Tamoksifenas – hormonai kovojant su krūties vėžiu. Tamoksifeno heksalis - naudojimo instrukcijos Vaistų sąveika ir suderinamumas

Kaina internetinės vaistinės svetainėje: iš 172

Kai kurie faktai

Vokietijos farmacijos kompanija Hexal dalyvauja gaminant vaistą Tamoxifen Hexal, kuris efektyviai kovoja su navikais, sutrikdo visų organizmo ląstelių augimo, vystymosi ir dalijimosi mechanizmus, taip pat blokuoja estrogenų gamybą.

Aktyvus ingredientas

Priklauso TLK-10 grupėms

Šis vaistas priklauso neoplazmų grupei.

Taikymo būtinybė

Terapijai skiriamos tabletės:

• diagnozuoti vėžiniai navikai krūtyje pradinėse stadijose pagalbiniam (prevenciniam) gydymui;
• krūties vėžys, lokaliai išplitęs ir metastazavusios formos;
• vėžiniai navikai krūtyse, įskaitant po vyrų kastracijos.

Farmakologinis poveikis

Vaistas skirtas kovoti su neoplazmomis, skatinti ląstelių augimo, vystymosi ir dalijimosi sutrikimus. Be to, šio vaisto poveikis yra blokuoti estrogenus gaminančius receptorius.

Galima forma ir sudėtis

Vaistas tiekiamas peroraliniam vartojimui skirtų tablečių pavidalu. Tamoxifen Hexal parduodamas pakuotėje, kurioje rasite naudojimo instrukcijas ir baltų tablečių lizdines plokšteles. Tabletės komponentai yra aktyvūs ir papildomi ingredientai. Pagrindinis komponentas yra tamoksifenas. Papildomos sudedamosios dalys: laktikas, natrio krakmolo glikolatas, povidonas, magnio stearicum, celiuliozė.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Tamoxifen Hexal, gali pasireikšti neigiamos reakcijos, pasireiškiančios anemija, sumažėjusiu leukocitų, trombocitų, raudonųjų kraujo kūnelių ir neutrofilų kiekiu, padidėjusiu kalcio kiekiu, sulėtėjusiu skysčių išsiskyrimu, apetito stoka, svorio padidėjimu, galvos skausmu, galvos svaigimu, depresija. , sumišimas, šviesos baimė, padidėjęs mieguistumas, regos sutrikimai, traukuliai, venų trombozė, insultas, intersticinis pneumonitas, pykinimas, vėmimas, pilvo sutrikimai, kepenų cirozė, hepatitas, gelta, inkstų nepakankamumas, įvairios alerginės reakcijos, raumenų ir kaulų skausmas, kraujavimas iš makšties, įvairios išskyros iš makšties, menstruacijų sutrikimai, diskomfortas kirkšnyje, policistinės kiaušidės, gimdos polipai, karščiavimas, padidėjęs nuovargis.

Priėmimui taikomi apribojimai. Kontraindikacijos.

Kontraindikacijos vartoti: alergija arba padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Tamoxifen Hexal tabletes draudžiama vartoti, jei:

• vaikai iki 18 metų;
• kol būsimoji mama laukiasi negimusio vaiko;
• motinos, maitinančios kūdikį krūtimi.

Vaisto dozavimas ir vartojimo būdas

Tamoxifen Hexal geriamas vieną kartą per dieną (ryte) arba dozė padalijama į du kartus, tada dozė geriama ryte ir vakare. Dražė nekramtoma, nuplaunama paprastu vandeniu. Vartojamo vaisto kiekis yra individualus ir priklauso nuo gydytojo recepto. Standartinė dozė yra 20 miligramų. Didžiausia paros dozė yra 40 miligramų. Jei gydymas neduoda rezultatų ir simptomai progresuoja, gydymą reikia nutraukti. Terapijos kursas skiriasi priklausomai nuo ligos sunkumo. Pagalbinė (prevencinė) vėžio pieno liaukų navikų terapija vykdoma maždaug 5 metus.

Suderinamumas su kitais vaistais

Citostatikai, sąveikaudami su aktyviu vaisto komponentu, padidina kraujo krešulių riziką. Sąveikaujant su varfarinu ir panašiais vaistais, sustiprėja vaistų, mažinančių kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkertančių kelią pertekliniam kraujo krešulių susidarymui, poveikis, todėl gali prireikti koreguoti antikoaguliantų dozes. Vartojant kartu su tiazidiniais diuretikais, gali padidėti kalcio kiekis kraujyje. Vartojant kartu su tegafuru, kyla pavojus susirgti tokiomis ligomis kaip hepatitas ir cirozė. Derinimas su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra hormonų, ypač kontraceptinėmis priemonėmis, padeda sumažinti abiejų vaistų veiksmingumą. Sąveikaujant su rifampicinu, šio vaisto koncentracija kraujyje mažėja. Patartina nederinti gydymo su paroksetinu, fluoksetinu, chinidinu, cinakalcetu, bupropionu ar antidepresantais iš selektyvių inhibitorių grupės, nes sumažės šio vaisto veiksmingumas. Sąveikaujant su bromokriptinu, tamoksifeno kiekis kraujyje padidėja. Sąveikaujant su tamoksifenu anastrozolo veiksmingumas sumažėja.

