23.06.2020

Vaisto ketorolako taikymo sritis ir išsamios instrukcijos. Kuo Ketorol injekcijos padeda ir kaip jas duoti: instrukcijos, apžvalgos Ketorolac vartojimo į raumenis instrukcijų apžvalgos

74103-06-3

Ketorolako medžiagos savybės

NVNU. Ketorolakas yra raceminis S(−) ir R(+) formų mišinys. Ketorolakas gali būti trijų kristalinių formų. Visos formos vienodai tirpsta vandenyje. Ketorolako pKa yra 3,5, o n-oktanolio/vandens pasiskirstymo koeficientas yra 0,26. Molekulinė masė 376,41.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- priešuždegiminiai, karščiavimą mažinantys, analgetikai, antitrombocitai.

Farmakodinamika

Ketorolakas yra NVNU, turi ryškų analgetinį poveikį, taip pat turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu COX-1 ir COX-2 aktyvumo slopinimu, kuris katalizuoja PG susidarymą iš arachidono rūgšties, kurios vaidina svarbų vaidmenį skausmo, uždegimo ir karščiavimo patogenezėje. Ketorolakas yra raceminis S(-)- ir R(+)-enantiomerų mišinys, o skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl S(-) formos. Analgezinis poveikis yra panašus į morfijų ir žymiai pranašesnis už kitus NVNU. Ketorolako analgezinis poveikis, vartojamas IV ir IM tirpalo pavidalu, pasireiškia po 0,5 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų ir trunka apie 4-6 valandas. tablečių, analgezinio poveikio pradžia pastebima po 1 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 2-3 valandų.

Akių lašai

Pavartojus vietiškai oftalmologiškai, ketorolakas sumažina PG kiekį vandeniniame skystyje. Sistemiškai vartojamas ketorolakas nesukelia vyzdžių susiaurėjimo. Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, ketorolakas reikšmingo poveikio akispūdžiui neturi.

Naudojant lokaliai, susilpnėja arba išnyksta skausmas gelio naudojimo vietoje, įskaitant. sąnarių skausmas ramybės ir judėjimo metu, mažina rytinį sąnarių sustingimą ir patinimą. Padeda padidinti judesių diapazoną.

Farmakokinetika

Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas

Siurbimas. Biologinis prieinamumas yra visiškas ir greitas. Suleidus į raumenis 30 mg, Cmax yra 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg yra 3,23-5,77 μg/ml, Tmax yra atitinkamai 15-73 ir 30-60 minučių. Suleidus į veną 15 mg dozę, C max yra 1,96-2,98 mcg/ml, vartojant 30 mg, C max yra 3,69-5,61 mcg/ml.

Paskirstymas. Ryšys su plazmos baltymais – 99 proc. Laikas pasiekti C ss yra 24 valandos, C ss yra 0,65-1,13 µg/ml, švirkščiant į raumenis 15 mg 4 kartus per dieną, 30 mg – 1,29-2,47 µg/ml.

V d - 0,15-0,33 l/kg. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ketorolako Vd gali padidėti 2 kartus, o jo R(+)-enantiomero Vd – 20%.

Įsiskverbia į motinos pieną: pavartojus 10 mg ketorolako, jo Tmax piene yra 2 valandos, o Cmax – 7,3 ng/ml, praėjus 2 valandoms po antrosios ketorolako dozės (vartojant 4 kartus per dieną) Cmax yra 7. 9 ng/l.

Metabolizmas. Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai, kurie išsiskiria per inkstus, ir p-hidroksiketorolakas. 91 % jo išsiskiria per inkstus, 6 % – per žarnyną.

Išskyrimas. Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, T1/2 vidutiniškai yra 5,3 valandos (3,5-9,2 valandos po 30 mg į raumenis suleidimo). T 1/2 padidėja vyresnio amžiaus žmonėms, o mažėja jauniems pacientams. Kepenų funkcija neturi įtakos T1/2. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 yra 10,3-10,8 val., sunkesniu inkstų nepakankamumu - daugiau nei 13,6 val. į raumenis suleidžiama 30 mg dozė yra 0,023 l/h/kg, į veną – 30 mg – 0,03 l/kg/val.

Ketorolakas hemodializės būdu nepašalinamas.

Tabletes

Siurbimas. Išgertas ketorolakas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra 80-100%. C max kraujo plazmoje yra 0,7-1,1 mcg/ml ir pasiekiama praėjus 40 minučių po 10 mg ketorolako vartojimo tuščiu skrandžiu. Maistas, kuriame gausu riebalų, sumažina ketorolako Cmax kraujo plazmoje ir uždelsia jo pasiekimą 1 valanda.

Paskirstymas. 99% ketorolako prisijungia prie plazmos baltymų. Sergant hipoalbuminemija, padidėja laisvo ketorolako kiekis kraujo plazmoje.

Vartojant 4 kartus per parą, C ss pasiekiamas per 24 valandas (viršijant subterapinę dozę). Išgėrus 10 mg ketorolako C ss kraujo plazmoje yra 0,39-0,79 mcg/ml. Vd yra 0,15-0,33 l/kg.

Metabolizmas. Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai ir p-hidroksiketorolakas.

Išskyrimas. Išsiskiria per inkstus - 91%, per žarnyną - 6%.

Išgėrus 10 mg ketorolako, T1/2 pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vidutiniškai yra 5,3 valandos (2,4-9 val.), bendras klirensas yra 0,025 l/kg/val.

Neišsiskiria hemodializės metu.

Specialios pacientų grupės

Inkstų funkcijos sutrikimas. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ketorolako Vd gali padidėti 2 kartus, o jo R(+)-enantiomero Vd – 20%. Esant inkstų nepakankamumui, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 yra 10,3-10,8 val., esant sunkesniam inkstų nepakankamumui - >13,6 val.

Bendras klirensas sergant inkstų nepakankamumu, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg/l, išgėrus 10 mg ketorolako, yra 0,016 l/kg/val.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Kepenų funkcija neturi įtakos T1/2.

Senyviems ir jauniems pacientams. Senyviems pacientams T1/2 pailgėja, o jauniems – trumpėja.

Slaugančios moterys. Ketorolakas prasiskverbia į motinos pieną: motinai išgėrus 10 mg ketorolako, C max piene pasiekia praėjus 2 valandoms po pirmosios dozės ir yra 7,3 ng/ml, praėjus 2 valandoms po antrosios ketorolako dozės (vartojant 4 kartus per. parą) – 7,9 ng/ml.

Akių lašai

Ketorolako tirpalai (0,1 ir 0,5 %) arba placebo buvo lašinami pacientams likus 12 ir 1 valandai iki operacijos. Vartojant 0,1 % tirpalą, vienam pacientui ketorolako koncentracija vandeniniame skystyje operacijos metu buvo ties apatine aptikimo riba (40 ng/ml), 7 pacientams – žemiau aptikimo ribos. Vartojant 0,5 % tirpalą, vidutinis ketorolako kiekis pacientų vandeniniame skystyje buvo 95 ng/ml. PGE 2 koncentracija vandeniniame skystyje buvo 80, 40 ir 28 pg/ml, kai pacientams buvo atitinkamai skiriamas placebas, 0,1 % ir 0,5 % ketorolako tirpalai.

21 dieną trukusio kartotinių dozių (3 kartus per dieną) toleravimo tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, ketorolako plazmoje (0,021 mcg/ml) buvo nustatyta tik 1 iš 13 tiriamųjų prieš kitą dozę. Kitoje 13 žmonių grupėje tik 4 tiriamųjų ketorolako koncentracija plazmoje buvo labai maža (0,011-0,023 μg/ml) praėjus 15 minučių po įlašinimo.

Taigi, didesnis ketorolako vandeninio humoro kiekis ir labai maža arba nenustatoma koncentracija plazmoje po oftalmologinio vartojimo rodo, kad ketorolako vartojimas oftalmologiniu būdu akių ligoms gydyti sukelia gana mažą pacientų sisteminę absorbciją.

