Пролонгированные теофиллины препараты. Теопэк - инструкция по применению. Применение в пожилом возрасте

Теофиллин (Theophyllinum лат.) – производное пурина, алкалоид, аденозинергическое средство, известное, как стимулятор ЦНС, обладающее спазмолитическими, бронхолитическими, противоастматическими, кардиотоническими и выраженными диуретическими свойствами.

Выпускается это производное пурина в хорошо упакованной таре, предохраняющей основное действующее вещество – Theophylline – от прямого воздействия света.

Формы выпуска Теофиллина:

  • таблетки пероральные Теофиллин безводный – (100 мг, 200 мг); депо (200 мг, 300 мг); ретард (100 мг, 250 мг);
  • порошок в капсулах – (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
  • свечи ректальные 0,2 г;
  • сироп (Эликсир) (15 мл - 80 мг).

Таблетки Теофиллин

Таблетки Теофиллина безводного (плоскоцилиндрические с фаской) покрыты растворимой оболочкой, а могут выпускаться и без неё. Фасуются в блистеры (ячейковая упаковка) и в пластиковые баночки-контейнеры.

Активного вещества в одной таблетке – от 100 до 300 мг.

«Депо» и «ретард» – не название таблеток! Это – прессованная форма порошка Теофиллина, содержащая основное лекарственное вещество Theophylline. Растворяется в желудке послойно, позволяя лекарству поступать в организм постепенно, дозировано – пролонгированная форма получения лекарственного средства. Depono (лат.) – откладывать, retardo (лат.) – замедлять.

Такая форма наиболее привлекательна для пациента, т. к. обеспечивает стабильную концентрацию лекарственного вещества в организме, облегчает нагрузку на ЖКТ и в разы снижает негативные последствия, если препарат не был принят вовремя или о нём вовсе забыли.

Капсульная и порошковая форма препарата

Капсулы безводного Теофиллина – препарат модифицированного действия, то есть сочетающий в себе скорость наступления лечебного эффекта и продолжительность воздействия.

Порошок Theophylline упакован в твёрдую желатиновую оболочку, имеющую 3 цвета, для простоты определения количества лекарственного вещества. Так:

  • капсула бело-розового цвета (белый или бесцветный корпус и розовая крышечка) – 100 мг;
  • капсула бело-синяя – 200 мг;
  • капсула № 1 бело-зелёная – 300 мг.

Суппозитории Теофиллина

Ректальные свечи Теофиллин – суппозитории, содержат теофиллина 0,2 г, остальное – жировая основа, в которой лекарственное средство распространено равномерно.

Такие основы плавятся под действием температуры тела, обеспечивая максимальную доступность лекарственного вещества через слизистую оболочку, обладая способностью легко переходить из твёрдого состояния в жидкое, минуя «мазевидное» состояние.

Суппозитории Теофиллин наименее токсичны, практически не вызывают аллергии, растворяются в течение часа. В одной упаковке содержится 10 per rectum-свечей с теофиллином.

Сироп

Сироп Теофиллин

Теофиллин в виде эликсира часто называют «сиропом». Эликсир Theophyllinum имеет торговое название – Теофиллин KI. Генерическое (международное) название сложное – Theophylline/Potassium Iodine (Теофиллин-калия йодид). Сиропом его называют из-за большого содержания сахара в оранжевом растворе и приятный для деток апельсиново-цитрусовый вкус и запах.

У этого эликсира есть существенное преимущество среди остальных форм выпуска Теофиллина – он доступен к применению деткам с 1 года, когда как остальные формы – не ранее 6-ти или 12 лет.

Фармакологическое действие препаратов Теофиллина

Поскольку препарат теофиллин – алкалоид, самое большое его содержание в листьях чая и зёрнах кофе. Известно, что действие этого вещества – расширение венечных сосудов сердца, расслабление мускулатуры бронхов, возбуждение нервной системы и мочегонное действие.

В наше время такое производное пурина и ксантина получают синтетически, что сделало Теофиллин доступным для каждого.

Применение алкалоидов в медицине:

  • Улучшение коронарного кровообращения при стенокардии и хронической коронарной недостаточности.
  • При застойных явлениях сердечного и почечного кровообращения – отёках.



