Галоперидол деканоат – інструкція, застосування, показання, протипоказання, дія. Лікарський довідник геотар Галоперидол депо інструкція із застосування

Склад лікарського препарату Галоперидолу Деканоат

Галоперидол 50 мг

Інші інгредієнти: спирт етиловий, олія кунжутна.

1 мл масляного розчину містить 70,52 мг галоперидолу деканоату, що відповідає 50 мг галоперидолу.

Лікарська форма

Фармакологічні властивості

У зв'язку з вираженим антидопаміновим ефектом, пов'язаним із впливом на хеморецептори тригерної зони та аденогіпофіза, препарат має виражену протиблювотну дію.

Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація активного галоперидолу в сироватці крові досягається до 3-9 днів, після чого знижується. Період напіввиведення Галоперидолу Деканоату становить 3 тижні. При щомісячному введенні стабільна концентрація препарату в плазмі встановлюється через 2-4 місяці. Фармакокінетика Галоперидолу Деканоату після внутрішньом'язового введення носить дозозалежний характер. Між введенням препарату в дозі нижче 450 мг і концентрації галоперидолу в плазмі крові, що досягається при цьому, виявлена ​​лінійна залежність. Емпірично встановлена ​​концентрація у крові, необхідна для прояву терапевтичного ефекту, становить від 4 до 20–25 мкг/л. Галоперидол проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат на 92% зв'язується з білками плазми крові, з організму виводиться у формі метаболітів, 60% – з калом, 40% – із сечею.

Галоперидол Деканоат - показання до застосування

Протипоказання

Застереження під час використання

При необхідності застосування Галоперидолу Деканоату слід спочатку призначити галоперидол перорально для визначення можливої ​​гіперчутливості.

У зв'язку з тим, що галоперидол метаболізується у печінці, необхідна обережність у застосуванні препарату при тяжкій печінковій патології. При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль показників крові та функції печінки.

Описано окремі випадки розвитку судомного синдрому на фоні застосування галоперидолу. Тому пацієнтам з епілепсією, а також хворим з підвищеною судомною готовністю (хронічна інтоксикація алкогольного або іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі та ін.). Галоперидолу Деканоат слід призначати з обережністю.

Хворим, у яких у структурі психопатологічних розладів є явища депресивного синдрому, галоперидол слід призначати в комбінації з антидепресантами.

У початковий період лікування препаратом не можна керувати автомобілем або працювати в умовах підвищеного ризику травматизму. Згодом ступінь обмежень визначається індивідуальному порядку.

Лікування препаратом несумісне із вживанням спиртних напоїв.

Експериментально встановлено, що галоперидол достовірно не збільшує вродженої патології. В окремих випадках описані вроджені аномалії розвитку на фоні застосування галоперидолу під час вагітності (як правило, при застосуванні препарату у поєднанні з іншими засобами). Таким чином, галоперидол можна призначати у період вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувані переваги лікування однозначно перевищують можливий тератогенний ефект.

Галоперидол проникає у грудне молоко. У деяких випадках відмічені екстрапірамідні розлади у новонароджених, матері яких приймали галоперидол. Тому при призначенні галоперидолу рекомендується припинити годування груддю.

При зберіганні в умовах низької температури може спостерігатися виділення з розчину фракції активного компонента. Дане явище можна усунути, зігріваючи ампули в руках або витримавши певний час при кімнатній температурі.

Для введення можна використовувати лише гомогенний р-р!

Взаємодія з лікарськими препаратами

Якщо виникає необхідність одночасного проведення хворому протипаркінсонічної терапії, слід зробити перерву після введення останньої дози Галоперидолу Деканоату, враховуючи його пролонговану дію.

Препарат здатний посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС – алкоголю, седативних та снодійних, а також наркотичних анальгетиків. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. Підсилює дію метилдопи на центральну нервову систему. Знижує протипаркінсонічну дію леводопи.

Галоперидол Деканоат гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів, тому може підвищуватися їх рівень у плазмі крові з посиленням антихолінергічної дії, а також токсичності, у тому числі щодо серцево-судинної системи.

Фармакокінетичні дослідження виявляли помірне або середнього ступеня вираженості підвищення концентрації галоперидолу у сироватці крові при одночасному застосуванні з хінідином, буспіроном, флуоксетином. У разі потреби їх комбінованого застосування може знадобитися зниження дози галоперидолу.

