmakologinio poveikio sumažinimas arba visiškas pašalinimas kitomis, kai vartojama kartu. Antagonizmo reiškinys naudojamas gydant apsinuodijimą ir pašalinant nepageidaujamas reakcijas į vaistus.

Skiriami šie antagonizmo tipai: tiesioginis funkcinis antagonizmas, netiesioginis funkcinis antagonizmas, fizinis antagonizmas, cheminis antagonizmas.

Tiesioginis funkcinis antagonizmas vystosi, kai vaistinės medžiagos turi priešingą (daugiakryptį) poveikį tiems patiems funkciniams elementams (receptoriams, fermentams, transporto sistemoms ir kt.). Pavyzdžiui, funkciniai antagonistai apima b-adrenoreceptorių stimuliatorius ir blokatorius, stimuliatorius ir M-cholinerginių receptorių blokatorius. Ypatingas tiesioginio antagonizmo atvejis - konkurencingas antagonizmas. Tai atsiranda, kai vaistai turi panašią cheminę struktūrą ir konkuruoja dėl prisijungimo prie receptoriaus. Taigi naloksonas naudojamas kaip konkurencinis morfino ir kitų narkotinių analgetikų antagonistas.

Kai kurios vaistinės medžiagos turi panašią cheminę struktūrą kaip mikroorganizmų ar naviko ląstelių metabolitai ir konkuruoja su jais dėl dalyvavimo viename iš biocheminio proceso etapų. Tokios medžiagos vadinamos antimetabolitai . Pakeisdami vieną iš biocheminių reakcijų grandinės elementų, antimetabolitai sutrikdo mikroorganizmų ir naviko ląstelių dauginimąsi. Pavyzdžiui, sulfonamidai yra konkurenciniai para-aminobenzenkarboksirūgšties antagonistai, kurie yra būtini tam tikriems mikroorganizmams vystytis, o metotreksatas yra dihidrofolato reduktazės antagonistas navikinėse ląstelėse.

Netiesioginis funkcinis antagonizmas vystosi tais atvejais, kai vaistinės medžiagos turi priešingą poveikį kurio nors organo veiklai ir tuo pačiu jų veikimas grindžiamas skirtingais mechanizmais. Pavyzdžiui, netiesioginiai antagonistai, atsižvelgiant į poveikį lygiųjų raumenų organams, yra aceklidinas (padidina lygiųjų raumenų organų tonusą, stimuliuodamas m-cholinerginius receptorius) ir papaveriną (sumažina lygiųjų raumenų organų tonusą dėl tiesioginio miotropinio poveikio).

Fizinis antagonizmas atsiranda dėl vaistinių medžiagų fizinės sąveikos: vienos vaistinės medžiagos adsorbcija kitos paviršiuje, dėl kurios susidaro neaktyvūs arba prastai įsisavinami kompleksai (pavyzdžiui, vaistinių medžiagų ir toksinų adsorbcija aktyvintos medžiagos paviršiuje). anglis). Fizinio antagonizmo reiškinys naudojamas apsinuodijimui gydyti.

Cheminis antagonizmas atsiranda dėl cheminės reakcijos tarp medžiagų, dėl kurių susidaro neaktyvūs junginiai arba kompleksai. Antagonistai, kurie taip veikia, vadinami priešnuodžiai . Pavyzdžiui, apsinuodijus arseno, gyvsidabrio ir švino junginiais, dėl cheminės reakcijos, kurios metu susidaro netoksiški sulfatai, naudojamas natrio tiosulfatas. Perdozavus ar apsinuodijus širdies glikozidais, naudojamas dimerkaprolis, kuris su jais sudaro neaktyvius kompleksinius junginius. Perdozavus heparino, skiriamas protiamino sulfatas, kurio katijoninės grupės jungiasi su heparino anijoniniais centrais, neutralizuodamas jo antikoaguliacinį poveikį.

Jei dėl kombinuoto vaistų vartojimo pasiekiamas ryškesnis gydomasis poveikis, susilpnėja neigiamos reakcijos arba jos išvengiama, toks vaistų derinys laikomas racionaliu ir terapiniu požiūriu tinkamu. Pavyzdžiui, norint išvengti neurotoksinio izoniazido poveikio, skiriamas vitaminas B6, siekiant užkirsti kelią kandidozei kaip komplikacijai gydant plataus spektro antibiotikais - nistatinu ar levorinu, pašalinti hipokalemiją gydant saluretikais - kalio chloridu.

Jeigu vienu metu vartojant kelis vaistus terapinis poveikis susilpnėja, užkertamas kelias arba iškreipiamas arba atsiranda nepageidaujamų poveikių, tokie deriniai laikomi neracionaliais ir terapiniu požiūriu netinkamais. vaistų nesuderinamumas ).