Nėščiųjų ir maitinančių krūtimi ligų gydymas

Gydymas šiuo vaistu, kai būsimoji motina laukiasi negimusio kūdikio, yra griežtai draudžiama. Taip yra dėl to, kad šio vaisto vartojimas gali išprovokuoti persileidimus, įvairius vystymosi defektus, taip pat galimas vaiko mirtis gimdoje. Pagal instrukcijas draudžiama vartoti vaistą motinoms, žindančioms kūdikį, nes jis mažina laktaciją. Net jei maitinimas sustabdomas priėmimo metu, laktacijos procesai neatsistato keletą mėnesių.

Suderinamumas su alkoholiu

Labai nepageidautina gerti alkoholį gydymo Tamoxifen Hexal metu. Tačiau gydantis gydytojas turi informuoti apie galimybę vartoti alkoholį, priimti pagrįstą sprendimą, atsižvelgdamas į sveikatos būklę, organizmo ypatybes ir kitų ligų buvimą.

Perdozavimas

Vaisto vartojimas žymiai didesnėmis nei standartinėmis dozėmis dažnai nesukelia ryškių neigiamų pasekmių, tačiau vis tiek yra rizika, kad gali padidėti šalutiniai simptomai. Perdozavus, pacientui turi būti suteikta simptominė pagalba. Kad išvengtumėte perdozavimo, turite griežtai laikytis gamintojo pateiktų nurodymų.

Poveikis transporto valdymui

Gydymo šiuo vaistu metu patartina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir veiklos, kuriai reikia didesnės koncentracijos, nes gydymą gali lydėti šalutinis poveikis, pvz., padidėjęs mieguistumas, galvos svaigimas ir regos suvokimo sutrikimai.

Pastabos

Gydymo šiuo vaistu metu moteris turi reguliariai tikrinti ginekologas. Atsiradus tokiems simptomams kaip apatinių galūnių venų trombozė ar dusulys yra pagrindas šio vaisto vartojimą nutraukti. Šis vaistas gali sukelti ovuliaciją, kuri gali sukelti nėštumą. Atitinkamai, lytiškai aktyvios moterys turėtų naudoti mechanines arba nehormonines kontraceptines priemones. Gydymo šiuo vaistu metu reikia laiku stebėti kraujo skaičių, kepenų funkciją, kraujospūdžio lygį ir regėjimo aštrumą.

Analogai

Analogai yra: Tamoksifenas (tabletės).

Kaip laikyti

Galima laikyti iki +25°C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos ir vaikų. Galimas saugojimas ir naudojimas 5 metus. Pasibaigus šiam laikotarpiui, vaisto vartoti negalima.

Pardavimo sąlygos

Vaistų pardavimas vykdomas pagal gydytojo receptą.

Atsargumo priemonės

Prieš pradedant gydymą, moteris turi atlikti išsamų ginekologinį patikrinimą. Tamoksifenas sukelia ovuliaciją, todėl padidėja nėštumo rizika, todėl vaisingo amžiaus moterys gydymo metu ir 3 mėnesius po gydymo turėtų naudoti patikimas kontracepcijos priemones (nehormonines).

Vaisto vartojimą reikia nutraukti, jei atsiranda kruvinų išskyrų iš makšties ar kraujavimo iš makšties, atsiranda apatinių galūnių venų trombozės požymių (kojų skausmas ar patinimas) arba plaučių arterijos šakų tromboembolija (dusulys).

Gydymo metu būtina stebėti kraujo krešėjimo rodiklius, kraujo modelius (leukocitus, trombocitus), kepenų funkcijos rodiklius. Prieš gydymą ir periodiškai gydymo metu rekomenduojama atlikti oftalmologinį tyrimą.

Pacientams, kuriems yra metastazių kauluose, pradiniu gydymo laikotarpiu reikia periodiškai nustatyti kalcio koncentraciją serume (sunkios hiperkalcemijos atveju tamoksifeno vartojimą reikia laikinai nutraukti). Pacientams, sergantiems hiperlipidemija, gydymo metu būtina stebėti cholesterolio ir TG koncentraciją kraujo serume.

