23.06.2020

Область застосування та докладна інструкція до препарату кеторолак. Від чого допомагають уколи Кеторол і як їх ставити: інструкція, відгуки Кеторолак інструкція із застосування уколи внутрішньом'язово

74103-06-3

Характеристика речовини Кеторолак

НПЗЗ. Кеторолак — рацемічна суміш S(−) та R(+) форм. Кеторолак може існувати у трьох кристалічних формах. Всі форми однаково розчиняються у воді. Кеторолак має pKa 3,5 та коефіцієнт розподілу n-октанол/вода 0,26. Молекулярна вага 376,41.

Фармакологія

Фармакологічна дія- протизапальне, жарознижувальне, аналгетичне, антиагрегантне.

Фармакодинаміка

Кеторолак відноситься до НПЗЗ, має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну і помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення ПГ з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак являє собою рацемічну суміш S(−)- та R(+)-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​S(−)-формою. За силою аналгезуючої дії можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗЗ. Початок аналгезуючої дії кеторолаку у вигляді розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення відзначається через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 години і триває близько 4-6 год. Після прийому внутрішньо у вигляді таблеток початок знеболювальної дії 1 год, максимальний ефект досягається через 2-3 год.

Краплі очні

Після місцевого офтальмологічного застосування кеторолак знижує вміст ПГ у водянистій волозі. При системному застосуванні кеторолак не викликає звуження зіниці. Згідно з результатами клінічних досліджень, кеторолак не має значного впливу на ВГД.

При місцевому застосуванні викликає ослаблення чи зникнення болю у місці нанесення гелю, зокрема. болю в суглобах у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів.

Фармакокінетика

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення

Всмоктування.Біодоступність – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг max - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, Т max - 15-73 і 30-60 хв відповідно. Після внутрішньовенного введення в дозі 15 мг max становить 1,96-2,98 мкг/мл, в дозі 30 мг - max становить 3,69-5,61 мкг/мл.

Розподіл.Зв'язок із білками плазми - 99%. Час досягнення C ss - 24 год, C ss становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг 4 рази на добу - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

V d - 0,15-0,33 л/кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю Vd кеторолаку може збільшуватись у 2 рази, а Vd його R(+)-енантіомеру – на 20%.

Проникає в грудне молоко: після введення 10 мг кеторолаку його Т max у молоці становить 2 год і С max - 7,3 нг/мл, через 2 години після введення другої дози кеторолаку (при використанні 4 рази на добу) С max - 7, 9 нг/л.

Метаболізм.Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник.

Виведення.Т 1/2 у пацієнтів із нормальною функцією нирок у середньому 5,3 год (3,5-9,2 год після внутрішньом'язового введення 30 мг). Т 1/2 зростає у літніх людей і зменшується у молодих пацієнтів. Функція печінки не впливає на Т 1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс при внутрішньом'язовому введенні 30 мг становить 0,023 л/год/кг, при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,03 л/кг/год.

Кеторолак не виводиться при гемодіалізі.

Пігулки

Всмоктування.При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 80-100%. Max у плазмі становить 0,7-1,1 мкг/мл і досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще в дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує max кеторолаку в плазмі крові і затримує її досягнення на 1 год.

Розподіл. 99% кеторолаку зв'язується з білками плазми. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується.

Час досягнення C ss при прийомі внутрішньо - 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище субтерапевтичної дози). C ss у плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить 0,39-0,79 мкг/мл. V d становить 0,15-0,33 л/кг.

Метаболізм.Більше 50% прийнятої дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди та р-гідроксикеторолак.

Виведення.Виводиться нирками – 91%, через кишечник – 6%.

Після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку Т 1/2 у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 год (2,4-9 год), загальний кліренс – 0,025 л/кг/год.

Не виводиться під час гемодіалізу.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок.У пацієнтів з нирковою недостатністю Vd кеторолаку може збільшуватись у 2 рази, а Vd його R(+)-енантіомеру – на 20%. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності -> 13,6 год.

Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л при пероральному прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год.

Порушення функції печінки.Функція печінки не впливає на T 1/2.

Літній вік та молоді пацієнти. T 1/2 подовжується у пацієнтів похилого віку і коротшає у молодих.

Шалені жінки.Кеторолак проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку С max у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні 4 рази на добу) 7,9 нг/мл.

Краплі очні

Розчини кеторолаку (0,1 та 0,5%) або плацебо інстилювали пацієнтам за 12 та 1 годину до операції. При застосуванні 0,1% розчину концентрація кеторолаку у водянистій волозі в момент операції в одного пацієнта знаходилася на нижній межі виявлення (40 нг/мл), у 7 пацієнтів – нижче за межу виявлення. При застосуванні 0,5% розчину середній вміст кеторолаку у водяній волозі пацієнтів становив 95 нг/мл. Концентрації ПГЕ 2 у водяній волозі становили 80, 40 та 28 пг/мл при введенні пацієнтам плацебо, 0,1 та 0,5% розчинів кеторолаку відповідно.

У 21-денному дослідженні переносимості з багаторазовим введенням (3 рази на добу) у здорових добровольців лише у 1 із 13 суб'єктів перед введенням чергової дози кеторолак виявляли у плазмі (0,021 мкг/мл). В іншій групі з 13 осіб лише у 4 суб'єктів через 15 хв після інстиляції виявлялася дуже низька плазмова концентрація кеторолаку (0,011-0,023 мкг/мл).

Таким чином, більш високий вміст кеторолаку у водянистій волозі та дуже низька концентрація або зовсім невиявлений плазмовий вміст після офтальмологічного застосування передбачає, що застосування кеторолаку при офтальмологічному шляху введення для лікування захворювань очей проявляється у досить низькій системній абсорбції у пацієнтів.

