Тамоксифен - хормони в борбата с рака на гърдата. Тамоксифен хексал - инструкции за употреба Лекарствени взаимодействия и съвместимост

Цена в сайта на онлайн аптеката:от 172

Някои факти

Германската фармацевтична компания Hexal участва в производството на лекарството Tamoxifen Hexal, което ефективно се бори с тумори, нарушава процесите на растеж, развитие и механизми на делене на всички клетки в тялото, а също така блокира производството на естроген.

Активна съставка

Принадлежност към МКБ-10 групи

Това лекарство принадлежи към групата, представена от неоплазми.

Необходимост от приложение

Таблетките се предписват за лечение:

  • диагностицирани ракови тумори на гърдата в началните етапи за спомагателно (превантивно) лечение;
  • рак на гърдата, локално напреднали и метастатични форми;
  • ракови тумори в гърдите, включително след кастрация на мъже.

Фармакологичен ефект

Лекарството е насочено към борба с неоплазмите, насърчаване на нарушаването на клетъчния растеж, развитие и делене. Също така ефектът на това лекарство е да блокира рецепторите, които произвеждат естроген.

Налична форма и състав

Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Tamoxifen Hexal се продава в опаковка, в която можете да намерите инструкции за употреба и блистери от бели таблетки. Компонентите на таблетката са активни и допълнителни съставки. Основният компонент е тамоксифен. Допълнителни съставки: лактикум, натриев нишестен гликолат, повидонум, магнезиев стеарикум, целулоза.

Странични ефекти

Приемът на Tamoxifen Hexal може да бъде придружен от негативни реакции, проявяващи се под формата на анемия, понижени нива на левкоцити, тромбоцити, червени кръвни клетки и неутрофили, повишени нива на калций, забавено отделяне на течности, липса на апетит, наддаване на тегло, главоболие, световъртеж, депресия , объркване, страх от светлина, повишена сънливост, зрителни нарушения, конвулсии, венозна тромбоза, инсулт, интерстициален пневмонит, гадене, повръщане, коремни нарушения, чернодробна цироза, хепатит, жълтеница, бъбречна недостатъчност, различни алергични реакции, болка в мускулите и костите, вагинално кървене, различен вагинален секрет, менструални нередности, дискомфорт в слабините, поликистозни яйчници, полипи на матката, треска, повишена умора.

Има ограничения за прием. Противопоказания.

Противопоказания за употреба: алергии или повишена чувствителност към съставките на лекарството. Таблетките Tamoxifen Hexal са забранени за употреба, ако:

  • деца под 18 години;
  • докато бъдещата майка очаква неродено дете;
  • майки, които кърмят бебето си.
Таблетките трябва да се приемат изключително внимателно от хора с ниски нива на бели кръвни клетки, тромбоцити, високи нива на липиди, калций, непоносимост или дефицит на лактоза, както и пациенти с бъбречна недостатъчност, диабет, очни заболявания, тромбоза и тромбоемболични заболявания.

Дозировка и начин на употреба на лекарството

Tamoxifen Hexal се приема перорално веднъж дневно (сутрин) или дозата се разделя на два пъти, след което дозата се приема сутрин и вечер. Дражето не се дъвче, измива се с чиста вода. Обемът на приеманото лекарство е индивидуален и зависи от предписанието на лекаря. Стандартната доза е 20 милиграма. Дневният максимум е 40 милиграма. Ако терапията не дава резултати и симптомите прогресират, лечението трябва да се преустанови. Курсът на предлаганата терапия варира в зависимост от тежестта на заболяването. Спомагателна (превантивна) терапия на ракови тумори на млечните жлези се провежда от около 5 години.

Съвместимост с други лекарства

Цитостатиците, когато взаимодействат с активния компонент на лекарството, повишават риска от образуване на кръвни съсиреци. При взаимодействие с варфарин и подобни лекарства се засилва ефектът на лекарства, които намаляват активността на системата за коагулация на кръвта и предотвратяват прекомерното образуване на кръвни съсиреци; съответно може да се наложи коригиране на дозата на антикоагуланти. Когато се комбинира с тиазидни диуретици, нивото на калций в кръвта може да се повиши. При комбиниране с тегафур съществува риск от развитие на заболявания като хепатит и цироза. Комбинацията с други лекарства, които съдържат хормони, по-специално контрацептиви, спомага за намаляване на ефективността и на двете лекарства. При взаимодействие с рифампицин концентрацията на това лекарство в кръвта намалява. Препоръчително е да не се комбинира терапия с пароксетин, флуоксетин, хинидин, синакалцет, бупропион или антидепресанти от групата на селективните инхибитори, тъй като ефективността на това лекарство ще бъде намалена. При взаимодействие с бромокриптин нивото на тамоксифен в кръвта се повишава. При взаимодействие с тамоксифен ефективността на анастрозол намалява.

Лечение на заболявания при бременни майки и кърмачки

Терапията с това лекарство, докато бъдещата майка очаква неродено бебе, е строго противопоказана. Това се дължи на факта, че приемането на това лекарство може да провокира спонтанни аборти, различни дефекти в развитието и е възможна смърт на дете в утробата. Според инструкциите е забранено употребата на лекарството за майки, които кърмят бебето си, поради факта, че намалява лактацията. Дори ако храненето е спряно по време на приемането, процесите на лактация не се възстановяват в продължение на няколко месеца.

