Инструкции за употреба на формотерол за инхалация. "Формотерол" е лекарство, което ви позволява да дишате дълбоко. Характеристики на употребата на лекарството

Формотерол е лекарство, което се използва за лечение на бронхиална астма като един от компонентите на основната терапия. Основният фармакологичен ефект на това лекарство е бронходилататорният ефект, който помага за премахване на задуха и предотвратява появата на астматични пристъпи. За разлика от други бронходилататори, използвани за симптоматична терапия, Formoterol има продължителен ефект.

Прах за инхалация Formoterol

Показания

Употребата на Formoterol е ограничена до сравнително тесен списък от показания, които включват главно хронични заболявания на бронхопулмоналната система с обструктивен компонент. В този случай лекарството обикновено се използва само за продължителна продължителна терапия.

Заболявания, при които е необходима употребата на това лекарство:

  • бронхиална астма (като компонент на основната терапия);
  • хронична обструктивна белодробна болест (COPD);
  • хроничен бронхит с тежък бронхообструктивен синдром;
  • емфизем.

Ограничения

Употребата на Formoterol е противопоказана и може да бъде опасна в следните случаи:


аритмия
  • деца под петгодишна възраст;
  • ако пациентът има свръхчувствителност (анамнеза за алергични реакции) към някой от компонентите на фармакологичния агент;
  • по време на бременност (особено през първия триместър) и кърмене;
  • пациенти с нарушения на сърдечния ритъм и проводимост (аритмии, блокади), тъй като в някои случаи лекарството може да повлияе функционалната активност на сърдечно-съдовата система;
  • хора, страдащи от коронарна болест на сърцето и некоригируема артериална хипертония;
  • пациенти с вроден и придобит лактозен или галактозен дефицит;
  • пациенти с тиреотоксикоза.

Механизъм на действие

Основната активна съставка, която реализира всички биологични ефекти на това лекарство, е формотеролов фумарат. Механизмът на действие на лекарството е директното стимулиране на специфични адренергични рецептори, които се намират в лигавицата на бронхите с различни размери.

Бронхиално дърво
  1. Попаднал върху лигавицата на бронхиалното дърво, формотерол селективно се свързва с бета-2 адренергичните рецептори, предизвиквайки тяхното активиране.
  2. Благодарение на стимулиращия ефект върху адреналиновите рецептори се активира вътреклетъчният ензим аденилат циклаза, който превръща аденозин трифосфат (АТФ) в цикличен аденозин монофосфат (цАМР).
  3. Увеличаването на концентрацията на цикличен аденозин монофосфат в цитоплазмата на клетките води до отпускане на гладката мускулатура, което води до разширяване на бронхиалния лумен.

В допълнение към основния бронходилататорен ефект, лекарството Formoterol блокира освобождаването на биологично активни вещества (хистамин, левкотриени, простагландини) от мастоцитите и еозинофилите, които провокират прогресирането на възпалителната реакция. Този ефект също е важен, тъй като алергичното възпаление е в основата на патогенезата на бронхиалната астма (този ефект води до леко намаляване на проявите на оток и хиперреактивност).

Бета-2 адренергичните рецептори, които са молекулярните мишени на формотерол, присъстват не само в бронхите, но се намират в малки количества в мускулните влакна на сърцето. Поради това в някои случаи се развиват нежелани ефекти върху сърдечно-съдовата система. Броят на бета-2 адренергичните рецептори в кардиомиоцитите варира значително между индивидите, поради което сърдечните ефекти се развиват само при подгрупа пациенти.

https://youtu.be/q-eaMnkob0o

Лечебен състав

Основната активна съставка, която реализира всички биологични ефекти на лекарството, е формотеролов фумарат дихидрат.

В допълнение към основното фармакологично съединение, продуктът съдържа допълнително химично вещество - лактоза монохидрат, което е необходимо, за да се даде на лекарството желаната дозирана форма.

Формуляри за освобождаване

Има три дозирани форми на Formoterol:


Прах за инхалация Formoterol-native
  • дозиран аерозол;
  • дозиран прах в бутилка;
  • прах в капсули.

Моля, обърнете внимание, че всяка форма на освобождаване е предназначена само за инхалационно приложение. Въпреки това, преди употреба, трябва да проучите подробно препоръките за приемане на лекарството, за да се запознаете с характеристиките на използването на всяка отделна дозирана форма.

Ръководство за прилагане

Всички фармакологични форми на лекарството, които в момента се предлагат на официалния фармацевтичен пазар, се прилагат само чрез инхалация.


Спейсер за инхалация

Честотата на употреба, дозировката и продължителността на терапията се избират от лекуващия лекар индивидуално след оценка на тежестта на заболяването и характеристиките на курса. Това лекарство не се използва „при поискване“ за облекчаване на бронхоспазъм, но в комбинация с инхалаторни глюкокортикостероиди се предписва за дълго време като „основна терапия“.

За да се улесни доставянето на активното вещество в патологичния фокус, се препоръчва използването на специално устройство - спейсер.

Спейсерът за инхалация е специално устройство, което е дюза за цилиндри с лекарство и ви позволява да подобрите пулверизирането, така че фармакологичното лекарство да може да проникне в труднодостъпни части на дихателните пътища.

Забранено е да се вдишва лекарството по-често, отколкото е посочено в препоръките, тъй като това може да доведе до развитие на усложнения и нежелани реакции.

Преди да започнете лечение с формотерол, трябва да проучите инструкциите за употреба на лекарството, тъй като за различните лекарствени форми има особености в употребата.

Аналози на лекарството

Лекарства, които могат да се използват вместо Formoterol, тъй като имат подобен ефект:


Аерозол за инхалация Atimos
  • Атимос;
  • зафирон;
  • Турбухалер Oxis;
  • форадил;
  • фортулин;
  • Фортикс;
  • Салметерол.