Теофиллин, в комбинации с другими препаратами, прекрасно справляется со всеми этими задачами. Так, например, усиливает схождение отёков в сочетании с сердечными средствами. Эффект получается выше, чем от теобромина (алкалоид какао-бобов). А в паре с применяется для лечения бронхиальной астмы при бронхоспазмах.

Усиливая МЦК (Мукоцилиарный клиренс) за счёт стабилизации мембраны тучных клеток, Теофиллин влияет:

  • на функции дыхательных и межрёберных мышц, увеличивая сокращения диафрагмы;
  • стимулируя дыхательный центр – нормализует дыхание, усиливает выделение надпочечниками адреналина.

Это способствует насыщению кислородом крови и других органов, снижает концентрацию углекислоты и увеличивает вентиляцию лёгких.

В свою очередь, такое действие оказывает положительно-стимулирующее влияние на сердце, увеличивая силу и частоту сердечных сокращений, гарантируя поступление кислорода в миокард.

Эффект от применения:

  • снижается тонус кровеносных сосудов мозга, почек (диуретический эффект) и кожи;
  • уменьшается сопротивление легочных сосудов;
  • снижается сократительная активность гладкой мускулатуры бронхов;
  • понижается давление в малом круге кровообращения;
  • улучшается наносная функция левого и правого сердечных желудочков.




Теофиллин применяется в качестве основного препарата (при бронхообструктивном синдроме), и как вспомогательное средство при других заболеваниях (отечный синдром почечного генеза).

Показания к применению Теофиллина

Основные направления применения таблеток, капсул и свечей 1,3-Диметилксантина (химическое название Теофиллина):

  • «Лёгочное» сердце и легочная гипертензия.
  • Отечный синдром почечного генеза (в комплексе).







Показания к применению эликсира Теофиллина KI для детей младше 3-х лет: категория АТС – бронхолитическое и (муколитик, бронходилататоры).

В упаковку лекарственного средства любой формы выпуска помещена инструкция, с подробным описанием самого препарата и рекомендациями к его применению, прочая полезная информация, которую важно изучить, перед началом лечения.

Способ применения и дозировка препарата

Теофиллин отпускается из аптек по рецепту врача.

Связанно это с индивидуальным для каждого пациента подходом в расчёте дозы и уверенности врача, после сдачи определённых анализов, в терпимой переносимости препарата.

Общепринятые дозы Theophyllinum таковы:

  • начальная доза не должна превышать 400 мг 1,3-Диметилксантина в сутки;
  • дозировка может плавно увеличиваться на 25% в течение 3-х суток;
  • когда терапевтический эффект будет достигнут (4–5 дней), повышение желательно прекратить.

Прекратить или продолжить применение должен решить доктор.

Дозировка Теофиллина в плазме крови, которая не должна превышаться мг/кг в сутки:

  • от 20 до 25 кг – 24 мг/кг;
  • от 24 до 32 кг – 20 мг/кг;
  • от 50 до 70 кг – 18 мг/кг;
  • от 70 – 13 мг/кг.

Непереносимость к производным пурина, инсульт, инфаркт, кровоизлияния (в том числе и язвенная болезнь), атеросклероз коронарных артерий, беременность и лактация.

Побочные действия лекарства

Чаще всего наблюдаются:

  • нарушение сознания и зрения;
  • беспокойство;
  • судороги;
  • приступы стенокардии, аритмии, тахикардия;
  • першение в горле;
  • атонии;
  • аллергические реакции.






Аналоги и торговые названия препарата:

  • Афонилум;
  • Спофиллин ретард;
  • Теобиолонг;
  • Теодил;
  • Вентакс;
  • Уни-дур;
  • Унилэр;
  • Диффумал;
  • Спофиллин;
  • Ретафил.

У Теофиллина есть целый ряд дженериков – так обычно называют медицинские препараты, на который истёк официальный срок патента (патентной защиты).

Дженерики славятся более низкой ценой по сравнению с патентными препаратами, но цена на Теофиллин и без того невысока (порядка 200–300 руб. за упаковку).

