Беталок максимальна добова доза. Фармакологічний препарат проти гіпертензії – Беталок ЗОК. Взаємодія з іншими препаратами

• Інструкція із застосування Беталок
• Склад препарату Беталок
• Показання для застосування.
• Умови зберігання препарату Беталок
• Термін придатності препарату Беталок

Код ATX:Серцево-судинна система (C) > Бета-адреноблокатори (C07) > Бета-адреноблокатори (C07A) > Селективні бета 1-адреноблокатори (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.

Допоміжні речовини:натрію хлорид, вода д/в.

5 мл - ампули безбарвного скла (5) - пластикові піддони (1) - пачки картонні.

Опис лікарського препарату БЕТАЛОКстворено у 2012 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ. Дата поновлення: 17.07.2013 р.

Фармакологічна дія

У пацієнтів з інфарктом міокарда внутрішньовенне введення метопрололу зменшує біль у грудях та знижує ризик розвитку мерехтіння та тріпотіння передсердь. В/в введення метопрололу при перших симптомах (протягом 24 годин після появи перших симптомів) знижує ризик розвитку інфаркту міокарда. Ранній початок лікування метопрололом призводить до покращення подальшого прогнозу лікування інфаркту міокарда.

Досягається зменшення ЧСС при пароксизмальній тахікардії та мерехтіння (тремтінні) передсердь.

Метопролол – β 1 -адреноблокатор, який блокує β 1 -рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β 2 -рецепторів. Метопролол має незначну мембраностабілізуючу дію і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, що надають на серцеву діяльність катехоламіни, що утворюються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості міокарда, а також підйому АТ, що викликаються різким викидом катехоламінів.

Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати метопролол у поєднанні з β 2 -адреноміметиками. При сумісному використанні з β 2 -адреноміметиками Беталок, у терапевтичних дозах, меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається β 2 -адреноміметиками, ніж неселективні β-адреноблокатори.

Метопролол меншою мірою, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний обмін. Вплив препарату Беталок на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними β-адреноблокаторами.

Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика

Метопролол піддається окислювальному метаболізму в печінці з утворенням трьох основних метаболітів, жоден з яких не має клінічно значимого β-блокуючого ефекту. Близько 5% від прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Середній T 1/2 метопрололу із плазми крові становить близько 3-5 год.

Режим дозування

Надшлуночкова тахікардія:починають введення з 5 мг (5 мл) препарату Беталок зі швидкістю 1-2 мг/хв. Можна повторити введення з 5-хвилинним інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай сумарна доза становить 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендована максимальна доза при внутрішньовенному введенні становить 20 мг (20 мл).

Профілактика та лікування ішемії міокарда, тахікардії та болю при інфаркті міокарда або підозрі на нього:

• внутрішньовенно 5 мг (5 мл) препарату. Можна повторити введення з 2 хвилинним інтервалом, максимальна доза – 15 мг (15 мл). Через 15 хв після останньої ін'єкції призначають метопролол для прийому внутрішньо в дозі 50 мг (Беталок) кожні 6 годин протягом 48 годин.

у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми, корекції дози не потрібно. Однак, при тяжкому порушенні функції печінки у пацієнтів з портокавальним анастомозомможе знадобитися зниження дози.

Немає потреби коригувати дози у пацієнтів похилого віку.

Досвід застосування препарату Беталок у дітейобмежений.

Побічна дія

Несприятливі реакції відбуваються приблизно у 10% пацієнтів і зазвичай дозозалежні. Внаслідок клінічних досліджень або при застосуванні препарату Беталок (метопрололу тартрат) у клінічній практиці були описані такі небажані побічні ефекти. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії:

• дуже часто (>10%), часто (1-9.9%), не часто (0.1-0.9%), рідко (0.01-0.09%) та дуже рідко (<0.01%).

Серцево-судинна система:часто - брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю), похолодання кінцівок, серцебиття;

ЦНС:дуже часто – підвищена стомлюваність;

ШКТ:часто - нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор;

Печінка:рідко – порушення функції печінки.

Шкірні покриви:не часто - висипання (у вигляді кропив'янки), підвищена пітливість;

Органи дихання:часто – задишка при фізичному зусиллі;

Органи відчуттів:рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт;

Обмін речовин:не часто – збільшення маси тіла.

З боку скелетно-м'язової системи:дуже рідко – артралгія.

Кров:дуже рідко – тромбоцитопенія.

При призначенні Беталоку внутрішньовенно в окремих випадках може відбуватися клінічно значуще падіння АТ.

Протипоказання до застосування

• атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
• серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• клінічно значуща синусова брадикардія;
• синдром слабкості синусового вузла;
• кардіогенний шок;
• виражені порушення периферичного кровообігу;
• артеріальна гіпотензія;
• безперервна або переривчаста інотропна терапія з агоністами бета-адренорецепторів.
• підозра на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0.24 сек або систолі АТ менше 100 мм рт.ст.;
• відома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або до інших β-адреноблокаторів;
• серйозні периферичні судинні захворювання при загрозі гангрени;
• лікування суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів із систолічним артеріальним тиском менше 110 мм рт.ст.;
• пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, протипоказане внутрішньовенне введення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу;
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);

З обережністю:атріовентрикулярна блокада І ступеня, стенокардія Принцметалу, хронічна обструктивна хвороба легень (емфізема легень, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма), цукровий діабет, тяжка ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Як і більшість препаратів, Беталок не слід призначати під час вагітності та у період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У таких випадках препарат повинен бути поступово відмінений за 48-72 години до запланованого народження дитини. У разі неможливості відміни, дитина підлягає спостереженню протягом 48-72 год щодо появи симптомів бета блокади (ускладнення на серці, легені). Як і інші антигіпертензивні засоби, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, у зв'язку з чим слід бути особливо обережними при призначенні β-адреноблокаторів в останній триместр вагітності та безпосередньо перед пологами .

Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та β-блокуючу дію у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначною.

Застосування при порушеннях функції печінки

Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми, корекції дози не потрібно. Однак, при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози.

особливі вказівки

Пацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенні блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу.

Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму або обструктивне захворювання легень, повинна бути призначена супутня бронходилатируюча терапія. У разі потреби слід збільшити дозу β 2 -адреноміметику. При використанні β 1 -адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування гіпоглікемії значно менший, ніж при використанні неселективних β-адреноблокаторів.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом.

Пацієнтам, які страждають на стенокардію Принцметалу, не рекомендується призначати неселективні β-адреноблокатори.

Дуже рідко у пацієнтів із порушенням атріовентрикулярної провідності може наступати погіршення (можливий результат – атріовентрикулярна блокада). Якщо на фоні лікування розвинулась брадикардія, дозу Беталоку необхідно зменшити. Метопролол може погіршувати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу здебільшого внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам, які страждають на тяжку ниркову недостатність, при метаболічному ацидозі, спільному призначенні з серцевими глікозидами. У пацієнтів, які приймають Р-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Пацієнтам, які страждають на феохромоцитому, паралельно з препаратом Беталок слід призначати альфа-адреноблокатор. У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає β-адреноблокатор. Слід уникати призначення одноразової високої дози метопрололу пацієнтам, які піддаються операції не на серці, оскільки це пов'язано з брадикардією, артеріальною гіпотензією та інсультом, включаючи летальний кінець у хворих із серцево-судинними факторами ризику.

Не слід призначати повторну дозу - другу або третю при ЧСС менше 40 ударів на хвилину, інтервалі PQ більше 0.26 с і систолічному АТ менше 90 мм рт.ст.

Передозування

Токсичність

Метопролол у дозі 7.5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У 5-річної дитини, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років призвів до помірної інтоксикації. Прийом 1.4 г та 2.5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію, відповідно. Прийом 7.5 г дорослим призвів до вкрай тяжкої інтоксикації.