Съвместимост с алкохол

Пиенето на алкохол по време на терапията с Тамоксифен Хексал е изключително нежелателно. Но все пак лекуващият лекар трябва да информира за възможността за пиене на алкохол, вземайки информирано решение въз основа на здравословното състояние, характеристиките на тялото и наличието на други заболявания.

Предозиране

Приемането на лекарството в доза, значително по-висока от стандартната, често не води до изразени негативни последици, но все пак съществува риск от значително увеличаване на страничните симптоми. Ако настъпи предозиране, на пациента трябва да бъде осигурена симптоматична помощ. За да избегнете предозиране, трябва стриктно да следвате инструкциите на производителя.

Въздействие върху управлението на транспорта

По време на лечението с това лекарство е препоръчително да се въздържате от шофиране и дейности, които изискват повишена концентрация, тъй като лечението може да бъде придружено от странични ефекти като повишена сънливост, замаяност и нарушения на зрителното възприятие.

Бележки

По време на лечението с това лекарство жените трябва редовно да се проверяват от гинеколог. Появата на симптоми като венозна тромбоза на долните крайници или задух е основание за спиране на приема на това лекарство. Това лекарство може да предизвика овулация, което може да доведе до бременност. Съответно сексуално активните жени трябва да използват механични или нехормонални контрацептиви. По време на лечението с това лекарство трябва да се извършва своевременно проследяване на кръвната картина, чернодробната функция, нивата на кръвното налягане и зрителната острота.

Аналози

Аналози са: Тамоксифен (таблетки).

Как да съхраняваме

Възможно е съхранение при температура до +25°C, далеч от светлина и деца. Възможност за съхранение и употреба 5 години. След този период не използвайте лекарството.

Условия за продажба

Продажбата на лекарства се извършва с рецепта от лекар.


Предпазни мерки

Преди започване на лечението жените трябва да преминат задълбочен гинекологичен преглед. Тамоксифен предизвиква овулация, което увеличава риска от бременност, така че жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция (нехормонални) по време на лечението и 3 месеца след края на лечението.

Лекарството трябва да се спре, ако се появи кърваво изпускане от влагалището или вагинално кървене, признаци на тромбоза на вените на долните крайници (болка в краката или подуване) или тромбоемболия на клоните на белодробната артерия (задух).

По време на лечението е необходимо да се следят показателите за съсирване на кръвта, кръвната картина (левкоцити, тромбоцити) и показателите за чернодробна функция. Препоръчва се офталмологичен преглед преди и периодично по време на лечението.

При пациенти с костни метастази, серумните концентрации на калций трябва да се определят периодично по време на началния период на лечение (в случай на тежка хиперкалцемия, тамоксифенът трябва временно да се преустанови). При пациенти с хиперлипидемия по време на лечението е необходимо да се следи концентрацията на холестерол и TG в кръвния серум.

Неефективен при лечение на пациенти с метастази (особено в черния дроб).

Употреба на тамоксифен хексал по време на бременност и кърмене

Противопоказан по време на бременност (бременността трябва да се изключи преди започване на лечението).

Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението (не е известно дали тамоксифен преминава в кърмата).

Взаимодействие

Когато се комбинира с цитостатици, рискът от тромбоза се увеличава. Естрогените могат да намалят терапевтичния ефект на тамоксифен. Може да се използва в комбинация с прогестини. Потенцира ефекта на индиректните антикоагуланти.

Тамоксифен + други лекарства

Тамоксифен е субстрат на цитохром Р450 изоензимите CYP3A, CYP2C9 и CYP2D6 и инхибитор на Р-гликопротеина.

Проучвания in vitro показват, че еритромицин, циклоспорин, нифедипин и дилтиазем конкурентно инхибират образуването на N-дезметил-тамоксифен с константи на инхибиране (Ki) съответно 20, 1, 45 и 30 µM. Клиничното значение на това взаимодействие не е известно.

Когато се използва едновременно с летрозол, тамоксифен намалява плазмената концентрация на летрозол с 37%. Рифампицин, индуктор на цитохром Р450 изоензима CYP3A4, намалява AUC и Cmax на тамоксифен съответно с 86 и 55%. Аминоглутетимидът намалява плазмените концентрации на тамоксифен и N-дезметил тамоксифен. Медроксипрогестерон намалява плазмените концентрации на N-дезметил-тамоксифен, но не и тамоксифен.

Доказано е, че при едновременна терапия с бромокриптин нивата на тамоксифен и N-десметил-тамоксифен в кръвта се повишават.

Източник на информация

Взаимодействие с анастрозол

Клиничните проучвания показват, че когато анастрозол и тамоксифен се използват заедно при пациенти с рак на гърдата, плазмената концентрация на анастрозол се намалява с 27% в сравнение с анастрозол, използван самостоятелно. Въпреки това, едновременното приложение не повлиява фармакокинетиката на тамоксифен или N-дезметил тамоксифен. Тамоксифен не трябва да се използва в комбинация с анастрозол.