При тривалому застосуванні препаратів, що мають властивості індукторів ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), концентрація галоперидолу в крові знижується. Тому при необхідності їх поєднаного застосування може знадобитися підвищення дози галоперидолу. У разі подальшого відміни терапії цими препаратами слід мати на увазі доцільність зниження дози Галоперидолу Деканоату.

Рідко при сумісному застосуванні Галоперидолу Деканоату та солей літію відзначали енцефалопатію, екстрапірамідні симптоми, пізню дискінезію, злоякісний нейролептичний синдром, стовбурову мозкову симптоматику, коматозний стан. У більшості випадків подібні розлади мають оборотний характер. Причину прояву їх у цій ситуації не з'ясовано. При прояві розладів слід негайно припинити застосування Галоперидолу Деканоату.

Галоперидол може знижувати ефективність терапії пероральними антикоагулянтами.

Галоперидол пригнічує дію епінефрину та інших симпатоміметиків, а також знижує ефективність антигіпертензивних адреноблокуючих засобів.

Галоперидолу Деканоат - спосіб застосування та дозування

Разову місячну дозу препарату рекомендується вводити глибоко в сідничний м'яз. Перехід до застосування препарату тривалої дії є доцільним у випадках, коли хворий постійно приймає пероральний антипсихотичний препарат (як правило, галоперидол). Розрахунок дози препарату тривалої дії проводять за пероральною дозою галоперидолу або іншого нейролептика.

Спочатку слід вводити Галоперидол Деканоат кожні 4 тижні в дозі, еквівалентній 10-15-кратній разовій дозі перорального препарату, що для дорослих зазвичай становить 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидолу Деканоату. Початкова доза Галоперидолу Деканоату не повинна перевищувати 100 мг.

Надалі, залежно від терапевтичної відповіді, дозу препарату можна поступово підвищувати на 50 мг, до досягнення оптимального ефекту.

Загальноприйнята підтримуюча доза, що вводиться кожні 4 тижні, відповідає 20-разовій добовій дозі галоперидолу для перорального застосування.

Залежно від терапевтичної ефективності Галоперидолу Деканоату при повторному посиленні симптомів захворювання можливе додаткове застосування галоперидолу перорально.

Схему дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого. Може виникнути необхідність тимчасового переривання курсу лікування або частішого, ніж 1 раз на 4 тижні, застосування препарату. Небажано вводити в одній ін'єкції більше 3 мл препарату через ризик неприємних відчуттів у пацієнта.

У літніх та ослаблених хворих препарат слід застосовувати у нижчих початкових дозах – 12,5–25 мг 1 раз на 4 тижні. Надалі, залежно від стану пацієнта, дозу препарату можна збільшити.

Побічні ефекти

Екстрапірамідні симптоми

При тривалому застосуванні можливі тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія, окулогірний криз, ларингеальна дистонія.

Для їх усунення слід призначати протипаркінсонічні препарати з антихолінергічною дією, проте необхідно враховувати, що їх постійне застосування знижує ефективність галоперидолу.

Пізня дискінезія

Як і при використанні інших антипсихотичних засобів, може виникати при тривалому застосуванні або відміні препарату. Проявляється ритмічними рухами м'язів обличчя, губ, язика або нижньої щелепи, що не піддаються вольовому контролю. Припиняється при відновленні прийому галоперидолу, підвищенні дози або переході на інший антипсихотичний засіб. У разі появи ознак пізньої дискінезії доцільно продовжити лікування іншим препаратом.

Злоякісний нейролептичний синдром

Рідкісна реакція, що виникає за типом ідіосинкразії, характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю та порушенням свідомості. Ранньою ознакою злоякісного нейролептичного синдрому часто є гіпертермія. При появі характерних симптомів необхідно перервати лікування нейролептиком та в умовах ретельного спостереження розпочати підтримуючу та дезінтоксикаційну терапію.

Інші побічні ефекти з боку центральної нервової системи

В окремих випадках відзначали депресію, загальмованість (аж до стану, подібного до летаргії) або збудження, різні диссомнічні явища, головний біль, минущі меністико-інтелектуальні порушення, запаморочення, руховий неспокій, почуття тривоги, страху або ейфорію, епілептичні напади типу та відновлення психотичної симптоматики.

