Кестин ліофілізована інструкція із застосування. Лікарський препарат Almirall Кестін швидке розчинення таблетки ліофілізовані. Від яких захворювань допомагає Кестін

Склад та форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою - 1 табл.

• активні речовини: ебастин мікронізований – 10 мг;
• допоміжні речовини: МКЦ – 20 мг; крохмаль кукурудзяний – 5,2 мг; лактози моногідрат – 88,5 мг; структурована карбоксиметилцелюлоза натрію – 5 мг; магнію стеарат – 1,3 мг;
• оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза – 1,725 ​​мг; поліетиленгліколь 6000 – 0,575 мг; титану діоксид – 0,575 мг.

У блістері 5 або 10 прим.; в картонній пачці 1 блістер.

Сироп - 1 мл:

• активні речовини: ебастин – 1 мг;
• допоміжні речовини: молочна кислота 85% – 6,6 мг; гліцерину оксистеарат – 10 мг; неогесперидину дигідрохалкон – 1,06 мг; анетол – 0,25 мг; натрію пропілпарагідроксибензоат - 0,3 мг; натрію метилпарагідроксибензоат – 1,2 мг; гліцерин – 200 мг; розчин сорбітолу 70% – 100 мг; диметилполісилоксан – 0,014 мг; натрію гідроксид – до pH 4,2; вода дистильована – до 1 мл.

У флаконах темного скла по 60 або 120 мл у комплекті з мірним пристроєм у вигляді шприца; у пачці картонної 1 комплект.

Опис лікарської форми

Пігулки, покриті плівковою оболонкою: круглої форми, білого кольору. На одній стороні таблеток є ризик та гравіювання «E 10».

Сироп: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий розчин із запахом анісу.

Фармакологічна дія

Блокує H1-рецептори та перешкоджає зв'язуванню з ними гістаміну.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується та майже повністю метаболізується у печінці до активного метаболіту – каребастину. Після одноразового прийому таблеток у дозі 10 мг Cmax каребастину (80-100 нг/мл) досягається через 2,6-4 години; після одноразового прийому сиропу в дозі 5 або 10 мг Cmax каребастину (108-209 нг/мл) досягається через 2,8-3,4 год. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація у крові зростає на 50%). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Одночасний прийом таблеток з їжею сприяє підвищенню рівня каребастину в крові в 1,6-2 рази, але не змінює час досягнення Cmax та клінічних ефектів.

При щоденному прийомі таблеток у дозі 10 мг рівноважна концентрація (130–160 нг/мл) реєструється через 3–5 днів. При прийомі таблеток зв'язування з білками плазми кестину та каребастину становить більше 95%, T1/2 каребастину – 15-19 год. Виводиться із сечею у вигляді кон'югованих метаболітів 60-66%. На тлі ниркової недостатності T1/2 каребастину зростає до 23-26 годин, при печінковій недостатності - до 27 годин, проте концентрація препарату при прийомі 10 мг на добу не перевищує терапевтичних значень. Значення фармакокінетичних властивостей не залежать від віку.

Фармакодинаміка

Після прийому внутрішньо виражена протиалергічна дія починається через 1 годину і триває протягом 48 годин. Після 5-денного курсу лікування антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів. Препарат не має вираженого антихолінергічного та седативного ефекту.

Показання до застосування

• алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (викликаний побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими та іншими алергенами);
• кропив'янка (викликана побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, інсектними, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду та ін.).

Протипоказання до застосування

• - підвищена чутливість до препарату;
• вагітність;
• період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 12 років.

З обережністю: при нирковій та/або печінковій недостатності; у пацієнтів із збільшеним QT-інтервалом, гіпокаліємією.

Застосування при вагітності та дітям

Безпека застосування препарату Кестін у вагітних жінок не досліджена, тому його застосування під час вагітності не рекомендується.

Побічна дія

Головний біль, сухість у роті. Рідко – диспепсія, нудота, безсоння, сонливість, абдомінальний біль, астенічний синдром, синусит, риніт.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується призначати Кестін одночасно з кетоконазолом та еритроміцином. Кестін не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.

Дозування

Всередину, незалежно від їди.

Дорослим та дітям старше 15 років: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз на добу.

Дітям 12-15 років: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз на добу.