Източник на информация

Странични ефекти Tamoxifen hexal

От страна на нервната система и сетивните органи: главоболие, световъртеж, умора, депресия, объркване, замъглено зрение, промени в роговицата, катаракта и ретинопатия.

От сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): тромбофлебит, тромбоемболия, преходна левкопения, тромбоцитопения.

От стомашно-чревния тракт: коремна болка, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек, повишени нива на чернодробните ензими, тежка чернодробна дисфункция (холестаза, хепатит).

От пикочно-половата система: кървене или вагинално течение, аменорея или нередовна менструация при пациенти в пременопауза, поява на обратим кистозен тумор на яйчниците, задържане на течности, сърбеж в областта на гениталиите.

Алергични реакции: кожен обрив.

Други: алопеция, болка в областта на лезията и / или в костите, увеличаване на размера на образуванията на меките тъкани (придружени от тежка еритема на засегнатите области и съседните области), хиперкалциемия, пароксизмално усещане за топлина, повишена телесна температура; при продължителна употреба - случаи на промени в ендометриума, включително хиперплазия, полипи, вътрематочни фиброиди и в отделни случаи - рак на ендометриума.

Ограничения за употреба

Анамнеза за дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия по време на лечение с индиректни кумаринови антикоагуланти, тромбоцитопения, левкопения, хиперкалцемия, хиперлипидемия, катаракта или зрително увреждане.

Тамоксифен хексал противопоказания

Свръхчувствителност, бременност, кърмене.

Показания за употреба Тамоксифен хексал

Рак на гърдата: особено при жени в менопауза, при мъже след кастрация, карцином in situ на млечната жлеза; адювантна терапия за рак на гърдата. Естроген-чувствителни тумори; рак на ендометриума.

фармакологичен ефект

Фармакологично действие - противотуморно, антиестрогенно. Конкурентно се свързва с естрогенните рецептори в таргетните органи, като естрогените, премества се заедно с рецептора в ядрото на туморната клетка и по този начин блокира ефекта на естрогените.

Абсорбира се добре от стомашно-чревния тракт, Tmax е 4–7 часа, времето за достигане на Css е 3–4 седмици. Свързване с плазмените протеини - 99%. Метаболизира се в черния дроб чрез хидроксилиране и деметилиране. Основният метаболит, N-дезметил тамоксифен, има активност, подобна на тази на тамоксифен. Елиминирането е двуфазно с начален T1/2 от 7-14 часа, последван от бавен терминален T1/2 от 7 дни. Екскретира се главно през червата, главно под формата на метаболити и малко количество чрез бъбреците.

Характеристика

Антитуморен агент (антиестроген). Тамоксифен цитрат е бял кристален прах без мирис. Много слабо разтворим във вода (1:5000), лесно разтворим в гореща вода (1:2), разтворим в етанол, метанол, ацетон. Хигроскопичен при висока влажност, чувствителен към ултравиолетово лъчение. Молекулно тегло 563,65.

Химично наименование Tamoxifen hexal

(Z)-2-N,N-диметилетанамин (като цитрат)

P N011849/01

Търговско име на лекарството:

Тамоксифен Хексал.

Международно непатентно наименование:

тамоксифен.

Доза от:

филмирани таблетки.

Съединение

1 таблетка съдържа:

Активно вещество:
тамоксифен цитрат 15,2 mg или 30,4 mg или 45,6 mg или 60,8 mg, което е еквивалентно съответно на 10 mg, 20 mg, 30 mg или 40 mg тамоксифен.

Помощни вещества:
лактоза 1H20 71.3 mg или 142.6 mg или 213.9 mg или 285.2 mg; натриев нишестен гликолат 10.0 mg или 20.0 mg или 30.0 mg или 40.0 mg; повидон 2,5 mg или 5,0 mg или 7,5 mg или 10,0 mg; микрокристална целулоза 24,8 mg или 49,6 mg или 74,4 mg или 99,2 mg; магнезиев стеарат 1,2 mg или 2,4 mg или 3,6 mg или 4,8 mg.

Черупка
Бяла боя Opadry 2,5 mg или 5,0 mg или 7,5 mg или 10,0 mg, състояща се от: лактоза 0,9 mg или 1,8 mg или 2,7 mg или 3,6 mg, титанов диоксид 0,65 mg или 1,3 mg или 1,95 mg или 2,6 mg, хипромелоза 0,7 mg или 1,4 mg или 2,1 mg или 2,8 mg, PEG 4000 0,25 mg или 0,5 mg или 0,75 mg или 1,0 mg.

Описание

10 mg таблетки:
филмирани таблетки, кръгли, бели или леко жълтеникави на цвят, двойноизпъкнали, с равномерна гладка повърхност.

20 mg таблетки:
Филмираните таблетки са кръгли, бели или леко жълтеникави на цвят, с делителна черта от едната страна, двойно изпъкнали, с равномерна гладка повърхност.

Таблетки 30 mg:
филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали, бели или леко жълтеникави на цвят с равномерна гладка повърхност.

40 mg таблетки:
Филмираните таблетки са кръгли, двойноизпъкнали, бели или леко жълтеникави на цвят, с делителна черта от едната страна, с равномерна гладка повърхност.