При бронхолегочной патологии используют широкий спектр медикаментов. Есть и такие, которые, согласно фармакопее, относятся к группе сильнодействующих. Таковым является и Теофиллин – препарат, содержащий одноименное лекарственное вещество. Вся информация о нем изложена в инструкции по применению, с которой не мешает ознакомиться пациентам.

Теофиллин (theophyllinum на латинском), как и его аналоги, относится к производным пуриновых оснований, а точнее – метилксантинам. По физико-химическим свойствам это белый порошок с кристаллической структурой, плохо растворимый в воде. Таблетки пролонгированного действия (ретардные) с одноименным названием содержат 200 или 300 мг активного вещества. В их составе содержатся и другие компоненты, необходимые для создания лекарственной формы: лактоза, стеарат магния, повидон, гипромелоза. Препарат включен в список Б (сильнодействующие лекарства), поэтому продается только по рецепту.

Свойства

Механизм действия Теофиллина на организм опосредуется несколькими аспектами. Молекула вещества выступает антиметаболитом для пуринового нуклеозида – аденозина. Она связывается с соответствующими рецепторами, блокируя эффекты последнего. Также препарат угнетает фермент фосфодиэстеразу, за счет чего происходит повышение в клетках циклического аденозинмонофосфата и снижение концентрации кальциевых ионов. А это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и бронхов.

Помимо бронхолитических свойств, препарат обладает и другим воздействием на респираторный тракт. Значимыми эффектами будут:

  • Улучшение мукоцилиарного клиренса.
  • Стимуляция дыхательного центра.
  • Угнетение высвобождения медиаторов аллергии.
  • Снижение давления в легочной артерии.

Теофиллин способствует выделению адреналина из надпочечников, усиливает сердечный выброс, при этом снижая сосудистое сопротивление. Мозговая циркуляция может несколько снижаться, но возрастает кровоток в периферических тканях и почечной артерии. Последнее обстоятельство обуславливает диуретический (мочегонный) эффект. Немного стимулируется секреция желудочного сока.

Таблетки Теофиллин, благодаря своему активному ингредиенту, обладают разносторонним действием на человеческий организм.

Распределение в организме

Теофиллин из таблеток полностью всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность считается высокой (не менее 90%). Максимальная концентрация в плазме у ретардной формы достигается спустя 6 часов. Препарат связывается с белками и проникает через гистогематические барьеры. Оказав свое действие, в печени он трансформируется в различные метаболиты (в том числе активные), а выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания

Сфера применения Теофиллина – это состояния, сопровождающиеся бронхообструктивным синдромом. К ним относят следующие заболевания:

  • Бронхиальную астму.
  • Хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ).
  • Эмфизему легких.

Кроме того, препарат используют при дыхательных нарушениях в ночное время (пароксизмальное апноэ) и легочном сердце.

Применение

Лекарство продается в аптеке, но без рецепта его не купить. Поэтому прежде следует обратиться в медицинское учреждение и пройти диагностику, по результатам которой врач назначит комплексную терапию. В ее составе будет несколько медикаментов, один из которых – Теофиллин.

Способ приема

Таблетки принимаются внутрь (перорально). Они глотаются целиком, не разжевывая, а запиваются водой. Средняя доза для взрослого составляет 2 таблетки по 200 мг в сутки (в два приема). Затем она может повыситься для достижения максимальной эффективности. Курс терапии определяется в индивидуальном порядке врачом. При этом ориентируются на различные факторы: характер и течение болезни, сопутствующее лечение, возраст, массу тела, скорость метаболизма.

Побочные эффекты

Помимо терапевтического действия, Теофиллин обладает рядом побочных эффектов. Они появляются достаточно редко, но включают такие явления:

  • Диспепсические (изжога и сухость во рту, тошнота и рвота, диарея).
  • Нервно-психические (раздражительность, головные боли, судороги, зрительные нарушения).
  • Сердечно-сосудистые (снижение давления, учащение пульса, аритмия и стенокардия).
  • Печеночные (повышение трансаминаз, гепатит).
  • Гематологические (снижение лейкоцитов, фибриногена, тромбоцитов).
  • Аллергические (сыпь и крапивница, кожный зуд).

