Betaloc yra didžiausia paros dozė. Farmakologinis produktas nuo hipertenzijos - Betaloc ZOK. Sąveika su kitais vaistais

• Naudojimo instrukcija Betalok
• Vaisto Betaloc sudėtis
• Betaloc vartojimo indikacijos
• Vaisto Betaloc laikymo sąlygos
• Betaloc tinkamumo laikas

ATX kodas:Širdies ir kraujagyslių sistema (C) > Beta adrenoblokatoriai (C07) > Beta blokatoriai (C07A) > selektyvūs beta 1 blokatoriai (C07AB) > metoprololis (C07AB02)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Į veną skirtas tirpalas skaidrus, bespalvis.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, vanduo d/i.

5 ml - bespalvio stiklo ampulės (5) - plastikiniai padėklai (1) - kartoninės pakuotės.

Vaisto aprašymas BETALOK sukurta 2012 m., remiantis instrukcijomis, paskelbtomis oficialioje Baltarusijos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos svetainėje. Atnaujinimo data: 2013-07-17

farmakologinis poveikis

Pacientams, patyrusiems miokardo infarktą, į veną leidžiamas metoprololis mažina krūtinės skausmą ir prieširdžių virpėjimo bei plazdėjimo riziką. Metoprololio į veną skyrimas pajutus pirmuosius simptomus (per 24 valandas nuo pirmųjų simptomų atsiradimo) sumažina miokardo infarkto riziką. Anksti pradėjus gydymą metoprololiu, pagerėja tolesnė miokardo infarkto gydymo prognozė.

Paroksizminės tachikardijos ir prieširdžių virpėjimo (plazdėjimo) metu pasiekiamas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas.

Metoprololis yra β 1 ​​blokatorius, kuris blokuoja β 1 ​​receptorius dozėmis, žymiai mažesnėmis nei dozės, reikalingos blokuoti β 2 receptorius. Metoprololis turi nedidelį membraną stabilizuojantį poveikį ir nepasižymi daliniu agonistu. Metoprololis mažina arba slopina katecholaminų, susidarančių nervinio ir fizinio streso metu, agonistinį poveikį širdies veiklai. Tai reiškia, kad metoprololis gali užkirsti kelią širdies susitraukimų dažnio, minučių tūrio ir padidėjusio miokardo susitraukimo padidėjimui, taip pat kraujospūdžio padidėjimui, kurį sukelia staigus katecholaminų išsiskyrimas.

Jei reikia, pacientams, kuriems yra obstrukcinių plaučių ligų simptomų, metoprololį galima skirti kartu su β 2 -adrenerginiais agonistais. Vartojant kartu su β 2 -adrenerginiais agonistais, Betaloc terapinėmis dozėmis turi mažesnį poveikį bronchų išsiplėtimui, kurį sukelia β 2 -adrenerginiai agonistai, nei neselektyvūs β adrenoblokatoriai.

Metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą nei neselektyvūs β adrenoblokatoriai. Betaloc poveikis širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijai hipoglikemijos sąlygomis yra daug silpnesnis, palyginti su neselektyviais β adrenoblokatoriais.

Gydymo Betaloc metu pagerėjo pacientų po miokardo infarkto gyvenimo kokybė.

Farmakokinetika

Metoprololis oksidaciniu būdu metabolizuojamas kepenyse ir susidaro trys pagrindiniai metabolitai, iš kurių nė vienas neturi kliniškai reikšmingo β blokavimo poveikio. Apie 5% suvartotos dozės nepakitusio pavidalo išsiskiria su šlapimu. Vidutinis metoprololio pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra apie 3-5 valandas.

Dozavimo režimas

Supraventrikulinė tachikardija: Pradėkite vartoti 5 mg (5 ml) Betaloc 1-2 mg/min greičiu. Vartojimas gali būti kartojamas kas 5 minutes, kol bus pasiektas gydomasis poveikis. Paprastai bendra dozė yra 10-15 mg (10-15 ml). Rekomenduojama didžiausia dozė į veną yra 20 mg (20 ml).

Prevencija ir gydymas miokardo išemija, tachikardija ir skausmas miokardo infarkto metu arba įtariant jį:

• IV 5 mg (5 ml) vaisto. Vartojimas gali būti kartojamas kas 2 minutes, didžiausia dozė yra 15 mg (15 ml). Praėjus 15 minučių po paskutinės injekcijos, metoprololis skiriamas gerti po 50 mg (Betaloc) kas 6 valandas 48 valandas.

pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Paprastai dėl mažo prisijungimo prie plazmos baltymų dozės keisti nereikia. Tačiau esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui pacientams, sergantiems portokavaline anastomoze Gali prireikti sumažinti dozę.

Dozių koreguoti nereikia senyviems pacientams.

Patirtis vartojant vaistą Betaloc vaikams ribotas.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia maždaug 10 % pacientų ir dažniausiai priklauso nuo dozės. Klinikinių tyrimų metu arba klinikinėje praktikoje vartojant Betaloc (metoprololio tartratą), buvo aprašyti šie nepageidaujami šalutiniai poveikiai. Vertinant atvejų dažnumą buvo naudojami šie kriterijai:

• labai dažnai (>10%), dažnai (1-9,9%), nedažnai (0,1-0,9%), retai (0,01-0,09%) ir labai retai (<0.01%).

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - bradikardija, laikysenos sutrikimai (labai retai kartu su alpimu), galūnių šaltis, širdies plakimas;

CNS: labai dažnai - padidėjęs nuovargis;

Virškinimo trakto: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas;

Kepenys: retai - kepenų funkcijos sutrikimas.

Oda: nedažnai - bėrimas (dilgėlinės forma), padidėjęs prakaitavimas;

Kvėpavimo sistema: dažnai - dusulys fizinio krūvio metu;

Jutimo organai: retai - regos sutrikimai, akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas;

Metabolizmas: nedažnai – svorio padidėjimas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artralgija.

Kraujas: labai retai - trombocitopenija.

Kai Betaloc skiriamas į veną, retais atvejais gali pasireikšti kliniškai reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas.

Kontraindikacijos vartoti

• II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija;
• sergančio sinuso sindromas;
• kardiogeninis šokas;
• sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai;
• arterinė hipotenzija;
• nuolatinis arba su pertraukomis susijęs inotropinis gydymas beta adrenoreceptorių agonistais.
• įtarus ūminį miokardo infarktą, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 dūžiai per minutę, PQ intervalas didesnis nei 0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg;
• žinomas padidėjęs jautrumas metoprololiui ir jo komponentams arba kitiems beta adrenoblokatoriams;
• sunkios periferinių kraujagyslių ligos su gangrenos grėsme;
• supraventrikulinės tachikardijos gydymas pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 110 mmHg;
• Pacientams, vartojantiems β adrenoblokatorius, „lėtų“ kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, į veną leisti draudžiama;
• amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

Atsargiai: I laipsnio atrioventrikulinė blokada, Prinzmetal angina, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (emfizema, lėtinis obstrukcinis bronchitas, bronchinė astma), cukrinis diabetas, sunkus inkstų nepakankamumas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Kaip ir daugumos vaistų, Betaloc negalima skirti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Tokiais atvejais vaisto vartojimą reikia palaipsniui nutraukti likus 48-72 valandoms iki planuojamo vaiko gimimo. Jei atšaukti neįmanoma, vaikas turi būti stebimas 48–72 valandas, ar neatsiranda beta blokados simptomų (širdies, plaučių komplikacijų). Kaip ir kiti antihipertenziniai vaistai, beta adrenoblokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją vaisiui, naujagimiams ar žindomiems vaikams, todėl paskutinį nėštumo trimestrą ir prieš pat gimdymą beta adrenoblokatorius reikia skirti ypač atsargiai.

Metoprololio kiekis, išsiskiriantis su motinos pienu, ir β blokatorius žindomam vaikui (kai motina vartoja metoprololio gydomosiomis dozėmis) yra nereikšmingas.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Paprastai dėl mažo prisijungimo prie plazmos baltymų dozės keisti nereikia. Tačiau esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (pacientams, sergantiems portokavaline anastomoze), dozę gali reikėti sumažinti.

Specialios instrukcijos

Pacientams, vartojantiems β adrenoblokatorius, į veną negalima leisti kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis.

Pacientams, sergantiems bronchine astma arba obstrukcine plaučių liga, kartu turi būti skiriamas bronchus plečiantis gydymas. Jei reikia, reikia padidinti β 2 -adrenerginio agonisto dozę. Vartojant β 1 adrenoblokatorius, jų įtakos angliavandenių apykaitai rizika arba galimybė užmaskuoti hipoglikemiją yra žymiai mažesnė nei vartojant neselektyvius β adrenoblokatorius.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu dekompensacijos stadijoje, būtina pasiekti kompensacijos stadiją tiek prieš gydymą, tiek jo metu.

Neselektyvūs β adrenoblokatoriai nerekomenduojami pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina.

Labai retai pacientams, kurių atrioventrikulinis laidumas sutrikęs, gali pablogėti (galima baigtis – atrioventrikulinė blokada). Jei gydymo metu išsivysto bradikardija, Betaloc dozę reikia sumažinti. Metoprololis gali pabloginti periferinių arterijų kraujotakos sutrikimų simptomus, daugiausia dėl sumažėjusio kraujospūdžio. Atsargiai skiriant vaistą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, metabolinė acidozė ir kurie vartojami kartu su širdies glikozidais. Pacientams, vartojantiems β adrenoblokatorius, anafilaksinis šokas pasireiškia sunkesniu pavidalu. Pacientams, sergantiems feochromocitoma, kartu su Betaloc reikia skirti alfa adrenoblokatorių. Operacijos atveju anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas vartoja beta adrenoblokatorių. Reikia vengti vienkartinės didelės metoprololio dozės vartoti pacientams, kuriems atliekama ne širdies operacija, nes ji yra susijusi su bradikardija, hipotenzija ir insultu, įskaitant mirtį pacientams, kuriems yra širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnių.

Antros ar trečios dozės negalima skirti, jei širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 40 dūžių per minutę, PQ intervalas didesnis nei 0,26 sekundės, o sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg.

Perdozavimas

Toksiškumas

7,5 g metoprololio dozė suaugusiesiems sukėlė apsinuodijimą ir mirtiną baigtį. 5 metų vaikui, išgėrusiam 100 mg metoprololio, po skrandžio plovimo apsinuodijimo požymių nepastebėta. 12 metų paaugliui išgėrus 450 mg metoprololio, buvo vidutinio sunkumo intoksikacija. 1,4 g ir 2,5 g metoprololio suaugusiesiems sukėlė atitinkamai vidutinį ir sunkų apsinuodijimą. Suaugusiesiems išgėrus 7,5 g, buvo labai sunkus apsinuodijimas.

