Лимфоцити
20.06.2020

Kestin лиофилизирани инструкции за употреба. Лекарството Almirall Kestin бързо разтворими лиофилизирани таблетки. При какви заболявания помага Kestin?

Състав и форма на освобождаване

Филмирани таблетки - 1 таблетка:

  • активни съставки: микронизиран ебастин - 10 mg;
  • помощни вещества: МКЦ - 20 mg; царевично нишесте - 5,2 mg; лактоза монохидрат - 88,5 mg; структурирана натриева карбоксиметилцелулоза - 5 mg; магнезиев стеарат - 1,3 mg;
  • обвивка: хидроксипропил метилцелулоза - 1.725 mg; полиетиленгликол 6000 - 0,575 mg; титанов диоксид - 0,575 mg.

В блистер има 5 или 10 броя; 1 блистер в картонена опаковка.

Сироп - 1 ml:

  • активни съставки: ебастин - 1 mg;
  • помощни вещества: млечна киселина 85% - 6,6 mg; глицерол оксистеарат - 10 mg; неохесперидин дихидрохалкон - 1,06 mg; анетол - 0,25 mg; натриев пропил парахидроксибензоат - 0,3 mg; натриев метил парахидроксибензоат - 1,2 mg; глицерин - 200 mg; разтвор на сорбитол 70% - 100 mg; диметилполисилоксан - 0,014 mg; натриев хидроксид - до pH 4,2; дестилирана вода - до 1 ml.

В тъмни стъклени бутилки от 60 или 120 ml, пълни с мерително устройство под формата на спринцовка; 1 комплект в картонена опаковка.

Описание на лекарствената форма

Филмирани таблетки: кръгли, бели. От едната страна на таблетките има линия и гравиране "E 10".

Сироп: бистър, безцветен или леко жълтеникав разтвор с мирис на анасон.

фармакологичен ефект

Блокира H1 рецепторите и предотвратява свързването на хистамин с тях.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира и почти напълно се метаболизира в черния дроб до активния метаболит карабастин. След еднократна доза от 10 mg таблетки Cmax на карабастин (80-100 ng/ml) се постига след 2,6-4 часа; след еднократна доза сироп в доза от 5 или 10 mg, Cmax на карабастин (108-209 ng / ml) се постига след 2,8-3,4 часа.Мазните храни ускоряват абсорбцията (концентрацията в кръвта се увеличава с 50%). Не прониква през BBB. Едновременното приемане на таблетки с храна повишава нивото на карабастин в кръвта с 1,6-2 пъти, но не променя времето за достигане на Cmax и клиничните ефекти.

Когато се приемат таблетки дневно в доза от 10 mg, равновесната концентрация (130-160 ng / ml) се записва след 3-5 дни. При приемане на таблетки, свързването на кестин и карабастин с плазмените протеини е повече от 95%, T1 / 2 на карабастин е 15-19 часа, 60-66% се екскретират в урината под формата на конюгирани метаболити. На фона на бъбречна недостатъчност T1/2 на карабастин се увеличава до 23-26 часа, с чернодробна недостатъчност - до 27 часа, но концентрацията на лекарството, когато се приема 10 mg / ден, не надвишава терапевтичните стойности. Стойностите на фармакокинетичните параметри не зависят от възрастта.

Фармакодинамика

След перорално приложение изразен антиалергичен ефект започва в рамките на 1 час и продължава 48 часа След 5-дневен курс на лечение антихистаминовата активност продължава 72 часа поради действието на активните метаболити. Лекарството няма изразен антихолинергичен и седативен ефект.

Показания за употреба

  • алергичен ринит, сезонен и/или целогодишен (предизвикан от битови, поленови, епидермални, хранителни, лекарствени и други алергени);
  • уртикария (причинена от битови, поленови, епидермални, хранителни, насекомни, медицински алергени, излагане на слънце, студ и др.).

Противопоказания за употреба

  • свръхчувствителност към лекарството;
  • бременност;
  • период на кърмене;
  • деца до 12г.