Фармакотерапевтична група

Антитуморен агент - антиестроген.

ATX код: L02BA01.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен е нестероидно лекарство от групата на трифенилетилена, което има комбиниран спектър на фармакологично действие като естрогенен антагонист и агонист в различни тъкани. При пациенти с рак на гърдата тамоксифенът проявява предимно антиестрогенен ефект в туморните клетки, като пречи на свързването на естрогените с естрогенните рецептори.

Тамоксифенът, както и някои от неговите метаболити, се конкурират с естрадиола за местата на свързване с цитоплазмените естрогенни рецептори в тъканите на гърдата, матката, вагината, предната хипофизна жлеза и тумори с високо съдържание на естрогенни рецептори. За разлика от естрогенния рецепторен комплекс, тамоксифен рецепторният комплекс не стимулира синтеза на ДНК в ядрото, но инхибира клетъчното делене, което води до регресия на туморните клетки и тяхната смърт.

При жени с естроген-положителни/неуточнени тумори на гърдата адювантната терапия с тамоксифен значително намалява рецидивите на заболяването и увеличава преживяемостта с до 10 години. По-изразен ефект се постига при лечение за пет години, отколкото при 1- или 2-годишно лечение и не зависи от възрастта, менопаузалния статус, дозата на тамоксифен или допълнителната химиотерапия.

При приблизително 10-20% от жените в постменопауза тамоксифенът води до намаляване на концентрацията на общия холестерол и липопротеините с ниска плътност в кръвната плазма. Освен това се съобщава, че тамоксифен запазва минералната плътност на костите при жени след менопауза.

Променливостта на клиничния отговор към тамоксифен може да бъде свързана с полиморфизъм на изоензима CYP2D6.

Ниската скорост на метаболизма може да бъде свързана с намален терапевтичен отговор. Препоръки за лечение на "бавни" метаболизатори на изоензима CYP2D6 с тамоксифен не са разработени.

Фармакокинетика

След перорално приложение тамоксифен се абсорбира добре. Пикови серумни концентрации се постигат в рамките на 4 до 7 часа след единична доза. Равновесната концентрация на тамоксифен в кръвния серум при използване на 20-40 mg/ден обикновено се постига след 3-4 седмици приложение. Връзката с протеините на кръвната плазма е 98%. Метаболизира се в черния дроб, за да образува няколко метаболита.

Основният серумен метаболит, N-десметилтамоксифен, и следващите метаболити имат по същество същите антиестрогенни свойства като изходното вещество. Тамоксифенът и неговите метаболити се натрупват в черния дроб, белите дробове, мозъка, панкреаса, кожата и костите. Тамоксифен се метаболизира предимно от изоензима CYP3A4 до N-дезметилтамоксифен, който допълнително се метаболизира от изоензима CYP2D6 до друг активен метаболит, ендоксифен. При пациенти с ензимен дефицит на CYP2D6 концентрациите на ендоксифен са приблизително 75% по-ниски, отколкото при пациенти с нормална активност на CYP2D6. Използването на силни инхибитори на изоензима CYP2D6 намалява концентрацията на ендоксифен в кръвта в същата степен.

Елиминирането на тамоксифен от тялото е двуфазно, с начален полуживот от 7 до 14 часа, последван от бавен краен полуживот от 7 дни. Екскретира се главно под формата на конюгати, главно през червата и само малки количества се екскретират чрез бъбреците.

Показания за употреба

Адювантна терапия за ранен рак на гърдата с положителен естрогенен рецептор; лечение на локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с положителен естрогенен рецептор; рак на гърдата (включително при мъже след кастрация).
Лекарството може да се използва и при други солидни тумори, които са резистентни на стандартни лечения и при наличие на свръхекспресия на естрогенните рецептори.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към тамоксифен и/или друг компонент на лекарството.
  • Бременност и кърмене.
  • Детска възраст (до 18 години).
Внимателно

Бъбречна недостатъчност, захарен диабет, очни заболявания (включително катаракта), дълбока венозна тромбоза и тромбоемболично заболяване (включително анамнеза), хиперлипидемия, левкопения, тромбоцитопения, хиперкалциемия, съпътстваща терапия с индиректни антикоагуланти, редки наследствени форми на непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкоза /галактозна малабсорбция (тъй като таблетката съдържа лактоза).

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Тамоксифен Хексал по време на бременност е противопоказана. Има съобщения за спонтанни аборти, вродени малформации и смърт на плода при жени, приемащи тамоксифен по време на бременност, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка.

Кърменето не е възможно по време на терапия с тамоксифен, тъй като той инхибира лактацията. Когато спрете да използвате тамоксифен, производството на мляко не започва в продължение на няколко месеца поради устойчивостта на терапевтичния ефект на лекарството. Не е известно дали тамоксифен преминава в кърмата, следователно, ако лечението с Тамоксифен Хексал е необходимо по време на кърмене, трябва да се обмисли въпросът за спиране на кърменето.