Длительная терапия таблетками пролонгированного действия во избежание токсического влияния на организм должна сопровождаться определением концентрации активного вещества в плазме крови. При передозировке, помимо усиления указанных выше эффектов, вероятно появление рвоты с кровью и метаболических расстройств (повышение сахара и снижение калия, ацидоз).

Обычно Теофиллин переносится хорошо, но в отдельных случаях пациенты отмечают появление побочных эффектов.

Аналоги

Таблетки Теофиллин имеют несколько аналогов, которые содержат одно действующее вещество, да и форма выпуска схожа (пролонгированные таблетки или капсулы). К ним относят следующие медикаменты:

  • Теотард.
  • Теопэк.
  • Неофиллин.
  • Эуфилонг.
  • Ретафил.
  • Спофиллин Ретард и др.

Идентичные эффекты будут и у препарата под названием Эуфиллин. Однако он выпускается не в таблетках, а в растворе для инъекций. Чем можно заменить Теофиллин, подскажет лишь специалист.

Ограничения

Теофиллин – препарат сильнодействующий. Поэтому лечение с его использованием должно проводиться после учета всех значимых факторов. Влияние на эффективность и безопасность могут оказать как сопутствующие заболевания, так и медикаменты, принимаемые параллельно.

Противопоказания

Существует ряд состояний, при которых от лекарства лучше отказаться. У Теофиллина в инструкции по применению указаны такие противопоказания:

  • Гиперчувствительность к метилксантинам.
  • Обострение язвенной болезни.
  • Артериальная гипертензия.
  • Инфаркт миокарда.
  • Тахиаритмии.
  • Тиреотоксикоз.
  • Эпилепсия.
  • Печеночная недостаточность.

Нельзя забывать и о том, что таблетки нельзя принимать детям, беременных и женщинам, кормящим ребенка грудью. С осторожностью их назначают при обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности, аденоме простаты, почечной дисфункции, у пожилых пациентов.

Взаимодействие


Теофиллин способен взаимодействовать со многими лекарствами. Это заключается в изменении силы терапевтических эффектов или фармакокинетических параметров. Чаще всего встречается влияние других препаратов на клиренс Теофиллина. Его содержание в плазме повышается при одновременном приеме аллопуринола, циметидина, макролидов, фенобарбитала, норфлоксацина, пероральных контрацептивов.

Лекарства из группы бета-блокаторов уменьшают бронхолитический эффект Теофиллина, а сам он способен усилить действие диуретиков. Всасывание препарата в пищеварительном тракте замедляется в присутствии адсорбентов, антацидов, окислителей, а вот средства со щелочной реакцией имеют обратное влияние. При употреблении алкоголя и продуктов, содержащих кофеин, метаболизм метилксантинов замедляется, а курение ускоряет их выведение из организма.

Теофиллин обладает разносторонним влиянием на организм, но главный его эффект – бронхорасширяющий. Это обуславливает широкое применение препарата для лечения пациентов с обструкцией нижних отделов респираторного тракта. Но назначается он только врачом и продается по рецепту.


кой во Вконтакте">Вконтакте

Теофиллин – лекарственный препарат, оказывающий бронхолитическое действие; блокатор аденозиновых рецепторов, ингибитор фосфодиэстераз.

Форма выпуска и состав

Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, белые с желтоватым оттенком, с фаской (доза 100 мг) или с фаской и риской (доза 200 мг и 300 мг) (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилацетат, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид.

Показания к применению

  • хронические обструктивные заболевания (например, эмфизема легких и хронический обструктивный бронхит);
  • бронхиальная астма (Теофиллин является препаратом выбора у пациентов с астмой физического напряжения; при других формах астмы он применяется в качестве дополнительного средства);
  • «легочное» сердце;
  • ночное апноэ;
  • легочная гипертензия;
  • отечный синдром почечной этиологии (в комплексном лечении).

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые тахиаритмии;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • геморрагический инсульт;
  • гастрит с повышенной кислотностью;
  • эпилепсия;
  • тяжелая артериальная гипотензия или гипертензия;
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным ксантина.