Застосування речовини Кеторолак

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення, таблетки

Больовий синдром сильної та помірної вираженості: травми, зубний біль, біль у післяпологовому та післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогрес захворювання не впливає.

Краплі очні

Тимчасове полегшення сверблячки при сезонних алергічних кон'юнктивітах; лікування післяопераційного запалення у пацієнтів, які зазнали екстракції катаракти

Гель для зовнішнього застосування

Місцеве застосування для усунення больового синдрому: при травмах (забитий м'яких тканин, запалення м'яких тканин, у т.ч. і посттравматичного походження, пошкодження зв'язок, бурсит, тендиніт, епікондиліт, синовіт); при болях у м'язах (міалгія) та суглобах (артралгія), невралгії, радикуліті, ревматичних захворюваннях. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.

Протипоказання

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення, таблетки

Гіперчутливість до кеторолаку; анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗЗ (повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ); гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у стадії загострення, пептичні виразки, кровотечі або високий ризик їх розвитку, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія), запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність (креатинін сироватки >700 мкмоль/л), прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіпокаліємія; декомпенсована серцева недостатність; стан після аортокоронарного шунтування; знеболення перед та під час проведення хірургічних операцій через високий ризик кровотеч; одночасний прийом із пробенецидом, пентоксифіліном, солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин; внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього; підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період пологів, період грудного вигодовування; діти до 16 років (ефективність та безпека не встановлені).

Краплі очні

Гіперчутливість до кеторолаку, ацетилсаліцилової кислоти (в т.ч. в анамнезі), похідним фенілоцтової кислоти, таким як диклофенак або іншим НПЗЗ, що застосовуються в офтальмології, а також іншим системним НПЗЗ; діти віком до 18 років.

Гель для зовнішнього застосування

Підвищена чутливість до кеторолаку; мокнучі дерматози, екзема, інфіковані або відкриті рани (у місці нанесення гелю); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (вказівки в анамнезі на бронхоспазм, кропивницю або риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування (лактації); дитячий вік віком до 16 років.

Обмеження до застосування

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення, таблетки

Гіперчутливість до інших НПЗЗ; бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ (алкоголізм, куріння, холецистит); післяопераційний період; хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, набряки, артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (креатинін сироватки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системна червона вовчанка; одночасний прийом з іншими НПЗЗ, тривалий прийом НПЗЗ; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori; тяжкі соматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; запальні захворювання кишечника поза загостренням; одночасний прийом пероральних кортикостероїдів (в т.ч. преднізолон), антикоагулянтів (в т.ч. варфарин), ангіагрегантів (в т.ч. клопідогрел), СІОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), літній вік (старше 65 років).

Краплі очні

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших НПЗЗ через можливу перехресну чутливість до кеторолаку; схильність до кровотеч та супутній прийом ЛЗ, що збільшують час кровотечі; хворі з офтальмологічними ускладненнями в післяопераційному періоді, з порушенням іннервації рогівки, дефектами епітелію рогівки, цукровим діабетом, захворюваннями слизової оболонки очей (наприклад синдром сухого ока), з супутнім ревматоїдним артритом, а також при невеликих проміжках. реакцій з боку рогівки, які можуть загрожувати втратою зору.

Гель для зовнішнього застосування

Загострення печінкової порфірії; ерозивно-виразкові ураження ШКТ; тяжка ниркова/печінкова недостатність; хронічна серцева недостатність; бронхіальна астма; літній вік; вагітність (I та II триместр).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення, таблетки, краплі очні.

Не рекомендується застосовувати кеторолак у період вагітності (несприятливий вплив на ССС плода — передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів, у ранньому післяпологовому періоді (інгібує синтез ПГ, може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик. ) та в період грудного вигодовування (кеторолак проникає у грудне молоко). При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.

Після одноразового перорального прийому 10 мг кеторолаку Сmax, що визначається в жіночому грудному молоці, становить 7,3 нг/мл, максимальне співвідношення молоко/плазма - 0,037; після одного дня прийому (4 рази на день) аналогічні показники становлять 7,9 нг/мл та 0,025. Оскільки інші інгібітори синтезу ПГ можуть викликати несприятливі ефекти у новонароджених, на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії речовини Кеторолак

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення, таблетки

За даними ВООЗ, небажані явища класифіковані так: дуже часто (≥10%); часто (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1 %); редко (≥0,01%, <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Алергічні реакції:нечасто — анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці).

Місцеві реакції:часто – печіння чи біль у місці парентерального введення.

З боку ЦНС:дуже часто – головний біль; часто - запаморочення, сонливість, підвищене потовиділення; нечасто - тремор, незвичайні сновидіння, галюцинації, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезія, депресія, безсоння, нервозність, патологічне мислення, втрата концентрації уваги, гіперкінез, похмурість свідомості (ступор), асептичний менінгіт (лихоманка, ригідність м'язів шиї та/або спини), психоз, непритомні стани.

З боку шкірних покривів:часто - свербіж, висип (включаючи макулопапульозну); нечасто - кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення хвороб), збільшення.

З боку сечовидільної системи:нечасто — гематурія, протеїнурія, затримка сечовипускання, олігурія, поліурія, прискорене сечовипускання, гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, інтерстиціальний нефрит, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітикоуремічний синдром пурпуру).

З боку травної системи:дуже часто – гастралгія, диспепсія, нудота; часто – діарея, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, блювання, стоматит; нечасто - підвищення або зниження апетиту, анорексія, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або за типом кавової гущі, нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит, полідипсія, сухість у роті; частота невідома - загострення виразкового коліту чи хвороби Крона.