Симптоми

При передозуванні метопрололом найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи та пригнічення легеневої функції. Брадикардія, атріовентрикулярна блокада І-ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, слабка периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення функції легень, апное. А також підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий езофагіальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки.

Транзиторний міастенічний синдром. Супутній прийом алкоголю, ангігіпертензивних препаратів, хінідину чи барбітуратів може погіршити стан пацієнта.

Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв – 2 години після прийому препарату.

Лікування

Призначення активованого вугілля, у разі потреби – промивання шлунка.

ВАЖЛИВО! Атропін (0.25-0.5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При необхідності – підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Поповнення об'єму циркулюючої крові та інфузії глюкози. Контроль ЕКГ. Атропін 1.0-2.0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у разі вагусних симптомів). У разі (пригнічення) депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Можна також застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом 1 хв. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну. При аритмії та збільшенні шлуночкового комплексу (QRS) інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можливе встановлення штучного водія ритму. При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом кількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

Метопролол є субстратом CYPD6. Препарати інгібуючі CYPD6 можуть вплинути на концентрацію метопрололу в плазмі. Прикладами можуть бути такі препарати:

• куїнідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. При призначенні цих препаратів може виникнути необхідність зниження дози Беталоку.

Слід уникати спільного призначення препарату Беталок із наступними препаратами:

Похідні барбітурової кислоти:барбітурати (дослідження проводилося з фенобарбіталом) трохи посилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів.

Пропафенон:при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу у 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена в ході дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена ​​інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості β-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенонане є доцільним.

Верапаміл:комбінація β-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та β-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла.

Комбінація препарату Беталок з наступними препаратами може вимагати корекції дози:

Антиаритмічні засоби І класу:Антиаритмічні засоби І класу та β-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, який може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів із порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням атріовентрикулярної провідності. Взаємодія описана з прикладу дизопирамида.

Аміодарон:Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Беручи до уваги украй тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону.

Ділтіазем:Ділтіазем та β-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП):Нестероїдні протизапальні засоби послаблюють антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Ця взаємодія найбільш документована для індометацину. Не зазначено описаної взаємодії для суліндаку. У дослідженнях з диклофенаком описаної реакції не спостерігалося.

Дифенгідрамін:Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до -гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.

Епінефрін (адреналін):Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні β-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відмічено і групи здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних β-адреноблокаторів.

Фенілпропаноламін:Фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол переважно перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак, β-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну.

Хінідін:Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої ​​групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення β-блокади. Вважають, що подібна взаємодія характерна і для інших β-адреноблокаторів у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6.

Клонідін:Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі β-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому β-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин:Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи плазмову концентрацію метопрололу.

Концентрація метопрололу в плазмі може підвищуватися при сумісному застосуванні з циметидином, гідравазином, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, такими як пароксетин, флуоксетин і сертралін. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші β-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На фоні прийому β-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На фоні прийому β-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх. Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.

Для того, щоб успішно лікувати серцево-судинні захворювання застосовують медикаменти, що належать до групи блокаторів B1-адренорецепторів. Ці лікарські засоби забезпечують кардіальні ефекти, які виражаються у зниженні частоти та зменшенні сили серцевих скорочень, усуненні тривожності та болю в ділянці грудей, зниженні потреби міокарда в кисні та усуненні низки інших патологічних явищ, що виникають у серцево-судинній системі. Кожен із цих препаратів має свої особливості. Одним із таких лікарських засобів є Беталок.

Кардіальний препарат дуже популярний через ефективну дію та недорогу ціну. Його призначають для терапії різних серцевих та судинних патологій. Однак цей медикаментозний засіб, як і будь-які інші ліки, має протипоказання до застосування, а при передозуванні ліки можуть викликати серйозні побічні ефекти. Тому перш ніж розпочинати лікування препаратом Беталок, інструкція із застосування повинна бути ретельно вивчена.

У чому полягає дія препарату

Активна речовина представлена ​​метопрололом тартрату. Воно відноситься до селективного бета-адреноблокатора, який не виявляє внутрішню симпатоміметичну активність.

Метопролол характеризується стабілізуючою дією, що чиниться на мембранні структури та захисною функцією, яка виражається у придушенні дії катехоламінів. Ці гормони викликають надмірне збудження серця, що призводить до тахікардії, підвищення потреби міокарда в кисні, виникнення болю за грудиною, розвитку гіпертонії. Катехоламіни виділяються наднирковими залозами при надмірному нервовому збудженні, стресах і високій фізичній активності.

Пігулки мають пролонговану дію. Регулярний прийом препарату забезпечує стійке зниження показників артеріального тиску у гіпертоніків. При серцевих хворобах препарат послаблює симптоматику стенокардії, тахікардії, серцевої недостатності, миготливої ​​аритмії та інших недуг. При хворобах судин метопролол запобігає нападам мігрені.

Таким чином, Беталок має наступні терапевтичні дії:

• антиангінальним;
• гіпотензивним;
• антиаритмічним.

При перших симптомах, що вказують на інфаркт міокарда, розчин метопрололу вводиться внутрішньовенно. Це значно знижує ризик розвитку небезпечного стану та смертельних наслідків.

Лікування препаратом тієї чи іншої недуги має відмінності. Для того, щоб правильно приймати Беталок, інструкція із застосування містить відомості про дозування кожного захворювання.

Потрапивши до організму, активна речовина відразу абсорбується у повному обсязі. Метопролол проходить через печінку, потім потрапляє в кров, але тільки наполовину. При регулярному прийомі цей показник збільшується до сімдесяти відсотків. Кількість активного компонента у крові лінійно залежить від прийнятої дози. Системна біодоступність покращується, якщо таблетки приймати під час їди. Концентрація Беталоку в плазмі не змінюється залежно від віку. Середній час напівжиття речовини становить 3-4 години.

Метопролол окислюється у печінці, утворюючи окисні метаболіти. Препарат виводиться із сечею.

Купити Беталок можна в аптеці. Лікарський засіб продається у флаконах, запакованих у картонні пачки. Один флакон містить сто круглих таблеток білого кольору, що мають ризик та гравіювання А/mE. Доза метопрололу тартрату в одній таблетці становить 100 мг. У коробці разом із флаконом, що містить таблетки Беталок, знаходиться інструкція із застосування.

Крім таблетованої форми Беталок випускається у вигляді рідини (розчину) для ін'єкцій або інфузій. Одна ампула містить 5 мг активної речовини. У картонній пачці упаковано п'ять ампул.

Лікування Беталоком призначається при таких патологічних станах:

• регулярному підвищенні показників АТ (гіпертонії);
• судинних порушеннях, що провокують гострий головний біль (мігрені);
• синдромі, що характеризується болем та почуттям дискомфорту за грудиною (стенокардії);
• тяжких станах, що виникають внаслідок перенесеного інфаркту серця (для профілактики повторних нападів);
• нерівному або частому биття серця (різні види аритмії);
• гіпертиреозі.

Чим відрізняється Беталок від Беталок ЗОК і як приймати ліки при різних патологіях

Основою Беталоку ЗОК також є метопролол. По суті, ці ліки є удосконаленою версією звичайного препарату Беталок.

Його хімічна формула – метопролол сукцинат. Він випускається у таблетованій формі. На відміну від Беталок, таблетки Беталок ЗОК мають овальну форму, а гравіювання виконане у вигляді літери А, розташованої над літерою B.

Пігулки Беталок ЗОК мають різне дозування (25 мг, 50 мг, 100 мг) та упаковку. Препарат із мінімальним дозуванням упакований у блістери по чотирнадцять штук, інші фасують у пластикові флакони по тридцять штук.

Як і попередник, Беталок ЗОК блокує дію гормонів, які змушують серце активніше працювати. Це дозволяє впоратися з тахіаритмією, нерівномірними серцевими скороченнями, зменшити ризик виникнення інфаркту міокарда, нормалізувати тиск при гіпертонії. Тому цей препарат має такі ж показання, як і Беталок.