Относительные (Теофиллин применяют с осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • длительная гипертермия;
  • тяжелая коронарная недостаточность;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышенная судорожная готовность;
  • распространенный атеросклероз сосудов;
  • частая желудочковая экстрасистолия;
  • неконтролируемый гипотиреоз;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (указания в анамнезе);
  • неконтролируемый тиреотоксикоз;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Теофиллин принимают внутрь.

Средняя рекомендованная доза для взрослых пациентов и детей старше 12 лет составляет 300 мг дважды в сутки (10-15 мг/кг массы тела в два приема с интервалом между ними в 12 часов). В случае необходимости назначают 300 мг три раза в сутки либо 500 мг однократно, вечером, перед сном (если приступы преимущественно ночные или утренние).

Некурящим пациентам с массой тела 60 кг и более Теофиллин назначают в начальной дозе 200 мг (вечером), которую затем повышают до 200 мг дважды в сутки.

Для больных с массой тела менее 60 кг начальная доза составляет 100 мг (перед сном), а затем по 100 мг дважды в сутки.

Лечение препаратом начинают с меньших доз, постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. Дозу повышают на 100-200 мг в сутки с интервалом в 1-2 дня. При плохой переносимости теофиллина дозу следует уменьшить.

Доза препарата зависит от таких параметров, как возраст пациента и масса тела, а также от характера заболевания.

Если существует потребность в приеме больших доз, то во время лечения необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме: при значении 20-25 мкг/мл суточную дозу следует уменьшить на 10%; при 25-30 мкг/мл – снизить суточную дозу на 25%; выше 30 мкг/мл – уменьшить ее в два раза. Через три дня необходимо провести контрольное измерение. При пониженной концентрации теофиллина следует увеличить суточную дозу на 25% с интервалами в 3 дня. При стабилизации состояния пациента на фоне применения препарата в высоких дозах контроль проводят через каждые полгода или год.

Поддерживающие суточные дозы:

  • некурящие взрослые пациенты с массой тела 60 кг и более – 600 мг;
  • некурящие взрослые пациенты с массой тела менее 60 кг – 400 мг;
  • курящие пациенты с массой тела 60 кг и более – 900 мг (300 мг утром и 600 мг вечером);
  • курящие пациенты с массой тела менее 60 кг – 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером).

При нарушениях функции печени и заболеваниях сердечно-сосудистой системы требуется коррекция дозы: пациентам с массой тела более 60 кг назначают 400 мг теофиллина в сутки, с массой тела менее 60 кг – 200 мг в сутки.

Суточную дозу препарата уменьшают также при тяжелых поражениях печени и сердца, инфекциях вирусного происхождения и у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: уменьшение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащение приступов стенокардии, сердцебиение, аритмии;
  • пищеварительная система: обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, диарея, гастралгия; при длительной терапии – пониженный аппетит;
  • аллергические реакции: лихорадка, кожный зуд, кожная сыпь;
  • нервная система: тревожность, головная боль, тремор, возбуждение, головокружение, бессонница, раздражительность;
  • прочие: гематурия, альбуминурия, усиленное потоотделение, повышенный диурез, тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, боль в груди.

Вероятность развития побочных эффектов уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Особые указания

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить. Если Теофиллин применяют в конце беременности, то тахикардия может наблюдаться не только у беременной женщины, но и у плода.

Теофиллин не предназначен для купирования острых приступов.

В период лечения следует с осторожностью употреблять в больших количествах напитки или продукты, содержащих кофеин.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин увеличивает вероятность возникновения побочных действий препаратов для общей анестезии, глюко- и минералокортикостероидов, а также лекарственных средств, возбуждающих центральную нервную систему.

При одновременном применении с карбамазепином, морацизином, фенитоином, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, аминоглутетимидом, изониазидом и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может потребоваться повышение дозы теофиллина.

Всасывание препарата снижается при совместном назначении с энтеросорбентами и противодиарейными средствами.

