Leukocitai
23.06.2020

Quetiapine 300 mg vartojimo instrukcijos. Kvetiapinas yra bipolinio sutrikimo, depresijos ir šizofrenijos gydymo lyderis. Bipolinio sutrikimo manijos simptomai, nuo lengvo iki sunkaus

Kvetiapinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Kvetiapinas

ATX kodas: N05AH04

Veiklioji medžiaga: kvetiapinas

Gamintojas: Drug Technology (Rusija), Canonpharma Production, CJSC (Rusija), Northern Star (Rusija), VERTEX, JSC (Rusija)

Aprašymo ir nuotraukos atnaujinimas: 21.11.2018

Kvetiapinas yra antipsichozinio poveikio vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma – plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, beveik baltos arba baltos šerdies ir apvalkalo (kartoninėje dėžutėje 1 stiklinis, polietileninis arba polimerinis indelis/buteliukas po 30, 60 arba 90 vnt. arba 1-4, 6 lizdinės plokštelės 10, 15, 20 arba 30 vnt.).

1 tabletės sudėtis:

  • veiklioji medžiaga: kvetiapinas (fumarato pavidalu) – 25, 100, 150, 200 arba 300 mg;
  • pagalbinės medžiagos (25/100/150/200/300 mg): mikrokristalinė celiuliozė – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; laktozės monohidratas – 4,5/18/30/36/54 mg; natrio krakmolo glikolatas – 3,5/14/21/28/42 mg; povidonas K-30 – 2/8/12/16/24 mg; talkas – 1,25/5/0/10/15 mg; koloidinis silicio dioksidas – 0,75/3/0/6/9 mg; Magnio stearatas – 0,5/2/0/4/6 mg; kalcio vandenilio fosfato dihidratas – 0/0/46, 32/0/0 mg; bulvių krakmolas – 0/0/15/0/0 mg; kalcio stearatas –0/0/3/0/0 mg;
  • plėvelės danga (25/100/200/300 mg): (hipromeliozė – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; talkas – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; titano dioksidas – 0,165/0,66/1,32/1,98 mg makrogolio – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) arba (sausas mišinys plėvelės dengimui, kuriame yra: hipromeliozė – 60 %; talkas – 20 %; titano dioksidas – 11 %; makrogolis 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 mg ;
  • plėvelės danga (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 balta (hipromeliozė – 65 %; titano dioksidas – 25 %; makrogolis – 10 %) – 9 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Kvetiapinas yra vienas iš netipinių antipsichozinių vaistų. Rodo didesnį afinitetą hidroksitriptamino (serotonino) receptoriams (5HT2) nei dopamino receptoriams D1 ir D2 smegenyse. Jis taip pat turi ryškesnį afinitetą histamino ir alfa1-adrenerginiams receptoriams ir mažesnį afinitetą alfa2-adrenerginiams receptoriams.

Reikšmingo kvetiapino afiniteto benzodiazepino ir muskarino receptoriams nenustatyta. Atliekant standartinius tyrimus, jis pasižymi antipsichoziniu poveikiu.

Farmakokinetika

Išgertas kvetiapinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir aktyviai metabolizuojamas kepenyse. Pagrindiniai plazmoje esantys metabolitai neturi ryškaus farmakologinio aktyvumo.

Maistas neturi didelės įtakos medžiagos biologiniam aktyvumui. T1/2 (pusinės eliminacijos laikas) – maždaug 7 valandos. Maždaug 83 % medžiagos jungiasi su plazmos baltymais.

Moterų ir vyrų farmakokinetinių parametrų skirtumų nepastebėta. Farmakokinetika yra linijinė.

Vyresnio amžiaus pacientų vidutinis kvetiapino klirensas yra 30–50 % mažesnis nei 18–65 metų pacientų.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas iki 30 ml/min./1,73 m2) ir kepenų pažeidimui, vidutinis kvetiapino plazmos klirensas yra maždaug 25 % mažesnis, tačiau tarpindividualus klirensas yra sveikų savanorių ribose. Apie 21% išsiskiria su išmatomis, 73% - su šlapimu. Mažiau nei 5% medžiagos nemetabolizuojama (išsiskiria nepakitusi per inkstus arba su išmatomis). Nustatyta, kad CYP3A4 yra pagrindinis kvetiapino metabolizmo izofermentas.

Ištyrus įvairių dozių kvetiapino farmakokinetinius parametrus, nustatyta, kad jo vartojimas prieš vartojant ketokonazolą arba kartu su juo vidutiniškai padidina Cmax (didžiausia medžiagos koncentracija) ir AUC (sritis po koncentracijos). -laiko kreivė) kvetiapino atitinkamai 235 % ir 522 %. Be to, kvetiapino klirensas sumažėja vidutiniškai 84%. T 1/2 didėja, bet laikas iki Cmax nesikeičia.

Kvetiapinas ir kai kurie jo metabolitai silpnai slopina citochromo P450 izofermentus 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ir 3A4, tačiau tik tais atvejais, kai koncentracija yra 10-50 kartų didesnė nei įprastinių gydomųjų (300-450 mg per parą).

Nereikėtų tikėtis, kad vartojant kvetiapiną kartu su kitais vaistais, kliniškai reikšmingas kitų vaistų metabolizmo slopinimas, kurį sukelia citochromas P450.

Naudojimo indikacijos

  • ūminės ir lėtinės psichozės, įskaitant šizofreniją;
  • manijos epizodai bipolinio sutrikimo struktūroje.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

  • kartu vartoti su CYP3A4 inhibitoriais – klaritromicinu, ŽIV proteazės inhibitoriais, eritromicinu, azolo grupės priešgrybeliniais vaistais, nefazodonu;
  • laktacijos laikotarpis;
  • amžius iki 18 metų;
  • individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Giminės (kvetiapinas skiriamas prižiūrint gydytojui):

  • širdies ir smegenų kraujagyslių ligos arba kitos būklės, skatinančios arterinės hipotenzijos išsivystymą;
  • traukulių priepuolių istorija;
  • kepenų nepakankamumas;
  • senyvas amžius;
  • nėštumas.

Kvetiapino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Tabletės skirtos vartoti per burną.

Rekomenduojama paros dozė ūminėms ir lėtinėms psichozėms, įskaitant šizofreniją, gydyti nuo pirmos iki ketvirtos gydymo dienos yra atitinkamai 50, 100, 200 ir 300 mg. Vėliau dozę reikia koreguoti iki kliniškai veiksmingos dozės, kuri paprastai yra 300–450 mg per parą. Priklausomai nuo individualaus toleravimo ir klinikinio poveikio, paros dozė gali svyruoti nuo 150 iki 750 mg (maksimali).

Bipolinio sutrikimo struktūros manijos epizodams gydyti kvetiapinas gali būti naudojamas kaip monoterapija arba kaip pagalbinio gydymo dalis nuotaikai stabilizuoti. Nuo pirmos iki ketvirtos gydymo dienos kvetiapino paros dozė yra atitinkamai 100 mg, 200 mg, 300 mg ir 400 mg. Vėliau, iki šeštos vartojimo dienos, paros dozę galima padidinti iki 800 mg (didžiausias leistinas vienkartinis paros dozės padidinimas yra 200 mg).

Veiksminga paros dozė paprastai yra 400–800 mg. Priklausomai nuo individualaus toleravimo ir klinikinio poveikio, paros dozė gali svyruoti nuo 200 iki 800 mg (maksimali).

Pradinė kvetiapino dozė senyviems pacientams, taip pat esant inkstų/kepenų nepakankamumui, yra 25 mg per parą. Dozę reikia didinti kasdien po 25–50 mg, kol ji bus veiksminga.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausiai (6–17,5 proc. atvejų) vartojant kvetiapiną, išsivysto šie sutrikimai: galvos svaigimas, mieguistumas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, tachikardija, ortostatinė hipotenzija, burnos džiūvimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas kraujo serume, trigliceridų ir cholesterolio koncentracijos plazmoje padidėjimas kraujyje.

Gydymą gali lydėti vidutinio sunkumo astenija, dispepsija ir rinitas bei kūno svorio padidėjimas (daugiausia pirmosiomis gydymo savaitėmis). Kvetiapinas gali sukelti ortostatinę hipotenziją, kurią lydi galvos svaigimas, tachikardija ir kai kuriais atvejais sinkopė. Pažeidimai dažniausiai atsiranda pradiniu dozės parinkimo laikotarpiu.

