Betaloc é a dose diária máxima. Produto farmacológico contra hipertensão - Betaloc ZOK. Interação com outras drogas

• Instruções de uso Betalok
• Composição do medicamento Betaloc
• Indicações do Betaloc
• Condições de armazenamento do medicamento Betaloc
• Prazo de validade do Betaloc

Código ATX: Sistema cardiovascular (C) > Betabloqueadores (C07) > Betabloqueadores (C07A) > Betabloqueadores seletivos (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Forma de liberação, composição e embalagem

Solução para administração intravenosa transparente, incolor.

Excipientes: cloreto de sódio, água d/i.

5 ml - ampolas de vidro incolor (5) - bandejas plásticas (1) - embalagens de papelão.

Descrição do medicamento BETALOK criado em 2012 com base em instruções publicadas no site oficial do Ministério da Saúde da República da Bielorrússia. Data de atualização: 17/07/2013

efeito farmacológico

Em pacientes com infarto do miocárdio, o metoprolol intravenoso reduz a dor torácica e reduz o risco de desenvolver fibrilação e flutter atrial. A administração intravenosa de metoprolol aos primeiros sintomas (dentro de 24 horas após o início dos primeiros sintomas) reduz o risco de infarto do miocárdio. O início precoce do tratamento com metoprolol leva a uma melhora no prognóstico adicional do tratamento do infarto do miocárdio.

Uma redução na frequência cardíaca é alcançada durante a taquicardia paroxística e a fibrilação atrial (flutter).

O metoprolol é um bloqueador β 1 que bloqueia os receptores β 1 em doses significativamente inferiores às doses necessárias para bloquear os receptores β 2. O metoprolol tem um ligeiro efeito estabilizador da membrana e não apresenta atividade agonista parcial. O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonístico que as catecolaminas, produzidas durante o estresse nervoso e físico, têm sobre a atividade cardíaca. Isto significa que o metoprolol tem a capacidade de prevenir o aumento da frequência cardíaca, do volume minuto e do aumento da contratilidade miocárdica, bem como o aumento da pressão arterial causado pela libertação súbita de catecolaminas.

Pacientes com sintomas de doenças pulmonares obstrutivas, se necessário, podem receber prescrição de metoprolol em combinação com agonistas β 2 -adrenérgicos. Quando utilizado em conjunto com agonistas β 2 -adrenérgicos, Betaloc, em doses terapêuticas, tem menor efeito na broncodilatação causada por agonistas β 2 -adrenérgicos do que os β-bloqueadores não seletivos.

O metoprolol afeta a produção de insulina e o metabolismo dos carboidratos em menor extensão do que os β-bloqueadores não seletivos. O efeito do Betaloc na resposta do sistema cardiovascular em condições de hipoglicemia é muito menos pronunciado em comparação com os β-bloqueadores não seletivos.

Foi observada uma melhoria na qualidade de vida durante o tratamento com Betaloc em doentes após enfarte do miocárdio.

Farmacocinética

O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado para produzir três metabólitos principais, nenhum dos quais tem efeito β-bloqueador clinicamente significativo. Cerca de 5% da dose administrada é excretada inalterada na urina. A meia-vida média do metoprolol no plasma sanguíneo é de cerca de 3-5 horas.

Regime de dosagem

Taquicardia supraventricular: Comece a administração com 5 mg (5 ml) de Betaloc a uma taxa de 1-2 mg/min. A administração pode ser repetida em intervalos de 5 minutos até que um efeito terapêutico seja alcançado. Normalmente, a dose total é de 10-15 mg (10-15 ml). A dose máxima recomendada para administração intravenosa é de 20 mg (20 ml).

Prevenção e tratamento isquemia miocárdica, taquicardia e dor durante infarto do miocárdio ou suspeita dele:

• IV 5 mg (5 ml) do medicamento. A administração pode ser repetida em intervalos de 2 minutos, a dose máxima é de 15 mg (15 ml). 15 minutos após a última injeção, o metoprolol é prescrito para administração oral na dose de 50 mg (Betaloc) a cada 6 horas, durante 48 horas.

em pacientes com função renal comprometida.

Normalmente, devido ao baixo grau de ligação às proteínas plasmáticas, não é necessário ajuste de dose. No entanto, para disfunção hepática grave em pacientes com anastomose portocava Pode ser necessária redução da dose.

Não há necessidade de ajuste de doses em pacientes idosos.

Experiência com o medicamento Betaloc em crianças limitado.

Efeitos colaterais

As reações adversas ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes e geralmente estão relacionadas à dose. Como resultado de estudos clínicos ou com o uso de Betaloc (tartarato de metoprolol) na prática clínica, foram descritos os seguintes efeitos colaterais indesejáveis. Os seguintes critérios foram utilizados para avaliar a incidência dos casos:

• muito frequentemente (>10%), frequentemente (1-9,9%), raramente (0,1-0,9%), raramente (0,01-0,09%) e muito raramente (<0.01%).

O sistema cardiovascular: muitas vezes - bradicardia, distúrbios posturais (muito raramente acompanhados de desmaios), extremidades frias, palpitações;

SNC: muitas vezes - aumento da fadiga;

Trato gastrointestinal: muitas vezes - náusea, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre;

Fígado: raramente - disfunção hepática.

Pele: raramente - erupção cutânea (na forma de urticária), aumento da sudorese;

Sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar durante o esforço físico;

Órgãos sensoriais: raramente - distúrbios visuais, secura e/ou irritação dos olhos, conjuntivite;

Metabolismo: raramente - ganho de peso.

Do sistema músculo-esquelético: muito raramente - artralgia.

Sangue: muito raramente - trombocitopenia.

Quando Betaloc é prescrito por via intravenosa, em casos raros pode ocorrer uma queda clinicamente significativa da pressão arterial.

Contra-indicações de uso

• bloqueio atrioventricular graus II e III;
• insuficiência cardíaca em fase de descompensação;
• bradicardia sinusal clinicamente significativa;
• síndrome do nódulo sinusal;
• choque cardiogênico;
• distúrbios circulatórios periféricos graves;
• hipotensão arterial;
• terapia inotrópica contínua ou intermitente com agonistas beta-adrenérgicos.
• suspeita de infarto agudo do miocárdio com frequência cardíaca inferior a 45 batimentos por minuto, intervalo PQ superior a 0,24 segundos ou pressão arterial sistólica inferior a 100 mm Hg;
• hipersensibilidade conhecida ao metoprolol e seus componentes ou a outros betabloqueadores;
• doenças vasculares periféricas graves com ameaça de gangrena;
• tratamento da taquicardia supraventricular em pacientes com pressão arterial sistólica inferior a 110 mmHg;
• Para pacientes que recebem betabloqueadores, a administração intravenosa de bloqueadores “lentos” dos canais de cálcio, como o verapamil, é contraindicada;
• idade até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

Com cuidado: bloqueio atrioventricular de primeiro grau, angina de Prinzmetal, doença pulmonar obstrutiva crônica (enfisema, bronquite obstrutiva crônica, asma brônquica), diabetes mellitus, insuficiência renal grave.

Uso durante a gravidez e amamentação

Como a maioria dos medicamentos, Betaloc não deve ser prescrito durante a gravidez e amamentação, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto. Nesses casos, o medicamento deve ser retirado gradualmente 48-72 horas antes do nascimento planejado da criança. Se o cancelamento não for possível, a criança deve ser monitorada por 48-72 horas quanto ao aparecimento de sintomas de beta-bloqueio (complicações cardíacas, pulmonares). Como outros agentes anti-hipertensivos, os betabloqueadores podem causar efeitos colaterais como bradicardia no feto, neonatos ou crianças amamentadas e, portanto, deve-se ter cautela especial ao prescrever betabloqueadores no último trimestre da gravidez e imediatamente antes do nascimento.

A quantidade de metoprolol excretado no leite materno e o efeito β-bloqueador em uma criança amamentada (quando a mãe toma metoprolol em doses terapêuticas) são insignificantes.

Use para disfunção hepática

Normalmente, devido ao baixo grau de ligação às proteínas plasmáticas, não é necessário ajuste de dose. Contudo, em caso de disfunção hepática grave (em doentes com anastomose portocava), pode ser necessária uma redução da dose.

Instruções Especiais

Pacientes em uso de betabloqueadores não devem receber bloqueadores dos canais de cálcio intravenosos, como verapamil.

Pacientes que sofrem de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva devem receber terapia broncodilatadora concomitante. Se necessário, a dose do agonista β 2 -adrenérgico deve ser aumentada. Ao usar β 1 -bloqueadores, o risco de sua influência no metabolismo de carboidratos ou a possibilidade de mascarar a hipoglicemia é significativamente menor do que quando se usam β-bloqueadores não seletivos.

Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação, é necessário atingir uma fase de compensação antes e durante o tratamento com o medicamento.

Os β-bloqueadores não seletivos não são recomendados para pacientes que sofrem de angina de Prinzmetal.

Muito raramente, os pacientes com condução atrioventricular prejudicada podem apresentar deterioração (um resultado possível é o bloqueio atrioventricular). Se ocorrer bradicardia durante o tratamento, a dose de Betaloc deve ser reduzida. O metoprolol pode piorar os sintomas de distúrbios da circulação arterial periférica, principalmente devido à diminuição da pressão arterial. Deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento a pacientes que sofrem de insuficiência renal grave, acidose metabólica e administração concomitante com glicosídeos cardíacos. Em pacientes em uso de β-bloqueadores, o choque anafilático ocorre de forma mais grave. Pacientes que sofrem de feocromocitoma devem receber prescrição de um alfabloqueador em paralelo com Betaloc. Em caso de cirurgia, o anestesista deve ser informado que o paciente está em uso de betabloqueador. Metoprolol em dose única alta deve ser evitado em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca, pois está associado a bradicardia, hipotensão e acidente vascular cerebral, incluindo morte em pacientes com fatores de risco cardiovascular.

Uma segunda ou terceira dose não deve ser prescrita se a frequência cardíaca for inferior a 40 batimentos por minuto, o intervalo PQ for superior a 0,26 segundos e a pressão arterial sistólica for inferior a 90 mm Hg.

Overdose

Toxicidade

O metoprolol na dose de 7,5 g em um adulto causou intoxicação com desfecho fatal. Uma criança de 5 anos que tomou 100 mg de metoprolol não apresentou sinais de intoxicação após lavagem gástrica. A ingestão de 450 mg de metoprolol por um adolescente de 12 anos resultou em intoxicação moderada. A ingestão de 1,4 ge 2,5 g de metoprolol em adultos causou intoxicação moderada e grave, respectivamente. A ingestão de 7,5 g por adultos resultou em intoxicação extremamente grave.