З боку органів кровотворення:часто - пурпура; нечасто – анемія, еозинофілія.

нечасто - бронхоспазм або задишка, набряк легень, риніт, набряк гортані (утруднення дихання).

З боку органів чуття:нечасто - порушення смаку, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття), зниження слуху, дзвін у вухах.

З боку ССС:часто - підвищення артеріального тиску; нечасто - відчуття серцебиття, блідість шкірних покривів, непритомність, гіперемія; частота невідома - зниження артеріального тиску, серцева недостатність, інфаркт міокарда, інсульт.

З боку системи гемостазу:нечасто – кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

Інші:часто - набряки; нечасто - збільшення маси тіла, лихоманка, інфекції, астенія, підвищене потовиділення, набряк язика; частота невідома – підвищення концентрації сечовини та креатиніну в плазмі крові.

Краплі очні

У клінічних дослідженнях кеторолаку у вигляді крапель очних виявлено такі побічні ефекти.

З боку органу зору:дуже часто - подразнення ока, біль в очах, короткочасне відчуття печіння, відчуття стороннього тіла та затуманювання зору; часто – гіперемія кон'юнктиви, поверхневий кератит, ірит, набряк ока та/або століття, інфекція очей; нечасто - виразка рогівки, рогівковий інфільтрат, епіфора, сухість очей, ірит, тимчасове затуманювання зору; рідко – ураження рогівки (стоншення, ерозія, розрив епітелію або перфорація).

З боку імунної системи:часто – реакції гіперчутливості, кропив'янка, висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

З боку дихальної системи:частота невідома – бронхоспазм, загострення бронхіальної астми.

З боку нервової системи:нечасто – головний біль.

Системні реакції:частота невідома - підвищення АТ, закладеність носа, збільшення ЧСС, а також подовження часу згортання крові та посилення кровоточивості оперованого ока при внутрішньоочному застосуванні НПЗЗ.

З боку рогівки.Застосування місцевих форм НПЗЗ може призвести до розвитку кератиту. У деяких чутливих пацієнтів тривале використання НПЗЗ може призвести до руйнування епітелію рогівки, витончення рогівки, розвитку ерозії, виразки або перфорації рогівки, що може загрожувати зору. Пацієнти з ознаками порушення з боку рогівки повинні негайно припинити використання НПЗЗ, включаючи кеторолак у вигляді очних крапель, і проводити ретельний моніторинг стану рогівки.

Постмаркетинговий досвід застосування НПЗЗ показує, що у пацієнтів з ускладненнями після операцій на очах, при денервації рогівки, дефектах епітелію рогівки, цукровому діабеті, деяких синдромах (наприклад синдром сухого ока), ревматоїдному артриті або повторному оперативному втручанні на очах протягом короткого періоду часу може бути підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку рогівки, які можуть становити загрозу для зору. Слід з обережністю застосовувати місцеві форми НПЗЗ у цих пацієнтів.

Постмаркетинговий досвід використання НПЗЗ також свідчить про те, що використання місцевих НПЗЗ більш ніж за 1 день до операції або протягом більше 14 днів після операції може збільшити ризик виникнення та тяжкість побічних ефектів з боку рогівки.

Можлива перехресна гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, фенілоцтової кислоти та інших НПЗЗ. Тому слід бути обережними при застосуванні кеторолаку у пацієнтів, у яких раніше виявлялася гіперчутливість до цих ЛЗ.

Гель для зовнішнього застосування

Місцеві реакції:свербіж, кропив'янка, лущення.

При появі будь-яких побічних реакцій слід припинити застосування кеторолаку у вигляді гелю для зовнішнього застосування.

При нанесенні гелю на великі ділянки шкіри не виключено розвиток системних побічних реакцій: печія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, виразка слизової оболонки ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ; головний біль, запаморочення; затримка рідини; гематурія; алергічні реакції (анафілактичний шок, висипання на шкірі); тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, подовження часу кровотечі.

Взаємодія

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення, таблетки

Одночасне застосування кеторолаку з іншими НПЗЗ, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, кальційвмісними ЛЗ збільшує ризик виразки слизової оболонки ШКТ і розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність. Не застосовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі крові. При призначенні з іншими нефротоксичпими ЛЗ (в т.ч. золотовмісними ЛЗ) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.

Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та V d кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує T 1/2 .

Одночасне застосування з антикоагулянтами (похідними кумарину та індандіолу), гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними ЛЗ, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотеч.

Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних ЛЗ (знижує синтез ПГ у нирках).

ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію в плазмі крові.

При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.

Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози).

Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.

Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.

Кеторолак не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, меперидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом або гідроксизину гідрохлоридом (кеторолак осаджується з розчину). Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу, літієвмісними ЛЗ.

Краплі очні

Кеторолак може застосовуватися в комбінації з антибіотиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази, циклоплегіками та мідріатиками у вигляді очних крапель.

При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими крапками очей необхідно робити перерву між інстиляціями не менше 5 хв.

Уповільнене загоєння.НПЗЗ для місцевого застосування, включаючи кеторолак, можуть уповільнювати загоєння. Місцеві форми кортикостероїдів, як відомо, також можуть сповільнити загоєння. Одночасне застосування НПЗЗ та стероїдів для місцевого застосування може спричинити проблеми із загоєнням після оперативного втручання.

Гель для зовнішнього застосування

Не виключена фармакокінетична взаємодія з ЛЗ, що конкурують за зв'язок з білками плазми.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні кеторолаку з дигоксином, фенітоїном, літієвмісними ЛЗ, діуретиками, циклоспорином, метотрексатом, іншими НПЗЗ, гіпотензивними та протидіабетичними ЛЗ.