Kvetiapino vartojimas yra susijęs su nedideliu nuo dozės priklausomu skydliaukės hormonų koncentracijos sumažėjimu, ypač bendrojo ir laisvojo T4. Didžiausias rodiklių sumažėjimas fiksuojamas antrą ir ketvirtą gydymo savaites. Vėliau, vartojant ilgą laiką, hormonų koncentracijos sumažėjimas nepastebėtas.

Ilgalaikis gydymas gali sukelti vėlyvąją diskineziją. Jei atsiranda ligos simptomų, dozę reikia sumažinti arba vaisto vartojimą nutraukti. Staiga nutraukus didelių kvetiapino dozių vartojimą, gali išsivystyti šios ūminės reakcijos (nutraukimo sindromas): vėmimas, pykinimas ir retais atvejais nemiga.

Vartojant vaistą, gali pasunkėti psichozės simptomai ir atsirasti nevalingų judesių sutrikimų, pasireiškiančių distonija, akatizija, diskinezija (Kvetiapino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui).

Galimos neigiamos nepageidaujamos reakcijos:

  • širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, ortostatinė hipotenzija, Q-T intervalo pailgėjimas;
  • nervų sistema: drebulys, astenija, nerimas, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, priešiškumas, susijaudinimas, nemiga, akatizija, traukuliai, depresija, parestezija, neramių kojų sindromas, piktybinis neurolepsinis sindromas (hipertermijos, raumenų rigidiškumo, psichinės būklės pokyčių pavidalu) , autonominės nervų sistemos labilumas, padidėjęs kreatinfosfokinazės aktyvumas);
  • kvėpavimo sistema: rinitas, faringitas;
  • virškinimo sistema: hepatitas, sausa burnos gleivinė, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas/viduriavimas, gelta, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
  • laboratoriniai rodikliai: hiperglikemija, neutropenija, leukopenija, hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, sumažėjusi T4 koncentracija;
  • alerginės reakcijos: angioedema, eozinofilija, anafilaksinės reakcijos, odos bėrimas, Stevens-Johnson sindromas;
  • kiti: galaktorėja, regėjimo sutrikimas (įskaitant neryškų matymą), krūtinės ir apatinės nugaros dalies skausmas, nedidelis karščiavimas, svorio padidėjimas (daugiausia pirmosiomis kvetiapino vartojimo savaitėmis), priapizmas, sausa oda, mialgija, esamo cukrinio diabeto dekompensacija.

Perdozavimas

Duomenų apie kvetiapino perdozavimą yra nedaug. Aprašyta daugiau nei 20 000 mg vaisto vartojimo atvejų, po kurių mirtinų pasekmių nepasireiškė ir buvo pastebėtas visiškas pasveikimas. Tačiau yra informacijos apie itin retus perdozavimo atvejus, kurie sukėlė komą ir mirtį.

Perdozavimo simptomai gali atsirasti dėl sustiprėjusio farmakologinio kvetiapino poveikio – mieguistumo, per didelio sedacijos, tachikardijos ir sumažėjusio kraujospūdžio.

Specifinio priešnuodžio nėra. Gydymas yra simptominis. Perdozavimo atveju nurodomos šios priemonės: skrandžio plovimas (po intubacijos, tais atvejais, kai pacientas yra be sąmonės), vartoti vidurius laisvinančių vaistų ir aktyvintosios anglies (neabsorbuotam kvetiapinui pašalinti). Šių priemonių veiksmingumas netirtas. Taip pat reikalingos priemonės, skirtos palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, kvėpavimą, užtikrinti tinkamą ventiliaciją ir aprūpinimą deguonimi. Medicininė priežiūra turi būti tęsiama iki visiško pasveikimo.

Specialios instrukcijos

Kvetiapino vartojimas gali sukelti ortostatinę hipotenziją, ypač pradiniu dozės parinkimo laikotarpiu (senyviems pacientams sutrikimas pasireiškia dažniau nei jauniems). Ryšys tarp vaisto vartojimo ir QTc (QT intervalo, pakoreguoto pagal širdies susitraukimų dažnį) padidėjimo nenustatytas. Tačiau vartojant kartu su vaistais, kurie ilgina QTc intervalą, reikia būti atsargiems, ypač senyviems pacientams. Jei neutrofilų skaičius sumažėja iki mažiau nei 1000/μl, kvetiapino vartojimas nutraukiamas.

Vaistas nėra skirtas su demencija susijusių psichozių gydymui. Atsiradus vėlyvosios diskinezijos simptomams, kvetiapino dozę reikia sumažinti. Taip pat galimas visiškas laipsniškas gydymo nutraukimas. Nutraukus vaisto vartojimą, gali atsirasti/sustiprinti vėlyvosios diskinezijos simptomų.

Jei pasireiškia piktybinis neurolepsinis sindromas, gydymą reikia nutraukti.

Kvetiapiną reikia atsargiai vartoti kartu su kitais centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais arba alkoholiu.

Vaikų, paauglių ir jaunesnių nei 24 metų pacientų, sergančių depresija ir kitais psichikos sutrikimais, gydymas gali sukelti minčių apie savižudybę/elgesį. Prieš skiriant vaistą šios amžiaus grupės pacientams, būtina palyginti laukiamą naudą ir galimą riziką. Visi pacientai turi būti stebimi, kad būtų galima anksti nustatyti elgesio sutrikimus/pokyčius ir savižudybę.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Kvetiapino vartojimo metu pacientams patariama nevairuoti transporto priemonių, nes tai yra susijusi su mieguistumo atsiradimo tikimybe.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

  • nėštumas: vaistą galima vartoti prižiūrint gydytojui;
  • laktacijos laikotarpis: gydymas yra kontraindikuotinas.

Vartoti vaikystėje

Jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti kvetiapinu draudžiama.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Remiantis instrukcijomis, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kvetiapino pradinė dozė (25 mg per parą) turi būti skiriama atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, vaisto reikia skirti atsargiai mažesne pradine doze (25 mg per parą).

Vartoti senatvėje

Senyviems pacientams kvetiapino reikia skirti atsargiai mažesne pradine doze (25 mg per parą).

Vaistų sąveika

Galimos sąveikos:

  • azolo grupės priešgrybeliniai vaistai, klaritromicinas, eritromicinas, nefazodonas (vaistai, stipriai slopinantys CYP3A4 izofermentą): padidėja kvetiapino koncentracija plazmoje (kombinuoti nerekomenduojama);
  • karbamazepinas: sumažėja kvetiapino koncentracija plazmoje, todėl gali prireikti didinti jo dozę (atsižvelgiant į klinikinį poveikį); tie patys pokyčiai pastebimi kartu su fenitoinu; nutraukus kepenų fermentų sistemos induktorių vartojimą arba pakeičiant jį vaistu, kuris neindukuoja mikrosominių kepenų fermentų (ypač valproinės rūgšties), kvetiapino dozę reikia koreguoti;
  • tioridazinas: padidėjęs kvetiapino klirensas;
  • vaistai, slopinantys centrinę nervų sistemą ir etanolis: padidėja nepageidaujamų kvetiapino reakcijų tikimybė.

Analogai

Kvetiapino analogai yra Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.

Galiojimo laikas – 2 metai.

Antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai). Rodo didesnį afinitetą serotonino 5HT 2 receptoriams, palyginti su dopamino D 1 ir D 2 receptoriais smegenyse. Jis taip pat turi didelį afinitetą histamino ir α 1 receptoriams ir ne tokį ryškų afinitetą α 2 receptoriams. Jis neturi afiniteto m-cholinerginiams receptoriams ir benzodiazepino receptoriams.

Kvetiapino dozė, kuri veiksmingai blokuoja dopamino D2 receptorius, sukelia tik lengvą katalepsiją. Selektyviai sumažina mezolimbinių A 10 -dopamino neuronų aktyvumą, palyginti su A 9 -nigrostrialiniais neuronais, dalyvaujančiais motorinėje funkcijoje.

Nesukelia ilgalaikio prolaktino kiekio padidėjimo.

Remiantis pozitronų emisijos tomografijos rezultatais, kvetiapino poveikis serotonino 5HT 2 ir dopamino D 2 receptoriams trunka iki 12 valandų.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas reikšmingos įtakos kvetiapino biologiniam prieinamumui neturi.

Kvetiapino farmakokinetika yra tiesinė.

Prie plazmos baltymų prisijungia apie 83%.

Priklausomai nuo intensyvios medžiagų apykaitos. Tyrimai in vitro parodė, kad pagrindinis kvetiapino metabolizmo fermentas yra CYP3A4. Pagrindiniai kraujo plazmoje aptikti metabolitai neturi ryškaus farmakologinio aktyvumo.

