Guia de cafeína: ação, efeitos, doses corretas e letais. Benzoato de cafeína e sódio

Forma farmacêutica:solução para administração subcutânea e subconjuntival Composto:

Substância ativa:

Benzoato de cafeína-sódio em matéria seca - 100 mg ou 200 mg.

Excipientes: água para preparações injetáveis ​​- até 1 ml.

Descrição: Líquido transparente, incolor ou levemente colorido. Grupo farmacoterapêutico:Psicoestimulante ATX:

N.06.B.C.01 Cafeína

Farmacodinâmica:

A cafeína é uma metilxantina que tem efeito psicoestimulante e analéptico. Bloqueia competitivamente centrais e periféricas Ai e A 2 receptores de adenosina. Inibe a atividade da fosfodiesterase no sistema nervoso central, coração, órgãos musculares lisos, músculos esqueléticos e tecido adiposo. Estimula os centros da medula oblonga (respiratória e vasomotora), tem efeito estimulante direto no córtex cerebral. Em altas doses, facilita a condução interneuronal na medula espinhal, potencializando os reflexos espinhais.

Aumenta o desempenho mental e físico, estimula a atividade mental, a atividade motora, encurta o tempo de reação, reduz temporariamente a fadiga e a sonolência. Em pequenas doses predomina o efeito estimulante e em grandes doses predomina o efeito de depressão do sistema nervoso.

Acelera e aprofunda a respiração, estimula o centro vasomotor e tem efeito relaxante direto na parede vascular, o que leva à dilatação dos vasos sanguíneos do coração, músculos esqueléticos e rins, enquanto o tônus ​​​​das artérias cerebrais aumenta (causa estreitamento dos vasos cerebrais, que é acompanhada por uma diminuição do fluxo sanguíneo cerebral).fluxo de oxigênio e pressão no cérebro). A pressão arterial muda sob a influência de mecanismos vasculares e cardíacos de influência da cafeína: com a pressão arterial inicial normal não se altera ou aumenta ligeiramente, com hipotensão arterial normaliza-a.

Tem um efeito antiespasmódico nos músculos lisos (incluindo um efeito broncodilatador) e um efeito estimulante nos músculos estriados. Aumenta a atividade secretora gástrica e a diurese (diminuição da reabsorção de íons sódio e água nos túbulos renais proximais e distais, bem como dilatação dos vasos renais e aumento da filtração nos glomérulos renais).

Reduz a agregação plaquetária e a liberação de histamina dos mastócitos. Aumenta o metabolismo basal: aumenta a glicogenólise, aumenta a lipólise.

Farmacocinética:

Distribui-se rapidamente por todos os órgãos e tecidos do corpo: penetra facilmente na barreira hematoencefálica e na placenta. O volume de distribuição em adultos é de 0,4-0,6 l/kg, em recém-nascidos - 0,78-0,92 l/kg. Comunicação com proteínas do sangue - 25-36%. Mais de 90% é metabolizado no fígado, em crianças dos primeiros anos de vida até 10-15%. Em adultos, cerca de 80% de uma dose de cafeína é metabolizada em paraxantina, cerca de 10% em teobromina e cerca de 4% em. Estes compostos são subsequentemente desmetilados em monometilxantatos e depois em ácidos úricos metilados. A meia-vida em adultos é de 3,9-5,3 horas (às vezes até 10 horas), em recém-nascidos (até 4-7 meses de vida) - 65-130 horas.A cafeína e seus metabólitos são excretados pelos rins (inalterados em 1 -2% é excretado em adultos e até 85% em recém-nascidos).

Indicações:

Diminuição do desempenho mental e físico, sonolência, dor de cabeça de origem vascular (incluindo enxaqueca), hipotensão arterial moderada, depressão respiratória (incluindo intoxicação leve com analgésicos narcóticos e hipnóticos, monóxido de carbono, asfixia de recém-nascidos), restauração da ventilação pulmonar após o uso de geral anestesia.

Descolamento ciliocoroidal em adultos.

Contra-indicações:

Hipersensibilidade (inclusive a outras xantinas), transtornos de ansiedade, hipertensão arterial grave, doenças orgânicas do sistema cardiovascular (incluindo infarto agudo do miocárdio, aterosclerose), taquicardia paroxística, ventricular frequenteextra-sístole, distúrbios do sono, crianças menores de 18 anos (para administração subconjuntival).

Com cuidado:

Use com cautela em caso de glaucoma, aumento da excitabilidade, na velhice, com epilepsia e tendência a convulsões.

Gravidez e lactação:

O uso excessivo da droga durante a gravidez pode levar a abortos espontâneos, retardo do desenvolvimento intrauterino do feto, arritmia fetal; Pode haver distúrbios no desenvolvimento do esqueleto ao usar grandes doses e uma desaceleração no desenvolvimento do esqueleto ao usar doses mais baixas.

A droga passa para o leite materno em pequenas quantidades, mas se acumula nos bebês e pode causar hiperatividade e insônia. Durante o tratamento com o medicamento, a amamentação deve ser interrompida.

Modo de uso e dosagem:

O benzoato de sódio e cafeína é usado por via subcutânea e subconjuntival.

As doses do medicamento são selecionadas individualmente. Doses mais altas para adultos (sob a pele): único 0,4 g, diariamente 1 g Adultos: 1 ml de solução 10-20% (100-200 mg); crianças (dependendo da idade) - 0,25-1,0 ml de uma solução a 10% (25-100 mg).

Na prática oftalmológica, uma solução a 10% de 0,3 ml é administrada por via subconjuntival uma vez ao dia (30 mg). O número de injeções depende da pressão intraocular e da profundidade da câmara anterior.

Efeitos colaterais:

Do sistema nervoso: agitação, ansiedade, tremor, inquietação, dor de cabeça, tontura, crises epilépticas, aumento dos reflexos, taquipnéia, zumbido nos ouvidos, insônia; com retirada repentina - aumento da inibição do sistema nervoso central, aumento da fadiga, sonolência, tensão muscular.

Do sistema cardiovascular: palpitações, taquicardia, arritmias, aumento da pressão arterial.

Do sistema digestivo : náuseas, vômitos, exacerbação de úlcera péptica.