Передозування

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення, таблетки

Симптоми:біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування:специфічного антидоту не існує, рекомендується промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та симптоматична терапія (підтримка життєво важливих функцій організму). Кеторолак не виводиться достатньо за допомогою діалізу.

Краплі очні

Передозування зазвичай не веде до розвитку симптомів, що загрожують життєво важливим органам та системам. При випадковому ковтанні слід прийняти велику кількість рідини.

Гель для зовнішнього застосування

Випадки передозування гелю не описані. При випадковому прийомі гелю необхідно очистити шлунок (викликати блювоту, прийняти активоване вугілля). Подальше лікування, за потреби, симптоматичне.

Шляхи введення

В/вструминно, внутрішньо, місцево, зовнішньо.

Запобіжні заходи речовини Кеторолак

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення, таблетки

Перед призначенням кеторолаку необхідно з'ясувати питання про попередню алергію на це ЛЗ або інші НПЗЗ. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози кеторолаку як розчину проводять під ретельним наглядом лікаря.

Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.

При необхідності можна застосовувати з опіоїдними анальгетиками.

При сумісному застосуванні з іншими НПЗЗ можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску.

У пацієнтів з порушенням зсідання крові кеторолак застосовують лише при постійному контролі числа тромбоцитів та гемостазу, що особливо важливо у післяопераційному періоді. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год.

Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози кеторолаку.

Для зниження ризику розвитку НПЗЗ-гастропатії застосовують антацидні ЛЗ, мізопростол, омепразол.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами, механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. у значної частини пацієнтів при застосуванні кеторолаку розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, біль голови).

Краплі очні

При схильності до кровотеч та при супутньому прийомі ЛЗ, що збільшують час кровотечі, застосування офтальмологічних форм НПЗЗ після офтальмологічних хірургічних втручань може підвищувати ризик крововиливу в тканинах ока, в т.ч. скупчення крові у передній камері ока (гіфема).

У хворих з ознаками руйнування рогівкового епітелію слід негайно відмінити застосування кеторолаку та ретельно контролювати стан рогівки. У хворих з ускладненнями в післяопераційному періоді, з порушенням іннервації рогівки, дефектами епітелію рогівки, цукровим діабетом, захворюваннями слизової оболонки очей (наприклад синдром сухого ока), супутнім ревматоїдним артритом, а також при невеликих проміжках між повторними офтальмом реакцій з боку рогівки, які можуть загрожувати втратою зору, слід застосовувати обережно кеторолак.

Застосування місцевих НПЗЗ протягом 24 годин і більше перед хірургічною операцією на рогівці та протягом більше 14 днів після неї може підвищувати ризик ускладнень з боку рогівки та їх тяжкість.

У пацієнтів з повним або неповним поєднанням бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі) кеторолак у вигляді крапель очних може спровокувати розвиток нападу бронхіальної астми. При розвитку алергічної реакції застосування слід припинити.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Після застосування очних крапель можливе зниження чіткості зорового сприйняття, тому відразу після закапування не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Гель для зовнішнього застосування

Рекомендується наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати влучення гелю в очі та інші слизові оболонки. Не використовувати гель під повітронепроникними пов'язками.

Від суглобового та поперекового болю так чи інакше страждає близько 85% населення старше 35 років. Болі ці можуть бути різної інтенсивності, тривалості та поширеності.

У більшості пацієнтів біль відбивається на якості життя, значно знижуючи його, а деяких хворих взагалі роблять непрацездатними.

Тому потрібно своєчасно виявляти причину та розпочинати відповідну терапію. Часто при захворюваннях спини та суглобів лікарі призначають протизапальні нестероїдні засоби на кшталт Кеторолаку.

Ці препарати характеризуються як ефективні засоби, що знижують запалення та біль при захворюваннях суглобів та спини.

Крім того, лікарі рекомендують короткочасне використання даного препарату при больових загостреннях хронічного характеру, характерних для остеоартрозу, ревматоїдного артриту, дегеративно-дистрофічних хребетних захворювань та ін.

Як показали численні дослідження, Кеторолак має високу ефективність, щодо інших препаратів з подібною дією. При цьому застосування цих ліків супроводжується менш вираженими побічними реакціями та седативною дією.

Кеторолак: інструкція

Отже, кеторолак – нестероїдний препарат протизапальної дії, що є прозорим з відтінком жовтого розчином для введення в м'яз або вену, або таблетки. Його активною речовиною є кеторолаку трометамін.

Корисні властивості

Кеторолак має інтенсивну аналгетичну та протизапальну дію, має і помірний жарознижувальний ефект.

Механізм його впливу полягає у неселективному пригніченні активності циклооксигенази (ферменту периферичних тканин). Через війну біосинтез простагландинів (модулятори запалення, терморегуляції, і навіть больовий чутливості) значно уповільнюється.

Кеторолак вважається найкращим серед НПЗП, а за інтенсивністю знеболювальної дії порівняємо з морфіном. На відміну від подібних нестероїдних препаратів кеторолак не пригнічує дихальну систему, не чинить анксіолітичної (транквілізаторної) та седативної (психолептичної) дії, не впливає на функції метаботропних опіатних рецепторів.

Кеторолак є швидкодіючим засобом: вже через півгодини після внутрішньом'язової ін'єкції відзначається знеболюючий ефект, максимальної інтенсивності знеболювальна дія досягає через півтори-дві години.