T1/2 yra apie 7 val.. Mažiau nei 5% kvetiapino nepakitusio išsiskiria per inkstus arba per žarnyną. Maždaug 73 % metabolitų išsiskiria per inkstus, o 21 % – per žarnyną. Vidutinis kvetiapino klirensas vyresnio amžiaus pacientų organizme yra 30-50 % mažesnis nei 18-65 metų amžiaus pacientų.

Vidutinis kvetiapino plazmos klirensas buvo maždaug 25 % mažesnis pacientų, kuriems buvo sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min/1,73 m2) ir kepenų pažeidimo (kompensuota alkoholinė cirozė) organizme, tačiau individualūs klirenso lygiai buvo ribose. , atitinkantis sveikus žmones.

Išleidimo forma

10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (3) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Vartojant suaugusiesiems, pradinė dozė yra 50 mg per parą, senyviems pacientams - 25 mg per parą. Tada dozė palaipsniui didinama pagal schemą. Priklausomai nuo klinikinio poveikio ir individualaus jautrumo, veiksminga terapinė dozė gali būti 150-750 mg/d.

Pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, pradinė dozė yra 25 mg per parą. Paros dozė turi būti didinama 25-50 mg, kol bus pasiektas optimalus poveikis.

Sąveika

Vartojant kartu su ketokonazolu ir eritromicinu, teoriškai galima padidinti kvetiapino koncentraciją kraujo plazmoje ir sukelti šalutinį poveikį.

Vartojant kartu su fenitoinu, karbamazepinu, barbitūratais, rifampicinu, padidėja kvetiapino klirensas ir sumažėja jo koncentracija kraujo plazmoje.

Vartojant kartu su tioridazinu, gali padidėti kvetiapino klirensas.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, nerimas; retai – ZNS.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: ortostatinė hipotenzija, tachikardija, arterinė hipertenzija.

Iš virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, dispepsija, viduriavimas, laikinas kepenų fermentų (ALT, AST, GGT) aktyvumo padidėjimas, pilvo skausmas.

Iš kraujodaros organų: besimptomė leukopenija ir (arba) neutropenija; retai – eozinofilija.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: mialgija.

Iš kvėpavimo sistemos: rinitas.

Dermatologinės reakcijos: odos išbėrimas, sausa oda.

Iš klausos organo: skausmas ausyje.

Iš Urogenitalinės sistemos: šlapimo takų infekcijos.

Iš metabolinės pusės: šiek tiek padidėjęs cholesterolio ir trigliceridų kiekis kraujyje.

Iš endokrininės sistemos: nedidelis nuo dozės priklausomas grįžtamas skydliaukės hormonų (ypač bendrojo ir laisvojo T4) kiekio sumažėjimas.

Kita: astenija, apatinės nugaros dalies skausmas, svorio padidėjimas, karščiavimas, krūtinės skausmas.

Indikacijos

Ūminės ir lėtinės psichozės (įskaitant šizofreniją).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas kvetiapinui.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti galima tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Nežinoma, ar kvetiapino išsiskiria į motinos pieną. Jei žindymo laikotarpiu vartoti būtina, žindymą reikia nutraukti.

Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais neparodė mutageninio ir klastogeninio kvetiapino poveikio. Kvetiapino poveikio vaisingumui nebuvo (sumažėjo vyrų vaisingumas, pseudonėštumas, pailgėjo laikotarpis tarp dviejų rujų, pailgėjo prekotalinis intervalas ir sumažėjo nėštumo dažnis), tačiau gautų duomenų negalima tiesiogiai perduoti žmonėms, nes Yra specifinių reprodukcijos hormonų kontrolės skirtumų.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Kvetiapinas aktyviai metabolizuojamas kepenyse. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kvetiapino klirensas sumažėja maždaug 25%. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kvetiapiną reikia vartoti atsargiai.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kvetiapino klirensas sumažėja maždaug 25%. Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kvetiapiną reikia vartoti atsargiai.

Vartoti senyviems pacientams

Atsargiai vartoti senyviems žmonėms, ypač vartojant QT intervalą ilginančius vaistus.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis ir kitomis ligomis, susijusiomis su arterinės hipotenzijos rizika, ypač gydymo pradžioje ir senyviems žmonėms; kai yra buvę traukulių.

Kvetiapinas aktyviai metabolizuojamas kepenyse. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, kvetiapino klirensas sumažėja maždaug 25%. Todėl pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, kvetiapiną reikia vartoti atsargiai.

Atsargiai vartoti kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą (ypač senyviems žmonėms); su vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą, taip pat su etanoliu; kartu su galimais CYP3A4 izofermento inhibitoriais (įskaitant ketokonazolą, eritromiciną).

Jeigu gydymo metu atsiranda PNS, kvetiapino vartojimą reikia nutraukti ir paskirti tinkamą gydymą.

Ilgai vartojant, kyla vėlyvosios diskinezijos atsiradimo rizika. Tokiais atvejais būtina sumažinti kvetiapino dozę arba jo vartojimą nutraukti.

Atsargiai vartoti kartu su kitais vaistais, turinčiais įtakos centrinės nervų sistemos veiklai, taip pat su etanoliu.

Eksperimentinių tyrimų, tiriančių kvetiapino kancerogeniškumą, metu žiurkėms (vartojant 20, 75 ir 250 mg/kg per parą dozes) pastebėtas padažnėjęs pieno liaukos adenokarcinomų dažnis, susijęs su užsitęsusia hiperprolaktinemija.

Žiurkių patinams (250 mg/kg per parą) ir pelėms (250 ir 750 mg/kg per parą) padidėjo skydliaukės folikulinių ląstelių gerybinių adenomų dažnis, o tai buvo susiję su žinomu, graužikams būdingu mechanizmu. padidėjęs tiroksino klirensas kepenyse.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Kvetiapinas gali sukelti mieguistumą, todėl pacientams nerekomenduojama dirbti darbų, reikalaujančių susikaupimo ir didelio psichomotorinių reakcijų greičio (įskaitant vairavimą).

Lotyniškas pavadinimas: Kvetiapinas
ATX kodas: N05AH04
Veiklioji medžiaga: Kvetiapinas
Gamintojas:Šiaurės žvaigždė (RF)
Išdavimas iš vaistinės: pagal receptą
Laikymo sąlygos: esant t° iki 25°C
Geriausias iki data: 3 metai

Kvetiapinas yra neurolepsinio poveikio tabletė, skirta šizofrenijai gydyti, pašalinant manijos ir depresijos epizodus bipolinio sutrikimo fone.

Sudėtis, dozavimas ir išleidimo forma

Quetiapine SZ gaminamas tablečių pavidalu, kurių veikliosios medžiagos kiekis skiriasi.

  • 25 mg kvetiapino (fumarato pavidalu)
  • Šerdis: CMB, laktozė (monohidrato pavidalu), povidonas, kroskameliozė Na, E 572
  • Korpusas: Opadry II (iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, makrogolis, talkas, E 171, E 172).

Tabletės po apvalkalu, nuo gelsvos iki smėlio spalvos. Galimi apvalūs, išgaubti iš abiejų pusių. Branduolys yra baltas arba beveik baltas. Jie supakuoti į lizdines pakuotes po 10 vienetų arba 30, 60, 90 tablečių į stiklainius iš polimerinės medžiagos. Kartoninėje pakuotėje - 3, 6 arba 9 pakuotės arba 1 indelis, aprašymas ir instrukcijos.

  • 100 mg kvetiapino
  • Šerdis: CMC, laktozė, povidonas, primelozė, E 572
  • Korpusas: Opadry II (iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, makrogolis, talkas, E 171, aliuminio lakai (pagal E 132, E 104, E 110).

Tabletės yra apvalios, didelės iš abiejų pusių, padengtos geltona danga. Branduolys yra baltas arba beveik baltas. Supakuota po 10 ir 30 vienetų ląstelių pakuotėje arba į 30/60/90 vienetų. polimeriniuose indeliuose. Storo kartono pakuotėje - 30, 60 arba 90 tablečių. lizdinėse plokštelėse arba indeliuose, naudojimo instrukcijos.

  • 200 mg kvetiapino
  • Šerdis: CMB, laktozės monohidratas, povidonas, E 171, kroskarmeliozės natrio druska
  • Korpusas: Opadry II (iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, makrogolis, talkas, E 171, sojų lecitinas, aliuminio lakai (pagal E 122 ir Ponceau 4R).

