Instruções de uso liofilizadas Kestin. O medicamento Almirall Kestin comprimidos liofilizados de dissolução rápida. Com quais doenças Kestin ajuda?

Composição e forma de liberação

Comprimidos revestidos por película - 1 comprimido:

• princípios ativos: ebastina micronizada - 10 mg;
• excipientes: MCC - 20 mg; amido de milho - 5,2 mg; lactose monohidratada - 88,5 mg; carboximetilcelulose sódica estruturada - 5 mg; estearato de magnésio - 1,3 mg;
• casca: hidroxipropilmetilcelulose - 1,725 ​​mg; polietilenoglicol 6000 - 0,575 mg; dióxido de titânio - 0,575 mg.

Existem 5 ou 10 unidades em um blister; 1 blister em embalagem de papelão.

Xarope - 1ml:

• princípios ativos: ebastina - 1 mg;
• excipientes: ácido láctico 85% - 6,6 mg; oxiestearato de glicerol - 10 mg; neohesperidina dihidrocalcona - 1,06 mg; anetol - 0,25 mg; para-hidroxibenzoato de propila de sódio - 0,3 mg; para-hidroxibenzoato de metila de sódio - 1,2 mg; glicerina - 200 mg; solução de sorbitol 70% - 100 mg; dimetilpolissiloxano - 0,014 mg; hidróxido de sódio - até pH 4,2; água destilada - até 1 ml.

Em frascos de vidro escuro de 60 ou 120 ml, completos com medidor em forma de seringa; 1 conjunto em embalagem de papelão.

Descrição da forma farmacêutica

Comprimidos revestidos por película: redondos, brancos. De um lado dos comprimidos há uma linha e uma gravação “E 10”.

Xarope: solução límpida, incolor ou levemente amarelada, com odor de erva-doce.

efeito farmacológico

Bloqueia os receptores H1 e evita que a histamina se ligue a eles.

Farmacocinética

É rapidamente absorvido e quase completamente metabolizado no fígado no metabólito ativo, carabastina. Após uma dose única de comprimidos de 10 mg, a Cmax da carabastina (80-100 ng/ml) é alcançada após 2,6-4 horas; após uma dose única de xarope na dose de 5 ou 10 mg, a Cmax da carabastina (108-209 ng/ml) é alcançada após 2,8-3,4 horas.Os alimentos gordurosos aceleram a absorção (a concentração sanguínea aumenta em 50%). Não penetra no BBB. A administração simultânea de comprimidos com alimentos aumenta o nível de carabastina no sangue em 1,6-2 vezes, mas não altera o tempo para atingir a Cmax e os efeitos clínicos.

Ao tomar comprimidos diariamente numa dose de 10 mg, a concentração de equilíbrio (130-160 ng/ml) é registada após 3-5 dias. Ao tomar comprimidos, a ligação de kestin e carabastina às proteínas plasmáticas é superior a 95%, T1/2 da carabastina é de 15 a 19 horas.60-66% é excretado na urina na forma de metabólitos conjugados. Num contexto de insuficiência renal, o T1/2 da carabastina aumenta para 23-26 horas, com insuficiência hepática - até 27 horas, porém, a concentração do medicamento quando tomado 10 mg/dia não ultrapassa os valores terapêuticos. Os valores dos parâmetros farmacocinéticos não dependem da idade.

Farmacodinâmica

Após administração oral, um efeito antialérgico pronunciado começa dentro de 1 hora e dura 48 horas.Após um curso de tratamento de 5 dias, a atividade anti-histamínica persiste por 72 horas devido à ação de metabólitos ativos. A droga não tem efeito anticolinérgico e sedativo pronunciado.

Indicações de uso

• rinite alérgica, sazonal e/ou anual (causada por alérgenos domésticos, polínicos, epidérmicos, alimentares, medicinais e outros);
• urticária (causada por uso doméstico, pólen, epidérmico, alimentar, inseto, alérgenos medicinais, exposição ao sol, frio, etc.).

Contra-indicações de uso

• hipersensibilidade à droga;
• gravidez;
• período de amamentação;
• crianças até 12 anos de idade.