У разі порушення функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Передозування

Лікування: промивання шлунка, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія. Спеціального антидоту немає.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають пацієнтам із збільшеним QT-інтервалом та гіпокаліємією.

допоміжні речовини: желатин – 13 мг, – 9.76 мг, аспартам – 2 мг, ароматизатор м'ятний – 2 мг.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Блокатор гістамінових H 1 -рецепторів із групи похідних піперидину. Чинить. Характеризується тривалою дією (до 48 год), що зумовлено утворенням активних метаболітів. На відміну від багатьох блокаторів гістамінових H 1 -рецепторів ебастин практично не має м-холіноблокуючу активність, а також погано проникає в ЦНС і не виявляє вираженої седативної дії.

Фармакокінетика

Абсорбція складає 90-95%. Метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт каребастин. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація у крові зростає в 1.5 рази) та пресистемний метаболізм (утворення каребастину). C max після одноразового прийому 10 мг досягається через 2.6-4 години і становить 80-100 нг/мл. C ss досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл. Зв'язування з білками ебастину та каребастину – 95%. T 1/2 каребастину – 15-19 год, виводиться нирками – 60-70% у вигляді кон'югатів. При нирковій недостатності T 1/2 збільшується до 23-26 год, при - до 27 год.

Показання

Алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, кропив'янка.

Протипоказання

Вагітність, період лактації, підвищена чутливість до похідних піперидину.

Дозування

При прийомі внутрішньо разова доза для дорослих становить 10 мг, частота прийому – 1 раз на добу.

Побічна дія

Можливо:, сухість у роті, сонливість.

Рідко:абдомінальний біль, диспепсія, нудота, астенічний синдром, сонливість, безсоння, риніт, синусит.

Лікарська взаємодія

Ебастін сумісний з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.

особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок (у цих випадках значно збільшується T 1/2 ебастину).

Інструкція по застосуванню

Речовини, що діють

Форма випуску

Пігулки

склад

Ебастін 20 мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, лактози моногідрат (177 мг), натрію кроскармелоза, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000 (поліет00.

Фармакологічний ефект

Кестін; - Блокатор Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищення судинної проникності. Після прийому препарату внутрішньо виражена протиалергічна дія починається через 1 годину і триває протягом 48 годин. Після 5-денного курсу лікування Кестином антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів. Не має антихолінергічної активності, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, не викликає седативний ефект. У дозі 80 мг не подовжує інтервал QT на ЕКГ.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується в печінці, перетворюючись на активний метаболіт каребастин. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація у крові зростає на 50%). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При щоденному прийомі 10 мг препарату рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл. Зв'язок з білками плазми ебастину та каребастину становить понад 95%. T1/2 каребастину становить від 15 до 19 год, 66% препарату виводиться у вигляді кон'югатів із сечею. Cmax і не впливає на клінічні ефекти Кестіну. У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються. При нирковій недостатності T1/2 зростає до 23-26 годин, а при печінковій недостатності – до 27 годин, проте концентрація препарату при прийомі 10 мг на добу не перевищує терапевтичних значень.

Показання

Алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (викликаний побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими та ін алергенами);

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату, вагітність, період лактації; - дитячий вік до 12 років. З обережністю: при нирковій та/або печінковій недостатності; у пацієнтів із збільшеним QT-інтервалом, гіпокаліємією.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування Кестіну у вагітних жінок не досліджена, тому приймати Кестін під час вагітності не рекомендується. Годуючим матерям не рекомендується приймати Кестін, оскільки виділення ебастину у грудне молоко не вивчене.

Спосіб застосування та дози

Діти віком від 12 до 15 років: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу. раз на добу. Добова доза 20 мг призначається за рекомендацією лікаря. При порушенні функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Країна походження

Група товарів

протиалергічний засіб - H1 - гістамінових рецепторів блокатор

Форми випуску

• 10 - блістери (1) - картонні пачки. 10 - блістери (1) - картонні пачки. 10 – блістери (2) – пачки картонні. упак 10 таблеток упак 5 таблеток

Опис лікарської форми

• таблетки ліофілізовані Таблетки, вкриті оболонкою Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, з гравіюванням "Е20" на одній стороні