Tabletės yra apvalios, rausvos spalvos, su balta arba beveik balta šerdimi. Jie supakuoti po 10 ir 30 vienetų lizdinėse plokštelėse arba 30 vienetų plastikiniuose indeliuose.

Vaistinės savybės

Vaistas, turintis antipsichozinį (neuroleptinį) poveikį. Pagrindinis komponentas kvetiapinas yra dibenzotiazepino darinys, kuris paaiškina jo savybes. Medžiaga yra labiau panaši į serotonino receptorius, palyginti su dopamino receptoriais. Manoma, kad šis derinys yra antipsichozinio vaisto poveikio pagrindas ir taip pat mažiau linkęs sukelti ekstrapiramidinius simptomus.

Be to, medžiaga turi didelį afinitetą histamino alfa1 receptoriams ir mažiau ryškų afinitetą alfa2 receptoriams.

Tyrimų duomenimis, kventiapino poveikis jam jautriems receptoriams trunka apie 12 valandų.

Išgėrus tabletę, medžiaga gerai absorbuojama iš virškinimo trakto. Valgymas neturi įtakos jo biologiniam prieinamumui ir gebėjimui prisijungti prie receptorių.

Intensyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia per CYP3A4 izofermentą. Jo dariniai, randami plazmoje, neturi stipraus farmakologinio poveikio.

Pusinės eliminacijos laikas iš organizmo trunka apie 7 valandas. Didžioji dalis metabolitų (73%) išsiskiria per inkstus, likusi dalis – per žarnyną.

Taikymo būdas

Vidutinė kaina: (60 lentelių) – 1856 rubliai.

Visos Quetiapine SZ tabletės geriamos bet kuriuo metu, nepriklausomai nuo valgio.

Šizofrenijos terapija

Vartokite vaistą du kartus per dieną. Kurso pradžioje (pirmąsias 4 dienas) nustatoma minimali dozė, po kurios ji kasdien didinama: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Nuo ketvirtos dienos koreguojamas vaistų kiekis, kol nustatomas veiksmingiausias ir po to vartojamas kurso metu. Priklausomai nuo organizmo reakcijos ir gydymo rezultato, paros dozė gali svyruoti nuo 150 iki 750 mg. Reikėtų atkreipti dėmesį, kad didžiausia leistina paros norma yra 750 mg.

Bipolinio sutrikimo manijos epizodų gydymas

Tabletes galima skirti monoterapijai arba kartu su kitais vaistais. Vaistas vartojamas du kartus per dieną. Kursas prasideda nuo mažiausios paros dozės, tada per 4 dienas vaistų kiekis kasdien didinamas pagal schemą: pirmą dieną reikia išgerti 1 tabletę. Kvetiapino 100 mg, tada dozę kasdien didinkite po vieną tabletę pagal schemą: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Po to atliekama organizmo reakcijos į gydymą analizė ir, jei reikia, koreguojama paros dozė. Iki šeštos gydymo dienos dozė gali siekti iki 800 mg.

Gydant depresijos epizodus, susijusius su bipoliniu sutrikimu

Tabletės vartojamos vieną kartą per dieną. Pirmąsias 4 dienas vaistas skiriamas tokiu režimu: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Po to analizuojamas organizmo atsakas ir terapijos efektyvumas, o prireikus toliau parenkama optimali dozė. Didžiausias ŠN yra 600 mg.

Vyresnio amžiaus (65+) pacientai

Kurso pradžioje - 1 tabletė per dieną 25 mg kvetiapino, po to dozė palaipsniui didinama 25-50 mg, kad ji būtų veiksmingiausia.

Pacientai, sergantys kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, specialios vaistų korekcijos nereikia. Žmonėms, kurių kepenų funkcija sutrikusi, paros dozė parenkama kruopščiausiai, nes veikliosios vaisto medžiagos metabolizmas vyksta kepenyse. Gydymo pradžioje skiriama 25 mg per parą, dozė palaipsniui didinama po 25-50 mg per parą.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Remiantis vartojimo instrukcijomis, kvetiapino vartojimas nėštumo ir nėštumo metu yra labai nepageidautinas. Gydymas vaistu leidžiamas tik labai sunkiais atvejais, kai neįmanoma parinkti kvetiapino analogų, o jo nauda motinai yra akivaizdi.

Moteris, skirdama vaistus, turi įspėti gydytoją apie esamą ar planuojamą nėštumą. Specialūs vaisto saugumo ir poveikio nėštumo eigai ir vaisiaus vystymuisi tyrimai nebuvo atlikti. Todėl pacientui rekomenduojama pasverti kvetiapino naudos ir galimos grėsmės vaiko formavimuisi pusiausvyrą.

Remiantis klinikiniais stebėjimais, naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu buvo gydomos kvetiapinu, buvo pastebėtos naujagimių abstinencijos arba vaisto vartojimo nutraukimo reakcijos. Be to, kūdikiams buvo užfiksuotos uždelstos reakcijos: hipertenzija, nervinis susijaudinimas, mieguistumas, kvėpavimo sutrikimas ir čiulpimo refleksas, o tai neigiamai paveikė jų vystymąsi po gimimo.

Žindančios moterys turi atsižvelgti į nepageidaujamų reakcijų riziką vaikui, nes dar nenustatyta, kiek vaisto išsiskiria į motinos pieną. Gydymo kurso metu geriau atsisakyti žindymo.

Kontraindikacijos ir atsargumo priemonės

Vidutinė kaina: (60 rub.) – 652 rub.

Vaisto Quetiapine negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas bent vienai iš sudedamųjų dalių.

Mieguistumas

Dažniausiai jis išsivysto pirmąją gydymo dieną ir pasireiškia lengva ar vidutinio sunkumo forma. Esant stipriam mieguistumui, reikia dažniau tikrintis pas gydytoją, kol būklė normalizuosis. Kai kuriems pacientams vaisto vartojimą galima nutraukti.

Širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos

Jei išsivysto ortostatinė hipotenzija, kvetiapino dozę galima sumažinti arba pailginti intervalą tarp dozės didinimo.

Ekstrapiramidiniai simptomai

Yra duomenų, kad vaistai padidina patologijų atsiradimą pacientams, sergantiems depresija ir bipoliniu sutrikimu.

Vėlyvosios diskinezijos vystymasis

Nustačius patologiją, vaisto dozė sumažinama arba palaipsniui atšaukiama.

Piktybinis NS pasireiškia karščiavimu, sąmonės pokyčiais, raumenų silpnumu, nuotaikų kaita ir autonomine NS. Vaisto vartojimas nutraukiamas ir pacientui skiriamas gydymas patologijai pašalinti.

Neutropenija

Dažniausiai pasireiškia po kelių mėnesių gydymo. Atsižvelgiant į neutrofilų kiekį, kvetiapino vartojimas nutraukiamas arba gydymas tęsiamas.

Vaistų sąveika

Dėl kvetiapino gebėjimo slopinti centrinę nervų sistemą, gydymo metu būtina atsižvelgti į galimas neigiamas pasekmes vartojant kartu su kitais vaistais, kurie taip pat turi įtakos jo veikimui.

  • Etanolis sustiprina kvetiapino poveikį, todėl gydymo metu reikia vengti jo vartoti kartu su alkoholiu ar vaistais, kurių sudėtyje yra alkoholio.
  • Atsižvelgiant į tai, kad kvetiapiną metabolizuoja citochromas P450 (CYP) 3A4, jo negalima vartoti kartu su fermentų inhibitoriais. Taip pat rekomenduojama susilaikyti nuo greipfrutų vartojimo visą gydymo laikotarpį.
  • Kvetiapiną derinant su kepenų fermentų induktoriais (pvz., karbamazepinu), jo kiekis plazmoje sumažėja, o tai gali neigiamai paveikti gydymo poveikį. Tas pats poveikis pastebimas kartu su fenitoinu. Gydymas kartu galimas tik tuo atveju, jei kvetiapino nauda yra didesnė už galimą riziką, nutraukus citochromo induktoriaus vartojimą. Keičiant fenitoiną neinduktoriais, taikoma laipsniško nutraukimo schema.
  • Kvetiapino klirensas didėja vartojant kartu su tioridozinu.
  • Kvetiapino derinimo su vaistais, skirtais CVS gydyti, ypatybių tyrimų neatlikta. Jei būtina vartoti kartu, būtina nuolat stebėti paciento būklę.
  • Reikia atsargiai derinti kursą su vaistais, kurie veikia elektrolitų kiekį arba padidina QT intervalą.
  • Kvetiapinas yra antagonistinis levodopai ir yra dopamino agonistas.
  • Medžiaga neturi įtakos fermentų, dalyvaujančių antipirino metabolizme, susidarymo kepenyse.
  • Kvetiapino sąveikos su augaliniais vaistais specifika nenustatyta.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant kvetiapino, gali pasireikšti neigiami organų ir vidaus sistemų atsakai. Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia įvairaus dažnio ir intensyvumo. Paprastai pacientai skundžiasi mieguistumu, burnos džiūvimu, galvos skausmais, galvos svaigimu, abstinencijos simptomais, padidėjusiu cholesterolio kiekiu, TG kraujyje, svorio padidėjimu, ekstrapiramidinėmis apraiškomis.