Outros : congestão nasal, com uso prolongado - dependência, dependência de drogas; com injeção subconjuntival - dor de curta duração, leve inchaço local com possível aparecimento de petéquias únicas.

Overdose:

Sintomas : gastralgia, agitação, ansiedade, agitação, inquietação, confusão, desidratação, taquicardia, arritmia, hipertermia, micção frequente, dor de cabeça, tremor ou espasmos musculares; nausea e vomito; zumbido nos ouvidos, ataques epilépticos.

Em recém-nascidos (incluindo prematuros), com uma concentração plasmática de cafeína de 50 mg/ml, são possíveis efeitos tóxicos: ansiedade, taquipneia, taquicardia, tremor, distensão abdominal ou vómitos dolorosos, aumento do reflexo de Moro e, em concentrações mais elevadas - convulsões.

Tratamento: manutenção da ventilação e oxigenação pulmonar; para crises epilépticas - por via intravenosa ou fenotoína; mantendo o equilíbrio de líquidos e sal. Hemodiálise, em recém-nascidos, se necessário, troca de transfusão de sangue.

Interação:

Reduz o efeito de pílulas para dormir e narcóticos, aumenta (melhorando a biodisponibilidade) - ácido acetilsalicílico, paracetamol e outros analgésicos não narcóticos, aumenta a excreção de medicamentos de lítio na urina. O uso concomitante da droga com betabloqueadores pode levar à supressão mútua dos efeitos terapêuticos. Acelera a absorção e potencializa o efeito dos glicosídeos cardíacos, aumentando sua toxicidade.

Instruções Especiais:

Deve-se ter em mente que a interrupção repentina do medicamento pode levar ao aumento da inibição do sistema nervoso central (sonolência, depressão). O efeito no sistema nervoso central depende do tipo de sistema nervoso e pode manifestar-se tanto como excitação quanto como inibição da atividade nervosa superior.

Devido ao fato de o efeito da cafeína na pressão arterial consistir em componentes vasculares e cardíacos, como resultado, tanto o efeito de estimulação do coração quanto a inibição (fraca) de sua atividade podem se desenvolver.

Para apneia em recém-nascidos e lactentes no pós-operatório (prevenção), utiliza-se citrato de cafeína, mas não benzoato de sódio.

Não tome antes de dormir.

Impacto na capacidade de dirigir veículos. qua e pele.:

Considerando os efeitos colaterais do medicamento durante o tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos ou praticar outras atividades.atividades socialmente perigosas que exigem maior concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Forma de liberação/dosagem:

Solução para administração subcutânea e subconjuntival 100 mg/ml e 200 mg/ml.

Pacote:

1 ml ou 2 ml em ampolas de vidro neutro. 10 ampolas junto com faca para abertura de ampolas ou escarificador de ampola e instruções de uso em caixa de papelão. 5 ampolas por blister confeccionadas em filme de policloreto de vinila e folha de alumínio impressa, envernizada ou sem folha. 2 blisters de contorno com instruções de uso e faca para abertura de ampolas ou escarificador de ampolas em embalagem de papelão. Ao usar ampolas com entalhes, anéis e pontos, não insira escarificador de ampolas ou faca para abrir ampolas.

Condições de armazenamento:

Em temperaturas de 15 a 25 °C.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Melhor antes da data:

5 anos.

Não use após a data de validade.

Condições de dispensa nas farmácias: Com receita Número de registro: LS-000493 Data de registro: 05.05.2010 / 27.12.2012 Data de validade: Indeterminado Titular do Certificado de Registro:DALKHIMFARM, JSC Rússia Fabricante:   Data de atualização das informações:   21.01.2018 Instruções ilustradas

Muitas vezes acontece que, após um exame médico, o médico prescreve vários tipos de medicamentos para normalizar o quadro.

Ao sair do consultório, o paciente nem sempre sabe exatamente o que lhe foi prescrito e por quê. Para ficar tranquilo, você precisa ler as informações sobre o medicamento.

O tratamento correrá bem se você souber exatamente o que lhe foi prescrito.

Você pode obter informações na farmácia, pois os funcionários dessas organizações são bem versados ​​em medicamentos.

É importante que a pessoa não se automedique e não questione os medicamentos prescritos. Nem o farmacêutico nem o paciente podem selecionar medicamentos melhor do que o médico assistente. Ele escolhe a droga certa

de muitos análogos para que o tratamento seja o mais eficaz possível.

O tratamento com o medicamento só é possível mediante prescrição médica.

A dosagem é prescrita com base em vários parâmetros:

  • Idade.
  • Estado de saúde, bem-estar.
  • Indicadores de resultados de testes.
  • Presença de patologias concomitantes.

A droga é uma droga psicoestimulante.

Instruções para usar a solução:

Estas instruções se aplicam à solução. É administrado por via subcutânea. Os comprimidos de cafeína são prescritos em doses diferentes.

Instruções para uso de comprimidos de cafeína:

Importante! A dosagem é determinada pelo médico, não é recomendado tomar este medicamento por conta própria. Uma dose única é possível para pressão arterial baixa e problemas de saúde.

O medicamento tem contra-indicações e efeitos colaterais. A toma regular de medicamentos só é possível após consulta com um especialista.

O medicamento não é adequado para todas as pessoas, existem várias contra-indicações.

Para que são usados ​​os comprimidos de cafeína?

Se lhe foi prescrito benzoato de sódio e cafeína, você tem pressão arterial ou tônus ​​​​baixa.

Existem vários motivos para prescrever este medicamento:

  • Hipotensão arterial.
  • Diminuição do desempenho, sonolência.
  • Depressão respiratória. Tomado em casos de intoxicação por soníferos.
  • Hipotonia do globo ocular. Prescrito após a cirurgia.

Importante! A droga tem contra-indicações diretas! Confira a lista!

Contra-indicações:

  • Intolerância individual aos componentes da droga.
  • Transtornos de ansiedade: ataques de pânico, fobias.
  • Ataque cardíaco.
  • Aterosclerose.
  • Doenças do sistema cardiovascular.
  • Taquicardia paroxística.
  • Extrassístole ventricular.
  • Insônia.
  • Idade até 12 anos.
  • Período de gravidez e lactação.