Com cautela: em caso de insuficiência renal e/ou hepática; em pacientes com intervalo QT aumentado, hipocalemia.

Uso durante a gravidez e crianças

A segurança do uso de Kestin® em gestantes não foi estudada, portanto seu uso durante a gravidez não é recomendado.

Efeitos colaterais

Dor de cabeça, boca seca. Raramente - dispepsia, náusea, insônia, sonolência, dor abdominal, síndrome astênica, sinusite, rinite.

Interações medicamentosas

Não é recomendado prescrever Kestin simultaneamente com cetoconazol e eritromicina. Kestin não interage com teofilina, anticoagulantes indiretos, cimetidina, diazepam, etanol e medicamentos contendo etanol.

Dosagem

No interior, independentemente da ingestão de alimentos.

Adultos e crianças com mais de 15 anos: 10–20 mg (1/2–1 comprimido) 1 vez por dia.

Crianças de 12 a 15 anos: 10 mg (1/2 comprimido) 1 vez ao dia.

Se a função hepática estiver prejudicada, a dose diária não deve exceder 10 mg.

Overdose

Tratamento: lavagem gástrica, monitoramento de funções vitais, terapia sintomática. Não existe antídoto especial.

Medidas de precaução

Prescrever com cautela a pacientes com intervalo QT aumentado e hipocalemia.

Excipientes: gelatina - 13 mg, - 9,76 mg, aspartame - 2 mg, sabor menta - 2 mg.

10 peças. - blisters (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

Bloqueador do receptor H1 da histamina do grupo dos derivados da piperidina. Tem um efeito. Caracteriza-se por um efeito duradouro (até 48 horas), que se deve à formação de metabólitos ativos. Ao contrário de muitos bloqueadores dos receptores H1 da histamina, a ebastina praticamente não tem atividade m-anticolinérgica e também penetra mal no sistema nervoso central e não tem um efeito sedativo pronunciado.

Farmacocinética

A absorção é de 90-95%. Metabolizado no fígado, transformando-se no metabólito ativo carbastina. Alimentos gordurosos aceleram a absorção (a concentração sanguínea aumenta 1,5 vezes) e o metabolismo de primeira passagem (formação de carebastina). A Cmax após uma dose única de 10 mg é atingida após 2,6-4 horas e é de 80-100 ng/ml. A C ss é alcançada após 3-5 dias e é de 130-160 ng/ml. A ligação às proteínas da ebastina e da carebastina é de 95%. T1/2 da carebastina é de 15 a 19 horas, excretada pelos rins - 60 a 70% na forma de conjugados. Em caso de insuficiência renal, T1/2 aumenta para 23-26 horas, com - até 27 horas.

Indicações

Rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária.

Contra-indicações

Gravidez, lactação, hipersensibilidade aos derivados da piperidina.

Dosagem

Quando tomado por via oral, a dose única para adultos é de 10 mg, a frequência de dosagem é de 1 vez/dia.

Efeitos colaterais

Talvez:, boca seca, sonolência.

Raramente: dor abdominal, dispepsia, náusea, síndrome astênica, sonolência, insônia, rinite, sinusite.

Interações medicamentosas

A ebastina é compatível com teofilina, anticoagulantes indiretos, cimetidina, diazepam, etanol e medicamentos contendo etanol.

Instruções Especiais

Utilizar com cautela em pacientes com insuficiência hepática e renal (nestes casos, o T1/2 da ebastina aumenta significativamente).

Instruções de uso

Ingredientes ativos

Formulário de liberação

Comprimidos

Composto

Ebastina 20 mg Excipientes: estearato de magnésio, celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, lactose monohidratada (177 mg), croscarmelose sódica, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 6000 (polietilenoglicol 6000).

Efeito farmacológico

Kestin; - bloqueador do receptor de histamina H1 de longa ação. Previne espasmos dos músculos lisos induzidos pela histamina e aumenta a permeabilidade vascular. Depois de tomar o medicamento por via oral, um efeito antialérgico pronunciado começa dentro de 1 hora e dura 48 horas.Após um tratamento de 5 dias com Kestin, a atividade anti-histamínica persiste por 72 horas devido à ação de metabólitos ativos. Não possui atividade anticolinérgica, não penetra na barreira hematoencefálica e não causa efeito sedativo. Na dose de até 80 mg, não prolonga o intervalo QT no ECG.