  • Kraujotakos sistema: sumažėjęs hemoglobino kiekis, neutrofilai, padidėjęs eozinofilų kiekis, leukopenija, trombocitopenija, anemija, agranulocitozė
  • Imuninė sistema: individualios reakcijos, labai retai - anafilaksija
  • Endokrininė sistema: hiperprolaktinemija, skydliaukės nepakankamumas
  • Metaboliniai procesai: padidėjęs TG kiekis serume, MTL cholesterolio kiekis, padidėjęs apetitas, padidėjęs kūno svoris (daugiausia pirmosiomis kurso savaitėmis), didelis gliukozės kiekis, hiponatremija, diabeto paūmėjimas.
  • Psichika: košmarai ar neįprasti sapnai, savižudiškos nuotaikos ir elgesys (atsiranda gydymo metu arba iškart po vaisto vartojimo nutraukimo), kalbėjimas miegant, somnambulizmo apraiškos, depresija po kvetiapino vartojimo
  • NS: galvos svaigimas, mieguistumas dieną (atsiranda gydymo pradžioje, dažniausiai praeina savaime, tęsiant kursą), galvos skausmai, ekstrapiramidinės apraiškos, kalbos sutrikimas, traukuliai, neramių kojų sindromas, sąmonės netekimas
  • CVS: tachikardija, širdies plakimas, ortostatinė hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas, bradikardija, ortostatinė hipotenzija, venų tromboembolija
  • Regos organai: neryškus matymas, skausmas
  • Urogenitalinė sistema: prastas šlapinimasis, seksualinė disfunkcija, kraujotakos sutrikimas, priapizmas, galaktorėja
  • Kvėpavimo sistema: dusulys, rinitas
  • Virškinimo traktas: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, virškinimo sutrikimas, vėmimas (ypač dažnai vyresnio amžiaus pacientams), rijimo pasunkėjimas, pankreatitas
  • Oda ir poodinis audinys: bėrimai, angioedema, ūminiai pūsliniai odos ir gleivinių pažeidimai, daugiaformė eritema
  • Reakcijos, susijusios su vaisto nutraukimu (abstinencijos sindromas): nemiga, galvos skausmai, pykinimas, viduriavimas, dirglumas, pilvo / apatinės nugaros dalies skausmas, PNS, galūnių patinimas, padidėjęs dirglumas, hipotermija.

Perdozavimas

Perdozavus kvetiapino, pacientai, turintys širdies ir kraujagyslių patologijų, yra jautriausi nepalankioms sąlygoms. Perdozavimas pasireiškia sustiprėjusių nepageidaujamų reakcijų forma. Dažniausiai pažymima:

  • Mieguistumas
  • Tachikardija
  • Raminantis poveikis
  • Arterinė hipotenzija.
  • QT intervalo pailgėjimas
  • Traukuliai
  • Epilepsinė būklė
  • Sunku kvėpuoti
  • Problemos su šlapinimu
  • Užtemimas
  • Jaudulys ir (arba) kliedesys.

Atsižvelgiant į tai, kad specialaus priešnuodžio nėra, perdozavimo pasekmės turi būti pašalintos atsižvelgiant į būklės sunkumą. Būtina imtis priemonių organizmui išvalyti nuo vaistų likučių (prausti, sukelti vėmimą), duoti atsigerti aktyvintos anglies.

Sunkiais atvejais taikoma intensyvi terapija, kuri apima kvėpavimo takų praeinamumą, plaučių ventiliaciją, širdies ir kraujagyslių funkcionavimo palaikymo priemones.

Arterinė hipotenzija pašalinama skysčių infuzija ir (arba) simpatomimetikais.

Analogai

Kvetiapino sinonimai: Victoel, Quentiax, Ketilept, Quetiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (Anglija)

Kaina: 25 mg (60 t.) – 1612 rub., (60 t.) – 3015 rub., (60 t.) – 5303 rub.

Kvetiapino pagrindu pagaminti vaistai, skirti psichozei ir šizofrenijai gydyti. Vartojimo režimas ir šalutinis poveikis yra panašus į kvetiapino. Galutinė dozė svyruoja nuo 150 iki 750 mg, priklausomai nuo paciento būklės ir patologijos sunkumo.

Privalumai:

  • Normalizuoja psichinę būklę
  • Pašalina nerimą ir depresiją
  • Pagerina gyvybingumą.

Minusai:

  • Gydymo pradžioje – tremoras
  • Auksta kaina.

Farmakologinė grupė:
Farmakologinis poveikis: antipsichozinis vaistas, skirtas bipoliniam sutrikimui, šizofrenijai ir didžiajai depresinei ligai gydyti.
Poveikis receptoriams:
D1, D2, D3 ir D4 receptoriai (antagonistas)
Serotonino 5-HT 1A, 5-HT 2A, 5-HT 2C ir 5-HT7 receptoriai (antagonistas)
Alfa 1 adrenerginiai receptoriai ir alfa 2 adrenerginiai receptoriai (antagonistas)
H1 receptoriai (antagonistas)
mACh receptoriai (antagonistas)
Kvetiapinas (parduodamas kaip Seroquel, Xeroquel, Ketipinor), netipinis antipsichozinis vaistas, skirtas šizofrenijai ir bipoliniam sutrikimui gydyti. Vaistas taip pat yra XR versijoje ir yra naudojamas kartu su SSRI gydyti pagrindinį depresijos sutrikimą.
Metiniai vaisto pardavimai visame pasaulyje siekia apie 5,7 milijardo JAV dolerių, o JAV – 2,9 milijardo. JAV patentas, kurio galiojimas pasibaigė 2011 m., buvo pratęstas dėl jo išskirtinumo vaikams ir patento terminas atitinkamai pratęstas iki 2012 m. kovo 26 d. Patento galiojimas Kanadoje jau pasibaigęs. Dabar yra keletas bendrųjų Quetiapine versijų, tokių kaip Quepin, Syquel ir Ketipinor.

Medicininis naudojimas

Kvetiapino fumaratas vartojamas šizofrenijai arba bipoliniam sutrikimui gydyti.
Jungtinėse Amerikos Valstijose Maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino kvetiapiną, skirtą trumpalaikiam šizofrenijos ir ūminių epizodų, susijusių su maniakiniu bipoliniu sutrikimu (bipoliniu sutrikimu), gydymui bei bipolinės depresijos gydymui. 2009 m. Quetiapine ER buvo patvirtintas kaip papildomas didelio depresinio sutrikimo gydymas.
Kvetiapinas taip pat netinka agresijai, Alzheimerio ligai, nerimui, dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimui, bipoliniam sutrikimui, demencijai, depresijai, nuotaikos sutrikimams, potrauminiam streso sutrikimui ir nemigai gydyti, taip pat kaip pykčio valdymo vaistas.

Šizofrenija

Kol kas tiksliai neaišku, kurie vaistai yra veiksmingesni – tipiniai ar netipiniai antipsichoziniai vaistai. Jie visi turi panašius klirenso periodus ir atkryčio simptomus, kai vartojama mažomis ar vidutinėmis dozėmis.

Bipolinis sutrikimas

Pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu, vaistas vartojamas depresijos epizodams, ūminiams manijos epizodams, susijusiems su I bipoliniu sutrikimu (kaip monoterapija arba papildoma terapija, kai vartojama valproatas), ir palaikomajam I bipoliniam sutrikimui gydyti (kaip papildoma terapija, kai gydomas ličiu arba divalproatu ).).

Alzheimerio liga

Kvetiapinas nėra veiksmingas mažinant nerimą tarp Alzheimerio liga sergančių žmonių, kurių parduotų vaistų dalis kadaise siekė 29 proc. Kvetiapinas silpnina senyvų žmonių, sergančių demencija, pažinimo funkciją, todėl šioms populiacijoms jo vartoti nerekomenduojama.