Sintomas

Em caso de sobredosagem com metoprolol, os sintomas mais graves são os do sistema cardiovascular, mas por vezes, especialmente em crianças e adolescentes, podem predominar sintomas do sistema nervoso central e supressão da função pulmonar. Bradicardia, bloqueio atrioventricular grau I-III, assistolia, diminuição acentuada da pressão arterial, perfusão periférica fraca, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico. Depressão da função pulmonar, apneia. E também, aumento da fadiga, comprometimento da consciência, perda de consciência, tremores, convulsões, aumento da sudorese, parestesia, broncoespasmo, náuseas, vômitos, possível espasmo esofágico, hipoglicemia (especialmente em crianças) ou hiperglicemia, hipercalemia. Efeitos nos rins.

Síndrome miastênica transitória. O uso concomitante de álcool, anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos pode piorar o quadro do paciente.

Os primeiros sinais de sobredosagem podem ser observados 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento.

Tratamento

A finalidade do carvão ativado, se necessário, é a lavagem gástrica.

IMPORTANTE! Atropina (0,25-0,5 mg IV para adultos, 10-20 mcg/kg para crianças) deve ser administrada antes da lavagem gástrica (devido ao risco de estimulação do nervo vago). Se necessário, mantenha a permeabilidade das vias aéreas (intubação) e ventilação adequada dos pulmões. Reabastecimento do volume sanguíneo circulante e infusão de glicose. Monitoramento de ECG. Atropina 1,0-2,0 mg IV, repetir a administração se necessário (especialmente em caso de sintomas vagais). Em caso de (supressão) de depressão miocárdica, está indicada infusão de dobutamina ou dopamina. Você também pode usar glucagon 50-150 mcg/kg IV em intervalos de 1 minuto. Em alguns casos, adicionar epinefrina à terapia pode ser eficaz. Para arritmia e aumento do complexo ventricular (QRS), são infundidas soluções de sódio (cloreto ou bicarbonato). É possível instalar um marcapasso artificial. A parada cardíaca devido a uma overdose pode exigir reanimação por várias horas. A terbutalina (injetada ou inalada) pode ser usada para aliviar o broncoespasmo. O tratamento sintomático é realizado.

Interações medicamentosas

O metoprolol é um substrato do CYPD6. Os medicamentos que inibem o CYPD6 podem afetar as concentrações plasmáticas de metoprolol. Os exemplos incluem os seguintes medicamentos:

• quinidina, terbinafina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafenona e difenidramina. Na prescrição desses medicamentos pode ser necessária redução da dose de Betaloc.

A coadministração de Betaloc com os seguintes medicamentos deve ser evitada:

Derivados do ácido barbitúrico: Os barbitúricos (o estudo foi realizado com fenobarbital) aumentam ligeiramente o metabolismo do metoprolol devido à indução enzimática.

Propafenona: Quando propafenona foi prescrita a quatro pacientes tratados com metoprolol, foi observado um aumento na concentração plasmática de metoprolol de 2 a 5 vezes, enquanto dois pacientes apresentaram efeitos colaterais característicos do metoprolol. Esta interação foi confirmada em um estudo com 8 voluntários. A interação é provavelmente devida à inibição da propafenona, como a quinidina, do metabolismo do metoprolol através do sistema do citocromo P4502D6. Tendo em conta o facto de a propafenona ter propriedades de um betabloqueador, a administração conjunta de metoprolol e propafenona parece apropriada.

Verapamil: a combinação de β-bloqueadores (atenolol, propranolol e pindolol) e verapamil pode causar bradicardia e levar à diminuição da pressão arterial. O verapamil e os betabloqueadores têm um efeito inibitório complementar na condução atrioventricular e na função do nó sinusal.

A combinação de Betaloc com os seguintes medicamentos pode exigir ajuste de dose:

Medicamentos antiarrítmicos de classe I: Antiarrítmicos de classe I e betabloqueadores podem resultar em efeitos inotrópicos negativos aditivos, que podem levar a efeitos colaterais hemodinâmicos graves em pacientes com função ventricular esquerda prejudicada. Esta combinação também deve ser evitada em pacientes com síndrome do nó sinusal e distúrbio de condução atrioventricular. A interação é descrita usando disopiramida como exemplo.

Amiodarona: O uso combinado de amiodarona e metoprolol pode causar bradicardia sinusal grave. Dada a semi-vida extremamente longa da amiodarona (50 dias), uma possível interacção deve ser considerada muito tempo após a descontinuação da amiodarona.

Diltiazem: O diltiazem e os β-bloqueadores aumentam mutuamente o efeito inibitório na condução atrioventricular e na função do nó sinusal. Quando metoprolol foi combinado com diltiazem, foram observados casos de bradicardia grave.

Antiinflamatórios não esteróides (AINEs): Os AINEs enfraquecem o efeito anti-hipertensivo dos β-bloqueadores. Esta interação é melhor documentada para a indometacina. Não há interação relatada observada para o sulindaco. Nos estudos com diclofenaco não foi observada a reação descrita.

Difenidramina: A difenidramina reduz a depuração do metoprolol em α-hidroximetoprolol em 2,5 vezes. Ao mesmo tempo, observa-se um aumento do efeito do metoprolol.

Epinefrina (adrenalina): Foram relatados dez casos de hipertensão grave e bradicardia em pacientes que tomavam betabloqueadores não seletivos (incluindo pindolol e propranolol) e que recebiam epinefrina (adrenalina). A interação também foi observada no grupo de voluntários saudáveis. Supõe-se que reações semelhantes podem ser observadas quando a epinefrina é usada junto com anestésicos locais se entrar acidentalmente no leito vascular. Supõe-se que esse risco seja muito menor com o uso de betabloqueadores cardiosseletivos.

Fenilpropanolamina: A fenilpropanolamina (norefedrina) em dose única de 50 mg pode causar aumento da pressão arterial diastólica para valores patológicos em voluntários saudáveis. O propranolol previne principalmente o aumento da pressão arterial causado pela fenilpropanolamina. No entanto, os betabloqueadores podem causar reações paradoxais de hipertensão em pacientes que recebem altas doses de fenilpropanolamina. Vários casos de crise hipertensiva foram relatados durante o uso de fenilpropanolamina.

Quinidina: A quinidina inibe o metabolismo do metoprolol em um grupo especial de pacientes com hidroxilação rápida (na Suécia, aproximadamente 90% da população), causando principalmente um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de metoprolol e aumento do β-bloqueio. Acredita-se que uma interação semelhante seja típica para outros β-bloqueadores em cujo metabolismo o citocromo P4502D6 está envolvido.

Clonidina: As reações hipertensivas durante a retirada abrupta da clonidina podem ser exacerbadas pelo uso concomitante de β-bloqueadores. Quando usados ​​em conjunto, se a clonidina for descontinuada, a descontinuação dos betabloqueadores deve começar vários dias antes da descontinuação da clonidina.

Rifampicina: A rifampicina pode aumentar o metabolismo do metoprolol, reduzindo as concentrações plasmáticas de metoprolol.

A concentração de metoprolol no plasma sanguíneo pode aumentar quando combinado com cimetidina, hidralazina, inibidores seletivos da recaptação de serotonina, como paroxetina, fluoxetina e sertralina. Os pacientes que tomam concomitantemente metoprolol e outros β-bloqueadores (colírios) ou inibidores da monoamina oxidase (IMAOs) devem ser monitorados de perto. Ao tomar β-bloqueadores, os anestésicos inalatórios potencializam o efeito cardiodepressivo. Enquanto tomam betabloqueadores, os pacientes que recebem hipoglicemiantes orais podem necessitar de ajuste de dose destes últimos. Os glicosídeos cardíacos, quando usados ​​em conjunto com betabloqueadores, podem aumentar o tempo de condução atrioventricular e causar bradicardia.

Para o tratamento bem-sucedido de doenças cardiovasculares, são utilizados medicamentos pertencentes ao grupo dos bloqueadores dos receptores B1-adrenérgicos. Esses medicamentos proporcionam efeitos cardíacos, que se expressam na redução da frequência e força das contrações cardíacas, na eliminação da ansiedade e das dores no peito, na redução da demanda miocárdica de oxigênio e na eliminação de uma série de outros fenômenos patológicos que ocorrem no sistema cardiovascular. Cada um desses medicamentos possui características próprias. Um desses medicamentos é o Betaloc.

O medicamento cardíaco é muito popular devido à sua ação eficaz e preço barato. É prescrito para o tratamento de diversas patologias cardíacas e vasculares. Porém, este medicamento, como qualquer outro medicamento, tem contraindicações de uso e, em caso de sobredosagem, o medicamento pode causar efeitos colaterais graves. Portanto, antes de iniciar o tratamento com Betaloc, as instruções de uso devem ser cuidadosamente estudadas.

Qual é o efeito da droga

A substância ativa é o tartarato de metoprolol. Refere-se a um betabloqueador seletivo que não apresenta atividade simpatomimética intrínseca.

O metoprolol é caracterizado por um efeito estabilizador nas estruturas das membranas e uma função protetora, que se expressa na supressão da ação das catecolaminas. Esses hormônios causam estimulação excessiva do coração, o que leva à taquicardia, aumento da demanda miocárdica de oxigênio, dor no peito e desenvolvimento de hipertensão. As catecolaminas são secretadas pelas glândulas supra-renais durante excitação nervosa excessiva, estresse e alta atividade física.

Os comprimidos têm efeito prolongado. O uso regular do medicamento proporciona uma redução estável da pressão arterial em pacientes hipertensos. Para doenças cardíacas, o medicamento reduz os sintomas de angina de peito, taquicardia, insuficiência cardíaca, fibrilação atrial e outras doenças. Para doenças vasculares, o metoprolol previne ataques de enxaqueca.

Assim, Betalok tem os seguintes efeitos terapêuticos:

• antianginoso;
• hipotensor;
• antiarrítmico.

Aos primeiros sintomas indicativos de infarto do miocárdio, a solução de metoprolol é administrada por via intravenosa. Isso reduz significativamente o risco de desenvolver uma condição perigosa e morte.

O tratamento de uma doença específica com um medicamento é diferente. Para tomar Betaloc corretamente, as instruções de uso contêm informações sobre posologia para cada doença.