Само лекуващият лекар може да смени оригиналното лекарство на аналог, забранено е да правите това самостоятелно поради факта, че всяко фармакологично средство с подобен състав има характеристики на дозиране.

Странични ефекти

Формотерол може да има нежелани странични ефекти върху различни органи и системи на тялото. Въпреки това, най-честите усложнения възникват от страна на сърдечно-съдовата система, тъй като въпреки високата селективност на това лекарство, може да възникне активиране на бета-2 адренергичните рецептори, разположени в миокарда.

Странични ефекти, които могат да възникнат при приема на Formoterol:


Артериална хипертония
  • от страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, различни видове аритмии (често тахисистолия), внезапни усещания за сърцебиене, артериална хипертония или, обратно, понижаване на налягането;
  • от страна на нервната система, пациентите отбелязват следните симптоми: умора, генерализирана слабост, локални конвулсии, често замаяност, нарушения на съня;
  • от дихателната система могат да се появят: бронхит, дисфония, диспнея (тези усложнения влошават хода на основното респираторно заболяване);
  • някои пациенти развиват симптоми на алергия (обриви по кожата (екзантема) и лигавиците (енантема), сърбеж, ангиоедем (оток на Квинке), уртикария);
  • в редки случаи алергичната реакция провокира атака на задушаване (бронхоспазъм);
  • възможно е развитието на тежко животозастрашаващо усложнение - анафилактичен шок.

При първата проява на алергична реакция трябва незабавно да спрете приема на това лекарство и да потърсите медицинска помощ.

Нежеланите реакции при приемане на Formoterol се развиват при малък процент от пациентите, повечето пациенти не изпитват влошаване на състоянието си, свързано с лечението с лекарството.

Формотерол е ефективно лекарство, което повлиява патогенетичните механизми на развитие на бронхиална астма и помага за премахване на основните симптоми на заболяването. Повечето пациенти понасят терапията с това лекарство без усложнения и отбелязват подобрение в благосъстоянието си след курс на редовна употреба на Formoterol.

Nativa, LLC Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma/Pharmacor Production, LLC

Страна на произход

Русия Финландия Финландия/Русия

Продуктова група

Дихателната система

Бронходилататор – селективен бета2-адренергичен агонист

Формуляри за освобождаване

  • 120 дози - дозиращи инхалатори (1) - картонени опаковки. 30 капсули в опаковка с инхалатор 60 капсули в опаковка с инхалатор

Описание на лекарствената форма

  • прах за инхалация 12 mcg/1 доза: Твърди капсули No3, прозрачни, светлокафяви. Съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.

фармакологичен ефект

Формотерол е селективен бета2-адренергичен рецепторен агонист (β2-адренергичен агонист). Има бронходилататорен ефект при пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища. Ефектът на лекарството настъпва бързо (в рамките на 1-3 минути) и продължава 12 часа след вдишване. При използване на терапевтични дози ефектът върху сърдечно-съдовата система е минимален и се наблюдава само в редки случаи. Формотерол инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени от мастоцитите. Опитите с животни показват някои противовъзпалителни свойства на формотерола, като способността да инхибира развитието на оток и натрупването на възпалителни клетки. In vitro експериментални проучвания върху животни показват, че рацемичният формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери са силно селективни α2 рецепторни агонисти. (S,S) енантиомерът е 800-1000 пъти по-малко активен от (R,R) енантиомера и не повлиява неблагоприятно активността на (R,R) енантиомера при засягане на гладката мускулатура на трахеята. Няма фармакологични доказателства за полза от използването на един от тези два енантиомера върху рацемичната смес. В проучвания при хора е доказано, че формотерол е ефективен при предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от вдишани алергени, упражнения, студен въздух, хистамин или метахолин. Тъй като бронходилататорният ефект на формотерола остава изразен в продължение на 12 часа след инхалация, предписването на лекарството 2 пъти на ден за дългосрочна поддържаща терапия позволява в повечето случаи да осигури необходимия контрол на бронхоспазма при хронични белодробни заболявания, както през деня, така и през нощта. При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) със стабилен курс, формотерол, използван под формата на инхалации в дози от 12 или 24 mcg 2 пъти на ден, е придружен от подобряване на параметрите на качеството на живот.