A droga é bem tolerada. Em casos raros, os efeitos colaterais são possíveis:

  • Aumento da excitabilidade.
  • Insônia.
  • Arritmia.
  • Taquicardia.
  • Aumento da pressão.
  • Náusea, vômito.
  • Quando tomado por muito tempo, o remédio causa dependência.

Comprimidos de cafeína: composição

Composição do medicamento cafeína-benzoato de sódio por comprimido:

  • Benzoato de cafeína e sódio - 100 mg.
  • Amido de batata - 15,77 mg.
  • Estearato de cálcio - 0,23 mg.

O principal ingrediente ativo é a cafeína. O amido e o estearato de cálcio são excipientes que facilitam a digestão da cafeína.

O custo do medicamento varia em diferentes regiões. Preço médio no país: de 27 a 34 rublos.

Análogo:

  1. Cafeína.
  2. Cafeína anidra.
  3. Dia-Activanad-N.
  4. Citramon.
  5. Cafecina.
  6. Askofen.

Esses medicamentos são semelhantes em composição e possuem a mesma base: o mesmo princípio ativo. Citramon tem a composição mais semelhante.

Contém cafeína e combate ativamente dores de cabeça, sonolência e tonturas causadas pela pressão arterial baixa.

Ajuda a lidar com dor de dente, enxaqueca, neuralgia. Tomado para gripe e infecções respiratórias agudas.

O custo do medicamento varia de 45 a 70 rublos, dependendo da região. Citramon é usado com cautela na presença de hipertensão ou distúrbios do sono.

Contra-indicações ao uso de Citramon:

  • Hemofilia.
  • Sangramento.
  • Falência renal.
  • Idade das crianças até 15 anos.
  • Gravidez.
  • Período de lactação.
  • Glaucoma.
  • Erosão e úlcera do trato gastrointestinal.
  • Diátese hemorrágica.

Dia-Activanad-N tem um efeito semelhante.

Contém substâncias que o distinguem do Citramon e da Cafeína:

  • Extrato de fígado.
  • Extracto de levedura.
  • Extrato de Rosa Mosqueta.
  • Cafeína.

Dia-Activanad-N é prescrito para diminuição do tônus, diminuição da resistência do corpo a várias doenças, aumento da fadiga e sonolência.

Indicado para uso por pessoas que sofrem estresse físico e mental prolongado. A droga é útil para pacientes com diabetes.

As contraindicações não incluem gravidez, mas os fabricantes recomendam o uso do medicamento com cautela nesse período. Isto também se aplica à amamentação.

Efeitos colaterais ao tomar Dia-Activanad-N:

  1. Distúrbio do trato gastrointestinal.
  2. Taquicardia.
  3. Insônia.

O medicamento é tomado durante ou após as refeições. Tomar com o estômago vazio causará indigestão.

Medicamentos semelhantes com pequenas diferenças na composição e indicações de uso.

Somente o médico assistente pode prescrever este ou aquele medicamento, pois a automedicação é perigosa, pode levar a consequências negativas para a saúde e agravar o quadro.

Não se automedique, para isso há pessoas que estudam esse ofício há muitos anos. Confie nos profissionais e seja saudável.

Vídeo útil

Instruções de uso de solução injetável de benzoato de sódio e cafeína a 20%
para estimulação dos sistemas nervoso central e cardiovascular em animais
(organização de fabricação: Nita-Pharm CJSC, Saratov)

I. Informações gerais
Benzoato de cafeína e sódio 20% (Coffeinum-natrii benzoas 20% solução pro injetável).
Nome comum internacional: Cafeína, benzoato de sódio.

O medicamento está disponível na forma de solução injetável estéril.
1 ml do medicamento contém cafeína 75 mg, benzoato de sódio 120 mg e excipientes.
Na aparência, a droga é um líquido límpido e incolor.

O benzoato de cafeína e sódio está disponível em frascos de vidro de 10, 20, 100 ml, hermeticamente fechados com rolhas de borracha e tampas de alumínio laminadas.

O prazo de validade, sujeito às condições de armazenamento, é de 2 anos a partir da data de fabricação, após abertura do frasco - 28 dias.
Não use Benzoato de Sódio e Cafeína após o prazo de validade.

Armazenar o medicamento com precauções (lista B), na embalagem fechada do fabricante, separado de alimentos e rações, em local seco, protegido da luz solar direta, em temperatura de 0°C a + 25°C.
O frasco é aberto com uma seringa estéril.
Recomenda-se armazenar o frasco aberto à temperatura de 0 a + 10 ⁰C em local seco e protegido da luz solar direta.
O benzoato de cafeína e sódio deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Não são necessárias precauções especiais ao descartar medicamentos não utilizados.
O medicamento não utilizado é eliminado de acordo com os requisitos legais.

II. Propriedades farmacológicas
A solução injetável de benzoato de cafeína a 20% tem um efeito estimulante no sistema nervoso central dos animais. Melhora e regula os processos de excitação no córtex cerebral, melhora os reflexos condicionados positivos e aumenta a atividade motora. O efeito estimulante da cafeína leva ao aumento do desempenho físico, reduz a fadiga e previne a sonolência. O efeito da droga depende da dose, bem como do tipo de maior atividade nervosa dos animais. Grandes doses da droga podem levar ao esgotamento das células nervosas.
Sob a influência da droga, a atividade cardíaca aumenta, em condições de colaptoide e choque, a pressão arterial aumenta, as trocas gasosas aumentam, o metabolismo da água e do nitrogênio aumenta, a respiração torna-se mais frequente, a respiração torna-se profunda, especialmente no contexto de depressão do centro respiratório . A droga tem um efeito diurético moderado.

A solução injetável de benzoato de cafeína a 20% de acordo com o grau de impacto no corpo humano de acordo com GOST 12.1.007 é classificada como substâncias de baixo risco (classe de perigo 4).

III. Procedimento de aplicação
A solução injetável de benzoato de cafeína a 20% é prescrita para cavalos, bovinos, ovinos, caprinos, suínos e cães. Utilizado para estimular o sistema nervoso central em caso de intoxicação por venenos que deprimem o sistema nervoso central, cardiovascular e respiratório, fadiga, fraqueza muscular que ocorre em diversas doenças.
Usado para estimular o sistema cardiovascular em caso de fraqueza da atividade cardíaca, diminuição da excitabilidade e condutividade no músculo cardíaco e condições de choque. O medicamento é usado para estimular o centro respiratório com depressão e respiração enfraquecida, com estado espástico dos músculos do trato gastrointestinal, com corte de maternidade em vacas. Usado para miocardite crônica, miodistrofias, miodegenerações crônicas, como vasodilatador para espasmos dos vasos sanguíneos do cérebro, rins e coração.

