Трамадол - наркотичний анальгетик, здатний викликати тяжку залежність. Лікарська дія препарату трамадол, показання та побічні ефекти

Формула: C16H25NO2, хімічна назва: транс-(±)-2-[(Диметиламіно)метил]-1-(3-метоксифеніл)циклогексанол (у вигляді гідрохлориду).
Фармакологічна група:нейротропні засоби/опіоїди, їх аналоги та антагоністи/опіоїдні ненаркотичні анальгетики.
Фармакологічна дія: аналгетичну (опіоїдну).

Фармакологічні властивості

Трамадол надає активуючу дію на опіатні рецептори (дельта-, мю- і каппа-) на пост-і пресинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи, у спинному та головному мозку, а також у шлунково-кишковому тракті. Трамадол сприяє відкриттю кальцієвих та калієвих каналів, гіперполяризації мембран та уповільнює проведення нервового імпульсу. Стабілізує вміст катехоламінів у центральній нервовій системі та уповільнює їх руйнування.

Знеболюючий ефект трамадолу обумовлений зменшенням ноцицептивної активності та підвищенням - антиноцицептивної систем організму. Трамадол має седативну дію, пригнічує кору мозку, дихальний та кашльовий центри, збуджує ядра. окорухового нерва, пускову зону блювотного центру; викликає спазм гладкої мускулатури сфінктерів.

При прийомі внутрішньо трамадол повно (90%) та швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність трамадолу становить 68%. Через 2 години досягається максимальна концентрація у крові. Об'єм розподілу трамадолу залежить від способу його введення і становить 203 і 306 літрів після внутрішньовенного або перорального введеннявідповідно. З білками плазми зв'язується на 20%. Трамадол проникає через тканинні бар'єри, включаючи плацентарний та гематоенцефалічний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У печінці трамадол біотрансформується за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 шляхом O- та N-деметилювання з подальшою кон'югацією. У трамадолу виявлено 11 метаболітів, одним з яких є моно-О-дезметилтрамадол, який має фармакологічну активність. Виводиться трамадол в основному (90%) нирками (у незміненому вигляді 30%) та 10% кишечником. При порушеннях функціонального станунирок (при кліренсі креатиніну менше 80 мл/хв) та печінки елімінація трамадолу сповільнюється.

Показання

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності (у тому числі і при травмах, злоякісних новоутвореннях, у післяопераційному періоді); для знеболювання під час проведення хворобливих терапевтичних чи діагностичних заходів.

Спосіб застосування трамадолу та дози

Трамадол приймають внутрішньо (незалежно від їди), вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно, підшкірно, ректально. Дозування індивідуальне, залежно від характеру та інтенсивності болю; тривалість та схема терапії повинна встановлюватися лише лікарем. Усередину звичайна початкова доза пацієнтам старше 14 років становить 50 мг (повторно, за відсутності ефекту через 0,5 – 1 годину). Парентерально вводять 50-100 мг, ректально - 100 мг (повторне введення свічок можливе лише через 4-8 годин). Максимальна добова доза дорівнює 400 мг (у поодиноких випадкахвона може бути підвищена до 600 мг). Дітям 1 – 14 років парентерально або всередину (краплі) разова дозадорівнює 1-2 мг/кг, максимальна добова доза становить 4-8 мг/кг. Хворим, які мають захворювання печінки та нирок, а також літнім пацієнтам між введеннями разових доз необхідно збільшувати інтервал.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість; ризик суїциду, стану, що супроводжуються вираженим пригніченням центральної нервової системиабо пригніченням дихання (отруєння снодійними препаратами, алкоголем, наркотичними анальгетиками та іншими психоактивними лікарськими засобами); одночасний прийомінгібіторів МАО (а також період протягом 14 днів після їх відміни); схильність до зловживання психоактивними речовинами; шляхи введення) та до 14 років (для прийому внутрішньо).