Фармакокинетика

Диапазонът на терапевтичните дози за формотерол е от 12 mcg до 24 mcg два пъти дневно. Данни за фармакокинетиката на формотерол са получени при здрави доброволци след инхалация на формотерол в дози над препоръчваните граници и при пациенти с ХОББ след инхалация на формотерол в терапевтични дози. Резорбция След еднократно инхалиране на формотерол в доза от 120 mcg при здрави доброволци, формотерол се абсорбира бързо в кръвната плазма, максималната концентрация на формотерол в кръвната плазма (Cmax) е 266 pmol/l и се постига в рамките на 5 минути след приема. вдишване. При пациенти с ХОББ, които са получавали формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти на ден в продължение на 12 седмици, плазмените концентрации на формотерол, измерени 3 на 10 минути, 2 часа и 6 часа след инхалация, са били в границите от 11,5-25,7 pmol /l и съответно 23,3-50,3 pmol/l. В проучвания, които изследват общата уринна екскреция на формотерол и неговите (R,R) и (S,S) енантиомери, е показано, че количеството на формотерол в системното кръвообращение нараства пропорционално на размера на инхалираната доза (12- 96 mcg). След инхалаторно приложение на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, екскрецията на непроменен формотерол в урината при пациенти с бронхиална астма (БА) се увеличава с 63-73%, а при пациенти с ХОББ - с 19 -38%. Това показва известно натрупване на формотерол в кръвната плазма след многократни инхалации. Въпреки това, няма по-голямо натрупване на един от енантиомерите на формотерол в сравнение с другия след многократни инхалации. По-голямата част от формотерола, приложен чрез инхалатор, се поглъща и след това се абсорбира от стомашно-чревния (GI) тракт. Когато 80 mcg 3H-белязан формотерол се приложи перорално на двама здрави доброволци, най-малко 65% от формотерола се абсорбира. Разпределение: Свързването на формотерол с плазмените протеини е 61-64%, свързването със серумния албумин е 34%. В диапазона на концентрация, наблюдаван след употребата на терапевтични дози от лекарството, не се постига насищане на местата на свързване. Метаболизъм Основният път на метаболизъм на формотерол е директно свързване с глюкуронова киселина. Друг метаболитен път е О-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина (глюкурониране). Второстепенните метаболитни пътища включват конюгиране на формотерол със сулфат, последвано от деформилиране. Множество изоензими участват в процесите на глюкурониране (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и O-деметилиране (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2A6) на формотерол, което предполага ниска вероятност от лекарствени взаимодействия чрез инхибиране на някой или изоензим, участващ в метаболизма на формотерол. В терапевтични концентрации формотерол не инхибира изоензимите на системата на цитохром Р450. Екскреция При приемане на формотерол в доза от 12 или 24 mcg 2 пъти дневно в продължение на 12 седмици, 10% и 15-18% от общата доза се екскретират непроменени в урината при пациенти с астма; 7% и 6-9% от общата доза съответно при пациенти с ХОББ. 4 Изчислените пропорции на (R,R) и (S,S) енантиомери на непроменен формотерол в урината са съответно 40% и 60% след единична доза формотерол (12-120 μg) при здрави доброволци и след единична и повтарящи се дози формотерол при пациенти с БА. Активното вещество и неговите метаболити се елиминират напълно от тялото; около 2/3 от дозата, приложена перорално, се екскретира в урината, 1/3 в изпражненията. Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml/min. При здрави доброволци терминалният полуживот на формотерол от плазмата след еднократна инхалация на формотерол в доза от 120 mcg е 10 часа; крайните полуживоти на (R,R) и (S,S) енантиомерите, изчислени от екскреция в урината, са съответно 13,9 и 12,3 часа. Фармакокинетика при определени групи пациенти Пол След корекция спрямо телесното тегло, фармакокинетичните параметри на формотерол при мъже и жени не се различават значително. Пациенти в старческа възраст (над 65 години) Няма доказателства в подкрепа на необходимостта от промяна на дозировката на формотерол при пациенти над 65 години в сравнение с по-млади пациенти. Пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция Фармакокинетиката на формотерол при пациенти с увредена чернодробна и/или бъбречна функция не е проучвана.

Специални условия

Противовъзпалителна терапия При пациенти с бронхиална астма нативният формотерол трябва да се използва само като допълнително лечение в случай на недостатъчен контрол на симптомите по време на монотерапия с инхалаторни кортикостероиди или при тежки форми на заболяването, изискващи употребата на комбинация от инхалаторни кортикостероиди и дългодействащ бета2-адренергичен рецепторен агонист. Formoterol native не може да се използва с други дългодействащи β2-адренергични рецепторни агонисти. При предписване на лекарството Formoterol-native е необходимо да се оцени състоянието на пациентите по отношение на адекватността на противовъзпалителната терапия, която получават. След започване на лечение с Formoterol-native, пациентите трябва да бъдат посъветвани да продължат противовъзпалителната терапия без промени, дори ако се забележи подобрение. За облекчаване на остър пристъп на бронхиална астма трябва да се използват агонисти на α2-адренергичните рецептори. Ако състоянието внезапно се влоши, пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ. Хипокалиемия. Лечението с бета2-агонисти, включително нативен формотерол, може да доведе до развитие на потенциално сериозна хипокалиемия. Хипокалиемията може да увеличи риска от развитие на аритмии. Тъй като този ефект на лекарството Formoterol-native може да бъде засилен от хипоксия и съпътстващо лечение, трябва да се внимава при пациенти с тежка бронхиална астма. В тези случаи се препоръчва редовно проследяване на концентрацията на серумния калий. Парадоксален бронхоспазъм Подобно на други инхалаторни лекарства, Formoterol native може да причини парадоксален бронхоспазъм. В този случай лекарството трябва да се прекрати незабавно и да се предпише алтернативно лечение. Употребата на формотерол в доза над 54 mcg/ден (повече от 4 инхалации) може да доведе до положителни резултати при допинг тестовете. Ефекти върху способността за шофиране на моторни превозни средства и други превозни средства, работа с движещи се механизми Няма данни за ефекта на Formoterol-native върху способността за шофиране на моторни превозни средства и работа с машини. В случай на развитие на такива нежелани реакции като замаяност, треперене, конвулсии или мускулни спазми, е необходимо да се въздържате от шофиране и работа с машини, както и от извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоториката. реакции. Симптоми на предозиране. Възможно ли е предозирането на формотерол да доведе до развитие на явления, характерни за предозиране? 2-адренергични агонисти или повишени 11 прояви на странични ефекти: гръдна болка, сърцебиене, тахикардия до 200 удара в минута, камерни аритмии, повишено или понижено кръвно налягане, сухота в устата, гадене, повръщане, главоболие, замаяност, тремор, нервност, слабост , безпокойство, сънливост, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия, конвулсии. Както при всички инхалаторни 2-адренергични агонисти, при предозиране на формотерол са възможни сърдечен арест и смърт. Лечение. Показана е поддържаща и симптоматична терапия. В тежки случаи е необходима хоспитализация. Може да се обмисли употребата на кардиоселективни β2-блокери, но само под строг лекарски контрол и изключително внимание, тъй като употребата на такива лекарства може да причини бронхоспазъм. Препоръчва се проследяване на сърдечните показатели. повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Съединение