Medžiagos Ketorolakas taikymas

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Sunkaus ir vidutinio stiprumo skausmo sindromas: traumos, danties skausmas, skausmas pogimdyminiu ir pooperaciniu laikotarpiu, vėžys, mialgija, artralgija, neuralgija, radikulitas, išnirimai, patempimai, reumatinės ligos. Skirtas simptominei terapijai, mažina skausmą ir uždegimą vartojimo metu, neturi įtakos ligos progresavimui.

Akių lašai

Laikinas niežulio palengvinimas sergant sezoniniu alerginiu konjunktyvitu; pooperacinio uždegimo gydymas pacientams, kuriems atliekama kataraktos pašalinimas.

Gelis išoriniam naudojimui

Vietinis naudojimas skausmui malšinti: esant traumoms (minkštųjų audinių mėlynė, minkštųjų audinių uždegimas, įskaitant potrauminę kilmę, raiščių pažeidimas, bursitas, tendinitas, epikondilitas, sinovitas); raumenų (mialgija) ir sąnarių skausmui (artralgija), neuralgijai, radikulitui, reumatinėms ligoms gydyti. Skirtas simptominei terapijai, mažina skausmo ir uždegimo intensyvumą vartojimo metu, neturi įtakos ligos progresavimui.

Kontraindikacijos

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Padidėjęs jautrumas ketorolakui; anamneziniai duomenys apie bronchų obstrukcijos priepuolį, slogą, dilgėlinę pavartojus acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU (visiškas arba neišsamus bronchinės astmos, nosies polipozės ir paranalinių sinusų derinys bei acetilsalicilo rūgšties ir kitų NVNU netoleravimas); hipovolemija (nepriklausomai nuo ją sukėlusios priežasties); eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje stadijoje, pepsinės opos, kraujavimas arba didelė jų išsivystymo rizika, hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją), uždegiminės žarnyno ligos (Krono liga, opinis kolitas); sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga; sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis serume >700 µmol/l), progresuojanti inkstų liga; patvirtinta hipokalemija; dekompensuotas širdies nepakankamumas, būklė po vainikinių arterijų šuntavimo; skausmo malšinimas prieš operaciją ir jos metu dėl didelės kraujavimo rizikos; vienu metu vartoti su probenecidu, pentoksifilinu, ličio druskomis; kartu su antikoaguliantais, įskaitant varfariną ir hepariną; intrakranijinis kraujavimas arba jo įtarimas; patvirtinta hiperkalemija; nėštumas, gimdymas, žindymas; jaunesniems nei 16 metų vaikams (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Akių lašai

Padidėjęs jautrumas ketorolakui, acetilsalicilo rūgščiai (įskaitant anamnezę), fenilacto rūgšties dariniams, pvz., diklofenakui ar kitiems NVNU, vartojamiems oftalmologijoje, taip pat kitiems sisteminiams NVNU; vaikai iki 18 metų.

Gelis išoriniam naudojimui

Padidėjęs jautrumas ketorolakui; verkiančios dermatozės, egzema, užkrėstos ar atviros žaizdos (gelio tepimo vietoje); visiškas arba neišsamus bronchinės astmos, pasikartojančios nosies polipozės ar paranalinių sinusų ir acetilsalicilo rūgšties ir kitų NVNU netoleravimo derinys (anamnezėje buvo bronchų spazmas, dilgėlinė ar rinitas, sukeltas acetilsalicilo rūgšties vartojimo); nėštumas (III trimestras); žindymo laikotarpis (laktacija); vaikai iki 16 metų.

Naudojimo apribojimai

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Padidėjęs jautrumas kitiems NVNU; bronchų astma; veiksnių, didinančių virškinimo trakto toksiškumą (alkoholizmas, rūkymas, cholecistitas), buvimas; pooperacinis laikotarpis; lėtinis širdies nepakankamumas, koronarinė širdies liga, edemos sindromas, arterinė hipertenzija; vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis serume 300-700 µmol/l); cholestazė; sepsis; sisteminė raudonoji vilkligė; vartojant kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, ilgalaikis NVNU vartojimas; smegenų kraujagyslių ligos; dislipidemija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas; periferinių arterijų liga; anamnezėje buvę opiniai virškinimo trakto pažeidimai, infekcijos buvimas Helicobacter pylori; sunkios somatinės ligos; sisteminės jungiamojo audinio ligos; uždegiminės žarnyno ligos be paūmėjimo; kartu vartoti geriamuosius kortikosteroidus (įskaitant prednizoloną), antikoaguliantus (įskaitant varfariną), angiotrombocitus mažinančius vaistus (įskaitant klopidogrelį), SSRI (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną), senyvus amžius (vyresni nei 65 metų).

Akių lašai

Padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai, fenilacto rūgšties dariniams ir kitiems NVNU dėl galimo kryžminio jautrumo ketorolakui; polinkis kraujuoti ir kartu vartoti vaistus, kurie padidina kraujavimo laiką; pacientams, sergantiems oftalmologinėmis komplikacijomis pooperaciniu laikotarpiu, sutrikusia ragenos inervacija, ragenos epitelio defektais, cukriniu diabetu, akių gleivinės ligomis (pavyzdžiui, sausų akių sindromu), kartu sergantiems reumatoidiniu artritu, taip pat su trumpais intervalais tarp kartotinių oftalmologinių operacijų dėl didelės nepageidaujamų ragenos reakcijų, kurios gali kelti grėsmę regėjimo praradimui, rizikos.

Gelis išoriniam naudojimui

Kepenų porfirijos paūmėjimas; eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai; sunkus inkstų / kepenų nepakankamumas; lėtinis širdies nepakankamumas; bronchų astma; senyvas amžius; nėštumas (I ir II trimestrai).

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas, tabletės, akių lašai

Nerekomenduojama ketorolako vartoti nėštumo metu (neigiamas poveikis vaisiaus širdies ir kraujagyslių sistemai – priešlaikinis arterinio latako užsidarymas), gimdymo metu, ankstyvuoju pogimdyminiu laikotarpiu (slopina PG sintezę, gali neigiamai paveikti vaisiaus kraujotaką ir susilpnina gimdos susitraukimo aktyvumą, todėl padidėja kraujavimo iš gimdos rizika) ir žindymo laikotarpiu (ketorolakas patenka į motinos pieną). Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nutraukti žindymą.

Išgėrus vienkartinę 10 mg ketorolako dozę, Cmax, nustatytas motinos piene, yra 7,3 ng/ml, didžiausias pieno ir plazmos santykis – 0,037; po vienos paros vartojimo (4 kartus per dieną) tie patys rodikliai yra 7,9 ng/ml ir 0,025. Kadangi kiti PG sintezės inhibitoriai gali sukelti nepageidaujamą poveikį naujagimiams, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Ketorolako medžiagos šalutinis poveikis

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Pagal PSO nepageidaujami reiškiniai klasifikuojami taip: labai dažni (≥10%); dažnai (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1 %); редко (≥0,01%, <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Alerginės reakcijos: nedažni – anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (veido odos spalvos pasikeitimas, odos išbėrimas, dilgėlinė, odos niežulys, tachipnėja arba dusulys, akių vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas, sunkumas krūtinėje).

Vietinės reakcijos: dažnai - deginimas ar skausmas parenterinio vartojimo vietoje.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas, mieguistumas, padidėjęs prakaitavimas; nedažni - tremoras, neįprasti sapnai, haliucinacijos, euforija, ekstrapiramidiniai simptomai, galvos svaigimas, parestezija, depresija, nemiga, nervingumas, patologinis mąstymas, koncentracijos praradimas, hiperkinezė, sumišimas (stuporas), aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, sustingimas). kaklo ir (arba) nugaros raumenys), psichozė, alpimas.

Iš odos: dažnai - niežulys, bėrimas (įskaitant makulopapulinį); nedažni - dilgėlinė, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), piktybinė eksudacinė eritema (Stivenso-Džonsono sindromas), eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimas, odos sustorėjimas ar lupimasis, tonzilių padidėjimas ir (arba) skausmingumas).