As contra-indicações ao uso de solução injetável de benzoato de cafeína e sódio a 20% são: intolerância individual aos componentes do medicamento, hipertensão arterial grave, doenças orgânicas do sistema cardiovascular (incluindo aterosclerose), aumento da excitabilidade.

A solução injetável de benzoato de cafeína a 20% é usada por via subcutânea nas seguintes doses:

As doses e o momento de uso dependem do peso do animal e do curso da doença.

Em caso de sobredosagem ou ultrapassagem da duração do tratamento recomendado, são possíveis ansiedade, agitação, insónia, taquicardia, arritmias, aumento da pressão arterial, náuseas e vómitos. Neste caso, pare de usar o medicamento e prescreva tratamento sintomático.

Não foram identificadas peculiaridades de ação durante o primeiro uso do medicamento e quando ele foi descontinuado.

Em caso de esquecimento de uma ou mais doses do medicamento, o uso é realizado de acordo com o mesmo esquema de acordo com estas instruções. Não administre uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.

O uso de solução injetável de cafeína e benzoato de sódio a 20% não exclui o uso de outros medicamentos. O medicamento é combinado com glicosídeos cardíacos atropina, broncodilatadores, analgésicos, alcalóides do ergot, brometos, acelera sua absorção e potencializa o efeito, reduz o efeito de pílulas para dormir e narcóticos.

Carne e leite durante e após o uso de solução injetável de cafeína e benzoato de sódio a 20% são usados ​​sem limitação.

4. Medidas de prevenção pessoal
Ao usar solução injetável de benzoato de cafeína e sódio a 20%, não são necessárias precauções especiais. Após terminar o trabalho, lave as mãos com água morna e sabão.
É proibido fumar, comer ou beber durante o trabalho.
Todo o trabalho com o medicamento deve ser realizado respeitando as regras de higiene pessoal e precauções de segurança previstas no trabalho com medicamentos veterinários.
Frascos de solução injetável de benzoato de cafeína e sódio a 20% são proibidos de serem usados ​​para fins alimentares.

Em caso de contato acidental do medicamento com a pele ou mucosas dos olhos, enxaguar com água em abundância.
Se ingerido, consulte um médico.

Organização de fabricação: Nita-Pharm CJSC; 410010, rua Saratov. Osipova, 1.
Endereço do local de produção: 410010, Saratov st. Osipova, 1.

Neste artigo você pode ler as instruções de uso do medicamento Cafeína. São apresentadas avaliações de visitantes do site - consumidores deste medicamento, bem como opiniões de médicos especialistas sobre o uso da Cafeína em sua prática. Pedimos gentilmente que você adicione ativamente seus comentários sobre o medicamento: se o medicamento ajudou ou não a se livrar da doença, quais complicações e efeitos colaterais foram observados, talvez não declarados pelo fabricante na anotação. Análogos da cafeína na presença de análogos estruturais existentes. Utilizar no tratamento da pressão arterial baixa (hipotensão), espasmos e sonolência em adultos, crianças, bem como durante a gravidez e lactação.

Cafeína- psicoestimulante e analéptico. Tem efeito estimulante do sistema nervoso central, principalmente do córtex cerebral, dos centros respiratório e vasomotor. Aumenta o desempenho mental e físico, reduz a sonolência e a fadiga. Enfraquece o efeito dos depressores do SNC. Tem um efeito pronunciado no sistema cardiovascular: aumenta a força e a frequência das contrações cardíacas, aumenta a pressão arterial durante a hipotensão. Tem um efeito diurético moderado. Aumenta a secreção das glândulas gástricas.

Indicações

  • doenças acompanhadas de depressão do sistema nervoso central, funções dos sistemas cardiovascular e respiratório (incluindo envenenamento com analgésicos opióides, doenças infecciosas);
  • espasmos dos vasos cerebrais;
  • diminuição do desempenho mental e físico;
  • sonolência.

Formulários de liberação

Solução para administração subcutânea.

Comprimidos 100 mg Benzoato de cafeína e sódio.

Instruções de uso e dosagem

Injetado por via subcutânea ou por via oral. Adultos - 100-200 mg 2-3 vezes ao dia; crianças - 25-100 mg 2-3 vezes ao dia.

Efeitos colateraiscompetir

  • distúrbios de sono;
  • excitação;
  • ansiedade;
  • com uso prolongado, é possível dependência;
  • taquicardia;
  • aumento da pressão arterial;
  • arritmias;
  • náusea, vômito.

Contra-indicações

  • hipertensão arterial;
  • doenças orgânicas do sistema cardiovascular (incluindo aterosclerose grave);
  • glaucoma;
  • aumento da excitabilidade;
  • distúrbios do sono;
  • velhice.

Instruções Especiais

Pode ser usado como monoterapia ou como parte de uma terapia combinada.

Interações medicamentosas

Quando usados ​​​​simultaneamente, o efeito de pílulas para dormir e anestésicos é reduzido.

Com o uso simultâneo, é possível potencializar o efeito de analgésicos-antipiréticos, salicilamida, naproxeno.

Com o uso simultâneo de estrogênios (contraceptivos hormonais, medicamentos para TRH), é possível aumentar a intensidade e a duração da ação da cafeína devido à inibição da isoenzima CYP1A2 pelos estrogênios.

Quando administrada concomitantemente com adenosina, a cafeína reduz o aumento da frequência cardíaca e as alterações da pressão arterial causadas pela infusão de adenosina; reduz a vasodilatação causada pela ação da adenosina.

Com o uso simultâneo, é possível aumentar a biodisponibilidade, taxa de absorção e concentração plasmática do ácido acetilsalicílico.

Com o uso simultâneo, a mexiletina reduz a depuração da cafeína e aumenta suas concentrações plasmáticas, aparentemente devido à inibição da mexiletina no metabolismo da cafeína no fígado.