Так як терапевтична дія медикаментів рівноцінна, то у пацієнтів часто виникають питання про те, чим відрізняється Беталок від Беталок ЗОК, і який з них кращий. Основна відмінність полягає у формулі препаратів. Більш сучасні пігулки відрізняються повільним вивільненням активної речовини. Так як метопролол швидко потрапляє в кров і лікувальний ефект триває недовго, то прийом звичайного Беталоку слід розділяти на два рази на добу. На відміну від Беталок, Беталок ЗОК потрібно приймати одноразово в ранкові години, і його лікувальна дія зберігається до наступного дня.

Як приймати Беталок (100 мг) для лікування різних хвороб

Лікування Беталоком має відбуватися під наглядом кардіолога. Залежно від патології, лікар визначає курс терапії та дозування. Беталок зазвичай поділяється на два прийоми, рідше на три або чотири, Беталок ЗОК приймається одноразовою дозою. Таблетки проковтують повністю, запиваючи водою.

• З метою лікування стенокардії, що характеризується появою болю за грудиною після фізичної та психоемоційної напруги, ліки приймаються двічі на добу, у дозі, що становить не більше двох таблеток. До програми терапії нерідко включаються й інші ліки, що мають антиангінальну дію.
• При гіпертонічній хворобі таблетки можуть прийматися як монотерапія або спільно з іншим гіпотензивним засобом. Дозування ліків на добу становить одну, дві таблетки, поділені на два прийоми. Тривалий прийом препарату суттєво знижує показники АТ та зменшує ризик виникнення інсультів.
• При порушеннях серцевого ритму достатньо однієї таблетки. Зазвичай Беталок включається до складу комплексної терапії разом із антиаритмічними ліками.
• Для профілактики мігрені рекомендують одноразовий прийом однієї таблетки Беталоку.
• Як підтримуюча терапія після перенесеного інфаркту міокарда, приймають одну або дві таблетки на добу, вранці та ввечері.
• При гіпертиреозі прийом препарату поділяють на три, чотири рази. За добу можна приймати від 150 до 200 мг.

Якщо прийому Беталока виникає гіпотензія, то дозування зменшують. Через деякий час дозу знову підвищують і якщо тиск не знижується критично, то залишають для подальшого лікування. Таблетки слід приймати щодня, не пропускаючи лікування. У цьому слід періодично визначати показники АТ.

В даний час в аптечній мережі продаються і те, й інше лікарський засіб. Чим відрізняється Беталок від Беталок ЗОК, це зручним прийомом другого препарату (ефект триває протягом доби) і менш вираженими побічними діями Беталок ЗОК, що досягається за рахунок повільного вивільнення діючої речовини. Тому лікарі найчастіше рекомендують купувати сучасніші ліки.

Беталок ЗОК: побічні дії та протипоказання до лікування

Перед тим, як призначати Беталок, лікар виявляє протипоказання до застосування препарату. Його не можна приймати особам, які не досягли вісімнадцятирічного віку. З обережністю слід призначати людям, які мають виражені патології печінки та нирок, цукровий діабет, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма.

Коли не можна призначати Беталок (протипоказання до лікування):

• при різкому зниженні скорочувальної здатності міокарда;
• якщо значно знижено показники АТ;
• при індивідуальній непереносимості та підвищеній чутливості до метопрололу;
• при патологіях синусового вузла;
• якщо є гострі чи хронічні порушення роботи серця у стадії декомпенсації;
• при гострій стадії інфаркту міокарда;
• якщо спостерігається атріовенттрикулярна блокада другого та третього ступеня;
• при значних порушеннях кровообігу у периферичних судинах;
• при вираженій синусовій брадикардії.

Побічна дія

Лікарський засіб відрізняється гарною переносимістю. Якщо прийому Беталок ЗОК виникають побічні дії, такі ефекти зазвичай є слабовираженими і мають оборотний характер. Можливі такі стани, як підвищена стомлюваність, запаморочення, депресія, біль голови та нудота. Іноді виникає висипка на шкірі, людина відчуває сухість у роті, у неї дзвенить у вухах, холодіють кінцівки, дратуються оболонки очей і порушується смак.

Нерідко, особливо на початку терапії препаратом, тиск може знизитися нижче за норму, але зазвичай це нормалізується само собою. З боку серця можуть виникнути брадикардія, порушення провідності серця, посилиться серцева недостатність.

Для того щоб при лікуванні препаратом Бетолок ЗОК побічні дії не виникали, слід чітко дотримуватися інструкцій до препарату та рекомендацій лікаря.

Передозування

Якщо при прийомі Беталок протипоказання не враховувалися або доза препарату була значно перевищена, то можуть розвинутись важкі патологічні стани, аж до летального результату.

Найчастіше виникає різке зниження артеріального тиску, оскільки препарат має антигіпертензивну дію. Людина з'являються нудота, блювання, загальна слабкість, до втрати свідомості. Це може виявлятися як на тлі зниження артеріального тиску, так і за рахунок зниження ЧСС (брадикардії).

Серед більш серйозних патологічних станів виділяють пригнічення та зупинку дихання, судоми, порушення функціонування нирок та печінки, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок. При аналізі крові виявляється підвищений рівень глюкози. Це може призвести до розвитку гіпоглікемії.

Беталок ЗОК та алкоголь: сумісність препарату та наслідки

В інструкції до бета-адреноблокатора немає особливих вказівок щодо алкоголю. Однак таке лікування природно передбачає виняток чи суттєве обмеження прийому спиртних напоїв. Якщо передозування препаратом відбулося і натомість вживання алкоголю, то патологічні стани розвиваються швидше, а симптоми виявляються гостріше.

З метою усунення побічних ефектів хворому промивають шлунок та призначають симптоматичне лікування. Якщо сталася зупинка серця, то проводять реанімаційні заходи.

Прийом препарату під час вагітності та лактації

Беталок, як і більшість інших препаратів, що виявляють сильну активність, не призначають вагітним та жінкам, які годують дитину грудьми. У плода та немовляти можуть виникнути побічні ефекти, наприклад, брадикардія. Якщо прийом препарату необхідний, перед тим як прийняти рішення про лікування Беталоком, лікар ретельно оцінює його користь для матері і можливий ризик для плода.

До аналогів діючої речовини відносяться такі препарати, як Метокард, Вазокардин, Егілок, Корвітол, Метазок. Бета-адреноблокатори, які конкурують з Беталоком: Анапрілін, Бісопролол, Небілет, Локрен.

Ціни:

• Беталок 100 мг (100 шт.) - 460 рублів;
• Беталок ЗОК 25 мг (14 шт.) - 150 рублів;
• Беталок ЗОК 50 мг (30 шт.) - 300 рублів;
• Беталок ЗОК 100 мг (30 шт.) - 430 рублів.

У позитивних відгуках про препарат відзначають високу ефективність Беталоку у терапії гіпертонії та порушень серцевих скорочень. Люди хвалять препарат за невисоку ціну, що робить його доступним. Окремо відзначають хорошу переносимість та відсутність побічних ефектів.