Uma vez no corpo, a substância ativa é imediatamente absorvida por completo. O metoprolol passa pelo fígado e depois entra no sangue, mas apenas até a metade. Com o uso regular, esse número aumenta para setenta por cento. A quantidade do componente ativo no sangue depende linearmente da dose tomada. A biodisponibilidade sistémica melhora se os comprimidos forem tomados com alimentos. A concentração de Betaloc no plasma sanguíneo não muda dependendo da idade. A meia-vida média da substância é de 3 a 4 horas.

O metoprolol é oxidado no fígado, formando metabólitos oxidativos. A droga é excretada na urina.

Você pode comprar Betaloc na farmácia. O medicamento é vendido em frascos acondicionados em caixas de papelão. Um frasco contém cem comprimidos brancos redondos, com ranhura e gravação A/mE. A dose de tartarato de metoprolol em um comprimido é de 100 mg. Na caixa, junto com o frasco contendo os comprimidos de Betaloc, encontram-se as instruções de uso.

Além da forma de comprimido, Betaloc está disponível na forma de líquido (solução) para injeção ou infusão. Uma ampola contém 5 mg de substância ativa. Cinco ampolas são embaladas em caixa de papelão.

O tratamento com Betalok é prescrito para as seguintes condições patológicas:

• aumento regular da pressão arterial (hipertensão);
• distúrbios vasculares que provocam dores de cabeça agudas (enxaquecas);
• síndrome caracterizada por dor e desconforto no peito (angina);
• condições graves que surgem como resultado de um ataque cardíaco (para prevenir ataques recorrentes);
• batimento cardíaco irregular ou rápido (vários tipos de arritmia);
• hipertireoidismo.

Qual a diferença entre Betalok e Betalok ZOK e como tomar o medicamento para diferentes patologias

A base do Betaloc ZOK também é o metoprolol. Na verdade, este medicamento é uma versão mais melhorada do medicamento normal Betaloc.

Sua fórmula química é succinato de metoprolol. Está disponível em formato de comprimido. Ao contrário do Betalok, os comprimidos Betalok ZOK têm formato oval e a gravação é feita na forma da letra A localizada acima da letra B.

Os comprimidos Betaloc ZOK possuem diferentes dosagens (25 mg, 50 mg, 100 mg) e embalagens. O medicamento com dosagem mínima é acondicionado em blisters de quatorze peças, o restante é acondicionado em frascos plásticos de trinta peças.

Tal como o seu antecessor, o Betaloc ZOK bloqueia a acção das hormonas que fazem com que o coração funcione mais activamente. Isso permite lidar com taquiarritmia, contrações cardíacas irregulares, reduzir o risco de infarto do miocárdio e normalizar a pressão arterial na hipertensão. Portanto, esse medicamento tem as mesmas indicações de uso do Betaloc.

Como o efeito terapêutico dos medicamentos é equivalente, os pacientes muitas vezes têm dúvidas sobre como o Betalok difere do Betalok ZOK e qual é o melhor. A principal diferença está na fórmula do medicamento. Os comprimidos mais modernos são caracterizados por uma liberação lenta da substância ativa. Como o metoprolol entra rapidamente na corrente sanguínea e o efeito terapêutico não dura muito, a ingestão do Betaloc regular deve ser dividida em duas vezes ao dia. Ao contrário do Betalok, o Betalok ZOK deve ser tomado uma vez pela manhã e seu efeito terapêutico dura até o dia seguinte.

Como tomar Betaloc (100 mg) para tratar diversas doenças

O tratamento com Betalok deve ser feito sob supervisão de um cardiologista. Dependendo da patologia, o médico determina o curso da terapia e a dosagem. Betaloc é geralmente dividido em duas doses, menos frequentemente em três ou quatro. Betaloc ZOK é tomado em dose única. Os comprimidos são engolidos inteiros com água.

• Para o tratamento da angina de peito, caracterizada pelo aparecimento de dores no peito após estresse físico e psicoemocional, o medicamento é tomado duas vezes ao dia, na dose não superior a dois comprimidos. O programa de tratamento geralmente inclui outros medicamentos com efeito antianginal.
• Para hipertensão, os comprimidos podem ser tomados em monoterapia ou em conjunto com outro medicamento anti-hipertensivo. A dosagem do medicamento por dia é de um ou dois comprimidos, divididos em duas doses. O uso prolongado da droga reduz significativamente a pressão arterial e reduz o risco de acidentes vasculares cerebrais.
• Para distúrbios do ritmo cardíaco, um comprimido é suficiente. Normalmente, Betaloc é incluído em terapia complexa junto com medicamentos antiarrítmicos.
• Para prevenir enxaquecas, recomenda-se uma dose única de um comprimido de Betaloc.
• Como terapia de manutenção após infarto do miocárdio, tome um ou dois comprimidos por dia, de manhã e à noite.
• No caso de hipertireoidismo, a ingestão do medicamento é dividida em três ou quatro vezes. Você pode tomar de 150 a 200 mg por dia.

Se ocorrer hipotensão ao tomar Betaloc, a dose é reduzida. Depois de algum tempo, a dose é aumentada novamente e, se a pressão não diminuir criticamente, é deixada para tratamento posterior. Os comprimidos devem ser tomados diariamente sem pular o tratamento. Neste caso, os indicadores de pressão arterial devem ser determinados periodicamente.

Atualmente, os dois medicamentos são vendidos na rede de farmácias. O que diferencia o Betalok do Betalok ZOK é o uso conveniente do segundo medicamento (o efeito dura 24 horas) e os efeitos colaterais menos pronunciados do Betalok ZOK, que são alcançados devido à liberação lenta da substância ativa. Portanto, os médicos geralmente recomendam a compra de um medicamento mais moderno.

Betaloc ZOK: efeitos colaterais e contra-indicações ao tratamento

Antes de prescrever Betaloc, o médico identifica contra-indicações para o uso do medicamento. Não deve ser tomado por menores de dezoito anos de idade. Deve-se prescrever cautela para pessoas com patologias graves do fígado e dos rins, diabetes mellitus, doença pulmonar obstrutiva crônica e asma brônquica.

Quando Betaloc não deve ser prescrito (contra-indicações ao tratamento):

• com diminuição acentuada da contratilidade miocárdica;
• se os níveis de pressão arterial estiverem significativamente reduzidos;
• com intolerância individual e hipersensibilidade ao metoprolol;
• para patologias do nó sinusal;
• se houver distúrbios cardíacos agudos ou crônicos em fase de descompensação;
• na fase aguda do infarto do miocárdio;
• se houver bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus;
• com distúrbios circulatórios significativos em vasos periféricos;
• com bradicardia sinusal grave.

Efeitos colaterais

A droga é bem tolerada. Se ocorrerem efeitos secundários ao tomar Betaloc ZOK, tais efeitos são geralmente ligeiros e reversíveis. As possíveis condições incluem fadiga, tontura, depressão, dor de cabeça e náusea. Às vezes, aparece uma erupção cutânea na pele, a pessoa sente boca seca, zumbido nos ouvidos, extremidades frias, olhos irritados e alteração do paladar.

Freqüentemente, especialmente no início da terapia medicamentosa, a pressão arterial pode cair abaixo do normal, mas geralmente normaliza por conta própria. Por parte do coração, a bradicardia, os distúrbios da condução cardíaca e a insuficiência cardíaca podem piorar.

Para garantir que não ocorram efeitos colaterais durante o tratamento com Betoloc ZOK, você deve seguir rigorosamente as instruções do medicamento e as recomendações do seu médico.

Overdose

Se, ao tomar Betalok, as contra-indicações não forem levadas em consideração ou a dose do medicamento for significativamente excedida, podem ocorrer condições patológicas graves, incluindo a morte.

Na maioria das vezes, ocorre uma diminuição acentuada da pressão arterial, uma vez que o medicamento tem efeito anti-hipertensivo. Uma pessoa sente náuseas, vômitos, fraqueza geral e até perda de consciência. Isto pode manifestar-se tanto no contexto de uma diminuição da pressão arterial como devido a uma diminuição da frequência cardíaca (bradicardia).

Condições patológicas mais graves incluem depressão e cessação da respiração, convulsões, comprometimento do funcionamento dos rins e do fígado, desenvolvimento de insuficiência cardíaca e choque cardiogênico. Um exame de sangue revela níveis elevados de glicose. Isso pode levar ao desenvolvimento de hipoglicemia.

Betaloc ZOK e álcool: compatibilidade de drogas e consequências

As instruções do betabloqueador não contêm instruções especiais sobre álcool. Contudo, tal tratamento implica naturalmente a exclusão ou limitação significativa da ingestão de álcool. Se ocorrer uma overdose do medicamento durante o consumo de álcool, as condições patológicas se desenvolvem mais rapidamente e os sintomas aparecem de forma mais aguda.

Para eliminar os efeitos colaterais, o paciente é lavado com o estômago e prescrito tratamento sintomático. Se ocorrer parada cardíaca, serão realizadas medidas de reanimação.

Tomar o medicamento durante a gravidez e lactação

Betaloc, como a maioria dos outros medicamentos que apresentam forte atividade, não é prescrito para mulheres grávidas e lactantes. O feto e o bebê podem apresentar efeitos colaterais, como bradicardia. Se for necessário tomar o medicamento, antes de decidir pelo tratamento com Betalok, o médico avalia cuidadosamente seus benefícios para a mãe e o possível risco para o feto.

Os análogos da substância ativa incluem medicamentos como Metocard, Vazocardin, Egilok, Corvitol, Metazok. Betabloqueadores concorrentes do Betalok: Anaprilina, Bisoprolol, Nebilet, Lokren.

Preços:

• Betaloc 100 mg (100 unidades) - 460 rublos;
• Betaloc ZOK 25 mg (14 unidades) - 150 rublos;
• Betaloc ZOK 50 mg (30 unidades) - 300 rublos;
• Betaloc ZOK 100 mg (30 unidades) - 430 rublos.

Avaliações positivas do medicamento observam a alta eficácia do Betalok no tratamento da hipertensão e distúrbios do ritmo cardíaco. As pessoas elogiam o medicamento pelo seu baixo preço, o que o torna acessível. Separadamente, observam boa tolerabilidade e ausência de efeitos colaterais.