O metoxsaleno reduz a excreção de cafeína do organismo com possível aumento do seu efeito e desenvolvimento de efeitos tóxicos.

Devido à indução de enzimas hepáticas microssomais sob a influência da fenitoína, seu uso simultâneo acelera o metabolismo e a excreção da cafeína.

O fluconazol e a terbinafina causam um aumento moderado na concentração de cafeína no plasma sanguíneo, o cetoconazol é menos pronunciado.

O aumento mais pronunciado da AUC e a diminuição da depuração são observados com o uso simultâneo de cafeína com enoxacina, ciprofloxacina, ácido pipemídico; alterações menos pronunciadas - com pefloxacina, norfloxacina, fleroxacina.

Quando usada simultaneamente, a cafeína acelera a absorção da ergotamina.

Análogos da droga Cafeína

Análogos estruturais da substância ativa:

  • Dia-Activanad-N;
  • Cafeína anidra;
  • Benzoato de cafeína e sódio.

Caso não existam análogos do medicamento para a substância ativa, você pode seguir os links abaixo para as doenças para as quais o medicamento correspondente auxilia e consultar os análogos disponíveis para o efeito terapêutico.

Guia de cafeína: ação, efeitos, doses corretas e letais.

A cafeína tem recebido muitos elogios ultimamente, e por boas razões – com base em sólidas pesquisas científicas. Reunimos os fatos sobre a cafeína e diremos por que ela é boa para a saúde e em que condições é prejudicial.

A cafeína é amplamente utilizada no mundo, mas ao mesmo tempo sua imagem tem uma certa conotação negativa e causa preocupação entre muitos. Por exemplo, desde a infância fomos avisados ​​mais de uma vez que não deveríamos beber muito café. Com este texto, Zozhnik lança luz branca sobre a substância que deu nome à bebida escura mais popular do mundo.

Efeitos comprovados da cafeína

A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central, com efeitos semelhantes aos das anfetaminas, só que muito mais fracos. O primeiro estudo que comprovou o efeito positivo da cafeína no desempenho durante exercícios aeróbicos foi realizado apenas em 1978.

Aqui estão os fatos mais recentes de um dos extensos estudos sobre as propriedades da cafeína. Os cientistas Wilmore e Costeel provaram em 2001 os seguintes efeitos da cafeína:

  • aumento da excitabilidade mental,
  • concentração melhorada,
  • humor melhorado,
  • reduzindo a fadiga e retardando seu início,
  • estimulação da liberação de catecolaminas (substâncias ativas agindo como intermediários químicos e moléculas “controladoras” nas interações intercelulares, inclusive no cérebro. Exemplos de catecolaminas: adrenalina, dopamina),
  • aumentando a mobilização de ácidos graxos livres (ou seja, promove processos de queima de gordura),
  • aumentar a utilização de triglicerídeos musculares (fontes de combustível para o funcionamento muscular, que, por exemplo, auxilia durante treinos intensos),
  • a possibilidade de aumentar a atividade muscular de velocistas, bem como de atletas praticantes de esportes de força: pode promover o metabolismo do cálcio no retículo sarcoplasmático, potencializar a ação da bomba de sódio-potássio, mantendo o potencial das membranas musculares.

A cafeína e as suas ações continuam a ser intensamente estudadas, por exemplo, ainda não foi esclarecido se a cafeína em si tem algum efeito ou se é um efeito complexo da cafeína e dos seus metabolitos.

A lista de propriedades comprovadas da cafeína, é claro, não está completa e muitos cientistas recomendam a cafeína para fins esportivos. Por exemplo, diuréticos de café podem ser usados ​​para perda de peso quando necessário.

O aumento do desempenho em exercícios aeróbicos já foi comprovado há muito tempo, mas não há uma opinião clara sobre o efeito em exercícios de alta intensidade. Se a cafeína causa aumento de força e potência, isso ocorre predominantemente em atletas altamente treinados (pesquisa de JR Hoffman e JR Stout, 2008).

Doses corretas de cafeína – para atletas e amadores

Uma dose segura de cafeína depende do seu estado de saúde. Algumas pessoas bebem café forte o dia todo sem quaisquer consequências prejudiciais, enquanto para outras, apenas uma xícara faz com que a pressão arterial suba, o sono seja perturbado, dores de cabeça e nervosismo. É verdade que o nervosismo induzido pela cafeína pode ser mitigado pelo aminoácido L-teanina, encontrado nas folhas de chá verde. Curiosamente, sintomas semelhantes são observados em pessoas com abstinência de cafeína. Eles também bocejam, reclamam de fadiga, coriza, rigidez muscular e têm dificuldade de concentração. Apesar de suas propriedades positivas, a cafeína não pode ser considerada um produto totalmente seguro.

Organizações autorizadas, como a Autoridade Europeia para a Segurança dos Alimentos (EFSA), as Academias Nacionais de Ciências dos EUA (NAS) e a Health Canada concluíram que Adultos saudáveis ​​podem consumir até 400 mg de cafeína por dia sem problemas. Mais de 400 mg podem ser tomados em ocasiões especiais (por exemplo, durante a preparação de emergência para um exame). Esta dose não causará efeitos colaterais se tais eventos de força maior ocorrerem raramente.

Aqui está um exemplo de quais bebidas contêm uma dose diária segura de cafeína:

Os efeitos da cafeína dependem do momento da administração. A maioria das pessoas consegue beber 200 mg de cafeína de uma só vez, menos de 2 horas antes de atividades físicas intensas. No entanto, mesmo 100 mg podem perturbar o sono se você beber café ou bebida energética à noite.

A cafeína sai do corpo lentamente, a meia-vida é de cerca de 5 horas, então as pessoas que beberam café forte há menos de 10 horas ainda têm alguma quantidade de alcalóide fermentando no sangue.

Restrições à ingestão de cafeína: crianças, mulheres grávidas, pessoas que sofrem de doenças cardiovasculares

Autoridade Europeia para a Segurança Alimentar Recomendações para lactantes e gestantes , assim como para quem está planejando uma gravidez, limite o consumo diário de cafeína a 200 mg. Alguns especialistas permitem 300 mg/dia, porém, segundo alguns relatos, a cafeína causa náuseas em mulheres grávidas e, muito pior, risco de aborto espontâneo.