Neveiksmingas gydant pacientus, turinčius metastazių (ypač kepenyse).

Tamoksifeno heksalio vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu draudžiama (prieš pradedant gydymą reikia atmesti nėštumo galimybę).

Gydymo metu žindymą reikia nutraukti (nežinoma, ar tamoksifeno patenka į motinos pieną).

Sąveika

Vartojant kartu su citostatikais, padidėja trombozės rizika. Estrogenai gali sumažinti gydomąjį tamoksifeno poveikį. Galima vartoti kartu su progestinais. Sustiprina netiesioginių antikoaguliantų poveikį.

Tamoksifenas + kiti vaistai

Tamoksifenas yra citochromo P450 izofermentų CYP3A, CYP2C9 ir CYP2D6 substratas ir P-glikoproteino inhibitorius.

Tyrimai in vitro parodė, kad eritromicinas, ciklosporinas, nifedipinas ir diltiazemas konkurenciškai slopina N-desmetiltamoksifeno susidarymą, o slopinimo konstantos (Ki) yra atitinkamai 20, 1, 45 ir 30 µM. Šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma.

Vartojant kartu su letrozolu, tamoksifenas sumažina letrozolo koncentraciją plazmoje 37%. Rifampicinas, citochromo P450 izofermento CYP3A4 induktorius, sumažina tamoksifeno AUC ir Cmax atitinkamai 86 ir 55 %. Aminoglutetimidas mažina tamoksifeno ir N-desmetiltamoksifeno koncentraciją plazmoje. Medroksiprogesteronas mažina N-desmetiltamoksifeno, bet ne tamoksifeno, koncentraciją plazmoje.

Įrodyta, kad kartu vartojant bromokriptiną, padidėja tamoksifeno ir N-desmetiltamoksifeno kiekis kraujyje.

Informacijos šaltinis

Sąveika su anastrozolu

Klinikiniai tyrimai parodė, kad krūties vėžiu sergančioms pacientėms kartu vartojant anastrozolą ir tamoksifeną, anastrozolo koncentracija plazmoje sumažėja 27 %, palyginti su tuo, kad anastrozolas vartojamas vienas. Tačiau kartu vartojamas tamoksifeno ar N-desmetiltamoksifeno farmakokinetika neveikia. Tamoksifeno negalima vartoti kartu su anastrozolu.

Informacijos šaltinis

Šalutinis poveikis Tamoksifenas heksalis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, depresija, sumišimas, neryškus matymas, ragenos pokyčiai, katarakta ir retinopatija.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo (hematopoezė, hemostazė): tromboflebitas, tromboembolija, laikina leukopenija, trombocitopenija.

Iš virškinimo trakto: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (cholestazė, hepatitas).

Iš Urogenitalinės sistemos: kraujavimas ar išskyros iš makšties, amenorėja ar nereguliarios menstruacijos pacientams prieš menopauzę, grįžtamasis cistinis kiaušidžių navikas, skysčių susilaikymas, niežėjimas lytinių organų srityje.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas.

Kita: alopecija, skausmas pažeidimo srityje ir (arba) kauluose, minkštųjų audinių darinių padidėjimas (kartu su stipria pažeistų ir gretimų sričių eritema), hiperkalcemija, paroksizminis karščio pojūtis, padidėjusi kūno temperatūra; vartojant ilgą laiką - endometriumo pakitimų atvejai, įskaitant hiperplaziją, polipus, intrauterinines fibrozes ir pavieniais atvejais - endometriumo vėžį.

Naudojimo apribojimai

Giliųjų venų trombozė ir plaučių embolija gydant netiesioginiais kumarino antikoaguliantais, trombocitopenija, leukopenija, hiperkalcemija, hiperlipidemija, katarakta arba regėjimo sutrikimas.

Tamoksifeno heksalio kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, nėštumas, žindymas.

Tamoksifeno heksalio vartojimo indikacijos

Krūties vėžys: ypač moterims menopauzėje, vyrams po kastracijos, pieno liaukos karcinoma in situ; adjuvantinė krūties vėžio terapija. Estrogenams jautrūs navikai; endometriumo vėžys.

farmakologinis poveikis

Farmakologinis poveikis - priešnavikinis, antiestrogeninis. Konkurenciškai prisijungia prie estrogenų receptorių tiksliniuose organuose, kaip ir estrogenai, kartu su receptoriumi persikelia į naviko ląstelės branduolį ir taip blokuoja estrogenų poveikį.

Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, Tmax yra 4–7 valandos, laikas pasiekti Css yra 3–4 savaitės. Prisirišimas prie plazmos baltymų – 99%. Metabolizuojamas kepenyse hidroksilinimo ir demetilinimo būdu. Pagrindinis metabolitas N-desmetiltamoksifenas veikia panašiai kaip tamoksifenas. Eliminacija yra dvifazė, pradinis T1/2 yra 7–14 valandų, po to lėtas galutinis T1/2 trunka 7 dienas. Jis išsiskiria daugiausia per žarnyną, daugiausia metabolitų pavidalu, o nedidelis kiekis – per inkstus.

Charakteristika

Priešnavikinis agentas (anti-estrogenas). Tamoksifeno citratas yra balti bekvapiai kristaliniai milteliai. Labai mažai tirpsta vandenyje (1:5000), lengvai tirpsta karštame vandenyje (1:2), tirpsta etanolyje, metanolyje, acetone. Higroskopiškas esant didelei drėgmei, jautrus ultravioletiniams spinduliams. Molekulinė masė 563,65.

Cheminis pavadinimas Tamoksifenas heksalis

(Z)-2-N,N-dimetiletanaminas (citrato pavidalu)

Prekinis vaisto pavadinimas:

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

Junginys

Veiklioji medžiaga:
tamoksifeno citratas 15,2 mg arba 30,4 mg arba 45,6 mg arba 60,8 mg, o tai atitinka atitinkamai 10 mg, 20 mg, 30 mg arba 40 mg tamoksifeno.

Pagalbinės medžiagos:
laktozė 1H 2 O 71,3 mg arba 142,6 mg arba 213,9 mg arba 285,2 mg; natrio krakmolo glikolatas 10,0 mg arba 20,0 mg arba 30,0 mg arba 40,0 mg; povidonas 2,5 mg arba 5,0 mg arba 7,5 mg arba 10,0 mg; mikrokristalinės celiuliozės 24,8 mg arba 49,6 mg arba 74,4 mg arba 99,2 mg; magnio stearatas 1,2 mg arba 2,4 mg arba 3,6 mg arba 4,8 mg.

Lukštas
Opadry baltas dažiklis 2,5 mg arba 5,0 mg arba 7,5 mg arba 10,0 mg, susidedantis iš: laktozės 0,9 mg arba 1,8 mg arba 2,7 mg arba 3,6 mg, titano dioksido 0,65 mg arba 1,3 mg arba 1,95 mg arba 2,6 mg hipromeliozės. arba 1,4 mg arba 2,1 mg arba 2,8 mg, PEG 4000 0,25 mg arba 0,5 mg arba 0,75 mg arba 1,0 mg.

apibūdinimas

10 mg tabletės:
plėvele dengtos tabletės, apvalios, baltos arba šiek tiek gelsvos spalvos, abipus išgaubtos, vienodo lygaus paviršiaus.

20 mg tabletės:
Plėvele dengtos tabletės yra apvalios, baltos arba šiek tiek gelsvos spalvos, su vagele vienoje pusėje, abipus išgaubtos, vienodo lygaus paviršiaus.

30 mg tabletės:
plėvele dengtos tabletės, apvalios, abipus išgaubtos, baltos arba šiek tiek gelsvos spalvos, vienodo lygaus paviršiaus.

40 mg tabletės:
Plėvele dengtos tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, baltos arba šiek tiek gelsvos spalvos, su vagele vienoje pusėje, vienodo lygaus paviršiaus.

Farmakoterapinė grupė

ATX kodas: L02BA01.

Farmakologinės savybės

Naudojimo indikacijos

Kontraindikacijos

Inkstų nepakankamumas, cukrinis diabetas, akių ligos (įskaitant kataraktą), giliųjų venų trombozė ir tromboembolinė liga (įskaitant anamnezę), hiperlipidemija, leukopenija, trombocitopenija, hiperkalcemija, kartu skiriamas gydymas netiesioginiais antikoaguliantais, retos paveldimos laktozės ar gliukozės trūkumo netoleravimo formos. /galaktozės malabsorbcija (kadangi tabletėje yra laktozės).

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Šalutinis poveikis

Iš kraujo ir limfinės sistemos
dažnai: anemija;
nedažni: leukopenija, trombocitopenija;
retai: agranulocitozė, neutropenija;
labai reti: pancitopenija.

Iš endokrininės sistemos
dažnai: hiperkalcemija (ypač pacientams, kuriems gydymo pradžioje yra metastazių kauluose).

Metabolizmas ir mityba
labai dažnai: skysčių susilaikymas organizme;
dažnai: padidėjusi trigliceridų koncentracija plazmoje;
labai retai: reikšmingas trigliceridų koncentracijos plazmoje padidėjimas, kartais kartu su pankreatitu;
dažnis nežinomas: svorio padidėjimas, anoreksija.

Iš nervų sistemos
dažnai: galvos skausmas, galvos svaigimas;
dažnis nežinomas: depresija, sumišimas, fotofobija, mieguistumas.