Терапевтическое действие Теофиллина может увеличиваться при одновременном приеме с изопреналином, линкомицином, мексилетином, тиабендазолом, верапамилом, антибиотиками макролидной группы, аллопуринолом, фторхинолонами, эноксацином, метотрексатом, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, рекомбинантным интерфероном альфа, дисульфирамом, а также при вакцинации против гриппа, поэтому может потребоваться снижение его дозы.

Теофиллин усиливает эффекты диуретиков и бета-адреностимуляторов, уменьшает – бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Теофиллин можно применять со спазмолитиками, его с осторожностью назначают с антикоагулянтами. Препарат не следует принимать одновременно с другими производными ксантина.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Теофиллин (Theophyllinum)

Фармакологическое действие

Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теофиллина определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3"-5"-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через “медленные” каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

Показания к применению

В основном теофиллин применяют как бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) и диуретическое (мочегонное) средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами.

Способ применения

Принимают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослые) 2-4 раза в день после еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается при этом пути введения метаболизму (превращению) в печени. Ректально (в прямую кишку) вводят взрослым по 1 свече 1-2 раза в сутки. Длительность применения теофиллина зависит от характера, особенности течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Детям 2-4 лет назначают 0,01-0,04 г, 5-6 лет - 0,04-0,06 г, 7-9 лет - 0,05-0,075 г, 10-14 лет - 0,05-0,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая - 0,4 г, суточная - 1,2г.

Побочные действия

В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные (судорожные) припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять теофиллин длительно.

Противопоказания

Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска

Порошок; свечи по 0,2 г.

Условия хранения

Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Действующее вещество:

Теофиллин

Дополнительно

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и кофе. Получают также синтетическим путем.

Авторы

Ссылки

  • Официальная инструкция для препарата Теофиллин.
  • Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Внимание!
Описание препарата "Теофиллин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Если человек страдает нарушением проходимости дыхательных путей, то это может указывать на наличие Это заболевание является довольно распространенным. Часто возникновение данной патологии отмечается у курильщиков. Также развитие этого недуга обуславливается попаданием инфекции или какими-нибудь повреждениями легких. Человек при сужении дыхательных путей с трудом может выдохнуть воздух.

В результате этого основными симптомами указанного заболевания являются проявления одышки, кашля, а также выделение мокроты. Это важно знать. Наиболее частым является развитие определенных разновидностей ХОБЛ. Это возникновение астмы, хронического бронхита, эмфиземы, бронхоэктазов. В лечении этих и многих других заболеваний поможет такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению лекарства будет рассмотрена в этом тексте. Далее об этом подробнее.

Описание

"Теофиллин", состав которого будет описан ниже, является белым кристаллическим порошком. Он мало растворим в холодной воде (в соотношении 1:180), но легко растворяется в горячей (в соотношении 1:85). Также он растворяется в щелочах и кислотах.

Состав

В данном препарате основным действующим веществом является теофиллин. Также сюда включают определенные вспомогательные компоненты. А именно - моногидрат лактозы, тальк, метакриловую кислоту.

Форма выпуска

В этом плане существуют несколько видов. "Теофиллин" выпускают в виде таблеток пролонгированного действия (0,1 г, 0,25 г), капсул (0,125 г, 0,5 г) и свечей (0,2 г).

Фармакологические действия

Функциональность указанного препарата является многогранной. "Теофиллин", отзывы о котором являются положительными, осуществляет расслабление мускулатуры бронхов, оказывает стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Данный препарат обеспечивает нормальную работу дыхательного центра. Устранению болевого синдрома в диафрагме и улучшению функционирования межреберных мышц также способствует "Теофиллин". Применение его в регулярном порядке обеспечивает снижение вероятности проявления реакций аллергического типа в органах дыхательной системы. Указанный препарат может оказывать диуретическое действие. Наличие активных веществ в данном лекарстве способствует нормализации дыхательной функции, снижению уровня углекислоты и усилению вентиляции легких.

"Теофиллин" эффективно усиливает коронарное кровообращение. Также он способствует понижению тонуса сосудов головного мозга, почек и сердца. При осуществлении длительного лечения происходит расширение желчных путей, нормализация микроциркуляции, а также увеличивается устойчивость эритроцитов к деформации. У пациентов, страдающих гипотонией, может возникнуть снижение артериального давления.