Обмеження до застосування

Опіоїдна наркоманія, підвищений внутрішньочерепний тиск, порушення свідомості різного походження, епілепсія, черепно-мозкова травма, порушення функціонального стану печінки або нирок, біль у черевної порожнининеясного походження (гострий живіт).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Прийом трамадолу протипоказаний у 1 триместрі вагітності. У 2 та 3 триместрах вагітності, при годуванні груддю використання трамадолу можливе, але якщо очікуваний ефект лікування вищий можливого ризикудля плода і лише під суворим медичним наглядом.

Побічні дії трамадолу

Система травлення:нудота, сухість у роті, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея/ запор, утруднення при ковтанні;
нервова система та органи почуттів:запаморочення, підвищене потовиділення, підвищена стомлюваність, слабкість, загальмованість, головний біль, парадоксальна стимуляція центральної нервової системи (нервовість, тривожність, ажитація, тремор, ейфорія, спазм м'язів, галюцинації, емоційна лабільність), порушення сну, сонливість, сплутаність свідомості, нестійкість ходи, порушення координації рухів, судороги центрального генезу, депресія, парестезії, порушення когнітивних функцій, амнезія, порушення смаку та зору;
система кровообігу:тахікардія, синкопе, ортостатична гіпотензія, колапс;
сечостатева система:утруднене сечовипускання, затримка сечі, дизурія, порушення менструального циклу;
алергічні реакції:свербіж, екзантема, кропив'янка, бульозний висип;
інші:задишка;
при різкій відміні – синдром відміни, при тривалому використанні – лікарська залежність.

Взаємодія трамадолу з іншими речовинами

Трамадол посилює дію етанолу (алкоголь) та препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (включаючи і транквілізатори, снодійні, седативні та наркозні засоби). Індуктори мікросомального окислення (включаючи і барбітурати, карбамазепін) знижують вираженість знеболювального ефекту трамадолу та тривалість його дії. Так як карбамазепін посилює метаболізм трамадолу та збільшує ймовірність появи судом, то спільне використання трамадолу та карбамазепіну не рекомендовано. Тривале використання барбітуратів або опіоїдних анальгетиків стимулює появу перехресної толерантності до трамадолу. Анксіолітики збільшують вираженість знеболювального ефекту трамадолу; тривалість анестезії підвищується при комбінації трамадолу із барбітуратами. Налоксон усуває аналгезію та активує дихання після використання опіоїдних аналгетиків. Фуразолідон, інгібітори МАО, нейролептики, прокарбазин збільшують ймовірність появи судом при спільному використанні з трамадолом. Хінідин збільшує концентрацію трамадолу в плазмі та зменшує метаболіту (моно-О-дезметилтрамадол) за рахунок інгібування (конкурентно) ізоферменту CYP2D6. Інгібітори ізоферментів CYP3A4 (такі як еритроміцин, кетоконазол) та CYP2D6 (такі як пароксетин, флуоксетин та амітриптилін) можуть знижувати метаболізм трамадолу та підвищувати ризик розвитку серйозних побічних реакцій, у тому числі і судом та серотонінового синдрому. Серотонінергічні препарати, такі як інгібітори МАО, антидепресанти групи СІОЗС, лінезолід (антибіотик, який є оборотним неселективним інгібітором МАО), протимігренозні засоби (триптани), а також препарати літію при спільному застосуванніз трамадолом можуть призвести до розвитку серотонінового синдрому. Активність трамадолу знижують психостимулятори та аналептики, повністю блокують – налтрексон та налоксон.

Передозування

При передозуванні трамадолом розвиваються пригнічення дихання (аж до апное), анурія, звуження зіниці, судоми, кома. Необхідне внутрішньовенне введення налоксону (є специфічним антагоністом), промивання шлунка, підтримання життєво важливих функцій.

склад

1 таблетка містить активна речовина: трамадолу гідрохлориду 100 мг.