Iš regėjimo organo pusės
dažnai: regėjimo sutrikimas (kartais grįžtamas, įskaitant kataraktą, retinopatiją, ragenos pokyčius);
retai: regos nervo neuropatija, regos nervo neuritas (retais atvejais išsivysto aklumas).

Iš kraujagyslių pusės
dažnai: kojų mėšlungis, praeinantys išemijos priepuoliai, tromboembolija, įsk. plaučių arterijų tromboembolija (tromboembolinių komplikacijų atsiradimo rizika didėja gydant kartu su kitais citotoksiniais vaistais), apatinių galūnių giliųjų venų trombozė;
nedažni: insultas.

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės organų ir tarpuplaučio
nedažni: intersticinis pneumonitas.

Iš virškinamojo trakto
labai dažnai: pykinimas;
dažnai: vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.

Iš kepenų ir tulžies takų
dažnai: padidėjęs „kepenų“ transaminazių aktyvumas, suriebėjusios kepenys;
nedažni: kepenų cirozė;
labai reti: cholestazė, hepatitas, gelta, kepenų ląstelių nekrozė, kepenų nepakankamumas (įskaitant mirtį).

Iš odos ir poodinių audinių
labai dažni: bėrimas;
dažnai: dilgėlinė, alopecija, padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant angioedemą);
retai: vaskulitas;
labai reti: sisteminė raudonoji vilkligė, daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, pūslinis pemfigoidas.

Iš raumenų ir kaulų bei jungiamojo audinio pusės
dažnai: mialgija;
labai retai: ossalgija (kaulų skausmas).

Iš lytinių organų ir pieno liaukų
labai dažnai: kraujavimas iš makšties, išskyros iš makšties, menstruacijų sutrikimai (įskaitant amenorėją moterims iki menopauzės);
dažnai: niežulys lytinių organų srityje, padidėjęs gimdos miomų skaičius, proliferaciniai endometriumo pokyčiai (neoplazija, hiperplazija, polipai, retai endometriozė);
nedažni: endometriumo vėžys;
retai: policistinių kiaušidžių sindromas, gimdos sarkoma (dažniausiai piktybinis mišrus Miulerio navikas), makšties polipozė, sumažėjęs vyrų lytinis potraukis, vyrų impotencija.

Įgimti, šeimyniniai ir paveldimi pokyčiai
labai reti: porfirija cutanea tarda.

Bendrieji ir vartojimo vietos sutrikimai
labai dažnai: paroksizminiai karščio pojūčiai („karščio bangos“) (dėl antiestrogeninio tamoksifeno poveikio);
retai: skausmas pažeisto audinio srityje (ypač gydymo pradžioje);
dažnis nežinomas: padidėjusi kūno temperatūra, padidėjęs nuovargis.

Gydymo pradžioje galimas vietinis ligos paūmėjimas – minkštųjų audinių darinių padidėjimas, kartais kartu su stipria pažeistų ir gretimų sričių eritema, kuris paprastai praeina per 2 savaites.

Perdozavimas

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant tamoksifeną ir citostatikus, padidėja trombozės rizika.

Yra pranešimų, kad tamoksifenas sustiprina kumarino vaistų, pvz., varfarino, antikoaguliacinį poveikį (reikia atidžiai stebėti antikoaguliantų dozę).

Kalcio išsiskyrimą mažinantys vaistai (pvz., tiazidiniai diuretikai) gali padidinti hiperkalcemijos riziką.

Kartu vartojant tamoksifeną ir tegafurą, gali išsivystyti aktyvus lėtinis hepatitas ir kepenų cirozė.

Tamoksifeno vartojimas kartu su kitais hormoniniais vaistais (ypač estrogenų turinčiais kontraceptikais) susilpnina abiejų vaistų specifinį poveikį.

Kai tamoksifenas vartojamas kartu su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 izofermentas (pvz., rifampicinu), tamoksifeno koncentracija plazmoje gali sumažėti. Klinikinis poveikis nežinomas.

Dėl galimo tamoksifeno koncentracijos plazmoje ir klinikinio poveikio sumažėjimo, kai jis vartojamas kartu su stipriais CYP2D6 izofermento inhibitoriais (pavyzdžiui, paroksetinu, fluoksetinu, chinidinu, cinakalcetu, bupropionu, antidepresantais iš selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių grupės), toks derinys. Jei įmanoma, gydymo reikėtų vengti. .

Kartu vartojant tamoksifeną ir bromokriptiną, padidėja tamoksifeno ir N-desmetiltamoksifeno koncentracija plazmoje.

Tamoksifeno negalima vartoti kartu su anastrazolu, nes jis gali susilpninti pastarojo farmakokinetinį poveikį.