Dados sobre doses seguras de cafeína para crianças e adolescentes claramente não é suficiente. Segundo especialistas europeus, 3 mg/kg de peso corporal por dia não prejudicará os consumidores jovens. No Canadá, uma dose não superior a 2,5 mg/kg/dia é considerada segura. De acordo com estas normas, as crianças, dependendo da idade, podem:

  • 4-6 anos – 45 mg/dia
  • 7-9 anos – 62,5 mg/dia
  • 10-12 anos – 85 mg/dia.

Em adultos saudáveis ​​que não excedam os 400 mg permitidos, o risco de desenvolver doenças cardiovasculares não aumenta. Mas para pessoas com pressão alta ou aquelas que já sofreram doenças cardiovasculares Em outras palavras, para pacientes nos quais os estimulantes são contraindicados, os efeitos da ingestão de cafeína são menos claros. A cafeína aumenta a pressão arterial por 3-4 horas, isso é um fato comprovado. Porém, com o consumo regular esse efeito não é tão perceptível. Uma quantidade moderada não fará mal, mas é melhor consultar um médico sobre doses específicas.

Dose letal de cafeína

É importante escolher uma dose de cafeína para que, por um lado, tenha efeito no organismo e, por outro, não prejudique o estado e a saúde. Existe até uma morte conhecida por overdose de cafeína, que foi relatada a Zozhnik pelo especialista em fitness Sergei Strukov: antes de sua morte, o falecido consumiu 12 gramas (não miligramas!) de cafeína, o que corresponde a aproximadamente 6 litros de café forte. Esta é uma centena e meia da nossa versão mais comum de cafeína em comprimidos.

O cientista Williams, em um estudo de 1997, recomendou 5 mg de cafeína por quilograma de peso corporal em competição. Ou seja, a dose para um atleta de 70 quilos é de cerca de 350 mg (é o que está contido em cerca de 200 ml de café expresso ou cerca de um litro de café solúvel normal).

Outro cientista, Rosenblum, em um estudo de 1999, recomenda 3-6 mg de cafeína por quilograma de peso corporal - “isso leva a um aumento no desempenho e não excede o limite de doping”. Aliás, desde 2004, a cafeína foi retirada da lista dos medicamentos antidoping.

Os especialistas em fitness recomendam tomar cafeína não na forma de café ou chá, mas em comprimidos - assim fica mais fácil controlar a dosagem e não é necessário consumir, por exemplo, grandes volumes de líquido. Além disso, os comprimidos de cafeína têm um impacto significativamente maior no desempenho do que o consumo de bebidas ou alimentos (TE Graham, E Hibbert e P Sathasivam, 1998).

Os cientistas descobriram que os efeitos positivos da cafeína no sistema nervoso (melhoria do humor, capacidades de aprendizagem, memória, atenção e desempenho) são observados quando se toma 1-5 mg/kg de peso corporal (70-350 mg para uma pessoa de 70 kg) , especialmente nas mulheres idosas. Além disso, o efeito da ingestão de cafeína é maior em pessoas que não a consomem constantemente (pesquisa de MJ Arnaud, 2009).

À medida que a dose aumenta para 9-13 mg por quilograma de peso (600-1000 mg por pessoa de 70 quilogramas), o efeito negativo da cafeína no sono começa a aparecer: o tempo total é reduzido, a qualidade diminui e o número de despertares espontâneos e movimentos corporais aumentam.

Doses acima de 15 mg por quilograma de peso corporal podem causar efeitos colaterais como dores de cabeça, nervosismo, inquietação, insônia, irritabilidade, zumbido nos ouvidos, distúrbios gastrointestinais, espasmos musculares e batimentos cardíacos acelerados (um estudo realizado por vários cientistas em 2006). Tais sintomas geralmente ocorrem com o uso crônico de altas doses de cafeína (existe até um distúrbio psicológico como o cafeinismo) e vice-versa: após a interrupção repentina da ingestão.

De acordo com um estudo de 2009 realizado por MJ Arnaud, consumir 100-200 mg de cafeína por quilograma de peso corporal (7-14 gramas de cafeína para uma pessoa de 70 libras) causa confusão, convulsões e morte, de acordo com estudos anteriores: dose letal cafeína – mais de 18 gramas por dia (contida em aproximadamente 10 litros de café americano de concentração média).

Tolerância à cafeína

Tolerância à cafeína é um termo frequentemente usado para descrever os efeitos da cafeína no corpo. Basicamente, descreve o quanto uma determinada dose de cafeína afeta uma determinada pessoa.

Este termo não deve ser confundido com sensibilidade à cafeína. A resiliência ocorre ao longo do tempo, enquanto a sensibilidade é determinada pela predisposição genética de um indivíduo para absorver a molécula de cafeína.

Considere uma pessoa que nunca ingeriu cafeína na vida ou que se absteve de alimentos e bebidas que contenham cafeína por um longo período. É geralmente aceito que tal pessoa terá tolerância zero à cafeína. Em outras palavras, seu corpo confundirá a cafeína com uma substância desconhecida.

É nesses casos que o efeito da ingestão de cafeína será mais perceptível. Você pode observar:

  • Euforia
  • Maior vigilância
  • Humor positivo,
  • Maior motivação
  • Aumento de energia.

Porém, se você tomar a mesma dose de cafeína no dia seguinte, notará que os efeitos acima são manifestados em menor grau.

Se você continuar consumindo cafeína diariamente, o efeito esperado diminuirá em muito pouco tempo.

Em última análise, a mesma quantidade de cafeína apenas o levará a um estado “normal”.

O que isto significa é que a pessoa sentirá uma fadiga perceptível e uma completa falta de energia – muito mais perceptível do que antes de começar a beber cafeína. E a dose diária habitual apenas o fará voltar ao modo de trabalho, e não lhe dará os “superpoderes” esperados.

Com que rapidez se desenvolve a tolerância à cafeína?

Um estudo descobriu que Tolerância completa à cafeína desenvolvida em indivíduos em apenas 1-4 dias . Entre os indicadores medidos estavam o aumento da pressão arterial, o aumento da frequência cardíaca e o nível de epinefrina no plasma sanguíneo. Após 1-4 dias, esses indicadores retornaram aos valores originais.