Метопролол – конкурентний кардіоселективний блокатор β1-адренорецепторів. Має незначно виражений мембраностабілізуючий ефект і не має активності часткового агоніста. Метопролол усуває або зменшує стимулюючу дію катехоламінів на серці при фізичному та психоемоційному навантаженні, знижує ЧСС, помірно зменшує скоротливість міокарда та серцевий викид, а також знижує підвищений артеріальний тиск. Знижує потребу міокарда у кисні, збільшує період діастоли. При високій концентрації ендогенного адреналіну метопролол впливає на рівень АТ значно меншою мірою, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів. На відміну від традиційних таблетованих лікарських форм, при застосуванні таблеток препарату Беталок ЗОК із уповільненим вивільненням активної речовини спостерігається постійна концентрація препарату в плазмі крові та забезпечується стійкий клінічний ефект (блокада β1-адренорецепторів) протягом більше 24 годин. Внаслідок відсутності піків концентрації у плазмі Беталок ЗОК характеризується кращою клінічною переносимістю, ніж звичайні таблетовані форми β1-адреноблокаторів — значною мірою знижується потенційний ризик розвитку побічних ефектів, які спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі крові, наприклад брадикардії та слабкості в нижніх кінцівках при ходьбі. У разі необхідності Беталок ЗОК можна призначати у комбінації з агоністами β2-адренорецепторів пацієнтам з ХОЗЛ. У терапевтичних дозах метопролол у комбінації з агоністами β2-адренорецепторів меншою мірою впливає на тонус бронхів у порівнянні з неселективними блокаторами β-адренорецепторів. Беталок ЗОК меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів. Вплив препарату Беталок ЗОК на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений, ніж у неселективних β-адреноблокаторів.
Клінічні дослідження показали, що Беталок ЗОК може спричинити незначне підвищення рівнів ТГ та зниження рівнів вільних жирних кислот у плазмі крові. У деяких випадках спостерігалося незначне зменшення фракції ЛПВЩ, але воно було менш значним у порівнянні з прийомом неселективних β1-адреноблокаторів. Проте в одному із довгострокових клінічних досліджень було показано значне зниження рівня загального холестерину після лікування метопрололом протягом декількох років.
У дослідженні MERIT-HF (вплив терапії метопрололом на виживання при хронічній серцевій недостатності II-IV функціонального класу по NYHA зі зниженою фракцією викиду (≤40%)), що включало 3991 пацієнта, терапія метопрололом призводила до зниження смертності та частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні у пацієнтів відзначали покращення стану та зниження функціонального класу серцевої недостатності за NYHA. Терапія метопрололом призводила до збільшення фракції викиду лівого шлуночка, зменшення кінцевого систолічного та діастолічного обсягів лівого шлуночка.
Беталок ЗОК повністю всмоктується після перорального прийому. Абсорбція препарату не залежить від їди. Внаслідок активного метаболізму при первинному проходженні через печінку системна біодоступність метопрололу після перорального прийому становить приблизно 50%. При використанні лікарської форми з уповільненим вивільненням метопрололу його біодоступність знижується приблизно на 20-30% порівняно із звичайними таблетками, однак цей факт не має клінічного значення, оскільки для лікарської форми з уповільненим вивільненням значення AUC таке саме, як і для звичайних таблеток.
Для метопрололу характерний незначний ступінь зв'язування з білками плазми (приблизно 5-10%). Метопролол метаболізується в печінці, при цьому утворюється три метаболіти, які не мають β-адреноблокуючу активність. Більше 95% прийнятої пероральної дози препарату виводиться із сечею, 5% – у незміненому вигляді. У деяких випадках кількість препарату, що виводиться із сечею у незміненому вигляді, може досягати 30%. Середнє значення періоду напіввиведення становить 3,5 год (1-9 год). Загальний кліренс із плазми крові становить приблизно 1 л/хв. У пацієнтів похилого віку значних змін фармакокінетики метопрололу не спостерігається. Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю, проте виведення метаболітів у таких пацієнтів знижено. Значна кумуляція метаболітів спостерігалася у хворих зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв. Подібна кумуляція метаболітів не має β-адреноблокуючого ефекту. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв'язку з низьким рівнем зв'язування з білками) змінюється незначно, проте у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або шунтами з портокавальними шунтами біодоступність метопрололу може підвищуватися, а загальний кліренс знижуватися. У пацієнтів з портокавальним шунтом загальний кліренс метопрололу становить приблизно 0,3 л/хв, а значення AUC приблизно в 6 разів більше за аналогічний показник у здорових осіб.

Показання для застосування. Беталок зок

• артеріальна гіпертензія (АГ) (з метою зниження АТ та ризику розвитку коронарних та інших серцево-судинних ускладнень, а також серцево-судинної та коронарної смерті, включаючи раптову смерть);
• стенокардія;
• компенсована хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як доповнення до базисного лікування серцевої недостатності);
• з метою зниження смертності та частоти розвитку повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда;
• порушення ритму серця, включаючи надшлуночкову тахікардію, а також для зниження частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах;
• функціональні порушення серцевої діяльності;

Застосування препарату Беталок зок

Беталок ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз на добу, бажано зранку. Таблетки (або таблетки розділені навпіл) не слід розжовувати або кришити. Їда не впливає на біодоступність препарату. У період добору дози слід контролювати ЧСС з метою запобігання брадикардії.
АГ (артеріальна гіпертензія)
Рекомендована доза препарату Беталок ЗОК для пацієнтів з легким або середнім ступенем артеріальної гіпертензії становить 50 мг 1 раз на добу. Якщо терапевтичний ефект не досягнутий, слід збільшити дозу до 100-200 мг 1 раз на добу або комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.
Стенокардія
Рекомендована доза становить 100-200 мг Беталоку ЗОК 1 раз на добу. При необхідності Беталок ЗОК можна поєднувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.
Стабільна хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як доповнення до базисної терапії)
Пацієнти повинні знаходитись у стадії компенсованої хронічної серцевої недостатності протягом не менше 6 тижнів; базисна терапія має змінюватися протягом останніх 2 тижнів. Лікування серцевої недостатності бета-блокаторами може призвести до тимчасового клінічного погіршення. Можливе подальше продовження терапії або зниження дози, в окремих випадках може знадобитися відміна препарату. Ініціювання терапії препаратом Беталок ЗОК у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (NYHA IV) повинен проводити досвідчений лікар, який має досвід лікування пацієнтів із серцевою недостатністю.
Стабільна хронічна серцева недостатність, II функціональний клас
Рекомендована початкова доза Беталоку ЗОК перші 2 тижні становить 25 мг (1 таблетка по 25 мг або таблетки по 50 мг) 1 раз на добу. Після 2 тижнів доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу і далі може подвоюватися кожні 2 тижні. Оптимальна доза для тривалого лікування – 200 мг Беталоку ЗОК 1 раз на добу.
Стабільна хронічна серцева недостатність, III-IV функціональний клас
Доза підбирається індивідуально. Рекомендована початкова доза перші 2 тижні становить 12,5 мг Беталоку ЗОК (1/2 таблетки по 25 мг) 1 раз на добу. У період підвищення дози пацієнт повинен бути під наглядом лікаря, оскільки в деяких випадках симптоми серцевої недостатності можуть посилитися. Після 2 тижнів прийому Беталоку ЗОК у дозі 12,5 мг дозу можна збільшити до 25 мг (1 таблетка по 25 мг або таблетки по 50 мг) 1 раз на добу. Через 2 тижні дозу можна підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять вищі дози, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу. У разі гіпотензії та/або брадикардії потрібне зниження дози Беталок ЗОК або препаратів супутньої терапії. Гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що така доза препарату Беталок ЗОК не переноситься і надалі. Однак доза не повинна підвищуватися доти, доки стан хворого не стабілізується. Необхідний контроль функції нирок.
Серцеві аритмії
Рекомендована доза - 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.
Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда
Показано, що в результаті тривалого лікування Беталоком ЗОК у дозі 200 мг на добу знижується ризик смерті (включаючи раптову смерть), знижується ризик повторного інфаркту міокарда (включаючи хворих на цукровий діабет).
Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям
Рекомендована доза становить 100 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 200 мг.
Профілактика мігрені
Рекомендована доза становить 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Корекція дози у хворих із порушенням функції нирок не потрібна.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Зазвичай препарат Беталок ЗОК призначають пацієнтам із цирозом печінки у тій же дозі, що й хворим із нормальною функцією печінки. Тільки у разі тяжкої печінкової недостатності можливе зниження дози.
Пацієнти похилого віку
Корекція дози не потрібна.
Діти
Досвід застосування препарату Беталок ЗОК у дітей обмежений.