Травний тракт

У поодиноких випадках - нудота, блювання, зниження апетиту та диспепсичні явища. Можливі як збільшення, і зменшення маси тіла.

Ендокринна система

Через антидопамінову дію можуть виникнути гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, оліго- та аменорея. У винятково поодиноких випадках відзначали гіпоглікемію та зниження секреції антидіуретичного гормону.

Серцево-судинна система

У деяких випадках може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. Вкрай рідко - подовження інтервалу Q-T на ЕКГ та/або поява шлуночкових аритмій. Зазначені розлади спостерігали у хворих, які отримували препарат у високих дозах, або при схильності до порушень серцево-судинної системи.

Інші побічні ефекти

Рідко виявляли незначне зменшення кількості формених елементів крові, дуже рідко – агранулоцитоз та тромбоцитопенію (як правило, при комбінації галоперидолу з іншими препаратами), вкрай рідко – зміни функції печінки, гепатит (найчастіше холестатичний).

У виняткових випадках спостерігали реакції гіперчутливості (кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілаксія).

Відмічені випадки запору, порушення зору, сухості в роті, затримки сечі, приапізму, порушення ерекції, периферичних набряків, підвищеного потовиділення, слинотечі, печії, зміна температури тіла (як підвищення, так і зниження). У хворих похилого віку можуть спостерігатися напади глаукоми. Також можливі реакції у місці введення

Передозування

Основні ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади (ригідність м'язів, можливий м'язовий гіпертонус, генералізований або локальний тремор), артеріальна гіпо-або гіпертензія, виражена загальмованість. У крайніх випадках можливий розвиток коми з пригніченням дихання на фоні вираженої гіпотензії. Можливе виникнення шлуночкових аритмій з подовженням інтервалу Q-T.

Специфічного антидоту немає. Проводять симптоматичну терапію: промивають шлунок, вводять активоване вугілля. При коматозному стані підтримують функцію дихальної системи, за необхідності – із застосуванням апарату ШВЛ. Необхідний моніторинг ЕКГ та найважливіших показників гемодинаміки. Для лікування пацієнтів з вираженою артеріальною гіпотензією або недостатністю кровообігу необхідне внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також призначення вазопресивних засобів (норепінефрину або допаміну). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити парадоксальну гіпотензію. При тяжких екстрапірамідних розладах призначають антипаркінсонічні засоби парентерально

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Діюча речовина

Галоперидол (haloperidol)

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного введення (масляний) прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: спирт бензиловий, олія кунжутна.

1 мл - ампули темного скла (5) - пластикові піддони (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і відноситься до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та марення, завдяки безпосередній блокаді центральних допамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.

Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.

Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).

У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.

Виражена периферична антидофамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювання (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібувальний фактор в аденогіпофізі).

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

C max галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після внутрішньом'язової ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення досягається через 2-4 міс. Фармакокінетика при внутрішньом'язовому введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою та плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу у плазмі 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми – 92%.

Виведення

T 1/2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) та нирками (40%, у т.ч 1% у незміненому вигляді).

Показання

• хронічна шизофренія та інші психози, особливо коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективно і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії;
• інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.

Протипоказання

• коматозний стан;
• пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами чи алкоголем;
• хвороба Паркінсона;
• поразка базальних гангліїв;
• дитячий вік;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю:декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього - гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть спричиняти подовження інтервалу QT), епілепсія, глаукома/главокома, печінкова або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Дозування

Препарат призначений виключно для дорослих, тільки для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити препарат внутрішньовенно.

Пацієнтам, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати індивідуально через значні відмінності у реакціях на лікування у різних пацієнтів. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за пацієнтом. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу чи інших нейролептиків, які призначалися під час попереднього лікування.

На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що у 10-15 разів перевищують дози галоперидолу для прийому внутрішньо, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Залежно від ефекту дозу можна ступенеподібно підвищувати, по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратної добової дози галоперидолу прийому всередину. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити галоперидолом для прийому внутрішньо.

Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися частіше застосування препарату.

Пацієнтам похилого віку та хворим на олігофреніюрекомендується менша початкова доза, наприклад по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі в залежності від ефекту доза може бути збільшена.