Outro estudo descobriu que uma das razões para o desenvolvimento da resistência à cafeína é o aumento no número de receptores de adenosina no cérebro. O objetivo desse crescimento é compensar a “perda” de receptores bloqueados pelas moléculas de cafeína.

Portanto, esteja preparado para que o vigor de uma xícara de café matinal e a sensação geral de euforia desapareçam rapidamente. A única maneira de evitar isso é aumentar a dose diária de cafeína a cada poucos dias para compensar o aumento constante no número de receptores de adenosina e outras alterações no corpo.

Algumas pessoas percebem que beber litros de café é uma atividade duvidosa em todos os aspectos, então decidem que o estado “normal” após a dose habitual de cafeína será adequado para elas.

No entanto, nem todos partilham desta opinião. E, infelizmente, é aqui que o principal perigo os espera: Em breve, querendo continuar a sentir a onda de energia proveniente do consumo de cafeína, correm o risco de chegar muito perto de doses que representam um risco real para a saúde.

Reversão da tolerância à cafeína

Felizmente para todos nós, existem maneiras de restaurar a tolerância à cafeína aos seus níveis originais ou evitar completamente esse efeito desagradável.

. Esta opção é destinada a quem já está acostumado com doses diárias de cafeína. Sua essência é abster-se completamente de produtos que contenham cafeína por um período de 2 semanas a 2 meses (esses períodos são puramente individuais e dependem da quantidade de cafeína que uma pessoa costuma consumir por dia). Durante esse tempo, o corpo se ajustará ao seu modo original sem cafeína.
  • Beba cafeína apenas ocasionalmente. Parece lógico que a melhor maneira de evitar a resistência à cafeína seja simplesmente impedir o seu desenvolvimento. Se você consumir produtos que contenham cafeína 1 a 2 vezes por semana, os efeitos desejados ocorrerão com cada dose e não surgirá resistência devido a um intervalo suficientemente longo entre as doses. Indiscutivelmente, o consumo ocasional de cafeína (apenas quando necessário) é a melhor e mais segura maneira de obter um aumento de energia sem sacrificar a sua saúde a longo prazo.
  • Também é importante notar que não é recomendado beber café ou chá forte tarde da noite se sua tolerância à cafeína for zero. Existe um risco muito alto de contrair insônia.

    Uma redefinição da cafeína, ou prevenção da tolerância à cafeína, permitirá que você experimente aquela maravilhosa sensação de euforia com 100-200 mg de cafeína (uma dose aproximadamente igual a 1-2 doses de café expresso). A principal coisa a lembrar é evitar o consumo regular (diário) de cafeína.

    É claro que muitas pessoas acharão extremamente difícil seguir esse conselho. Com sucesso semelhante, você pode pedir a um fumante inveterado que fume apenas 3 cigarros em intervalos de 3 dias. A cafeína pode ser extremamente viciante, e algumas pessoas acham mais fácil adotar uma abordagem do tipo tudo ou nada: se você bebe, então regularmente, se você não bebe, então nunca.

    No entanto, se você perceber que desenvolveu tolerância à cafeína, pode valer a pena considerar uma redefinição.

    Então, todos poderão decidir por si mesmos se a cafeína será sua futura companheira de vida. A questão chave para tomar esta decisão é: é possível controlar o número e a frequência das doses consumidas?

    Sensibilidade à cafeína

    A sensibilidade à cafeína, conforme afirmado no início do artigo, é determinada pela capacidade de um determinado organismo de metabolizar a cafeína e não está relacionada à tolerância à cafeína.

    O metabolismo da cafeína ocorre no fígado com a participação da enzima CYP1A2. A capacidade do corpo de produzir esta enzima é regulada pelo gene CYP1A2. Apenas pequenas diferenças individuais na sequência de DNA desse gene são suficientes para que diferentes pessoas experimentem diferenças significativas na eficiência do metabolismo da cafeína e, posteriormente, na sua remoção do corpo.

    O corpo de algumas pessoas é capaz de produzir esta enzima em quantidades muito pequenas, enquanto outros produzem grande quantidade. A maioria dos habitantes do planeta cai aproximadamente no “meio-termo”.

    Existe um gene chamado AHR que também desempenha um papel na determinação da sensibilidade à cafeína. Este gene é responsável por ligar e desligar o gene CYP1A2. Aproximadamente 10% da população metaboliza a cafeína muito rapidamente e, portanto, tem baixa sensibilidade à cafeína.

    Um terceiro fator genético que influencia a sensibilidade é o tipo de receptor de adenosina no cérebro de uma pessoa em particular. Pessoas cuja estrutura desses receptores é diferente da usual não sentem realmente o efeito revigorante do consumo de cafeína. Suas moléculas de cafeína simplesmente não conseguem se ligar aos receptores de adenosina.

    Um estudo recente da Escola de Saúde Pública de Harvard identificou 6 novos tipos de genes que influenciam o metabolismo e o vício da cafeína em diferentes pessoas.

    Um estudo com 120.000 participantes descobriu:

    • 2 genes associados ao metabolismo da cafeína
    • 2 genes associados a sentimentos de recompensa pelo consumo de cafeína
    • 2 genes que regulam a gordura e o açúcar no sangue em resposta à cafeína.

    Outros estudos realizados na Itália e na Holanda demonstraram que o gene PDSS2 também pode influenciar a taxa metabólica. Pessoas que possuem uma variedade específica costumam beber café em quantidades menores.

    Acredita-se que o gene PDSS2 determine a sensibilidade em baixos níveis de consumo de cafeína, enquanto o gene CYP1A2 determine a sensibilidade em níveis mais elevados.

    3 níveis de sensibilidade à cafeína

    Com base nos dados atuais sobre a natureza genética da sensibilidade à cafeína, podem ser distinguidos 3 níveis diferentes deste fenómeno. Essa divisão, por sua vez, mostra quão pronunciados serão os efeitos do consumo de cafeína.

    • Hipersensibilidade à cafeína

    As pessoas que se enquadram nesta categoria reagem até mesmo a pequenas quantidades de cafeína consumidas. Doses tão pequenas quanto 100 mg e menos podem causar sintomas de overdose de cafeína: insônia, espasmos nos membros, ansiedade, taquicardia. Nessas pessoas, o tempo que a cafeína leva para ser metabolizada no corpo pode ser 2 vezes maior que o normal.