  • 1 доза формотерол фумарат дихидрат 12 mcg 1 капсула съдържа: Активно вещество: Formoterol fumarate dihydrate 12 mcg Помощни вещества: Натриев бензоат 0,02 mg, Лактоза монохидрат до 12 mg, Багрило карамел капсула (E 150c) 1,4388%, Хипромелоза до 100 %

Показания за употреба на формотерол

  • Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с бронхиална астма (БА) като допълнение към терапията с инхалаторни глюкокортикостероиди. Предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от инхалаторни алергени, студен въздух или упражнения като допълнение към терапията с инхалаторни глюкокортикостероиди. Профилактика и лечение на бронхиална обструкция при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), при наличие както на обратима, така и на необратима бронхиална обструкция, хроничен бронхит и емфизем.

Противопоказания за формотерол

  • Свръхчувствителност към формотерол или други бета-агонисти, деца под 5-годишна възраст.

Дозировка на формотерол

  • 12 mcg 12 mcg/доза

Странични ефекти на формотерол

  • Нежеланите реакции се разпределят според честотата на поява. За оценка на честотата са използвани следните критерии: много често (>1/10), често (от 1/100 до 1/10), рядко (от 1/1000 до 1/100), рядко (от 1/10 000 до 1/1000), много рядко (

Лекарствени взаимодействия

Лекарството Formoterol-native, както и други β2-адренергични агонисти, трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти, приемащи лекарства като: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, макролиди, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), трициклични антидепресанти, антихистамини, като както и други лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала, тъй като в тези случаи ефектът на агонистите върху сърдечно-съдовата система може да се засили и рискът от камерни аритмии да се увеличи. Едновременната употреба на други симпатикомиметични лекарства може да доведе до влошаване на нежеланите реакции на лекарството Formoterol-native. Едновременната употреба на ксантинови производни, глюкокортикостероиди или диуретици може да засили потенциалния хипокалиемичен ефект на Formoterol-native. Пациентите, получаващи анестезия с халогенирани въглеводороди, са с повишен риск от развитие на аритмии. Лекарствата, свързани с β2-блокерите, могат да отслабят ефекта на Formoterol-native и да доведат до сериозен бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма. В тази връзка лекарството Formoterol-native не трябва да се използва заедно с β2-блокери (включително капки за очи), освен ако употребата на такава комбинация от лекарства не е наложена от спешни причини.

Условия за съхранение

  • Дръж далеч от деца
  • съхранявайте на защитено от светлина място
Предоставена информация

Име:

Формотерол

Фармакологичен ефект:

Бета-адренергичен агонист, който стимулира предимно бета-адренергичните рецептори. Има бронходилататорен (разширява лумена на бронхите) ефект. Инхибира (потиска) освобождаването на хистамин и левкотриени (биологично активни вещества, произвеждани в организма) от белодробната тъкан. Началото на действие на лекарството е след 5 минути, максимум след 2 часа, продължителността на действие при обратима бронхообструкция (нарушен въздушен поток през бронхите) е до 10 часа.

Показания за употреба:

Профилактика и лечение на бронхоспазъм (рязко стесняване на лумена на бронхите) при пациенти с обструктивен бронхит (възпаление на бронхите, съчетано с нарушен въздушен поток през тях), бронхиална астма, бронхоспазъм, причинен от алерген или физическа активност.

Начин на приложение:

Лекарството се прилага чрез вдишване. За облекчаване (облекчаване) на остър бронхоспазъм трябва да вземете еднократна инхалация (12 mcg) от лекарството и, ако е необходимо, да вдишате отново след минута. Максималната дневна доза е 96 mcg (8 впръсквания). За предотвратяване на астматични пристъпи се прилагат 12 mcg (1 вдишване) 2 пъти дневно след 12 часа, в тежки случаи - 24 mcg 2 пъти дневно най-малко след 8 часа.

Нежелани събития:

Главоболие, световъртеж, сухота в устата, нервност, треперене на мускулите с малка амплитуда, тахикардия (учестен пулс), гадене.

Противопоказания:

Бременност, кърмене, свръхчувствителност към лекарството или бета-агонисти.

Когато се използва лекарството, на пациентите не се препоръчва да се занимават с дейности, които изискват повишено внимание или координация на движенията. Формотерол не трябва да се комбинира с други адренергични агонисти, МАО инхибитори или трициклични антидепресанти. Лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти, страдащи от захарен диабет и с фиброиди (доброкачествени тумори на мускулния слой) на матката.

Форма на освобождаване на лекарството:

Дозиран аерозол за инхалация в инхалатор, 100 дози. Една доза съдържа 12 mcg формотеролов фумарат.

Условия за съхранение:

Лекарство от списък Б. На хладно място, избягвайте замръзване. Пазете от пряка слънчева светлина и източници на топлина.

Синоними:

Форадил.

Лекарства с подобен ефект:

Bronchoryl Theo-Asthalin forte Theo-Asthalin Isadrinum Gambaran

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти, споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Уважаеми пациенти!

Ако ви е предписано това лекарство и сте завършили курс на лечение, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво ви харесва / не ви харесва. Хиляди хора търсят в интернет мнения за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, другите няма да имат какво да четат.

Благодаря ти много!

Активно вещество(INN) Формотерол (Formoterol)

Синоними:

Зафирон, Атимос; Оксис; Оксис Турбухалер; Форадил; Foradil Aerolyzer; формотерол; Formoterol Easyhaler; Формотерол фумарат.