Побічна дія

Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидол Деканоат, обумовлені дією галоперидолу.

Можливий розвиток місцевих реакцій, пов'язаних із внутрішньом'язовим введенням препарату.

З боку нервової системи:головний біль, безсоння чи сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, втрата свідомості).

З боку серцево-судинної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків).

З боку травної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.

З боку системи кровотворення:рідко - минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу.

З боку сечовидільної системи:затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози); периферичні набряки.

З боку статевої системи та молочної залози:біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку органу зору:катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.

З боку обміну речовин:гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.

З боку шкіри та підшкірних тканин:макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація.

Алергічні реакції:рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Інші:алопеція; збільшення маси тіла.

Передозування

Застосування депоін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі передозування слід враховувати більш тривале дію першого.

Симптоми:розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку - екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м'язів та загального чи локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження. У виняткових випадках – розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотензією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування:специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ. Проводять моніторинг життєво важливих функцій та ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування тяжких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу - внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого і допаміну або норепінефрину як вазопресор. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може суттєво підвищитися, що вимагатиме негайної корекції. При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом декількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів).

Лікарська взаємодія

Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.

Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами).

Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їхній седативний ефект та токсичність.

При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів.

Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).

Послаблює судинозвужувальну дію, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ).

Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури центральної нервової системи).

Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект.

Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися корекція дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтація у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення).

Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів).

Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале застосування, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі.

У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати незворотну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики.

При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів.

Вживання міцного чаю або кави (особливо у великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

особливі вказівки

У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть.

У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, що пролонгують інтервал QT) під час лікування слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QT.

Лікування слід розпочинати із застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці.

При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові.

У поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та станів, що схиляють до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин посилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом із антидепресантами.

При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидку елімінацію протипаркінсонічних засобів.

Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити його внутрішньовенно.

Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого.

На початку лікування препаратом і особливо під час застосування у високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю.

Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).

Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару).

Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації.

Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем та виконувати роботи, пов'язані з підвищеним ризиком травматизму та/або потребують підвищеної концентрації уваги.

Вагітність та лактація

Дослідження, проведені із залученням великої кількості хворих, свідчать про те, що Галоперидол Деканоат не викликає суттєвого збільшення частоти вад розвитку. У кількох ізольованих випадках уроджені вади розвитку спостерігалися при застосуванні Галоперидолу Деканоату одночасно з іншими лікарськими засобами у період фетального розвитку. Призначення препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Галоперидол Деканоат виділяється із грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матері-годувальниці.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Країна походження

Група товарів

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Форми випуску

• 1 мл – ампули темного скла (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні. 1 мл – ампули темного скла (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.

Опис лікарської форми

• Розчин для внутрішньовенного введення масляний прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Особливі умови

склад

• галоперидолу деканоат 70.52 мг, що відповідає вмісту галоперидолу 50 мг; допоміжні речовини: бензиловий спирт, олія кунжутна.

Галоперидол деканоат показання до застосування

• - хронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії; - інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.

Галоперидол деканоат протипоказання

• - коматозний стан; - пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами чи алкоголем; - хвороба Паркінсона; - ураження базальних гангліїв; - дитячий вік; - Підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть спричинити подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глаукома печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Галоперидол деканоат дозування

• 50 мг 50 мг/мл

Галоперидол деканоат побічні дії

• Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування, зумовлені дією галоперидолу. З боку нервової системи: головний біль, безсоння чи сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, втрата свідомості). З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.