Iš šlapimo sistemos: nedažni - hematurija, proteinurija, šlapimo susilaikymas, oligurija, poliurija, dažnas šlapinimasis, ūminis inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas su hematurija ir (arba) azotemija arba be jo, intersticinis nefritas, hiponatremija, hiperkalemija, hemolitikoureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija purpura).

Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - gastralgija, dispepsija, pykinimas; dažnai - viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, pilnumo jausmas skrandyje, vėmimas, stomatitas; nedažni - padidėjęs arba sumažėjęs apetitas, anoreksija, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant su perforacija ir (arba) kraujavimu - pilvo skausmas, spazmas ar deginimas epigastriniame regione, kraujas išmatose ar melena, vėmimas krauju ar kavos rūšimi pykinimas, rėmuo), cholestazinė gelta, hepatitas, hepatomegalija, ūminis pankreatitas, polidipsija, burnos džiūvimas; dažnis nežinomas – opinio kolito arba Krono ligos paūmėjimas.

Iš kraujodaros organų: dažnai - purpura; retai – anemija, eozinofilija.

nedažni - bronchų spazmas arba dusulys, plaučių edema, rinitas, gerklų edema (pasunkėjęs kvėpavimas).

Iš pojūčių: nedažni - skonio sutrikimas, regos sutrikimas (įskaitant neryškų matymą), klausos praradimas, spengimas ausyse.

Iš SSS pusės: dažnai - padidėjęs kraujospūdis; retai - širdies plakimas, odos blyškumas, alpimas, hiperemija; dažnis nežinomas – sumažėjęs kraujospūdis, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, insultas.

Iš hemostazės sistemos: nedažni – kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.

Kiti: dažnai - patinimas; nedažni - svorio padidėjimas, karščiavimas, infekcijos, astenija, padidėjęs prakaitavimas, liežuvio patinimas; dažnis nežinomas – padidėjusi karbamido ir kreatinino koncentracija kraujo plazmoje.

Akių lašai

Klinikiniai ketorolako akių lašų pavidalo tyrimai atskleidė tokį šalutinį poveikį.

Iš regėjimo organo pusės: labai dažnai - akių dirginimas, akių skausmas, trumpalaikis deginimo pojūtis, svetimkūnio pojūtis ir neryškus matymas; dažnai - junginės hiperemija, paviršinis keratitas, iritas, akies ir (arba) voko patinimas, akių infekcija; nedažni - ragenos opa, ragenos infiltratas, epifora, akių sausumas, iritas, laikinas neryškus matymas; retai - ragenos pažeidimas (retėjimas, erozija, epitelio plyšimas ar perforacija).

Iš imuninės sistemos: dažnai - padidėjusio jautrumo reakcijos, dilgėlinė, bėrimas, niežulys, angioedema, anafilaksinės reakcijos.

Iš kvėpavimo sistemos: dažnis nežinomas – bronchų spazmas, bronchinės astmos paūmėjimas.

Iš nervų sistemos: retai - galvos skausmas.

Sisteminės reakcijos: dažnis nežinomas – padidėjęs kraujospūdis, užgulta nosis, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, taip pat pailgėjęs kraujo krešėjimo laikas ir padidėjęs kraujavimas iš operuotos akies vartojant į akis NVNU.

Iš ragenos pusės. Vietinių NVNU formų vartojimas gali sukelti keratito vystymąsi. Kai kuriems jautriems pacientams ilgalaikis NVNU vartojimas gali sukelti ragenos epitelio sunaikinimą, ragenos plonėjimą ir ragenos erozijos, išopėjimo ar perforacijos atsiradimą, o tai gali kelti grėsmę regėjimui. Pacientai, kuriems yra ragenos pažeidimo požymių, turi nedelsdami nutraukti NVNU, įskaitant ketorolako akių lašus, vartojimą ir atidžiai stebėti savo ragenos būklę.

Patirtis po NVNU patekimo į rinką rodo, kad pacientams, kuriems yra akių chirurgijos komplikacijų, ragenos denervacija, ragenos epitelio defektai, cukrinis diabetas, tam tikri sindromai (pvz., sausų akių sindromas), reumatoidinis artritas arba pakartotinė akių operacija per trumpą laiką gali Gali padidėti ragenos šalutinio poveikio, kuris gali kelti pavojų regėjimui, rizika. Šiems pacientams vietinius NVNU reikia vartoti atsargiai.

Patirtis po NVNU patekimo į rinką taip pat rodo, kad vietinių NVNU vartojimas ilgiau nei 1 dieną prieš operaciją arba ilgiau nei 14 dienų po operacijos gali padidinti ragenos šalutinio poveikio riziką ir sunkumą.

Galimas kryžminis padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai, fenilacto rūgščiai ir kitiems NVNU. Todėl pacientams, kuriems anksčiau buvo nustatytas padidėjęs jautrumas šiems vaistams, ketorolaką reikia vartoti atsargiai.

Gelis išoriniam naudojimui

Vietinės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, lupimasis.

Jei atsiranda kokių nors nepageidaujamų reakcijų, turite nustoti vartoti ketorolaką gelio pavidalu išoriniam naudojimui.

Geliu tepant didelius odos plotus, gali išsivystyti sisteminės nepageidaujamos reakcijos: rėmuo, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, gastralgija, virškinimo trakto gleivinės išopėjimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; galvos skausmas, galvos svaigimas; skysčių susilaikymas, hematurija; alerginės reakcijos (anafilaksinis šokas, odos bėrimas); trombocitopenija, leukopenija, anemija, agranulocitozė, kraujavimo laiko pailgėjimas.

Sąveika

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Kartu vartojant ketorolaką su kitais NVNU, kortikosteroidais, etanoliu, kortikotropinu, kalcio turinčiais vaistais, padidėja virškinimo trakto gleivinės išopėjimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Kartu vartojant paracetamolį, padidėja ketorolako nefrotoksiškumas, o su metotreksatu - hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Nevartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 2 dienas. Kartu vartoti ketorolaką ir metotreksatą galima tik vartojant mažas pastarojo dozes ir stebint jo koncentraciją kraujo plazmoje. Skiriant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant vaistus, kurių sudėtyje yra aukso), padidėja nefrotoksiškumo rizika.

Probenecidas sumažina ketorolako klirensą plazmoje ir Vd, padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje ir padidina T1/2.

Vartojant kartu su antikoaguliantais (kumarino ir indandiolio dariniais), heparinu, tromboliziniais vaistais (alteplaze, streptokinaze, urokinaze), trombocitų agregaciją mažinančiais vaistais, cefalosporinais, valproine rūgštimi ir acetilsalicilo rūgštimi, padidėja kraujavimo rizika.

Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (mažina PG sintezę inkstuose).

Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Derinant su opioidiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti.

Padidina insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminį poveikį (būtina perskaičiuoti dozę).

Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.

Mielotoksiniai vaistai sustiprina ketorolako hematotoksiškumo pasireiškimą.

Ketorolako negalima maišyti tame pačiame švirkšte su morfino sulfatu, meperidino hidrochloridu, prometazino hidrochloridu ar hidroksizino hidrochloridu (ketorolako nuosėdos iš tirpalo). Farmaciškai nesuderinamas su tramadolio tirpalu, vaistais, kurių sudėtyje yra ličio.

Akių lašai

Ketorolakas gali būti vartojamas kartu su antibiotikais, β adrenoblokatoriais, karboanhidrazės inhibitoriais, cikloplegikai ir midriatikais akių lašų pavidalu.

Vartojant ketorolaką kartu su kitais akių lašais, tarp įlašinimo reikia daryti bent 5 minučių pertrauką.

Uždelstas gijimas. Vietiniai NVNU, įskaitant ketorolaką, gali sulėtinti gijimą. Taip pat žinoma, kad vietinės kortikosteroidų formos lėtina gijimą. Kartu vartojant NVNU ir vietinius steroidus, po operacijos gali sutrikti gijimas.