O metoprolol é um bloqueador competitivo cardiosseletivo dos receptores β1-adrenérgicos. Tem um efeito estabilizador de membrana ligeiramente pronunciado e não possui atividade agonista parcial. O metoprolol elimina ou reduz o efeito estimulante das catecolaminas no coração durante o estresse físico e psicoemocional, reduz a freqüência cardíaca, reduz moderadamente a contratilidade miocárdica e o débito cardíaco e também reduz a hipertensão. Reduz a demanda miocárdica de oxigênio e aumenta a diástole. Em altas concentrações de adrenalina endógena, o metoprolol afeta a pressão arterial em uma extensão muito menor do que os bloqueadores não seletivos dos receptores beta-adrenérgicos. Ao contrário das formas farmacêuticas tradicionais em comprimidos, ao usar comprimidos Betaloc ZOK com liberação retardada da substância ativa, observa-se uma concentração constante do medicamento no plasma sanguíneo e é garantido um efeito clínico estável (bloqueio dos receptores β1-adrenérgicos) por mais de 24 horas. Devido à ausência de picos de concentração no plasma sanguíneo, Betaloc ZOK é caracterizado por melhor tolerabilidade clínica do que as formas convencionais de comprimidos de bloqueadores dos receptores β1-adrenérgicos - o risco potencial de efeitos colaterais que são observados nas concentrações plasmáticas máximas do medicamento, como bradicardia e fraqueza nas extremidades inferiores ao caminhar, é significativamente reduzida. Se necessário, Betaloc ZOK pode ser prescrito em combinação com agonistas dos receptores β2-adrenérgicos a pacientes com DPOC. Em doses terapêuticas, o metoprolol em combinação com agonistas dos receptores β2-adrenérgicos tem menor efeito no tônus ​​​​brônquico em comparação com bloqueadores não seletivos dos receptores β-adrenérgicos. Betaloc ZOK tem um efeito menor na liberação de insulina e no metabolismo de carboidratos do que os bloqueadores não seletivos dos receptores beta-adrenérgicos. O efeito do Betaloc ZOK na resposta do sistema cardiovascular em condições de hipoglicemia é muito menos pronunciado do que o dos bloqueadores não seletivos dos receptores beta-adrenérgicos.
Estudos clínicos demonstraram que Betaloc ZOK pode causar um ligeiro aumento nos níveis de TG e uma diminuição nos níveis plasmáticos de ácidos graxos livres. Em alguns casos, foi observada uma ligeira diminuição na fração HDL, mas foi menos significativa em comparação com o uso de bloqueadores não seletivos dos receptores β1-adrenérgicos. No entanto, um estudo clínico de longo prazo mostrou uma redução significativa nos níveis de colesterol total após tratamento com metoprolol durante vários anos.
No estudo MERIT-HF (Efeito da Terapia com Metoprolol na Sobrevivência na Insuficiência Cardíaca Crônica Classe II-IV da NYHA com Fração de Ejeção Reduzida (≤40%)), que incluiu 3.991 pacientes, a terapia com metoprolol resultou em uma redução na mortalidade e hospitalização. Com o tratamento prolongado, os pacientes apresentaram melhora do quadro e diminuição da classe funcional da insuficiência cardíaca segundo NYHA. A terapia com metoprolol levou a aumento da fração de ejeção do ventrículo esquerdo e diminuição dos volumes sistólico e diastólico final do ventrículo esquerdo.
Betaloc ZOK é completamente absorvido após administração oral. A absorção do medicamento não depende da ingestão de alimentos. Devido ao metabolismo ativo durante a primeira passagem pelo fígado, a biodisponibilidade sistêmica do metoprolol após administração oral é de aproximadamente 50%. Ao usar a forma farmacêutica de liberação sustentada de metoprolol, sua biodisponibilidade é reduzida em aproximadamente 20-30% em comparação aos comprimidos convencionais, mas esse fato não é clinicamente significativo, uma vez que o valor da AUC para a forma farmacêutica de liberação sustentada é o mesmo que para o convencional comprimidos.
O metoprolol é caracterizado por um baixo grau de ligação às proteínas plasmáticas (aproximadamente 5-10%). O metoprolol é metabolizado no fígado, produzindo três metabólitos que não possuem atividade bloqueadora β-adrenérgica. Mais de 95% da dose do medicamento administrada por via oral é excretada na urina, 5% é excretada inalterada. Em alguns casos, a quantidade do medicamento excretada inalterada na urina pode chegar a 30%. A meia-vida média é de 3,5 horas (1-9 horas). A depuração plasmática total é de aproximadamente 1 l/min. Em pacientes idosos, não são observadas alterações significativas na farmacocinética do metoprolol. A biodisponibilidade sistêmica e a excreção do metoprolol não se alteram em pacientes com insuficiência renal, mas a excreção de metabólitos nesses pacientes é reduzida. Foi observada acumulação significativa de metabolitos em doentes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml/min. Esse acúmulo de metabólitos não tem efeito bloqueador β-adrenérgico. Em doentes com função hepática reduzida, a farmacocinética do metoprolol (devido aos baixos níveis de ligação às proteínas) altera-se ligeiramente; no entanto, em doentes com cirrose hepática grave ou shunts portacaval, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração global pode diminuir. Em pacientes com shunt portacaval, a depuração total do metoprolol é de aproximadamente 0,3 l/min e o valor da AUC é aproximadamente 6 vezes maior do que em indivíduos saudáveis.

Indicações de uso do medicamento Betaloc zok

• hipertensão arterial (HA) (para reduzir a pressão arterial e o risco de desenvolver complicações coronárias e outras complicações cardiovasculares, bem como morte cardiovascular e coronária, incluindo morte súbita);
• angina de peito;
• insuficiência cardíaca crônica compensada com função sistólica ventricular esquerda prejudicada (como complemento ao tratamento básico da insuficiência cardíaca);
• para reduzir a mortalidade e a incidência de infarto recorrente após a fase aguda do infarto do miocárdio;
• distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia supraventricular, bem como redução da frequência das contrações ventriculares durante fibrilação atrial e extra-sístoles ventriculares;
• distúrbios funcionais da atividade cardíaca;

Uso do medicamento Betaloc zok

Betaloc ZOK destina-se ao uso diário uma vez ao dia, de preferência pela manhã. Os comprimidos (ou comprimidos divididos ao meio) não devem ser mastigados ou esmagados. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade do medicamento. Durante a seleção da dose, a frequência cardíaca deve ser monitorada para prevenir bradicardia.
HA (hipertensão arterial)
A dose recomendada de Betaloc ZOK para pacientes com hipertensão leve ou moderada (hipertensão arterial) é de 50 mg uma vez ao dia. Se o efeito terapêutico não for alcançado, a dose deve ser aumentada para 100-200 mg uma vez ao dia ou combinada com outros anti-hipertensivos.
Angina de peito
A dose recomendada é de 100-200 mg de Betaloc ZOK 1 vez ao dia. Se necessário, Betaloc ZOK pode ser combinado com outros medicamentos para o tratamento da angina.
Insuficiência cardíaca crônica estável com função sistólica ventricular esquerda prejudicada (como complemento à terapia básica)
Os pacientes devem estar em estágio de insuficiência cardíaca crônica compensada há pelo menos 6 semanas; a terapia básica não deve mudar durante as últimas 2 semanas. O tratamento da insuficiência cardíaca com bloqueadores β-adrenérgicos pode levar a uma deterioração clínica transitória. É possível continuar a terapia ou reduzir a dose; em alguns casos, pode ser necessária a descontinuação do medicamento. O início da terapia com Betaloc ZOK em pacientes com insuficiência cardíaca grave (NYHA IV) deve ser realizado por um médico experiente no tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca.
Insuficiência cardíaca crônica estável, classe funcional II
A dose inicial recomendada de Betaloc ZOK durante as primeiras 2 semanas é de 25 mg (1 comprimido de 25 mg ou comprimidos de 50 mg) 1 vez por dia. Após 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 50 mg uma vez ao dia e depois duplicada a cada 2 semanas. A dose ideal para tratamento a longo prazo é 200 mg de Betaloc ZOK 1 vez por dia.
Insuficiência cardíaca crônica estável, classe funcional III-IV
A dose é selecionada individualmente. A dose inicial recomendada durante as primeiras 2 semanas é de 12,5 mg de Betaloc ZOK (1/2 comprimido de 25 mg) 1 vez por dia. Durante o período de aumento da dose, o paciente deve ficar sob supervisão de um médico, pois em alguns casos os sintomas de insuficiência cardíaca podem se intensificar. Após 2 semanas de tratamento com Betaloc ZOK na dose de 12,5 mg, a dose pode ser aumentada para 25 mg (1 comprimido de 25 mg ou comprimidos de 50 mg) uma vez ao dia. Após 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 50 mg uma vez ao dia. Para pacientes que toleram bem doses mais altas, a dose pode ser duplicada a cada 2 semanas até atingir uma dose máxima de 200 mg de Betaloc ZOK uma vez ao dia. Em caso de hipotensão e/ou bradicardia é necessário reduzir a dose de Betaloc ZOK ou medicamentos concomitantes. A hipotensão no início da terapêutica não indica necessariamente que tal dose de Betaloc ZOK não será tolerada no futuro. No entanto, a dose não deve ser aumentada até que a condição do paciente esteja estabilizada. É necessária monitorização da função renal.
Arritmia cardíaca
A dose recomendada é de 100-200 mg de Betaloc ZOK 1 vez ao dia.
Terapia de manutenção após infarto do miocárdio
Foi demonstrado que, como resultado do tratamento prolongado com Betalok ZOK na dose de 200 mg por dia, o risco de morte (incluindo morte súbita) e o risco de enfarte do miocárdio recorrente (incluindo em doentes com diabetes) são reduzidos .
Distúrbios cardíacos funcionais acompanhados de palpitações
A dose recomendada é de 100 mg de Betaloc ZOK 1 vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg.
Prevenção da enxaqueca
A dose recomendada é de 100-200 mg de Betaloc ZOK 1 vez ao dia.
Pacientes com função renal prejudicada
Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
Pacientes com disfunção hepática
Normalmente, Betaloc ZOK é prescrito para pacientes com cirrose hepática na mesma dose que pacientes com função hepática normal. Somente em caso de insuficiência hepática grave é possível reduzir a dose.
Pacientes idosos
Não é necessário ajuste de dose.
Crianças
A experiência com a utilização de Betaloc ZOK em crianças é limitada.

Contra-indicações do Betaloc zok

Bloqueio AV grau II-III; insuficiência cardíaca na fase de descompensação (edema pulmonar, síndrome de hipoperfusão ou hipotensão arterial), terapia simultânea (longa ou periódica) com agentes inotrópicos visando estimular os receptores β-adrenérgicos; bradicardia sinusal clinicamente significativa, síndrome do nódulo sinusal, choque cardiogênico, distúrbios graves da circulação arterial periférica. O metoprolol não deve ser prescrito a pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio com frequência cardíaca inferior a 45 por minuto, duração do intervalo P-Q no ECG por mais de 0,24 s ou quando o nível de pressão arterial sistólica for inferior a 100 mm Hg. Arte.
Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento ou a outros bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos.