Протипоказання препарату Беталок зок

АV-блокада ІІ-ІІІ ступеня; серцева недостатність у фазі декомпенсації (набряк легень, синдром гіпоперфузії або артеріальна гіпотензія); одночасна (тривала або періодична) терапія інотропними засобами, спрямована на стимуляцію β-адренорецепторів; клінічно значуща синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, тяжкі розлади периферичного артеріального кровообігу. Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 за 1 хв, тривалість інтервалу P-Qна ЕКГ понад 0,24 с або за рівня систолічного АТ менше 100 мм рт. ст.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або інших блокаторів β-адренорецепторів.

Побічні ефекти препарату Беталок зок

Добре переноситься, побічні ефекти зазвичай незначно виражені та оборотні. Побічні ефекти за частотою виникнення розподілені таким чином: дуже часто – не менше 10%, часто – 1-9%, нечасто – 0,1%, рідко – 0,01-0,09%, дуже рідко – менше 0,01% .
З боку серцево-судинної системи
Часто: брадикардія, постуральні порушення (вкрай рідко з запамороченням), похолодання кінцівок; нечасто: тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада І ступеня, набряки, біль у серці; рідко: порушення синоатріальної провідності, аритмія; дуже рідко: гангрена у пацієнтів із тяжкими порушеннями периферичного кровообігу.
З боку ЦНС
Дуже часто: підвищена стомлюваність; часто: запаморочення, головний біль; нечасто: парестезії, судоми м'язів.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: нудота, біль у животі, діарея, запор; нечасто: блювання; рідко: сухість у роті.
З боку системи крові
Дуже рідко: тромбоцитопенія.
З боку гепатобіліарної системи
Рідко: - зміни функціональних печінкових показників; дуже рідко: гепатит.
З боку опорно-рухового апарату
Дуже рідко: Артралгія.
З боку обміну речовин
Нечасто збільшення маси тіла.
З боку психічного статусу
Нечасто: депресія, зниження концентрації уваги, сонливість чи безсоння, нічні кошмари; рідко: підвищена збуджуваність, тривожність; дуже рідко: амнезія та інші порушення пам'яті, сплутаність свідомості, галюцинації.
З боку дихальної системи
Часто: задишка за фізичного зусилля; нечасто: бронхоспазм; рідко: риніт.
З боку органів чуття
Рідко: порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко: порушення смакових відчуттів, шум у вухах.
З боку шкіри
Нечасто: висипання (кропив'янка, ділянки дистрофії шкіри), підвищена пітливість; рідко випадання волосся; дуже рідко: фотосенсибілізація, загострення псоріазу.
Інші
Імпотенція, сексуальна дисфункція.

Особливості застосування препарату Беталок зок

Пацієнтам, які приймають блокатори β-адренорецепторів, не слід вводити внутрішньовенно антагоністи кальцію верапамілового типу.
Як правило, при лікуванні хворих на бронхіальну астму як супутню терапію призначають агоністи β2-адренорецепторів (у таблетках або аерозолі). У тих випадках, коли ці пацієнти починають приймати Беталок ЗОК, може знадобитися підвищення дози агоністів β2-адренорецепторів. Ризик, що Беталок ЗОК впливатиме на β2-адренорецептори нижче, ніж у разі застосування звичайних неселективних блокаторів β1-адренорецепторів у таблетках.
Беталок ЗОК меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю слід домогтися компенсації захворювання перед початком застосування Беталоку ЗОК, а в період його застосування вони повинні перебувати під контролем.
У вкрай поодиноких випадках стан пацієнтів з порушеннями AV-провідності середнього ступеня тяжкості може погіршитися (можливий розвиток повної AV-блокади). Якщо під час лікування розвинулась брадикардія, дозу Беталоку ЗОК необхідно зменшити або поступово припинити застосування препарату.
Беталок ЗОК може посилювати вираженість порушень периферичного артеріального кровообігу за рахунок зниження артеріального тиску.
Хворим на феохромоцитому одночасно з Беталоком ЗОК необхідно призначити блокатор α-адренорецепторів.
При проведенні хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога, що пацієнт приймає Беталок ЗОК. Однак припиняти лікування бета-блокаторами у пацієнтів, яким планується проведення оперативного втручання, не рекомендується.
Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у хворих з тяжкою стабільною серцевою недостатністю (IV функціональний клас за NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі зі спеціальними навичками та досвідом.
Необхідно уникати різкого припинення прийому β-адреноблокаторів, оскільки це може погіршити перебіг серцевої недостатності, а також підвищити ризик розвитку інфаркту міокарда та раптової кардіальної смерті. Якщо лікування необхідно припинити, це слід робити по можливості поступово протягом не менше 2 тижнів під лікарським контролем. Дозу знижують удвічі кожному етапі. Останню дозу (12,5 мг) слід приймати протягом принаймні 4 днів до повного відміни препарату. При відновленні симптомів рекомендується уповільнити зниження дози.
Анафілактичний шок у пацієнтів, які приймають метопролол, має тяжчий перебіг.
Період вагітності та годування груддю
Беталок ЗОК можна призначати в період вагітності тільки в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект для матері переважає потенційний ризик для плода. Блокатори β-адренорецепторів можуть спричинити розвиток брадикардії у плода та новонародженого, що слід враховувати при призначенні препарату у III триместрі вагітності, а також під час пологів. Малоймовірно, що метопролол, призначений матері в терапевтичних дозах, вплине на немовля.
Вплив на здатність керувати автотранспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами
Оскільки при застосуванні препарату може розвинутися запаморочення та слабкість, слід бути обережним при керуванні автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія препарату Беталок зок

Пацієнти повинні знаходитися під лікарським контролем у разі одночасного призначення з Беталоком ЗОК інших β-адреноблокаторів (наприклад у формі очних крапель), гангліоблокаторів, інгібіторів МАО.
Одночасне призначення з пропафеноном слід уникати. Пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу за допомогою цитохрому Р450 2D6. Результат застосування такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має β-адреноблокуючий ефект.
При раптовій відміні клонідину на фоні лікування β-адреноблокаторами може підвищуватися АТ. У разі, якщо необхідно відмінити супутню терапію клонідином, блокатор β-адренорецепторів слід відмінити за кілька днів до відміни клонідину.
У пацієнтів, які приймають одночасно з препаратом Беталок ЗОК такі антагоністи кальцію, як верапаміл або дилтіазем та/або антиаритмічні препарати, можливий розвиток негативного іно- та хронотропного ефекту. Пацієнтам, які приймають блокатори β-адренорецепторів, внутрішньовенне введення верапамілу протипоказане (загроза зупинки серця). Блокатори β-адренорецепторів можуть посилювати негативну іно- та хронотропну дію антиаритмічних препаратів (аналоги хінідину, аміодарон).
У пацієнтів, які отримують лікування β-адреноблокаторами, застосування інгаляційних анестетиків посилює вираженість кардіодепресивного ефекту. Індуктори або інгібітори мікросомальних ферментів печінки можуть впливати на концентрацію метопрололу у плазмі крові. Концентрація метопрололу в плазмі знижується при одночасному прийомі рифампіцину або може підвищуватися при одночасному прийомі циметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін).
При одночасному застосуванні індометацину або інших інгібіторів ЦОГ антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів може знижуватися.
Кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів значно меншою мірою впливають на АТ при введенні пацієнтам епінефрину, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів.
При одночасному прийомі β-адреноблокаторів може знадобитися корекція дози пероральних антидіабетичних засобів.

