Instruções de uso quetiapina 300 mg. A quetiapina é líder no tratamento do transtorno bipolar, depressão e esquizofrenia. Sintomas maníacos de transtorno bipolar, leves a graves

Quetiapina: instruções de uso e comentários

Nome latino: Quetiapina

Código ATX: N05AH04

Substância ativa: quetiapina

Fabricante: Drug Technology (Rússia), Canonpharma Production, CJSC (Rússia), Northern Star (Rússia), VERTEX, JSC (Rússia)

Atualizando a descrição e foto: 21.11.2018

Antipsicótico (neuroléptico). Mostra uma maior afinidade pelos receptores 5HT 2 da serotonina em comparação com os receptores D 1 e D 2 da dopamina no cérebro. Ele também tem uma alta afinidade pelos receptores de histamina e α 1 e uma afinidade menos pronunciada pelos receptores α 2. Não tem afinidade com receptores m-colinérgicos e receptores de benzodiazepínicos.

A quetiapina, numa dose que bloqueia eficazmente os receptores D2 da dopamina, provoca apenas catalepsia ligeira. Reduz seletivamente a atividade dos neurônios dopaminérgicos A 10 mesolímbicos em comparação com os neurônios nigrostriatais A 9 envolvidos na função motora.

Não causa aumento a longo prazo nos níveis de prolactina.

De acordo com os resultados da tomografia por emissão de pósitrons, o efeito da quetiapina nos receptores de serotonina 5HT 2 e dopamina D 2 dura até 12 horas.

Farmacocinética

Após administração oral, é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos não tem efeito significativo na biodisponibilidade da quetiapina.

A farmacocinética da quetiapina é linear.

A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 83%.

Sujeito a metabolismo intensivo. Estudos in vitro demonstraram que a enzima chave no metabolismo da quetiapina é o CYP3A4. Os principais metabólitos detectados no plasma sanguíneo não apresentam atividade farmacológica pronunciada.

T1/2 é de cerca de 7 horas.Menos de 5% da quetiapina é excretada inalterada pelos rins ou pelos intestinos. Aproximadamente 73% dos metabólitos são excretados pelos rins e 21% pelos intestinos. A depuração média da quetiapina em pacientes idosos é 30-50% menor que a observada em pacientes com idade entre 18 e 65 anos.

A depuração plasmática média da quetiapina foi aproximadamente 25% menor em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 30 ml/min/1,73 m2) e em pacientes com lesão hepática (cirrose alcoólica compensada), mas os níveis de depuração individuais estavam dentro da faixa , correspondendo a pessoas saudáveis.

Formulário de liberação

10 peças. - embalagens de células de contorno (3) - embalagens de papelão.

Dosagem

Quando utilizado em adultos, a dose inicial é de 50 mg/dia, para pacientes idosos - 25 mg/dia. Então a dose aumenta gradualmente de acordo com o esquema. Dependendo do efeito clínico e da sensibilidade individual, a dose terapêutica eficaz pode ser de 150-750 mg/dia.

Em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal, a dose inicial é de 25 mg/dia. Os aumentos diários da dose devem ser de 25-50 mg até que o efeito ideal seja alcançado.

Interação

Quando usado simultaneamente com cetoconazol e eritromicina, é teoricamente possível aumentar a concentração de quetiapina no plasma sanguíneo e desenvolver efeitos colaterais.

Quando usado simultaneamente com fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, rifampicina, a depuração da quetiapina aumenta e sua concentração no plasma sanguíneo diminui.

Quando usado simultaneamente com tioridazina, a depuração da quetiapina pode aumentar.

Efeitos colaterais

Do lado do sistema nervoso central: dor de cabeça, sonolência, tontura, ansiedade; raramente - ZNS.

Do sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, taquicardia, hipertensão arterial.

Do sistema digestivo: prisão de ventre, boca seca, dispepsia, diarreia, aumento transitório da atividade das enzimas hepáticas (ALT, AST, GGT), dor abdominal.

Dos órgãos hematopoiéticos: leucopenia e/ou neutropenia assintomática; raramente - eosinofilia.

Do sistema músculo-esquelético: mialgia.

Do sistema respiratório: rinite.

Reações dermatológicas: erupção cutânea, pele seca.

Do órgão da audição: dor de ouvido.

Do aparelho geniturinário: infecções do trato urinário.

Do lado metabólico: ligeiro aumento do colesterol e triglicerídeos no sangue.

Do sistema endócrino: uma pequena diminuição reversível dependente da dose no nível de hormônios tireoidianos (em particular T4 total e livre).

Outros: astenia, dor lombar, ganho de peso, febre, dor no peito.

Indicações

Psicoses agudas e crônicas (incluindo esquizofrenia).

Contra-indicações

Hipersensibilidade à quetiapina.

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e amamentação

Durante a gravidez e a lactação, o uso é possível nos casos em que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto. Não se sabe se a quetiapina é excretada no leite materno. Se o uso for necessário durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Estudos experimentais em animais não revelaram os efeitos mutagénicos e clastogénicos da quetiapina. Não houve efeito da quetiapina na fertilidade (diminuição da fertilidade masculina, pseudogravidez, aumento do período entre dois estros, aumento do intervalo pré-coital e diminuição da taxa de gravidez), mas os dados obtidos não podem ser transferidos diretamente para humanos, porque Existem diferenças específicas no controle hormonal da reprodução.

Use para disfunção hepática

Uso para insuficiência renal

Uso em pacientes idosos

Instruções Especiais

Utilizar com cautela em pacientes com doenças cardiovasculares e outras condições associadas ao risco de hipotensão arterial, principalmente no início do tratamento e em idosos; quando há histórico de convulsões.

A quetiapina sofre metabolismo ativo no fígado. Em pacientes com insuficiência hepática e renal, a depuração da quetiapina é reduzida em aproximadamente 25%. Portanto, a quetiapina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal.