Фармакотерапевтична група

Аналгезуючий засіб зі змішаним механізмом дії

Код АТХ

Фармакологічна дія

Трамадол – опіоїдний аналгетик із центральним механізмом дії. Є неселективним повним агоністом µ-, δ- і κ-опіоїдних рецепторів з великою спорідненістю до μ-опіоїдних рецепторів. Другим механізмом дії трамадолу, що посилює його аналгетичну дію, є придушення зворотного захопленнянорадреналіну нейронами та посилення вивільнення серотоніну. Трамадол має протикашльову дію. У терапевтичних дозах не пригнічує дихання і мало впливає на моторику кишечника. Вплив на серцево- судинну системувиражено слабко. Аналгезуючий потенціал трамадолу становить 1/10-1/6 від активності морфіну. При прийомі внутрішньо абсорбція становить близько 90%. Період напівабсорбції дорівнює близько 0,4 год. Після прийому внутрішньо біодоступність становить близько 68%. У порівнянні з іншими опіоїдними анальгетиками абсолютна біодоступність трамадолу висока. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо становить 2 год. Зв'язок з білками плазми близько 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Незначні кількості трамадолу та його десметилованого похідного (0,1 % та 0,02 % відповідно) проникають у грудне молоко. У метаболізмі трамадолу беруть участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6, пригнічення яких іншими речовинами може впливати на концентрацію трамадолу та його активного метаболіту в крові. До теперішнього часу клінічно значущі взаємодії з іншими лікарськими засобами, опосередковані цим механізмом, не виявлені. Трамадол та його метаболіти виводяться переважно із сечею, середній кумулятивний показник ниркового виведення – 90 %. Період напіввиведення трамадолу (Т1/2) становить приблизно 6 годин незалежно від шляху введення. У пацієнтів віком понад 75 років період напіввиведення може бути збільшений у 1,4 раза; при цирозі печінки до 13,3±4,9 год (трамадол), 18,5±9,4 год (О-десметилтрамадол), важких випадках- до 22,3 год та 36 год відповідно. Т1/2 при ниркової недостатності(кліренс креатиніну менше 5 мл/хв) - 11±3,2 год (трамадол), 16,9±3 год (О-десметилтрамадол), у тяжких випадках - до 19,5 год та 43,2 год відповідно. У печінці метаболізується шляхом N- та О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Фармакологічну активність має тільки О-десметилтрамадол. Існують значні індивідуальні відмінності у концентрації інших метаболітів. У сечі виявлено 11 метаболітів трамадолу. У терапевтичних дозах фармакокінетика трамадолу є лінійною. Співвідношення концентрації трамадолу в сироватці крові та аналгетичного ефекту є дозозалежним, що варіює в окремих індивідів. Концентрація трамадолу в сироватці крові 100-300 нг/мл зазвичай ефективна.

Показання до застосування

Больовий синдром середнього та тяжкого ступеня різної етіології(наприклад, біль у онкологічних хворих, при травмах та післяопераційному періоді). Болючі діагностичні та лікувальні маніпуляції.

Протипоказання

Гіперчутливість до трамадолу або до інших компонентів препарату. Гостра інтоксикація алкоголем, снодійними препаратами, аналгетиками, опіоїдами чи іншими психотропними засобами. Протипоказано одночасне застосування трамадолу з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом 14 днів після закінчення прийому. Епілепсія, яка не піддається адекватному медикаментозному контролю. Як препарат для лікування синдрому «скасування» опіоїдів. Вік до 14 років. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ковтають повністю незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від інтенсивності больового синдрому та індивідуальної чутливості пацієнта. Рекомендовані дози є орієнтовними. Тривалість лікування препаратом визначається індивідуально. При лікуванні завжди необхідно підбирати мінімально ефективну дозупрепарату. При лікуванні хронічного больового синдрому слід дотримуватись певного графіка прийому препарату.

Форма випуску

Пігулки 100 мг. По 10, 20 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерний контейнер для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Найменування:

Трамадол (Tramadolum)

Фармакологічний
дія:

Має сильну аналгетичну (знеболювальну) активністьдає швидкий і тривалий ефект.
Поступається, однак, за активністю морфіну при однакових дозах (застосовується, відповідно, в великих дозах).

Показання до
застосування:

Гострий та хронічний больовий синдром(сильний та помірно виражений) у хірургії, акушерстві, онкології, ревматології, ортопедії, стоматології, неврології;
- при інфаркті міокарда;
- при ішемії нижніх кінцівок;
- Перед хірургічними операціями(Для премедикації).