С повишено внимание: при бъбречна и/или чернодробна недостатъчност; при пациенти с увеличен QT интервал, хипокалиемия.

Употреба по време на бременност и деца

Безопасността на употребата на Kestin® при бременни жени не е проучена, поради което не се препоръчва употребата му по време на бременност.

Странични ефекти

Главоболие, сухота в устата. Рядко - диспепсия, гадене, безсъние, сънливост, коремна болка, астеничен синдром, синузит, ринит.

Лекарствени взаимодействия

Не се препоръчва Kestin да се предписва едновременно с кетоконазол и еритромицин. Kestin не взаимодейства с теофилин, индиректни антикоагуланти, циметидин, диазепам, етанол и етанол-съдържащи лекарства.

Дозировка

Вътре, независимо от приема на храна.

Възрастни и деца над 15 години: 10-20 mg (1/2-1 таблетка) 1 път дневно.

Деца 12-15 години: 10 mg (1/2 таблетка) 1 път на ден.

При нарушена чернодробна функция дневната доза не трябва да надвишава 10 mg.

Предозиране

Лечение: стомашна промивка, мониториране на жизнените функции, симптоматична терапия. Няма специален антидот.

Предпазни мерки

Предписвайте с повишено внимание при пациенти с повишен QT интервал и хипокалиемия.

Помощни вещества: желатин - 13 mg, - 9,76 mg, аспартам - 2 mg, аромат на мента - 2 mg.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Хистамин Н1 рецепторен блокер от групата на пиперидиновите производни. Има ефект. Характеризира се с дълготраен ефект (до 48 часа), който се дължи на образуването на активни метаболити. За разлика от много блокери на хистаминовите Н1 рецептори, ебастин практически няма m-антихолинергична активност и също така слабо прониква в централната нервна система и няма изразен седативен ефект.

Фармакокинетика

Абсорбцията е 90-95%. Метаболизира се в черния дроб, превръщайки се в активния метаболит карбастин. Мазните храни ускоряват абсорбцията (концентрацията в кръвта се увеличава 1,5 пъти) и метаболизма на първо преминаване (образуването на каребастин). Cmax след еднократна доза от 10 mg се постига след 2,6-4 часа и е 80-100 ng/ml. C ss се достига след 3-5 дни и е 130-160 ng/ml. Свързването на ебастин и каребастин с протеини е 95%. T1/2 на каребастин е 15-19 часа, екскретира се от бъбреците - 60-70% под формата на конюгати. В случай на бъбречна недостатъчност T1 / 2 се увеличава до 23-26 часа, с - до 27 часа.

Показания

Алергичен ринит, алергичен конюнктивит, уртикария.

Противопоказания

Бременност, кърмене, свръхчувствителност към пиперидинови производни.

Дозировка

Когато се приема перорално, единична доза за възрастни е 10 mg, честотата на дозиране е 1 път на ден.

Странични ефекти

Може би:, сухота в устата, сънливост.

Рядко:коремна болка, диспепсия, гадене, астеничен синдром, сънливост, безсъние, ринит, синузит.

Лекарствени взаимодействия

Ебастин е съвместим с теофилин, индиректни антикоагуланти, циметидин, диазепам, етанол и лекарства, съдържащи етанол.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция (в тези случаи T1/2 на ебастин се увеличава значително).

Инструкции за употреба

Активни съставки

Форма за освобождаване

Хапчета

Съединение

Ебастин 20 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, прежелатинизирано царевично нишесте, лактоза монохидрат (177 mg), кроскармелоза натрий, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 6000 (полиетилен гликол 6000).

Фармакологичен ефект

Кестин; - дългодействащ блокер на H1-хистаминовия рецептор. Предотвратява индуцирани от хистамин спазми на гладката мускулатура и повишена съдова пропускливост. След перорално приложение на лекарството, изразеният антиалергичен ефект започва в рамките на 1 час и продължава 48 часа След 5-дневен курс на лечение с Kestin, антихистаминовата активност продължава 72 часа поради действието на активните метаболити. Той няма антихолинергична активност, не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не предизвиква седативен ефект. В доза до 80 mg не удължава QT интервала на ЕКГ.