Kita

Kventiapinas kartais vartojamas ne pagal paskirtį gydant tokias ligas kaip obsesinis-kompulsinis sutrikimas, potrauminio streso sutrikimas, autizmas, alkoholizmas, pasienio asmenybės sutrikimas, depresija, Tourette sindromas ir muzikinės haliucinacijos. Vaistas taip pat naudojamas kaip raminamoji priemonė žmonėms, turintiems miego problemų ar nerimo sutrikimų. Naudojimas ne pagal etiketę nėra patvirtintas gamintojo. Vis dar nebuvo atlikta įtikinamų ilgalaikio vaisto vartojimo ne pagal paskirtį šalutinio poveikio, ty miego sutrikimų, tyrimų.

Seroquel: šalutinis poveikis

Dažniausias šalutinis poveikis vartojant kvetiapino yra mieguistumas. Kiti dažni šalutiniai poveikiai: mieguistumas, nuovargis, burnos džiūvimas, gerklės skausmas, galvos svaigimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, skrandžio sutrikimas, ortostatinė hipotenzija, sinusų ar ryklės uždegimas arba patinimas, neryškus matymas, padidėjęs apetitas ir svoris.
Retesnis šalutinis poveikis yra mėlynės ir kalbos bei kalbos sutrikimai. Burnos opos yra retas šalutinis poveikis. Labai retas šalutinis poveikis yra greitas odos aplink akis patinimas, kuris, atrodo, pagreitina odos senėjimą.
Pastaruoju metu kilo ginčų dėl mirties rizikos vartojant Quetiapine. Mažiausiai šeši JAV karo veteranai, gavę vaistų kokteilius, patvirtintus karo gydytojų potrauminiam streso sutrikimui gydyti, mirė. Apie 10 000 civilių asmenų, kurie vartodami narkotikus patyrė problemų, tokių kaip neaiški kalba, lėtinė nemiga ir net mirtis, buvo iškelta prieš AstraZeneca.
Šis vaistas laikomas vienu iš labiausiai raminančių antipsichozinių vaistų, nors šis faktas ginčijamas. Pirmosiomis vaisto vartojimo dienomis, o kartais ir ilgiau, vartotojai gali jaustis pavargę. Naujausiose kvetiapino vartojimo gydant bipolinę depresiją gairėse paprastai rekomenduojama visą dozę išgerti prieš miegą dėl raminamojo vaisto poveikio. Raminamasis poveikis gali išnykti laikui bėgant arba pasikeitus dozei, taip pat gali atsirasti kitų neraminančių šalutinių poveikių.
Tiek tipiniai, tiek netipiniai antipsichoziniai vaistai gali sukelti vėlyvąją diskineziją. Vieno tyrimo duomenimis, netipinių vaistų rodiklis sumažėjo 3,9%, palyginti su 5,5%. Nors kvetiapinas ir klozapinas yra netipiniai antipsichoziniai vaistai, perėjimas prie jų yra geras būdas sumažinti vėlyvosios diskinezijos simptomus, kuriuos sukelia kiti netipiniai vaistai.
Kai kuriems pacientams gali padidėti svoris. Nustatyta, kad kvetiapinas turi didesnį svorio padidėjimo potencialą nei flufenazinas, haloperidolis, loksapinas, molindonas, olanzapinas, pimozidas, risperidonas, tioridazinas, tiotiksenas, trifluoperazinas ir ziprazidonas, bet mažiau nei aminazinas, klozapinas, perfenazinas ir sertindolezinas.
Su biglių šunimis atlikti vaisto tyrimai rodo, kad gyvūnams gali kilti kataraktos atsiradimo pavojus. Nors yra atlikti kontroliuojami tyrimai, kuriuose dalyvavo tūkstančiai pacientų, pranešančių apie kataraktos išsivystymo riziką žmonėms, vis dar nėra aiškaus priežasties ir pasekmės ryšio tarp kvetiapino vartojimo ir šio šalutinio poveikio. Tačiau Seroquel svetainė rekomenduoja vartotojams reguliariai atlikti šešis mėnesius trunkančius oftalmologo tyrimus.
Kaip ir kai kurie kiti vaistai nuo psichozės, kvetiapinas gali sumažinti priepuolių slenkstį, todėl jį reikia vartoti atsargiai kartu su tokiais vaistais kaip bupropionas.
Naujausi lyginamieji antipsichozinių vaistų tyrimai parodė, kad gydymas vien kvetiapinu yra susijęs su didesne mirtingumo rizika, palyginti su kitais analizuotais gydymo būdais (o tai vis tiek yra geriau nei negydant antipsichoziniais vaistais).

Seroquel: pasitraukimas

Seroquel vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, atidžiai stebint ir kaip nurodė gydytojas, kad būtų išvengta nutraukimo simptomų ar atkryčio.
JK nacionalinė formuluotė rekomenduoja laipsniškai nutraukti gydymą antipsichoziniais vaistais, kad būtų išvengta ūmių abstinencijos simptomų ar greito atkryčio. Dėl kompensuojamųjų dopamino, serotonino, adrenerginių ir histamino receptorių pokyčių centrinėje nervų sistemoje, smarkiai arba per greitai sumažinus dozę, gali pasireikšti nutraukimo sindromas. Nepaisant didėjančios saugių ir veiksmingų antipsichozinių vaistų mažinimo tvarkaraščių paklausos, šiuo metu nėra konkrečių rekomendacijų dėl įrodyto jų saugumo ir veiksmingumo.
Nutraukus antipsichozinius vaistus, pastebėti nutraukimo simptomai yra pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, prakaitavimas, diskinezija, ortostatinė hipotenzija, tachikardija, nemiga, nervingumas, galvos skausmas ir neramumas. Remiantis vidiniais Eli Lilly dokumentais, netipinių antipsichozinių vaistų, panašių į kvetiapiną, vartojimo nutraukimas gali būti susijęs su psoriazės, dantenų ir kitų uždegiminių ligų išsivystymu, dispepsija, galvos skausmais, padidėjusiu cukraus kiekiu kraujyje ir kitomis psichinės sveikatos būklėmis. Kai kurie teigia, kad papildomi fiziniai ir psichikos simptomai, susiję su padidėjusiu dopaminerginiu jautrumu, įskaitant diskineziją ir ūminę psichozę, yra dažni simptomai nutraukus antipsichozinių vaistų vartojimą. Tai rodo, kad nutraukimo procesas pats gali sukelti psichozę, sukeliančią psichozės simptomus net ir anksčiau sveikiems pacientams, o tai rodo galimą farmakologinę psichikos ligos kilmę pacientų, anksčiau gydytų antipsichoziniais vaistais, pogrupyje. Ši problema vis dar neišspręsta ir tebėra labai prieštaringa tarp medicinos ir psichikos sveikatos specialistų.

Perdozavimas

Daugeliu atvejų ūmus Seroquel perdozavimas sukelia sedaciją, hipotenziją ir tachikardiją, širdies aritmiją. Komos ir mirties atvejai taip pat buvo pastebėti tarp suaugusiųjų. Kvetiapino koncentracija serume arba plazmoje 1-10 mg/l yra gana saugi, o 10-25 mg/l koncentracija yra susijusi su mirties rizika.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaistas turi rizikos faktorių C nėštumo metu. Kventiapinas yra toksiškas vaisiui ir embrionui, tačiau vaisto poveikis gyvūnams nebuvo įrodytas. Ilgalaikis vaisto poveikis vaiko vystymuisi nėra aiškus, tačiau jo vartojimas trečiąjį trimestrą yra susijęs su nenormalių raumenų judesių ir abstinencijos simptomų rizika. Naujagimiams gali pasireikšti šie simptomai: susijaudinimas, maitinimosi sutrikimai, hipertenzija, hipotenzija, kvėpavimo sutrikimas, mieguistumas ir tremoras. Gali prireikti hospitalizacijos. Vaisto nerekomenduojama vartoti žindymo laikotarpiu, nes jis linkęs patekti į motinos pieną.