Gelis išoriniam naudojimui

Negalima atmesti farmakokinetinės sąveikos su vaistais, kurie konkuruoja dėl ryšio su kraujo plazmos baltymais.

Atsargiai reikia vartoti ketorolaką kartu su digoksinu, fenitoinu, vaistais, kurių sudėtyje yra ličio, diuretikais, ciklosporinu, metotreksatu, kitais NVNU, antihipertenziniais ir antidiabetiniais vaistais.

Perdozavimas

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė.

Gydymas: Specifinio priešnuodžio nėra, rekomenduojamas skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) skyrimas ir simptominis gydymas (gyvybinėms organizmo funkcijoms palaikyti). Dializės metu ketorolakas pašalinamas nepakankamai.

Akių lašai

Perdozavus, paprastai neatsiranda simptomų, keliančių grėsmę gyvybiškai svarbiems organams ir sistemoms. Netyčia prarijus, gerti daug skysčio.

Gelis išoriniam naudojimui

Gelio perdozavimo atvejai nebuvo aprašyti. Jei netyčia nurijote gelio, turite ištuštinti skrandį (sukelti vėmimą, išgerti aktyvintos anglies). Tolesnis gydymas, jei reikia, yra simptominis.

Administravimo būdai

IV linksmas, viduje, lokaliai, išorėje.

Atsargumo priemonės Ketorolakui

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Prieš skiriant ketorolaką, būtina išsiaiškinti ankstesnės alergijos šiam vaistui ar kitiems NVNU klausimą. Dėl alerginių reakcijų išsivystymo rizikos pirmoji ketorolako dozė tirpalo pavidalu skiriama atidžiai prižiūrint gydytojui.

Hipovolemija padidina nefrotoksinių nepageidaujamų reakcijų riziką.

Jei reikia, galima vartoti kartu su opioidiniais analgetikais.

Vartojant kartu su kitais NVNU, gali susidaryti skysčių susilaikymas, širdies dekompensacija ir padidėti kraujospūdis.

Pacientams, sergantiems kraujavimo sutrikimais, ketorolakas vartojamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių ir hemostazę, o tai ypač svarbu pooperaciniu laikotarpiu. Poveikis trombocitų agregacijai išnyksta po 24-48 valandų.

Vaistų komplikacijų atsiradimo rizika didėja ilginant gydymą (pacientams, sergantiems lėtiniu skausmu) ir didinant ketorolako dozę.

Siekiant sumažinti NVNU gastropatijos išsivystymo riziką, naudojami antacidiniai vaistai, misoprostolis ir omeprazolas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones, mechanizmus ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, nes Nemažai daliai pacientų, vartojančių ketorolaką, pasireiškia šalutinis poveikis iš centrinės nervų sistemos (mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas).

Akių lašai

Jei esate linkęs kraujuoti ir kartu vartojate vaistus, kurie ilgina kraujavimo laiką, oftalmologinių NVNU formų vartojimas po oftalmologinės operacijos gali padidinti kraujavimo į akies audinius riziką, įskaitant. kraujo susikaupimas priekinėje akies kameroje (hifema).

Pacientams, kuriems yra ragenos epitelio sunaikinimo požymių, ketorolako vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir atidžiai stebėti ragenos būklę. Pacientams, kuriems yra komplikacijų pooperaciniu laikotarpiu, sutrikusia ragenos inervacija, ragenos epitelio defektais, cukriniu diabetu, akių gleivinės ligomis (pavyzdžiui, sausų akių sindromu), gretutiniu reumatoidiniu artritu, taip pat trumpi intervalai tarp kartotinių oftalmologinių operacijų, dėl didelės nepageidaujamų ragenos reakcijų, galinčių kelti pavojų regėjimo praradimui, rizikos, ketorolaką reikia vartoti atsargiai.

Vietinių NVNU vartojimas 24 valandas ar ilgiau prieš ragenos operaciją ir ilgiau nei 14 dienų po operacijos gali padidinti ragenos komplikacijų riziką ir sunkumą.

Pacientams, kuriems yra pilnas arba neišsamus bronchinės astmos derinys, pasikartojanti nosies ir paranalinių sinusų polipozė ir netoleravimas acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU (įskaitant anamnezę), ketorolakas akių lašų pavidalu gali išprovokuoti bronchų priepuolį. astma. Jei pasireiškia alerginė reakcija, vartojimą reikia nutraukti.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus. Panaudojus akių lašus gali sumažėti regėjimo suvokimo aiškumas, todėl iškart po lašinimo nerekomenduojama vairuoti automobilio ar užsiimti veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Gelis išoriniam naudojimui

Rekomenduojama tepti tik nepažeistas odos vietas, vengiant sąlyčio su atviromis žaizdomis. Saugokitės, kad gelis nepatektų į akis ir kitas gleivines. Nenaudokite gelio po sandariais tvarsčiais.

Apie 85% vyresnių nei 35 metų gyventojų vienaip ar kitaip kenčia nuo sąnarių ir juosmens skausmų. Šie skausmai gali būti įvairaus intensyvumo, trukmės ir pasiskirstymo.

Daugumos pacientų skausmas pablogina gyvenimo kokybę, ženkliai ją sumažina, dalis ligonių visiškai nedarbingi.

Todėl būtina nedelsiant nustatyti priežastį ir pradėti tinkamą gydymą. Dažnai dėl nugaros ir sąnarių ligų gydytojai skiria priešuždegiminius nesteroidinius vaistus, tokius kaip Ketorolakas.

Šie vaistai apibūdinami kaip veiksmingos priemonės, mažinančios uždegimą ir skausmą sergant sąnarių ir nugaros ligomis.

Be to, gydytojai rekomenduoja trumpai vartoti šį vaistą esant lėtinių skausmų paūmėjimams, būdingiems osteoartritui, reumatoidiniam artritui, degeneracinėms-distrofinėms stuburo ligoms ir kt.

Kaip parodė daugybė tyrimų, Ketorolakas yra labai efektyvus, palyginti su kitais panašaus poveikio vaistais. Be to, vartojant šį vaistą, yra mažiau ryškių šalutinių reakcijų ir raminamojo poveikio.

Ketorolakas: instrukcijos

Taigi, ketorolakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, kuris yra skaidrus, geltonos spalvos tirpalas, skirtas injekcijai į raumenis ar veną arba tabletėmis. Jo veiklioji medžiaga yra ketorolako trometaminas.

Naudingos savybės

Ketorolakas turi stiprų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį, taip pat turi vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

Jo veikimo mechanizmas yra neselektyvus ciklooksigenazės (fermento periferiniuose audiniuose) aktyvumo slopinimas. Dėl to žymiai sulėtėja prostaglandinų (uždegimo, termoreguliacijos ir skausmo jautrumo moduliatorių) biosintezė.

Ketorolakas laikomas geriausiu tarp NVNU, o analgezinio poveikio intensyvumas prilygsta morfijui. Skirtingai nuo panašių nesteroidinių vaistų, ketorolakas neslopina kvėpavimo sistemos, neturi anksiolitinio (trankviliantinio) ir raminamojo (psicholeptinio) poveikio, neveikia metabotropinių opiatų receptorių funkcijų.

Ketorolakas yra greitai veikiantis vaistas: praėjus pusvalandžiui po injekcijos į raumenis, pastebimas analgetinis poveikis, analgetinis poveikis pasiekia didžiausią intensyvumą po pusantros ar dviejų valandų.

Vaisto vartojimo indikacijos

Ketorolakas skiriamas esant vidutinio sunkumo ir stipriam skausmo sindromui:

• Dantų skausmas.
• Traumos.
• Onkologinės patologijos.
• Skausmas po operacijų.
• Skausmas dėl neurologinių ligų.
• Skausmas su mialgija ir artralgija.
• Skausmas po gimdymo.
• Skausmas sergant reumatinėmis ligomis.
• Patempimai ir išnirimai.