Лікарська взаємодія

Умови зберігання

• берегти від дітей
• зберігати у захищеному від світла місці

Галоперидол деканоат є нейролептичним препаратом пролонгованої дії. Після внутрішньом'язового введення зі складного ефіру галоперидолу деканоату шляхом гідролізу поступово вивільняється активна діюча речовина — нейролептик галоперидол, який за хімічною структурою відноситься до похідних бутирофенону. Чинить центральну антидопамінергічну дію. За рахунок блокування допамінергічних рецепторів мезокортикальної та лімбічної систем, галоперидол ефективний при лікуванні галюцинацій та марення. Препарат має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні.
У зв'язку з вираженим антидопаміновим ефектом, пов'язаним із впливом на хеморецептори тригерної зони та аденогіпофіза, препарат має виражену протиблювотну дію.
Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація активного галоперидолу в сироватці крові досягається до 3-9-го дня, після чого знижується. Період напіввиведення Галоперидолу деканоату становить 3 тижні. При щомісячному введенні стабільна концентрація препарату в плазмі встановлюється через 2-4 міс. Фармакокінетика Галоперидолу деканоату після внутрішньом'язового введення має дозозалежний характер. Між введенням препарату в дозі нижче 450 мг і концентрації галоперидолу в плазмі крові, що досягається при цьому, виявлена ​​лінійна залежність. Емпірично встановлена ​​концентрація у крові, необхідна прояви терапевтичного ефекту, становить від 4 до 20-25 мкг/л. Галоперидол проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат на 92% зв'язується з білками плазми крові, з організму виводиться у формі метаболітів, 60% – з калом, 40% – із сечею.

Показання для застосування. Галоперидол деканоат.

Підтримуюча терапія при хронічних формах шизофренії у випадках, коли застосовуваний раніше галоперидол чинив хороший терапевтичний ефект, особливо при виникненні необхідності застосування сильнодіючого нейролептика зі слабовираженою седативною дією; протирецидивне лікування при гострих психотичних станах

Застосування препарату Галоперидол деканоат

Вводять лише в/м. В/в введення заборонено!
Разову місячну дозу препарату рекомендується вводити глибоко в сідничний м'яз. Перехід до застосування препарату тривалої дії є доцільним у випадках, коли хворий постійно приймає пероральний антипсихотичний препарат (як правило, галоперидол). Розрахунок дози препарату тривалої дії проводять за пероральною дозою галоперидолу або іншого нейролептика.
Спочатку слід вводити Галоперидол деканоат кожні 4 тижні в дозі, еквівалентній 10-15-разовій дозі перорального препарату, що для дорослих зазвичай становить 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидолу деканоату. Початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.
Надалі, залежно від терапевтичної відповіді, дозу Галоперидолу деканоату можна поступово підвищувати на 50 мг, до досягнення оптимального ефекту.
Загальноприйнята підтримуюча доза, що вводиться кожні 4 тижні, відповідає 20-разовій добовій дозі галоперидолу для перорального застосування.
Залежно від терапевтичної ефективності Галоперидолу деканоату, при повторному збільшенні симптомів захворювання можливе додаткове застосування галоперидолу перорально.
Схему дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого. Може виникнути необхідність тимчасового переривання курсу лікування або частішого, ніж 1 раз на 4 тижні, застосування препарату. Небажано вводити в одній ін'єкції більше 3 мл препарату через ризик неприємних відчуттів у пацієнта.
У літніх та ослаблених хворих препарат слід застосовувати у нижчих початкових дозах – 12,5-25 мг 1 раз на 4 тижні. Надалі, залежно стану пацієнта, дозу препарату можна підвищити.

Протипоказання до застосування препарату Галоперидол деканоат

Підвищена чутливість до компонентів препарату, коматозний стан, виражене пригнічення ЦНС токсичного (алкогольного або медикаментозного) генезу, синдром Паркінсона, патологічний процес із локалізацією в ділянці базальних гангліїв. Чи не застосовується у дітей. Відносними протипоказаннями є період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти препарату Галоперидол деканоат