Farmakologija

Kvetiapinas yra dopamino, serotonino ir adrenerginių receptorių antagonistas bei stiprus antihistamininis preparatas, pasižymintis kliniškai nereikšmingomis anticholinerginėmis savybėmis. Kvetiapinas stipriai jungiasi prie serotonino receptorių ir veikia kaip dalinis 5-HT1A receptorių agonistas. Serijiniai D2 receptorių PET (pozitronų emisijos tomografijos) tyrimai parodė, kad kvetiapinas labai greitai atsiskyrė nuo D2 receptorių. Teoriškai tai leidžia normaliam fiziologiniam dopamino antplūdžiui daryti normalų poveikį tokiose srityse kaip nigrostrialinis ir tuberoinfundibulinis takai, sumažinant šalutinio poveikio, pvz., pseudoparkinsonizmo ir padidėjusio prolaktino kiekio, riziką. Kai kurie antagonistų receptoriai (serotoninas, norepinefrinas) iš tikrųjų yra autoreceptoriai, kurių blokavimas padidina neurotransmiterių išsiskyrimą.
Norkvetiapinas yra aktyvus kvetiapino metabolitas. Vaistas turi daugumą kvetiapino poveikio, turintis panašų poveikį, taip pat yra stiprus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius ir muskarino antagonistas. Atkreipkite dėmesį, kad toliau pateikti duomenys yra iš kito šaltinio (oficiali Seroquel išrašymo informacija), o priemonės skiriasi nuo anksčiau pateiktų (Ki ir IC50). Taip pat yra D1, alfa-1, H1 ir M1 dydžio neatitikimų.

Seroquel: instrukcijos

Labai mažomis dozėmis kvetiapinas pirmiausia veikia kaip histamino receptorių blokatorius (antihistamininis preparatas) ir alfa-1 adrenerginių receptorių blokatorius. Didinant dozę, kvetiapinas aktyvina adrenerginę sistemą ir glaudžiai jungiasi su serotonino receptoriais ir autoreceptoriais. Vartojant dideles kvetiapino dozes, jis pradeda blokuoti daug dopamino receptorių. Nerekomenduojama vartoti mažų kvetiapino dozių (<150 мг), за исключением временного периода титрования препарата (менее 30 дней).
Dėl kompensuojamųjų dopamino, serotonino, adrenerginių ir histamino receptorių pokyčių centrinėje nervų sistemoje rekomenduojama laipsniškai mažinti dozę, siekiant sumažinti arba visiškai išvengti šių abstinencijos simptomų: nemiga, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, prakaitavimas, ortostatinė hipotenzija, tachikardija, taip pat nervingumas, galvos skausmas ir nerimas. Šie simptomai buvo pastebėti nedaugeliui jautrių žmonių, vartojusių Quetiapine Accord.
Didžiosios Britanijos nacionalinė formuluotė rekomenduoja laipsniškai nutraukus antipsichozinių vaistų vartojimą, kad būtų išvengta ūminio abstinencijos sindromo ar greito atkryčio.

Seroquel pratęsimas

2006 m. antrąjį pusmetį „AstraZeneca“ pristatė naują vaistų programą – ilgai veikiančią kvetiapino versiją, skirtą šizofrenijai gydyti JAV, Kanadoje ir Europos Sąjungoje. „AstraZeneca“ išlaiko šios programos rinkos išskirtinumą iki 2017 m. Pailginto atpalaidavimo kvetiapinas rinkoje žinomas kaip Seroquel XR, taip pat Seroquel Prolong ir Seroquel Depot.
2007 m. gegužės 18 d. AstraZeneca paskelbė, kad JAV FDA patvirtino Seroquel XR, skirtą ūminei šizofrenijai gydyti. 2007 m. antrąjį ketvirtį per savo konferenciją „AstraZeneca“ paskelbė apie planus 2007 m. rugpjūčio mėn. išleisti „Seroquel XR“ JAV. Tačiau Seroquel XR JAV vaistinėse pasirodė tik 2007 m. lapkričio 16 d., kai FDA patvirtino, kad jis gali būti naudojamas kaip palaikomoji šizofrenijos terapija, be ūminės ligos gydymo. Bendrovė nepateikė priežasties, kodėl atidėjo Seroquel XR paleidimą. 2007 m. rugsėjo 27 d. Health Canada patvirtino Seroquel XR prekybą.
Maisto ir vaistų administracija patvirtino Seroquel XR bipolinei depresijai ir bipolinei manijai gydyti 2008 m. spalio pradžioje. „AstraZeneca“ teigia, kad „Seroquel XR“ yra „pirmasis Maisto ir vaistų administracijos patvirtintas vaistas, skirtas vienkartinei ūminių ir depresijos bei manijos epizodų, susijusių su bipoliniu sutrikimu, gydymui“.
Nuo 2008 m. liepos 31 d. Fremonte, Kalifornijoje įsikūrusi Handa Pharmaceuticals paskelbė apie naujos FDA patvirtintos kvetiapino fumarato pailginto atpalaidavimo tablečių programos pristatymą.
2008 m. gruodžio 1 d. Biovail praneša, kad išleido FDA patvirtintą ilgai veikiančią kvetiapino versiją. Ši versija konkuravo su AstraZeneca Seroquel XR.
2008 m. gruodžio 24 d. AstraZeneca pranešė akcininkams, kad FDA paprašė papildomos informacijos dėl Bendrovės prašymo išplėsti ilgai veikiančio kvetiapino vartojimą gydant depresiją.

Legalus statusas

1997 m. kvetiapinas gavo pradinį JAV FDA patvirtinimą kaip šizofrenijos gydymą. 2004 m. šis vaistas įgijo papildomos naudos kaip manijos, susijusios su bipoliniu sutrikimu, gydymas. 2007 ir 2008 metais buvo atlikti Kvetiapino veiksmingumo gydant generalizuotą nerimo sutrikimą ir depresiją tyrimai. 2009 m. balandžio mėn. FDA psichofarmakologinių vaistų patariamasis komitetas surengė viešą diskusiją apie tai, ar tyrimų rezultatai pateisina FDA patvirtinimą, kad šis vaistas yra vaistas nuo nerimo ir depresijos, sukeldamas metabolinio šalutinio poveikio, vėlyvosios diskinezijos ir staigios širdies mirties riziką.

Ginčas

AstraZeneca JAV vyriausybė padavė ieškinį (Stefan P. Kruzewski pateikė vyriausybės ieškinį) dėl kvetiapino rinkodaros. 2009 metų spalio 29 dieną buvo pasiektas susitarimas dėl 520 mln.
2004 m., Minesotos universitete per prieštaringai vertinamą vaisto Seroquel klinikinį tyrimą, jaunas vyras, vardu Danas Markinsonas, nusižudė būdamas privalomos nelaisvės. Minesotos universiteto bioetikos komanda teigė, kad tyrimas atskleidė daugybę nerimą keliančių etikos pažeidimų, tačiau universitetas atsisakė tirti.
Keli amerikiečių kareiviai ir veteranai mirė dėl Seroquel vartojimo potrauminio streso sutrikimui gydyti.
Buvo iškelta daugybė ieškinių, susijusių su kvetiapino šalutiniu poveikiu, ypač diabetu.
Australijoje profesorius Patrickas McGorry, pagrindinis psichikos sveikatos patarėjas, pasiūlė 2011 m. Melburne išbandyti šį vaistą, kad ištirtų, ar Seroquel gali sumažinti ar atitolinti riziką žmonėms nuo 15 iki 40 metų, turintiems ankstyvų psichikos ligų požymių. psichozinis sutrikimas. Tačiau 2011 m. liepos mėn. grupė psichiatrų, psichologų ir tyrėjų iš Australijos, Naujosios Zelandijos, Kanados, JK ir JAV pateikė skundą sveikatos etikos komitetui Melburne. Jie priešinosi teismo procesui, vadindami jį „neetišku“ ir „pavojingu“.
2009 m. dokumentai, naudojami ieškinyje prieš AstraZeneca, atskleidė, kad daktaras Charlesas Schultzas, Minesotos universiteto Psichiatrijos katedros pirmininkas ir AstraZeneca konsultantas, klaidingai išdėstė kvetiapino naudą studijų pristatymuose ir pranešimuose spaudai.