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Особливі умови

склад

• ебастин 10 мг Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, лактози моногідрат (177 мг), натрію кроскармелоза, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000 (поліетилен0. ебастин 10 мг Допоміжні речовини: Мікрокристалічна целюлоза - 20,00 мг Гелеподібний маїсовий крохмаль-5,20 мг Моногідрат лактози - 88,50 мг Структурована карбоксиметилцелюлоза натрію - 5,00 мг Стеарат0 стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, лактози моногідрат (177 мг), натрію кроскармелоза, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) речовин ебастин 20,00 6 мг Аспартам 2 ,00 мг Ароматизатор м'ятний 2,00 мг

Кестин показання до застосування

• алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (викликаний побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими та ін алергенами); кропив'янка (може бути викликана побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, інсектними, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду та ін.); алергічні захворювання та стани, обумовлені підвищеним вивільненням гістаміну.

Кестін протипоказання

• - вагітність; - лактація (грудне вигодовування); - дитячий та підлітковий вік до 12 років; - Підвищена чутливість до препарату. З обережністю призначають препарат при нирковій та/або печінковій недостатності, зі збільшенням інтервалу QT на ЕКГ, при гіпокаліємії.

Кестін дозування

• 1 мг/мл 10 мг 20 мг

Кестін побічні дії

• З частотою від 1% до 3,7%: біль голови, сонливість, сухість слизової оболонки порожнини рота. З частотою менше 1%: диспепсія, нудота, безсоння, абдомінальний біль, астенічний синдром, синусит, риніт. Можливі алергічні реакції.

Лікарська взаємодія

Передозування

Умови зберігання

• берегти від дітей
• зберігати у захищеному від світла місці

Різні лікарські форми Кестіна мають наступний склад:

• таблетки Кестін в оболонці із плівки – в 1 таблетці міститься 20 мг діючої речовини ( ебастина ) та допоміжні речовини: магнію стеарат , мікрокристалічна целюлоза , кукурудзяний прежелатинізований крохмаль , моногідрат лактози , кроскармелоза натрію , гіпромелоза, діоксид титану , макрогол 6000 ; до складу оболонки входять: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000 діоксид титану;
• таблетки Кестін в оболонці із плівки – в 1 таблетці міститься 10 мг діючої речовини ( ебастина ) і допоміжні речовини та склад оболонки такий самий, як у таблетках по 20 мг;
• таблетки Кестін ліофілізовані (Для розсмоктування в порожнині рота) – в 1 таблетці міститься 20 мг діючої речовини ( ебастина ) та допоміжні речовини: желатин , , м'ятний ароматизатор ;

Форма випуску:

• Круглі таблетки білого кольору в плівковій оболонці з гравіюванням «Е20» на одній із сторін. Випускаються в упаковці з картону (1 блістер по 10 штук).
• Круглі таблетки білого кольору в плівковій оболонці з гравіюванням «Е10» на одній із сторін. Випускаються в упаковці з картону (1 блістер по 10 штук).
• Круглі таблетки білого кольору в плівковій оболонці з гравіюванням «Е10» на одній із сторін. Випускаються в упаковці з картону (1 блістер по 5 штук).
• Круглі ліофілізовані (Для розсмоктування в порожнині рота) таблетки білого кольору. Випускаються в упаковці з картону по 10 штук в одному блістері.

Фармакологічна дія

Кестін належить до групи блокаторів Н1-гістамінових рецепторів . Основна його дія – протиалергічна. Препарат швидко знімає набряк тканин, зменшує ексудацію , попереджає викликані гістаміном спазми гладкої мускулатури бронхів Швидко і надовго знімає супутні алергії свербіж, печіння шкіри та слизових оболонок. Побічного седативного ефекту Кестіна практично немає.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активна діюча речовина препарату ебастін блокує Н1-гістамінові рецептори , розташовані в тканинах, що пригнічує реакцію органів та тканин на гістамін .H1-гістамінові рецептори розташовані в гладких м'язах внутрішніх органів та стінок кровоносних судин. Вступаючи у взаємодію Космосу з цими рецепторами, гістамін викликає скорочення гладкої мускулатури перерахованих органів, підвищує проникність судин, стимулює утворення та виділення слизу залозами носової порожнини, а також біологічно активних речовин, що беруть участь у розвитку алергічних реакцій.