Simptomai

Perdozavus metoprololio, sunkiausi simptomai yra širdies ir kraujagyslių sistemos simptomai, tačiau kartais, ypač vaikams ir paaugliams, gali vyrauti centrinės nervų sistemos simptomai ir plaučių funkcijos slopinimas. Bradikardija, I-III laipsnio atrioventrikulinė blokada, asistolija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, silpna periferinė perfuzija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas. Plaučių funkcijos slopinimas, apnėja. Taip pat padidėjęs nuovargis, sutrikusi sąmonė, sąmonės netekimas, drebulys, traukuliai, padidėjęs prakaitavimas, parestezija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, galimas stemplės spazmas, hipoglikemija (ypač vaikams) arba hiperglikemija, hiperkalemija. Poveikis inkstams.

Laikinas miasteninis sindromas. Kartu vartojant alkoholį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė.

Pirmieji perdozavimo požymiai gali būti pastebėti praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas

Aktyvintos anglies paskirtis, jei reikia – skrandžio plovimas.

SVARBU! Atropino (0,25-0,5 mg IV suaugusiems, 10-20 mcg/kg vaikams) reikia skirti prieš skrandžio plovimą (dėl klajoklio nervo stimuliacijos rizikos). Jei reikia, palaikykite kvėpavimo takų praeinamumą (intubaciją) ir tinkamą plaučių vėdinimą. Cirkuliuojančio kraujo tūrio papildymas ir gliukozės infuzija. EKG stebėjimas. Atropino 1,0-2,0 mg IV, jei reikia, pakartotinai (ypač esant vagaliniams simptomams). Miokardo slopinimo (slopinimo) atveju indikuotina dobutamino arba dopamino infuzija. Taip pat galite naudoti gliukagoną 50–150 mcg/kg IV kas 1 minutę. Kai kuriais atvejais epinefrino pridėjimas prie gydymo gali būti veiksmingas. Dėl aritmijos ir skilvelių komplekso (QRS) padidėjimo infuzuojami natrio tirpalai (chloridas arba bikarbonatas). Galima įrengti dirbtinį širdies stimuliatorių. Širdies sustojimas dėl perdozavimo gali prireikti gaivinimo kelias valandas. Terbutalinas (injekuojamas arba inhaliuojamas) gali būti naudojamas bronchų spazmui palengvinti. Atliekamas simptominis gydymas.

Vaistų sąveika

Metoprololis yra CYPD6 substratas. CYPD6 slopinantys vaistai gali paveikti metoprololio koncentraciją plazmoje. Pavyzdžiai yra šie vaistai:

• chinidinas, terbinafinas, paroksetinas, fluoksetinas, sertralinas, celekoksibas, propafenonas ir difenhidraminas. Skiriant šiuos vaistus, gali prireikti mažinti Betaloc dozę.

Reikia vengti Betaloc vartoti kartu su šiais vaistais:

Barbitūro rūgšties dariniai: Barbitūratai (tyrimas buvo atliktas su fenobarbitaliu) šiek tiek padidina metoprololio metabolizmą dėl fermentų indukcijos.

Propafenonas: Propafenoną skyrus keturiems metoprololiu gydytiems pacientams, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo 2–5 kartus, o dviem pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas šalutinis poveikis. Ši sąveika buvo patvirtinta tyrime su 8 savanoriais. Sąveika tikėtina dėl propafenono, kaip ir chinidino, metoprololio metabolizmo per citochromo P4502D6 sistemą slopinimo. Atsižvelgiant į tai, kad propafenonas turi beta adrenoblokatorių savybių, atrodo tinkamas metoprololio ir propafenono vartojimas kartu.

Verapamilis:β blokatorių (atenololio, propranololio ir pindololio) ir verapamilio derinys gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį. Verapamilis ir β adrenoblokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį atrioventrikuliniam laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.

Derinant Betaloc su šiais vaistais, gali reikėti koreguoti dozę:

I klasės antiaritminiai vaistai: I klasės antiaritminiai vaistai ir β adrenoblokatoriai gali sukelti papildomą neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali sukelti rimtų hemodinamikos šalutinių reiškinių pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, sergantiems sinuso sindromu ir atrioventrikulinio laidumo sutrikimu. Sąveika aprašyta naudojant dizopiramidą kaip pavyzdį.

Amiodaronas: Amjodarono ir metoprololio vartojimas kartu gali sukelti sunkią sinusinę bradikardiją. Atsižvelgiant į itin ilgą amjodarono pusinės eliminacijos laiką (50 dienų), galimas sąveikos atsiradimas turėtų būti vertinamas dar ilgai po amjodarono vartojimo nutraukimo.

Diltiazemas: Diltiazemas ir β adrenoblokatoriai kartu sustiprina slopinamąjį poveikį atrioventrikuliniam laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai. Kai metoprololis buvo vartojamas kartu su diltiazemu, buvo pastebėti sunkios bradikardijos atvejai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): NVNU silpnina β adrenoblokatorių antihipertenzinį poveikį. Ši sąveika geriausiai pagrįsta indometacinu. Sulindako sąveikos nepastebėta. Diklofenako tyrimų metu aprašytos reakcijos nepastebėta.

Difenhidraminas: Difenhidraminas 2,5 karto sumažina metoprololio klirensą iki α-hidroksimetoprololio. Tuo pačiu metu pastebimas metoprololio poveikio padidėjimas.

Adrenalinas (epinefrinas): Buvo pranešta apie 10 sunkios hipertenzijos ir bradikardijos atvejų pacientams, vartojusiems neselektyvius beta adrenoblokatorius (įskaitant pindololį ir propranololį) ir vartojusiems epinefriną (adrenaliną). Sąveika pastebėta ir sveikų savanorių grupėje. Daroma prielaida, kad panašių reakcijų galima pastebėti ir epinefriną vartojant kartu su vietiniais anestetikais, jei jis netyčia patenka į kraujagyslių dugną. Manoma, kad ši rizika yra daug mažesnė vartojant kardioselektyvius beta adrenoblokatorius.

Fenilpropanolaminas: Fenilpropanolaminas (norefedrinas) vienkartinė 50 mg dozė gali sukelti sveikų savanorių diastolinio kraujospūdžio padidėjimą iki patologinių verčių. Propranololis daugiausia apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo, kurį sukelia fenilpropanolaminas. Tačiau beta adrenoblokatoriai gali sukelti paradoksalių hipertenzinių reakcijų pacientams, vartojantiems dideles fenilpropanolamino dozes. Buvo pranešta apie kelis hipertenzinės krizės atvejus vartojant fenilpropanolaminą.

Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą specialioje pacientų grupėje, kuriai būdingas greitas hidroksilinimas (Švedijoje – maždaug 90 % populiacijos), todėl daugiausia reikšmingai padidėja metoprololio koncentracija plazmoje ir padidėja β blokada. Manoma, kad panaši sąveika būdinga ir kitiems β blokatoriams, kurių metabolizme dalyvauja citochromas P4502D6.

Klonidinas: Hipertenzinės reakcijos staiga nutraukus klonidino vartojimą gali pasunkėti kartu vartojant β adrenoblokatorius. Jei klonidino vartojimas nutraukiamas kartu, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.

Rifampicinas: Rifampicinas gali padidinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti metoprololio koncentraciją plazmoje.

Metoprololio koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti kartu su cimetidinu, hidralazinu, selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, tokiais kaip paroksetinas, fluoksetinas ir sertralinas. Pacientus, kurie kartu vartoja metoprololį ir kitus β adrenoblokatorius (akių lašus) arba monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI), reikia atidžiai stebėti. Vartojant β adrenoblokatorius, inhaliaciniai anestetikai sustiprina kardiodepresinį poveikį. Vartojant β adrenoblokatorius, pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus, gali reikėti koreguoti pastarųjų dozę. Širdies glikozidai, vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, gali padidinti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.

Siekiant sėkmingai gydyti širdies ir kraujagyslių ligas, naudojami vaistai, priklausantys B1 adrenerginių receptorių blokatorių grupei. Šie vaistai turi širdies susitraukimų dažnio ir stiprumo mažinimą, nerimo ir krūtinės skausmo pašalinimą, miokardo deguonies poreikį ir daugelio kitų patologinių reiškinių, atsirandančių širdies ir kraujagyslių sistemoje, pašalinimą. Kiekvienas iš šių vaistų turi savo ypatybes. Vienas iš tokių vaistų yra Betaloc.

Širdies vaistas yra labai populiarus dėl savo veiksmingo veikimo ir nebrangios kainos. Jis skiriamas įvairioms širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Tačiau šis vaistas, kaip ir bet kuris kitas vaistas, turi kontraindikacijų vartoti, o perdozavus vaistas gali sukelti rimtų šalutinių poveikių. Todėl prieš pradedant gydymą Betaloc reikia atidžiai išstudijuoti vartojimo instrukcijas.

Koks yra vaisto poveikis

Veiklioji medžiaga yra metoprololio tartratas. Tai reiškia selektyvų beta adrenoblokatorių, kuris nepasižymi simpatomimetiniu aktyvumu.

Metoprololis pasižymi stabilizuojančiu poveikiu membranų struktūras ir apsaugine funkcija, kuri išreiškiama slopinant katecholaminų veikimą. Šie hormonai sukelia pernelyg didelį širdies stimuliavimą, dėl kurio atsiranda tachikardija, padidėja miokardo deguonies poreikis, krūtinės skausmas ir hipertenzija. Katecholaminus išskiria antinksčiai per didelio nervinio susijaudinimo, streso ir didelio fizinio krūvio metu.

Tabletės turi ilgalaikį poveikį. Reguliarus vaisto vartojimas užtikrina stabilų hipertenzija sergančių pacientų kraujospūdžio sumažėjimą. Sergant širdies ligomis, vaistas mažina krūtinės anginos, tachikardijos, širdies nepakankamumo, prieširdžių virpėjimo ir kitų negalavimų simptomus. Sergant kraujagyslių ligomis, metoprololis apsaugo nuo migrenos priepuolių.

Taigi Betalok turi tokį gydomąjį poveikį:

• antiangininis;
• hipotenzinis;
• antiaritminis.

Pasireiškus pirmiesiems simptomams, rodantiems miokardo infarktą, metoprololio tirpalas suleidžiamas į veną. Tai žymiai sumažina pavojingos būklės ir mirties riziką.

Tam tikro negalavimo gydymas vaistais skiriasi. Norint teisingai vartoti Betaloc, naudojimo instrukcijose yra informacija apie kiekvienos ligos dozavimą.

Patekusi į organizmą veiklioji medžiaga iškart pasisavinama visa. Metoprololis praeina per kepenis ir patenka į kraują, bet tik pusiaukelėje. Reguliariai naudojant, šis skaičius padidėja iki septyniasdešimties procentų. Aktyvaus komponento kiekis kraujyje tiesiškai priklauso nuo suvartotos dozės. Sisteminis biologinis prieinamumas pagerėja, jei tabletės vartojamos valgio metu. Betaloc koncentracija kraujo plazmoje nesikeičia priklausomai nuo amžiaus. Vidutinis medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 3-4 valandos.

Metoprololis oksiduojamas kepenyse, sudarydamas oksidacinius metabolitus. Vaistas išsiskiria su šlapimu.