Ориз. Фомротерол (форадил)

Фармакокинетика:
Абсорбция:
Formoterol, когато се прилага перорално в еднократна доза до 300 mcg, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Както се съобщава за други инхалаторни лекарствени продукти, изчислено е, че приблизително 90% от формотерола, приложен чрез инхалатор, ще бъде погълнат и впоследствие абсорбиран от стомашно-чревния тракт. Това означава, че фармакокинетичните характеристики на дозираните форми, приложени орално, са до голяма степен приложими за инхалаторните дозирани форми. Когато доза от 80 mcg се приема перорално, абсорбцията е приблизително 65%.
Максимални концентрации на непроменено активно вещество се постигат 15 минути - 1 час след приложението.
В изследвания диапазон на дозата (20-300 mcg), приложен перорално, фармакокинетиката на формотерол е линейна. Многократното перорално приложение в дози от 40-160 mcg на ден не води до значително натрупване на лекарството.
Разпределение и метаболизъм:
Свързването с протеините в плазмата е приблизително 50% - 65% (основно свързване с албумин - 34%).
В диапазона на концентрация, наблюдаван след употребата на терапевтични дози от лекарството, не се постига насищане на местата на свързване.
Лекарството се метаболизира чрез директно глюкурониране (добавяне на остатък от глюкуронова киселина) и о-деметилиране, последвано от глюкурониране.
Екскреция от тялото:
Елиминирането на формотерол от кръвния поток изглежда полифазно. Плазменият полуживот е 8 часа. Активното вещество и неговите метаболити се елиминират напълно от тялото; около 2/3 от приетата перорално доза се екскретира в урината (6-10% непроменен) и 1/3 в изпражненията. Максималната скорост на екскреция се постига в рамките на 1-2 часа. Полуживотът на формотерол, изчислен от нивата на екскреция в урината, наблюдавани между 3 и 16 часа след инхалиране на лекарството, е приблизително 5 часа. Бъбречният клирънс на формотерол е 150 ml/min.

ПриложениеФормотерол: Според Physician Desk Reference (2003), формотерол фумарат е показан за дългосрочна (два пъти дневно - сутрин и вечер) поддържаща терапия на бронхиална астма и профилактика (при възрастни и деца над 5 години) на бронхоспазъм при обратима обструкция. заболявания на дихателните пътища, вкл. при пациенти със симптоми на нощна астма, които се нуждаят от редовна инхалация на краткодействащи бета2-агонисти.
Може да се използва при бронхиална астма в комбинация с бета2-агонисти с кратко действие, кортикостероиди (системни или инхалаторни) и теофилин.
Употребата на Formoterol formoterol fumarate "при поискване" (ако е необходимо) е показана за възрастни и деца на 12 и повече години за бързо предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване.
Formoterol fumarate се използва при пациенти с ХОББ, включително хроничен бронхит и емфизем, за дългосрочна поддържаща терапия.

ПротивопоказанияФормотерол: Свръхчувствителност.

Ограничения за употреба: Сърдечно-съдови нарушения, вкл. коронарна недостатъчност, аритмии, артериална хипертония, конвулсивни разстройства, тиреотоксикоза, необичаен отговор на симпатикомиметици, бременност, кърмене, възраст под 5 години (безопасността и ефективността не са установени).
Формотерол фумарат не се препоръчва при пациенти, чиято астма може да се контролира само чрез несистемно вдишване на краткодействащи бета2-адренергични агонисти.

Употреба на формотерол по време на бременност и кърмене: Адекватни контролирани проучвания на формотерол фумарат при бременни жени, вкл. по време на раждане, не е извършено. Формотерол фумарат трябва да се използва по време на бременност и раждане (тъй като бета-агонистите могат да повлияят неблагоприятно на контрактилитета на матката) само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Формотерол фумарат се екскретира в млякото на плъхове. Не е известно дали се екскретира в кърмата при жени, но тъй като много лекарства се екскретират в човешкото мляко, формотеролов фумарат трябва да се прилага с повишено внимание при кърмачки (не са провеждани добре контролирани проучвания при кърмачки).