Efeitos colaterais do medicamento Betaloc zok

Bem tolerados, os efeitos colaterais são geralmente leves e reversíveis. Os efeitos colaterais de acordo com a frequência de ocorrência são distribuídos da seguinte forma: muito frequentemente - pelo menos 10%, frequentemente - 1-9%, raramente - 0,1%, raramente - 0,01-0,09%, muito raramente - menos de 0,01%.
Do sistema cardiovascular
Frequentes: bradicardia, distúrbios posturais (extremamente com tonturas), extremidades frias; pouco frequentes: agravamento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca, bloqueio AV de 1º grau, edema, dor na zona do coração; raramente: distúrbio da condução sinoatrial, arritmia; muito raros: gangrena em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos graves.
Do lado do sistema nervoso central
Muito comuns: aumento da fadiga; frequentemente: tontura, dor de cabeça; pouco frequentes: parestesia, cãibras musculares.
Do trato gastrointestinal
Frequentes: náuseas, dor abdominal, diarreia, obstipação; pouco frequentes: vómitos; raramente: boca seca.
Do sistema sanguíneo
Muito raro: trombocitopenia.
Do sistema hepatobiliar
Raramente: alterações nos parâmetros da função hepática; muito raro: hepatite.
Do sistema músculo-esquelético
Muito raro: artralgia.
Metabolismo
Incomum: ganho de peso.
Do estado mental
Pouco frequentes: depressão, diminuição da concentração, sonolência ou insónia, pesadelos; raramente: aumento da excitabilidade, ansiedade; muito raramente: amnésia e outras perturbações de memória, confusão, alucinações.
Do sistema respiratório
Frequentemente: falta de ar ao esforço físico; raramente: broncoespasmo; raramente: rinite.
Dos sentidos
Raramente: distúrbios visuais, secura e/ou irritação dos olhos, conjuntivite; muito raramente: alterações do paladar, zumbido.
Da pele
Pouco frequentes: erupção cutânea (urticária, áreas de distrofia cutânea), aumento da transpiração; raramente: queda de cabelo; muito raramente: fotossensibilidade, exacerbação da psoríase.
Outros
Impotência, disfunção sexual.

Instruções especiais para o uso do medicamento Betaloc zok

Pacientes em uso de betabloqueadores não devem receber antagonistas de cálcio do tipo verapamil por via intravenosa.
Via de regra, no tratamento de pacientes com asma, são prescritos agonistas dos receptores β2-adrenérgicos (em comprimidos ou aerossol) como terapia concomitante. Nos casos em que esses pacientes comecem a tomar Betaloc ZOK, pode ser necessário um aumento na dose dos agonistas dos receptores β2-adrenérgicos. O risco de Betaloc ZOK afetar os receptores β2-adrenérgicos é menor do que no caso do uso de bloqueadores convencionais não seletivos dos receptores β1-adrenérgicos em comprimidos.
Betaloc ZOK tem um efeito menor na liberação de insulina e no metabolismo de carboidratos do que os bloqueadores não seletivos dos receptores beta-adrenérgicos.
Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, a compensação da doença deve ser alcançada antes de iniciar o uso de Betaloc ZOK, e durante seu uso devem estar sob supervisão médica.
Em casos extremamente raros, a condição de pacientes com distúrbios moderados da condução AV pode piorar (possível desenvolvimento de bloqueio AV completo). Se ocorrer bradicardia durante o tratamento, a dose de Betaloc ZOK deve ser reduzida ou o uso do medicamento deve ser gradualmente descontinuado.
Betaloc ZOK pode aumentar a gravidade dos distúrbios circulatórios arteriais periféricos, reduzindo a pressão arterial.
Pacientes com feocromocitoma devem receber prescrição de um bloqueador dos receptores α-adrenérgicos simultaneamente com Betaloc ZOK.
Ao realizar a cirurgia é necessário avisar ao anestesista que o paciente está tomando Betaloc ZOK. Entretanto, não é recomendada a interrupção do tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos em pacientes programados para cirurgia.
Os dados sobre a eficácia e segurança do medicamento em pacientes com insuficiência cardíaca grave estável (classe funcional IV da NYHA) são limitados. Esses pacientes devem ser tratados por médicos com habilidades e experiência especializadas.
A descontinuação abrupta dos bloqueadores β-adrenérgicos deve ser evitada, pois pode piorar a insuficiência cardíaca e também aumentar o risco de infarto do miocárdio e morte súbita cardíaca. Se o tratamento tiver de ser interrompido, isto deve ser feito tão gradualmente quanto possível, durante um período de pelo menos 2 semanas, sob supervisão médica. A dose é reduzida pela metade em cada etapa. A última dose (12,5 mg) deve ser tomada por pelo menos 4 dias até a suspensão completa do medicamento. Se os sintomas retornarem, recomenda-se retardar a redução da dose.
O choque anafilático em pacientes que tomam metoprolol é mais grave.
Durante a gravidez e amamentação
Betaloc ZOK só pode ser prescrito durante a gravidez se o efeito terapêutico esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto. Os bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos podem causar o desenvolvimento de bradicardia no feto e no recém-nascido, o que deve ser levado em consideração na prescrição do medicamento no terceiro trimestre da gravidez, bem como durante o parto. É improvável que o metoprolol prescrito à mãe em doses terapêuticas tenha um efeito negativo no lactente.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos potencialmente perigosos
Como podem ocorrer tonturas e fraqueza durante o uso do medicamento, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e trabalhar com mecanismos potencialmente perigosos.

Interações do medicamento Betaloc zok

Os pacientes devem estar sob supervisão médica se outros bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos (por exemplo, na forma de colírios), bloqueadores ganglionares ou inibidores da MAO forem prescritos simultaneamente com Betaloc ZOK.
O uso concomitante com propafenona deve ser evitado. A propafenona inibe o metabolismo do metoprolol via citocromo P450 2D6. O resultado do uso dessa combinação é imprevisível, uma vez que a propafenona também tem efeito bloqueador β-adrenérgico.
Se a clonidina for interrompida repentinamente durante o tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos, a pressão arterial pode aumentar. Se for necessário descontinuar a terapia concomitante com clonidina, o bloqueador β-adrenérgico deve ser descontinuado vários dias antes da descontinuação da clonidina.
Em pacientes que tomam antagonistas do cálcio, como verapamil ou diltiazem e/ou medicamentos antiarrítmicos simultaneamente com Betaloc ZOK, pode desenvolver-se um efeito ino e cronotrópico negativo. Em pacientes em uso de bloqueadores β-adrenérgicos, a administração intravenosa de verapamil é contraindicada (risco de parada cardíaca). Os bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos podem aumentar os efeitos ino e cronotrópicos negativos dos medicamentos antiarrítmicos (análogos da quinidina, amiodarona).
Em pacientes em tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos, o uso de anestésicos inalatórios aumenta a gravidade do efeito cardiodepressivo. Indutores ou inibidores das enzimas hepáticas microssomais podem afetar a concentração de metoprolol no plasma sanguíneo. As concentrações plasmáticas de metoprolol são reduzidas pelo uso concomitante de rifampicina ou podem ser aumentadas pelo uso concomitante de cimetidina, fenitoína, álcool, hidralazina e inibidores da recaptação de serotonina (paroxetina, fluoxetina e sertralina).
Com o uso simultâneo de indometacina ou outros inibidores da COX, o efeito anti-hipertensivo dos bloqueadores beta-adrenérgicos pode ser reduzido.
Os bloqueadores beta-adrenérgicos cardiosseletivos têm um efeito significativamente menor sobre a pressão arterial quando os pacientes recebem epinefrina do que os bloqueadores beta-adrenérgicos não seletivos.
Ao tomar bloqueadores beta-adrenérgicos concomitantemente, pode ser necessário ajuste de dose de agentes antidiabéticos orais.

Overdose do medicamento Betaloc zok

Sintomas: hipotensão arterial grave, bradicardia sinusal, bloqueio AV, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo, distúrbios de consciência até coma, náuseas, vômitos, cianose das extremidades. O uso concomitante de álcool, anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos pode piorar o quadro do paciente. Os primeiros sintomas desenvolvem-se 20 minutos a 2 horas após uma sobredosagem.
Tratamento: lavagem gástrica, tomando carvão ativado. Em casos de hipotensão arterial grave, bradicardia ou ameaça de desenvolvimento de insuficiência cardíaca, a administração de um agonista do receptor β1-adrenérgico (por exemplo, prenalterol) por via intravenosa em intervalos de 2-5 minutos ou como infusão é indicada até que um efeito terapêutico seja obtido. alcançou. Na ausência de um agonista seletivo do receptor β1-adrenérgico, ele pode ser substituído por dopamina intravenosa ou sulfato de atropina para bloquear o nervo vago. Se não for possível obter um efeito terapêutico, podem ser utilizados outros simpaticomiméticos (dobutamina ou norepinefrina). É indicada a administração de glucagon na dose de 1-10 mg. Pode ser necessário usar um marca-passo. Para aliviar o broncoespasmo, um agonista do receptor β2-adrenérgico é administrado por via intravenosa. Deve-se ter em mente que as doses de antídotos necessárias para eliminar os sintomas de uma overdose de um bloqueador dos receptores β-adrenérgicos são muito superiores às doses terapêuticas, uma vez que os receptores β-adrenérgicos estão ligados aos seus bloqueadores.

Condições de armazenamento do medicamento Betaloc zok

Em temperaturas de até 30 °C.

Lista de farmácias onde você pode comprar Betaloc zok:

• São Petersburgo

Bloqueador adrenérgico beta 1

Substância ativa

Forma de liberação, composição e embalagem

branco ou quase branco, oval, biconvexo, ranhurado em ambas as faces e gravado "A" sobre "β" numa das faces.

Excipientes: etilcelulose - 21,5 mg, hiprolose - 6,13 mg, hipromelose - 5,64 mg, celulose microcristalina - 94,9 mg, parafina - 0,06 mg, macrogol - 1,41 mg, dióxido de silício - 14,6 mg, estearil fumarato de sódio - 0,241 mg, dióxido de titânio - 1,41 mg.

14 peças. - blisters de alumínio/PVC (1) - embalagens de papelão.

Comprimidos revestidos por película de liberação lenta branco ou esbranquiçado, redondo, biconvexo, marcado de um lado e gravado “A” sobre “mo” do outro lado.

Excipientes: etilcelulose - 23 mg, hiprolose - 7 mg, hipromelose - 6,2 mg, celulose microcristalina - 120 mg, parafina - 0,1 mg, macrogol - 1,6 mg, dióxido de silício - 12 mg, estearil fumarato de sódio - 0,3 mg, dióxido de titânio - 1,6 mg.