Фармакокинетика

След перорално приложение бързо се абсорбира и почти напълно се метаболизира в черния дроб, превръщайки се в активния метаболит карабастин.След еднократна доза от 10 mg от лекарството Cmax на карабастин в плазмата се достига след 2,6-4 часа и е 80 -100 ng/ml. Мазните храни ускоряват усвояването (концентрацията в кръвта се увеличава с 50%). Не прониква през кръвно-мозъчната бариера.При приемане на 10 mg от лекарството дневно, равновесната концентрация се достига след 3-5 дни и е 130-160 ng/ml. Свързването на ебастин и карабастин с плазмените протеини е повече от 95%. T1/2 на карабастин е от 15 до 19 часа, 66% от лекарството се екскретира под формата на конюгати в урината.Когато лекарството се предписва едновременно с приема на храна, концентрацията на карабастин в кръвта се увеличава 1,6-2 пъти , но това не води до промяна във времето, необходимо за достигане на Cmax и не повлиява клиничните ефекти на Kestin.При пациенти в напреднала възраст фармакокинетичните параметри не се променят значително. В случай на бъбречна недостатъчност T1/2 се увеличава до 23-26 часа, а при чернодробна недостатъчност - до 27 часа, но концентрацията на лекарството, когато се приема 10 mg / ден, не надвишава терапевтичните стойности.

Показания

Алергичният ринит е сезонен и/или целогодишен (причинен от битови, поленови, епидермални, хранителни, лекарствени и други алергени); - уртикария (причинена от битови, поленови, епидермални, хранителни, инсектни, медицински алергени, излагане на слънце, студ и др.).

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, бременност, кърмене - деца под 12 години С повишено внимание: при бъбречна и / или чернодробна недостатъчност; при пациенти с увеличен QT интервал, хипокалиемия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на употребата на Kestin при бременни жени не е проучена, така че приемането на Kestin по време на бременност не се препоръчва.Кермещите майки не се препоръчват да приемат Kestin, тъй като екскрецията на ебастин в кърмата не е проучена.

Начин на употреба и дози

Перорално, независимо от приема на храна Деца от 12 до 15 години: 10 mg (1/2 таблетка) 1 път на ден Възрастни и деца над 15 години се предписват 10-20 mg (1/2-1 таблетка) лекарството 1 път на ден.Дневната доза от 20 mg се предписва по препоръка на лекар.При нарушена чернодробна функция дневната доза не трябва да надвишава 10 mg.

Arla Foods amba Arinco AVENTIS NYCOMED RUBELLA BEAUTY S.p.A Almiral Hermal GmbH Industries Pharmaceuticals Almiral Prodespharma S.L. Industrialas Pharmaceuticals Almirall S.L. Catalent UK Swindon Zidis Limited/Industrias Pharma Nycomed Denmark A/S Nycomed Denmark/Almiral Prodespharma

Страна на произход

Великобритания/Испания Дания Испания Франция

Продуктова група

Антиалергични лекарства

антиалергично средство - H1 - блокер на хистаминов рецептор

Формуляри за освобождаване

  • 10 - блистери (1) - картонени опаковки. 10 - блистери (1) - картонени опаковки. 10 - блистери (2) - картонени опаковки. опаковка 10 табл. опаковка 5 табл

Описание на лекарствената форма

  • лиофилизирани таблетки Филмирани таблетки Филмирани таблетки, бели или почти бели, кръгли, с надпис “E20” от едната страна