Осуществление приема такого препарата, как "Теофиллин", вместе с бета-адреноблокаторами и антибиотиками приводит к увеличению риска проявления побочных эффектов.

Показания к применению

Назначают указанное лекарство при возникновении бронхиальной статуса, обструктивного бронхита, Также его применяют как вспомогательное средство у новорожденных при апноэ. Используют "Теофиллин" в основном как бронхолитическое средство.

Также применяют его как умеренно кардиотонический (увеличивающий силу сердечных сокращений) и диуретический (мочегонный) препарат при застойных проявлениях почечного и сердечного происхождения. Иногда его назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими средствами.

Подробное описание спектра действия указанного препарата

Изначально при лечении ХОБЛ проводят назначение бронхорасширяющих средств. Они осуществляют раскрытие дыхательных путей. Одним из этих медикаментов, как уже было выше сказано, является такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению характеризует это лекарство как бронхолитическое средство, которое осуществляет блокировку так называемых пуриновых рецепторов. Наличие такого механизма воздействия обеспечивает снятие спазмов в гладкой мускулатуре бронхов, устранение болевых ощущений в диафрагме, активизирование поступления в легкие кислорода, улучшение работы межреберных мышц. В результате этого дыхательные пути раскрываются, человеку легче дышится.

Определенным преимуществом обладает "Теофиллин". Инструкция по применению указывает на то, что данное лекарство положительно может воздействовать не только на дыхательные пути, но и на иные системы организма. Данный препарат способствует расширению коронарных и периферических кровеносных сосудов, препятствует процессу склеивания тромбоцитов, оказывает умеренное мочегонное действие. Это обеспечивает стимуляцию сокращающей деятельности сердечной мышцы (миокарда), снижение артериального давления, а также влияет благотворно на центральную нервную систему. В результате этого данный препарат способен действовать разносторонне, одновременно обладая противоастматическими, бронхолитическими, диуретическими, спазмолитическими, вазодилатирующими и кардиотоническими свойствами.

"Теофиллин": инструкция по применению

Для определения дозировки имеется немало критериев. "Теофиллин", согласно инструкции, принимать необходимо детям с 14 лет и взрослым по 300 мг в сутки 2-3 раза. При этом данное лекарство запивать следует водой в большом количестве. При необходимости дозировку можно увеличить до 500 мг 2 раза в сутки, если это рекомендовано лечащим врачом. Если пациент имеет массу тела менее 60 кг, то дозировка составлять должна 100 мг 2 раза в сутки. В данном случае назначается утренний и вечерний прием такого препарата, как "Теофиллин". Инструкция гласит, что лечебный курс необходимо начинать с малых доз, а потом постепенно их следует увеличивать.

Прием этого лекарства нужно проводить с определенными интервалами. Они должны составлять 2-3 суток. Согласно указанной инструкции, при лечебном процессе необходимо проведение регулярных диагностических процедур. А именно - осуществление анализа крови, измерение артериального давления, рентгенограмма, ЭКГ, определения уровня холестерина и гемоглобина. Проявление лечебного действия указанного средства наступает по истечении двух дней. Это важно знать. При совместном приеме данного препарата со спазмолитиками наблюдается усиление эффективности лечебного процесса. "Теофиллин" способствует снижению действия лекарственных противодиарейных средств. В лечебный период следует с осторожностью принимать кофеиносодержащие продукты и антидепрессанты.

Прием данного препарата при кормлении грудью и беременности

"Теофиллин" действует на плод под категорией "C" по FDA. Данное средство проникает через плацентарный барьер. Беременные женщины могут применять указанное лекарство исключительно в случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. В период I триместра и последних недель беременности следует принимать препарат, соблюдая строгие показания. Это важно помнить.

Из многих наблюдений следует то, что клиренс теофиллина в период III триместра беременности является сниженным. Это может потребовать проведения более частого определения концентрации данного вещества в крови и осуществления возможного уменьшения дозы.