Comprimidos revestidos por película de liberação lenta branco ou esbranquiçado, redondo, biconvexo, riscado de um lado e gravado “A” acima de “ms” do outro lado.

Excipientes: etilcelulose - 46 mg, hiprolose - 13 mg, hipromelose - 9,8 mg, celulose microcristalina - 180 mg, parafina - 0,2 mg, macrogol - 2,4 mg, dióxido de silício - 24 mg, estearil fumarato de sódio - 0,5 mg, dióxido de titânio - 2,4 mg.

30 peças. - garrafas plásticas (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

O metoprolol é um bloqueador beta 1-adrenérgico que bloqueia os receptores β 1 -adrenérgicos em doses significativamente inferiores às doses necessárias para bloquear os receptores β 2 -adrenérgicos.

O metoprolol tem um ligeiro efeito estabilizador da membrana e não apresenta atividade agonista parcial.

O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonístico que as catecolaminas, liberadas durante o estresse nervoso e físico, têm sobre a atividade. Isto significa que o metoprolol tem a capacidade de prevenir o aumento da frequência cardíaca, do débito cardíaco e do aumento da contratilidade do coração, bem como o aumento da pressão arterial causado por uma libertação acentuada de catecolaminas.

Ao contrário das formas farmacêuticas convencionais em comprimidos de bloqueadores beta 1-adrenérgicos seletivos (incluindo tartarato de metoprolol), ao usar o medicamento Betaloc ZOK, é observada uma concentração constante do medicamento no plasma sanguíneo e um efeito clínico estável é garantido (bloqueio de beta 1- receptores adrenérgicos) por mais de 24 horas.

Devido à ausência de concentrações máximas óbvias, clinicamente Betaloc ZOK é caracterizado por melhor seletividade para receptores β 1 -adrenérgicos em comparação com formas convencionais de comprimidos de bloqueadores beta 1 -adrenérgicos. Além disso, o risco potencial de efeitos colaterais observados nas concentrações plasmáticas máximas, como bradicardia e fraqueza nas pernas ao caminhar, é significativamente reduzido.

Pacientes com sintomas de doenças pulmonares obstrutivas, se necessário, podem receber prescrição de ZOK em combinação com beta 2-agonistas. Quando utilizado em conjunto com beta 2-adrenomiméticos, Betaloc ZOK em doses terapêuticas tem menor efeito na broncodilatação causada por agonistas beta 2-adrenérgicos do que os não seletivos. O metoprolol afeta a produção de insulina e o metabolismo dos carboidratos em menor extensão do que os betabloqueadores não seletivos. O efeito da droga na resposta do sistema cardiovascular em condições de hipoglicemia é muito menos pronunciado em comparação com os betabloqueadores não seletivos.

O uso do medicamento Betaloc ZOK para hipertensão arterial leva a uma diminuição significativa da pressão arterial por mais de 24 horas tanto na posição supina quanto em pé e durante o exercício. No início da terapia com metoprolol, observa-se aumento da resistência vascular periférica. No entanto, com o uso prolongado, é possível uma diminuição da pressão arterial devido a uma diminuição da resistência vascular periférica, enquanto o débito cardíaco permanece inalterado.

No estudo MERIT-HF de sobrevida na insuficiência cardíaca crônica (classe funcional II-IV de acordo com a classificação da NYHA) com fração de ejeção reduzida (≤0,4), que incluiu 3.991 pacientes, Betaloc ZOK mostrou aumento na sobrevida e diminuição na frequência de internações. Com o tratamento a longo prazo, os pacientes alcançaram uma melhoria geral no bem-estar e uma diminuição na gravidade dos sintomas (de acordo com as classes funcionais da NYHA). Além disso, a terapia com o medicamento Betaloc ZOK mostrou aumento da fração de ejeção do ventrículo esquerdo, diminuição dos volumes sistólico final e diastólico final do ventrículo esquerdo.

A qualidade de vida durante o tratamento com Betaloc ZOK não piora nem melhora. Foi observada uma melhora na qualidade de vida durante o tratamento com Betaloc ZOK em pacientes após infarto do miocárdio.

Farmacocinética

Ao entrar em contato com o líquido, os comprimidos se desintegram rapidamente e a substância ativa se dispersa no trato gastrointestinal. A taxa de libertação da substância activa depende da acidez do meio. A duração do efeito terapêutico após tomar o medicamento na forma farmacêutica de Betaloc ZOK (comprimidos de liberação prolongada) é superior a 24 horas, enquanto uma taxa constante de liberação da substância ativa é alcançada em 20 horas. T1/2 é um média de 3,5 horas.

Betaloc ZOK é completamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade sistêmica após administração oral de uma dose única é de aproximadamente 30-40%.

O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado. Os três principais metabólitos do metoprolol não exibiram um efeito β-bloqueador clinicamente significativo. Cerca de 5% da dose oral do medicamento é excretada inalterada na urina, o restante do medicamento é excretado na forma de metabólitos. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.

Indicações

• hipertensão arterial;
• angina de peito;
• insuficiência cardíaca crônica sintomática estável com função sistólica ventricular esquerda prejudicada (como terapia adjuvante ao tratamento principal da insuficiência cardíaca);
• reduzir a mortalidade e a incidência de reinfarto após a fase aguda do infarto do miocárdio;
• distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia supraventricular, diminuição da frequência de contração ventricular com fibrilação atrial e extra-sístoles ventriculares;
• distúrbios funcionais da atividade cardíaca acompanhados de taquicardia;
• prevenção de ataques de enxaqueca.

Contra-indicações

• Bloqueio AV graus II e III;
• insuficiência cardíaca em fase de descompensação;
• terapia contínua ou intermitente com agentes inotrópicos que atuam nos receptores β-adrenérgicos;
• bradicardia sinusal clinicamente significativa;
• SSSU;
• choque cardiogênico;
• distúrbios graves da circulação periférica (inclusive com ameaça de gangrena);
• hipotensão arterial;
• pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio com frequência cardíaca inferior a 45 batimentos/min, intervalo PQ superior a 0,24 segundos ou pressão arterial sistólica inferior a 100 mm Hg;
• hipersensibilidade ao metoprolol e outros componentes da droga ou a outros betabloqueadores;
• administração intravenosa de bloqueadores lentos dos canais de cálcio (como verapamil);
• idade inferior a 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas).

COM Cuidado usar o medicamento para bloqueio AV de primeiro grau, angina de Prinzmetal, asma brônquica, DPOC, diabetes mellitus, insuficiência renal grave, acidose metabólica, juntamente com glicosídeos cardíacos.

Dosagem

Betaloc ZOK destina-se ao uso diário uma vez ao dia, recomenda-se tomar o medicamento pela manhã. O comprimido de Betaloc ZOK deve ser engolido com líquido. Os comprimidos (ou comprimidos cortados ao meio) não devem ser mastigados ou esmagados. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade do medicamento.

Ao selecionar uma dose, é necessário evitar o desenvolvimento de bradicardia

Hipertensão arterial

50-100 mg 1 vez/dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 100 mg 1 vez/dia ou Betaloc ZOK pode ser usado em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, preferencialmente um diurético e um derivado de di-hidropiridina.

Angina de peito

Se necessário, outro medicamento antianginoso pode ser adicionado à terapia.

Insuficiência cardíaca crônica sintomática estável com função sistólica ventricular esquerda prejudicada

Os pacientes devem estar com insuficiência cardíaca crônica estável, sem episódios de exacerbação durante as últimas 6 semanas e sem alterações na terapia primária durante as últimas 2 semanas.

O tratamento da insuficiência cardíaca com betabloqueadores pode por vezes levar a um agravamento temporário do quadro sintomático. Em alguns casos, é possível continuar a terapia ou reduzir a dose; em alguns casos, pode ser necessária a descontinuação do medicamento.

Insuficiência cardíaca crônica estável, classe funcional II

Dose de manutenção para tratamento a longo prazo: 200 mg Betaloc ZOK 1 vez/dia.

Insuficiência cardíaca crônica estável, classe funcional III-IV

A dose inicial recomendada durante as primeiras 2 semanas é de 12,5 mg de Betaloc ZOK (meio comprimido de 25 mg) 1 vez/dia. A dose é selecionada individualmente. Durante o período de aumento da dose, o paciente deve ser monitorado, pois Em alguns pacientes, os sintomas de insuficiência cardíaca podem piorar.

Após 1-2 semanas, a dose pode ser aumentada para 25 mg de Betaloc ZOK 1 vez/dia. Então, após 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 50 mg 1 vez/dia. Para pacientes que toleram bem o medicamento, a dose pode ser duplicada a cada 2 semanas até atingir a dose máxima de 200 mg de Betaloc ZOK 1 vez ao dia.

Em caso de hipotensão arterial e/ou bradicardia, pode ser necessário reduzir a terapia concomitante ou reduzir a dose de Betaloc ZOK. A hipotensão arterial no início da terapia não indica necessariamente que uma determinada dose de Betaloc ZOK não será tolerada durante o tratamento a longo prazo. No entanto, a dose não deve ser aumentada até que a situação se estabilize. Pode ser necessária monitorização da função renal.

Distúrbios do ritmo cardíaco

100-200 mg Betaloc ZOK 1 vez/dia.

Tratamento de manutenção após infarto do miocárdio

200 mg Betaloc ZOK 1 vez/dia.

Distúrbios cardíacos funcionais acompanhados de taquicardia

100 mg Betaloc ZOK 1 vez/dia, se necessário a dose pode ser aumentada para 200 mg/dia.

Prevenindo ataques de enxaqueca

100-200 mg Betaloc ZOK 1 vez/dia.

Disfunção renal

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.

Disfunção hepática

Normalmente, devido ao baixo grau de ligação às proteínas plasmáticas, não é necessário ajuste posológico do metoprolol. Contudo, em casos de insuficiência hepática grave (em doentes com cirrose grave ou anastomose portocava), pode ser necessária uma redução da dose.

Idade avançada

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes idosos.

Crianças

A experiência com a utilização de Betaloc ZOK em crianças é limitada.

Efeitos colaterais

Betaloc ZOK é bem tolerado pelos pacientes, os efeitos colaterais são geralmente leves e reversíveis.

Para avaliar a frequência dos casos foram utilizados os seguintes critérios: muito frequentemente (>10%), frequentemente (1-9,9%), raramente (0,1-0,9%), raramente (0,01-0,09%), muito raramente (<0.01%).