Передозування препарату Беталок зок

Симптоми:тяжка артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, AV-блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, порушення свідомості аж до коми, нудота, блювання, ціаноз кінцівок. Одночасний прийом алкоголю, антигіпертензивних препаратів, хінідину чи барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші симптоми розвиваються через 20 хв-2 години після передозування.
Лікування:промивання шлунка; прийом активованого вугілля. При вираженій гіпотензії, брадикардії або загрозі розвитку серцевої недостатності показано введення агоніста β1-адренорецепторів (наприклад преналтеролу) внутрішньовенно струминно з інтервалом 2-5 хв або у вигляді інфузії до досягнення терапевтичного ефекту. За відсутності селективного агоніста β1-адренорецепторів його можна замінити внутрішньовенним введенням допаміну або застосуванням атропіну сульфату з метою блокади блукаючого нерва. Якщо терапевтичного ефекту досягти не вдається, можна використовувати інші симпатоміметики (добутамін або норадреналін). Показано введення глюкагону у дозі 1-10 мг. Може виникнути потреба застосування водія серцевого ритму. Для усунення бронхоспазму внутрішньовенно вводять агоніст β2-адренорецепторів. Слід враховувати, що дози антидотів, які необхідні для усунення симптомів передозування блокатора β-адренорецепторів, набагато вищі за терапевтичні, оскільки β-адренорецептори пов'язані їх блокаторами.

Умови зберігання препарату Беталок зок

За температури до 30 °С.

Список аптек де можна купити Беталок зок:

• Санкт-Петербург

Бета 1-адреноблокатор

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, з насічкою на обох сторонах і гравіюванням "A" над "β" на одній стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза – 21.5 мг, гіпролоза – 6.13 мг, гіпромелоза – 5.64 мг, целюлоза мікрокристалічна – 94.9 мг, парафін – 0.06 мг, макрогол – 1.41 мг, кремнію діоксид – 14.6 мг, 0,4 мг, 14 . 1.41 мг.

14 шт. - блістери алюміній/ПВХ (1) - пачки картонні.

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одній стороні та гравіюванням "A" над "mo" на іншій стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза – 23 мг, гіпоролоза – 7 мг, гіпромелоза – 6.2 мг, целюлоза мікрокристалічна – 120 мг, парафін – 0.1 мг, макрогол – 1.6 мг, кремнію діоксид – 12 мг, натрію стеарилфумарат. мг.

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одній стороні та гравіюванням "A" над "ms" на іншій стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза - 46 мг, гіпоролоза - 13 мг, гіпромелоза - 9.8 мг, целюлоза мікрокристалічна - 180 мг, парафін - 0.2 мг, макрогол - 2.4 мг, кремнію діоксид - 24 мг, натрію стеарілфурат. мг.

30 шт. - флакони пластикові (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, що блокує β 1 -адренорецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β 2 -адренорецепторів.

Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста.

Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку чинять на діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню артеріального тиску, що викликаються різким викидом катехоламінів.

На відміну від звичайних таблетованих лікарських форм селективних бета1-адреноблокаторів (включаючи метопролол тартрат), при застосуванні препарату Беталок ЗОК спостерігається постійна концентрація препарату в плазмі крові та забезпечується стійкий клінічний ефект (блокада β1-адренорецепторів) протягом більше 24 годин.

Внаслідок відсутності явних пікових концентрацій у , клінічно Беталок ЗОК характеризується кращою селективністю щодо β 1 -адренорецепторів порівняно із звичайними таблетованими формами бета 1 -адреноблокаторів. Крім того, значно зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія та слабкість у ногах при ходьбі.

Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати ЗОК у поєднанні з бета2-адреноміметиками. При сумісному застосуванні з бета2-адреноміметиками Беталок ЗОК у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається бета2-адреноміметиками, ніж неселективні. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.

Застосування препарату Беталок ЗОК при артеріальній гіпертензії призводить до значного зниження артеріального тиску протягом більш ніж 24 годин як у положенні лежачи і стоячи, так і при навантаженні. На початку терапії метопрололом відзначається збільшення ОПСС. Однак при тривалому застосуванні можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення ОПСС при незмінному серцевому викиді.

У MERIT-HF-дослідженні виживання при хронічній серцевій недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) зі зниженою фракцією викиду (≤0.4), що включало 3991 пацієнта, Беталок ЗОК показав підвищення виживання та зниження частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні у пацієнтів досягалося загальне поліпшення самопочуття, ослаблення симптомів (за функціональними класами NYHA). Також терапія із застосуванням препарату Беталок ЗОК показала підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного об'ємів лівого шлуночка.

Якість життя під час лікування препаратом Беталок ЗОК не погіршується чи покращується. Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок ЗОК спостерігалося у пацієнтів після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика

При контакті з рідиною таблетки швидко розпадаються, при цьому відбувається диспергування активної речовини у шлунково-кишковому тракті. Швидкість вивільнення активної речовини залежить від кислотності середовища. Тривалість терапевтичного ефекту після прийому препарату в лікарській формі Беталок ЗОК (таблетки з уповільненим вивільненням) становить понад 24 години, при цьому досягається постійна швидкість вивільнення активної речовини протягом 20 годин.

Беталок ЗОК повністю абсорбується після вживання. Системна біодоступність після прийому внутрішньо одноразової дози становить приблизно 30-40%.

Метопролол піддається окисному метаболізму в печінці. Три основні метаболіти метопрололу не виявляли клінічно значущого β-блокуючого ефекту. Близько 5% пероральної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта препарату виводиться у вигляді метаболітів. Зв'язок з білками плазми низький, приблизно 5-10%.

Показання

• артеріальна гіпертензія;
• стенокардія;
• стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія до основного лікування серцевої недостатності);
• для зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда;
• порушення серцевого ритму, включаючи надшлуночкову тахікардію, зниження частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах;
• функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
• профілактика нападів мігрені

Протипоказання

• AV-блокада II та III ступеня;
• серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• постійна або інтермітує терапія інотропними засобами, що діють на β-адренорецептори;
• клінічно значуща синусова брадикардія;
• СССУ;
• кардіогенний шок;
• тяжкі порушення периферичного кровообігу (в т.ч. у разі загрози гангрени);
• артеріальна гіпотензія;
• пацієнти з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 уд/хв, інтервалом PQ більше 0.24 сек або систолічним АТ менше 100 мм рт.ст.;
• підвищена чутливість до метопрололу та інших компонентів препарату або до інших бета-адреноблокаторів;
• внутрішньовенне введення блокаторів повільних кальцієвих каналів (подібних до верапамілу);
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністюзастосовувати препарат при AV-блокаді І ступеня, стенокардії Принцметалу, бронхіальній астмі, ХОЗЛ, цукровому діабеті, нирковій недостатності тяжкого ступеня, метаболічному ацидозі, разом із серцевими глікозидами.

Дозування

Беталок ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз на добу, рекомендується приймати препарат вранці. Таблетку Беталок ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки (або таблетки, розділені навпіл) не слід розжовувати чи кришити. Їда не впливає на біодоступність препарату.

При доборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії

Артеріальна гіпертензія

50-100 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити дозу до 100 мг 1 раз на добу або застосовувати Беталок ЗОК у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, переважно діуретиками та похідними дигідропіридину.

Стенокардія

При необхідності до терапії може бути доданий інший антиангінальний препарат.

Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка

Пацієнти повинні перебувати у стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів та без змін до основної терапії протягом останніх 2 тижнів.

Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, у ряді випадків може виникнути необхідність відміни препарату.

Стабільна хронічна серцева недостатність, II функціональний клас

Підтримуюча доза для тривалого лікування 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Стабільна хронічна серцева недостатність, III-IV функціональний клас

Початкова доза, що рекомендується, перші 2 тижні 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. У період збільшення дози пацієнт має бути під наглядом, т.к. у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитись.

Через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу. Потім через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять препарат, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

У разі гіпотензії та/або брадикардії може знадобитися зменшення супутньої терапії або зниження дози Беталок ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що дана доза Беталок ЗОК не переноситься при подальшому тривалому лікуванні. Однак доза не повинна підвищуватися доти, доки стан не стабілізується. Може знадобитися контроль функції нирок.

