23.06.2020

Галоперидол деканоат, розчин для внутрішньом'язового введення (ампули). Галоперидол деканоат – інструкція, застосування, показання, протипоказання, дія Застереження щодо використання

Лікарська форма:  розчин для внутрішньом'язового введення (олійний)Склад:

Діюча речовина: 70,52 мг галоперидолу деканоату (відповідає 50 мг галоперидолу) на 1 мл.

Допоміжні речовини: спирт бензиловий - 15,00 мг, олія кунжутна - до 1,00 мл.

Опис:

Жовтий чи зеленувато-жовтий, прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група:Антипсихотичний засіб (нейролептик)АТХ:  

N.05.A.D.01 Галоперидол

Фармакодинаміка:

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні під час повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє у кровообіг.

Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і відноситься до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні гангліони (нігрострія).

Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.

Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті, ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.

Вплив на базальні гангліони викликає екстрапірамідні побічні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).

У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.

Виражена периферична антидофамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювоти (подразнення хеморецепторів), розслабленням гастроінтестинального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).

Фармакокінетика:

Плазмова концентрація галоперидолу, що вивільняється з депо-галоперидолу деканоату після внутрішньом'язової ін'єкції, досягає свого максимуму через 3-9 днів. Період напіввиведення близько 3 тижнів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення у плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при внутрішньом'язовому введенні має дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою та плазмовою концентрацією галоперидолу.

Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна 4-20-25 мг/л концентрація галоперидолу в плазмі. легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. 92% зв'язується з білками крові, виводиться з каловими масами (60%) та сечею (40%), де ~1% – у незмінному вигляді.

Показання:

Лікування хронічної шизофренії та інших психозів, особливо коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективно, і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії.

Інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають із психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до якогось із компонентів препарату.

Коматозний стан.

Пригнічення центральної нервової системи, спричинене лікарськими засобами чи алкоголем.

Хвороба Паркінсона.

Поразка базальних гангліїв.

Дитячий вік

З обережністю:

Декомпенсовані захворювання ССС (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу Q - T або схильність до цього - гіпокаліємія, одночасне застосування ін. ЛЗ, які можуть викликати подовження інтервалу Q - T ), епілепсія, глаукома, печінкова і /або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Вагітність та лактація:

Дослідження, проведені із залученням великої кількості хворих, свідчать про те, що галоперидол деканоат не суттєво збільшує частоту вад розвитку. У кількох ізольованих випадках уроджені вади розвитку спостерігалися при застосуванні галоперидолу деканоату одночасно з іншими лікарськими засобами у період фетального розвитку.

Призначення галоперидолу деканоату під час вагітності можливе лише у разі коли лікування принесе більше користі, ніж шкоди для плода.

Галоперидол деканоат проникає у грудне молоко. При лікуванні галоперидолом деканоатом користь від лікування повинна однозначно превалювати над можливою шкодою. У деяких випадках у грудних дітей спостерігали розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матері-годувальниці.

Спосіб застосування та дози:

Призначений виключно для дорослих, для внутрішньом'язового введення! Забороняється вводити внутрішньовенно!

Дорослим : Хворим, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку через значні індивідуальні відмінності у реакції у відповідь. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу чи інших нейролептиків, які призначалися під час попереднього лікування.

На початку лікування, кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що в 10-15 разів перевищують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг галоперидолу деканоату (0,5-1,5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Залежно від ефекту дозу можна ступенеподібно підвищувати, по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі перорального галоперидолу. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування галоперидолом деканоатом можна доповнити пероральним галоперидолом.

Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте, через великі індивідуальні відмінності в ефективності, може знадобитися частіше застосування препарату.

Літнім хворим та хворим на олігофренію рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12,5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі, залежно від ефекту, доза може бути збільшена.

Побічні ефекти:

Побічні дії, що розвиваються під час лікування галоперидолом деканоатом, зумовлені дією галоперидолу.

Можливий розвиток і місцевих реакцій, пов'язаних із запровадженням ін'єкції.