Do sistema cardiovascular: frequentemente - bradicardia, hipotensão arterial ortostática (muito raramente acompanhada de desmaios), extremidades frias, palpitações; incomum - aumento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca, bloqueio AV de primeiro grau, choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio, edema, dor na região do coração; raramente - outros distúrbios de condução, arritmias; muito raramente - gangrena (em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos graves).

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - aumento da fadiga; muitas vezes - tontura, dor de cabeça; pouco frequentes - parestesia, convulsões, depressão, diminuição da concentração, sonolência ou insónia, pesadelos; raramente - aumento da excitabilidade nervosa, ansiedade; muito raramente - comprometimento da memória, amnésia, depressão, alucinações.

Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre; raramente - vômito; raramente - secura da mucosa oral.

Do fígado: raramente - disfunção hepática; muito raramente - hepatite.

Reações dermatológicas: pouco frequentes - erupção cutânea (tal como urticária tipo psoríase), aumento da transpiração; raramente - queda de cabelo; muito raramente - fotossensibilidade, exacerbação da psoríase.

Do sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar aos esforços; raramente - broncoespasmo; raramente - rinite.

Dos sentidos: raramente - visão turva, secura e/ou irritação dos olhos, conjuntivite; muito raramente - zumbido nos ouvidos, alterações do paladar.

Do sistema músculo-esquelético: muito raramente - artralgia.

Do lado do metabolismo: raramente - ganho de peso.

Do sistema hematopoiético: muito raramente - trombocitopenia.

Outros: raramente - impotência, disfunção sexual.

Overdose

O metoprolol na dose de 7,5 g em um adulto causou intoxicação com desfecho fatal. Uma criança de 5 anos que tomou 100 mg de metoprolol não apresentou sinais de intoxicação após lavagem gástrica. A ingestão de 450 mg de metoprolol por um adolescente de 12 anos resultou em intoxicação moderada. A ingestão de 450 mg de metoprolol por um adolescente de 12 anos resultou em intoxicação moderada. A administração de 1,4 ge 2,5 g de metoprolol em adultos causou intoxicação moderada e grave, respectivamente. A ingestão de 7,5 g por adultos resultou em intoxicação extremamente grave.

Sintomas: em caso de sobredosagem de metoprolol, os sintomas mais graves são os do sistema cardiovascular, mas por vezes, especialmente em crianças e adolescentes, sintomas do sistema nervoso central e supressão da função pulmonar, bradicardia, bloqueio AV grau I-III, assistolia , pode predominar diminuição pronunciada da pressão arterial, má perfusão periférica, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico; depressão da função pulmonar, apnéia, bem como aumento da fadiga, comprometimento da consciência, perda de consciência, tremor, convulsões, aumento da sudorese, parestesia, broncoespasmo, náusea, vômito, possível espasmo esofágico, hipoglicemia (especialmente em crianças) ou hiperglicemia, hipercalemia; efeitos nos rins; síndrome miastênica transitória; o uso concomitante de álcool, anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos pode piorar o quadro do paciente. Os primeiros sinais de sobredosagem podem ser observados 20 minutos a 2 horas após a ingestão do medicamento.

Tratamento: administração de carvão ativado e, se necessário, lavagem gástrica. Importante! Atropina (0,25-0,5 mg IV para adultos, 10-20 mcg/kg para crianças) deve ser administrada antes da lavagem gástrica (devido ao risco de estimulação do nervo vago). Se necessário, mantenha as vias aéreas desobstruídas (intubação) e forneça ventilação adequada. Reabastecimento do volume sanguíneo circulante e infusão de glicose. Monitoramento de ECG. Atropina 1,0-2,0 mg IV, repetir a administração se necessário (especialmente em caso de sintomas vagais). Em caso de (supressão) de depressão miocárdica, está indicada infusão de dobutamina ou dopamina. Você também pode usar glucagon 50-150 mcg/kg IV em intervalos de 1 minuto. Em alguns casos, adicionar epinefrina à terapia pode ser eficaz. Para arritmia e complexo ventricular alargado (QRS), são infundidas soluções de sódio (cloreto ou bicarbonato). É possível instalar um marcapasso artificial. A parada cardíaca devido a uma overdose pode exigir reanimação por várias horas. A terbutalina (injetada ou inalada) pode ser usada para aliviar o broncoespasmo. O tratamento sintomático é realizado.

Interações medicamentosas

O metoprolol é um substrato do CYP2D6 e, portanto, os medicamentos que inibem o CYP2D6 (quinidina, terbinafina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafenona e difenidramina) podem afetar as concentrações plasmáticas do metoprolol.

Combinações a evitar

Derivados do ácido barbitúrico: Os barbitúricos aumentam o metabolismo do metoprolol devido à indução enzimática (o estudo foi realizado com fenobarbital).

Propafenona: Quando a propafenona foi prescrita a 4 pacientes tratados com metoprolol, houve um aumento na concentração plasmática de metoprolol de 2 a 5 vezes, enquanto 2 pacientes apresentaram efeitos colaterais característicos do metoprolol. Esta interação foi confirmada em um estudo com 8 voluntários. A interação é provavelmente devida à inibição da propafenona, como a quinidina, do metabolismo do metoprolol através da isoenzima CYP2D6. Tendo em conta que a propafenona possui propriedades betabloqueadoras, a coadministração de metoprolol e propafenona não parece adequada.

Verapamil: a combinação de betabloqueadores (atenolol, propranolol e pindolol) e verapamil pode causar bradicardia e levar à diminuição da pressão arterial. O verapamil e os betabloqueadores têm efeitos inibitórios complementares na condução AV e na função do nó sinusal.

Combinações que podem exigir ajuste de dose de Betaloc ZOK

Medicamentos antiarrítmicos de classe I: quando combinado com betabloqueadores, o efeito inotrópico negativo pode ser aditivo, resultando em efeitos colaterais hemodinâmicos graves em pacientes com função ventricular esquerda prejudicada. Esta combinação também deve ser evitada em pacientes com SSSS e condução AV prejudicada. A interação é descrita usando disopiramida como exemplo.

Amiodarona: o uso combinado com metoprolol pode causar bradicardia sinusal grave. Tendo em conta a semi-vida extremamente longa da amiodarona (50 dias), a possível interacção deve ser considerada muito tempo após a descontinuação da amiodarona.

Diltiazem: diltiazem e betabloqueadores aumentam mutuamente o efeito inibitório na condução AV e na função do nó sinusal. Quando metoprolol foi combinado com diltiazem, foram observados casos de bradicardia grave.

AINEs: Os AINEs enfraquecem o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores. Esta interação foi relatada em combinação com indometacina e provavelmente não será observada em combinação com sulindaco. Interações negativas foram observadas em estudos com diclofenaco.

Difenidramina: a difenidramina reduz a biotransformação do metoprolol em α-hidroximetoprolol em 2,5 vezes. Ao mesmo tempo, observa-se um aumento do efeito do metoprolol.

Epinefrina (adrenalina): Foram relatados 10 casos de hipertensão grave e bradicardia em pacientes em uso de betabloqueadores não seletivos (incluindo pindolol e propranolol) e recebendo epinefrina. A interação também foi observada no grupo de voluntários saudáveis. Supõe-se que reações semelhantes podem ser observadas quando a epinefrina é usada junto com anestésicos locais se entrar acidentalmente no leito vascular. Aparentemente, esse risco é bem menor com o uso de betabloqueadores cardiosseletivos.

Fenilpropanolamina: A fenilpropanolamina (norefedrina) em dose única de 50 mg pode aumentar a pressão arterial diastólica para valores patológicos em voluntários saudáveis. O propranolol previne principalmente o aumento da pressão arterial causado pela fenilpropanolamina. No entanto, os betabloqueadores podem causar reações paradoxais de hipertensão em pacientes que recebem altas doses de fenilpropanolamina. Vários casos de crise hipertensiva foram relatados durante o uso de fenilpropanolamina.

Quinidina: A quinidina inibe o metabolismo do metoprolol em um grupo especial de pacientes com hidroxilação rápida (na Suécia, aproximadamente 90% da população), causando principalmente um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de metoprolol e aumento do bloqueio dos receptores β-adrenérgicos. Acredita-se que tal interação também seja típica de outros betabloqueadores, cujo metabolismo envolve a isoenzima CYP2D6.

Clonidina: As reações hipertensivas com retirada abrupta da clonidina podem ser exacerbadas pelo uso concomitante de betabloqueadores. Quando usados ​​em conjunto, se for necessário descontinuar a clonidina, a descontinuação dos betabloqueadores deve começar vários dias antes da descontinuação da clonidina.

Rifampicina: A rifampicina pode aumentar o metabolismo do metoprolol, reduzindo a sua concentração plasmática. Os pacientes que tomam concomitantemente metoprolol e outros betabloqueadores (colírios) ou inibidores da MAO devem ser monitorados de perto.

Ao tomar betabloqueadores, os anestésicos inalatórios potencializam o efeito cardiodepressivo.

Enquanto tomam betabloqueadores, os pacientes que recebem hipoglicemiantes orais podem necessitar de ajuste de dose destes últimos.

As concentrações plasmáticas de metoprolol podem aumentar quando se toma cimetidina ou hidralazina.

Os glicosídeos cardíacos, quando usados ​​em combinação com betabloqueadores, podem aumentar o tempo de condução AV e causar bradicardia.

Instruções Especiais

Pacientes que recebem betabloqueadores não devem receber bloqueadores dos canais de cálcio IV (como verapamil).

Pacientes com asma brônquica ou DPOC devem receber terapia concomitante com um beta 2-agonista. É necessária a prescrição da dose mínima eficaz de Betaloc ZOK, podendo ser necessário aumento da dose do agonista beta 2-adrenérgico.

Ao usar bloqueadores beta 1, o risco de sua influência no metabolismo de carboidratos ou a possibilidade de mascarar os sintomas de hipoglicemia é muito menor do que quando se usam betabloqueadores não seletivos.

Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação, é necessário atingir uma fase de compensação antes e durante o tratamento com o medicamento.

Muito raramente, os pacientes com condução AV prejudicada podem apresentar deterioração (um resultado possível é o bloqueio AV). Se ocorrer bradicardia durante o tratamento, a dose do medicamento deve ser reduzida ou o medicamento deve ser descontinuado gradualmente.

Betaloc ZOK pode agravar o curso dos distúrbios circulatórios periféricos existentes, principalmente devido à diminuição da pressão arterial.

Deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento a pacientes com insuficiência renal grave, acidose metabólica e uso simultâneo com glicosídeos cardíacos.