ЦНС
Екстрапірамідні симптоми
При тривалому застосуванні можливі тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія, окулогірний криз, ларингеальна дистонія.
Для їх усунення слід призначати протипаркінсонічні препарати з антихолінергічною дією, проте необхідно враховувати, що їх постійне застосування знижує ефективність галоперидолу.
Пізня дискінезія
Як і при використанні інших антипсихотичних засобів, може виникати при тривалому застосуванні або відміні препарату. Проявляється ритмічними рухами м'язів обличчя, губ, язика або нижньої щелепи, що не піддаються вольовому контролю. Припиняється при відновленні прийому галоперидолу, підвищенні дози або переході на інший антипсихотичний засіб. У разі появи ознак пізньої дискінезії доцільно продовжити лікування іншим препаратом.
Злоякісний нейролептичний синдром
Рідкісна реакція, що виникає за типом ідіосинкразії, характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю та порушенням свідомості. Ранньою ознакою злоякісного нейролептичного синдрому часто є гіпертермія. При появі характерних симптомів необхідно перервати лікування нейролептиком та в умовах ретельного спостереження розпочати підтримуючу та дезінтоксикаційну терапію.
Інші побічні ефекти з боку центральної нервової системи
В окремих випадках відзначали депресію, загальмованість (аж до стану, подібного до летаргії) або збудження, різні диссомнічні явища, головний біль, минущі меністико-інтелектуальні порушення, запаморочення, рухове занепокоєння, відчуття тривоги, страху або ейфорію, епілептичні психотична симптоматика.
Травний тракт
У поодиноких випадках — нудота, блювання, зниження апетиту та диспептичні явища. Можливі як збільшення, і зменшення маси тіла.
Ендокринна система
Через антидопамінову дію можуть виникнути гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, оліго- та аменорея. Винятково рідко відзначали гіпоглікемію та зниження секреції антидіуретичного гормону.
Серцево-судинна система
У деяких випадках може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. Вкрай рідко - подовження інтервалу Q-Tна ЕКГ та/або поява шлуночкових аритмій. Зазначені розлади відзначали у хворих, які отримували препарат у високих дозах, або при схильності до порушень серцево-судинної системи.
Інші побічні ефекти
Рідко виявляли незначне зменшення кількості формених елементів крові, дуже рідко – агранулоцитоз та тромбоцитопенію (як правило, при комбінації галоперидолу з іншими препаратами), вкрай рідко – зміни функції печінки, гепатит (найчастіше холестатичний).
У виняткових випадках виявляли реакції гіперчутливості (кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілаксія).
Відзначені випадки запору, порушення зору, сухості у роті, затримки сечі, приапізму, порушення ерекції, периферичних набряків, підвищеного потовиділення, слинотечі, печії, зміни температури тіла (як підвищення, так і зниження). У хворих похилого віку можуть виявляти напади глаукоми. Також можливі реакції у місці введення.

Галоперидол деканоат

Описано окремі випадки раптової смерті хворих на психіатричний профіль, які приймали антипсихотичні засоби, зокрема галоперидол. Оскільки при лікуванні галоперидолом у ряду пацієнтів відзначали подовження інтервалу Q-Tна ЕКГ, препарат слід застосовувати з обережністю у хворих із ризиком подовження інтервалу Q-T(синдром подовженого Q-T, гіпокаліємія, одночасне застосування інших препаратів, здатних викликати подовження інтервалу Q-T).
При необхідності застосування Галоперидолу деканоату слід спочатку призначити галоперидол перорально для визначення можливої ​​гіперчутливості.
У зв'язку з тим, що галоперидол метаболізується у печінці, необхідна обережність у застосуванні препарату при тяжкій печінковій патології. При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль показників крові та функції печінки.
Описано окремі випадки розвитку судомного синдрому на фоні застосування галоперидолу. Тому пацієнтам з епілепсією, а також хворим з підвищеною судомною готовністю (хронічна інтоксикація алкогольного або іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі та ін.). Галоперидол деканоат слід призначати з обережністю.
Хворим, у яких у структурі психопатологічних розладів є явища депресивного синдрому, галоперидол слід призначати в комбінації з антидепресантами.
У початковий період лікування препаратом не можна керувати транспортними засобами або працювати за умов підвищеного ризику травматизму. Згодом ступінь обмежень визначають індивідуально.
Лікування препаратом несумісне із вживанням спиртних напоїв.
Експериментально встановлено, що галоперидол достовірно не збільшує кількість уродженої патології. В окремих випадках описані вроджені аномалії розвитку на фоні застосування галоперидолу в період вагітності (зазвичай при застосуванні препарату разом з іншими засобами). Таким чином, галоперидол можна призначати у період вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувані переваги лікування однозначно перевищують можливий тератогенний ефект.
Галоперидол проникає у грудне молоко. У деяких випадках відмічені екстрапірамідні розлади у новонароджених, матері яких приймали галоперидол. Тому при призначенні галоперидолу рекомендується припинити годування груддю.
При зберіганні в умовах низької температури можуть відзначати виділення з розчину фракції активного компонента. Дане явище можна усунути, зігріваючи ампули в руках або витримавши певний час при кімнатній температурі.
Для введення можна використовувати лише гомогенний розчин!