Странични ефекти: Страничните ефекти на формотерол фумарат са подобни на страничните ефекти на други селективни бета2-агонисти и включват стенокардия, артериална хипо- или хипертония, тахикардия, аритмия, нервност, главоболие, тремор, сухота в устата, сърцебиене, замаяност, конвулсии, гадене, умора , слабост, хипокалиемия, хипергликемия, метаболитна ацидоза и безсъние.
Бронхиална астма
По време на контролирани клинични изпитвания, формотерол фумарат (12 mcg 2 пъти дневно) е прилаган на 1985 пациенти (деца над 5 години, юноши и възрастни) с бронхиална астма. Сред идентифицираните нежелани реакции на формотерол фумарат с честота от 1% или повече, надвишаваща честотата на страничните ефекти в групата на плацебо, бяха отбелязани следните (до името е процентът на поява на този страничен ефект в групата на формотерол фумарат , в скоби - в плацебо групата):
От нервната система и сетивните органи: тремор 1,9% (0,4%), световъртеж 1,6% (1,5%), безсъние 1,5% (0,8%).
От страна на дихателната система: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции на гръдния кош 2,7% (0,4%), диспнея 2,1% (1,7%), тонзилит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Други: вирусни инфекции 17,2% (17,1%), болка в гърдите 1,9% (1,3%), обрив 1,1% (0,7%).
Три нежелани реакции - тремор, замаяност и дисфония - са зависими от дозата (дози от 6, 12 и 24 mcg са изследвани, когато се приемат два пъти дневно).
Безопасността на формотерол фумарат в сравнение с плацебо е изследвана в многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо клинично изпитване при 518 деца на възраст 5-12 години с астма, които се нуждаят от ежедневен прием на бронходилататори и противовъзпалителни лекарства. При приемане на 12 mcg формотерол фумарат 2 пъти на ден, честотата на страничните ефекти е сравнима с тази в плацебо групата. Естеството на нежеланите реакции, открити при деца, се различава от страничните ефекти на формотеролов фумарат, отбелязани при възрастни. Страничните ефекти в групата на формотерол фумарат при деца, които надвишават честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо, включват инфекции/възпаления (вирусни инфекции, ринит, тонзилит, гастроентерит) или стомашно-чревни оплаквания (болка в корема, гадене, диспепсия).
ХОББ
В две контролирани проучвания 405 пациенти с ХОББ са получавали формотерол фумарат (12 mcg два пъти дневно). Честотата на нежеланите реакции е сравнима в групите на формотерол фумарат и плацебо. Сред нежеланите реакции в групата на формотерол фумарат с честота, равна или надвишаваща 1% и надвишаваща тази в групата на плацебо, са отбелязани следните (процентът на поява в групата на формотерол фумарат е посочен до името, в скоби - в плацебо групата):
От нервната система и сетивните органи: крампи 1,7% (0%), крампи на мускулите на прасеца 1,7% (0,5%), тревожност 1,5% (1,2%).
От страна на дихателната система: инфекции на горните дихателни пътища 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синузит 2,7% (1,7%), повишено отделяне на храчки 1,5% (1,2%).
Други: болка в гърба 4,2% (4,0%), болка в гърдите 3,2% (2,1%), треска 2,2% (1,4%), сърбеж 1,5% (1,0%), сухота в устата 1,2% (1,0%), травма 1,2% (0%).
Като цяло, честотата на всички сърдечно-съдови нежелани събития в двете основни проучвания е ниска и сравнима с плацебо (6,4% при пациенти, приемащи формотерол фумарат 12 mcg два пъти дневно и 6,0% в групата на плацебо). Не са наблюдавани специфични сърдечно-съдови странични ефекти в групата на формотерол фумарат, които се появяват с честота от 1% или повече и надвишават честотата на поява в групата на плацебо.
В две проучвания при пациенти, приемащи 12 mcg и 24 mcg формотерол фумарат два пъти дневно, се отбелязва, че седем странични ефекти (фарингит, треска, конвулсии, повишено отделяне на храчки, дисфония, миалгия и тремор) са дозозависими.
Постмаркетингови проучвания
По време на широко разпространената постмаркетингова употреба на формотерол фумарат има съобщения за тежки екзацербации на астма, някои от които са били фатални. Въпреки че повечето от тези случаи са наблюдавани при пациенти с тежка бронхиална астма или остра декомпенсация на състоянието, няколко случая са наблюдавани при пациенти с по-лека бронхиална астма. Връзката на тези случаи с употребата на формотеролов фумарат не е установена. Има редки съобщения за анафилактични реакции, включително тежка хипотония и ангиоедем, свързани с инхалаторния формотерол фумарат. Алергичните реакции могат да се проявят под формата на уртикария и бронхоспазъм. Няма данни за развитие на лекарствена зависимост при употребата на формотеролов фумарат в клинични проучвания.

Взаимодействие: Други адренергични агенти трябва да се използват с повишено внимание, докато се приема формотерол, тъй като съществува риск от потенциране на предвидимите симпатикомиметични ефекти на формотерол. При едновременен прием на ксантинови производни, стероиди или диуретици, хипокалиемичният ефект на агонистите на адренергичните рецептори може да се засили. Промените в ЕКГ и/или хипокалиемията, причинени от несъхраняващи калий диуретици, като бримкови или тиазидни диуретици, могат внезапно да се влошат от бета-агонисти, особено когато дозата е превишена (въпреки че клиничното значение на тези ефекти е неясно, необходимо е повишено внимание при едновременно приложение на лекарства от тези групи). Формотерол, подобно на други бета2-агонисти, трябва да се предписва с особено внимание, когато се приемат МАО инхибитори, трициклични антидепресанти или други лекарства, които могат да удължат QTc интервала, тъй като това може да потенцира ефекта на адренергичните агонисти върху сърдечно-съдовата система (увеличава риска от развитие на камерни аритмии). Формотерол и бета-блокерите могат взаимно да потискат ефектите си, когато се прилагат едновременно. Бета-блокерите могат не само да антагонизират фармакологичното действие на бета-агонистите, но могат също да причинят тежък бронхоспазъм при пациенти с астма.

ПредозиранеСимптоми: стенокарден пристъп, артериална хипер- или хипотония, тахикардия (повече от 200 удара/мин), аритмия, нервност, главоболие, тремор, гърчове, мускулни крампи, сухота в устата, сърцебиене, гадене, замаяност, умора, слабост, хипокалиемия, хипергликемия, безсъние, метаболитна ацидоза. Възможен е сърдечен арест и смърт (както при всички инхалаторни симпатикомиметици). Минималната летална доза за плъхове, получаващи инхалаторен формотерол фумарат, е 156 mg/kg (приблизително 53 000 и 25 000 пъти повече от инхалираната MDV за възрастни и деца, съответно, въз основа на телесната повърхност в mg/m2).
Лечение: преустановяване на формотеролов фумарат, симптоматична и поддържаща терапия, ЕКГ мониториране. Употребата на кардиоселективни бета-блокери трябва да отчита възможния риск от бронхоспазъм. Данните за ефективността на диализата при предозиране с формотерол фумарат са недостатъчни.

Начин на употреба и дози: Вдишване. Бронхиална астма (поддържаща терапия): възрастни и деца над 5-годишна възраст - 12 mcg на всеки 12 ч. При поява на симптоми на бронхиална астма в периода между инхалациите трябва да се използват краткодействащи бета2-агонисти. Профилактика на пристъпи на бронхиална астма, причинени от физическа активност: възрастни и юноши на 12 и повече години - 12 mcg 15 минути преди очакваното физическо натоварване. Повторното приложение е възможно не по-рано от 12 часа след предишната инхалация. ХОББ (поддържаща терапия): 12 mcg на всеки 12 часа Максималната препоръчителна доза е 24 mcg/ден.