Specialios instrukcijos

Išleidimo forma

Laikymo sąlygos

Geriausias iki data

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Gamintojas

Tamoksifenas naudojamas kaip priešnavikinis, nesteroidinis vaistas. Jis absorbuojamas iš virškinimo trakto ir pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje praėjus maždaug penkioms valandoms po išgėrimo. Vaistas išsiskiria su tulžimi per savaitę. Tyrimai parodė, kad vaistas neleidžia augti krūties vėžio ląstelėms ir yra skiriamas moterims, kurios neperžengė menopauzės slenksčio. Kai kuriais atvejais ekspertai rekomenduoja tamoksifeną menopauzės metu.

Dozavimo forma, veiksmas, indikacijos

Klausimas, kaip vartoti tamoksifeną, išspręstas gana paprastai. Vaistas tiekiamas tik tablečių (baltų) pavidalu, o tai labai supaprastina jo vartojimą pacientams.

Vaistas vartojamas per burną, nuplaunamas puse stiklinės švaraus vandens. Išrašant didesnį tablečių skaičių, dozė skirstoma į kelis metodus.

Suaugusiųjų paros dozė yra:

• standartinė – 20 mg;
• kai kuriose formose – 30 mg;
• didžiausia leistina dozė yra 40 mg.

Šiandien rinkoje pristatomas vidaus ir užsienio gamybos vaistas. Tačiau tiek krūties vėžiu sergančių moterų, tiek gydytojų atsiliepimai parodė, kad vaisto veiksmingumas nesikeičia priklausomai nuo gamintojo: Rusijoje ir Suomijoje pagaminti vaistai veikia vienodai.

Vartoti sergant vėžiu

Tamoksifeno tabletės plačiai naudojamos piktybiniams navikams gydyti:

taip pat melanomos ir minkštųjų audinių sarkomos.

Dažniausiai šis vaistas skiriamas moterims, sergančioms krūties vėžiu, kaip profilaktinė ir gydomoji priemonė. Jis rekomenduojamas pacientams, kurių progesterono ir estrogenų receptoriai yra teigiami.

Prieš skirdamas tabletes krūties vėžiu sergančiai moteriai, specialistas turi atsižvelgti į šiuos veiksnius:

• kokioje stadijoje liga yra;
• kokie gydymo būdai buvo naudojami;
• ar vėžio ląstelėse yra HER-2 baltymo.

Veiksmo mechanizmas

Ant naviko pažeistos ląstelės dažniausiai randamas baltyminės medžiagos pavidalo receptorius, kuris dėl savo poveikio lytiniams hormonams provokuoja pavojingos ligos padaugėjimą ir dauginimąsi. Norint sustabdyti šį procesą, rekomenduojama vartoti Tamoksifeno tabletes, kurios blokuoja vėžinių ląstelių dauginimąsi, veikdamos tuos pačius krūties receptorius.

Tamoksifeno vartojimo indikacijos, išskyrus retas išimtis, apsiriboja piktybiniais krūties navikais moterims. Vaistą rekomenduojama vartoti šiais atvejais:

• krūties vėžys moterims;
• estrogenams jautrūs navikai;
• po kastracijos;
• adjuvantinis moterų krūties navikų gydymas;
• krūties latakų karcinoma.

Vaistas yra kontraindikuotinas šiais atvejais:

Prieš pradedant visavertį gydymą vaistais, reikia atlikti išsamiausią tyrimą, kuris turėtų atmesti visus veiksnius, susijusius su kontraindikacijomis, ypač moterų nėštumu.

Svarbu žinoti! Vartojant tamoksifeną, moters organizme vyksta ovuliacija, o tai gali sukelti neplanuotą nėštumą. Todėl šiuo laikotarpiu moterims geriausia patikimai apsisaugoti. Tačiau verta prisiminti, kad hormoniniai metodai negali būti naudojami.

Šalutinis poveikis ir veiksmingumas

Tamoksifenui, kaip ir daugeliui hormoninių vaistų, aprašyta gana daug šalutinių poveikių, tačiau neturėtumėte iš karto visko, kas parašyta, priimti asmeniškai; tinkamai dozuojant ir atidžiai prižiūrint gydytojui, daugumos neigiamų šalutinių poveikių galima išvengti.

Šalutinis poveikis išreiškiamas šiais nukrypimais:

Efektyvumas

Ekspertai atliko tyrimus, siekdami nustatyti vaistų veiksmingumą, tam buvo sudaryta 906 pacienčių, kurioms diagnozuotas krūties vėžys, grupė. Gydymas truko apie aštuonis mėnesius.