Farmacocinética

Após administração oral, é rapidamente absorvido e quase completamente metabolizado no fígado, transformando-se no metabólito ativo carabastina.Após uma dose única de 10 mg do medicamento, a Cmax da carabastina no plasma é atingida após 2,6-4 horas e é de 80 -100ng/ml. Alimentos gordurosos aceleram a absorção (a concentração sanguínea aumenta em 50%). Não penetra na barreira hematoencefálica. Ao tomar 10 mg do medicamento diariamente, a concentração de equilíbrio é atingida após 3-5 dias e é de 130-160 ng/ml. A ligação às proteínas plasmáticas da ebastina e da carabastina é superior a 95%. T1/2 da carabastina é de 15 a 19 horas, 66% do medicamento é excretado na forma de conjugados na urina.Quando o medicamento é prescrito simultaneamente com a ingestão de alimentos, a concentração de carabastina no sangue aumenta 1,6-2 vezes , mas isso não leva a uma alteração no tempo necessário para atingir a Cmax e não afeta os efeitos clínicos do Kestin. Em pacientes idosos, os parâmetros farmacocinéticos não mudam significativamente. Em caso de insuficiência renal, T1/2 aumenta para 23-26 horas, e em caso de insuficiência hepática - até 27 horas, porém, a concentração do medicamento quando tomado 10 mg/dia não ultrapassa os valores terapêuticos.

Indicações

A rinite alérgica é sazonal e/ou anual (causada por alergénios domésticos, pólen, epidérmicos, alimentares, medicinais e outros); - urticária (causada por alergénios domésticos, pólen, epidérmicos, alimentares, insectos, medicinais, exposição ao sol, frio, etc.).

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao medicamento, gravidez, lactação - crianças menores de 12 anos Com cautela: em caso de insuficiência renal e/ou hepática; em pacientes com intervalo QT aumentado, hipocalemia.

Uso durante a gravidez e amamentação

A segurança do uso de Kestin em mulheres grávidas não foi estudada, portanto, não é recomendado tomar Kestin durante a gravidez. As mães que amamentam não são recomendadas a tomar Kestin, uma vez que a excreção de ebastina no leite materno não foi estudada.

Modo de uso e doses

Por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. Crianças de 12 a 15 anos: 10 mg (1/2 comprimido) 1 vez por dia. Adultos e crianças com mais de 15 anos recebem 10-20 mg (1/2-1 comprimido) de o medicamento 1 uma vez ao dia. Uma dose diária de 20 mg é prescrita por recomendação de um médico. Se a função hepática estiver prejudicada, a dose diária não deve exceder 10 mg.

País de origem

Grupo de produtos

agente antialérgico - H1 - bloqueador do receptor de histamina

Formulários de liberação

• 10 - blisters (1) - embalagens de papelão. 10 - blisters (1) - embalagens de papelão. 10 - blisters (2) - embalagens de papelão. embalagem com 10 comprimidos embalagem com 5 comprimidos

Descrição da forma farmacêutica

• comprimidos liofilizados Comprimidos revestidos por película Comprimidos revestidos por película, brancos ou quase brancos, redondos, com “E20” gravado numa das faces

efeito farmacológico

Farmacocinética

Condições especiais

Composto

• ebastina 10 mg Excipientes: estearato de magnésio, celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, lactose monohidratada (177 mg), croscarmelose sódica, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 6000 (polietilenoglicol 6000). ebastina 10 mg Excipientes: Celulose microcristalina - 20,00 mg Amido de milho tipo gel - 5,20 mg Lactose monohidratada - 88,50 mg Carboximetilcelulose sódica estruturada - 5,00 mg Estearato de magnésio - 1,30 mg ebastina 20 mg Excipientes: estearato de magnésio, celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, lactose monohidrato (177 mg), croscarmelose sódica, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 6000 (polietilenoglicol 6000) ebastina 20,00 mg Excipientes: Gelatina 13,00 mg Manitol 9,76 mg Aspartame 2,00 mg Sabor menta 2,00 mg

Indicações de uso de Kestin

• rinite alérgica, sazonal e/ou anual (causada por alérgenos domésticos, polínicos, epidérmicos, alimentares, medicinais e outros); urticária (pode ser causada por alérgenos domésticos, pólen, epidérmico, alimentar, inseto, medicamentos, exposição ao sol, frio, etc.); doenças alérgicas e condições causadas pelo aumento da liberação de histamina.