Usar com cautela simultaneamente com medicamentos que prolongam o intervalo QT (principalmente em idosos); com medicamentos que tenham efeito depressor do sistema nervoso central, bem como com etanol; com potenciais inibidores da isoenzima CYP3A4 (incluindo cetoconazol, eritromicina).

Se a SNM se desenvolver durante o tratamento, a quetiapina deve ser descontinuada e o tratamento apropriado deve ser prescrito.

Com o uso prolongado, existe o risco de desenvolver discinesia tardia. Nesses casos, é necessário reduzir a dose de quetiapina ou suspendê-la.

Use com cautela em combinação com outros medicamentos que afetam a atividade do sistema nervoso central, bem como com etanol.

Em estudos experimentais que estudaram a carcinogenicidade da quetiapina, foi observado um aumento na incidência de adenocarcinomas mamários em ratos (em doses de 20, 75 e 250 mg/kg/dia), que está associado à hiperprolactinemia prolongada.

Em ratos machos (250 mg/kg/dia) e camundongos (250 e 750 mg/kg/dia), houve um aumento na incidência de adenomas benignos de células foliculares da tireoide, o que foi associado a um mecanismo conhecido específico de roedores de aumento da depuração hepática da tiroxina.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

A quetiapina pode causar sonolência, por isso os pacientes não são recomendados para realizar trabalhos que exijam concentração e alta velocidade de reações psicomotoras (incluindo dirigir).

Nome latino: Quetiapina
Código ATX: N05AH04
Substância ativa: Quetiapina
Fabricante: Estrela do Norte (RF)
Liberação da farmácia: sob prescrição
Condições de armazenamento: em temperatura até 25°C
Melhor antes da data: 3 anos

A quetiapina é um comprimido com efeito neuroléptico para o tratamento da esquizofrenia, eliminando episódios maníacos e depressivos no contexto do transtorno bipolar.

Composição, dosagem e forma de liberação

Quetiapina SZ é produzida em forma de comprimido com diferentes conteúdos de substância ativa.

• 25 mg de quetiapina (como fumarato)
• Núcleo: CMB, lactose (na forma monohidratada), povidona, croscamelose Na, E 572
• Casca: Opadry II (álcool polivinílico parcialmente hidrolisado, macrogol, talco, E 171, E 172).

Comprimidos sob a casca, de cor amarelada a arenosa. Disponível em formato redondo, convexo em ambos os lados. O miolo é branco ou quase branco. São acondicionados em blisters de 10 peças ou 30, 60, 90 comprimidos em potes de material polimérico. Em embalagem de papelão - 3, 6 ou 9 embalagens ou 1 frasco, descrição e instruções.

• 100 mg de quetiapina
• Núcleo: CMC, lactose, povidona, primelose, E 572
• Casca: Opadry II (álcool polivinílico parcialmente hidrolisado, macrogol, talco, E 171, vernizes de alumínio (à base de E 132, E 104, E 110).

Os comprimidos são redondos, volumosos em ambas as faces, com revestimento amarelo. O miolo é branco ou quase branco. Embalado em 10 e 30 peças em embalagem celular ou em 30/60/90 peças. em potes de polímero. Em embalagem de papelão grosso - 30, 60 ou 90 comprimidos. em blisters ou potes, instruções de uso.

• 200 mg de quetiapina
• Núcleo: CMB, lactose monohidratada, povidona, E 171, croscarmelose sódica
• Casca: Opadry II (álcool polivinílico parcialmente hidrolisado, macrogol, talco, E 171, lecitina de soja, vernizes de alumínio (à base de E 122 e Ponceau 4R).

Os comprimidos são redondos, com revestimento rosado e núcleo branco ou quase branco. São embalados em 10 e 30 peças em blisters ou 30 peças em potes plásticos.

Propriedades medicinais

Medicamento com ação antipsicótica (neuroléptica). O principal componente, a quetiapina, é um derivado da dibenzotiazepina, o que explica suas propriedades. A substância tem maior semelhança com os receptores de serotonina em comparação com os receptores de dopamina. Acredita-se que esta combinação seja a base do efeito antipsicótico da droga e também tenha menor probabilidade de causar sintomas extrapiramidais.

Além disso, a substância tem alta afinidade pelos receptores alfa1 da histamina e afinidade menos pronunciada pelos receptores alfa2.

De acordo com os resultados da pesquisa, o efeito da quentiapina nos receptores sensíveis a ela dura cerca de 12 horas.

Depois de tomar o comprimido, a substância é bem absorvida pelo trato gastrointestinal. Comer não tem efeito sobre sua biodisponibilidade e capacidade de ligação aos receptores.

Intensamente metabolizado no fígado, principalmente através da isoenzima CYP3A4. Seus derivados, encontrados no plasma, não apresentam forte efeito farmacológico.

A meia-vida do corpo leva cerca de 7 horas. A maior parte dos metabólitos (73%) é excretada pelos rins e o restante pelos intestinos.

Modo de aplicação

Preço médio: (60 mesas) – 1.856 rublos.

Todos os comprimidos de Quetiapina SZ são tomados a qualquer hora, independentemente das refeições.

Terapia para esquizofrenia

Tome o medicamento duas vezes ao dia. No início do curso (primeiros 4 dias), é estabelecida a dosagem mínima, após a qual é aumentada todos os dias: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. A partir do quarto dia, a quantidade do medicamento é ajustada até que o mais eficaz seja determinado e então tomado durante o curso. Dependendo da reação do organismo e do resultado do tratamento, a dose diária pode variar de 150 a 750 mg. Deve-se observar que a maior quantidade diária permitida é de 750 mg.