Betaloc galite nusipirkti vaistinėje. Vaistas parduodamas buteliukuose, supakuotuose į kartonines dėžutes. Viename buteliuke yra šimtas apvalių baltų tablečių su vagele ir išgraviruotu A/mE. Vienoje tabletėje yra 100 mg metoprololio tartrato. Dėžutėje kartu su buteliuku, kuriame yra Betaloc tabletės, yra naudojimo instrukcijos.

Be tablečių formos, Betaloc tiekiamas injekcinio arba infuzinio skysčio (tirpalo) pavidalu. Vienoje ampulėje yra 5 mg veikliosios medžiagos. Penkios ampulės supakuotos į kartoninę dėžutę.

Gydymas Betalok skiriamas esant šioms patologinėms būklėms:

• reguliarus kraujospūdžio padidėjimas (hipertenzija);
• kraujagyslių sutrikimai, sukeliantys ūmius galvos skausmus (migrena);
• sindromas, kuriam būdingas skausmas ir diskomfortas krūtinėje (krūtinės angina);
• sunkios būklės, atsirandančios dėl širdies priepuolio (siekiant išvengti pasikartojančių priepuolių);
• netolygus arba greitas širdies plakimas (įvairių tipų aritmija);
• hipertiroidizmas.

Kuo skiriasi Betalok ir Betalok ZOK ir kaip vartoti vaistą nuo skirtingų patologijų

Betaloc ZOK pagrindas taip pat yra metoprololis. Tiesą sakant, šis vaistas yra patobulinta įprasto vaisto Betaloc versija.

Jo cheminė formulė yra metoprololio sukcinatas. Jis tiekiamas tablečių pavidalu. Skirtingai nuo Betalok, Betalok ZOK tabletės yra ovalios formos, o išgraviruota A raidės, esančios virš raidės B, forma.

Betaloc ZOK tabletės turi skirtingas dozes (25 mg, 50 mg, 100 mg) ir pakuotes. Mažiausios dozės vaistas yra supakuotas į keturiolikos vienetų lizdines plokšteles, likusi dalis yra supakuota į plastikinius butelius po trisdešimt vienetų.

Kaip ir jo pirmtakas, Betaloc ZOK blokuoja hormonų, skatinančių aktyvesnį širdies darbą, veikimą. Tai leidžia susidoroti su tachiaritmija, netolygiais širdies susitraukimais, sumažinti miokardo infarkto riziką ir normalizuoti kraujospūdį esant hipertenzijai. Todėl šis vaistas turi tas pačias vartojimo indikacijas kaip ir Betaloc.

Kadangi vaistų gydomasis poveikis yra lygiavertis, pacientams dažnai kyla klausimų, kuo Betalok skiriasi nuo Betalok ZOK ir kuris yra geresnis. Pagrindinis skirtumas yra vaisto formulėje. Šiuolaikiškesnės tabletės pasižymi lėtu veikliosios medžiagos išsiskyrimu. Kadangi metoprololis greitai patenka į kraują, o gydomasis poveikis trunka neilgai, įprastą Betaloc vartojimą reikia padalyti į du kartus per dieną. Skirtingai nuo Betalok, Betalok ZOK reikia gerti vieną kartą ryte, jo gydomasis poveikis išlieka iki kitos dienos.

Kaip vartoti Betaloc (100 mg) įvairioms ligoms gydyti

Gydymas Betalok turi būti atliekamas prižiūrint kardiologui. Priklausomai nuo patologijos, gydytojas nustato gydymo kursą ir dozę. Betaloc paprastai skirstomas į dvi dozes, rečiau – į tris ar keturias.Betaloc ZOK vartojamas vienkartine. Tabletės nuryjamos nepažeistos, užsigeriant vandeniu.

• Gydant krūtinės anginą, kuriai būdingas krūtinės skausmas po fizinio ir psichoemocinio streso, vaistas vartojamas du kartus per dieną, ne daugiau kaip dvi tabletės. Į gydymo programą dažnai įtraukiami ir kiti vaistai, turintys antiangininį poveikį.
• Hipertenzijai gydyti tabletes galima vartoti monoterapijai arba kartu su kitu antihipertenziniu vaistu. Vaisto paros dozė yra viena arba dvi tabletės, padalytos į dvi dozes. Ilgalaikis vaisto vartojimas žymiai sumažina kraujospūdį ir sumažina insulto riziką.
• Širdies ritmo sutrikimams pakanka vienos tabletės. Paprastai Betaloc yra įtrauktas į kompleksinį gydymą kartu su antiaritminiais vaistais.
• Norint išvengti migrenos, rekomenduojama vartoti vieną Betaloc tabletę.
• Kaip palaikomoji terapija po miokardo infarkto, gerkite vieną ar dvi tabletes per dieną, ryte ir vakare.
• Sergant hipertiroidizmu, vaisto vartojimas dalijamas į tris ar keturis kartus. Per dieną galite vartoti nuo 150 iki 200 mg.

Jei vartojant Betaloc pasireiškia hipotenzija, dozė sumažinama. Po kurio laiko dozė vėl didinama ir, jei slėgis kritiškai nesumažėja, paliekama tolesniam gydymui. Tabletes reikia vartoti kasdien, nepraleidžiant gydymo. Tokiu atveju reikia periodiškai nustatyti kraujospūdžio rodiklius.

Šiuo metu abu vaistai parduodami vaistinių tinkle. Kuo Betalok skiriasi nuo Betalok ZOK, yra patogus antrojo vaisto vartojimas (poveikis trunka 24 valandas) ir ne toks ryškus šalutinis Betalok ZOK poveikis, kuris pasiekiamas dėl lėto veikliosios medžiagos išsiskyrimo. Todėl gydytojai dažniausiai rekomenduoja įsigyti modernesnį vaistą.

Betaloc ZOK: šalutinis poveikis ir kontraindikacijos gydymui

Prieš skirdamas Betaloc, gydytojas nustato kontraindikacijas vartoti vaistą. Jo neturėtų vartoti jaunesni nei aštuoniolikos metų asmenys. Atsargiai reikia skirti žmonėms, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų patologijomis, cukriniu diabetu, lėtine obstrukcine plaučių liga, bronchine astma.

Kai Betaloc negalima skirti (kontraindikacijos gydymui):

• su staigiu miokardo kontraktilumo sumažėjimu;
• jei kraujospūdžio lygis žymiai sumažėja;
• su individualiu netoleravimu ir padidėjusiu jautrumu metoprololiui;
• sinusinio mazgo patologijoms;
• jeigu yra ūminių ar lėtinių širdies veiklos sutrikimų dekompensacijos stadijoje;
• ūminėje miokardo infarkto stadijoje;
• jeigu yra antrojo ir trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• su reikšmingais kraujotakos sutrikimais periferiniuose kraujagyslėse;
• su sunkia sinusine bradikardija.

Šalutiniai poveikiai

Vaistas gerai toleruojamas. Jei vartojant Betaloc ZOK pasireiškia šalutinis poveikis, toks poveikis dažniausiai būna lengvas ir grįžtamas. Galimos sąlygos yra nuovargis, galvos svaigimas, depresija, galvos skausmas ir pykinimas. Kartais ant odos atsiranda bėrimas, žmogus jaučia burnos džiūvimą, spengimą ausyse, šąla galūnes, sudirgsta akis, pablogėja skonis.

Dažnai, ypač gydymo vaistais pradžioje, kraujospūdis gali nukristi žemiau normos, tačiau dažniausiai tai normalizuojasi savaime. Iš širdies pusės gali pablogėti bradikardija, širdies laidumo sutrikimai ir širdies nepakankamumas.

Siekiant užtikrinti, kad vartojant Betoloc ZOK neatsirastų šalutinis poveikis, turite griežtai laikytis vaisto instrukcijų ir gydytojo rekomendacijų.

Perdozavimas

Jei vartojant Betalok nebuvo atsižvelgta į kontraindikacijas arba buvo gerokai viršyta vaisto dozė, gali išsivystyti sunkios patologinės būklės, įskaitant mirtį.

Dažniausiai smarkiai sumažėja kraujospūdis, nes vaistas turi antihipertenzinį poveikį. Žmogus jaučia pykinimą, vėmimą, bendrą silpnumą, net praranda sąmonę. Tai gali pasireikšti tiek dėl kraujospūdžio sumažėjimo, tiek dėl sumažėjusio širdies susitraukimų dažnio (bradikardija).

Sunkesnės patologinės būklės yra depresija ir kvėpavimo sustojimas, traukuliai, sutrikusi inkstų ir kepenų veikla, širdies nepakankamumo išsivystymas ir kardiogeninis šokas. Kraujo tyrimas atskleidžia padidėjusį gliukozės kiekį. Tai gali sukelti hipoglikemijos vystymąsi.

Betaloc ZOK ir alkoholis: vaistų suderinamumas ir pasekmės

Beta adrenoblokatoriaus instrukcijose nėra jokių specialių nurodymų dėl alkoholio. Tačiau toks gydymas natūraliai reiškia alkoholio vartojimo pašalinimą arba reikšmingą apribojimą. Jei vartojant alkoholį perdozuojama, patologinės būklės vystosi greičiau ir simptomai pasireiškia ūmiau.

Siekiant pašalinti šalutinį poveikį, paciento skrandis išplaunamas ir skiriamas simptominis gydymas. Jei sustoja širdis, atliekamos gaivinimo priemonės.

Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Betaloc, kaip ir dauguma kitų stipriai veikiančių vaistų, nėra skiriamas nėščioms ir žindančioms moterims. Vaisiui ir kūdikiui gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., bradikardija. Jei vaisto vartoti būtina, prieš priimdamas sprendimą dėl gydymo Betalok, gydytojas atidžiai įvertina jo naudą motinai ir galimą pavojų vaisiui.

Veikliosios medžiagos analogai apima tokius vaistus kaip Metocard, Vazocardin, Egilok, Corvitol, Metazok. Beta adrenoblokatoriai, konkuruojantys su Betalok: Anaprilin, Bisoprolol, Nebilet, Lokren.

Kainos:

• Betaloc 100 mg (100 vnt.) - 460 rublių;
• Betaloc ZOK 25 mg (14 vnt.) - 150 rublių;
• Betaloc ZOK 50 mg (30 vnt.) - 300 rublių;
• Betaloc ZOK 100 mg (30 vnt.) - 430 rublių.

Teigiami atsiliepimai apie vaistą atkreipia dėmesį į didelį Betalok veiksmingumą gydant hipertenziją ir širdies ritmo sutrikimus. Žmonės giria vaistą dėl mažos kainos, todėl jis yra prieinamas. Atskirai jie pažymi gerą toleravimą ir šalutinio poveikio nebuvimą.