Em pacientes em uso de betabloqueadores, o choque anafilático ocorre de forma mais grave. O uso de epinefrina (adrenalina) em doses terapêuticas nem sempre leva ao alcance do efeito clínico desejado durante o uso de metoprolol.

Pacientes que sofrem de feocromocitoma devem receber prescrição de um alfabloqueador simultaneamente com Betaloc ZOK.

A retirada abrupta dos betabloqueadores é perigosa, especialmente em pacientes de alto risco, e deve, portanto, ser evitada. Caso seja necessária a suspensão do medicamento, esta deverá ser feita gradativamente ao longo de pelo menos 2 semanas, com redução de duas vezes na dose do medicamento em cada etapa, até a dose final de 12,5 mg (1/2 comprimido 25 mg). alcançado, que deve ser tomado pelo menos 4 dias antes da suspensão completa do medicamento. Se aparecerem sintomas (por exemplo, aumento dos sintomas de angina, aumento da pressão arterial), recomenda-se um regime de retirada mais lento. A retirada abrupta de um betabloqueador pode piorar o curso da insuficiência cardíaca crônica e aumentar o risco de infarto do miocárdio e morte súbita.

Em caso de cirurgia, o anestesista deve ser informado que o paciente está tomando Betaloc ZOK. Em pacientes submetidos a cirurgia, não é recomendada a descontinuação da terapia com betabloqueadores. A prescrição do medicamento em altas doses sem titulação prévia das doses do medicamento deve ser evitada em pacientes com fatores de risco cardiovascular submetidos a cirurgia não cardíaca, devido ao risco aumentado de bradicardia, hipotensão arterial e acidente vascular cerebral, incl. com desfecho fatal.

Os dados de ensaios clínicos sobre eficácia e segurança em pacientes com insuficiência cardíaca crônica sintomática grave e estável (classe IV da NYHA) são limitados. Esses pacientes devem ser tratados por médicos com conhecimento e experiência especializados.

Pacientes com insuficiência cardíaca sintomática combinada com infarto agudo do miocárdio e angina instável foram excluídos dos estudos com base nos quais foram determinadas as indicações de uso. A eficácia e segurança do medicamento para este grupo de pacientes não foram descritas. O uso na insuficiência cardíaca instável na fase de descompensação é contraindicado.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Ao dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas que exijam maior atenção e velocidade das reações psicomotoras, deve-se levar em consideração que podem ocorrer tonturas e fadiga ao usar Betalok ZOK.

Gravidez e lactação

Como a maioria dos medicamentos, Betaloc ZOK não deve ser prescrito durante a gravidez e a amamentação, a menos que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto e/ou criança.

Como outros agentes anti-hipertensivos, os betabloqueadores podem causar efeitos colaterais como bradicardia no feto, neonatos ou crianças amamentadas. A quantidade de metoprolol excretado no leite materno e o efeito betabloqueador em um bebê amamentado (quando a mãe toma metoprolol em doses terapêuticas) são insignificantes.

Uso na infância

Ao prescrever o medicamento pessoas idosas não há necessidade de ajustar o regime posológico.

Condições de dispensa nas farmácias

O medicamento está disponível mediante receita médica.

Condições e períodos de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado fora do alcance das crianças, em temperaturas acima de 30°C. Prazo de validade – 3 anos.

Não use após a data de validade.

Causada por vasoespasmo e outras condições pode custar a vida do paciente.

Se esses sintomas forem detectados, é necessária a correção do quadro com a ajuda de medicamentos especiais.

Um desses medicamentos são os comprimidos Betaloc ZOK. Este artigo explicará por que eles ajudam e como afetam o corpo.

Betaloc é um medicamento que tem como principal princípio ativo o succinato de metoprolol (na versão anterior do medicamento o principal componente era o tartarato de metoprolol). A substância é eficaz, mas ao mesmo tempo elimina suavemente os sintomas desagradáveis, devolvendo ao normal o funcionamento do sistema cardiovascular.

A droga Betaloc ZOK

Após tomar a pílula e absorver a substância no sangue, o coração recebe proteção dos hormônios catecolaminas que aumentam seu ritmo de batimentos.

Como resultado, a frequência cardíaca volta ao normal e a pressão arterial diminui. O metoprolol é liberado a uma taxa uniforme durante as próximas 20 horas.

Aproximadamente 5% da substância que entra no corpo é excretada na urina em sua forma pura, o restante do volume é excretado em estado alterado, como produtos metabólicos. O efeito do medicamento dura 24 horas ou mais.

Para obter um efeito permanente e uma concentração suficiente da substância ativa no plasma sanguíneo, recomenda-se a utilização regular de Betaloc ZOK.

O medicamento Betaloc ZOK: para que é prescrito?

Infelizmente, não é realista livrar-se completamente das doenças cardíacas e vasculares. Porém, é possível manter o estado normal do paciente com o auxílio de medicamentos.

Os comprimidos Betalok são apenas um dos medicamentos que podem ser utilizados para garantir um estado de saúde consistentemente satisfatório ou eliminar sintomas desagradáveis ​​​​que complicam a vida e representam um certo perigo para a vida.

Os sintomas que os comprimidos Betaloc ajudam incluem:

• pressão alta;
• dor no lado esquerdo do tórax acompanhando ataques cardíacos e condições pré-infarto;
• falta de ar;
• tremor dos membros.

Como os sintomas listados acima são causados ​​por distúrbios no funcionamento do coração e dos vasos sanguíneos, o medicamento elimina rapidamente o desconforto, normalizando o funcionamento dos órgãos relevantes.

Indicações de uso

Os comprimidos Betaloc ZOK têm as seguintes indicações de uso:

• (isso também inclui hipertensão);
• distúrbio do ritmo cardíaco (estamos falando principalmente de taquicardia supraventricular);
• angina de peito;
• ataques cardíacos;
• distonia neurocirculatória;
• aumentando a intensidade do funcionamento da glândula tireóide;
• distrofia de natureza alcoólica e menopáusica.

O uso regular de Betaloc ZOK não apenas reduz a pressão arterial, normaliza a frequência cardíaca e elimina a dor. A droga também tem efeito protetor.

Por exemplo, tomar comprimidos pode reduzir a mortalidade e a probabilidade de ataques cardíacos recorrentes, evitar a depleção do músculo cardíaco e prevenir o desenvolvimento de doença arterial coronariana. Além disso, o medicamento também é frequentemente utilizado para fins preventivos, para proteger o paciente das crises de enxaqueca.

Apesar do efeito positivo que os comprimidos proporcionam, o medicamento deve ser tomado com extrema cautela e somente após consulta ao médico. Betaloc possui algumas contraindicações, nas quais a ação dos ingredientes do medicamento pode ter efeito negativo.

Contra-indicações

Tomar Betaloc é estritamente proibido se o paciente tiver as seguintes doenças:

• choque cardiogênico;
• síndrome do nódulo sinusal;
• ameaça de gangrena;
• a uma frequência cardíaca inferior a 45 batimentos/min. ou quando a pressão superior for inferior a 100 mm Hg;
• a presença de reação alérgica aos componentes do medicamento;
• hipotensão arterial.

Aqui está uma lista incompleta de condições nas quais tomar comprimidos de Betaloc é extremamente indesejável. Para evitar agravamento dos sintomas e complicações, não é recomendada a autoprescrição de medicamentos.

Antes de tomar o medicamento, consulte um especialista.

Como tomar os comprimidos?

A dosagem do medicamento não é padrão e é determinada individualmente em cada caso individual.

Assim, para angina de peito, hipertensão, insuficiência cardíaca e condições pós-infarto, existem doses separadas que os pacientes devem tomar para atingir o efeito máximo.

Além do tipo e da gravidade da doença, na hora de determinar a posologia, o médico também se atenta à idade do paciente, ao estado geral, à presença de outras patologias crônicas e outros pontos. Portanto, é impossível determinar com precisão a dosagem por conta própria.

Os comprimidos podem ser tomados antes ou depois das refeições (conforme preferência do paciente) – o horário de administração não importa. Cada comprimido pode ser dividido ao meio para facilitar a deglutição. No entanto, não é permitido mastigá-lo ou esmagá-lo.

Overdose

Se o limite posológico estabelecido pelo médico assistente for ultrapassado, é possível uma sobredosagem.

Em caso de sobredosagem, o paciente pode apresentar um ou mais sintomas desagradáveis, incluindo:

• tremor;
• frequência cardíaca lenta;
• uma queda acentuada na pressão arterial;
• respiração difícil;
• perda de consciência;
• suor excessivo;
• contrações musculares convulsivas.

Muitas outras manifestações negativas do coração, vasos sanguíneos ou outros órgãos também podem ser observadas.

As primeiras medidas relevantes em caso de ultrapassagem da dose são a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado. Depois disso, é imprescindível buscar ajuda de especialistas.

Em alguns casos, exceder a dose pode causar parada cardíaca. Se o corpo reagir assim, são necessárias medidas imediatas de reanimação.

Posso tomar o medicamento durante a gravidez?

A gravidez e a amamentação são contra-indicações para tomar comprimidos de Betaloc.

Negligenciar esta prescrição pode causar diminuição da frequência cardíaca no feto ou na criança amamentada.

Porém, em alguns casos clínicos o uso do medicamento ainda é permitido. Nessas situações, os benefícios para a saúde da mãe são muitas vezes maiores do que os danos que o feto ou o recém-nascido podem sofrer.

Para usar comprimidos durante a gravidez e lactação, é necessária consulta e supervisão de um médico. Caso contrário, podem ocorrer danos irreparáveis ​​ao feto ou à criança.

Efeitos colaterais e compatibilidade de medicamentos

Essa combinação pode causar uma queda muito rápida na pressão e muito desconforto associado.

Os efeitos colaterais ao tomar comprimidos de forma independente incluem desaceleração do pulso para 45 batimentos por minuto, aumento da fadiga, dor abdominal, diarréia, prisão de ventre, náusea, tontura e muitas outras manifestações.

Se notar um ou mais sintomas aparecendo ao mesmo tempo, procure orientação de um médico. O especialista selecionará um análogo que não cause tantas sensações desagradáveis.

Vídeo sobre o tema

Você pode aprender como tomar Betaloc ZOK corretamente para hipertensão neste vídeo:

O uso regular de comprimidos de Betaloc pode ter um efeito positivo no bem-estar geral do paciente e fornecer-lhe proteção confiável contra o desenvolvimento ou recorrência de doenças potencialmente prejudiciais à saúde. No entanto, tal efeito só é possível se a dosagem do medicamento for determinada corretamente.