Ketorolakas neturi įtakos ligos progresavimui ir yra naudojamas simptominiam gydymui, uždegimui mažinti ir skausmui malšinti.

Kontraindikacijos

Kaip ir kiti NVNU, ketorolakas turi kontraindikacijų:

• Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.
• Acetilsalicilo rūgšties netoleravimas.
• Jis nenaudojamas akušerijoje kaip palaikomoji anestezija ar nuskausminimas, nes ketorolakas ilgina gimdymo trukmę, slopina vaisiaus kraujotaką ir gimdos susitraukimus.
• Polipai paranaliniuose sinusuose arba nosyje atkryčio stadijoje.
• Dehidratacija.
• Bronchų astma.
• Netoleravimas kitiems NVNU.
• Alerginė reakcija vartojant NVNU, pasireiškianti sloga ar dilgėline.
• Padidėjęs jautrumas pirazolonams.
• Kraujavimas arba polinkis į jį.
• Hipovolemija (sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo kiekis).
• Hiperkalemija (per didelis kalio kiekis kraujyje).
• Žarnyno uždegimas.
• Paūmėjusios opos ir erozijos virškinimo trakte.
• Inkstų ar kepenų nepakankamumas.
• Įvairūs kraujodaros sutrikimai.
• Hemoraginis insultas.
• Hipokoaguliacija yra mažas kraujo krešėjimo greitis.
• Hemoraginė diatezė.
• Nėštumas, laktacija ar gimdymas.
• Pacientai iki 16 metų amžiaus.
• Po vainikinių arterijų šuntavimo operacijos.
• Netinka kaip anestetikas operacijos metu ar prieš operaciją dėl kraujavimo pavojaus.

Ketorolaką reikia vartoti atsargiai, jei yra šios patologijos:

• Cholecistitas.
• Lėtinis širdies nepakankamumas.
• Cholestazė (tulžies stagnacija kepenų audiniuose).
• Hipertenzija.
• Įvairūs inkstų funkcijos sutrikimai.
• Hepatitas.
• Vyresni nei 65 metų pacientai.
• Sepsis.
• Išemija.
• Sisteminė vilkligė.
• Rūkymas.
• Patinimas.
• Alkoholizmas.
• Smegenų kraujagyslių patologijos.
• Diabetas.
• Vartojimas kartu su kitais NVNU.
• Pooperacinė reabilitacija.
• Vienalaikis gydymas gliukokortikosteroidais arba antitrombocitinių vaistų, antikoaguliantų, inhibitorių vartojimas.
• Sunkios somatinės patologijos.

Nepageidaujamos reakcijos

1. Šlapimo srityje– ūminis inkstų nepakankamumas, juosmens skausmas, hemolizinė anemija, padažnėjęs šlapinimasis, šlapimo kiekio pokytis (sumažėjęs arba padidėjęs), patinimas, nefritas.
2. Virškinimo sistemoje- viduriavimas, gastralgija (skrandžio neuralgija), vidurių pūtimas, pilnumo jausmas skrandyje, stomatitas, vėmimas, virškinamojo trakto opos arba erozijos, pykinimas, deginimas ir spazmai epigastriume, kruvinos priemaišos išmatose ar vėmimas, skausmingas. rėmuo, ūminis pankreatitas, hepatomegalija (kepenų padidėjimas), gelta.
3. Kvėpavimo sistemoje– dusulys, bronchų spazmai, gerklų ar plaučių patinimas, rinitas.
4. Regėjimo ir klausos srityje– regos sutrikimai, susiję su neryškiu suvokimu, spengimu ir kitokiu triukšmu ausyse, lengvas kurtumas.
5. Centrinėje nervų sistemoje- mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, karščiavimas, meningitas, stuburo ar kaklo raumenų patempimas, traukuliai, hiperaktyvumas, psichozė, depresija, haliucinacijos.
6. Širdies ir kraujagyslių sistemoje– staigus kraujospūdžio padidėjimas, alpimas.
7. Hemostazinėje sistemoje- kraujavimas iš nosies, chirurginė žaizda arba kraujavimas iš tiesiosios žarnos.
8. Hematopoetinėje sistemoje- eozinofilija (eozinofilų perteklius kraujyje – tam tikros rūšies baltųjų kraujo kūnelių), anemija arba leukopenija (patologiškai mažas baltųjų kraujo kūnelių skaičius),
9. Ant odos– purpura (odos kraujavimas), įvairūs bėrimai, dermatitas, dilgėlinė.
10. Alerginis atsakas anafilaksinių reakcijų forma: akių vokų patinimas, dusulys, veido spalvos pasikeitimas, odos niežėjimas, pasunkėja kvėpavimas ir gali lydėti švilpimas, sunkumo jausmas krūtinėje.
11. Skausmas ar deginimo pojūtis injekcijos vietoje.
12. Kitos reakcijos- liežuvio, galūnių ar veido patinimas, sukeliantis bendrą svorio padidėjimą, gausų prakaitavimą, karščiavimą.

Narkotikų perdozavimas

Viršijus vaisto dozę, pacientą ima pykinti, skaudėti pilvą, sutrinka inkstų funkcija, atsiranda virškinimo trakto sutrikimai ir opiniai pažeidimai, metabolinė acidozė (kai labai sutrinka rūgščių ir šarmų pusiausvyra).

Vartoti kartu su kitais vaistais

Ketorolako vartojimas kartu su aspirinu ar kitais NVNU, kortikotropinu, gliukokortikosteroidais, kalcio papildais ar etanoliu gali sukelti virškinimo trakto išopėjimą ir kraujavimą.

Vaisto vartojimas kartu su metotreksatu arba paracetamoliu gali padidinti nefrotoksiškumą.

Vienu metu vartoti su tromboliziniais vaistais, antikoaguliantais ir antitrombocitais vaistais neįmanoma, nes tai kupina kraujavimo.

Ketorolakas sustiprina opioidinių analgetikų, hipoglikeminių vaistų ir insulino poveikį.

Vaistas turi farmacinį nesuderinamumą su ličio turinčiais vaistais, taip pat su tramadolio tirpalu.

Dozės ir vartojimo būdai

Vaistas lėtai (mažiausiai 15 sekundžių) švirkščiamas giliai į raumeninį audinį arba į veną. Dozavimas parenkamas individualiai, priklauso nuo paciento reakcijos į vaistą ir skausmo intensyvumo.

Paprastai vienkartinė dozė yra: jaunesniems nei 65 metų pacientams - 10-30 mg, vyresniems - 10-15 mg. Didžiausia galima vaisto paros dozė 16-65 metų pacientams yra 90 mg, vyresniems – 60 mg.

Vaistas geriamas po vieną tabletę kas 4-5 valandas, kai kuriais atvejais vienkartinė dozė gali būti viršyta iki dviejų tablečių vienu metu. Gydymas ketorolaku neturėtų trukti ilgiau kaip 5 dienas.

Ketorolakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis stiprų analgetinį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Jo pagrindinis tikslas – malšinti įvairios kilmės skausmą. Skausmas yra subjektyvus pojūtis, kuris yra audinių pažeidimo indikatorius. Norint pasirinkti optimalų analgetiką, būtina aiškiai suprasti jo analgetinį aktyvumą, selektyvumą COX (ciklooksigenazės 1 ir 2), biologinį prieinamumą, įvairių vartojimo būdų buvimą, terapinio poveikio atsiradimo greitį ir saugumo profilį. Ketorolakas yra neselektyvus (neselektyvus) NVNU, kurio veikimo mechanizmas yra susijęs su COX-1 ir COX-2 aktyvumo slopinimu periferiniuose audiniuose, dėl kurių vyksta prostaglandinų, tarpininkų, sintezė. slopinamas skausmas ir uždegimas. Vaistas nesąveikauja su opioidiniais receptoriais, neveikia kvėpavimo funkcijos, nesukelia priklausomybės ir neturi raminamojo poveikio. Nuskausminamasis poveikis yra panašus į morfino ir yra daug pranašesnis už kitus NVNU. Išgėrus, analgetinis poveikis pasireiškia po 1 valandos, didžiausias vaisto poveikis pasireiškia 2 valandą. Tiesą sakant, ketorolakas yra vienintelis NVNU, vartojamas ūminiam skausmui malšinti. Vaistas neturi daugumos opioidams būdingų neigiamų šalutinių poveikių (sedacija, kvėpavimo slopinimas, priklausomybė nuo narkotikų). Didelis analgezinis ketorolako aktyvumas buvo įrodytas daugelio klinikinių tyrimų metu. Ketorolakas yra pasirinktas vaistas ūminiam skausmui malšinti, tačiau trumpalaikis jo vartojimas galimas ir esant lėtinio skausmo paūmėjimui (pvz., osteoartritui, reumatoidiniam artritui). Taigi, esant stipriam stuburo skausmui, vieno tyrimo duomenimis, ketorolako veiksmingumas buvo panašus į meperidino ir kodeino veiksmingumą, o šalutinis poveikis buvo daug ne toks ryškus.