Покази препарату

Кеторолак призначається при помірних та сильних больових синдромах:

• Зубний біль.
• Травми.
• Онкологічні патології.
• Болі після операцій.
• Болі при неврологічних захворюваннях.
• Болі при міалгії та артралгії.
• Болі після пологів.
• Болі при ревматичних хворобах.
• Розтягування та вивихи.

Кеторолак не впливає на прогресування хвороби та використовується при симптоматичному лікуванні, зниження запального процесу та знеболювання.

Протипоказання

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак має свої протипоказання:

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Непереносимість ацетилсаліцилової кислоти.
• Не застосовують в акушерстві як підтримуючу або знеболювальну анестезію, тому що кеторолак збільшує тривалість пологів, пригнічує кровообіг плода і скорочення матки.
• Поліпи в приносових пазухах або в носі в стадії рецидиву.
• Дегідратація.
• Бронхіальна астма.
• Непереносимість інших нестероїдних протизапальних засобів.
• Алергічна реакція на прийом нестероїдних протизапальних засобів у вигляді нежитю або кропив'янки.
• Гіперчутливість до піразолону.
• Кровотечі, чи схильність до них.
• Гіповолемія (зниження кількості циркулюючої крові).
• Гіперкаліємія (перевищення вмісту у крові калію).
• Кишкові запалення.
• Загострені виразки та ерозії у шлунково-кишковому тракті.
• Ниркова чи печінкова недостатність.
• Різні порушення у кровотворенні.
• Геморагічний інсульт.
• Гіпокоагуляція – низький показник згортання крові.
• Геморагічний діатез.
• Вагітність, лактація чи пологи.
• Пацієнти, які не досягли 16 років.
• Після аортокоронарного шунтування.
• Не підходить як анестезія під час операції або перед нею, оскільки існує загроза кровотечі.

З обережністю слід приймати кеторолак, якщо такі патології:

• Холецистит.
• Серцева недостатність хронічної форми.
• Холестаз (застій жовчі у печінкових тканинах).
• Гіпертонія.
• Різні порушення ниркової функції.
• Гепатит.
• Пацієнти старше 65-річного віку.
• Сепсис.
• Ішемія.
• Системний вовчак.
• Куріння.
• Набряклість.
• Алкоголізм.
• Цереброваскулярні патології.
• Діабет.
• Одночасне застосування спільно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.
• Післяопераційна реабілітація.
• Одночасна глюкокортикостероїдна терапія або прийом антиагрегантів, антикоагулянтів, інгібіторів.
• Тяжкі соматичні патології.

Побічні реакції

1. У сечовидільній сфері- ниркова недостатність у гострій формі, поперекові болі, гемолітична анемія, почастішання сечовипускання, зміна сечового обсягу (зниження, або підвищення), набряклість, нефрит.
2. У системі травлення- діарея, гастралгія (невралгія шлунка), метеоризм, почуття переповненості в шлунку, стоматит, блювання, виразки або ерозії ШКТ, нудота, печіння і спазми в області епігастрія, кров'яні домішки в калі або блювотні маси, болісна збільшена печінка), жовтяниця.
3. У системі дихання- Задишка, спазми в бронхах, набряклість гортані або легень, риніт.
4. У сфері зору та слуху– зорові порушення, пов'язані з нечіткістю сприйняття, дзвін та інший шум у вухах, слабовиражена глухота.
5. У центральній нервовій системі- сонливість, запаморочення, головний біль, лихоманка, менінгіт, перенапруга спинних або шийних м'язів, судоми, гіперактивність, психоз, депресія, галюцинації.
6. У серцево-судинній системі- різкий підйом тиску, непритомність.
7. У системі гемостазу– кровотечі з носа, операційної рани чи ректальні кровотечі.
8. У системі кровотворення– еозинофілія (надлишок у крові еозинофілів – різновид лейкоцитів), анемія або лейкопенія (патологічно низький вміст лейкоцитів),
9. На шкірі- пурпура (кровоточивість покриву шкіри), різні висипання, дерматит, кропив'янка.
10. Алергічна відповідьу вигляді анафілактичних реакцій: набряклість повік, задишка, зміна кольору обличчя, свербіж шкірного покриву, дихання утруднене і може супроводжуватися свистом, почуття тяжкості в грудях.
11. Біль чи почуття печіннятам, де ставилася ін'єкція.
12. Інші реакції- набряклість язика, кінцівок або особи, що призводить до загального підвищення ваги, надмірна пітливість, лихоманка.

Передозування препарату

При перевищенні дози препарату пацієнта починає турбувати нудота, біль у животі, ниркова дисфункція, розлади та виразкові ураження ШКТ, метаболічний ацидоз (коли кислотно-лужний баланс серйозно порушений).

Застосування з іншими препаратами

Прийом кеторолаку з аспірином або іншими нестероїдними протизапальними засобами, кортикотропіном, глюкокортикостероїдами, препаратами кальцію або етанолом може обернутися виразкою та кровотечами ШКТ.

Прийом препарату разом з метотрексатом або парацетамолом загрожує підвищенням нефротоксичності.

Одночасний прийом з тромболітиками, антикоагулянтами, антиагрегантами неможливий, оскільки загрожує кровотечами.

Кеторолак посилює дію опіоїдних анальгетиків, гіпоглікемічних препаратів та інсуліну.

Препарат має фармацевтичну несумісність з літієвмісними засобами, а також розчином трамадолу.

Дози та способи застосування

Препарат повільно (мінімум за 15 сек.) вводиться глибоко в м'язову тканину, або струйно у вену. Дозування добирається індивідуально, воно залежить від реакції на препарат у пацієнта та больової інтенсивності.

Зазвичай разова доза становить: для пацієнтів, які не досягли 65 років – в межах 10-30 мг, для старших хворих – 10-15 мг. Максимально можливе добове дозування препарату для пацієнтів 16-65 років становить 90 мг, а старших хворих – 60 мг.