При грудном вскармливании "Теофиллин" попадает в молоко и может вызвать у младенцев проявления раздражительности или других признаков токсичности. Это важно знать. Концентрация указанного вещества в грудном молоке является примерно эквивалентной его содержанию в матери. Также данное средство подавляет незначительно маточные сокращения.

Противопоказания

"Теофиллин", инструкция по использованию которого описана выше, противопоказан, если имеется:


С осторожностью необходимо осуществлять прием данного препарата при проявлении язвенного заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.

Особые критерии

Курение существенно оказывает влияние на проведение метаболизм и выведение такого вещества, как теофиллин. Это следует помнить. Лица, выкуривающие 1-2 пачки сигарет в сутки, обладают уменьшенным периодом его полувыведения. У больных, имеющих печеночную, сердечную или выраженную дыхательную недостаточность, а также при вирусных инфекциях и гипертермии, происходит замедление элиминации активного вещества. Прием алкогольных напитков и продуктов кофеинсодержащего типа также оказывает существенное влияние на метаболизм теофиллина.

Взаимодействия

Препарат "Теофиллин" способствует потенцированию эффекта β2-адреномиметиков. Также он может усиливать тремор, который вызывается препаратами симпатомиметического типа и способен тормозить процесс всасывания фенитоина. Замедление элиминации данного средства происходит при его взаимодействии с "Эритромицином" и "Фенобарбиталом". Средство "Теофиллин" обеспечивает увеличение почечной экскреции лития. При этом терапевтический баланс нарушается у пациентов, которые принимают соответствующие соли. Препарат "Циметидин" способствует повышению концентрации в крови уровня теофиллина, а также увеличивает время его выведения. Медицинские препараты аналогичного действия будут перечислены далее.

Наличие побочных действий

При приеме указанного лекарства могут возникнуть различные отрицательные симптомы. А именно:

  • Могут возникнуть проявления в виде головокружений, бессонницы, головной боли, обморока, тревожности, тремора, спутанности сознания, эпилепсии.
  • В области сердечно-сосудистой системы - аритмия, тахикардия, кардиалгия, резкое снижение артериального давления, стенокардия.
  • Со стороны пищеварительной системы - возникновение тошноты, рвоты, изжоги, диареи, метеоризма, колита, гастрита.
  • При долгом приеме данного средства могут наблюдаться проявления некоторых аллергических реакций в виде зуда, жжения, крапивницы, дерматита, лихорадки, повышенного потоотделения, кожных высыпаний.

Передозировка

В данном случае имеют место определенные симптомы. Под этими проявлениями подразумевают:

Ажитацию;

Спутанность сознания;

Судороги;

Тахикардию;

Аритмию;

Гипотонию;

Тошноту;

Рвоту с кровяной примесью;

Гипергликемию;

Метаболический ацидоз.

При указанных симптомах назначают определенное лечение. А именно, осуществляют:

  • Прием угля активированного.
  • Орошение область кишечника комбинацией раствора солей и полиэтиленгликоля.
  • Внутривенный прием "Метоклопрамида" или "Ондансетрона" при выраженных симптомах тошноты и рвоты.
  • Прием "Бензодиазепина", "Фенобарбитала" (или и периферических миорелаксантов при появлении судорог.

"Теофиллин": аналоги

Существует несколько различных лекарств подобного типа. В данном случае рассматривают следующие медицинские препараты:

- "Теобиолонг" ("Theobilongum").

- "Спофиллинретард" " (Spophillin retard").

- "Перфиллон" ("PerphyUon").

- "Неоэфродал" ("Neo-Efrodal").

- "Франол" ("Franol").

Хранение

Порошки и таблетки ("Теофиллин") хранят в защищенном от света, сухом месте. Их составляет пять лет. Хранение свечей необходимо осуществлять в холодильнике. При этом их не стоит замораживать. Срок их годности составляет четыре года.

Итог

Ознакомившись с вышеизложенным, каждый сможет представить, что собой представляет такой препарат, как "Теофиллин", цена которого является приемлемой (в пределах 70-160 руб.). Также в этом тексте рассказано об инструкции по применению данного лекарства, его взаимодействии с иными средствами.



Случайные статьи

Вверх