Начин на употреба и дози

Вътре.
Таблетките трябва да се приемат без дъвчене, с малко количество течност, наведнъж сутрин или като се раздели необходимата доза на два приема, сутрин и вечер.
Режимът на дозиране обикновено се определя индивидуално в зависимост от показанията. Максималната дневна доза е 40 mg.
Стандартната доза тамоксифен е 20 mg.
Ако се появят признаци на прогресиране на заболяването, лекарството трябва да се преустанови.
Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването, обикновено е необходимо продължително лечение. Като адювантна терапия при жени с рак на гърдата, препоръчителната продължителност на лечението с тамоксифен е около 5 години.

Страничен ефект

Според Световната здравна организация (СЗО) нежеланите лекарствени реакции се класифицират според честотата на тяхното развитие, както следва: много често (≥1/10), често (≥1/100, Нарушения на имунната система:
свръхчувствителност.

От кръвта и лимфната система
често: анемия;
нечести: левкопения, тромбоцитопения;
рядко: агранулоцитоза, неутропения;
много редки: панцитопения.

От ендокринната система
често: хиперкалцемия (особено при пациенти с костни метастази в началото на лечението).

Метаболизъм и хранене
много често: задържане на течности в тялото;
често: повишени плазмени концентрации на триглицериди;
много рядко: значително повишаване на плазмените концентрации на триглицеридите, понякога в комбинация с панкреатит;
неизвестна честота: наддаване на тегло, анорексия.

От страна на нервната система
често: главоболие, световъртеж;
неизвестна честота: депресия, объркване, фотофобия, сънливост.

От страна на органа на зрението
често: зрително увреждане (понякога обратимо, включително катаракта, ретинопатия, промени в роговицата);
рядко: оптична невропатия, оптичен неврит (в редки случаи с развитие на слепота).

От страна на кръвоносните съдове
често: крампи на краката, преходни исхемични атаки, тромбоемболия, вкл. тромбоемболия на белодробните артерии (рискът от развитие на тромбоемболични усложнения се увеличава при комбинирана терапия с други цитотоксични лекарства), дълбока венозна тромбоза на долните крайници;
нечести: инсулт.

От дихателната система, гръдните органи и медиастинума
нечести: интерстициален пневмонит.

От стомашно-чревния тракт
много често: гадене;
често: повръщане, диария, запек.

От черния дроб и жлъчните пътища
често: повишена активност на "чернодробните" трансаминази, мастен черен дроб;
нечести: чернодробна цироза;
много редки: холестаза, хепатит, жълтеница, некроза на чернодробните клетки, чернодробна недостатъчност (включително смърт).

От кожата и подкожните тъкани
много чести: обрив;
често: уртикария, алопеция, реакции на свръхчувствителност (включително ангиоедем);
рядко: васкулит;
много редки: системен лупус еритематозус, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, булозен пемфигоид.

От страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан
често: миалгия;
много рядко: осалгия (болка в костите).

От гениталните органи и млечните жлези
много често: вагинално кървене, вагинално течение, менструални нередности (включително аменорея при жени в пременопауза);
често: сърбеж в гениталната област, увеличени маточни фиброиди, пролиферативни промени в ендометриума (неоплазия, хиперплазия, полипи, рядко ендометриоза);
нечести: рак на ендометриума;
рядко: синдром на поликистозни яйчници, сарком на матката (обикновено злокачествен смесен тумор на Мюлер), вагинална полипоза, намалено либидо при мъжете, импотентност при мъжете.

Вродени, фамилни и наследствени промени
много редки: porphyria cutanea tarda.

Общи нарушения и нарушения на мястото на приложение
много често: пароксизмални усещания за топлина ("горещи вълни") (поради антиестрогенния ефект на тамоксифен);
рядко: болка в областта на засегнатата тъкан (особено в началото на терапията);
неизвестна честота: повишена телесна температура, повишена умора.

В началото на лечението е възможно локално обостряне на заболяването - увеличаване на размера на мекотъканните образувания, понякога придружено от тежка еритема на засегнатите области и съседните области - което обикновено отшумява в рамките на 2 седмици.

Предозиране

Не е наблюдавано остро предозиране с тамоксифен при хора. Трябва да се очаква, че предозирането може да причини увеличаване на нежеланите реакции, свързани с фармакологичното действие на лекарството. Има също отделни съобщения, че употребата на тамоксифен в стандартна доза няколко пъти на ден може да удължи QT ​​интервала.

Лечение:Няма специфичен антидот, лечението трябва да бъде симптоматично.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременната употреба на тамоксифен и цитостатици рискът от тромбоза се увеличава.

Има съобщения за тамоксифен, засилващ антикоагулантния ефект на кумаринови лекарства, като варфарин (необходимо е внимателно наблюдение, за да се коригира дозата на антикоагулантите).

Лекарства, които намаляват отделянето на калций (например тиазидни диуретици), могат да повишат риска от развитие на хиперкалциемия.

Комбинираната употреба на тамоксифен и тегафур може да допринесе за развитието на активен хроничен хепатит и чернодробна цироза.

Едновременната употреба на тамоксифен с други хормонални лекарства (особено естроген-съдържащи контрацептиви) води до отслабване на специфичния ефект на двете лекарства.

Когато тамоксифен се използва едновременно с лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4 (например рифампицин), плазмената концентрация на тамоксифен може да намалее. Клиничният ефект е неизвестен.