Contra-indicações de Kestin

• - gravidez; - lactação (amamentação); - infância e adolescência até 12 anos; - aumento da sensibilidade à droga. O medicamento é prescrito com cautela em caso de insuficiência renal e/ou hepática, com aumento do intervalo QT no ECG ou com hipocalemia.

Dosagem de Kestin

• 1 mg/ml 10 mg 20 mg

Efeitos colaterais de Kestin

• Com frequência de 1% a 3,7%: dor de cabeça, sonolência, boca seca. Com frequência inferior a 1%: dispepsia, náusea, insônia, dor abdominal, síndrome astênica, sinusite, rinite. As reações alérgicas são possíveis.

Interações medicamentosas

Overdose

Condições de armazenamento

• mantenha longe das crianças
• armazenar em local protegido da luz

Várias formas farmacêuticas de Kestin têm a seguinte composição:

• Comprimidos Kestin em película - 1 comprimido contém 20 mg de substância ativa ( ebastina ) e excipientes: Estearato de magnesio , celulose microcristalina , amido de milho pré-gelatinizado , lactose monohidratada , croscarmelose de sódio , hipromelose, dióxido de titânio , macrogol 6000 ; a composição do invólucro inclui: hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol 6000, dióxido de titânio;
• Comprimidos Kestin em película - 1 comprimido contém 10 mg de substância ativa ( ebastina ) e os excipientes e a composição do invólucro são iguais aos dos comprimidos de 20 mg;
• Comprimidos Kestin liofilizado (para reabsorção na cavidade oral) – 1 comprimido contém 20 mg de substância ativa ( ebastina ) e excipientes: gelatina , , sabor de menta ;

Formulário de liberação:

• Comprimidos revestidos por película redondos, brancos, com “E20” gravado numa das faces. Disponível em embalagem de papelão (1 blister de 10 peças).
• Comprimidos revestidos por película redondos, brancos, com “E10” gravado numa das faces. Disponível em embalagem de papelão (1 blister de 10 peças).
• Comprimidos revestidos por película redondos, brancos, com “E10” gravado numa das faces. Disponível em embalagem de papelão (1 blister de 5 peças).
• Redondo liofilizado (para reabsorção na cavidade oral) comprimidos brancos. Disponível em embalagens de papelão de 10 peças em um blister.

efeito farmacológico

Kestin pertence ao grupo Bloqueadores dos receptores de histamina H1 . Seu principal efeito é antialérgico. A droga alivia rapidamente o inchaço dos tecidos, reduz exsudação , previne espasmos dos músculos lisos brônquicos induzidos pela histamina. Alivia rápida e permanentemente a coceira, queimação na pele e mucosas associadas a alergias. Kestin praticamente não tem efeitos colaterais de sedação.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Ingrediente ativo da droga ebastina blocos Receptores de histamina H1 localizado nos tecidos, o que suprime a reação dos órgãos e tecidos a histamina .Receptores de histamina H1 localizado nos músculos lisos dos órgãos internos e nas paredes dos vasos sanguíneos. Ao interagir com esses receptores, a histamina provoca contração da musculatura lisa desses órgãos, aumenta a permeabilidade vascular, estimula a formação e secreção de muco pelas glândulas da cavidade nasal, além de substâncias biologicamente ativas envolvidas no desenvolvimento de reações alérgicas.

A ebastina previne e ameniza todos os efeitos causados ​​pela histamina, previne o desenvolvimento de edema alérgico, reduz a vermelhidão, ardor e coceira, ou seja, previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas. O mecanismo de ação da ebastina é a competição com a histamina pela interação com Receptores de histamina H1 órgãos e tecidos. E como a afinidade da ebastina por eles é menos pronunciada do que a da histamina, ela não desloca esta última, mas interage apenas com receptores livres ou liberados. Portanto, a ebastina funciona melhor como agente profilático e, quando uma reação alérgica já começou, não é tão eficaz.