З боку нервової системи:головний біль, безсоння чи сонливість (особливо на початку лікування), стан занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються , рук та ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, м'язова ригідність, епілептичні напади, втрата свідомості).

З боку ССС: при використанні у високих дозах - зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу Q-T, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків).

З боку травної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.

З боку органів кровотворення: рідко - тимчасова лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу.

З боку сечостатевої системи:затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку органів чуття:катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.

Алергічні реакції:макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація, рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторні показники:гіпонатріємія, гіпер-або гіпоглікемія.

Інші: алопеція, збільшення ваги тіла.

Передозування:

Застосування депо-ін'єкцій галоперидолу деканоату пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування галоперидолу деканоату та галоперидолу однакові. При підозрі передозування слід враховувати велику тривалість дії галоперидолу деканоату.

Симптоми : розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі.

Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку: екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді м'язової ригідності та загального чи локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження його. У виняткових випадках - розвиток коматозного стану з придушенням дихання та артеріальною гіпотонією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування : специфічного антидоту немає Прохідність дихальних шляхів коматозного хворого забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися штучна вентиляція легень. Проводять моніторинг життєвоважливих функцій та ЕКГ до повної нормалізації її, лікування важких аритмій відповідними протиаритмічними засобами, при зниженому артеріальному тиску та зупинці кровообігу – внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну та допаміну, або норепінеру. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. внаслідок взаємодії з галоперидолом деканоатом може спричинити суттєве підвищення АТ, що потребує негайної корекції. При тяжких екстрапірамідальних симптомах – введення антипаркінсонних засобів антихолінергічної дії протягом кількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів!).

Взаємодія:

Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних ЛЗ, засобів для загальної анестезії.

Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами).

Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їхній седативний ефект та токсичність.

При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів.

Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).

Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада альфа-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ).

Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури центральної нервової системи).

Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів.

Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтацію у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення).

Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторів).

Антихолінергічні, антигістамінні (I покоління) та протипаркінсонічні ЛЗ можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале призначення карбамазепіну, барбітуратів та ін індукторів мікросомального окислення знижує концентрацію галоперидолу в плазмі.

У поєднанні з препаратами Li+ (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати незворотну нейроінтоксикацію) та посилення екетрапірамідної симптоматики.

При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість естрапірамідних розладів.

Вживання міцного чаю або кави (особливо у великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

Особливі вказівки:

У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром QT, гіпокаліємія, прийом ліків, що пролонгують QT) під час лікування галоперидолом деканоатом слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження QT.

Лікування слід починати з прийому орального галоперидолу і лише потім переходити до ін'єкцій галоперидолу деканоату виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці.

При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові.

У поодиноких випадках галоперидол деканоат спричиняв конвульсії. Лікування хворих на епілепсію або в станах, що призводять до конвульсій (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин посилює токсичність галоперидолу деканоату. Лікування галоперидолом деканоатом хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії галоперидол деканоат призначають разом із антидепресантами.

При одночасному проведенні антипаркінсонної терапії після закінчення лікування галоперидолом деканоатом її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидку елімінацію антипаркінсонних засобів.

Препарат Галоперидол деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити внутрішньовенно!

Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого. Під час лікування галоперидолом деканоатом забороняється вживати спиртні напої.

На початку лікування препаратом і, особливо, під час застосування високих доз можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю.

Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).

Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні ЛЗ (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару).

Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації.

Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування".

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

У початковому періоді лікування галоперидолом деканоатом забороняється керувати автомобілем та виконувати роботи, пов'язані з підвищеним ризиком травматизму та/або потребують концентрації уваги.

Форма випуску/дозування:Розчин для внутрішньом'язового введення (олійний).Упаковка:

1 мл препарату в ампулі із темного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому.

5 ампул у пластиковому піддоні.