Пігулки препарату приймають по одній через кожні 4-5 годин, у деяких випадках одноразова доза може бути перевищена до двох таблеток на один прийом. Лікування кеторолаком не повинно перевищувати 5 днів.

Кеторолак – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) з сильною знеболювальною, а також помірною антипіретичною дією. Основне його призначення - усунення болю різного генезу. Біль – суб'єктивне відчуття, яке є індикатором ушкодження тканин. Для вибору оптимального анальгетика необхідно чітко уявляти його знеболювальну активність, селективність щодо ЦОГ (циклооксигенази 1 і 2), біодоступність, наявність різних шляхів введення, швидкість наступу терапевтичного ефекту, профіль безпеки. Кеторолак є неселективним (невибірковим) НПЗЗ, механізм дії якого пов'язаний з придушенням активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2 у периферичних тканинах, внаслідок чого пригнічується синтез простагландинів – медіаторів болю та запалення. Препарат не вступає у взаємодію з опіоїдними рецепторами, не впливає на дихальну функцію, не викликає звикання, не має седативного ефекту. За силою знеболювальної дії схожий з морфіном і набагато перевершує інші НПЗЗ. Після перорального прийому аналгетичний ефект розвивається через 1 годину, пік дії препарату настає на 2-й годині. По суті, кеторолак є єдиним НПЗЗ, що застосовується для усунення гострого больового синдрому. Препарат позбавлений більшості негативних побічних ефектів, властивих опіоїдам (седація, пригнічення дихання, набуття лікарської залежності). Висока аналгетична активність кеторолаку була продемонстрована в низці клінічних випробувань. Кеторолак є препаратом вибору для зняття гострого болю, проте нетривале його застосування можливе і у разі загострення хронічного болю (наприклад, при остеоартрозі, ревматоїдному артриті). Так, при сильних спинальних болях за даними одного з досліджень ефективність кеторолаку була порівнянна з такою у меперидину та кодеїну, а побічні ефекти були виражені набагато менше.

При нирковій коліці 30 мг кеторолаку у вигляді розчину для внутрішньовенного введення мали такий самий аналгетичний ефект, як 2,5 мг метамізолу в поєднанні зі спазмолітиками при меншій кількості негативних побічних реакцій. Відповідно до експериментальних даних, блокування кеторолаком синтезу простагландинів у нирках, пригнічує перистальтику та знижує тиск у сечовивідних шляхах, купує спазм та зменшує інтенсивність ниркового кровотоку. Препарат швидко абсорбується у кишечнику. Завдяки високій (80-100%) біодоступності аналгетичний ефект розвивається досить швидко. Тривалість терапевтичної дії кеторолаку – до 10 години. Частота виникнення негативних побічних реакцій під час лікування кеторолаком вбирається у 2,7%. Найбільш характерною щодо цього є диспептична симптоматика. Особливий інтерес представляє дослідження ефективності та безпеки ін'єкційних форм кеторолаку порівняно з іншими НПЗЗ: метамізолом, диклофенаком та лорноксикамом. Було встановлено, що найкращу знеболювальну ефективність мали лорноксикам і кеторолак, що перевершували метамізол і диклофенак. Дані НПЗЗ розрізняли також і по переносимості. Слід зазначити, що одноразове запровадження всіх досліджуваних препаратів було щодо безпечним. При цьому використання метамізолу та диклофенаку в ряді випадків було пов'язане з виникненням локальних реакцій у місці ін'єкції. Було зареєстровано 1 випадок омертвіння тканин у місці ін'єкції після введення диклофенаку та кілька випадків виникнення інфільтратів після введення метамізолу. Результат дослідження свідчить про виправданість застосування кеторолаку для лікування гострого болю, причому даний препарат є більш ефективним при травмах і скелетно-м'язових болях порівняно з іншими НПЗЗ.

Фармакологія

Кеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію.

Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 та 2, головним чином. у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак являє собою рацемічну суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-] S формою.

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.

За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.

Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається відповідно через 1 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо Кеторолак-Верте добре всмоктується в ШКТ, С mах у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує З mах препарату в крові та затримує її досягнення на 1 год.

99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоал'бумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується.

Біодоступність – 80-100%. Час досягнення Css при пероральному введенні - 24 години при призначенні 4 рази/добу (вище субтерапевтичної) і становить після прийому внутрішньо 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0.15-0.33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку С mах у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази/добу) становить 7.9 нг / Мол.

Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник.

Т 1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить, у середньому, 5.3 год. Т 1/2 подовжується у пацієнтів похилого віку і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т 1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 становить 10.3-10.8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13.6 год. гемодіалізу.

Форма випуску

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні.
10 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.

Дозування

Кеторолак-Верте застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза – 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

При внутрішньому прийомі тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.

Передозування

Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.

Взаємодія

Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ШКТ та розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).

Пробеніцид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.

Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків.

Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.

При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.

Побічна дія

Часто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%.

З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком понад 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.

З боку сечовиділюючої системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, ниркового генезу.

З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).

З боку дихальної системи: рідко: бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).

З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.

З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску, рідко – набряк легень, непритомність.

З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозіїофілія, лейкопенія.

З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри), опухання та/або болючість Джонсона, синдром Лайєлла.

Місцеві реакції: менш часто – печіння чи біль у місці введення.

Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистячи).

Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість, рідко – набряк язика, лихоманка.

гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія);

печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л);

геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний);

геморагічний діатез;

одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами;

високий ризик розвитку чи рецидиву кровотечі (зокрема після операцій);

порушення кровотворення;

вагітність, пологи та період лактації;

дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені);

знеболювання перед і під час хірургічних операцій (оскільки високий ризик кровотечі);

Хронічний біль.