Metoprololis yra konkurencingas kardioselektyvus β1 adrenerginių receptorių blokatorius. Jis turi šiek tiek ryškų membraną stabilizuojantį poveikį ir neturi dalinio agonisto aktyvumo. Metoprololis pašalina arba sumažina stimuliuojantį katecholaminų poveikį širdžiai fizinio ir psichoemocinio streso metu, sumažina širdies susitraukimų dažnį, vidutiniškai sumažina miokardo kontraktilumą ir širdies tūrį, taip pat mažina aukštą kraujospūdį. Sumažina miokardo deguonies poreikį ir padidina diastolę. Esant didelėms endogeninio adrenalino koncentracijoms, metoprololis veikia kraujospūdį daug mažiau nei neselektyvūs beta adrenoreceptorių blokatoriai. Skirtingai nuo tradicinių tablečių dozavimo formų, vartojant Betaloc ZOK tabletes su uždelstu veikliosios medžiagos išsiskyrimu, stebima pastovi vaisto koncentracija kraujo plazmoje ir užtikrinamas stabilus klinikinis poveikis (β1-adrenerginių receptorių blokada) ilgiau nei Dėl to, kad kraujo plazmoje nėra smailių koncentracijų, Betaloc ZOK pasižymi geresniu klinikiniu toleravimu nei įprastų β1 adrenerginių receptorių blokatorių tablečių – galimas šalutinio poveikio, kuris stebimas esant didžiausiai vaisto koncentracijai plazmoje, rizika. pvz., bradikardija ir apatinių galūnių silpnumas vaikštant, žymiai sumažėja. Jei reikia, pacientams, sergantiems LOPL, Betaloc ZOK galima skirti kartu su β2 adrenerginių receptorių agonistais. Terapinėmis dozėmis metoprololis kartu su β2 adrenerginių receptorių agonistais silpniau veikia bronchų tonusą, palyginti su neselektyviais β adrenerginių receptorių blokatoriais. Betaloc ZOK turi mažesnį poveikį insulino išsiskyrimui ir angliavandenių apykaitai nei neselektyvūs beta adrenerginių receptorių blokatoriai. Betaloc ZOK poveikis širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijai hipoglikemijos sąlygomis yra daug silpnesnis nei neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad Betaloc ZOK gali šiek tiek padidinti TG kiekį ir sumažinti laisvųjų riebalų rūgščių kiekį plazmoje. Kai kuriais atvejais buvo pastebėtas nedidelis DTL frakcijos sumažėjimas, tačiau jis buvo mažiau reikšmingas, palyginti su neselektyvių β1 adrenerginių receptorių blokatorių vartojimu. Tačiau vienas ilgalaikis klinikinis tyrimas parodė reikšmingą bendro cholesterolio kiekio sumažėjimą po kelerių metų gydymo metoprololiu.
MERIT-HF tyrime (Metoprololio terapijos poveikis išgyvenimui sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, NYHA II-IV klasė su sumažinta išstūmimo frakcija (≤40%)), kuriame dalyvavo 3991 pacientas, gydymas metoprololiu sumažino mirtingumą ir hospitalizavimą. Ilgai gydant, pacientų būklė pagerėjo ir sumažėjo funkcinė širdies nepakankamumo klasė pagal NYHA. Gydymas metoprololiu padidino kairiojo skilvelio išstūmimo frakciją ir sumažino kairiojo skilvelio galutinį sistolinį ir diastolinį tūrį.
Išgertas Betaloc ZOK visiškai absorbuojamas. Vaisto absorbcija nepriklauso nuo valgio. Dėl aktyvaus metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu metoprololio sisteminis biologinis prieinamumas išgėrus yra maždaug 50%. Vartojant metoprololio pailginto atpalaidavimo dozavimo formą, jo biologinis prieinamumas sumažėja maždaug 20-30 %, palyginti su įprastomis tabletėmis, tačiau tai nėra kliniškai reikšminga, nes pailginto atpalaidavimo vaisto formos AUC reikšmė yra tokia pati kaip ir įprastinių. tabletės.
Metoprololiui būdingas mažas prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis (apie 5-10%). Metoprololis metabolizuojamas kepenyse, todėl susidaro trys metabolitai, kurie neturi β adrenerginio blokavimo. Daugiau nei 95 % išgertos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, 5 % – nepakitusio. Kai kuriais atvejais nepakitusio su šlapimu išsiskiriančio vaisto kiekis gali siekti 30%. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3,5 valandos (1-9 valandos). Bendras plazmos klirensas yra maždaug 1 l/min. Senyviems pacientams reikšmingų metoprololio farmakokinetikos pokyčių nepastebėta. Sisteminis metoprololio biologinis prieinamumas ir išskyrimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, nesikeičia, tačiau tokių pacientų metabolitų išsiskyrimas sumažėja. Pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis buvo mažesnis nei 5 ml/min., buvo pastebėtas reikšmingas metabolitų kaupimasis. Toks metabolitų kaupimasis neturi β adrenerginio blokavimo poveikio. Pacientams, kurių kepenų funkcija susilpnėjusi, metoprololio farmakokinetika (dėl mažo prisijungimo prie baltymų kiekio) šiek tiek pakinta, tačiau pacientams, sergantiems sunkia kepenų ciroze ar portakavaliniais šuntais, gali padidėti metoprololio biologinis prieinamumas ir sumažėti bendras klirensas. Pacientų, kuriems yra portakavalinis šuntas, bendras metoprololio klirensas yra maždaug 0,3 l/min., o AUC reikšmė yra maždaug 6 kartus didesnė nei sveikų asmenų.

Vaisto Betaloc zok vartojimo indikacijos

• arterinė hipertenzija (AH) (sumažinti kraujospūdį ir riziką susirgti vainikinių ir kitų širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų, taip pat širdies ir kraujagyslių bei koronarinės mirties, įskaitant staigią mirtį);
• krūtinės angina;
• kompensuotas lėtinis širdies nepakankamumas, kai sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija (kaip priedas prie pagrindinio širdies nepakankamumo gydymo);
• siekiant sumažinti mirštamumą ir sergamumą pasikartojančiais infarktais po ūminės miokardo infarkto fazės;
• širdies ritmo sutrikimai, įskaitant supraventrikulinę tachikardiją, taip pat sumažinti skilvelių susitraukimų dažnį prieširdžių virpėjimo ir skilvelių ekstrasistolių metu;
• funkciniai širdies veiklos sutrikimai;

Vaisto Betaloc zok vartojimas

Betaloc ZOK skirtas kasdieniniam vartojimui vieną kartą per dieną, geriausia ryte. Tablečių (arba tablečių, padalytų per pusę) negalima kramtyti ar traiškyti. Maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui. Renkantis dozę, reikia stebėti širdies susitraukimų dažnį, kad būtų išvengta bradikardijos.
AH (arterinė hipertenzija)
Rekomenduojama Betaloc ZOK dozė pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija (arterine hipertenzija), yra 50 mg vieną kartą per parą. Jei gydomasis poveikis nepasiekiamas, dozę reikia didinti iki 100-200 mg vieną kartą per parą arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.
Krūtinės angina
Rekomenduojama dozė yra 100-200 mg Betaloc ZOK 1 kartą per parą. Jei reikia, Betaloc ZOK galima derinti su kitais vaistais krūtinės anginai gydyti.
Stabilus lėtinis širdies nepakankamumas su sutrikusia kairiojo skilvelio sistolinė funkcija (kaip papildas prie pagrindinio gydymo)
Pacientai turi būti kompensuoto lėtinio širdies nepakankamumo stadijoje ne trumpiau kaip 6 savaites; pagrindinė terapija neturėtų keistis per paskutines 2 savaites. Širdies nepakankamumo gydymas β adrenoblokatoriais gali sukelti laikiną klinikinės būklės pablogėjimą. Galima toliau tęsti gydymą arba sumažinti dozę; kai kuriais atvejais gali prireikti nutraukti vaisto vartojimą. Pacientus, sergančius sunkiu širdies nepakankamumu (NYHA IV), gydymą Betaloc ZOK turi pradėti patyręs gydytojas, turintis širdies nepakankamumu sergančių pacientų gydymo patirties.
Stabilus lėtinis širdies nepakankamumas, II funkcinė klasė
Rekomenduojama pradinė Betaloc ZOK dozė pirmąsias 2 savaites yra 25 mg (1 25 mg tabletė arba 50 mg tabletė) 1 kartą per parą. Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki 50 mg vieną kartą per parą, o vėliau kas 2 savaites padvigubinti. Optimali dozė ilgalaikiam gydymui yra 200 mg Betaloc ZOK 1 kartą per parą.
Stabilus lėtinis širdies nepakankamumas, III-IV funkcinė klasė
Dozė parenkama individualiai. Rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias 2 savaites yra 12,5 mg Betaloc ZOK (1/2 tabletės po 25 mg) 1 kartą per parą. Dozės didinimo laikotarpiu pacientas turi būti prižiūrimas gydytojo, nes kai kuriais atvejais širdies nepakankamumo simptomai gali sustiprėti. Po 2 savaičių vartojant 12,5 mg Betaloc ZOK dozę, dozę galima padidinti iki 25 mg (1 25 mg tabletė arba 50 mg tabletė) vieną kartą per parą. Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki 50 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kurie gerai toleruoja didesnes dozes, dozę galima padvigubinti kas 2 savaites, kol bus pasiekta didžiausia 200 mg Betaloc ZOK dozė vieną kartą per parą. Esant hipotenzijai ir (arba) bradikardijai, būtina sumažinti Betaloc ZOK ar kartu vartojamų vaistų dozę. Hipotenzija gydymo pradžioje nebūtinai rodo, kad tokia Betaloc ZOK dozė ateityje nebus toleruojama. Tačiau dozės didinti negalima, kol paciento būklė nestabilizuosis. Būtina stebėti inkstų funkciją.
Širdies aritmijos
Rekomenduojama dozė yra 100-200 mg Betaloc ZOK 1 kartą per parą.
Palaikomoji terapija po miokardo infarkto
Įrodyta, kad dėl ilgalaikio gydymo Betalok ZOK 200 mg per parą doze sumažėja mirties (įskaitant staigią mirtį) ir pasikartojančio miokardo infarkto rizika (taip pat ir pacientams, sergantiems cukriniu diabetu). .
Funkciniai širdies sutrikimai, kuriuos lydi širdies plakimas
Rekomenduojama dozė yra 100 mg Betaloc ZOK 1 kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 200 mg.
Migrenos prevencija
Rekomenduojama dozė yra 100-200 mg Betaloc ZOK 1 kartą per parą.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Paprastai Betaloc ZOK pacientams, sergantiems kepenų ciroze, skiriama tokiomis pat dozėmis kaip ir pacientams, kurių kepenų funkcija normali. Tik esant sunkiam kepenų nepakankamumui, dozę galima sumažinti.
Senyviems pacientams
Dozės koreguoti nereikia.
Vaikai
Betaloc ZOK vartojimo vaikams patirtis yra ribota.

Betaloc zok kontraindikacijos

II-III laipsnio AV blokada; širdies nepakankamumas dekompensacijos fazėje (plaučių edema, hipoperfuzijos sindromas arba arterinė hipotenzija), tuo pačiu metu (ilgalaikis arba periodinis) gydymas inotropiniais vaistais, kuriais siekiama stimuliuoti β-adrenerginius receptorius; kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija, sergančio sinuso sindromas, kardiogeninis šokas, sunkūs periferinės arterijų kraujotakos sutrikimai. Metoprololio negalima skirti pacientams, kuriems įtariamas ūminis miokardo infarktas, kai širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 45 per minutę, intervalo trukmė P-Q EKG ilgiau nei 0,24 s arba kai sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 100 mm Hg. Art.
Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai arba kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriams.