1 пластиковий піддон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 ° С, у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

Використовувати до закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек:

• Опис препарату Галоперидол деканоат
• Склад препарату Галоперидол деканоат
• Показання для застосування. Галоперидол деканоат.
• Умови зберігання препарату Галоперидол деканоат
• Термін придатності препарату Галоперидол деканоат

Форма випуску, склад та упаковка

р-р д/ін'єкц. олійний 50 мг/1 мл: амп. 5 штук.
Реєстр. №: РК-ЛС-5-№ 010234 від 06.09.2012 - Чинне

Допоміжні речовини:бензиловий спирт, сезамове масло.

1 мл – ампули темного скла (5) – пачки картонні.

Опис активних компонентівпрепарату ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ. Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату. Дата поновлення: 14.01.2006 р.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, зумовлену блокадою деполяризації або зменшенням ступеня збудження допамінових нейронів (зниження вивільнення) та блокадою постсинаптичних допамінових D 2 -рецепторів у мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку.

Має помірну седативну дію, обумовлену блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; виражена протиблювотна дія, обумовлена ​​блокадою допамінових D 2 -рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея, обумовлена ​​блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.

Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, передній частці гіпофіза підвищується продукція пролактину і знижується продукція гонадотропних гормонів.

Блокада допамінових рецепторів у допамінових шляхах чорно-смугастої субстанції сприяє розвитку екстрапірамідних рухових реакцій; блокада допамінових рецепторів у тубероїнфундибулярній системі викликає зменшення вивільнення СТГ.

Практично не чинить холіноблокуючої дії.

Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення. Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків. Чинить активізуючу дію. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність, розлади поведінки (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність).

На відміну від галоперидолу, галоперидолу деканоат характеризується пролонгованою дією.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо абсорбується із ШКТ на 60%. C max у плазмі при прийомі внутрішньо досягається через 3-6 год, при внутрішньом'язовому введенні - через 10-20 хв, при внутрішньом'язовому введенні галоперидолу деканоату - 3-9 днів. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку.

Зв'язування із білками становить 92%. V d при рівноважній концентрації – 18 л/кг. Активно метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Активних метаболітів немає.

Легко проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється із грудним молоком.

T 1/2 при внутрішньому прийомі - 24 год, при внутрішньом'язовому введенні - 21 год, при внутрішньовенному введенні - 14 год. Галоперидолу деканоат виводиться протягом 3 тижнів.

Виводиться нирками – 40% та з жовчю через кишечник – 15%.

Показання до застосування

Гострі та хронічні психотичні розлади (в т.ч. шизофренія, маніакально-депресивний, епілептичний, алкогольний психози), психомоторне збудження різного генезу, маячня та галюцинації різного генезу, хорея Гентингтона, олігофренія, ажитована депресія, розлади у тому числі гіперреактивність у дітей та дитячий аутизм), психосоматичні порушення, хвороба Туретта, заїкання, що тривало зберігаються та стійкі до терапії блювання та гикавка, профілактика та лікування нудоти та блювання при проведенні хіміотерапії.

Режим дозування

При прийомі внутрішньо для дорослих початкова доза – по 0.5-5 мг 2-3 рази на добу, для пацієнтів похилого віку – по 0.5-2 мг 2-3 рази на добу. Далі, залежно від реакції пацієнта на лікування, дозу поступово збільшують у більшості випадків до 5-10 мг на добу. Високі дози (більше 40 мг на добу) застосовують у поодиноких випадках, протягом короткого часу та за відсутності супутніх захворювань. Для дітей - 25-75 мкг/кг/добу на 2-3 прийоми.

При внутрішньом'язовому введенні дорослим початкова разова доза становить 1-10 мг, інтервал між повторними ін'єкціями - 1-8 год; при застосуванні депо-форми доза становить 50-300 мг 1 раз на 4 тижні.

Для внутрішньовенного введення разова доза - 0.5-50 мг, частота введення та доза при повторному введенні залежать від показань та клінічної ситуації.