З обережністю: бронхіальна астма, холецистит, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак; літній вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа та носоглотки.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний при вагітності, пологах та в період лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при нирковій недостатності (креатинін плазми вище 50 мг/л).

З обережністю застосовувати при порушенні функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л).

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (ефективність та безпека не встановлені).

особливі вказівки

Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Гіповолемія збільшує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками.

Не використовувати одночасно з парацетамолом понад 5 днів. Хворим з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо у післяопераційному періоді, що потребує ретельного контролю гемостазу.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Оскільки у значної частини хворих при призначенні Кеторолака-Верте розвиваються побічні ефекти з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, головний біль), рекомендується уникати виконання робіт, які потребують підвищеної уваги та швидкої реакції (водіння автотранспорту, робота з механізмами та ін.).

Кеторолак – знеболювальні ліки, які відмінно підходять для симптоматичної терапії багатьох захворювань. Препарат випускається у вигляді таблеток та п'ється точно за призначеним курсом лікарем. Перед прийомом необхідно ознайомитися з деякими побічними діями ліків та його протипоказаннями.

Лікарі призначають Кеторолак для зняття неприємних симптомів болю у таких випадках:

1. Ревматичні хвороби;
2. Сильні розтягування;
3. Вивихи кінцівок;
4. біль при запущеному радикуліті;
5. для зняття міалгії;
6. на момент сильної артралгії;
7. Симптоматичне лікування онкологічних хвороб;
8. Зняття болю після операції;
9. Призначається при післяпологовому періоді;
10. Зняття зубного болю;
11. За будь-яких травм.

Для кожного окремого больового синдрому існує своє дозування та правила прийому. Це визначає лікар у момент обстеження.

У деяких ситуаціях прийом Кеторолаку може нашкодити здоров'ю та спричинити ускладнення. Ознайомтеся з низкою протипоказань, які забороняють прийом знеболюючого:

• Алергія пацієнта на кеторолак або будь-які нестероїдні засоби;
• Сильна астма;
• Виникнення гіповолемії;
• Небезпечний при виразкових ураженнях у шлунку;
• Не призначається при дегідратації;
• Небезпечний при гіпокоагуляції;
• Недостатність у роботі печінки та нирок;
• При геморагічному інсульті;
• Небезпечний у момент діатезу;
• Якщо пацієнт має ризик кровотеч в організмі;
• При виявленні поліпів у носовій зоні;
• У момент порушення кровотворення;
• Небезпечний для вагітних жінок;
• Не призначається під час годування груддю;
• Небезпечний для дітей віком до 16-ти років.

Якщо використовувати Кеторолак у конкретних випадках, він може спричинити тяжкі ускладнення та побічні дії. Тому обов'язково пройдіть обстеження перед використанням і проконсультуйтеся з лікарем.

Лікар повинен індивідуально визначити дозу Кеторолаку, враховуючи стадію захворювання та інтенсивність больового нападу. Дорослим призначають по 1 таблетці кожні 6 годин.Пізніше можна підняти дозу до 3 таблеток, якщо у пацієнта не почалися побічні дії. Курс лікування не повинен тривати понад 7 днів.

Якщо пацієнт має вагу нижче 50 кг, йому необхідно призначати не більше 60 мг ліків на добу. Це стосується і пацієнтів із проблемною роботою нирок. Максимальна доза в день для здорової людини повинна становити не більше 120 мг Кеторолаку.

Обов'язково проконсультуйтеся з лікарем, щоб він виписав препарат індивідуально. Тоді ризик появи побічних дій одразу знизиться.

Побічні ефекти препарату

Кеторолак має низку побічних дій, які можуть виникнути при неправильному лікуванні або просто через непереносимість пацієнтом складу ліків.

Де з'являються?	Побічна дія
У травленні можуть початися такі ускладнення	Виникнення гастралгії; Сильна діарея; Прояв стоматиту; часті метеоризми; Замки при поході в туалет; Нудота та блювання; Падіння апетиту у пацієнта; Людина постійно відчуває переповненість у шлунку; Виразкові ураження в організмі; Виникнення кровотеч у шлунку; Сильні болі у животі; Печіння у шлунку; Виявлення крові у калі пацієнта; Сильна печія; Блювота зі шматками крові; Прояв гепатиту; Сильний напад панкреатиту.
У сечовивідній системі можна виявити такі побічні дії.	Проблеми із роботою нирок; Сильні болі в ділянці попереку; Виникнення гематурії; Сильна азотемія; напади тромбоцитопенії; Виникнення пурпури; Пацієнт частіше ходить у туалет; Знижується обсяг сечі на добу; Виникає набряк у нирках.
У нервовій системі існують такі побічні дії	Часті головні болі; Пацієнт відчуває втому та сонливість; напади запаморочення; Легка лихоманка; Можливі судоми; Відбувається ригідність у м'язах спини; Пацієнт відчуває страх, паніку та занепокоєння; Часті зміни у настрої; Виникають галюцинації; напади депресії; Рідко проявляється психоз; Людина може зомліти.
В органах кровотворення виділяють такі ускладнення	Сильна анемія; напади лейкопенії; У пацієнта різко підвищується тиск; Виникнення еозинофілії; Кровотеча у носі; Можливі кровотечі із рани після операції.
На шкірі можуть розпочатися такі побічні дії	Поява червоного висипу; Виникнення пурпури; Прояв дерматиту; Сильна лихоманка, що супроводжується ознобами; Шкіра починає лущитись; У пацієнта збільшуються мигдалики; Виникає кропив'янка; Прояв синдрому Стівенса-Джонсона Приступи синдрому Лайєлла.
В органах почуттів можуть розпочатися такі зміни	У пацієнта знижує слух; Виникає сильний дзвін у вухах; Зір може впасти; Людина відчуває нечіткість при сприйнятті.
Алергічні побічні дії	напад анафілактоїдної реакції; Колір шкіри пацієнта змінюється; Виникає сильний свербіж на тілі; Повіки у людини набрякають; Прояв періорбітального набряку; напади задишки; Виникнення тахіпное; Пацієнту важко дихати; Відчувається вага у грудній клітці; Може початися свистяче дихання.
Інші побічні дії на організм	Набрякає обличчя; Підвищується вага пацієнта; Сильні набряки мови; Людина починає пітніти частіше; Набряки в стопах та пальцях; Напади сильної лихоманки.