Šalutinis vaisto Betaloc zok poveikis

Gerai toleruojamas, šalutinis poveikis paprastai būna lengvas ir grįžtamas. Šalutinis poveikis pagal pasireiškimo dažnį pasiskirsto taip: labai dažnai - ne mažiau kaip 10%, dažnai - 1-9%, retai - 0,1%, retai - 0,01-0,09%, labai retai - mažiau nei 0,01%.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos
Dažni: bradikardija, laikysenos sutrikimai (labai kartu su galvos svaigimu), galūnių šaltis; nedažni: laikinas širdies nepakankamumo simptomų pablogėjimas, 1 laipsnio AV blokada, edema, skausmas širdies srityje; retai: sinoatrialinio laidumo sutrikimas, aritmija; labai reti: gangrena pacientams, kuriems yra sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas.
Iš centrinės nervų sistemos pusės
Labai dažni: padidėjęs nuovargis; dažnai: galvos svaigimas, galvos skausmas; nedažni: parestezija, raumenų mėšlungis.
Iš virškinamojo trakto
Dažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; nedažni: vėmimas; retai: burnos džiūvimas.
Iš kraujo sistemos
Labai reti: trombocitopenija.
Iš kepenų ir tulžies sistemos
Retai: kepenų funkcijos parametrų pokyčiai; labai reti: hepatitas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos
Labai reti: artralgija.
Metabolizmas
Nedažni: svorio padidėjimas.
Nuo psichinės būklės
Nedažni: depresija, susilpnėjusi koncentracija, mieguistumas arba nemiga, košmarai; retai: padidėjęs jaudrumas, nerimas; labai retai: amnezija ir kiti atminties sutrikimai, sumišimas, haliucinacijos.
Iš kvėpavimo sistemos
Dažnai: dusulys dėl fizinių pastangų; nedažnai: bronchų spazmas; retai: rinitas.
Iš pojūčių
Retai: regėjimo sutrikimai, akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas; labai retai: skonio sutrikimai, spengimas ausyse.
Nuo odos
Nedažni: išbėrimas (dilgėlinė, odos distrofijos sritys), padidėjęs prakaitavimas; retai: plaukų slinkimas; labai retai: padidėjęs jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas.
Kiti
Impotencija, seksualinė disfunkcija.

Specialios vaisto Betaloc zok vartojimo instrukcijos

Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, į veną negalima leisti verapamilio tipo kalcio antagonistų.
Paprastai, gydant astma sergančius pacientus, kartu skiriami β2-adrenerginių receptorių agonistai (tabletėse arba aerozoliuose). Tais atvejais, kai šie pacientai pradeda vartoti Betaloc ZOK, gali prireikti padidinti β2 adrenerginių receptorių agonistų dozę. Rizika, kad Betaloc ZOK paveiks β2 adrenerginius receptorius, yra mažesnė nei vartojant įprastinius neselektyvius β1 adrenerginių receptorių blokatorius tabletėse.
Betaloc ZOK turi mažesnį poveikį insulino išsiskyrimui ir angliavandenių apykaitai nei neselektyvūs beta adrenerginių receptorių blokatoriai.
Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, liga turi būti kompensuota prieš pradedant vartoti Betaloc ZOK, o vartojimo metu jie turi būti prižiūrimi gydytojo.
Itin retais atvejais gali pablogėti pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo AV laidumo sutrikimų, būklė (gali išsivystyti visiška AV blokada). Jei gydymo metu išsivysto bradikardija, reikia sumažinti Betaloc ZOK dozę arba palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą.
Mažindamas kraujospūdį Betaloc ZOK gali sustiprinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimus.
Pacientams, sergantiems feochromocitoma, kartu su Betaloc ZOK reikia skirti α-adrenerginių receptorių blokatorių.
Atliekant operaciją būtina įspėti gydytoją anesteziologą, kad pacientas vartoja Betaloc ZOK. Tačiau pacientams, kuriems numatyta operacija, gydymo beta adrenoblokatoriais nutraukti nerekomenduojama.
Duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą pacientams, sergantiems sunkiu stabiliu širdies nepakankamumu (IV funkcinė klasė pagal NYHA), yra nedaug. Šiuos pacientus turi gydyti gydytojai, turintys specialių įgūdžių ir patirties.
Reikia vengti staigaus beta adrenoblokatorių vartojimo nutraukimo, nes tai gali pabloginti širdies nepakankamumą ir padidinti miokardo infarkto bei staigios širdies mirties riziką. Jei gydymą reikia nutraukti, tai turi būti daroma kuo laipsniškai, ne trumpiau kaip 2 savaites, prižiūrint gydytojui. Kiekviename etape dozė sumažinama perpus. Paskutinę dozę (12,5 mg) reikia vartoti mažiausiai 4 dienas, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas. Jei simptomai atsinaujina, rekomenduojama sulėtinti dozės mažinimą.
Metoprololio vartojančių pacientų anafilaksinis šokas yra sunkesnis.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Betaloc ZOK nėštumo metu galima skirti tik tuo atveju, jei laukiamas gydomasis poveikis motinai yra didesnis už galimą pavojų vaisiui. β-adrenerginių receptorių blokatoriai gali sukelti bradikardijos vystymąsi vaisiui ir naujagimiui, į tai reikia atsižvelgti skiriant vaistą trečiuoju nėštumo trimestru, taip pat gimdymo metu. Mažai tikėtina, kad metoprololis, skiriamas motinai gydomosiomis dozėmis, turės neigiamą poveikį kūdikiui.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su potencialiai pavojingais mechanizmais
Kadangi vartojant vaistą gali atsirasti galvos svaigimas ir silpnumas, vairuojant transporto priemones ir dirbant su potencialiai pavojingais mechanizmais reikia būti atsargiems.

Vaisto Betaloc zok sąveika

Jei kartu su Betaloc ZOK skiriami kiti beta adrenerginių receptorių blokatoriai (pvz., akių lašų pavidalu), ganglionų blokatoriai arba MAO inhibitoriai, pacientai turi būti prižiūrimi gydytojo.
Reikia vengti vartoti kartu su propafenonu. Propafenonas slopina metoprololio metabolizmą per citochromą P450 2D6. Šio derinio naudojimo rezultatas yra nenuspėjamas, nes propafenonas taip pat turi β adrenerginį blokavimą.
Jei klonidino vartojimas staiga nutraukiamas gydymo beta adrenoblokatoriais metu, gali padidėti kraujospūdis. Jei būtina nutraukti gydymą klonidinu, β adrenoblokatorių reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.
Pacientams, vartojantiems kalcio antagonistus, tokius kaip verapamilis ar diltiazemas, ir (arba) antiaritminius vaistus kartu su Betaloc ZOK, gali pasireikšti neigiamas ino- ir chronotropinis poveikis. Pacientams, vartojantiems β adrenoblokatorius, verapamilio į veną leisti draudžiama (širdies sustojimo rizika). β-adrenerginių receptorių blokatoriai gali sustiprinti neigiamą antiaritminių vaistų (chinidino analogų, amjodarono) ino- ir chronotropinį poveikį.
Pacientams, gydomiems beta adrenoblokatoriais, inhaliacinių anestetikų vartojimas sustiprina kardiodepresinį poveikį. Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai arba inhibitoriai gali turėti įtakos metoprololio koncentracijai kraujo plazmoje. Metoprololio koncentracija plazmoje sumažėja, kai kartu vartojamas rifampicinas, arba gali padidėti kartu vartojant cimetidiną, fenitoiną, alkoholį, hidralaziną ir serotonino reabsorbcijos inhibitorius (paroksetiną, fluoksetiną ir sertraliną).
Kartu vartojant indometaciną ar kitus COX inhibitorius, gali susilpnėti antihipertenzinis beta adrenoblokatorių poveikis.
Kardioselektyvūs beta adrenoblokatoriai turi žymiai mažesnį poveikį kraujospūdžiui, kai pacientams skiriamas epinefrinas, nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai.
Kartu vartojant beta adrenoblokatorius, gali prireikti koreguoti geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.

Vaisto Betaloc zok perdozavimas

Simptomai: sunki arterinė hipotenzija, sinusinė bradikardija, AV blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas, bronchų spazmas, sąmonės sutrikimai iki komos, pykinimas, vėmimas, galūnių cianozė. Kartu vartojant alkoholį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė. Pirmieji simptomai pasireiškia po 20 minučių iki 2 valandų po perdozavimo.
Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvuotos anglies vartojimas. Sunkios arterinės hipotenzijos, bradikardijos ar širdies nepakankamumo grėsmės atvejais β1 adrenerginių receptorių agonisto (pvz., prenalterolio) skiriama į veną kas 2-5 minutes arba infuzijos būdu, kol pasireikš gydomasis poveikis. pasiektas. Jei nėra selektyvaus β1-adrenerginių receptorių agonisto, jį galima pakeisti į veną leidžiamu dopamino arba atropino sulfatu, kad būtų užblokuotas klajoklis nervas. Jei terapinio poveikio pasiekti nepavyksta, galima naudoti kitus simpatomimetikus (dobutaminą arba norepinefriną). Nurodoma 1-10 mg gliukagono dozė. Gali prireikti naudoti širdies stimuliatorių. Bronchų spazmui palengvinti į veną leidžiamas β2 adrenerginių receptorių agonistas. Reikėtų nepamiršti, kad priešnuodžių dozės, reikalingos β-adrenerginių receptorių blokatorių perdozavimo simptomams pašalinti, yra daug didesnės nei terapinės, nes β-adrenerginius receptorius suriša jų blokatoriai.

Vaisto Betaloc zok laikymo sąlygos

Esant temperatūrai iki 30 °C.

Vaistinių, kuriose galite įsigyti Betaloc zok, sąrašas:

• Sankt Peterburgas

Beta 1 adrenoblokatorius

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

balta arba beveik balta, ovali, abipus išgaubta, su vagele iš abiejų pusių ir vienoje pusėje išgraviruotas "A" virš "β".

Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė - 21,5 mg, hiprolozė - 6,13 mg, hipromeliozė - 5,64 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 94,9 mg, parafinas - 0,06 mg, makrogolis - 1,41 mg, silicio dioksidas - 14,6 mg, fumara. 41 mg.

14 vnt. - aliuminio/PVC lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.

Lėto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės baltas arba beveik baltas, apvalus, abipus išgaubtas, vienoje pusėje įrėžta vagelė, o kitoje pusėje išgraviruota „A“ virš „mo“.

Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė - 23 mg, hiprolozė - 7 mg, hipromeliozė - 6,2 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 120 mg, parafinas - 0,1 mg, makrogolis - 1,6 mg, silicio dioksidas - 12 mg, natrio stearilo fumaratas - 6,1 mg tanio dioksidas. mg.

Lėto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės baltas arba beveik baltas, apvalus, abipus išgaubtas, vienoje pusėje su vagele, o kitoje pusėje virš raidės „ms“ išgraviruotas „A“.

Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė - 46 mg, hiprolozė - 13 mg, hipromeliozė - 9,8 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 180 mg, parafinas - 0,2 mg, makrogolis - 2,4 mg, silicio dioksidas - 24 mg, natrio stearilfumaratas - 24 mg, titano dioksidas -2,5 mg. mg.

30 vnt. - plastikiniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Metoprololis yra beta 1 adrenoblokatorius, kuris blokuoja β 1 ​​adrenerginius receptorius dozėmis, žymiai mažesnėmis nei dozės, reikalingos blokuoti β 2 -adrenerginius receptorius.

Metoprololis turi nedidelį membraną stabilizuojantį poveikį ir nepasižymi daliniu agonistu.

Metoprololis mažina arba slopina katecholaminų, išsiskiriančių nervinio ir fizinio streso metu, agonistinį poveikį veiklai. Tai reiškia, kad metoprololis gali užkirsti kelią širdies susitraukimų dažnio padidėjimui, širdies išstumiamumui ir padidėjusiam širdies susitraukimui, taip pat kraujospūdžio padidėjimui, kurį sukelia staigus katecholaminų išsiskyrimas.

Skirtingai nuo įprastų selektyvių beta 1 adrenoblokatorių (įskaitant metoprololio tartratą) tablečių dozavimo formų, vartojant Betaloc ZOK, stebima pastovi vaisto koncentracija kraujo plazmoje ir užtikrinamas stabilus klinikinis poveikis (beta 1 blokada). adrenerginiai receptoriai) ilgiau nei 24 valandas.

Kadangi nėra akivaizdžių didžiausių koncentracijų, kliniškai Betaloc ZOK pasižymi geresniu selektyvumu β 1 -adrenerginiams receptoriams, palyginti su įprastomis beta 1 adrenerginių blokatorių tabletėmis. Be to, žymiai sumažėja galimas šalutinis poveikis, pastebėtas esant didžiausiai koncentracijai plazmoje, pvz., bradikardija ir kojų silpnumas vaikštant.

Jei reikia, pacientams, kuriems yra obstrukcinių plaučių ligų simptomų, galima skirti ZOK kartu su beta 2 agonistais. Vartojant kartu su beta 2 adrenomimetikais, Betaloc ZOK gydomosiomis dozėmis turi mažesnį poveikį beta 2 adrenerginių agonistų sukeltam bronchų išsiplėtimui nei neselektyvūs. Metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai. Vaisto poveikis širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijai hipoglikemijos sąlygomis yra daug silpnesnis, palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais.

Vaisto Betaloc ZOK vartojimas arterinei hipertenzijai žymiai sumažina kraujospūdį ilgiau nei 24 valandas tiek gulint, tiek stovint, tiek fizinio krūvio metu. Gydymo metoprololiu pradžioje pastebimas periferinių kraujagyslių pasipriešinimo padidėjimas. Tačiau vartojant ilgą laiką, kraujospūdis gali sumažėti dėl periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimo, o širdies išeiga išlieka nepakitusi.

MERIT-HF išgyvenamumo sergant lėtiniu širdies nepakankamumu (II-IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją) su sumažėjusia išstūmimo frakcija (≤0,4) tyrime, kuriame dalyvavo 3991 pacientas, Betaloc ZOK parodė, kad išgyvenamumas pailgėjo ir sumažėjo hospitalizacijų dažnumas. Ilgai gydant, pacientų bendras savijauta pagerėjo ir simptomų sunkumas sumažėjo (pagal NYHA funkcines klases). Be to, gydymas vaistu Betaloc ZOK parodė, kad padidėjo kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, sumažėjo kairiojo skilvelio galutinis sistolinis ir galutinis diastolinis tūris.

Gydymo Betaloc ZOK gyvenimo kokybė nepablogėja ir nepagerėja. Gydymo Betaloc ZOK metu pagerėjo pacientų po miokardo infarkto gyvenimo kokybė.

Farmakokinetika

Susilietus su skysčiu, tabletės greitai suyra, o veiklioji medžiaga pasiskirsto virškinamajame trakte. Veikliosios medžiagos išsiskyrimo greitis priklauso nuo terpės rūgštingumo. Terapinio poveikio trukmė po vaisto vartojimo Betaloc ZOK (ilginto atpalaidavimo tabletėmis) yra daugiau nei 24 valandos, o pastovus veikliosios medžiagos išsiskyrimo greitis pasiekiamas per 20 valandų. T1/2 yra vidutiniškai 3,5 valandos.

Išgertas Betaloc ZOK visiškai absorbuojamas. Išgėrus vienkartinę dozę, sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 30-40%.

Metoprololis metabolizuojamas oksidaciniu būdu kepenyse. Trys pagrindiniai metoprololio metabolitai kliniškai reikšmingo β blokavimo poveikio nepasižymėjo. Apie 5% išgertos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio pavidalo, likusi vaisto dalis – metabolitų pavidalu. Prie plazmos baltymų jungiasi mažai, maždaug 5-10%.

Indikacijos

• arterinė hipertenzija;
• krūtinės angina;
• stabilus simptominis lėtinis širdies nepakankamumas, kai sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija (kaip pagalbinis gydymas pagrindiniam širdies nepakankamumo gydymui);
• sumažinti mirtingumą ir pakartotinio infarkto dažnį po ūminės miokardo infarkto fazės;
• širdies ritmo sutrikimai, įskaitant supraventrikulinę tachikardiją, sumažėjusį skilvelių susitraukimų dažnį ir prieširdžių virpėjimą bei skilvelių ekstrasistoles;
• funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kuriuos lydi tachikardija;
• migrenos priepuolių prevencija.

Kontraindikacijos

• II ir III laipsnio AV blokada;
• širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• nuolatinis arba pertraukiamas gydymas inotropiniais vaistais, veikiančiais β-adrenerginius receptorius;
• kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija;
• SSSU;
• kardiogeninis šokas;
• sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai (įskaitant gangrenos grėsmę);
• arterinė hipotenzija;
• pacientams, kuriems įtariamas ūminis miokardo infarktas, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 k./min., PQ intervalas didesnis nei 0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg;
• padidėjęs jautrumas metoprololiui ir kitiems vaisto komponentams arba kitiems beta adrenoblokatoriams;
• lėto kalcio kanalų blokatorių (pvz., verapamilio) įvedimas į veną;
• jaunesnis nei 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

SU atsargiai vartoti vaistą pirmojo laipsnio AV blokadai, Prinzmetal anginai, bronchinei astmai, LOPL, cukriniam diabetui, sunkiam inkstų nepakankamumui, metabolinei acidozei kartu su širdies glikozidais.

Dozavimas

Betaloc ZOK skirtas kasdieniniam vartojimui vieną kartą per dieną, vaistą rekomenduojama gerti ryte. Betaloc ZOK tabletę reikia nuryti užsigeriant skysčiu. Tablečių (arba perpjautų tablečių) negalima kramtyti ar traiškyti. Maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui.

Renkantis dozę, būtina vengti bradikardijos išsivystymo

Arterinė hipertenzija

50-100 mg 1 kartą per dieną. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 100 mg 1 kartą per parą arba Betaloc ZOK galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, geriausia diuretikais ir dihidropiridino dariniais.

Krūtinės angina

Jei reikia, prie gydymo gali būti pridėtas kitas antiangininis vaistas.

Stabilus simptominis lėtinis širdies nepakankamumas su sutrikusia kairiojo skilvelio sistolinė funkcija

Pacientai turi sirgti stabiliu lėtiniu širdies nepakankamumu be paūmėjimo epizodų per paskutines 6 savaites ir be pirminio gydymo pokyčių per paskutines 2 savaites.

Širdies nepakankamumo gydymas beta adrenoblokatoriais kartais gali laikinai pabloginti simptomų vaizdą. Kai kuriais atvejais galima tęsti gydymą arba sumažinti dozę, kai kuriais atvejais gali prireikti nutraukti vaisto vartojimą.

Stabilus lėtinis širdies nepakankamumas, II funkcinė klasė

Palaikomoji dozė ilgalaikiam gydymui: 200 mg Betaloc ZOK 1 kartą per parą.

Stabilus lėtinis širdies nepakankamumas, III-IV funkcinė klasė

Rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias 2 savaites yra 12,5 mg Betaloc ZOK (pusė 25 mg tabletės) 1 kartą per parą. Dozė parenkama individualiai. Dozės didinimo laikotarpiu pacientą reikia stebėti, nes Kai kuriems pacientams širdies nepakankamumo simptomai gali pablogėti.

Po 1-2 savaičių dozę galima padidinti iki 25 mg Betaloc ZOK 1 kartą per parą. Tada po 2 savaičių dozę galima padidinti iki 50 mg 1 kartą per parą. Pacientams, kurie gerai toleruoja vaistą, dozę galima padvigubinti kas 2 savaites, kol bus pasiekta didžiausia 200 mg Betaloc ZOK dozė 1 kartą per parą.

Arterinės hipotenzijos ir (arba) bradikardijos atveju gali prireikti sumažinti kartu vartojamą gydymą arba sumažinti Betaloc ZOK dozę. Arterinė hipotenzija gydymo pradžioje nebūtinai rodo, kad tam tikra Betaloc ZOK dozė nebus toleruojama tolesnio ilgalaikio gydymo metu. Tačiau dozės didinti negalima, kol būklė nestabilizuosis. Gali prireikti stebėti inkstų funkciją.

Širdies ritmo sutrikimai

100-200 mg Betaloc ZOK 1 kartą per dieną.

Palaikomasis gydymas po miokardo infarkto

200 mg Betaloc ZOK 1 kartą per dieną.

Funkciniai širdies sutrikimai, kuriuos lydi tachikardija

100 mg Betaloc ZOK 1 kartą per parą, jei reikia, dozę galima padidinti iki 200 mg per parą.

Migrenos priepuolių prevencija

100-200 mg Betaloc ZOK 1 kartą per dieną.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Paprastai dėl mažo prisijungimo prie plazmos baltymų metoprololio dozės keisti nereikia. Tačiau, jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pacientams, sergantiems sunkia ciroze arba portokavaline anastomoze), dozę gali tekti sumažinti.

Vyresnio amžiaus

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vaikai

Betaloc ZOK vartojimo vaikams patirtis yra ribota.

Šalutiniai poveikiai

Betaloc ZOK pacientai gerai toleruoja, šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ir grįžtamas.

Atvejų dažnumui įvertinti buvo naudojami šie kriterijai: labai dažnai (>10%), dažnai (1-9,9%), retai (0,1-0,9%), retai (0,01-0,09%), labai retai (<0.01%).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - bradikardija, ortostatinė arterinė hipotenzija (labai retai kartu su alpimu), galūnių šaltis, širdies plakimas; nedažni - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, pirmojo laipsnio AV blokada, kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, edema, skausmas širdies srityje; retai - kiti laidumo sutrikimai, aritmijos; labai retai - gangrena (pacientams, sergantiems sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais).