Поради възможното намаляване на плазмената концентрация и клиничния ефект на тамоксифен, когато се използва едновременно със силни инхибитори на изоензима CYP2D6 (например пароксетин, флуоксетин, хинидин, синакалцет, бупропион, антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин), такава комбинация терапията трябва да се избягва, ако е възможно.

При едновременната употреба на тамоксифен и бромокриптин се наблюдава повишаване на плазмените концентрации на тамоксифен и N-дезметилтамоксифен.

Тамоксифен не трябва да се използва едновременно с анастразол, тъй като може да отслаби фармакокинетичния ефект на последния.

специални инструкции

Жените, приемащи Тамоксифен Хексал, трябва да се подлагат на редовни гинекологични прегледи.

При лечение с тамоксифен е описана повишена честота на рак на ендометриума и сарком на матката (най-често злокачествен смесен тумор на Мюлер). Основният механизъм на тази патология е неизвестен, но може да е свързан с естроген-подобния ефект на тамоксифен. Ако се появи кърваво изпускане от влагалището или вагинално кървене, употребата на лекарството трябва да се спре и да се извърши цялостен преглед на пациента.

Има съобщения, че пациенти с рак на гърдата след лечение с тамоксифен развиват допълнителни огнища на първичния тумор, които не са локализирани в ендометриума и в противоположната засегната гърда. Причинно-следствена връзка не е установена и клиничното значение на наблюденията е неизвестно.

При пациенти с костни метастази серумните концентрации на калций трябва да се определят периодично в началото на лечението. В случай на тежки смущения, употребата на тамоксифен трябва временно да се преустанови.

Ако се появят признаци на тромбоза на вените на долните крайници (болка в краката или подуване), белодробна емболия (задух), употребата на лекарството трябва да се преустанови.

Лекарството Tamoxifen Hexal може да предизвика овулация, което увеличава риска от бременност, поради което за жени, които са сексуално активни, се препоръчва използването на механична или нехормонална контрацепция по време на (и приблизително 3 месеца след) лечение с тамоксифен.

По време на лечението е необходимо периодично проследяване на показателите за коагулация на кръвта, нивата на калций в кръвта, кръвната картина (левкоцити, тромбоцити), показателите на чернодробната функция, кръвното налягане и преглед от офталмолог.

В случай на тежка тромбоцитопения, левкопения или хиперкалцемия е необходима индивидуална оценка на съотношението риск/очаквана полза и внимателно медицинско наблюдение на пациента.

При пациенти с хиперлипидемия е необходимо да се следи концентрацията на холестерол и триглицериди в кръвния серум по време на лечението.

В началото на лечението с тамоксифен пациентът трябва да се подложи на офталмологичен преглед. Ако по време на лечението с тамоксифен се появят зрителни нарушения (катаракта или ретинопатия), трябва да се извърши офталмологичен преглед възможно най-скоро, тъй като някои от тези нарушения могат да бъдат елиминирани след спиране на лечението, ако бъдат разпознати на ранен етап.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Поради възможното развитие на нежелани реакции като замаяност, сънливост, замъглено зрение, по време на лечение с Tamoxifen Hexal трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. Ако настъпят описаните нежелани реакции, трябва да се въздържате от извършване на тези дейности.

Специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползвани лекарства

Не е приложимо.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg.
По 10 таблетки в блистерна опаковка от PVC/PVDC/алуминиево фолио.
3 или 10 блистера в картонена кутия с инструкции за употреба.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25 °C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

5 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

производител

Hexal AG, Industrialstrasse 25, 83607 Holzkirchen, Германия.

Произведено
Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Güricke Allee 1, 39179 Barleben, Германия.

Жалбите на потребителите трябва да се изпращат до Sandoz CJSC:
123317, Москва, насип Пресненская, 8, сграда 1.

Тамоксифен се използва като противотуморно, нестероидно лекарство. Абсорбира се от стомашно-чревния тракт и достига максимална концентрация в кръвта приблизително пет часа след перорално приложение. Лекарството се екскретира в жлъчката в рамките на една седмица. Проучванията показват, че лекарството предотвратява растежа на раковите клетки на гърдата и се предписва на жени, които не са преминали прага на менопаузата. В някои случаи експертите препоръчват Тамоксифен по време на менопаузата.

Лекарствена форма, действие, показания

Въпросът как да приемате Тамоксифен се решава доста просто. Лекарството се предлага изключително под формата на таблетки (бели), което значително опростява употребата му от пациентите.

Лекарството се прилага перорално, измива се с половин чаша чиста вода. При предписване на по-голям брой таблетки дозата се разделя на няколко подхода.

Дневната доза за възрастни от лекарството е:

  • стандарт – 20 mg;
  • в някои форми – 30 mg;
  • максимално допустимата доза е 40 мг.

Днес на пазара е представено лекарството от местно и чуждестранно производство. Въпреки това прегледите както на жени с рак на гърдата, така и на лекари показват, че ефективността на лекарството не се променя в зависимост от производителя: руските и финландските лекарства действат по същия начин.

Употреба при рак

Таблетките Тамоксифен се използват широко при лечението на злокачествени новообразувания:

както и меланоми и саркоми на меките тъкани.