Порушення серцевого ритму

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда

200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією

100 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу.

Профілактика нападів мігрені

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Порушення функції нирок

Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функції печінки

Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекції дози метопрололу не потрібно. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози.

Літній вік

Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку.

Діти

Досвід застосування препарату Беталок ЗОК у дітей обмежений.

Побічна дія

Беталок ЗОК добре переноситься пацієнтами, побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними.

Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), рідко (0.01-0.09%), дуже рідко (<0.01%).

З боку серцево-судинної системи:часто – брадикардія, ортостатична артеріальна гіпотензія (дуже рідко супроводжується непритомністю), похолодання кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада І ступеня, кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, набряки, болі в ділянці серця; рідко – інші порушення провідності, аритмії; дуже рідко – гангрена (у пацієнтів із тяжкими порушеннями периферичного кровообігу).

З боку центральної нервової системи:дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, біль голови; нечасто – парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість чи безсоння, нічні кошмари; рідко – підвищена нервова збудливість, тривожність; дуже рідко – порушення пам'яті, амнезія, пригніченість, галюцинації.

З боку травної системи:часто - нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота.

З боку печінки:рідко – порушення функції печінки; дуже рідко – гепатит.

Дерматологічні реакції:нечасто - шкірний висип (типу псоріазоподібної кропив'янки), підвищене потовиділення; рідко – випадання волосся; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення псоріазу.

З боку дихальної системи:часто - задишка при фізичному навантаженні; нечасто – бронхоспазм; рідко – риніт.

З боку органів чуття:рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку скелетно-м'язової системи:дуже рідко – артралгія.

З боку обміну речовин:нечасто – збільшення маси тіла.

З боку системи кровотворення:дуже рідко – тромбоцитопенія.

Інші:рідко – імпотенція, сексуальна дисфункція.

Передозування

Метопролол у дозі 7.5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У дитини 5 років, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років спричинив помірну інтоксикацію. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років спричинив помірну інтоксикацію. Прийом 1.4 г та 2.5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію відповідно. Прийом 7.5 г дорослим призвів до вкрай тяжкої інтоксикації.

Симптоми:при передозуванні метопрололом найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення легеневої функції, брадикардія, AV-блокада І-ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження АТ, слабка периферична перфузія; серцева недостатність; кардіогенний шок; пригнічення функції легень, апное, а також підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий езофагіальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія; вплив на нирки; транзиторний міастенічний синдром; супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину чи барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв-2 години після прийому препарату.

Лікування:призначення активованого вугілля, у разі потреби промивання шлунка. Важливо! Атропін (0.25-0.5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При необхідності підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Поповнення об'єму циркулюючої крові та інфузії глюкози. Контроль ЕКГ. Атропін 1.0-2.0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у разі вагусних симптомів). У разі (пригнічення) депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Можна також застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом 1 хв. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну. При аритмії та розширеному шлуночковому (QRS) комплексі інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можливе встановлення штучного водія ритму. При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом кількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

Метопролол є субстратом CYP2D6, у зв'язку з чим препарати, що інгібують CYP2D6 (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон і дифенгідрамін) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу.

Комбінації, яких слід уникати

Похідні барбітурової кислоти:барбітурати посилюють метаболізм метопрололу внаслідок індукції ферментів (дослідження проводилося з фенобарбіталом).

Пропафенон:при призначенні пропафенону 4 пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у 2 пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена в ході дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена ​​інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою ізоферменту CYP2D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості бета-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним.

Верапаміл:комбінація бета-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може спричинити брадикардію та призвести до зниження АТ. Верапаміл та бета-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на AV-провідність та функцію синусового вузла.

Комбінації, при яких може знадобитися корекція дози Беталок ЗОК

Антиаритмічні препарати класу I:при комбінації з бета-адреноблокаторами можливе підсумовування негативного інотропного ефекту, внаслідок цього розвиваються серйозні гемодинамічні побічні ефекти у пацієнтів із порушенням функції лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із СССУ та порушенням AV-провідності. Взаємодія описана з прикладу дизопирамида.

Аміодарон:сумісне застосування з метопрололом може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на вкрай тривалий T 1/2 аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону.

Ділтіазем:дилтіазем та бета-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючу дію на AV-провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії.

НПЗЗ:НПЗЗ послаблюють антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів. Ця взаємодія зареєстрована при комбінації з індометацином і, ймовірно, не спостерігатиметься при комбінації з суліндаком. Негативна взаємодія була відзначена у дослідженнях з диклофенаком.

Дифенгідрамін:дифенгідрамін зменшує біотрансформацію метопрололу до -гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.

Епінефрін (адреналін):повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні бета-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин. Взаємодія відмічено і групи здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Очевидно, цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних бета-адреноблокаторів.

Фенілпропаноламін:фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може підвищувати діастолічний АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол переважно перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак бета-адреноблокатори можуть викликати реакції парадоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну.

Хінідін:хінідин інгібує метаболізм метопрололу у особливої ​​групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення блокади β-адренорецепторів. Вважають, що така взаємодія характерна і для інших бета-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6.

Клонідін:гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при одночасному прийомі бета-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі необхідності відміни клонідину, припинення прийому бета-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин:рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи його концентрацію у плазмі крові. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші бета-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори МАО, повинні перебувати під ретельним наглядом.

На фоні прийому бета-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію.

На тлі прийому бета-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх.

Плазмова концентрація метопрололу може підвищуватись при прийомі циметидину або гідролазину.

Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час AV-провідності та викликати брадикардію.

особливі вказівки

Пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенні блокатори повільних кальцієвих каналів (подібні до верапамілу).

Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ має бути призначена супутня терапія бета2-адреноміметиком. Необхідно призначати мінімально ефективну дозу препарату Беталок ЗОК, при цьому може знадобитися збільшення дози бета2-адреноміметику.

При застосуванні бета1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування симптомів гіпоглікемії значно менший, ніж при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом.

Дуже рідко у пацієнтів з порушенням AV-провідності може бути погіршення (можливий результат - AV-блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу препарату необхідно зменшити або слід поступово відмінити.

Беталок ЗОК може посилювати перебіг наявних порушень периферичного кровообігу в основному внаслідок зниження артеріального тиску.

Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, при метаболічному ацидозі, одночасному застосуванні із серцевими глікозидами.

У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Застосування епінефрину (адреналіну) у терапевтичних дозах не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту на фоні прийому метопрололу.

Пацієнтам, які страждають на феохромоцитому, одночасно з препаратом Беталок ЗОК слід призначати альфа-адреноблокатор.

Різка відміна бета-адреноблокаторів небезпечна, особливо у пацієнтів групи високого ризику, у зв'язку з чим її слід уникати. При необхідності відміни препарату, її слід проводити поступово, принаймні 2 тижні, з двократним зниженням дози препарату на кожному етапі, до досягнення кінцевої дози 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), яку слід приймати як мінімум 4 дні до повного відміни препарату. При появі симптомів (наприклад, посилення симптомів стенокардії, підвищення артеріального тиску) рекомендується більш повільний режим відміни. Різка відміна бета-адреноблокатора може призвести до обтяження перебігу хронічної серцевої недостатності та підвищення ризику інфаркту міокарда та раптової смерті.

У разі хірургічного втручання слід проінформувати лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає Беталок ЗОК. Пацієнтам, яким належить хірургічне втручання, не рекомендується припинення терапії бета-адреноблокаторами. Слід уникати призначення препарату у високих дозах без попереднього титрування доз препарату пацієнтам з факторами серцево-судинного ризику, що наражаються на некардіологічні операції, у зв'язку з підвищеним ризиком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, в т.ч. з летальним кінцем.