У період вагітності та годування груддюзастосовують лише за суворими показаннями.

З особливою обережністю призначаютьхворим:
- з наркотичною залежністю;
- при сплутаній свідомості;
- Порушення функції дихального центру;
- підвищеному внутрішньочерепний тиск;
- судомному синдроміцеребрального генезу;
- Пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.
- при порушенні функції печінки та нирок.

Спосіб застосування:

Доза залежитьвід ступеня тяжкості захворювання та індивідуальної чутливості хворого. Препарат застосовується за призначенням лікаря, режим дозування підбирається індивідуально.

Дорослим та дітяму віці старше 12 років призначають по 50 мг трамадолу приймання з невеликою кількістю рідини. При недостатньому ефект прийом у тій же дозі можна повторити через 30-60 хв.
Максимальна добова дозаскладає 400 мг.
Кратність застосування- До 4 разів на добу.

Дітям віком від 1 рокутрамадол можна призначити у дозі 1–2 мг/кг маси тіла; максимальна добова дозастановить 4-8 мг/кг

В/в повільно вводять дорослим та дітяму віці старше 12 років із масою тіла >50 кг. Початкова доза - 50-100 мг, за відсутності ефекту введення можна повторити, але не раніше ніж через 30-60 хв; максимальна добова доза– 400 мг.
У виняткових випадках(В онкології) можливе скорочення інтервалів між ін'єкціями та підвищення добової дози.

Інфузійне введенняДози: початкову дозу 50-100 мг вводять протягом 20 хв, потім продовжують інфузію зі швидкістю 12 мг/год.

В/м або п/кДозування: початкова доза - 50-100 мг, повторно вводять при необхідності по 50 мг, але не більше максимальної добової дози. Дітям віком від 1 року вводятьпо 1–2 мг/кг, максимальна добова доза становить 4–8 мг/кг.

Особам похилого віку (75 років і старше) та хворим з нирковою недостатністюнеобхідне індивідуальне дозування. При Cl креатиніну менше 30 мл/хв і у хворих з печінковою недостатністюпотрібний 12-годинний інтервал між прийомом чергових доз препарату.

Побічні дії:

З боку ЦНС:
- запаморочення;
- Слабкість;
- сонливість;
- сплутаність свідомості;
- у окремих випадках- напади судом церебрального генезу (при внутрішньовенному введенні в високих дозахабо при одночасному призначенні нейролептиків).

З боку серцево-судинної системи :
-тахікардія;
- ортостатична гіпотензія;
- колапс.

З боку травної системи :
- сухість у роті;
- нудота;
- Блювота.

З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
З боку кістково-м'язової системи : міоз.

Протипоказання:

Не можна призначати трамадол:
- при гострій алкогольної інтоксикації(Отруєння);
- хворим із підвищеною чутливістю до наркотичних аналгетиків;
- хворим, які приймають інгібітори МАО.
Дітям віком до 14 роківпрепарат не призначають.

З обережністю слід застосовуватиу пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.

У випадку тривалого застосування не виключена можливість розвитку звикання та лікарської залежності.

Під час лікування слід утримуватися:
- від вживання алкоголю;
- керування транспортними засобами;
- Від роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Не застосовуютьдля терапії абстинентного синдрому при наркоманії

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

Несумісний із р-рами:
- Диклофенаку;
- індометацину;
- фенілбутазону;
- діазепаму;
- флунітразепама;
- Нітрогліцерину.
Посилює дію коштів, що пригнічують вплив на ЦНС, і етанолу.

Індуктори мікросомального окислення (у тому числі карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість аналгетичного ефекту трамадолу та тривалість його дії.

Тривале застосуванняопіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.
Анксіолітикипосилюють аналгетичну дію, тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами.

Налоксонактивує дихання, усуває опіатні ефекти, викликані застосуванням опіоїдних анальгетиків.

Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин, нейролептики при одночасному призначенні підвищують ризик розвитку судом(Зниження судомного порога).