Tratamento de episódios maníacos em transtornos bipolares

Os comprimidos podem ser prescritos em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos. A droga é tomada duas vezes ao dia. O curso começa com a dosagem diária mais baixa, depois ao longo de 4 dias a quantidade de medicamentos é aumentada todos os dias de acordo com o esquema: no primeiro dia você precisa beber 1 comprimido. Quetiapina 100 mg, depois aumente a dose todos os dias em um comprimido de acordo com o esquema: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Depois disso, é feita uma análise da resposta do organismo ao tratamento e, se necessário, é ajustada a quantidade diária do medicamento. No sexto dia de tratamento, a dosagem pode chegar a 800 mg.

No tratamento de episódios depressivos associados ao transtorno bipolar

Os comprimidos são tomados uma vez ao dia. Nos primeiros 4 dias, o medicamento é administrado de acordo com o seguinte regime: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Depois disso, a resposta do corpo e a eficácia da terapia são analisadas e, se necessário, a dosagem ideal continua a ser selecionada. O HF mais alto é 600 mg.

Pacientes idosos (65+)

No início do curso - 1 comprimido por dia de Quetiapina 25 mg, após o qual a dosagem é aumentada gradualmente em 25-50 mg, tornando-a mais eficaz.

Pacientes com insuficiência hepática e/ou renal

Pacientes com insuficiência renal não necessitam de correção medicamentosa especial. Para pessoas com insuficiência hepática, a dose diária é selecionada com mais cuidado, uma vez que o metabolismo da substância ativa do medicamento ocorre no fígado. No início do tratamento são administrados 25 mg/dia, a dosagem é aumentada em etapas em 25-50 mg/dia.

Durante a gravidez e lactação

De acordo com as instruções de uso, o uso de Quetiapina durante a gravidez e gravidez é extremamente indesejável. O tratamento com o medicamento só é permitido em casos muito graves, quando é impossível selecionar análogos da Quetiapina e seus benefícios para a mãe são evidentes.

Ao prescrever medicamentos, a mulher deve alertar o médico sobre uma gravidez existente ou planejada. Não foram realizados estudos especiais sobre a segurança e os efeitos do medicamento no curso da gestação e no desenvolvimento fetal. Portanto, recomenda-se ao paciente pesar o equilíbrio entre os benefícios da Quetiapina e sua potencial ameaça à formação da criança.

De acordo com observações clínicas, foram observadas abstinência neonatal ou reações de abstinência de medicamentos em recém-nascidos cujas mães foram tratadas com quetiapina durante a gravidez. Além disso, foram registradas reações tardias em lactentes na forma de hipertensão, agitação nervosa, sonolência, dificuldade respiratória e reflexo de sucção, que afetaram negativamente seu desenvolvimento após o nascimento.

As mulheres que amamentam precisam levar em consideração o risco de reações adversas para a criança, uma vez que ainda não foi estabelecido quanto do medicamento é excretado no leite materno. É melhor recusar a amamentação durante o tratamento.

Contra-indicações e precauções

Preço médio: (60 rublos) – 652 rublos.

O medicamento Quetiapina não deve ser utilizado se houver hipersensibilidade a pelo menos um dos componentes contidos.

Sonolência

Na maioria das vezes, desenvolve-se no primeiro dia de terapia e manifesta-se de forma leve ou moderada. Com sonolência intensa, são necessários exames médicos mais frequentes até que o quadro se normalize. Em alguns pacientes, o medicamento pode ser descontinuado.

Patologias do sistema cardiovascular

Se ocorrer hipotensão ortostática, a dose de quetiapina pode ser reduzida ou o intervalo entre os aumentos da dose pode ser prolongado.

Sintomas extrapiramidais

Há evidências de que os medicamentos aumentam a ocorrência de patologias em pacientes com depressão e transtorno bipolar.

Desenvolvimento de discinesia tardia

Quando uma patologia é diagnosticada, a dosagem do medicamento é reduzida ou retirada gradativamente.

A SN maligna manifesta-se por febre, alterações de consciência, fraqueza muscular, alterações de humor e SN autonômica. O medicamento é descontinuado e o paciente recebe terapia para eliminar a patologia.

Neutropenia

Principalmente se manifesta após vários meses de terapia. Dependendo do nível de neutrófilos, a quetiapina é descontinuada ou o tratamento continuado.

Interações medicamentosas

Devido à capacidade da quetiapina de suprimir o sistema nervoso central, durante o tratamento é necessário levar em consideração as possíveis consequências negativas de tomá-la com outros medicamentos que também afetam o seu funcionamento.

• O etanol potencializa o efeito da Quetiapina, portanto, durante a terapia, deve-se evitar a combinação com álcool ou medicamentos que contenham álcool.
• Considerando que a quetiapina é metabolizada pelo citocromo P450 (CYP) 3A4, não deve ser tomada simultaneamente com medicamentos inibidores enzimáticos. Também é recomendado evitar o consumo de toranjas durante todo o período da terapia.
• Ao combinar quetiapina com indutores de enzimas hepáticas (por exemplo, carbamazepina), seu conteúdo plasmático diminui, o que pode afetar negativamente o efeito do tratamento. O mesmo efeito é observado quando combinado com Fenitoína. A terapia concomitante só é possível se os benefícios da quetiapina superarem os riscos após a descontinuação do indutor do citocromo. Ao substituir a Fenitoína por um não indutor, é utilizado um esquema de retirada gradual.
• A depuração da quetiapina aumenta quando combinada com tioridosina.
• Não houve estudos sobre as características da combinação de quetiapina com medicamentos para o tratamento da SVC. Se for necessária administração simultânea, é necessário monitoramento constante da condição do paciente.
• É necessária cautela ao combinar um curso com medicamentos que afetam os níveis de eletrólitos ou aumentam o intervalo QT.
• A quetiapina é antagônica à levodopa e é um agonista da dopamina.
• A substância não afeta a formação no fígado de enzimas envolvidas nas transformações metabólicas da antipirina.
• As especificidades da interação da quetiapina com medicamentos fitoterápicos não foram estabelecidas.