Предпазни мерки: Formoterol fumarate не е предназначен за облекчаване на пристъп на бронхиална астма. Ако по време на приема на формотеролов фумарат в предишна ефективна доза започнат да се появяват пристъпи на бронхиална астма или пациентът се нуждае от по-голям от обичайния брой инхалации на краткодействащи бета2-агонисти, е необходима спешна консултация с лекар, тъй като те са чести признаци на дестабилизация на състоянието. В този случай трябва да се преразгледа терапията и да се предпишат допълнителни лечения (противовъзпалителна терапия, като кортикостероиди); Увеличаването на дневната доза формотерол фумарат е неприемливо. Честотата на инхалациите не трябва да се увеличава (повече от 2 пъти на ден). Формотерол фумарат не трябва да се използва при пациенти с видимо влошаване или остра декомпенсация на астма, тъй като това може да бъде животозастрашаваща ситуация.
Когато се предписва формотерол фумарат на пациенти, които преди това са приемали краткодействащи бета2-агонисти като основна терапия (например 4 пъти на ден), пациентите трябва да бъдат предупредени да преустановят редовната употреба на тези лекарства и да ги използват само като симптоматична терапия при обостряне на симптоми на бронхиална астма. Подобно на други инхалаторни бета2-агонисти, формотеролов фумарат може да причини парадоксален бронхоспазъм; в този случай, формотеролов фумарат трябва да се преустанови незабавно и да се назначи алтернативно лечение. При много пациенти монотерапията с бета2-агонисти не осигурява адекватен контрол на симптомите на астма; такива пациенти изискват ранно приложение на противовъзпалителни лекарства, като кортикостероиди.
Няма доказателства за клинично значима противовъзпалителна активност на формотеролов фумарат, поради което не може да се счита за алтернатива на кортикостероидите. Формотерол фумарат не е предназначен да замести кортикостероидите, приемани чрез инхалация или през устата; Не трябва да спирате приема или да намалявате дозата на кортикостероидите. Лечението с кортикостероиди при пациенти, които преди това са приемали тези лекарства перорално или инхалаторно, трябва да продължи, дори ако благосъстоянието на пациента се е подобрило в резултат на приема на формотерол фумарат. Всички промени в дозата на кортикостероидите, по-специално намаленията, трябва да се основават само на клинична оценка на състоянието на пациента.
Подобно на други бета2-адренергични рецепторни агонисти, формотеролов фумарат може да причини клинично значими сърдечно-съдови ефекти (ускоряване на сърдечната честота, повишено кръвно налягане и др.) при някои пациенти; в такива случаи, формотеролов фумарат трябва да се преустанови. Подобно на други бета2-агонисти, формотерол може да причини клинично значима хипокалиемия (вероятно поради вътреклетъчно преразпределение на йони), което допринася за развитието на сърдечно-съдови странични ефекти. Намаляването на нивата на серумния калий обикновено е преходно и не изисква заместване.
При пациенти с бронхиална астма приложението на бета-блокери, вкл. за вторична профилактика на инфаркт на миокарда, е нежелателно. В такива случаи трябва да се обмисли употребата на кардиоселективни бета-блокери, въпреки че те трябва да се използват с повишено внимание.

Специални инструкции:Капсулите, съдържащи формотеролов фумарат, не трябва да се приемат през устата; те трябва да се използват само чрез вдишване чрез специално устройство. Не издишвайте в устройството за инхалация.

Поради лошата околна среда, мръсния въздух, алергиите, прекомерните упражнения и вродените дефекти сега има много хора, страдащи от различни заболявания на дихателната система.

Пациенти с бронхиална астма, както и пациенти, които периодично изпитват бронхоспазъм и усещат тежест в гърдите при вдишване на въздух, могат да опитат да приемат формотерол.

Той е много удобен за използване във всяка среда, тъй като този продукт се предлага под формата на инхалатор, предназначен за 120 пъти употреба.

фармакологичен ефект

Формотерол е лекарство, което има изразен бронходилатативен ефект върху организма. Лекарството помага за увеличаване на лумена на бронхите, намаляване на освобождаването на хистамин, както и активни левкотриени от белите дробове.

Формотеролът ефективно стимулира функционирането на бета-адренергичните рецептори и позволява на въздуха да циркулира свободно през бронхите. Обикновено лекарството започва да действа в рамките на 5 минути след приложението, но поради специфичните характеристики на тялото понякога това време може да бъде удължено до 2 часа.

Формотеролът проявява своя терапевтичен ефект в продължение на 10 часа след приложението. Това лекарство помага за отпускане на мускулите на дихателната система. Освен това може да намали нивата на калий в кръвта и да увеличи сърдечната честота.

Формотерол се използва за лечение и профилактика на спазми в бронхите, които възникват поради рязко стесняване на проходите им. Това може да бъде причинено от различни алергени или твърде интензивна физическа активност.

Формотерол се използва за предотвратяване и облекчаване на спазми в бронхите при възрастни и деца над 5 години. Използването му при заболявания на дихателните пътища е разрешено, ако тези заболявания са обратими и обструктивни. Може да се използва при нощна астма.

Това лекарство носи облекчение на хора, страдащи от обструктивен бронхит. Характеризира се с възпаление в бронхите и нарушена циркулация на въздуха в тях.

Лекарството може успешно да се използва и от тези, които страдат от бронхиална астма. Това обаче ще изисква продължителна употреба. Formoterol fumarate може също да помогне на пациенти, борещи се с обструктивни хронични белодробни заболявания.

Това е например бронхит, който е станал хроничен, както и емфизем.