Хінідінпідвищує концентрацію трамадолу в плазмі за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP 2D6.

Вагітність:

Вагітнимпризначення має проводитися з особливою обережністю.

При вагітності слід уникати тривалого застосуваннятрамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.

(tramadol | трамадол)

Реєстраційний номер:

Торгове найменування препарату:Трамадол

Міжнародна непатентована назва:

Лікарська форма:

Склад:

Опис:круглі, плоскі, білі з ледь помітними вкрапленнями злегка шорсткі таблетки з фаскою з характерним запахом суниці.

Фармакотерапевтична група:

Фармакологічні властивості:

Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю абсорбується із ШКТ (близько 90%). Максимальна концентрація в плазмі визначається через 2 години після прийому внутрішньо. Біодоступність при одноразовому прийомі внутрішньо становить 68% і збільшується при повторне застосування. Проникає через гемато-енцефалічний та плацентарний бар'єри.
0,1% виділяється з грудним молоком. Об'єм розподілу – 306 л. Зв'язок із білками плазми – 20 %.
У печінці метаболізується шляхом N- та О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Виявлено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметилтрамадол (М1) має фармакологічну активність. Т ½ у другій фазі - 6 год (трамадол), 7,9 год (моно-О-десметилтрамадол); у пацієнтів віком від 75 років – 7,4 год (трамадол); при цирозі печінки – 13,3 + 4,9 год (трамадол), 18,5 + 9,4 год (моно-О-десметилтрамадол), у тяжких випадках – 22,3 год та 36 год, відповідно; при ХНН (КК менше 5 мл/хв) – 11 + 3,2 год (трамадол), 16,9 + 3 год (моно-О-десметилтрамадол), у тяжких випадках – 19,5 год та 43,2 год, відповідно .
Виводиться нирками (25-35% у незміненому вигляді), середній кумулятивний показник ниркового виведення – 94%. Близько 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.

Показання для застосування:

Протипоказання:

• Підвищена чутливість до препарату та інших опіоїдів.
• Стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням центральної нервової системи (отруєння алкоголем, снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками, психотропними засобами).
• Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).
• Одночасне застосування інгібіторів МАО (і два тижні після їх відміни).
• При вагітності та в період лактації використання можливе лише за життєвими показаннями та повинно бути обмежене разовим прийомом.
• Дитячий вік (до 14 років).

З обережністю та під наглядом лікаря слід використовувати препарат хворим з порушеною функцією нирок та печінки, при черепно-мозковій травмі, підвищеному внутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію, також особам з лікарською залежністюдо опіоїдів, у хворих на тлі болю в черевній порожнині неясного генезу (гострий живіт).

Спосіб застосування та дози:

Побічні ефекти:
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.
З боку травної системи:сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, запор, діарея, утруднення при ковтанні.
З боку нервової системи:пітливість, запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, ажитація, тривожність, тремор, спазми м'язів, ейфорія, емоційна лабільність, галюцинації), сонливість, порушення сну, спутан центрального генезу (при внутрішньовенне введенняу високих дозах або одночасному призначенні антипсихотичних засобів), депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкості ходи.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, висип, бульозний висип.
З боку сечовивідної системи: утруднення сечовипускання, дизурія, затримка сечі.
З боку органів чуття:порушення зору, смаку.
З боку дихальної системи: диспное.
Інші: порушення менструального циклу.

При тривалому застосуванні – розвиток лікарської залежності. При різкій відміні - не виключено розвиток синдрому "скасування".

Передозування (інтоксикація) препаратом:
Симптоми: міоз, блювання, колапс, кома, судоми, депресія дихального центру, апное.
Лікування: забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання та діяльності серцево-судинної системи Опіатоподібні ефекти можна купувати налоксоном, судоми – бензодіазепіном.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Особливі вказівки:

При застосуванні препарату необхідно утримуватися від водіння автомобіля та занять потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску:

Умови зберігання:

Термін придатності:

Умови відпустки з аптек:

Фірма-виробник:
Гексал АГ, вироблено Салютас Фарма ГмбХ, Індустріштрассе 25, Хольцкірхен, 83607, Німеччина.