Rekreacinis naudojimas

Kvetiapinas nėra priskiriamas kontroliuojamoms medžiagoms, o „ieškiniai, pareikšti po vaisto vartojimo savarankiškai, pirmiausia yra susiję su kvetiapino raminamuoju ir anksiolitiniu poveikiu (padeda nuo miego problemų ar nerimo), o ne su jo antipsichozinėmis savybėmis“. Medicininėje literatūroje pasirodė pranešimų apie piktnaudžiavimą kvetiapinu. Be peroralinio vartojimo, vaistas taip pat buvo vartojamas į nosį, įkvėpus susmulkintas tabletes. Yra pranešimų apie piktnaudžiavimą, kai vaistas leidžiamas į veną, taip pat vartojant kartu su kokainu, vadinamuoju „Q-Ball“. 2004 m. laiške American Journal of Psychiatry redaktoriui buvo paminėta įdomi statistika, kad iki 30 % kalinių, ieškančių psichikos sveikatos priežiūros Los Andželo kalėjime, apsimetė psichoziniais ligos simptomais, kad gautų kvetiapino. Piktnaudžiavimo vaistu, dar vadinamu „raminamuoju“, „mieguistomis uogomis“ ar „Suzy-Q“, atvejai įkalinimo įstaigose dažnesni dėl to, kad jis reguliariai skiriamas kaip raminamoji, nesant kitų, daugiau. populiarių psichotropinių medžiagų kalėjime. 2007 m. sausio mėn. laiške, atsiųstame American Journal of Psychiatry redaktoriui, buvo išreikštas „papildomų kvetiapino, kaip piktnaudžiavimo narkotikų, tyrimų poreikis“. Laiško autoriai buvo Ohajo bausmių sistemoje dirbantys gydytojai. Jie praneša, kad „kaliniai... grasino ieškiniais ir net savižudybe, kai jiems buvo nutrauktas kvetiapino vartojimas“ ir kad „panašus elgesys nebuvo pastebėtas naudojant kitus panašaus veiksmingumo antros kartos antipsichozinius vaistus“. Taip pat buvo pranešta, kad vartojant vaistą kartu su metadonu, vartotojai patyrė opioidų tipo euforiją.

Nurofen Plus klastojimo atvejis

2011 m. rugpjūčio mėn. JK vaistų ir sveikatos priežiūros produktų reguliavimo agentūra (MHRA) paskelbė skubius įspėjimus po pranešimų, kad kai kuriose Nurofen Plus partijose yra Seroquel XL.
Po šio pranešimo Reckitt Benckiser Ltd (JK) gavo pranešimų apie neteisingą dviejų papildomų Nurofen Plus partijų kartono ženklinimą. Vienoje siuntoje buvo 50 mg Seroquel XL tablečių, o kitoje – 100 mg Pfizer Neurontin kapsulių.
Po to Reckitt Benckiser (UK) Ltd nusprendė išleisti visas likusias Nurofen Plus tablečių atsargas visų dydžių pakuotėse. Šis leidimas buvo atsektas iki pat parduotuvių lentynų.

Kvetiapinas yra antipsichozinių vaistų grupės vaistas, turintis antipsichozinį poveikį organizmui.

Kokia yra antipsichozinio vaisto "Quetiapine" sudėtis ir išleidimo forma?

Farmacijos pramonė gamina vaistus tabletėmis, kurių veiklioji medžiaga yra kvetiapinas, jo dozės gali būti tokios: 200 mg, 100 mg, 150 ir 25 miligramai. Vaiste taip pat yra pagalbinių komponentų.

Tabletės yra supakuotos į kontūrinę pakuotę, ant dėžutės su vaistu galite pamatyti tinkamumo vartoti terminą, kuris yra lygus dvejiems metams; praėjus šiam laikui, turite susilaikyti nuo tolesnio vaisto vartojimo. Vaistas nuo psichozės parduodamas pateikus atitinkamą receptą vaistininkui.

Koks yra kvetiapino poveikis?

Vaistas kvetiapinas turi antipsichozinį poveikį; veiklioji vaisto medžiaga turi didesnį afinitetą serotonino receptoriams nei dopamino receptoriams smegenyse. Vartojant per burną, jis gana gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Metabolizuojamas kepenyse.

Pusinės eliminacijos laikas yra septynios valandos. Iki maždaug 83 procentų kvetiapino prisijungia prie baltymų. Iki 73% išsiskiria su šlapimu, mažesnė dalis – su išmatomis.

Kokios yra kvetiapino vartojimo indikacijos?

Vaistas kvetiapinas skirtas vartoti tokiomis sąlygomis:

Sergant šizofrenija;
Išrašytos tabletės nuo psichozių, tiek lėtinių, tiek ūmių;

Be to, antipsichozinis vaistas veiksmingas esant bipoliniam sutrikimui būdingiems manijos epizodams.

Kokios yra kvetiapino vartojimo kontraindikacijos?

Neuroleptinis kvetiapinas neskiriamas vartoti šiais atvejais:

Esant padidėjusiam jautrumui vaisto sudedamosioms dalims;
Jaunesniems nei 18 metų amžiaus vaistas yra kontraindikuotinas;
Negalima vienu metu vartoti antipsichozinių vaistų su CYP3A4 inhibitoriais, eritromicinu, klaritromicinu ar nefazodonu;
Nenaudokite vaisto žindymo laikotarpiu.

Antipsichozinis vaistas atsargiai vartojamas nėštumo metu, sergant širdies ir kraujagyslių patologijomis, sergant tam tikromis smegenų kraujagyslių ligomis, senatvėje, taip pat esant traukuliams, taip pat esant kepenų nepakankamumui.

Koks yra kvetiapino tablečių vartojimas ir dozavimas?

Vaistas turi būti vartojamas taip, kaip nurodė specializuotas specialistas. Paprastai nuo psichozių, įskaitant šizofreniją, pirmąsias keturias dienas pacientui skiriami vaistai, kurių dozės yra 50, 100, 200 ir 300 miligramų. Tada dozė gali svyruoti nuo 300 iki 450 mg, jei reikia, ji padidinama iki 750 mg per parą.

Kvetiapino perdozavimas

Labai retais atvejais buvo pranešta apie paciento mirtį dėl apsinuodijimo kvetiapinu. Ir mes esame www.! Paprastai perdozavimui būdingi šie simptomai: atsiranda mieguistumas, būdingas per didelis sedacija, pastebima tachikardija, be to, atsiranda slėgio pokytis, ypač jis mažėja.

Esant tokiai situacijai, svarbu pradėti anksti išplauti skrandį, kad būtų greitai išvengta veikliosios vaisto medžiagos absorbcijos. Tada pacientui reikia duoti aktyvuotos anglies po kelias tabletes.

Jei ligonis nesąmoningas, atliekama trachėjos intubacija, papildomai skiriami vidurius laisvinantys vaistai, taip pat skiriama simptominė terapija.

Koks yra kvetiapino šalutinis poveikis?

Vartojant kvetiapino, gali išsivystyti šie šalutiniai poveikiai: atsiranda nervų sistemos pakitimų, pasireiškia mieguistumu, galvos svaigimu, būdingu galvos skausmu, nerimu, priešiškumu, susijaudinimu, nemiga, tremoru, traukuliais, depresija. papildymas, parestezija.

Kartais vartojant antipsichozinį vaistą kvetiapinas gali išsivystyti neurolepsinis sindromas, kuris visada būna piktybinės formos. Visų pirma, esant tokiai būklei, pacientas pajus temperatūros padidėjimą, raumenų rigidiškumą, būdingas vadinamosios psichinės būklės pasikeitimas, be to, nervų sistemos labilumas ir kitos apraiškos.

Be išvardytų šalutinių poveikių, galima pastebėti: faringitą, ortostatinės hipotenzijos vystymąsi, rinitą, tachikardiją, galimą EKG pokytį pailgėjus Q-T intervalui, alergines reakcijas iki anafilaksinės būklės, be to, odos bėrimas, niežulys, mialgija, taip pat neryškus regėjimo suvokimas.

Be kitų pasireiškimų, galima pastebėti šiuos simptomus: burnos gleivinės sausumas, pykinimas, vėmimas, būdingi tam tikri pilvo skausmai, be to, sutrinka žarnyno motorika, pasireiškianti laisvomis išmatomis arba, atvirkščiai, vidurių užkietėjimu. Keičiasi ir laboratoriniai rodikliai: atsiranda leukopenija, neutropenija, hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, hiperglikemija.

Specialios instrukcijos

Jei pacientui pasireiškia ortostatinė hipotenzija, rekomenduojama sumažinti antipsichozinio vaisto dozę iki minimumo. Jei pasireiškia piktybinis neurolepsinis sindromas, antipsichozinio vaisto vartojimą reikia nutraukti. Gydymo metu alkoholio vartojimas draudžiamas.

Kaip pakeisti kvetiapiną, kokius analogus?

Analogai yra vaistai Quetiapine Shtada, Victoel, Quentiax, Quetiapine, Hedonin, Ketilept, Cutipin, be to, Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapine hemifumarate, Quetitex, Quetiap, Quetiapine fumarate, Servitel, taip pat vaistas Laquel.

Išvada

Būk sveikas!
Atsitiktiniai straipsniai

Aukštyn