Efeitos colaterais

Tomar quetiapina pode ser acompanhado por respostas negativas de órgãos e sistemas internos. As reações adversas ocorrem com frequência e intensidade variadas. Normalmente, os pacientes queixam-se de sonolência, boca seca, dores de cabeça, tonturas, sintomas de abstinência, aumento do colesterol, TG no sangue, ganho de peso, manifestações extrapiramidais.

• Sistema circulatório: diminuição da hemoglobina, neutrófilos, aumento de eosinófilos, leucopenia, trombocitopenia, anemia, agranulocitose
• Sistema imunológico: reações individuais, muito raramente - anafilaxia
• Sistema endócrino: hiperprolactinemia, insuficiência tireoidiana
• Processos metabólicos: aumento dos níveis séricos de TG, níveis de colesterol LDL, aumento do apetite, aumento do peso corporal (principalmente nas primeiras semanas do curso), níveis elevados de glicose, hiponatremia, exacerbação do diabetes
• Psique: pesadelos ou sonhos incomuns, humor e comportamento suicida (ocorrem durante o tratamento ou imediatamente após a retirada do medicamento), falar durante o sono, manifestações de sonambulismo, depressão após tomar quetiapina
• NS: tontura, sonolência diurna (ocorre no início da terapia, geralmente desaparece por conta própria à medida que o curso continua), dores de cabeça, manifestações extrapiramidais, distúrbio da fala, condições convulsivas, síndrome das pernas inquietas, perda de consciência
• CVS: taquicardia, palpitações, hipotensão ortostática, prolongamento do intervalo QT, bradicardia, hipotensão ortostática, tromboembolismo venoso
• Órgãos visuais: visão turva, dor
• Sistema geniturinário: má micção, disfunção sexual, disfunção circulatória, priapismo, galactorreia
• Sistema respiratório: falta de ar, rinite
• Trato gastrointestinal: boca seca, constipação, dificuldade de digestão, vômito (especialmente comum em pacientes idosos), dificuldade em engolir, pancreatite
• Pele e tecido subcutâneo: erupções cutâneas, angioedema, lesões bolhosas agudas da pele e tecidos mucosos, eritema multiforme
• Reações associadas à retirada do medicamento (síndrome de abstinência): insônia, dores de cabeça, náusea, diarréia, irritabilidade, dor abdominal/lombar, SNM, inchaço das extremidades, aumento da irritabilidade, hipotermia.

Overdose

Pacientes com patologias cardíacas e vasculares são mais suscetíveis a condições desfavoráveis ​​​​após tomar overdoses de quetiapina. A sobredosagem manifesta-se sob a forma de reações adversas intensificadas. Mais frequentemente observado:

• Sonolência
• Taquicardia
• Efeito calmante
• Hipotensão arterial.
• Prolongamento do intervalo QT
• Convulsões
• Estado de mal epiléptico
• Dificuldade ao respirar
• Problemas com a micção
• Queda de energia
• Excitação e/ou delírio.

Considerando que não existe antídoto especial, as consequências de uma sobredosagem devem ser eliminadas tendo em conta a gravidade do quadro. É necessário tomar medidas para limpar o corpo dos resíduos de medicamentos (lavar, induzir o vômito), dar carvão ativado para beber.

Em casos difíceis, é realizada terapia intensiva, que inclui garantia de permeabilidade das vias aéreas, ventilação dos pulmões e medidas para manter o funcionamento do coração e dos vasos sanguíneos.

A hipotensão arterial é eliminada com infusão de líquidos e/ou simpaticomiméticos.

Análogos

Sinônimos de Quetiapina: Victoel, Quentiax, Ketilept, Quetiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (Inglaterra)

Preço: 25 mg (60 t.) – 1.612 rublos, (60 t.) – 3.015 rublos, (60 t.) – 5.303 rublos.

Medicamentos à base de quetiapina para o tratamento de psicose e esquizofrenia. O regime de uso e os efeitos colaterais são semelhantes aos da Quetiapina. A dosagem final varia de 150 a 750 mg, dependendo do estado do paciente e da gravidade da patologia.

Prós:

• Normaliza o estado mental
• Elimina a ansiedade e a depressão
• Melhora a vitalidade.

Desvantagens:

• No início do tratamento - tremor
• Preço Alto.

Grupo farmacológico:
Ação farmacológica: Medicamento antipsicótico para tratamento de transtorno bipolar, esquizofrenia e transtorno depressivo maior.
Efeito nos receptores:
Receptores D1, D2, D3 e D4 (antagonista)
Receptores de serotonina 5-HT 1A, 5-HT 2A, 5-HT 2C e 5-HT7 (antagonista)
Receptores adrenérgicos alfa 1 e receptores adrenérgicos alfa 2 (antagonistas)
Receptores H1 (antagonista)
Receptores mACh (antagonista)
Quetiapina (comercializada como Seroquel, Xeroquel, Ketipinor), um antipsicótico atípico para o tratamento da esquizofrenia e transtorno bipolar. O medicamento também está disponível na versão XR e é usado em combinação com ISRSs para tratar transtorno depressivo maior.
As vendas anuais do medicamento são de aproximadamente US$ 5,7 bilhões em todo o mundo e US$ 2,9 bilhões nos Estados Unidos. A patente dos EUA, que expirou em 2011, foi prorrogada devido à sua exclusividade pediátrica e o prazo da patente foi prorrogado em conformidade até 26 de março de 2012. A patente já expirou no Canadá. Existem agora várias versões genéricas de Quetiapina, como Quepin, Syquel e Ketipinor.

Uso médico

O fumarato de quetiapina é usado para tratar esquizofrenia ou transtorno bipolar.
Nos Estados Unidos, a quetiapina foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento de curto prazo da esquizofrenia e episódios agudos associados ao transtorno bipolar maníaco (mania bipolar) e para o tratamento da depressão bipolar. Em 2009, a Quetiapina ER foi aprovada como tratamento adjuvante para transtorno depressivo maior.
A quetiapina também é usada off-label para agressão, doença de Alzheimer, ansiedade, transtorno de déficit de atenção e hiperatividade, transtorno bipolar, demência, depressão, transtornos de humor, transtorno de estresse pós-traumático e insônia, e como medicamento para controle da raiva.