Представництво у Москві:
121170 Москва, вул. Кульнєва, буд. 3

Діюча речовина

Трамадолу гідрохлорид (tramadol)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білі зі слабо помітними вкрапленнями, круглі, плоскі, злегка шорсткі, з фаскою, з характерним запахом суниці.

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, макрогол 4000, сахарин натрію, кремнію оксид колоїдний, ароматизатор.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Капсули тверді желатинові, з корпусом жовтого кольорута зеленою кришечкою; вміст капсул – порошок білого або практично білого кольору.

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, натрію крохмалю гліколат, стеарат магнію.

Склад оболонки капсули:желатин, титану діоксид, заліза оксид жовтий, індиготин (E132).

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні.

10 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - картонні пачки.
20 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - картонні пачки.
50 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.
100 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Опіоїдний аналгетик із змішаним механізмом дії. Належить до аналгетичних засобів центральної дії. Має виражений знеболюючий ефект. Неселективний антагоніст опіоїдних мю-, дельта- та каппа-рецепторів у ЦНС з найбільшою спорідненістю до мю-рецепторів. Пригнічує зворотне нейрональне захоплення і посилює вивільнення серотоніну. Чинить також протикашльову дію, не порушує моторику ШКТ.

Тривалість дії – близько 4-8 год.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому трамадол швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ (близько 90%). C max у крові визначається приблизно через 2 год. Біодоступність становить близько 70%, не залежить від їди та збільшується при багаторазовому застосуванні препарату.

Розподіл

Зв'язування із білками плазми становить близько 20%. Трамадол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Приблизно 0.1% виділяється із грудним молоком.

Метаболізм

Метаболізується шляхом деметилювання та кон'югації до 11 метаболітів, лише один з яких (О-деметилтрамадол) має виражену фармакологічну активність (у 2-4 рази перевищує активність Трамадолу).

Виведення

Трамадол та його метаболіти виводяться в основному нирками (до 90%) та через кишечник (близько 10%). T 1/2 незалежно від шляху введення становить близько 6 год. У пацієнтів у літньому віці, з і при нирковій недостатності величина T 1/2 збільшується.

Показання

- больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різної етіології (післяопераційний період, травми, біль у онкологічних хворих);

- З метою знеболювання при проведенні хворобливих діагностичних або лікувальних маніпуляцій.

Протипоказання

стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням ЦНС (отруєння алкоголем, снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками, психотропними засобами);

- одночасне застосування інгібіторів МАО (і 2 їди після їх відміни);

- вагітність;

- Період лактації (застосування можливе тільки за життєвими показаннями);

- Вік до 14 років;

— підвищена чутливістьдо препарату

Дозування

Пігулки

початкова доза – 1 таб. (50 мг) внутрішньо з невеликою кількістю рідини незалежно від їди; за відсутності ефекту протягом 30-60 хв можна прийняти ще 1 таб.; при сильних боляходноразова доза може одразу становити 100 мг (2 таб.). Ефект, залежно від ступеня вираженості болю, зберігається протягом 4-8 годин. Не слід перевищувати денну дозуТрамадолу 400 мг (8 таб.).

Тривалість і схема застосування визначаються лікарем

Таблетки можна ковтати не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю рідини, незалежно від їди, або попередньо розчинити в 1/2 склянки води.

Капсули

Доза препарату підбирається лікарем індивідуально залежно від інтенсивності та характеру болю.

Дорослі та підлітки віком від 14 років:початкова доза - 1 капсула (50 мг) внутрішньо з невеликою кількістю рідини незалежно від їди; за відсутності ефекту протягом 30-60 хв можна прийняти ще 1 капсулу; при сильних боляходноразова доза може одразу становити 100 мг (2 капсули). Ефект, залежно від ступеня вираженості болю, зберігається протягом 4-8 годин. Не слід перевищувати добову дозу трамадолу 400 мг (8 капсул).

Не слід призначати цю лікарську форму дітям з масою тіла менше 25 кг та у віці менше 14 років.