Geriausi rezultatai buvo pastebėti moterims, kurios peržengė menopauzės slenkstį. Subjektyvų pagerėjimą pastebėjo 66% vėžiu sergančių pacientų, objektyvūs rodikliai siekė 33%.

Tyrimai taip pat parodė, kad pacientams, kuriems buvo metastazių kauliniame audinyje, skausmas išnyko po kelių mėnesių.Vaistas veiksmingiausiai paveikė metastazavusias sritis plaučiuose, minkštuosiuose audiniuose, pleuroje.

Tačiau tamoksifeno tabletės beveik neturėjo įtakos kepenų ir limfmazgių pažeidimams.

Kiti mokslininkų grupės iš skirtingų šalių atlikti tyrimai parodė, kad vartojant vaistą dešimt metų, tai yra dvigubai ilgesnį gydymo kursą, atkryčio ir mirties tikimybė sumažėja kelis kartus.

Tamoksifeno vartojimas nutraukiamas:

• jei, kaip šalutinis vaisto poveikis, buvo pastebėti kojų venų trombozės požymiai, kurie pasireiškia skausmu ir patinimu;
• jei paskirta spindulinė terapija;
• su kraujavimu iš makšties;
• jeigu atsiranda šalutinis poveikis, pvz., dusulys.

Svarbu žinoti! Vartojant tamoksifeną, nerekomenduojama užsiimti pavojinga veikla, kuriai reikalinga ypatinga koncentracija ir reakcija. Visų pirma, nepatartina vairuoti automobilio.

Gydymo pradžioje paūmėja tokie simptomai kaip:

Jei minėtas poveikis pasireiškia moterims, verta kreiptis į gydytoją ir išsiaiškinti, koks tai yra šalutinis poveikis ar reakcija, kuri vadinama „paūmėjimu“ ir yra normali, laikina reakcija.

Sąveika su kitais vaistais ir analogais

Šiuolaikinėje medicinoje kovojant su liga dažniausiai skiriamas kompleksinis gydymas. Tačiau kartu su visais vaistais tamoksifeno vartoti negalima dėl nepageidaujamo šalutinio poveikio. Taigi, jo naudojimas kartu su:

Tabletės veiksmingumą taip pat gali sumažinti šie vaistai:

Panašiausi vaistai krūties vėžiui gydyti yra Fareston ir Faslodex. Struktūriniai analogai apima:

• Tamoksifenas - Ebewe;
• Vero – tamoksifenas;
• Tamoksifenas – Lachema;
• Tamoksifenas - Hexal;
• Tamoksifenas - Fereinas.

Dažniausiai tamoksifenas pakeičiamas Fareston, kuris yra nesteroidinis vaistas nuo krūties navikų. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra toremifenas.

Palyginti su tamoksifenu, vaistas turi šias savybes:

Tyrimai parodė, kad Fareston, skirtingai nei tamoksifenas, turi tokį teigiamą poveikį:

Specialistas turėtų patarti, kokį vaistą pasirinkti, savigyda tokiu atveju gali negrįžtamai pakenkti organizmui, todėl nereikėtų eksperimentuoti. Visi vaistai turi būti vartojami griežtai prižiūrint gydytojui.

Tamoxifen Hexal yra vaistas, daugiausia skiriamas moterims. Jis dažnai naudojamas vėžio patologijoms gydyti.

Kiti pavadinimai ir klasifikacija

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Tamoksifenas.

Prekiniai pavadinimai

Toks pat kaip standartinis.

Registracijos numeris

Sudėtis ir dozavimo formos

Šio vaisto gamyba vykdoma tablečių pavidalu. Veiklioji medžiaga yra tamoksifeno citratas, kuris atitinka 10 mg, 20 mg, 30 mg arba 40 mg. Taip pat yra pagalbinių komponentų, užtikrinančių geriausią vaisto įsisavinimą.

Farmakologinė grupė

Priešnavikinis vaistas, antiestrogenas.

farmakologinis poveikis

Tamoksifenas yra trifeniletileno grupės vaistas, nesteroidinis vaistas, pasižymintis silpnomis estrogeninėmis savybėmis. Vartojamas krūties vėžiu sergančioms moterims, turi antiestrogeninį poveikį.

Veiklioji medžiaga ir metabolitai konkuruoja su estradioliu dėl ryšio su citoplazminiais estrogenų receptoriais tokiose vietose kaip gimda, krūties audinys, makštis ir navikai, kuriuose yra daug estrogenų. Tas pats pasakytina ir apie priekinę hipofizę.

Navikas regresuoja, o jo ląstelės visiškai miršta dėl jų dalijimosi proceso slopinimo. Sergantiesiems estrogenais teigiamomis krūties karcinomomis vaisto dėka gali pailgėti gyvenimo trukmė (iki 10 metų), sumažėja ligos atkryčiai.