фармакологичен ефект

Ебастин е дългодействащ блокер на H1 хистаминовите рецептори. Предотвратява индуцирани от хистамин спазми на гладката мускулатура и повишена съдова пропускливост. След перорален прием на лекарството, изразеният антиалергичен ефект започва в рамките на 1 час и продължава 48 ч. След 5-дневен курс на лечение с Kestin® 20 mg лиофилизирани таблетки, антихистаминовата активност продължава 72 часа поради действието на активния метаболит. При продължителна употреба се поддържа високо ниво на блокада на периферните H1-хистаминови рецептори без развитие на тахифилаксия. Лекарството няма изразен антихолинергичен и седативен ефект. Няма ефект на лекарството Kestin® лиофилизирани таблетки 20 mg върху Q-T интервала на ЕКГ в доза от 100 mg, което надвишава препоръчителната дневна доза (20 mg) 5 пъти.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение След перорален прием на лекарството ебастин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт и почти напълно се биотрансформира в черния дроб, за да образува активния метаболит карабастин. Приемането с мазни храни ускорява абсорбцията (плазмената концентрация се увеличава с 50%). След еднократна доза от 10 mg от лекарството Cmax на карабастин в плазмата се достига след 2,6-4 часа и е 80-100 ng / ml. При дневен прием на лекарството в доза от 10 mg Css се постига след 3-5 дни и е 130-160 ng / ml. Не прониква през BBB. Свързването на ебастин и карабастин с плазмените протеини е повече от 95%. Когато приемате лекарството едновременно с храна, нивото на карабастин в кръвта се повишава 1,6-2 пъти, но това не води до промяна във времето за достигане на Cmax на метаболита и не влияе върху клиничните ефекти на Kestin. Метаболизъм и екскреция T1/2 на карабастин варира от 15 до 19 ч. 66% от активното вещество се екскретира под формата на конюгати в урината. Фармакокинетика при специални клинични ситуации При пациенти в старческа възраст фармакокинетичните параметри не се променят значително. При пациенти с бъбречна недостатъчност T1/2 се увеличава до 23-26 часа, а при чернодробна недостатъчност - до 27 часа, но концентрацията на лекарството, когато се приема в доза от 10 mg / ден, не надвишава терапевтичните стойности .

Специални условия

Кестин не повлиява способността за шофиране на превозни средства и машини. Бременност и кърмене. Безопасността на употребата на Kestin при бременни жени не е проучена, така че приемането на Kestin по време на бременност не се препоръчва. Кърмещите майки не се препоръчват да приемат Kestin, тъй като екскрецията на ебастин в кърмата не е проучена. При нарушена чернодробна функция дневната доза не трябва да надвишава 10 mg. Използвайте с повишено внимание при пациенти с увеличен QT интервал или хипокалиемия. При деца на възраст от 6 до 12 години е за предпочитане Кестин сироп да се използва в доза 5 mg/ден.

Съединение

  • ебастин 10 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, прежелатинизирано царевично нишесте, лактоза монохидрат (177 mg), кроскармелоза натрий, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 6000 (полиетилен гликол 6000). ебастин 10 mg Помощни вещества: Микрокристална целулоза - 20,00 mg Гелоподобно царевично нишесте - 5,20 mg Лактоза монохидрат - 88,50 mg Структурирана натриева карбоксиметилцелулоза - 5,00 mg Магнезиев стеарат - 1,30 mg ебастин 20 mg Помощни вещества: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, прегел атинизирано царевично нишесте, лактоза монохидрат (177 mg), кроскармелоза натрий, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 6000 (полиетилен гликол 6000) ебастин 20,00 mg Помощни вещества: желатин 13,00 mg манитол 9,76 mg аспартам 2,00 mg ментов аромат 2,00 mg

Kestin показания за употреба

  • алергичен ринит, сезонен и/или целогодишен (предизвикан от битови, поленови, епидермални, хранителни, лекарствени и други алергени); уртикария (може да бъде причинена от битови, поленови, епидермални, хранителни, насекомни, лекарствени алергени, излагане на слънце, студ и др.); алергични заболявания и състояния, причинени от повишено освобождаване на хистамин.

Kestin противопоказания

  • - бременност; - лактация (кърмене); - детска и юношеска възраст до 12 години; - повишена чувствителност към лекарството. Лекарството се предписва с повишено внимание в случай на бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, с увеличаване на QT интервала на ЕКГ или с хипокалиемия.