Най-често това лекарство се предписва на жени с рак на гърдата като превантивен и терапевтичен агент. Препоръчва се при пациенти с положителни рецептори за прогестерон и естроген.

Преди да предпише хапчета на жена с рак на гърдата, специалистът трябва да вземе предвид следните фактори:

  • на какъв етап е заболяването;
  • какви лечения са използвани;
  • дали има HER-2 протеин в раковите клетки.

Механизъм на действие

На клетка, която е била засегната от тумор, най-често се намира рецептор под формата на протеиново вещество, което провокира увеличаването и възпроизвеждането на опасно заболяване поради ефекта му върху половите хормони. За спиране на този процес се препоръчва приема на таблетки Тамоксифен, който блокира пролиферацията на раковите клетки, като засяга същите тези рецептори на гърдата.

Показанията за употребата на Тамоксифен, с редки изключения, са ограничени до злокачествени тумори на гърдата при жени.Лекарството се препоръчва за употреба в следните случаи:

  • рак на гърдата при жена;
  • естроген-чувствителни тумори;
  • след кастрация;
  • адювантно лечение на тумори на гърдата при жени;
  • дуктален карцином на гърдата.

Лекарството е противопоказано в следните случаи:

Преди да започнете пълноценна лекарствена терапия, трябва да преминете най-пълния преглед, който трябва да изключи всички фактори, свързани с противопоказанията, особено бременността при жените.

Важно е да се знае! По време на приема на Тамоксифен женското тяло има овулация, което може да доведе до непланирана бременност. Ето защо е най-добре жените да се защитят надеждно през този период. Но си струва да запомните, че хормоналните методи не могат да се използват.

Странични ефекти и ефективност

За Тамоксифен, както и за много хормонални лекарства, са описани доста нежелани реакции, но не трябва веднага да приемате всичко написано лично, с правилната дозировка и внимателно медицинско наблюдение повечето от негативните странични ефекти могат да бъдат избегнати

Страничните ефекти се изразяват в следните отклонения:


Ефективност

Експерти проведоха изследване, за да установят ефективността на лекарството, като за целта беше сформирана група от 906 пациенти с диагноза рак на гърдата. Терапията продължи около осем месеца.

Най-добри резултати са наблюдавани при жени, които са преминали прага на менопаузата. Субективно подобрение е отбелязано при 66% от пациентите с рак, обективните показатели достигат 33%.

Проучванията също така показват, че при пациенти с метастази в костната тъкан болката изчезва след няколко месеца.Най-ефективно лекарството засяга метастатичните области в белите дробове, меките тъкани и плеврата.

Таблетките Тамоксифен обаче почти не оказват влияние върху увреждането на черния дроб и лимфните възли.

Други проучвания, проведени от група учени от различни страни, показват, че ако използвате лекарството в продължение на десет години, т.е. удвоите курса на лечение, възможността за рецидив и смърт се намалява няколко пъти.

Тамоксифенът се спира:

  • ако като страничен ефект на лекарството са забелязани признаци на тромбоза на вените на краката, които се изразяват под формата на болка и подуване;
  • ако е предписана лъчева терапия;
  • с вагинално кървене;
  • ако се появи страничен ефект като задух.

Важно е да се знае! Когато приемате Тамоксифен, не се препоръчва да се занимавате с опасни дейности, които изискват специална концентрация и реакция. По-специално, не е препоръчително да шофирате кола.

В началото на лечението, обостряне на симптоми като:


Ако горните ефекти се появят при жени, струва си да се свържете с Вашия лекар и да разберете какви нежелани реакции или реакция е това, което се нарича „пристъп“ и е нормална, временна реакция.

Взаимодействие с други лекарства и аналози

В съвременната медицина най-често се предписва комплексно лечение за борба с болестта. Въпреки това, едновременната употреба на Тамоксифен не е възможна с всички лекарства поради появата на нежелани странични ефекти. И така, комбинираното му използване с:

Ефективността на хапчето може да бъде намалена и от следните лекарства:


Най-сходните лекарства при лечението на рак на гърдата включват Fareston и Faslodex. Структурните аналози включват:

  • Тамоксифен - Ebewe;
  • Веро – Тамоксифен;
  • Тамоксифен – Lachema;
  • Тамоксифен - Хексал;
  • Тамоксифен - Ферейн.

Най-често Тамоксифен се заменя с Фарестон, който е нестероидно лекарство, насочено срещу тумори на гърдата. Основната активна съставка е торемифен.

Лекарството има следните качества в сравнение с тамоксифен:


Проучванията показват, че приемането на Fareston, за разлика от Tamoxifen, дава следните положителни ефекти:

Специалистът трябва да посъветва кое лекарство да изберете, самолечението в този случай може да доведе до необратимо увреждане на тялото, така че не трябва да експериментирате. Всички лекарства трябва да се приемат под строгото наблюдение на лекар.

Тамоксифен Хексал е лекарство, което се предписва предимно на жени. Често се използва за лечение на ракови патологии.

Други наименования и класификация

Международно непатентно име

Тамоксифен.

Търговски наименования

Същото като стандарт.