Esquizofrenia

Ainda não está claro exatamente quais medicamentos são mais eficazes – medicamentos antipsicóticos típicos ou atípicos. Todos eles apresentam períodos de depuração e sintomas de recaída semelhantes quando usados ​​em doses baixas a moderadas.

Transtorno bipolar

Em pacientes com transtorno bipolar, o medicamento é usado para episódios depressivos, episódios maníacos agudos associados ao transtorno bipolar I (como monoterapia ou terapia adjuvante ao usar valproato) e terapia de manutenção para transtorno bipolar I (como terapia adjuvante quando tratado com lítio ou divalproato). ). ).

doença de Alzheimer

A quetiapina não é eficaz na redução da ansiedade entre pessoas com doença de Alzheimer, cuja participação nas vendas do medicamento já foi de 29%. A quetiapina prejudica a função cognitiva em idosos com demência e, portanto, não é recomendada para uso nessas populações.

Outro

A quentiapina às vezes é usada off-label para tratar doenças como transtorno obsessivo-compulsivo, transtorno de estresse pós-traumático, autismo, alcoolismo, transtorno de personalidade limítrofe, depressão, síndrome de Tourette e alucinações musicais. A droga também é usada como sedativo para pessoas com problemas de sono ou transtornos de ansiedade. O uso off-label não é aprovado pelo fabricante. Ainda não houve estudos convincentes sobre os efeitos colaterais do uso off-label do medicamento em longo prazo, ou seja, para distúrbios do sono.

Seroquel: efeitos colaterais

O efeito colateral mais comum ao tomar Quetiapina é a sonolência. Outros efeitos colaterais comuns incluem: letargia, fadiga, boca seca, dor de garganta, tontura, dor abdominal, prisão de ventre, dor de estômago, hipotensão ortostática, inflamação ou inchaço dos seios da face ou faringe, visão turva, aumento do apetite e do peso.
Os efeitos colaterais menos comuns incluem hematomas e problemas de fala e linguagem. Úlceras na boca são um efeito colateral raro. Os efeitos secundários muito raros incluem inchaço rápido da pele ao redor dos olhos, o que parece acelerar o envelhecimento da pele.
Recentemente, começou a surgir controvérsia em relação ao risco de morte com a Quetiapina. Pelo menos seis veteranos militares dos EUA que receberam coquetéis de drogas aprovados por médicos militares para tratar transtorno de estresse pós-traumático morreram. Cerca de 10 mil ações judiciais foram movidas contra a AstraZeneca por civis que sofreram problemas como fala arrastada e insônia crônica, e até mesmo morte, durante o uso da droga.
A droga se posiciona como um dos antipsicóticos mais sedativos, embora esse fato seja contestado. Durante os primeiros dias de uso do medicamento, e às vezes por mais tempo, os usuários podem se sentir cansados. As últimas diretrizes para o uso de quetiapina para depressão bipolar geralmente recomendam tomar a dose inteira ao deitar devido ao efeito sedativo do medicamento. O efeito sedativo pode desaparecer com o tempo ou devido a alterações na dosagem, e outros efeitos colaterais não sedativos também podem ocorrer.
Tanto os medicamentos antipsicóticos típicos quanto os atípicos podem causar discinesia tardia. De acordo com um estudo, os medicamentos atípicos apresentam uma taxa reduzida de 3,9% em comparação com 5,5%. Embora a quetiapina e a clozapina sejam antipsicóticos atípicos, mudar para eles é uma boa maneira de minimizar os sintomas de discinesia tardia causada por outros medicamentos atípicos.
Alguns pacientes podem apresentar ganho de peso. Descobriu-se que a quetiapina tem maior potencial de ganho de peso do que a flufenazina, o haloperidol, a loxapina, a molindona, a olanzapina, a pimozida, a risperidona, a tioridazina, o tiotixeno, a trifluoperazina e a ziprasidona, mas menos do que a aminazina, a clozapina, a perfenazina e o sertindol.
Estudos do medicamento realizados em cães beagle indicam que os animais podem correr risco de desenvolver catarata ao tomá-lo. Embora existam estudos controlados de milhares de pacientes relatando o risco de desenvolver catarata em humanos, ainda não existe uma relação clara de causa e efeito entre o uso de Quetiapina e este efeito colateral. No entanto, o site Seroquel recomenda que os usuários façam exames regulares semestrais com um oftalmologista.
Como alguns outros medicamentos antipsicóticos, a quetiapina pode diminuir o limiar convulsivo e deve ser usada com cautela em combinação com medicamentos como a bupropiona.
Estudos comparativos recentes de medicamentos antipsicóticos demonstraram que o tratamento apenas com quetiapina está associado a um risco aumentado de mortalidade em comparação com outros tratamentos analisados ​​(o que ainda é melhor do que nenhum tratamento com medicamentos antipsicóticos).