Sergant inkstų diegliais, 30 mg ketorolako tirpalo, skirto vartoti į veną, analgezinis poveikis buvo toks pat, kaip ir 2,5 mg metamizolio kartu su antispazminiais vaistais ir mažiau neigiamų šalutinių reakcijų. Remiantis eksperimentiniais duomenimis, prostaglandinų sintezės inkstuose blokavimas ketorolaku slopina peristaltiką ir mažina spaudimą šlapimo takuose, mažina spazmus ir sumažina inkstų kraujotakos intensyvumą. Vaistas greitai absorbuojamas žarnyne. Dėl didelio (80-100%) biologinio prieinamumo analgezinis poveikis išsivysto gana greitai. Ketorolako terapinio poveikio trukmė yra iki 10 valandų. Neigiamų šalutinių reakcijų dažnis gydant ketorolaku neviršija 2,7%. Būdingiausi šiuo atžvilgiu yra dispepsiniai simptomai. Ypač įdomus yra injekcinių ketorolako formų veiksmingumo ir saugumo tyrimas, palyginti su kitais NVNU: metamizolu, diklofenaku ir lornoksikamu. Nustatyta, kad lornoksikamas ir ketorolakas pasižymi geriausiu analgeziniu veiksmingumu, pranašesniu už metamizolį ir diklofenaką. Šie NVNU taip pat skyrėsi toleravimu. Reikėtų pažymėti, kad vienkartinis visų tiriamųjų vaistų vartojimas buvo gana saugus. Be to, metamizolo ir diklofenako vartojimas daugeliu atvejų buvo susijęs su vietinių reakcijų atsiradimu injekcijos vietoje. Suleidus diklofenaką, buvo 1 audinių nekrozė injekcijos vietoje ir keli infiltratų atvejai pavartojus metamizolio. Tyrimo rezultatai rodo, kad ketorolako vartojimas ūminiam skausmui malšinti yra pagrįstas, o šis vaistas yra veiksmingesnis nuo traumų bei raumenų ir kaulų skausmų, palyginti su kitais NVNU.

Farmakologija

Ketorolakas turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

Veikimo mechanizmas daugiausia susijęs su neselektyviu fermento ciklooksigenazės 1 ir 2 aktyvumo slopinimu. periferiniuose audiniuose, todėl slopinama prostaglandinų – skausmo jautrumo, termoreguliacijos ir uždegimo moduliatorių – biosintezė. Ketorolakas yra raceminis [-]S ir [+]R enantiomerų mišinys, turintis analgetinį poveikį dėl [-]S formos.

Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ar anksiolitinio poveikio.

Analgezinio poveikio stiprumas yra panašus į morfijų, žymiai pranašesnis už kitus NVNU.

Išgėrus, analgezinis poveikis pastebimas po 1 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.

Farmakokinetika

Išgertas Ketorolac-Verte gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, Cmax kraujo plazmoje (0,7-1,1 μg/ml) pasiekiamas praėjus 40 minučių po 10 mg dozės išgėrimo tuščiu skrandžiu. Riebalų turintis maistas sumažina vaisto Cmax kraujyje ir atitolina jo pasiekimą 1 val.

99% vaisto jungiasi su kraujo plazmos baltymais, o su hipoalbuminemija padidėja laisvosios medžiagos kiekis kraujyje.

Biologinis prieinamumas – 80-100%. Vartojant per burną, Css pasiekiamas per 24 valandas, kai vartojama 4 kartus per dieną (daugiau nei subterapinis), o išgėrus 10 mg – 0,39–0,79 mcg/ml. Pasiskirstymo tūris yra 0,15-0,33 l/kg. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto pasiskirstymo tūris gali padidėti 2 kartus, o jo R-enantiomero pasiskirstymo tūris - 20%. Įsiskverbia į motinos pieną: motinai išgėrus 10 mg ketorolako, Cmax piene pasiekia praėjus 2 valandoms po pirmosios dozės ir yra 7,3 ng/ml, praėjus 2 valandoms po antrosios ketorolako dozės pavartojimo (vartojant vaistą 4 kartus per. parą) yra 7,9 ng/ml.

Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai, kurie išsiskiria per inkstus, ir p-hidroksiketorolakas. 91 % jo išsiskiria per inkstus, 6 % – per žarnyną.

Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, T1/2 vidutiniškai yra 5,3 valandos, vyresnio amžiaus pacientams T1/2 pailgėja, o jauniems – trumpėja. Kepenų funkcija neturi įtakos T1/2. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 yra 10,3-10,8 val., sunkesniu inkstų nepakankamumu - daugiau nei 13,6 val. hemodializė.

Išleidimo forma

10 vienetų. - kontūrinė korinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (10) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - kontūrinių ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
25 vnt. - kontūrinių ląstelių pakuotės (4) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - polimeriniai stiklainiai (1) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Ketorolac-Verte vartojamas per burną vieną kartą arba pakartotinai, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo. Vienkartinė dozė – 10 mg, kartojant, rekomenduojama gerti po 10 mg iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo skausmo stiprumo; didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.

Vartojant per burną, kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.

Perdozavimas

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, pepsinės opos arba erozinis gastritas, sutrikusi inkstų funkcija, metabolinė acidozė.

Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) skyrimas ir simptominis gydymas (gyvybinėms organizmo funkcijoms palaikyti). Nepakankamai pašalinamas dializės būdu.

Sąveika

Kartu vartojant ketorolaką su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, kalcio preparatais, gliukokortikosteroidais, etanoliu, kortikotropinu, gali susidaryti virškinimo trakto opos ir atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto.

Vartojant kartu su paracetamoliu, padidėja nefrotoksiškumas, o su metotreksatu - hepatotoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Kartu vartoti ketorolaką ir metotreksatą galima tik vartojant mažas pastarojo dozes (stebėti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje).

Probenicidas sumažina ketorolako klirensą plazmoje ir pasiskirstymo tūrį, padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje ir pailgina jo pusinės eliminacijos laiką. Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas, padidėti šių medžiagų toksiškumas. Vartojant kartu su netiesioginiais antikoaguliantais, heparinu, tromboliziniais vaistais, antitrombocitais, cefoperazonu, cefotetanu ir pentoksifilinu, padidėja kraujavimo rizika. Sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (sumažėja prostaglandinų sintezė inkstuose). Derinant su opioidiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti.

Antacidiniai vaistai neturi įtakos visiškam vaisto įsisavinimui.

Sustiprėja insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminis poveikis (būtina perskaičiuoti dozę). Vartojant kartu su natrio valproatu, sutrinka trombocitų agregacija. Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.

Skiriant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksiškumo rizika. Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai - daugiau nei 3%, rečiau - 1-3%, retai - mažiau nei 1%.

Iš virškinimo sistemos: dažnai (ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems yra buvę erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - gastralgija, viduriavimas; rečiau - stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje; retai - pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant su perforacija ir (arba) kraujavimu - pilvo skausmas, spazmas ar deginimas epigastriniame regione, melena, vėmimas, panašus į „kavos tirščius“, pykinimas, rėmuo ir kt.), cholestazinis pojūtis. gelta, hepatitas, hepatomegalija, ūminis pankreatitas.