    • Sensibilidade comum à cafeína

    Pessoas com sensibilidade normal geralmente não têm problemas em consumir 200-400 cafeína por dia. Eles também não têm efeito dessas doses de cafeína na qualidade do sono se tomarem o café habitual na primeira metade do dia.

    A maioria das pessoas se enquadra nesta categoria. Além disso, é para pessoas com sensibilidade normal que são estabelecidos padrões médicos populares e recomendações para a quantidade de cafeína consumida.

    • Sensibilidade reduzida à cafeína.

    Cerca de 10% da população mundial apresenta baixa sensibilidade (hipossensibilidade) à cafeína. Seus corpos são capazes de metabolizar a cafeína com uma eficiência tão alta que mesmo doses elevadas (> 500 mg) não causam efeitos perceptíveis. Mesmo tomar cafeína tarde da noite geralmente não causa má qualidade do sono.

    Pessoas com baixa sensibilidade à cafeína costumam consumir grandes quantidades de cafeína para obter o efeito desejado.

    Como determinar seu nível de sensibilidade à cafeína?

    Para poder consumir cafeína com segurança, você deve determinar seu próprio nível de sensibilidade.

    Com base na descrição dos três níveis de sensibilidade na seção anterior, você pode adivinhar em qual categoria você se enquadra.

    Para hipersensível à cafeína As pessoas podem ser aconselhadas a evitar bebidas com alto teor de cafeína (café, energéticos) e preferir chá preto ou verde em porções moderadas. Abandonar completamente a cafeína também é uma opção a considerar.

    Pessoas com sensibilidade normal à cafeína pode pagar 2-3 porções de café expresso, 1-2 bebidas energéticas com volume padrão de 500 ml ou 3-8 xícaras de chá (o teor de cafeína depende muito da concentração e do tipo). O principal é não esquecer de monitorar a dose consumida de acordo com as recomendações (300-400 mg).

    Mas aqueles que estavam no grupo com baixa sensibilidade, podem se perguntar se precisam de cafeína. Se você não sentir nenhum efeito positivo em seu estado mental e físico, se não ocorrer uma sensação de euforia e aumento de produtividade mesmo depois de algumas doses de café expresso, você pode querer abandonar a cafeína devido à sua possível toxicidade em grandes doses e ao aparecimento de efeitos indesejáveis ​​com o uso prolongado dessas doses.

    É importante notar que os 3 níveis de sensibilidade à cafeína acima não são uma divisão estrita. Embora muitos consumidores de café, chá ou bebidas energéticas sejam capazes de determinar com precisão a reação do seu corpo com base nos sinais descritos, a sensibilidade de outras pessoas pode ficar em algum ponto intermediário.

    Alguns podem ter sensibilidade normal com tendência à hipersensibilidade ou, inversamente, à sensibilidade reduzida. A composição genética de cada pessoa é única, assim como suas reações à cafeína. Portanto, não se surpreenda se você não se “encaixar” perfeitamente em nenhuma das categorias.

    Acrescentemos que há casos em que a hipersensibilidade à cafeína se desenvolve ao longo do tempo, e não desde o nascimento.

    A creatina não é amigável com a cafeína

    Muitos leitores do Zozhnik sabem que um dos suplementos cujos efeitos positivos foram comprovados pelos cientistas é a creatina. Então: os cientistas comprovaram que a cafeína neutraliza o efeito da creatina quando tomada em conjunto, então procure tomar esses medicamentos em horários diferentes do dia.

    Interação da cafeína com drogas

    A cafeína promove a absorção de ácido acetilsalicílico, paracetamol e outros analgésicos não narcóticos (pesquisa de Mashkovsky, 2002).

    Entre os efeitos negativos da cafeína: enfraquecimento do efeito de pílulas para dormir e narcóticos.

    A cafeína também (quando tomada em conjunto) aumenta a probabilidade e agrava os efeitos colaterais destas substâncias:álcool, dissulfiram, estradiol (Estrace), terbinafina (Lamisil), fluvoxamina (Luvox), mexiletina, contraceptivos orais, quinolona (Cipro, Penetrex, Tequin, Levaquin, Floxin), riluzol (Rilutek), cimetidina (Tagamet), verapamil (Calan , Isoptin, Verelan), albutirol (Proventil, Ventolin), metaproterenol (Alupent), efedrina (Ephedra, Ma Huang), fenilpropanolamina (Dexatrim, Propagest), sais de lítio (Eskalith, Lithobid), inibidores da MAO (Nardil, Parnate), metilfenidato (Ritalina), teofilina (Theo-dur).

    A cafeína pode reduzir a eficácia de: clozapina (Clozaril), clorazepato (Tranxene), oxazepam (Serax), diazepam (Valium).

    A cafeína também não deve ser tomada se você estiver desidratado.

    Cafeína – sem açúcar

    Aliás, os efeitos positivos da cafeína podem ser suprimidos ao ingerir açúcares ao mesmo tempo, segundo estudo de MJ Arnaud, 2009. Portanto, beba chá e café sem açúcar.

    O que contém a cafeína?

    Estes alimentos e medicamentos contêm quantidades significativas de cafeína:

    • chocolate: 430 mg/kg,
    • café instantâneo: 300-480 mg/l,
    • Café americano: cerca de 300 mg/l,
    • café expresso: 1700-2250 mg/l,
    • cola: cerca de 100 mg/l,
    • chá: 180-420 mg/l (uma diferença tão grande se deve à diferença nas variedades e aos diferentes métodos de preparo do chá),
    • dose padrão de alguns medicamentos contendo aspirina: 30-128 mg por dose,
    • uísque: cerca de 150 mg/l,
    • bebidas energéticas: 300-350 mg/l.

    Mas esta imagem mostra o teor de cafeína em várias bebidas populares:

    Aliás, os produtos “sem cafeína” ainda a contêm, mas em quantidades menores. Por exemplo, o chá preto descafeinado normalmente contém 8-42 mg de cafeína por litro, enquanto o café descafeinado pode conter 5-10 mg de cafeína por litro.



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