Літнім пацієнтам, пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирокза необхідності прийому слід збільшити інтервал між прийомами препарату.

Тривалість і схема застосування визначаються лікарем.

Капсули слід ковтати не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю рідини, незалежно від їди.

Розчин для прийому внутрішньо

Доза препарату підбирається лікарем індивідуально залежно від інтенсивності та характеру болю.

Дорослі та підлітки віком від 14 років:доза становить 50 мг (20 крапель). За відсутності бажаного ефекту через 30-60 хв можна прийняти ще 20 крапель. При необхідності повторно препарат можна приймати через 4-6 годин. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг (160 крапель).

Для дітей віком від 1 до 14 роківразова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла. Приблизні дози для дітей наведені в таблиці (1 краплі розчину відповідає приблизно 2.5 мг трамадолу г/г).

Літнім

пацієнтам, пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирокпри необхідності прийому слід збільшити інтервал між прийомами препарату. Зазначену кількість крапель слід приймати з невеликою кількістю рідини або з цукром, незалежно від їди. Тривалість і схема застосування визначаються лікарем.

Флакон з дозуючим пристроєм має захисний від дітей ковпачок. Для відкриття флакона слід натиснути на кришечку і зробити обертальний рух зліва направо.

Побічні дії

Найбільш характерні запаморочення, нудота, запори, біль голови, сонливість (у 15-30% хворих), блювання, свербіж шкіри, симптоми психостимулюючої дії, астенія, пітливість, диспепсія, сухість у роті, діарея (5-15% хворих)

З частотою менше 5% можливі втрата ваги, гіпотензія та тахікардія, парестезії, галюцинації, тремор, болі в животі, порушення зору, затримка сечовипускання.

Частота розвитку побічних ефектів підвищується із збільшенням тривалості прийому препарату. При тривалому застосуванні великих дозах не виключена можливість розвитку лікарської залежності.

Про всі побічні ефекти, в т.ч. не зазначених вище, слід повідомляти лікаря.

Передозування

Симптоми:звуження зіниць, блювання, пригнічення дихання та судоми.

Лікування:перша допомога при отруєнні – підтримання адекватної легеневої вентиляції та симптоматична терапія в умовах спеціалізованого відділення. У легких випадках достатньо промивання шлунка. Застосування немає вирішального значення, т.к. не дозволяє усунути всі симптоми отруєння і може спричинити судоми. Гемодіаліз мало ефективний. При судомах доцільно внутрішньовенне введення діазепаму.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Трамадолу з препаратами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, а також з етанолом, можливе посилення їхньої дії.

При одночасному застосуванні Трмадолу з іншими індукторами метаболічних ферментів можливе послаблення аналгезуючої дії Трамадолу.

При систематичному прийомі барбітуратів, особливо фенобарбіталу, існує можливість зменшення знеболювальної дії опіоїдних анальгетиків.

Тривале застосування опіоїдних анальгетиків чи барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності.

Налоксон активує дихання, усуваючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.

Особливі вказівки

У хворих похилого віку Трамадол застосовують із збільшеними інтервалами часу.

З обережністю та під наглядом лікаря слід використовувати препарат хворим з порушеною функцією нирок та печінки, при черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, хворим на епілепсію, а також особам з лікарською залежністю до опіоїдів.

Під ретельним лікарським наглядом та в зменшених дозах слід застосовувати Трамадол на фоні дії засобів для наркозу, снодійних та психотропних засобів.

Препарат не слід комбінувати з наркотичними аналгетиками через погану передбачуваність ефекту взаємодії.

На тлі тривалого застосування карбамазепіну ефект Трамадолу може бути слабшим.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При застосуванні трамадолу не слід керувати автомобілем або виконувати іншу роботу, яка потребує підвищеної уваги.

Вагітність та лактація

При вагітності слід уникати тривалого застосування Трамадолу через ризик розвитку звикання у плода та виникнення синдрому відміни у неонатальному періоді.

При необхідності прийому в період лактації слід враховувати, що Трамадол у незначній кількості виділяється із грудним молоком.