Seroquel: retirada

Seroquel deve ser descontinuado gradualmente, com monitoramento rigoroso e conforme orientação médica, para evitar sintomas de abstinência ou recidiva.
O Formulário Nacional do Reino Unido recomenda a cessação gradual do tratamento antipsicótico para evitar sintomas agudos de abstinência ou recaídas rápidas. Devido a alterações compensatórias nos receptores de dopamina, serotonina, adrenérgicos e histamina no sistema nervoso central, a síndrome de abstinência pode ocorrer com uma redução acentuada ou muito rápida da dose. Apesar da crescente procura por esquemas de redução gradual seguros e eficazes para antipsicóticos, não existem atualmente recomendações específicas relativamente à sua segurança e eficácia comprovadas.
Os sintomas de abstinência observados após a interrupção dos medicamentos antipsicóticos incluem náusea, vômito, tontura, sudorese, discinesia, hipotensão ortostática, taquicardia, insônia, nervosismo, dor de cabeça e inquietação. De acordo com documentos internos da Eli Lilly, a descontinuação de antipsicóticos atípicos semelhantes à quetiapina pode estar associada ao desenvolvimento de psoríase, doenças gengivais e outras doenças inflamatórias, dispepsia, dores de cabeça, níveis elevados de açúcar no sangue e outras condições de saúde mental. Alguns argumentam que sintomas físicos e psiquiátricos adicionais associados à supersensibilidade dopaminérgica, incluindo discinesia e psicose aguda, são sintomas comuns ao interromper os antipsicóticos. Isto sugere que o próprio processo de descontinuação pode induzir psicose, produzindo sintomas psicóticos mesmo em pacientes previamente saudáveis, sugerindo uma possível origem farmacológica da doença mental num subconjunto de pacientes previamente tratados com medicamentos antipsicóticos. Esta questão ainda não foi resolvida e permanece altamente controversa entre os profissionais médicos e de saúde mental.

Overdose

Na maioria dos casos, a sobredosagem aguda com Seroquel causa sedação, hipotensão e taquicardia, arritmia cardíaca. Casos de coma e morte também foram observados entre adultos. Concentrações séricas ou plasmáticas de quetiapina na faixa de 1-10 mg/L são consideradas relativamente seguras, enquanto concentrações de 10-25 mg/L estão associadas a risco de morte.

Gravidez e lactação

O medicamento apresenta fator de risco C na gravidez. A quentiapina é tóxica para o feto e o embrião, mas nenhum efeito da droga foi demonstrado em animais. O efeito a longo prazo do medicamento no desenvolvimento da criança não é claro, mas seu uso no terceiro trimestre está associado ao risco de movimentos musculares anormais e sintomas de abstinência. Os recém-nascidos podem apresentar os seguintes sintomas: agitação, distúrbios alimentares, hipertensão, hipotensão, dificuldade respiratória, sonolência e tremor. A hospitalização pode ser necessária. O medicamento não é recomendado durante a lactação, pois tende a passar para o leite materno.

Farmacologia

A quetiapina é um antagonista dos receptores da dopamina, da serotonina e dos receptores adrenérgicos e um potente anti-histamínico com propriedades anticolinérgicas clinicamente insignificantes. A quetiapina liga-se fortemente aos receptores de serotonina e atua como agonista parcial dos receptores 5-HT 1A. Varreduras seriais de PET (tomografia por emissão de pósitrons) dos receptores D2 mostraram que a quetiapina se dissociou dos receptores D2 muito rapidamente. Teoricamente, isso permite que picos fisiológicos normais de dopamina exerçam efeitos normais em áreas como as vias nigroestriatal e tuberoinfundibular, minimizando o risco de efeitos colaterais como pseudoparkinsonismo e aumento dos níveis de prolactina. Alguns dos receptores antagonistas (serotonina, noradrenalina) são, na verdade, autorreceptores, cujo bloqueio leva a um aumento na liberação de neurotransmissores.
A norquetiapina é um metabólito ativo da quetiapina. A droga tem a maioria dos efeitos da Quetiapina, possuindo potência semelhante, e também é um potente inibidor da recaptação de norepinefrina e antagonista muscarínico. Observe que os dados abaixo são de uma fonte diferente (informações oficiais de prescrição do Seroquel) e as medidas são diferentes das acima (Ki vs IC50). Existem também discrepâncias na ordem de grandeza de D1, alfa-1, H1 e M1.

Seroquel: instruções

Em dosagens muito baixas, a quetiapina atua principalmente como bloqueador dos receptores de histamina (anti-histamínico) e bloqueador dos receptores alfa-1 adrenérgicos. À medida que a dose aumenta, a quetiapina ativa o sistema adrenérgico e liga-se firmemente aos receptores e autorreceptores da serotonina. Em altas doses, a quetiapina começa a bloquear um número significativo de receptores de dopamina. O uso de baixas doses de Quetiapina não é recomendado (<150 мг), за исключением временного периода титрования препарата (менее 30 дней).
Devido a alterações compensatórias nos receptores de dopamina, serotonina, adrenérgicos e histamina no sistema nervoso central, recomenda-se uma redução gradual da dose para minimizar ou evitar completamente os seguintes sintomas de abstinência: insônia, náusea, vômito, tontura, sudorese, hipotensão ortostática, taquicardia, bem como nervosismo, dor de cabeça e ansiedade. Estes sintomas foram observados num pequeno número de pessoas susceptíveis a tomar Quetiapina.
O Formulário Nacional Britânico recomenda a retirada gradual após o uso de medicamentos antipsicóticos para evitar síndrome de abstinência aguda ou recaída rápida.