Регистрационен номер

Състав и лекарствени форми

Производството на това лекарство се извършва под формата на таблетки. Активната съставка е тамоксифен цитрат, който е еквивалентен на 10 mg, 20 mg, 30 mg или 40 mg. Има и помощни компоненти за най-добро усвояване на лекарството.

Фармакологична група

Антитуморно лекарство, антиестроген.

фармакологичен ефект

Тамоксифен е лекарство от групата на трифенилетилена, нестероидно лекарство, със слаби естрогенни свойства. Използва се при жени с рак на гърдата, има антиестрогенен ефект.

Активното вещество и метаболитите се конкурират с естрадиола за връзка с цитоплазмените естрогенни рецептори в места като матката, гръдната тъкан, вагината и тумори, които съдържат големи количества естроген. Същото важи и за предната хипофизна жлеза.

Туморът регресира и клетките му напълно умират в резултат на потискане на процеса на тяхното делене. При пациенти с естроген-положителни карциноми на гърдата, благодарение на лекарството, продължителността на живота може да се увеличи (до 10 години) и рецидивите на заболяването намаляват.

При 10-20% от жените след менопаузата приемът на лекарството помага за намаляване и контролиране на концентрацията на холестерол в кръвта и поддържане на костната минерална плътност.

След като една жена е взела хапчето, активното вещество бързо се абсорбира и абсорбира от храносмилателната система. След това най-високото съдържание в кръвния серум се регистрира в интервала от 4 до 7 часа. 98% се свързва с плазмените протеини.

Разграждането настъпва в черния дроб, по време на този процес се образуват няколко метаболита. Елиминира се от тялото в 2 фази, през червата и в по-малка степен през бъбреците.

Показания за употреба на Тамоксифен Хексал

Лечението с това лекарство е необходимо в следните случаи:

  • метастатичен рак на гърдата с положителен естрогенен рецептор;
  • рак на гърдата (включително при мъже след кастрация);
  • ранен рак на гърдата;
  • тумори със свръхекспресия на естрогенни рецептори;
  • простатит;
  • адювантно лечение след хирургично отстраняване на карцином на гърдата.

Използва се и от спортисти.

Указания за употреба и дозировка на Тамоксифен Хексал

Таблетките са показани за перорално приложение. Не е необходимо да дъвчете лекарството, трябва да го пиете с вода. Препоръчителната доза може да се приема сутрин или разделена на 2 приема: сутрин и вечер.

Лекарят информира пациента за точния режим на дозиране, когато предписва лекарството и само след провеждане на диагностични процедури, които ще помогнат за правилната диагноза.

Най-високата дневна доза е 40 mg. Стандартната рецепта най-често включва 20 mg от активното вещество.

Ако заболяването започне да прогресира, терапията с това лекарство трябва да се прекрати. Най-често се изисква продължително излагане на лекарството, но това ще зависи от това колко тежко е заболяването. Ако лекарят реши да проведе адювантна терапия с лекарството, ще отнеме около 5 години, ако се открие рак на гърдата.

специални инструкции

По време на бременност и кърмене

Докато ембрионът се развива, лекарството не може да се използва за медицински цели. Има данни, които потвърждават смърт на плода, вродени аномалии в развитието и спонтанни аборти при жени, които са приемали лекарството, докато носят дете.

Не кърмете бебето си по време на лечението с лекарството. По-точно, това не е възможно поради факта, че лактацията започва да се забавя. След приключване на лечението млякото няма да се произвежда напълно още няколко месеца.

Няма налични данни дали активното вещество преминава в кърмата.

При нарушена бъбречна функция

Бъбречната недостатъчност става причина да се предписва с повишено внимание.

Нежелани реакции на Тамоксифен Хексал

Честите нежелани реакции са следните: повишена концентрация на триглицериди в организма, задържане на течности в тялото на пациента, анемия, хиперкалциемия (повишени нива на калций в кръвта, особено при пациенти с костни метастази в началото на лечението), зрителни увреждания (патологии на роговицата и ретината), главоболие, световъртеж, гадене, липидна дегенерация на черния дроб, образуване на тромби в дълбоките вени на краката, конвулсии, обрив, повишени нива на чернодробните ензими.

Честите нежелани реакции включват също миалгия, пролиферативни промени в ендометриума, проблеми с менструалния цикъл и горещи вълни.

По-редки събития, които се класифицират като неблагоприятни, включват неутропения, сънливост, депресия, анорексия, наддаване на тегло, оптичен неврит (възможна слепота като последица), инсулт, жълтеница, чернодробна недостатъчност (която може да бъде фатална), болка в костите, повишена телесна температура, вагинален сарком, кистозни тумори на яйчниците. От дихателната система е възможен интерстициален пневмонит.

Противопоказания

Да не се използва при свръхчувствителност към активното вещество. Предписва се с повишено внимание при наличие на захарен диабет и очни заболявания.

Предозиране

Не са установени случаи на остро предозиране. Потенциално става възможно да се увеличи тежестта на нежеланите реакции. Показано е симптоматично лечение.

Лекарствени взаимодействия и съвместимост

Когато се използва с цитостатици, рискът от образуване на кръвни съсиреци се увеличава. Приеман заедно с диуретици увеличава вероятността от развитие на хиперкалциемия.



Случайни статии

нагоре