Максимальні дози:при прийомі внутрішньо для дорослих - 100 мг на добу;

в/м – 100 мг/добу, при застосуванні депо-форми – 300 мг/міс.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:головний біль, безсоння, стан занепокоєння, почуття тривоги та страху, ейфорія, збудження, сонливість (особливо на початку лікування), акатизія, депресія або ейфорія, летаргія, напад епілепсії, розвиток парадоксальної реакції (загострення психозу, галюцинації);

при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади (в т.ч. пізня дискінезія, пізня дистонія та ЗНС).

З боку серцево-судинної системи:при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, зміни ЕКГ (збільшення інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків).

З боку травної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, запор чи діарея, порушення функції печінки аж до розвитку жовтяниці.

З боку системи кровотворення:рідко – легка та тимчасова лейкопенія, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначна еритропенія та тенденція до моноцитозу.

З боку ендокринної системи:гінекомастія, біль у грудних залозах, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку обміну речовин:гіпер- та гіпоглікемія, гіпонатріємія;

підвищений потовиділення, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

З боку органу зору:порушення гостроти зору, катаракта, ретинопатія, порушення акомодації.

Алергічні реакції:рідко - висипання на шкірі, бронхоспазм, ларингоспазм, гіперпірексія.

Дерматологічні реакції:макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри;

рідко – фотосенсибілізація, алопеція.

Ефекти, зумовлені холінергічною дією:сухість у роті, гіпосалівація, затримка сечі, запор.

Протипоказання до застосування

Захворювання ЦНС, що супроводжуються симптомами екстрапірамідних розладів, депресія, істерія, кома різної етіології; тяжке токсичне пригнічення ЦНС, спричинене лікарськими препаратами. Вагітність, лактація. Дитячий вік віком до 3 років. Підвищена чутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Галоперидол протипоказаний при вагітності та в період лактації.

У експериментальних дослідженняху ряді випадків виявлено тератогенну та фетотоксичну дію. Галоперидол виділяється із грудним молоком. Показано, що концентрації галоперидолу у грудному молоці достатні для того, щоб викликати седативний ефект та порушення рухових функцій у немовляти.

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

З обережністю застосовують при серцево-судинних захворюваннях з явищами декомпенсації, порушення провідності міокарда, збільшенні інтервалу QT або ризикі збільшення інтервалу QT (у т.ч. гіпокаліємія, одночасне застосування з препаратами, які можуть збільшувати інтервал QT); при епілепсії; закритокутовій глаукомі; печінкової та/або ниркової недостатності; при тиреотоксикозі; легенево-серцевої та дихальної недостатності (у т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях); при гіперплазії передміхурової залози із затримкою сечі; при хронічному алкоголізмі; одночасно з антикоагулянтами.

У разі розвитку пізньої дискінезії необхідно поступово знизити дозу галоперидолу та призначити інший препарат.

Є повідомлення про можливість появи на тлі терапії галоперидолом симптомів нецукрового діабету, загострення глаукоми, тенденції (при тривалому лікуванні) до розвитку лімфомоноцитозу.

Пацієнтам похилого віку зазвичай потрібна менша початкова доза і поступовий підбір дози. Для цього контингенту хворих характерна велика ймовірність розвитку екстрапірамідних порушень. Для виявлення ранніх ознак пізньої дискінезії рекомендується ретельне спостереження пацієнта.

На фоні лікування нейролептиками розвиток ЗНС можливий у будь-який час, але найчастіше він виникає невдовзі після початку терапії або після переведення пацієнта з одного нейролептичного засобу на інше, під час комбінованого лікування з іншим психотропним препаратом або після збільшення дози.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період застосування галоперидолу слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення депресії ЦНС, пригнічення дихання та гіпотензивної дії.

При одночасному застосуванні препаратів, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе підвищення частоти та тяжкості екстрапірамідних ефектів.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що мають антихолінергічну активність, можливе посилення антихолінергічних ефектів.

При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можлива зміна виду та/або частоти епілептиформних нападів, а також зниження концентрації галоперидолу у плазмі; з трициклічними антидепресантами (в т.ч. з дезіпраміном) – зменшується метаболізм трициклічних антидепресантів, підвищується ризик розвитку судом.