Seroquel prolongar

No segundo semestre de 2006, a AstraZeneca introduziu um novo pedido de medicamento, uma versão de ação prolongada da Quetiapina para o tratamento da esquizofrenia nos Estados Unidos, Canadá e União Europeia. A AstraZeneca mantém exclusividade de mercado para esta aplicação até 2017. A quetiapina de liberação prolongada é conhecida no mercado como Seroquel XR, assim como Seroquel Prolong e Seroquel Depot.
Em 18 de maio de 2007, a AstraZeneca anunciou que o FDA dos EUA havia aprovado o Seroquel XR para o tratamento da esquizofrenia aguda. No segundo trimestre de 2007, durante a sua conferência, a AstraZeneca anunciou planos para lançar o Seroquel XR nos EUA em agosto de 2007. Porém, o Seroquel XR só ficou disponível nas farmácias dos EUA em 16 de novembro de 2007, após ser aprovado pelo FDA para uso como terapia de manutenção para esquizofrenia, além do tratamento de doenças agudas. A empresa não forneceu motivos para atrasar o lançamento do Seroquel XR. Em 27 de setembro de 2007, a Health Canada aprovou a comercialização do Seroquel XR.
A Food and Drug Administration aprovou o Seroquel XR para o tratamento da depressão bipolar e da mania bipolar no início de outubro de 2008. A AstraZeneca afirma que o Seroquel XR é “o primeiro medicamento aprovado pela Food and Drug Administration para o tratamento de dose única de episódios agudos, depressivos e maníacos associados ao transtorno bipolar”.
Em 31 de julho de 2008, a Handa Pharmaceuticals, com sede em Fremont, Califórnia, anunciou o lançamento de uma nova aplicação aprovada pela FDA de comprimidos de liberação estendida de fumarato de quetiapina.
Em 1º de dezembro de 2008, a Biovail anuncia o lançamento de sua versão de quetiapina de ação prolongada aprovada pela FDA. Esta versão competiu com o Seroquel XR da AstraZeneca.
Em 24 de dezembro de 2008, a AstraZeneca notificou os acionistas de que a FDA havia solicitado informações adicionais sobre o pedido da Empresa para o uso ampliado de quetiapina de ação prolongada no tratamento da depressão.

Status legal

Em 1997, a quetiapina recebeu aprovação inicial do FDA dos EUA como tratamento para a esquizofrenia. Em 2004, a droga ganhou benefícios adicionais como tratamento para a mania associada ao transtorno bipolar. Em 2007 e 2008, foram realizados estudos sobre a eficácia da Quetiapina no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada e da depressão. Em abril de 2009, o Comitê Consultivo de Medicamentos Psicofarmacológicos da FDA realizou uma discussão pública sobre se os resultados do estudo justificavam a aprovação do medicamento pela FDA como medicamento ansiolítico e depressivo, com riscos de efeitos colaterais metabólicos e discinesia tardia e morte cardíaca súbita.

Disputa

A AstraZeneca foi processada pelo governo dos EUA (processo governamental movido por Stefan P. Kruzewski) pela comercialização de quetiapina. Em 29 de outubro de 2009, foi alcançado um acordo no valor de US$ 520 milhões.
Em 2004, durante um controverso ensaio clínico do medicamento Seroquel na Universidade de Minnesota, um jovem chamado Dan Markinson cometeu suicídio enquanto estava em cativeiro obrigatório. Uma equipe de bioética da Universidade de Minnesota disse que o estudo revelou uma série de violações éticas preocupantes, mas a universidade se recusou a investigar.
Vários soldados e veteranos americanos morreram como resultado do uso de Seroquel para tratar transtorno de estresse pós-traumático.
Numerosas ações judiciais foram movidas relacionadas aos efeitos colaterais da quetiapina, principalmente diabetes.
Na Austrália, o professor Patrick McGorry, um importante conselheiro de saúde mental, propôs um ensaio do medicamento em Melbourne, em 2011, para investigar se o Seroquel poderia reduzir ou retardar o risco em pessoas com idades compreendidas entre os 15 e os 40 anos com sinais precoces de doença mental. transtorno psicótico. Contudo, em Julho de 2011, um grupo de psiquiatras, psicólogos e investigadores da Austrália, Nova Zelândia, Canadá, Reino Unido e EUA apresentou uma queixa ao comité de ética da saúde em Melbourne. Eles se opuseram ao julgamento, chamando-o de “antiético” e “perigoso”.
Em 2009, documentos utilizados num processo judicial contra a AstraZeneca revelaram que o Dr. Charles Schultz, presidente do departamento de psiquiatria da Universidade de Minnesota e consultor da AstraZeneca, deturpou os benefícios da quetiapina em apresentações de estudos e comunicados de imprensa.

Uso recreativo

A quetiapina não é classificada como uma substância controlada e "as ações judiciais movidas após a autoadministração do medicamento referem-se principalmente aos efeitos sedativos e ansiolíticos da quetiapina (ajuda com problemas de sono ou ansiedade), e não às suas propriedades antipsicóticas". Relatos de abuso de quetiapina apareceram na literatura médica. Além da administração oral, o medicamento também foi administrado por via intranasal, por inalação de comprimidos triturados. Há relatos de abuso quando a droga é administrada por via intravenosa, bem como na coadministração com cocaína, a chamada “Q-Ball”. Em 2004, uma carta ao editor do American Journal of Psychiatry citou a interessante estatística de que até 30% dos reclusos que procuravam cuidados de saúde mental numa prisão de Los Angeles fingiam sintomas psicóticos de doença para obter quetiapina. Casos de abuso da droga, também conhecida como "sedativo", "sleepy berries" ou "Suzy-Q", são mais comuns nas prisões pelo fato de ser regularmente prescrita como sedativo na ausência de outros, mais substâncias psicotrópicas populares na prisão. Uma carta enviada ao editor do American Journal of Psychiatry em janeiro de 2007 expressou “a necessidade de pesquisas adicionais sobre a quetiapina como droga de abuso”. Os autores da carta eram médicos que trabalhavam no sistema penal de Ohio. Eles relatam que “prisioneiros... ameaçaram processos judiciais e até mesmo suicídio quando pararam de receber quetiapina” e que “comportamento semelhante não foi observado com outros antipsicóticos de segunda geração de eficácia comparável”. Também foi relatado que quando a droga era usada junto com metadona, os usuários experimentavam uma euforia semelhante à dos opioides.

Caso de falsificação de Nurofen Plus

Em agosto de 2011, a Agência Reguladora de Medicamentos e Produtos de Saúde do Reino Unido (MHRA) emitiu alertas urgentes após relatos de que alguns lotes de Nurofen Plus continham Seroquel XL.
Após este anúncio, a Reckitt Benckiser Ltd (Reino Unido) recebeu relatos de rotulagem incorreta nas embalagens de dois lotes adicionais de Nurofen Plus. Uma das remessas continha comprimidos de 50 mg de Seroquel XL e a outra continha cápsulas de 100 mg de Pfizer Neurontin.
Depois disso, a Reckitt Benckiser (UK) Ltd decidiu liberar todo o estoque restante de comprimidos Nurofen Plus em todos os tamanhos de embalagem. Este lançamento foi rastreado até as prateleiras das lojas.