10-20% moterų po menopauzės vaistų vartojimas padeda sumažinti ir kontroliuoti cholesterolio koncentraciją kraujyje, palaikyti kaulų mineralinį tankį.

Moteriai išgėrus tabletę, veiklioji medžiaga greitai pasisavinama ir pasisavinama iš virškinimo sistemos. Vėliau didžiausias kiekis kraujo serume fiksuojamas intervale nuo 4 iki 7 valandų. 98% jungiasi su plazmos baltymais.

Skilimas vyksta kepenyse, šio proceso metu susidaro keli metabolitai. Jis pašalinamas iš organizmo 2 fazėse per žarnyną ir, kiek mažesniu mastu, per inkstus.

Tamoxifen Hexal vartojimo indikacijos

Gydymas šiuo vaistu būtinas šiais atvejais:

• metastazavęs estrogenų receptorių teigiamas krūties vėžys;
• krūties vėžys (taip pat ir vyrams po kastracijos);
• ankstyvas krūties vėžys;
• navikai su pernelyg dideliu estrogenų receptorių ekspresija;
• prostatitas;
• adjuvantinis gydymas po chirurginio krūties karcinomos pašalinimo.

Taip pat naudojasi sportininkai.

Tamoxifen Hexal vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Tabletės skirtos vartoti per burną. Vaistų kramtyti nereikia, reikia užgerti vandeniu. Rekomenduojamą dozę galima išgerti ryte arba padalyti į 2 dozes: ryte ir vakare.

Gydytojas informuoja pacientą apie tikslų dozavimo režimą, kai skiria vaistą, ir tik atlikęs diagnostines procedūras, kurios padės nustatyti teisingą diagnozę.

Didžiausia paros dozė yra 40 mg. Standartinis receptas dažniausiai apima 20 mg veikliosios medžiagos.

Jei liga pradeda progresuoti, gydymą šiuo vaistu reikia nutraukti. Dažniausiai reikalingas ilgalaikis vaisto poveikis, tačiau tai priklausys nuo ligos sunkumo. Jei gydytojas nusprendžia skirti adjuvantinį gydymą šiuo vaistu, tai užtruks apie 5 metus, jei bus nustatytas krūties vėžys.

Specialios instrukcijos

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kol embrionas vystosi, vaistas negali būti naudojamas medicininiais tikslais. Yra duomenų, patvirtinančių vaisiaus mirtį, įgimtus vystymosi sutrikimus ir spontaniškus abortus moterims, vartojusioms vaistą nešiodamos vaiką.

Gydymo vaistu metu kūdikio nemaitinkite krūtimi. Tiksliau, tai neįmanoma dėl to, kad laktacija pradeda lėtėti. Baigus gydymą, pienas nebus visiškai gaminamas dar keletą mėnesių.

Duomenų apie tai, ar veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną, nėra.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Inkstų nepakankamumas tampa priežastimi skirti atsargiai.

Tamoksifen Hexal nepageidaujamos reakcijos

Dažni šalutiniai poveikiai yra šie: padidėjusi trigliceridų koncentracija organizme, skysčių susilaikymas paciento organizme, anemija, hiperkalcemija (padidėjęs kalcio kiekis kraujyje, ypač pacientams, kuriems gydymo pradžioje yra metastazių kauluose), regos sutrikimas (patologijos). ragenos ir tinklainės), galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, kepenų lipidų degeneracija, trombų susidarymas giliosiose kojų venose, traukuliai, bėrimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis.

Dažnos nepageidaujamos reakcijos taip pat yra mialgija, proliferaciniai endometriumo pokyčiai, menstruacinio ciklo problemos ir karščio bangos.

Retesni reiškiniai, klasifikuojami kaip nepalankūs, yra neutropenija, mieguistumas, depresija, anoreksija, svorio padidėjimas, optinis neuritas (galimas aklumas), insultas, gelta, kepenų nepakankamumas (gali būti mirtinas), kaulų skausmas, padidėjusi kūno temperatūra, makšties sarkoma, cistiniai kiaušidžių navikai. Iš kvėpavimo sistemos galimas intersticinis pneumonitas.

Kontraindikacijos

Nevartoti, jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai. Atsargiai skiriamas sergant cukriniu diabetu ir akių ligomis.

Perdozavimas

Ūmaus perdozavimo atvejų nenustatyta. Potencialiai tampa įmanoma padidinti nepageidaujamų reakcijų sunkumą. Nurodomas simptominis gydymas.

Vaistų sąveika ir suderinamumas

Vartojant kartu su citostatikais, padidėja kraujo krešulių rizika. Vartojant kartu su diuretikais, padidėja hiperkalcemijos atsiradimo tikimybė.