Дозировка на Kestin

  • 1 mg/ml 10 mg 20 mg

Странични ефекти на Kestin

  • С честота от 1% до 3,7%: главоболие, сънливост, сухота в устата. С честота по-малка от 1%: диспепсия, гадене, безсъние, коремна болка, астеничен синдром, синузит, ринит. Възможни са алергични реакции.

Лекарствени взаимодействия

Не се препоръчва употребата на лекарството Кестин лиофилизирани таблетки 20 mg едновременно с кетоконазол и еритромицин (повишен риск от удължаване на QT интервала). Лекарството Kestin® лиофилизирани таблетки 20 mg не взаимодейства с теофилин, индиректни антикоагуланти, циметидин, диазепам, етанол и етанол-съдържащи лекарства.

Предозиране

Признаци на умерени ефекти върху централната нервна система (умора) и автономната нервна система (суха устна лигавица) могат да се появят само при високи дози (300 mg - 500 mg, което е 15-25 пъти по-високо от терапевтичната доза). Няма специален антидот за ебастин.

Условия за съхранение

  • Дръж далеч от деца
  • съхранявайте на защитено от светлина място
Предоставена информация

Различните лекарствени форми на Kestin имат следния състав:

  • Кестин таблетки във филмова обвивка - 1 таблетка съдържа 20 mg активно вещество ( ебастин ) и помощни вещества: Магнезиев стеарат , микрокристална целулоза , прежелатинизирано царевично нишесте , лактоза монохидрат , кроскармелоза натрий , хипромелоза, титанов диоксид , макрогол 6000 ; съставът на черупката включва: хидроксипропил метилцелулоза, полиетилен гликол 6000, титанов диоксид;
  • Кестин таблетки във филмова обвивка - 1 таблетка съдържа 10 mg активно вещество ( ебастин ) и ексципиентите и съставът на обвивката са същите като в таблетките от 20 mg;
  • Кестин таблетки лиофилизиран (за резорбция в устната кухина) – 1 таблетка съдържа 20 mg активно вещество ( ебастин ) и помощни вещества: желатин , , вкус на мента ;

Форма за освобождаване:

  • Кръгли, бели, филмирани таблетки с надпис “E20” от едната страна. Предлага се в картонени опаковки (1 блистер по 10 броя).
  • Кръгли, бели, филмирани таблетки с надпис “E10” от едната страна. Предлага се в картонени опаковки (1 блистер по 10 броя).
  • Кръгли, бели, филмирани таблетки с надпис “E10” от едната страна. Предлага се в картонени опаковки (1 блистер от 5 броя).
  • Кръгъл лиофилизиран (за резорбция в устната кухина) бели табл. Предлага се в картонени опаковки по 10 броя в един блистер.

фармакологичен ефект

Кестин принадлежи към групата Блокери на H1-хистаминовите рецептори . Основното му действие е антиалергично. Лекарството бързо облекчава подуването на тъканите, намалява ексудация , предотвратява предизвиканите от хистамин спазми на гладката мускулатура на бронхите. Бързо и трайно облекчава сърбежа, паренето на кожата и лигавиците, свързани с алергии. Kestin практически няма странични ефекти от седацията.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активна съставка на лекарството ебастин блокове H1-хистаминови рецептори разположени в тъканите, което потиска реакцията на органите и тъканите към хистамин .H1 хистаминови рецептори разположени в гладката мускулатура на вътрешните органи и стените на кръвоносните съдове. Взаимодействайки с тези рецептори, хистаминът предизвиква свиване на гладката мускулатура на тези органи, повишава съдовата пропускливост, стимулира образуването и отделянето на слуз от жлезите на носната кухина, както и биологично активни вещества, участващи в развитието на алергични реакции.

Ebastine предотвратява и отслабва всички ефекти, причинени от хистамин, предотвратява развитието на алергичен оток, намалява зачервяването, паренето и сърбежа, т.е. предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции. Механизмът на действие на ебастин е конкуренция с хистамин за взаимодействие с H1-хистаминови рецептори органи и тъкани. И тъй като афинитетът на ебастин към тях е по-слабо изразен от този на хистамина, той не измества последния, а взаимодейства само със свободни или освободени рецептори. Следователно ебастинът работи по-добре като профилактично средство и когато алергичната реакция вече е започнала, той не е толкова ефективен.