Начин на приложение

Това лекарство се използва като инхалация. За да облекчите острия спазъм, който възниква в бронхите, трябва да вземете еднократно вдишване на лекарството. В този случай около 12 mcg от активното вещество ще попадне в тялото.

След това трябва да изчакате минута и ако състоянието не се подобри, можете да инжектирате отново лекарството. Във всеки случай дневната доза не трябва да надвишава 96 mcg, което се равнява на 8 вдишвания.

За превантивни цели, за да предотвратите спазми в бронхите, можете да използвате 12 mcg сутрин и същото количество от лекарството вечер. Интервалът между дозите формотерол в идеалния случай трябва да бъде 12 часа.

В най-тежките случаи се допуска прилагане на лекарството в количество от 24 mcg два пъти дневно. Минималният интервал от време между прилагането на формотерол трябва да бъде поне 8 часа.

Форма на освобождаване, състав

Това лекарство съдържа формотерол фумарат и се предлага под формата на дозиран аерозол. Днес се произвеждат предимно инхалатори, предназначени за 120 дози. Всеки от тях има 12 mcg активна съставка.

Това е бял или леко жълтеникав прах, който е лесно разтворим в оцетна киселина и метанол. Това вещество също се разлага частично в алкохол и изопропанол.

Но, например, формотеролов фумарат е слабо разтворим във вода и ацетон.

Взаимодействие с други лекарства

Когато се използва формотерол фумарат, допълнителните адренергични средства трябва да се използват само с голямо внимание. Едновременното приложение на това лекарство заедно с продукти, съдържащи ксантин, както и различни стероиди и диуретични компоненти, може значително да намали съдържанието на калий в кръвта.

И това допринася за нарушаване на работата на сърцето и влошаване на pH на кръвта. Когато се използва формотерол, не се препоръчва употребата на лекарства, които увеличават QTc интервала.

Това се отнася например за МАО инхибиторите и трицикличните лекарства за депресия. В противен случай сърцето и кръвоносните съдове ще бъдат подложени на прекалено голямо натоварване и могат да възникнат камерни аритмии.

Също така формотерол не трябва да се приема заедно с бета-блокери, тъй като те потискат действието един на друг. И ако имате бронхиална астма, едновременната им употреба като цяло може да увеличи вероятността от спазми.

Така че често при предозиране на лекарството се наблюдава следното:

Освен това, когато дозата на лекарството е превишена, пациентите често изпитват сухота в устата, умора, гадене и слабост. Може да се появи и безсъние и ацидоза (окисляване на тялото).

В много редки случаи съществува риск от сърдечен арест или смърт. Но това е възможно само ако дозите са няколко хиляди пъти по-високи. Ако се появят някакви сериозни нежелани реакции след употребата на това лекарство, трябва да спрете да го използвате и трябва също да правите електрокардиограма от време на време, за да наблюдавате сърдечната си функция.

Ограничения за употреба и противопоказания

Formoterol fumarate не трябва да се използва от пациенти, които имат сърдечно-съдови заболявания, нарушения на сърдечния ритъм или твърде високо кръвно налягане.

Това лекарство също не се препоръчва за хора, страдащи от тремор или тиреотоксикоза, както и деца под 5-годишна възраст. Трябва да се внимава от всички, които някога са имали негативни реакции при прилагане на симпатикомиметици.

Също така, не трябва да използвате формотерол фумарат при пациенти, които могат да потискат пристъпите на бронхиална астма само чрез нередовни инхалации на продукти, съдържащи съединения, които засягат бета2-адренергичните рецептори.

Ако пациентът вече използва някои лекарства с бета2-агонисти или кортикостероиди, тогава той също не трябва да получава формотеролов фумарат.

Когато приемате това лекарство от хора, които имат свръхчувствителност към основната активна съставка, състоянието на пациента може да се влоши.

По време на лечението с това лекарство не трябва да се занимавате с дейности, които изискват прекалено много внимание и добра координация на движенията.

Formoterol fumarate може да се предписва само в крайни случаи и в малки дози на диабетици и жени с миома на матката.

Употреба по време на бременност

Жените по време на бременност трябва да избягват приема на това лекарство. Факт е, че бета-агонистите могат да имат лош ефект върху способността за свиване на матката.

В тази връзка такова лекарство може да се предписва на бъдещи майки само когато ползата за тях е по-голяма от вредата за бременността.

Когато кърмещите майки приемат формотерол фумарат, това вещество може да премине в млякото и да навреди на бебето, така че жените по време на кърмене също не трябва да използват това лекарство.

Условия и срокове на съхранение

Формотерол трябва да се съхранява на хладно място, но не трябва да се оставя да замръзва. Не крийте лекарството в хладилника.

Лекарството трябва да се пази от ярко слънце и да се постави далеч от нагревателни уреди.

Цена

Средна цена Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 дози) в Русия- 3500 рубли.

Средна цена на Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 дози) в Украйна- 1500 гривна.

Аналози

Разглеждат се аналози на Formoterol: Atimos, Oxis Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler

Лекарства с подобно действие: Вентолин, Салбутамол, Беродуал, Кленбутерол.

заключения

Обобщавайки статията, можем да направим следните изводи:

  1. Формотерол се предлага като инхалатор със 120 дози.
  2. Лекарството се използва за лечение на бронхиална астма, спазми на дихателната система и се използва при затруднено дишане.
  3. Максималната дневна доза е 96 mcg, което означава, че не могат да се приемат повече от 8 натискания на инхалатора на ден.
  4. Минималният допустим интервал между инжекциите на продукта е 8 часа.
  5. Бременни и кърмещи жени, диабетици и сърдечно болни не трябва да използват формотерол.
  6. Лекарството трябва да се съхранява на хладно място и може да се съхранява не повече от 2 години.


Случайни статии

нагоре