Iš šlapimo sistemos: retai - ūminis inkstų nepakankamumas, apatinės nugaros dalies skausmas su hematurija ir (arba) azotemija arba be jos, hemolizinis ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, padidėjęs arba sumažėjęs šlapimo kiekis, nefritas, edema inkstų kilmės.

Iš pojūčių: retai - klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas (įskaitant neryškų regėjimo suvokimą).

Iš kvėpavimo sistemos: retai: bronchų spazmas ar dusulys, rinitas, gerklų edema (dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas).

Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, retai - aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas), hiperaktyvumas (nuotaikos pokyčiai, nerimas), haliucinacijos, depresija, psichozė.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: rečiau - padidėjęs kraujospūdis, retai - plaučių edema, alpimas.

Iš kraujodaros organų: retai - anemija, eoziofilija, leukopenija.

Iš hemostazės sistemos: retai - kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.

Iš odos: rečiau - odos išbėrimas (įskaitant makulopapulinį bėrimą), purpura, retai - eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimas, odos sustorėjimas arba lupimasis, tonzilių patinimas ir (arba) jautrumas), dilgėlinė, Stevens. sindromas - Johnson, Lyell sindromas.

Vietinės reakcijos: rečiau - deginimas ar skausmas injekcijos vietoje.

Alerginės reakcijos: retai - anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (veido odos spalvos pasikeitimas, odos bėrimas, dilgėlinė, odos niežėjimas, tachipnėja ar dusulys, vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas, sunkumas krūtinėje, švokštimas).

Kita: dažnai - patinimas (veido, kojų, kulkšnių, pirštų, pėdų, svorio padidėjimas); rečiau - padidėjęs prakaitavimas, retai - liežuvio patinimas, karščiavimas.

hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją);

kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 50 mg/l);

hemoraginis insultas (patvirtintas arba įtariamas);

hemoraginė diatezė;

kartu su kitais NVNU;

didelė kraujavimo atsiradimo ar pasikartojimo rizika (įskaitant po operacijų);

kraujodaros sutrikimas;

nėštumas, gimdymas ir žindymo laikotarpis;

jaunesniems nei 16 metų vaikams (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

skausmo malšinimas prieš operaciją ir jos metu (nes yra didelė kraujavimo rizika);

Lėtinis skausmas.

Atsargiai: bronchinė astma, cholecistitas, lėtinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l), cholestazė, aktyvus hepatitas, sepsis, sisteminė raudonoji vilkligė; senatvė (vyresnė nei 65 metų); nosies ir nosiaryklės gleivinės polipai.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Kontraindikuotinas nėštumo, gimdymo ir žindymo laikotarpiu.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui

Kontraindikuotinas esant kepenų nepakankamumui.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Kontraindikuotinas esant inkstų nepakankamumui (kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 50 mg/l).

Atsargiai vartoti, jei sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l).

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 16 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Specialios instrukcijos

Poveikis trombocitų agregacijai nutrūksta po 24-48 val.. Hipovolemija padidina nepageidaujamų reakcijų iš inkstų atsiradimo riziką. Jei reikia, galima skirti kartu su narkotiniais analgetikais.

Nevartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas. Pacientams, sergantiems kraujo krešėjimo sutrikimais, vaistas skiriamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių, o tai ypač svarbu pooperaciniu laikotarpiu, kai reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Kadangi didelei daliai pacientų, kuriems buvo paskirtas Ketorolac-Verte, pasireiškia šalutinis poveikis iš centrinės nervų sistemos (mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas), rekomenduojama vengti darbų, reikalaujančių didesnio dėmesio ir greitos reakcijos (vairuoti transporto priemones, dirbti su mechanizmais). ir kt.).

Ketorolakas yra analgetikas, puikiai tinkantis daugelio ligų simptominiam gydymui. Vaistas yra tablečių pavidalu ir vartojamas tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Prieš pradėdami vartoti vaistą, turite susipažinti su kai kuriais šalutiniais vaisto poveikiais ir jo kontraindikacijomis.

Gydytojai skiria Ketorolac, kad sumažintų nemalonius skausmo simptomus šiais atvejais:

1. Reumatinės ligos;
2. Sunkus patempimas;
3. Galūnių išnirimai;
4. Skausmas su progresavusiu radikulitu;
5. Mialgijai palengvinti;
6. Sunkios artralgijos metu;
7. Simptominis onkologinių ligų gydymas;
8. Skausmo malšinimas po operacijos;
9. Skirta pogimdyminiu laikotarpiu;
10. danties skausmo malšinimas;
11. Dėl bet kokių sužalojimų.

Kiekvienam individualiam skausmo sindromui yra savas dozavimas ir vartojimo taisyklės. Tai nustato gydantis gydytojas tyrimo metu.

Kai kuriais atvejais Ketorolac vartojimas gali pakenkti jūsų sveikatai ir sukelti komplikacijų. Peržiūrėkite keletą kontraindikacijų, kurios draudžia vartoti skausmą malšinančius vaistus:

• Pacientas yra alergiškas ketorolakui ar bet kokiems nesteroidiniams vaistams;
• Sunki astma;
• Hipovolemijos atsiradimas;
• Pavojinga opiniams skrandžio pažeidimams;
• Neskirtas dehidratacijai;
• Pavojingas hipokoaguliacijos metu;
• Kepenų ir inkstų nepakankamumas;
• Dėl hemoraginio insulto;
• Pavojinga diatezės metu;
• Jeigu pacientui gresia kraujavimas iš organizmo;
• Jei nosies srityje aptinkami polipai;
• Hematopoezės sutrikimo metu;
• Pavojinga nėščioms moterims;
• Neskirta žindymo laikotarpiu;
• Pavojinga vaikams iki 16 metų.

Jei Ketorolac vartojamas konkrečiais atvejais, tai gali sukelti sunkių komplikacijų ir šalutinių poveikių. Todėl prieš naudodami būtinai patikrinkite ir pasitarkite su gydytoju.

Gydytojas turi individualiai nustatyti Ketorolac dozę, atsižvelgdamas į ligos stadiją ir skausmo priepuolio intensyvumą. Suaugusiesiems skiriama 1 tabletė kas 6 valandas. Vėliau dozę galite padidinti iki 3 tablečių, jei pacientas nepatiria šalutinio poveikio. Gydymo kursas neturėtų trukti ilgiau kaip 7 dienas.

Jei pacientas sveria mažiau nei 50 kg, jam per parą reikia skirti ne daugiau kaip 60 mg vaistų. Tai taip pat taikoma pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Didžiausia paros dozė sveikam žmogui turi būti ne didesnė kaip 120 mg ketorolako.

Būtinai pasitarkite su gydytoju, kad jis galėtų paskirti vaistą individualiai. Tada šalutinio poveikio rizika iš karto sumažės.

Šalutinis vaisto poveikis

Ketorolakas turi daugybę šalutinių poveikių, kurie gali atsirasti dėl netinkamo gydymo arba tiesiog dėl to, kad pacientas netoleruoja vaisto sudėties.