Como todos os bloqueadores Receptores de histamina H1 Esta droga tem um grau bastante alto de afinidade para Receptores de histamina H1 , que proporciona um efeito terapêutico rápido: após administração oral, o efeito do medicamento ocorre em uma hora e dura 48 horas. Após o curso do tratamento, o efeito colateral do medicamento dura mais três dias devido ao fato de que os produtos metabólicos ativos (metabólitos), nos quais a ebastina se decompõe no fígado, são gradualmente eliminados do corpo. A excreção dos metabólitos da ebastina ocorre através dos rins.

Indicações de uso de Kestin

O tratamento é realizado para as seguintes doenças e condições:

• no coriza sazonal ou durante todo o ano ou conjuntivite causada por qualquer alérgeno;
• quando e causado por algum alérgeno, bem como por fatores físicos (radiação solar, superaquecimento, frio, etc.);
• para quaisquer outras doenças e condições causadas por níveis elevados de histamina.

Contra-indicações para o uso de Kestin

O medicamento não é prescrito:

• com maior sensibilidade do corpo às substâncias incluídas na composição do Kestin;
• durante e seios;
• crianças: comprimidos revestidos por película - até 12 anos, comprimidos liofilizados - até 15 anos;
• em – comprimidos liofilizados.

O medicamento é prescrito com cautela em caso de insuficiência renal e hepática, bem como em pacientes com doença cardíaca coronária E hipocalemia . Como pode causar sonolência e dificuldade de concentração em alguns pacientes, eles não devem dirigir durante o tratamento.

Efeitos colaterais de Kestin

A droga é bem tolerada pelos pacientes e raramente produz efeitos colaterais. No entanto, eles podem ser:

• do sistema nervoso central é - , sonolência ou , letargia , fraqueza , desempenho diminuído ;
• do trato gastrointestinal - vários distúrbios digestivos , náusea ,dor de estômago, boca seca;
• dos órgãos otorrinolaringológicos - coriza,
• – na maioria das vezes na forma de urticária .

Kestin - instruções de uso

Os comprimidos revestidos por película são tomados por via oral uma vez ao dia (a ingestão pode não estar associada a alimentos). Para adultos e adolescentes com mais de 15 anos de idade, o medicamento é prescrito no máximo 20 mg (1-2 comprimidos de 10 mg ou ½ - 1 comprimido de 20 mg). Adolescentes de 12 a 15 anos recebem 10 mg (1 comprimido de 10 mg ou ½ comprimido de 20 mg) uma vez ao dia.

As instruções de uso do Kestin recomendam o uso de comprimidos liofilizados para reabsorção na cavidade oral (colocados na língua, onde o comprimido se dissolve rapidamente). A ingestão de pastilhas também não está associada à alimentação, estes comprimidos não devem ser engolidos. Os comprimidos liofilizados são prescritos para adultos e adolescentes com mais de 15 anos de idade na mesma dosagem dos comprimidos revestidos por película. Os comprimidos são frágeis, por isso devem ser retirados do blister com cuidado para evitar danos.

Overdose de Kestin

Uma overdose de Kestin intensifica todos os seus efeitos colaterais. Neste caso, você deve enxaguar imediatamente o estômago e beber vários comprimidos de carvão ativado. Se o quadro não melhorar, é necessário chamar uma ambulância.

Interação de Kestin com outras drogas

Os comprimidos revestidos por película Kestin são incompatíveis:

• com medicamentos antifúngicos ( , e etc.) , antibióticos do grupo macrólido (, etc.) e preparações contendo álcool - devido ao aumento das concentrações de Kestin no sangue e ao risco de desenvolver complicações cardíacas;
• Com antiasmático medicamento teofilina ;
• anticoagulantes indiretos ;
• antiúlcera significa Cimetidina ;
• tranquilizante;
• qualquer contendo álcool drogas.

Os comprimidos liofilizados são incompatíveis com E , mas pode ser usado simultaneamente com Teofilina, anticoagulantes indiretos, Cimetidina, Diazepam e medicamentos contendo álcool.