При виявленні будь-якої побічної дії слід відразу припинити прийом Кеторолаку. Зверніться до лікаря, щоб він знизив дозування. Якщо пацієнт має сильну непереносимість, тоді лікар випише інший препарат.

У разі прийому великої дози Кеторолаку починаються ускладнення та погіршується загальний стан. Перші ознаки передозування супроводжуються такими симптомами:

1. Сильний біль у животі;
2. Приступи нудоти та блювання;
3. Виникають виразки у шлунку;
4. Проблеми з роботою печива та нирок;
5. Прояв метаболічного ацидозу.

У момент передозування потрібно одразу припиняти прийом ліків та їхати до лікарні. Лікар призначить симптоматичне лікування та підтримуватиме життєві функції в організмі пацієнта. Зазвичай для терапії призначають активне промивання шлунка щоб швидше вивести зайвий препарат з організму.

Необхідно знати деякі нюанси під час використання Кеторолаку. Лікарі при великому досвіді застосування ліків дають такі корисні поради:

• Перед призначенням таблеток необхідно обов'язково провести алергічну пробу та дізнатися, чи підходить пацієнтові препарат;
• З великою обережністю потрібно виписувати пігулки при курінні чи алкоголізмі;
• Препарат може бути небезпечний при бронхіальній астмі або у момент проблем із шлунком;
• Якщо пацієнт має гіповолемію, тоді токсичні побічні реакції Кеторолаку можуть посилитися;
• Не варто застосовувати ліки як підтримку анестезії у пацієнта;
• Паралельний прийом кількох нестероїдних засобів може призвести до підвищення тиску або затримки в сечовипусканні;
• Не можна приймати Кеторолак разом з Парацетамолом довше 5 днів;
• Якщо у пацієнта проблеми зі згортання крові, тоді лікар повинен здійснювати постійний контроль при застосуванні Кеторолаку;
• Важливо стежити за пацієнтами після операції та постійно змінювати дозування таблеток;
• Побічні дії з'являються з великою ймовірністю, якщо використовувати більше 40 мг Кеторолаку на добу.

Лікарі радять утриматися від керування автомобілем під час терапії Кеторолаком. Препарат може викликати запаморочення та втрату концентрації.Це є небезпечним для водіїв і може призвести до аварії. Також слід уникати роботи зі складними механізмами, що потребує швидкої реакції.

Необхідно знати, які препарати несумісні з Кеторолаком і можуть спричинити побічні реакції. Повний перелік взаємодій:

1. Використання Парацетамолу посилює токсичну дію Кеторолаку;
2. Можна використовувати інші наркотичні анальгетики паралельно, якщо необхідно посилити знеболюючий ефект. У такому разі доза Кеторолаку знижується;
3. Паралельний прийом нестероїдних ліків призводить до подразнення в шлунку та кровотеч;
4. Кеторолак буде знижувати дію діуретиків та знизить синтез у нирках;
5. Мієлотоксичні препарати збільшать токсичну дію Кеторолаку.

Обов'язково розкажіть лікареві, які ліки ви приймаєте паралельно. У цьому випадку фахівець знизить дозування препарату та підкоригує терапію.

Лікарі категорично забороняють застосовувати Кеторолак вагітним жінкам. Це стосується будь-якого терміну та триместру. В іншому випадку у жінки може статися закриття в артеріальній протоці. Також прийом викликає посилення всіх побічних дій і може сильно нашкодити майбутній дитині.

При годуванні груддю прийом Кеторолаку протипоказаний. Речовина таблеток потрапить через молоко до малюка та викличе небезпечні ускладнення.

Лікарі забороняють застосовувати Кеторолак дітям віком до 16 років. Однак і в цьому віці потрібно здійснювати постійний контроль за дитиною та стежити, щоб не виникли побічні дії. При виявленні неприємних симптомів необхідно скасувати прийом та одразу звернутися до лікаря.

Тримати препарат необхідно у сухому місці, де на нього не потрапить зайва волога. Тримайте таблетки в оригінальній упаковці. Температура при зберіганні не повинна бути вищою за +23 градуси. Намагайтеся, щоб на Кеторолак не потрапляли сонячні промені. Термін придатності ліків – не більше 2 років. Після закінчення часу заборонено приймати таблетки. Тримайте препарат подалі від дітей, щоб не допустити отруєння.

Аналоги ліків

Перед використанням будь-яких нових ліків обов'язково прочитайте інструкцію щодо застосування та проконсультуйтеся з лікарем. Пам'ятайте, що аналоги мають свої протипоказання та деякі побічні дії.

Вартість препарату

Придбати Кеторолак можна майже в кожній аптеці. Фармацевт обов'язково вимагатиме рецепт від лікаря. Середня вартість пігулок - 40-50 рублів. За цю ціну можна придбати упаковку таблеток 10 мг.