Галоперидол деканоат

Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому у пацієнтів із гіпертиреозом галоперидол можна застосовувати лише під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії.
Якщо виникає необхідність одночасного проведення хворому протипаркінсонічної терапії, слід зробити перерву після введення останньої дози Галоперидолу деканоату, враховуючи його пролонговану дію.
Препарат здатний посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС - алкоголю, седативних та снодійних, а також наркотичних анальгетиків. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. Посилює дію метилдопи на ЦНС. Знижує протипаркінсонічну дію леводопи.
Галоперидол деканоат гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів, тому може підвищуватися їх рівень у плазмі з посиленням антихолінергічної дії, а також токсичності, у тому числі щодо серцево-судинної системи.
Фармакокінетичні дослідження виявляли помірне або середнього ступеня вираженості підвищення концентрації галоперидолу у сироватці крові при одночасному застосуванні з хінідином, буспіроном, флуоксетином. У разі потреби їх комбінованого застосування може знадобитися зниження дози галоперидолу.
При тривалому застосуванні препаратів, що мають властивості індукторів ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), концентрація галоперидолу в крові знижується. Тому при необхідності їх поєднаного застосування може знадобитися підвищення дози галоперидолу. У разі подальшого відміни терапії цими препаратами слід мати на увазі доцільність зниження дози Галоперидолу деканоату.
Рідко при одночасному застосуванні Галоперидолу деканоату та солей літію відзначали енцефалопатію, екстрапірамідні симптоми, пізню дискінезію, злоякісний нейролептичний синдром, стовбурову мозкову симптоматику, коматозний стан. Найчастіше подібні розлади мають оборотний характер. Причину прояву їх у цій ситуації не з'ясовано. При прояві цих розладів слід припинити застосування Галоперидолу деканоату.
Галоперидол може знижувати ефективність терапії пероральними антикоагулянтами.
Галоперидол пригнічує дію епінефрину та інших симпатоміметиків, а також знижує ефективність антигіпертензивних адреноблокуючих засобів.

Передозування препарату Галоперидол деканоат, симптоми та лікування

При парентеральному застосуванні препарату тривалої дії (Галоперидолу деканоату) ймовірність передозування є нижчою, ніж при пероральному застосуванні галоперидолу. При підозрі передозування Галоперидолу деканоату слід враховувати пролонгований характер дії препарату.
Основні ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади (ригідність м'язів, можливий м'язовий гіпертонус, генералізований або локальний тремор), гіпотензія або артеріальна гіпертензія (артеріальна гіпертензія), виражена загальмованість. В окремих випадках можливий розвиток коми з пригніченням дихання на фоні вираженої гіпотензії. Можливе виникнення шлуночкових аритмій з подовженням інтервалу Q-T.
Специфічного антидоту немає. Проводять симптоматичну терапію: промивають шлунок, застосовують активоване вугілля. При коматозному стані підтримують функцію дихальної системи, за необхідності – із застосуванням апарату ШВЛ. Необхідний моніторинг ЕКГ та найважливіших показників гемодинаміки. Для лікування пацієнтів з вираженою артеріальною гіпотензією або недостатністю кровообігу необхідне внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також призначення вазопресивних засобів (норепінефрину або допаміну). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити парадоксальну гіпотензію. При тяжких екстрапірамідних розладах призначають протипаркінсонічні засоби парентерально.

Умови зберігання препарату Галоперидол деканоат

У захищеному від світла місці за нормальної температури 15-30 °C.

Список аптек де можна купити Галоперидол деканоат:

• Санкт-Петербург

розчин д/в/м введення (масляний) 50 мг/1 мл: амп. 5 штук.Реєстр. №: П N015065/01

Клініко-фармакологічна група:

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного введення (масляний) прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.

Допоміжні речовини:бензиловий спирт, олія кунжутна.

1 мл – ампули темного скла (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні.

Опис активних компонентів препарату « Галоперидол деканоат»

Фармакологічна дія

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і відноситься до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні гангліони (нігрострія). Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.

Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті, ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.

Вплив на базальні гангліони викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).

У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.