Дані клінічних досліджень щодо ефективності та безпеки у пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною хронічною серцевою недостатністю (IV клас за класифікацією NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинно проводитися лікарями, які мають спеціальні знання та досвід.

Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю у поєднанні з гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією виключалися з досліджень, на підставі яких визначалися показання до призначення. Ефективність та безпека препарату для цієї групи пацієнтів не описана. Застосування при нестабільній серцевій недостатності у стадії декомпенсації протипоказане.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при застосуванні Беталок ЗОК може спостерігатися запаморочення та втома.

Вагітність та лактація

Як і більшість препаратів Беталок ЗОК не слід призначати при вагітності та в період грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини.

Як і інші антигіпертензивні засоби, бета-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Кількість метопрололу, що виділяється у грудне молоко, та бета-блокуюча дія у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.

Застосування у дитячому віці

При призначенні препарату особам похилого вікунемає потреби коригувати режим дозування.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Викликані спазмом судин та інші стани можуть коштувати хворому життя.

У разі виявлення перелічених симптомів потрібна корекція стану за допомогою спеціальних медичних препаратів.

Одним із таких ліків є таблетки Беталок ЗОК. Від чого вони допомагають та як діють на організм, розповість ця стаття.

Беталок – це ліки, основним інгредієнтом якого є сукцинат метопрололу (у попередній версії препарату роль основної складової виконував тартрат метопрололу). Речовина є ефективною, але при цьому м'яко усуває неприємні симптоми, повертаючи роботу органів серцево-судинної системи в норму.

Препарат Беталок ЗОК

Після прийняття таблетки і всмоктування речовини в кров серце отримує захист від ритму його биття гормонів-катехоламінів.

У результаті частота серцевих скорочень приходить у норму, а тиск знижується. Вивільнення метопрололу відбувається з рівномірною швидкістю наступні 20 годин.

Приблизно 5% речовини, що надійшла в організм, виводиться із сечею в чистому вигляді, решта обсягу – у зміненому стані, як продукти обміну речовин. Дії ліків вистачає на 24 години та більше.

Щоб досягти постійного ефекту та достатньої концентрації активної речовини в плазмі крові, ліки Беталок ЗОК рекомендують застосовувати регулярно.

Препарат Беталок ЗОК: навіщо призначають?

На жаль, повністю позбутися захворювання серця та судин нереально. Однак можлива підтримка нормального стану хворого за допомогою препаратів.

Таблетки Беталок саме відносять до ліків, використовуючи які, можна забезпечити стабільно задовільний самопочуття або усунути неприємні симптоми, які ускладнюють існування і становлять певну небезпеку для життя.

До симптомів, від чого таблетки Беталок допомагають, відносять:

• підвищений кров'яний тиск;
• больові відчуття в лівій стороні грудей, що супроводжують інфаркти та передінфарктний стан;
• задишку;
• тремор кінцівок.

Оскільки причиною появи перерахованих вище симптомів стають порушення в роботі серця та судин, препарат досить швидко усуває неприємні відчуття, наводячи норму функціонування відповідних органів.

Показання до застосування

Таблетки Беталок ЗОК показання до застосування мають такі:

• (сюди ж відносять гіпертонічну хворобу);
• порушення ритму биття серця (мова йде переважно про надшлуночкову тахікардію);
• стенокардію;
• інфаркти;
• нейроциркуляторну дистонію;
• підвищення інтенсивності функціонування щитовидної залози;
• дистрофію алкогольного та клімактеричного характеру.

Регулярне застосування Беталок ЗОК не тільки знижує тиск, нормалізує ЧСС та усуває болючі відчуття. Препарат також має захисну дію.

Наприклад, прийом таблеток дозволяє знизити смертність і можливість появи повторного інфаркту, уникнути виснаження серцевого м'яза і запобігти розвитку ішемічної хвороби. Крім цього медичний засіб також нерідко застосовується з профілактичною метою, для захисту пацієнта від мігренних нападів.

Незважаючи на позитивний ефект, який дають таблетки, приймати лікарський засіб слід з особливою обережністю і після консультації лікаря. Беталок має деякі протипоказання, за яких дія інгредієнтів медпрепарату може мати негативний ефект.

Протипоказання

Приймати Беталок категорично заборонено за умови виявлення у пацієнта таких недуг:

• кардіогенного шоку;
• синдрому слабкості синусового вузла;
• погрози гангрени;
• при частоті серцевих скорочень менше 45 уд/хв. або при верхньому тиску менше 100 мм рт.ст.;
• при алергічній реакції на складові препарату;
• артеріальної гіпотензії.

Тут представлений неповний перелік станів, у яких прийом таблеток Беталок вкрай небажаний. Щоб уникнути посилення симптомів та появи ускладнень, не рекомендується самостійне призначення ліків.

Перед прийомом препарату обов'язково зверніться за консультацією до фахівця.

Як приймати пігулки?

Дозування препарату не є стандартним та визначається в кожному окремому випадку індивідуально.

Так для стенокардії, гіпертонії, серцевої недостатності та при постінфарктних станах існують окремі дози, які слід приймати хворим для досягнення максимального ефекту.

Крім виду та ступеня тяжкості недуги при визначенні дозування лікар також звертає увагу на вік, загальний стан пацієнта, наявність у нього інших хронічних патологій та інші моменти. Тому самостійно безпомилково визначити дозування неможливо.

Таблетки можна приймати до або після їди (як більше подобається хворому) - час прийому значення не матиме. Кожну таблетку для спрощення процесу ковтання можна розділити навпіл. Однак не допускається її розжовування чи подрібнення.

Передозування

У разі перевищення встановленої лікарем норми прийому можливе передозування.

У разі передозування хворий може відчувати один або кілька неприємних симптомів, серед яких:

• тремор;
• уповільнення пульсу;
• різке падіння АТ;
• ускладнене дихання;
• втрата свідомості;
• зайве потовиділення;
• судомні скорочення м'язів.

Також можуть спостерігатися багато інших негативних проявів із боку серця, судин чи інших органів.

Першими заходами, які є актуальними у разі перевищення дози, є промивання шлунка та прийняття активованого вугілля. Після цього необхідно обов'язково звернутися за допомогою до фахівців.

У деяких випадках перевищення дози може спричинити зупинку серця. За такої реакції організму необхідне термінове вживання реанімаційних заходів.

Чи можна приймати препарат під час вагітності?

Вагітність та період годування груддю є протипоказаннями до прийому таблеток Беталок.

Нехтування цим приписом може стати причиною уповільнення пульсу у плода або дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні.

Однак у деяких клінічних випадках все ж таки допускається застосування ліків. У подібних ситуаціях користь для здоров'я матері в рази перевищує шкоду, яка може отримати плід або немовля.

Для застосування таблеток при вагітності та в період годування необхідна консультація та контроль лікаря. В іншому випадку можливе завдання непоправної шкоди плоду або дитині.

Побічні ефекти та лікарська сумісність

Подібна комбінація може викликати дуже швидке падіння тиску та масу супутніх неприємних відчуттів.

До побічних ефектів при автономному прийнятті таблеток входить уповільнення пульсу до 45 ударів на хвилину, підвищена стомлюваність, біль у ділянці живота, діарея, запор, нудота, переднепритомний стан та багато інших проявів.

Якщо вами буде виявлено один або кілька симптомів, що одночасно проявилися, необхідно звернутися за порадою до лікаря. Фахівець підбере аналог, який не викликає стільки неприємних відчуттів.

Відео на тему

Про те, як правильно приймати препарат Беталок ЗОК при гіпертонії, можна дізнатися з цього відео:

Регулярне вживання таблеток Беталок може вплинути на загальне самопочуття хворого та забезпечити його надійним захистом від подальшого розвитку або повторного прояву небезпечних для здоров'я недуг. Однак така дія можлива лише за умови правильного визначення дозування препарату.