Iš centrinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - padidėjęs nuovargis; dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; nedažni - parestezija, traukuliai, depresija, susilpnėjusi koncentracija, mieguistumas arba nemiga, košmarai; retai - padidėjęs nervinis susijaudinimas, nerimas; labai retai - atminties sutrikimas, amnezija, depresija, haliucinacijos.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; retai - vėmimas; retai - burnos gleivinės sausumas.

Iš kepenų: retai - kepenų funkcijos sutrikimas; labai retai - hepatitas.

Dermatologinės reakcijos: nedažni - odos išbėrimas (pvz., į psoriazę panaši dilgėlinė), padidėjęs prakaitavimas; retai - plaukų slinkimas; labai retai - jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas.

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - dusulys fizinio krūvio metu; retai - bronchų spazmas; retai - rinitas.

Iš pojūčių: retai - neryškus matymas, akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas; labai retai - spengimas ausyse, skonio sutrikimai.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artralgija.

Iš metabolizmo pusės: retai – svorio padidėjimas.

Iš kraujodaros sistemos: labai retai - trombocitopenija.

Kiti: retai - impotencija, seksualinės funkcijos sutrikimas.

Perdozavimas

7,5 g metoprololio dozė suaugusiesiems sukėlė apsinuodijimą ir mirtiną baigtį. 5 metų vaikui, išgėrusiam 100 mg metoprololio, po skrandžio plovimo apsinuodijimo požymių nepastebėta. 12 metų paaugliui išgėrus 450 mg metoprololio, buvo vidutinio sunkumo intoksikacija. 12 metų paaugliui išgėrus 450 mg metoprololio, buvo vidutinio sunkumo intoksikacija. 1,4 g ir 2,5 g metoprololio suaugusiesiems sukėlė atitinkamai vidutinio sunkumo ir sunkią intoksikaciją. Suaugusiesiems išgėrus 7,5 g, buvo labai sunkus apsinuodijimas.

Simptomai: metoprololio perdozavus, sunkiausi simptomai yra iš širdies ir kraujagyslių sistemos, tačiau kartais, ypač vaikams ir paaugliams, pasireiškia centrinės nervų sistemos ir plaučių funkcijos slopinimo simptomai, bradikardija, I-III laipsnio AV blokada, asistolija. , gali vyrauti ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, bloga periferinė perfuzija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas; plaučių funkcijos slopinimas, apnėja, taip pat padidėjęs nuovargis, sąmonės sutrikimas, sąmonės netekimas, tremoras, traukuliai, padidėjęs prakaitavimas, parestezija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, galimas stemplės spazmas, hipoglikemija (ypač vaikams) arba hiperglikemija, hiperkalemija; poveikis inkstams; laikinas miasteninis sindromas; kartu vartojant alkoholį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė. Pirmieji perdozavimo požymiai gali pasireikšti praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: aktyvuotos anglies skyrimas ir, jei reikia, skrandžio plovimas. Svarbu! Atropino (0,25-0,5 mg IV suaugusiems, 10-20 mcg/kg vaikams) reikia skirti prieš skrandžio plovimą (dėl klajoklio nervo stimuliacijos rizikos). Jei reikia, palaikykite atvirus kvėpavimo takus (intubaciją) ir pasirūpinkite tinkama ventiliacija. Cirkuliuojančio kraujo tūrio papildymas ir gliukozės infuzija. EKG stebėjimas. Atropino 1,0-2,0 mg IV, jei reikia, pakartotinai (ypač esant vagaliniams simptomams). Miokardo slopinimo (slopinimo) atveju indikuotina dobutamino arba dopamino infuzija. Taip pat galite naudoti gliukagoną 50–150 mcg/kg IV kas 1 minutę. Kai kuriais atvejais epinefrino pridėjimas prie gydymo gali būti veiksmingas. Esant aritmijai ir išsiplėtusio skilvelio (QRS) kompleksui, infuzuojami natrio tirpalai (chloridas arba bikarbonatas). Galima įrengti dirbtinį širdies stimuliatorių. Širdies sustojimas dėl perdozavimo gali prireikti gaivinimo kelias valandas. Terbutalinas (injekuojamas arba inhaliuojamas) gali būti naudojamas bronchų spazmui palengvinti. Atliekamas simptominis gydymas.

Vaistų sąveika

Metoprololis yra CYP2D6 substratas, todėl CYP2D6 slopinantys vaistai (chinidinas, terbinafinas, paroksetinas, fluoksetinas, sertralinas, celekoksibas, propafenonas ir difenhidraminas) gali turėti įtakos metoprololio koncentracijai plazmoje.

Deriniai, kurių reikia vengti

Barbitūro rūgšties dariniai: Barbitūratai padidina metoprololio metabolizmą dėl fermentų indukcijos (tyrimas buvo atliktas su fenobarbitaliu).

Propafenonas: Propafenoną skyrus 4 pacientams, gydytiems metoprololiu, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo 2-5 kartus, o 2 pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas šalutinis poveikis. Ši sąveika buvo patvirtinta tyrime su 8 savanoriais. Sąveika tikėtina dėl propafenono, kaip ir chinidino, metoprololio metabolizmo per CYP2D6 izofermento slopinimo. Atsižvelgiant į tai, kad propafenonas turi beta adrenoblokatorių savybių, metoprololio ir propafenono vartojimas kartu neatrodo tinkamas.

Verapamilis: beta adrenoblokatorių (atenololio, propranololio ir pindololio) ir verapamilio derinys gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį. Verapamilis ir beta adrenoblokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.

Deriniai, dėl kurių gali reikėti koreguoti Betaloc ZOK dozę

I klasės antiaritminiai vaistai: vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, neigiamas inotropinis poveikis gali būti adityvus, todėl pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi, gali pasireikšti rimtas hemodinamikos šalutinis poveikis. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, sergantiems SSSS ir sutrikusiu AV laidumu. Sąveika aprašyta naudojant dizopiramidą kaip pavyzdį.

Amiodaronas: vartojant kartu su metoprololiu, gali išsivystyti sunki sinusinė bradikardija. Atsižvelgiant į itin ilgą amjodarono pusinės eliminacijos laiką (50 dienų), galimas sąveikos atsiradimas turėtų būti vertinamas dar ilgai po amjodarono vartojimo nutraukimo.

Diltiazemas: diltiazemas ir beta adrenoblokatoriai sustiprina slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai. Kai metoprololis buvo vartojamas kartu su diltiazemu, buvo pastebėti sunkios bradikardijos atvejai.

NVNU: NVNU silpnina antihipertenzinį beta adrenoblokatorių poveikį. Buvo pranešta apie šią sąveiką vartojant kartu su indometacinu ir tikėtina, kad ji nebus pastebėta kartu su sulindaku. Diklofenako tyrimų metu buvo pastebėta neigiama sąveika.

Difenhidraminas: difenhidraminas 2,5 karto sumažina metoprololio biotransformaciją į α-hidroksimetoprololį. Tuo pačiu metu pastebimas metoprololio poveikio padidėjimas.

Adrenalinas (epinefrinas): Buvo pranešta apie 10 sunkios hipertenzijos ir bradikardijos atvejų pacientams, vartojusiems neselektyvius beta adrenoblokatorius (įskaitant pindololį ir propranololį) ir vartojusiems epinefriną. Sąveika pastebėta ir sveikų savanorių grupėje. Daroma prielaida, kad panašių reakcijų galima pastebėti ir epinefriną vartojant kartu su vietiniais anestetikais, jei jis netyčia patenka į kraujagyslių dugną. Matyt, ši rizika yra daug mažesnė vartojant kardioselektyvius beta adrenoblokatorius.

Fenilpropanolaminas: Fenilpropanolaminas (norefedrinas) vienkartinėje 50 mg dozėje gali padidinti diastolinį kraujospūdį iki patologinių sveikų savanorių verčių. Propranololis daugiausia apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo, kurį sukelia fenilpropanolaminas. Tačiau beta adrenoblokatoriai gali sukelti paradoksalių hipertenzinių reakcijų pacientams, vartojantiems dideles fenilpropanolamino dozes. Buvo pranešta apie kelis hipertenzinės krizės atvejus vartojant fenilpropanolaminą.

Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą specialioje pacientų grupėje, kuriai būdingas greitas hidroksilinimas (Švedijoje, maždaug 90 % gyventojų), todėl iš esmės žymiai padidėja metoprololio koncentracija plazmoje ir padidėja β adrenerginių receptorių blokada. Manoma, kad tokia sąveika būdinga ir kitiems beta adrenoblokatoriams, kurių metabolizme dalyvauja CYP2D6 izofermentas.

Klonidinas: Hipertenzinės reakcijos, staiga nutraukus klonidino vartojimą, gali pasunkėti kartu vartojant beta adrenoblokatorius. Jei reikia nutraukti klonidino vartojimą kartu, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.

Rifampicinas: Rifampicinas gali sustiprinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti jo koncentraciją plazmoje. Pacientus, kurie kartu vartoja metoprololį ir kitus beta adrenoblokatorius (akių lašus) arba MAO inhibitorius, reikia atidžiai stebėti.

Vartojant beta adrenoblokatorius, inhaliaciniai anestetikai sustiprina kardiodepresinį poveikį.

Pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus, vartojant beta adrenoblokatorius, gali reikėti koreguoti pastarųjų dozę.

Vartojant cimetidiną ar hidralaziną, metoprololio koncentracija plazmoje gali padidėti.

Širdies glikozidai, vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, gali padidinti AV laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.

Specialios instrukcijos

Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, negalima vartoti IV kalcio kanalų blokatorių (pvz., verapamilio).

Pacientams, sergantiems bronchine astma ar LOPL, kartu reikia skirti beta 2 agonistų. Būtina skirti mažiausią veiksmingą Betaloc ZOK dozę, taip pat gali prireikti padidinti beta 2 adrenerginio agonisto dozę.

Vartojant beta 1 blokatorius, jų įtakos angliavandenių apykaitai rizika arba galimybė užmaskuoti hipoglikemijos simptomus yra daug mažesnė nei vartojant neselektyvius beta blokatorius.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu dekompensacijos stadijoje, būtina pasiekti kompensacijos stadiją tiek prieš gydymą, tiek jo metu.

Labai retai pacientams, kurių AV laidumas sutrikęs, gali pablogėti (galima baigtis – AV blokada). Jei gydymo metu išsivysto bradikardija, vaisto dozę reikia mažinti arba vaisto vartojimą palaipsniui nutraukti.

Betaloc ZOK gali pasunkinti esamų periferinės kraujotakos sutrikimų eigą, daugiausia dėl sumažėjusio kraujospūdžio.

Atsargiai skiriant vaistą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, metabolinė acidozė ir kartu vartojami širdies glikozidai.

Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, anafilaksinis šokas pasireiškia sunkesnė forma. Vartojant epinefriną (adrenaliną) terapinėmis dozėmis, vartojant metoprololį, ne visada pasiekiamas norimas klinikinis poveikis.

Pacientams, sergantiems feochromocitoma, kartu su Betaloc ZOK reikia skirti alfa adrenoblokatorių.