Kur jie atsiranda?	Šalutiniai poveikiai
Virškinimo metu gali atsirasti šių komplikacijų:	Gastralgijos atsiradimas; Sunkus viduriavimas; stomatito pasireiškimas; Dažnas vidurių pūtimas; vidurių užkietėjimas einant į tualetą; Pykinimas ir vėmimas; Pacientui sumažėja apetitas; Žmogus nuolat jaučia pilnumą skrandyje; Opiniai kūno pažeidimai; Kraujavimo atsiradimas skrandyje; Stiprus pilvo skausmas; Degimo pojūtis skrandyje; Kraujo aptikimas paciento išmatose; Sunkus rėmuo; Vėmimas su kraujo gabalėliais; hepatito pasireiškimas; Sunkus pankreatito priepuolis.
Šlapimo sistemoje gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:	Inkstų funkcijos sutrikimai; Stiprus skausmas juosmens srityje; Hematurijos atsiradimas; Sunki azotemija; Trombocitopenijos priepuoliai; Purpuros atsiradimas; Pacientas dažniau eina į tualetą; Sumažėja šlapimo kiekis per dieną; Inkstuose atsiranda patinimas.
Nervų sistemai pasireiškia šie šalutiniai poveikiai:	Dažni galvos skausmai; Pacientas jaučiasi pavargęs ir mieguistas; Galvos svaigimo priepuoliai; lengvas karščiavimas; Galimi traukuliai; Sustingimas atsiranda nugaros raumenyse; Pacientas jaučia baimę, paniką ir nerimą; Dažni nuotaikos pokyčiai; Atsiranda haliucinacijos; Depresijos priepuoliai; Psichozė pasireiškia retai; Asmuo gali nualpti.
Hematopoetiniuose organuose nustatomos šios komplikacijos:	Sunki anemija; Leukopenijos priepuoliai; Paciento kraujospūdis smarkiai pakyla; Eozinofilijos atsiradimas; Kraujavimas iš nosies; Galimas kraujavimas iš žaizdos po operacijos.
Odai gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:	Raudono bėrimo atsiradimas; Purpuros atsiradimas; Dermatito pasireiškimas; Stiprus karščiavimas kartu su šaltkrėtis; Oda pradeda luptis; Paciento tonzilės yra padidėjusios; Atsiranda dilgėlinė; Stevens-Johnson sindromo pasireiškimas Lyell sindromo priepuoliai.
Tokie pokyčiai gali prasidėti pojūčiuose	Paciento klausa susilpnėja; Yra stiprus spengimas ausyse; Gali susilpnėti regėjimas; Žmogus jaučiasi neryškus suvokime.
Alerginis šalutinis poveikis	Anafilaktoidinės reakcijos priepuolis; Paciento odos spalva pasikeičia; Ant kūno atsiranda stiprus niežėjimas; Žmogaus akių vokai išsipučia; Periorbitalinės edemos pasireiškimas; Dusulio priepuoliai; Tachipnėjos atsiradimas; Pacientui tampa sunku kvėpuoti; Krūtinėje jaučiamas svorio pojūtis; Gali prasidėti švokštimas.
Kitas šalutinis poveikis organizmui	Veidas patinsta; Paciento svoris didėja; Stiprus liežuvio patinimas; Žmogus pradeda dažniau prakaituoti; Pėdų ir kojų pirštų patinimas; Aukštos temperatūros priepuoliai.

Pastebėjus bet kokį šalutinį poveikį, Ketorolac vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Kreipkitės į gydytoją, kad sumažintumėte dozę. Jei pacientas turi sunkų netoleravimą, gydytojas paskirs kitą vaistą.

Išgėrus didelę Ketorolac dozę, prasideda komplikacijos ir pablogėja bendra būklė. Pirmuosius perdozavimo požymius lydi šie simptomai:

1. Stiprus pilvo skausmas;
2. Pykinimo ir vėmimo priepuoliai;
3. Skrandyje atsiranda opos;
4. Kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai;
5. Metabolinės acidozės pasireiškimas.

Perdozavus, reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą ir vykti į ligoninę. Gydytojas paskirs simptominį gydymą ir palaikys gyvybines paciento kūno funkcijas. Paprastai terapijai skiriamas aktyvus skrandžio plovimas, siekiant greitai pašalinti vaisto perteklių iš organizmo.

Vartojant Ketorolac reikia žinoti kai kuriuos niuansus. Gydytojai, turintys didelę vaisto vartojimo patirtį, pateikia šiuos naudingus patarimus:

• Prieš skiriant tabletes, būtina atlikti alergijos testą ir išsiaiškinti, ar vaistas tinka pacientui;
• Labai atsargiai turite skirti tabletes nuo rūkymo ar alkoholizmo;
• Vaistas gali būti pavojingas sergant bronchine astma ar skrandžio ligomis;
• Jei pacientui yra hipovolemija, gali padidėti toksinis Ketorolac šalutinis poveikis;
• Vaistas neturėtų būti naudojamas paciento anestezijai palaikyti;
• Lygiagretus kelių nesteroidinių vaistų vartojimas gali padidinti kraujospūdį arba sukelti šlapimo susilaikymą;
• Ketorolako negalima vartoti kartu su Paracetamoliu ilgiau kaip 5 dienas;
• Jei pacientas turi problemų dėl kraujo krešėjimo, gydytojas turi nuolat stebėti, kaip vartoti Ketorolac;
• Svarbu stebėti pacientus po operacijos ir nuolat keisti tablečių dozes;
• Jei vartojate daugiau nei 40 mg ketorolako per parą, šalutinio poveikio tikimybė yra didesnė.

Ketorolac gydymo metu gydytojai pataria nevairuoti. Šis vaistas gali sukelti galvos svaigimą ir koncentracijos praradimą. Tai pavojinga vairuotojams ir gali sukelti avariją. Taip pat turėtumėte vengti dirbti su sudėtingais mechanizmais, kuriems reikia greitos reakcijos.

Turite žinoti, kurie vaistai yra nesuderinami su Ketorolaku ir gali sukelti nepageidaujamas reakcijas. Visas sąveikų sąrašas:

1. Paracetamolio vartojimas sustiprina toksinį ketorolako poveikį;
2. Jei reikia sustiprinti analgetinį poveikį, lygiagrečiai galite naudoti kitus narkotinius analgetikus. Tokiu atveju Ketorolac dozė sumažinama;
3. Lygiagretus nesteroidinių vaistų vartojimas sukelia skrandžio dirginimą ir kraujavimą;
4. Ketorolakas sumažins diuretikų poveikį ir sumažins sintezę inkstuose;
5. Mielotoksiniai vaistai padidins toksinį ketorolako poveikį.

Būtinai pasakykite gydytojui, kokius vaistus vartojate tuo pačiu metu. Tokiu atveju specialistas sumažins vaisto dozę ir pakoreguos gydymą.

Gydytojai kategoriškai draudžia vartoti Ketorolac nėščioms moterims. Tai taikoma bet kuriam terminui ir trimestrui. Priešingu atveju moteriai gali užsidaryti arterinis latakas. Be to, jo vartojimas padidins visus šalutinius poveikius ir gali labai pakenkti negimusiam vaikui.

Žindymo laikotarpiu Ketorolakas draudžiamas. Tablečių medžiaga pateks per pieną kūdikiui ir sukels pavojingų komplikacijų.

Gydytojai draudžia vartoti Ketorolac jaunesniems nei 16 metų vaikams. Tačiau net ir tokiame amžiuje būtina nuolat stebėti vaiką ir užtikrinti, kad neatsirastų šalutinis poveikis. Pastebėjus nemalonių simptomų, reikia nutraukti jo vartojimą ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Vaistas turi būti laikomas sausoje vietoje, kur drėgmės perteklius nesiliestų su juo. Tabletes laikykite originalioje pakuotėje. Laikymo temperatūra turi būti ne aukštesnė kaip +23 laipsniai. Stenkitės, kad Ketorolac nepatektų į tiesioginius saulės spindulius. Vaisto tinkamumo laikas yra ne daugiau kaip 2 metai. Pasibaigus laikui, tabletes vartoti draudžiama. Laikykite vaistą vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad išvengtumėte apsinuodijimo.

Vaistų analogai

Prieš pradėdami vartoti bet kokį naują vaistą, būtinai perskaitykite naudojimo instrukcijas ir pasitarkite su gydytoju. Atminkite, kad analogai turi savo kontraindikacijas ir tam tikrą šalutinį poveikį.

Vaisto kaina

Ketorolac galite nusipirkti beveik kiekvienoje vaistinėje. Vaistininkas tikrai pareikalaus gydytojo recepto. Vidutinė tablečių kaina yra 40-50 rublių. Už šią kainą galite įsigyti 10 mg tablečių pakuotę.