Виражена периферична антидофамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювання (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібувальний фактор в аденогіпофізі).

Показання

- хронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії;

— інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають із психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.

Режим дозування

Препарат призначений виключно для дорослих, виключно для внутрішньом'язового введення!

Забороняється вводити внутрішньовенно!

Дорослим: хворим, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції.

Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку через значні індивідуальні відмінності в реакціях на лікування. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, його тяжкості, дози галоперидолу або інших нейролептиків, які призначалися під час попереднього лікування.

На початку лікування, кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що у 10-15 разів перевищують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Залежно від ефекту дозу можна ступенеподібно підвищувати, по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі перорального галоперидолу. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити пероральним галоперидолом.

Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися частіше застосування препарату.

Літнім хворим та хворим на олігофренію: рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі в залежності від ефекту доза може бути збільшена.

Побічна дія

Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування, зумовлені дією галоперидолу.

З боку нервової системи:головний біль, безсоння чи сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, втрата свідомості).

З боку серцево-судинної системи:при використанні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків).

З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.

З боку системи кровотворення: рідко - минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.

З боку репродуктивної системи:біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.

З боку водно-електролітного балансу: гіпонатріємія.

З боку обміну речовин: гіпер- та гіпоглікемія.

Алергічні реакції: макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація, рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Можливий розвиток місцевих реакцій, пов'язаних із введенням ін'єкції.

Інші: алопеція, збільшення ваги тіла.

Протипоказання

- Коматозний стан;

- пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами чи алкоголем;

- хвороба Паркінсона;

- Поразка базальних гангліїв;

- Дитячий вік;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть спричинити подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глаукома печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Вагітність та лактація

Дослідження, проведені із залученням великої кількості хворих, свідчать про те, що Галоперидол Деканоат не викликає суттєвого збільшення частоти вад розвитку. У кількох ізольованих випадках уроджені вади розвитку спостерігалися при застосуванні Галоперидолу Деканоату одночасно з іншими лікарськими засобами у період фетального розвитку. Призначення препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Галоперидол Деканоат проникає у грудне молоко. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матері-годувальниці.

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат з обережністю призначається хворим із печінковою недостатністю.

Застосування при порушеннях функції нирок

Препарат з обережністю призначається хворим на ниркову недостатність.

Застосування у літньому віці

Застосування для дітей

Препарат протипоказаний у дитячому віці.

особливі вказівки

У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, прийом ліків, що пролонгують інтервал QT) під час лікування слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QT.

Лікування слід розпочинати з прийому перорального галоперидолу та лише потім переходити до ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці.

При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові.

У поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та стани, що призводять до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин посилює токсичність препарату. Лікування хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом із антидепресантами.

При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування Галоперидолу Деканоатом її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидку елімінацію протипаркінсонічних засобів.

Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити його внутрішньовенно!

Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого. Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої.

На початку лікування препаратом і особливо під час застосування високих його доз можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю.

Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).

Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару).

Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації.

Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування".

Передозування

Застосування депоін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі передозування слід враховувати більш тривале дію першого.

Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку: екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м'язів та загального чи локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження його. У виняткових випадках – розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотонією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів коматозного хворого забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися штучна вентиляція легень. Проводять моніторинг життєвоважливих функцій та ЕКГ до її повної нормалізації, лікування важких аритмій відповідними протиаритмічними засобами, при зниженому АТ та зупинці кровообігу - внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну та допаміну, або норепінефрину як вазопресор. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. внаслідок взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може суттєво підвищитися, що потребує негайної корекції. При тяжких екстрапірамідальних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом декількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів!).

Лікарська взаємодія

Умови та термін зберігання

Умови зберігання:

зберігати при температурі 15-30°С, у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

5 років. Використовувати протягом терміну придатності, вказаного на упаковці.

Лікарська взаємодія

Підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.

Посилює дію периферичних М-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами).

Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їхній седативний ефект та токсичність.

При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів.

Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).

Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ).

Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури центральної нервової системи).

Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів.

Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтація у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення).

Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів).

Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати М-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі.

У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати незворотну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики.

При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів.

Вживання міцного чаю або кави (особливо у великих кількостях) знижує дію галоперидолу.