Като всички блокери H1-хистаминови рецептори Това лекарство има доста висока степен на афинитет към H1-хистаминови рецептори , което осигурява бърз терапевтичен ефект: след перорално приложение ефектът на лекарството настъпва в рамките на един час и продължава 48 часа. След курса на лечение ефектът на лекарството продължава още три дни поради факта, че активните метаболитни продукти (метаболити), в които ебастинът се разлага в черния дроб, постепенно се елиминират от тялото. Екскрецията на метаболитите на ебастин става през бъбреците.

Показания за употреба на Kestin

Лечението се провежда при следните заболявания и състояния:

  • при сезонен или целогодишен хрема или конюнктивит, причинени от всякакви алергени;
  • когато и причинени от всякакви алергени, както и физически фактори (слънчева радиация, прегряване, студ и др.);
  • за всякакви други заболявания и състояния, причинени от високи нива на хистамин.

Противопоказания за употребата на Kestin

Лекарството не се предписва:

  • с повишена чувствителност на тялото към вещества, включени в състава на Kestin;
  • по време на и гърди;
  • деца: филмирани таблетки - до 12 години, лиофилизирани таблетки - до 15 години;
  • при – лиофилизирани таблетки.

Лекарството се предписва с повишено внимание при увредена бъбречна и чернодробна функция, както и при пациенти с коронарна болест на сърцето И хипокалиемия . Тъй като може да причини сънливост и затруднена концентрация при някои пациенти, те не трябва да шофират кола по време на лечението.

Странични ефекти на Kestin

Лекарството се понася добре от пациентите и рядко предизвиква странични ефекти. Те обаче могат да бъдат:

  • от централната нервна система е - , сънливост или , летаргия , слабост , намалена производителност ;
  • от стомашно-чревния тракт - различни храносмилателни разстройства , гадене ,стомашни болки, суха уста;
  • от УНГ органи - хрема,
  • – най-често под формата на уртикария .

Kestin - инструкции за употреба

Филмираните таблетки се приемат през устата веднъж дневно (приемът може да не е свързан с храна). За възрастни и юноши над 15 години лекарството се предписва не повече от 20 mg (1-2 таблетки от 10 mg или ½ - 1 таблетка от 20 mg). На юноши на възраст 12-15 години се предписват 10 mg (1 таблетка от 10 mg или ½ таблетка от 20 mg) веднъж дневно.

Инструкциите за употреба на Kestin препоръчват използването на лиофилизирани таблетки за резорбция в устната кухина (поставени на езика, където таблетката бързо се разтваря). Приемането на таблетки за смучене също не е свързано с храна, тези таблетки не трябва да се измиват. Лиофилизираните таблетки се предписват на възрастни и юноши над 15 години в същата дозировка като филмираните таблетки. Таблетките са чупливи, така че трябва да се извадят от блистера внимателно, за да се избегне повреда.

Предозиране на Kestin

Предозирането на Kestin засилва всичките му странични ефекти. В този случай трябва незабавно да изплакнете стомаха си и да изпиете няколко таблетки активен въглен. Ако състоянието не се подобри, трябва да се обадите на линейка.

Взаимодействие на Kestin с други лекарства

Кестин филмирани таблетки са несъвместими:

  • с противогъбични лекарства ( , и т.н.) , антибиотици от групата на макролидите (и т.н.) и спиртосъдържащи препарати - поради повишени концентрации на Kestin в кръвта и риск от развитие на сърдечни усложнения;
  • с антиастматичен лекарство теофилин ;
  • индиректни антикоагуланти ;
  • противоязвен означава ° Симетидин ;
  • транквилизатор;
  • всякакви съдържащ алкохол лекарства.

Лиофилизираните таблетки са несъвместими с И , но може да се използва едновременно с теофилин, индиректни антикоагуланти, циметидин, диазепам и алкохол-съдържащи лекарства.
Случайни статии

нагоре