A quetiapina é um medicamento do grupo dos antipsicóticos, o medicamento tem efeito antipsicótico no organismo.

Qual a composição e forma de liberação do antipsicótico “Quetiapina”?

A indústria farmacêutica produz medicamentos em comprimidos, onde a substância ativa é a quetiapina; sua dosagem pode ser nas seguintes quantidades: 200 mg, 100 mg, 150 e 25 miligramas. Existem também componentes auxiliares no medicamento.

Os comprimidos são acondicionados em embalagens de contorno; na caixa com o medicamento você pode ver o prazo de validade, que é igual a dois anos; após esse período, você deve abster-se de continuar a usar o medicamento. Um medicamento antipsicótico é vendido após apresentação da receita adequada ao farmacêutico.

Qual é o efeito do medicamento Quetiapina?

O medicamento Quetiapina tem efeito antipsicótico: a substância ativa do medicamento apresenta maior afinidade pelos receptores de serotonina do que pelos receptores de dopamina no cérebro. Quando administrado por via oral, é bastante bem absorvido pelo trato digestivo. Metabolizado no fígado.

A meia-vida é de sete horas. Até aproximadamente 83 por cento da quetiapina está ligada às proteínas. Até 73% é excretado na urina, uma parte menor é excretada nas fezes.

Quais as indicações de uso da Quetiapina?

O medicamento Quetiapina é indicado para uso nas seguintes condições:

Para esquizofrenia;
Comprimidos prescritos para psicoses, tanto crônicas quanto agudas;

Além disso, o medicamento antipsicótico é eficaz para episódios maníacos característicos do transtorno bipolar.

Quais as contraindicações para o uso do medicamento Quetiapina?

O neuroléptico Quetiapina não é prescrito para uso nas seguintes situações:

Em caso de hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
Menores de 18 anos o medicamento é contraindicado;
Você não pode tomar simultaneamente um antipsicótico com inibidores do CYP3A4, eritromicina, claritromicina ou nefazodona;
Não use o medicamento durante a lactação.

O antipsicótico é usado com cautela durante a gravidez, em patologias cardiovasculares, em certas doenças cerebrovasculares, na velhice, bem como na presença de convulsões e também na insuficiência hepática.

Quais são os usos e dosagem dos comprimidos de quetiapina?

O medicamento deve ser utilizado conforme prescrição de especialista especializado. Normalmente, para psicoses, incluindo esquizofrenia, o paciente recebe medicamentos prescritos nos primeiros quatro dias nas seguintes dosagens: 50, 100, 200 e 300 miligramas. Então a dose pode variar de 300 a 450 mg, se necessário é aumentada para 750 mg/dia.

Overdose de quetiapina

Em casos extremamente raros, foi relatada a morte de um paciente por envenenamento com o medicamento Quetiapina. E estamos em www.! Normalmente, uma sobredosagem é caracterizada pelos seguintes sintomas: ocorre sonolência, é característica sedação excessiva, observa-se taquicardia, além disso, desenvolve-se uma alteração na pressão, em particular, diminui.

Nessa situação, é importante iniciar a lavagem gástrica precocemente para prevenir prontamente a absorção da substância ativa do medicamento. Em seguida, o paciente deve receber carvão ativado na quantidade de vários comprimidos.

Se o paciente estiver inconsciente, é realizada intubação traqueal, além de administração de laxantes e indicação de terapia sintomática.

Quais são os efeitos colaterais da Quetiapina?

O medicamento Quetiapina pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais: ocorrem alterações no sistema nervoso, manifestam-se por sonolência, tontura, dor de cabeça característica, ansiedade, hostilidade, agitação, insônia, tremor, convulsões, depressão não são excluídos, em além disso, parestesia.

Às vezes, tomar o antipsicótico Quetiapina pode causar o desenvolvimento da síndrome neuroléptica, que sempre tem uma forma maligna. Em particular, nesta condição o paciente sentirá um aumento na temperatura, ocorrerá rigidez muscular, uma mudança no chamado estado mental é característica, além disso, labilidade do sistema nervoso e outras manifestações.

Além dos efeitos colaterais listados, podem ser observados: faringite, desenvolvimento de hipotensão ortostática, rinite, taquicardia, possível alteração no ECG na forma de prolongamento do intervalo QT, reações alérgicas até estado anafilático, além disso, erupção cutânea, coceira, mialgia e percepção visual turva.

Entre outras manifestações, podem ser observados os seguintes sintomas: secura da mucosa oral, náuseas, vômitos, algumas dores no abdômen são características, além disso, a motilidade intestinal é prejudicada, que se expressa por fezes moles ou, inversamente, prisão de ventre. Os indicadores laboratoriais também sofrem alterações: ocorrem leucopenia, neutropenia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia e hiperglicemia.

Instruções Especiais

Caso o paciente desenvolva hipotensão ortostática, recomenda-se reduzir ao mínimo a dose do antipsicótico. Se ocorrer síndrome maligna dos neurolépticos, o antipsicótico deve ser descontinuado. O consumo de álcool é contra-indicado durante o tratamento.

Como substituir a Quetiapina, quais análogos?

O medicamento Quetiapina Shtada, Victoel, Quentiax, Quetiapina, Hedonin, Ketilept, Cutipin, além de Seroquel, Seroquel Prolong, Hemifumarato de quetiapina, Quetitex, Quetiap, Fumarato de quetiapina, Servitel, bem como o medicamento Laquel são análogos.

Conclusão

Seja saudável!