Ебастін попереджає і послаблює всі викликані гістаміном ефекти, перешкоджає розвитку алергічного набряку, зменшує почервоніння, печіння та свербіж, тобто попереджають розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Механізм дії ебастину - це конкуренція з гістаміном за взаємодію з Н1-гістаміновими рецепторами органів та тканин. А оскільки спорідненість у ебастину до них виражена менше, ніж у гістаміну, він не витісняє останній, а взаємодіє тільки з вільними або рецепторами, що звільняються. Тому ебастин краще діє як профілактичний засіб, а при алергічній реакції, що вже почалася, виявляється не настільки ефективним.

Як і всі блокатори Н1-гістамінових рецепторів даний препарат має досить високий ступінь спорідненості до Н1-гістаміновим рецепторам , що забезпечує швидкий лікувальний ефект: після застосування внутрішньо дія препарату настає через годину і триває 48 годин. Після проведеного курсу лікування післядія препарату зберігається ще три доби за рахунок того, що активні продукти обміну (метаболіти), на які ебастин розкладається у печінці, виводяться з організму поступово. Виведення метаболітів ебастину відбувається через нирки.

Показання для застосування.

Лікування проводиться при наступних захворюваннях та станах:

• при сезонному чи цілорічному нежиті чи кон'юнктивіті, викликаному будь-якими алергенами;
• при і, викликаному будь-якими алергенами, а також фізичними факторами (сонячною радіацією, перегріванням, холодом і т.д.);
• при будь-яких інших захворюваннях та станах, викликаних підвищеним вмістом гістаміну.

Протипоказання для застосування Кестіну

Препарат не призначають:

• при підвищеній чутливості організму до речовин, що входять до складу Кестину;
• під час та грудьми;
• дітям: таблетки в оболонці із плівки – до 12 років, таблетки ліофілізовані – до 15 років;
• при – таблетки ліофілізовані.

З обережністю препарат призначають при порушенні функції нирок та печінки, а також хворим з ішемічною хворобою серця і гіпокаліємією . Так як у деяких хворих він може викликати сонливість та порушення концентрації уваги, під час курсу лікування їм не варто керувати автомобілем.

Побічні ефекти Кестіна

Препарат добре переноситься хворим та рідко дає побічні ефекти. Тим не менш, вони можуть бути:

• з боку центральної нервової системи це , сонливість або , млявість , слабкість , зниження працездатності ;
• з боку шлунково-кишкового тракту – різні порушення травлення , нудота ,болю в животі, сухість в роті;
• з боку ЛОР-органів - нежить,
• – найчастіше у вигляді кропивниці .

Кестін - інструкція із застосування

Таблетки в оболонці із плівки приймають внутрішньо один раз на добу (прийом може бути не пов'язаний з їжею). Дорослим та підліткам після 15 років препарат призначають не більше 20 мг (1-2 таблетки 10 мг або ½ - 1 таблетка 20 мг). Підліткам 12-15 років призначають 10 мг (1 таблетка 10 мг або ½ таблетки 20 мг) 1 раз на добу.

Інструкція із застосування Кестину рекомендує застосовувати таблетки ліофілізовані для розсмоктування в ротовій порожнині (кладуть на мову, де таблетка швидко розсмоктується). Приймання таблеток для розсмоктування також не пов'язане з їжею, запивати ці таблетки не слід. Призначають ліофілізовані таблетки дорослим та підліткам старше 15 років у тому ж дозуванні, що й таблетки в оболонці із плівки. Таблетки тендітні, тому діставати їх із блістера слід з обережністю, щоб не пошкодити.

Передозування Кестіна

При передозуванні Кестіна посилюються всі його побічні ефекти. У цьому випадку слід негайно промити шлунок та випити кілька таблеток активованого вугілля. Якщо стан не покращується, потрібно викликати швидку допомогу.

Взаємодія Кестину з іншими лікарськими засобами

Таблетки Кестін у плівковій оболонці несумісні:

• з протигрибковими препаратами ( , та ін.) антибіотиками з групи макролідів. ( , та ін) і спиртовмісними препаратами - Через підвищення концентрації Кестину в крові та ризику розвитку ускладнень з боку серця;
• з антиастматичним препаратом теофіліном ;
• непрямими антикоагулянтами ;
• противиразковим засобом Ціметидином ;
• транквілізатором;
• будь-якими спиртовмісними препаратами.

Таблетки ліофілізовані несумісні з і , але можуть застосовуватися одночасно з Теофіліном, непрямими антикоагулянтами, Циметидином, Діазепамом та спиртовмісними препаратами.