Staigus beta adrenoblokatorių nutraukimas yra pavojingas, ypač didelės rizikos pacientams, todėl jo reikėtų vengti. Jei būtina nutraukti vaisto vartojimą, tai reikia daryti palaipsniui, mažiausiai 2 savaites, kiekviename etape du kartus mažinant vaisto dozę, kol bus galutinė 12,5 mg dozė (1/2 tabletės 25 mg). pasiektas, kurį reikia vartoti likus ne mažiau kaip 4 dienoms iki visiško vaisto vartojimo nutraukimo. Jei pasireiškia simptomai (pvz., sustiprėja krūtinės anginos simptomai, padidėja kraujospūdis), rekomenduojamas lėtesnis nutraukimo režimas. Staigus beta adrenoblokatorių nutraukimas gali pabloginti lėtinio širdies nepakankamumo eigą ir padidinti miokardo infarkto bei staigios mirties riziką.

Operacijos atveju anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas vartoja Betaloc ZOK. Pacientams, kuriems atliekama operacija, gydymo beta adrenoblokatoriais nutraukti nerekomenduojama. Pacientams, kuriems yra širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnių, kuriems atliekama ne širdies operacija, reikia vengti skirti dideles vaisto dozes be išankstinio vaisto dozių titravimo, nes padidėja bradikardijos, arterinės hipotenzijos ir insulto rizika, įskaitant. su mirtina baigtimi.

Klinikinių tyrimų duomenų apie veiksmingumą ir saugumą pacientams, kuriems yra sunkus stabilus simptominis lėtinis širdies nepakankamumas (IV klasė pagal NYHA), yra nedaug. Tokius pacientus turėtų gydyti gydytojai, turintys specialių žinių ir patirties.

Pacientai, sergantys simptominiu širdies nepakankamumu kartu su ūminiu miokardo infarktu ir nestabilia krūtinės angina, buvo pašalinti iš tyrimų, kuriais remiantis buvo nustatytos vartojimo indikacijos. Vaisto veiksmingumas ir saugumas šiai pacientų grupei nebuvo aprašytas. Naudoti esant nestabiliam širdies nepakankamumui dekompensacijos stadijoje draudžiama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio, reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant Betalok ZOK gali atsirasti galvos svaigimas ir nuovargis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kaip ir daugumos vaistų, Betaloc ZOK negalima skirti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir (arba) vaikui.

Kaip ir kiti antihipertenziniai vaistai, beta adrenoblokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją vaisiui, naujagimiams ar krūtimi maitinamiems vaikams. Metoprololio kiekis, išsiskiriantis su motinos pienu, ir beta adrenoblokatorius žindomam kūdikiui (kai motina vartoja metoprololio gydomosiomis dozėmis) yra nereikšmingas.

Vartoti vaikystėje

Išrašant vaistą pagyvenę žmonės nereikia koreguoti dozavimo režimo.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas parduodamas su receptu.

Laikymo sąlygos ir terminai

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Galiojimo laikas – 3 metai.

Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.

Sukeltas kraujagyslių spazmas ir kitos sąlygos gali kainuoti pacientui gyvybę.

Nustačius šiuos simptomus, būklę būtina koreguoti specialių vaistų pagalba.

Vienas iš šių vaistų yra Betaloc ZOK tabletės. Šis straipsnis jums pasakys, kodėl jie padeda ir kaip jie veikia kūną.

Betaloc yra vaistas, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra metoprololio sukcinatas (ankstesnėje vaisto versijoje pagrindinis komponentas buvo metoprololio tartratas). Medžiaga yra veiksminga, tačiau tuo pat metu švelniai pašalina nemalonius simptomus, grąžindama normalią širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą.

Vaistas Betaloc ZOK

Išgėrus tabletę ir absorbavus medžiagą į kraują, širdis gauna apsaugą nuo katecholaminų hormonų, kurie padidina jos plakimo ritmą.

Dėl to širdies susitraukimų dažnis normalizuojasi ir sumažėja kraujospūdis. Metoprololis išsiskiria vienodu greičiu per kitas 20 valandų.

Maždaug 5% į organizmą patenkančios medžiagos gryna forma išsiskiria su šlapimu, likusi dalis išsiskiria pakitusios būsenos medžiagų apykaitos produktų pavidalu. Vaisto poveikis trunka 24 valandas ar ilgiau.

Norint pasiekti nuolatinį poveikį ir pakankamą veikliosios medžiagos koncentraciją kraujo plazmoje, Betaloc ZOK rekomenduojama vartoti reguliariai.

Vaistas Betaloc ZOK: kam jis skirtas?

Deja, visiškai atsikratyti širdies ir kraujagyslių ligų yra nerealu. Tačiau palaikyti normalią paciento būklę įmanoma ir vaistų pagalba.

Betalok tabletės yra tik vienas iš vaistų, kuriais galima užtikrinti nuolat patenkinamą sveikatos būklę arba pašalinti nemalonius simptomus, kurie apsunkina gyvybę ir kelia tam tikrą pavojų gyvybei.

Simptomai, kuriems padeda Betaloc tabletės, yra šie:

• aukštas kraujo spaudimas;
• skausmas kairėje krūtinės pusėje, lydimas širdies priepuolių ir būklės prieš infarktą;
• dusulys;
• galūnių drebulys.

Kadangi aukščiau išvardytus simptomus sukelia širdies ir kraujagyslių veiklos sutrikimai, vaistas greitai pašalina diskomfortą, normalizuoja atitinkamų organų veiklą.

Naudojimo indikacijos

Betaloc ZOK tabletės turi šias vartojimo indikacijas:

• (tai taip pat apima hipertenziją);
• širdies ritmo sutrikimas (daugiausia kalbame apie supraventrikulinę tachikardiją);
• krūtinės angina;
• širdies smūgiai;
• neurocirkuliacinė distonija;
• skydliaukės veiklos intensyvumo didinimas;
• alkoholio ir menopauzinio pobūdžio distrofija.

Reguliarus Betaloc ZOK vartojimas ne tik sumažina kraujospūdį, normalizuoja širdies ritmą ir pašalina skausmą. Vaistas taip pat turi apsauginį poveikį.

Pavyzdžiui, tablečių vartojimas gali sumažinti mirtingumą ir pasikartojančio širdies priepuolio tikimybę, išvengti širdies raumens išsekimo ir užkirsti kelią vainikinių arterijų ligai. Be to, vaistas dažnai vartojamas ir profilaktikos tikslais, siekiant apsaugoti pacientą nuo migrenos priepuolių.

Nepaisant teigiamo tablečių poveikio, vaistą reikia vartoti labai atsargiai ir tik pasikonsultavus su gydytoju. Betaloc turi tam tikrų kontraindikacijų, dėl kurių vaisto sudedamųjų dalių poveikis gali turėti neigiamą poveikį.

Kontraindikacijos

Betaloc vartoti griežtai draudžiama, jei pacientas turi šių negalavimų:

• kardiogeninis šokas;
• sergančio sinuso sindromas;
• gangrenos grėsmė;
• kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 dūžiai/min. arba kai viršutinis slėgis yra mažesnis nei 100 mm Hg;
• alerginės reakcijos į vaisto komponentus buvimas;
• arterinė hipotenzija.

Čia yra neišsamus sąrašas būklių, kuriomis Betaloc tablečių vartojimas yra labai nepageidautinas. Norint išvengti simptomų ir komplikacijų pablogėjimo, nerekomenduojama savarankiškai skirti vaistų.

Prieš pradėdami vartoti vaistą, būtinai pasitarkite su specialistu.

Kaip gerti tabletes?

Vaisto dozė nėra standartinė ir nustatoma kiekvienu individualiu atveju.

Taigi esant krūtinės anginai, hipertenzijai, širdies nepakankamumui ir poinfarktinėms būklėms, pacientai turi vartoti atskiras dozes, kad pasiektų maksimalų poveikį.

Be ligos tipo ir sunkumo, gydytojas, nustatydamas dozę, taip pat atkreipia dėmesį į paciento amžių, bendrą būklę, kitų lėtinių patologijų buvimą ir kitus dalykus. Todėl savarankiškai tiksliai nustatyti dozės neįmanoma.

Tabletes galima gerti prieš valgį arba po jo (kaip pageidauja pacientas) – vartojimo laikas nebus svarbus. Kiekvieną tabletę galima padalyti per pusę, kad būtų lengviau nuryti. Tačiau jo kramtyti ar traiškyti negalima.

Perdozavimas

Jei viršijama gydančio gydytojo nustatyta dozė, galimas perdozavimas.

Perdozavus, pacientas gali patirti vieną ar daugiau nemalonių simptomų, įskaitant:

• drebulys;
• lėtas širdies ritmas;
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas;
• sunkus kvėpavimas;
• sąmonės netekimas;
• per didelis prakaitavimas;
• konvulsiniai raumenų susitraukimai.

Taip pat gali būti pastebėta daug kitų neigiamų širdies, kraujagyslių ar kitų organų apraiškų.

Pirmosios priemonės, reikalingos viršijus dozę, yra skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies vartojimas. Po to būtina kreiptis pagalbos į specialistus.

Kai kuriais atvejais, viršijus dozę, gali sustoti širdis. Jei organizmas taip reaguoja, būtina nedelsiant imtis gaivinimo priemonių.

Ar galiu vartoti vaistą nėštumo metu?

Nėštumas ir žindymo laikotarpis yra kontraindikacijos vartoti Betaloc tabletes.

Šio recepto nepaisymas gali sukelti lėtą vaisiaus ar krūtimi maitinamo vaiko širdies ritmą.

Tačiau kai kuriais klinikiniais atvejais vaisto vartoti vis tiek leidžiama. Tokiose situacijose nauda motinos sveikatai yra daug kartų didesnė už žalą, kurią gali patirti vaisius ar naujagimis.

Norint vartoti tabletes nėštumo ir žindymo laikotarpiu, būtina gydytojo konsultacija ir priežiūra. Priešingu atveju gali atsirasti nepataisoma žala vaisiui ar vaikui.

Šalutinis poveikis ir vaistų suderinamumas

Toks derinys gali sukelti labai greitą slėgio kritimą ir su tuo susijusį diskomfortą.

Šalutinis poveikis vartojant tabletes atskirai yra pulso sulėtėjimas iki 45 dūžių per minutę, padidėjęs nuovargis, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, galvos svaigimas ir daugelis kitų apraiškų.

Jei vienu metu pastebėjote vieną ar daugiau simptomų, turėtumėte kreiptis į gydytoją. Specialistas parinks analogą, kuris nesukelia tiek daug nemalonių pojūčių.

Video tema

Iš šio vaizdo įrašo galite sužinoti, kaip teisingai vartoti Betaloc ZOK nuo hipertenzijos:

Reguliarus Betaloc tablečių vartojimas gali teigiamai paveikti bendrą paciento savijautą ir suteikti jam patikimą apsaugą nuo tolesnio sveikatai pavojingų negalavimų išsivystymo ar pasikartojimo. Tačiau toks poveikis įmanomas tik tada, kai teisingai nustatoma vaisto dozė.