При одночасному застосуванні галоперидол потенціює дію антигіпертензивних засобів.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з пропранололом) можлива артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні галоперидолу та пропранололу описано випадок тяжкої артеріальної гіпотензії та зупинки серця.

При одночасному застосуванні спостерігається зменшення ефекту непрямих антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні з солями літію можливий розвиток більш виражених екстрапірамідних симптомів у зв'язку з посиленням блокади допамінових рецепторів, а при застосуванні у високих дозах можлива необоротна інтоксикація та тяжка енцефалопатія.

При одночасному застосуванні з венлафаксином можливе підвищення концентрації галоперидолу у плазмі; з гуанетидином – можливе зменшення гіпотензивної дії гуанетидину; з ізоніазидом – є повідомлення про підвищення концентрації ізоніазиду у плазмі крові; з іміпенемом - є повідомлення про транзиторну артеріальну гіпертензію.

При одночасному застосуванні з індометацином можлива сонливість, сплутаність свідомості.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном, що є індуктором мікросомальних ферментів печінки, можливе підвищення швидкості метаболізму галоперидолу. Галоперидол може збільшувати концентрацію карбамазепіну в плазмі. Можливий прояв симптомів нейротоксичності.

При одночасному застосуванні можливе зниження терапевтичної дії леводопи, перголіду внаслідок блокади галоперидолом допамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з метилдопою можливі седативна дія, депресія, деменція, сплутаність свідомості, запаморочення; з морфіном - можливий розвиток міоклонусу; з рифампіцином, фенітоїном, фенобарбіталом – можливе зменшення концентрації галоперидолу у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з флувоксаміном є обмежені повідомлення про можливе підвищення концентрації галоперидолу в плазмі, що супроводжується токсичною дією.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії; з хінідином – підвищення концентрації галоперидолу у плазмі крові; з цизапридом – подовження інтервалу QT на ЕКГ.

При одночасному застосуванні з епінефрином можливе "збочення" пресорної дії епінефрину, і в результаті цього - розвиток тяжкої гіпотензії та тахікардії.

розчин для внутрішньом'язового введення олійний 50 мг/мл; ампула темного скла 1 мл, картонна пачка 5; № П N015065/01, 2009-05-13 від Gedeon Richter (Угорщина)

Латинська назва

Haloperidol decanoate

Діюча речовина

Галоперидол*(Haloperidolum)

АТХ:

N05AD01 Галоперидол

Фармакологічна група

Нейролептики

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

F20 Шизофренія
F29 Неорганічний психоз неуточнений
F91 Розлади поведінки
R41.8.0* Розлади інтелектуально-мнестичні
R45.1 Занепокоєння та збудження

Форма випуску

Розчин для внутрішньом'язового введення олійний, 50 мг/мл.В ампулі із темного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому по 1 мл. У пластиковому піддоні 5 шт. 1 пластиковий піддон у картонній пачці.

склад

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія- антипсихотичне, нейролептичне, протиблювоте.

Покази препарату

Психомоторне збудження різного генезу (маніакальний стан, олігофренія, психопатія, шизофренія, хронічний алкоголізм), марення та галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентінгтона, психосоматичні порушення, розлади поведінки у захворюваннях , що тривало зберігаються і стійкі до терапії блювота та гикавка. Для галоперидолу деканоату: шизофренія (підтримуюча терапія).

Протипоказання

Гіперчутливість, тяжке токсичне пригнічення ЦНС або кома, спричинені прийомом ЛЗ; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною та екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона); 3 роки.

Спосіб застосування та дози

В/м,у сідничну область.

Призначений виключно для дорослих, виключно для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити внутрішньовенно.

Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання у місці введення ін'єкції.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано під час вагітності.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття:акатизія, дистонічні екстрапірамідні порушення (включаючи спазм м'язів обличчя, шиї та спини, тикоподібні рухи або посмикування, слабкість у руках та ногах), паркінсонічні екстрапірамідні порушення (в т.ч. утруднення при розмові та ковтанні, маскоподібне обличчя, човгання хода, тремор і пальців), головний біль, інсомнія, сонливість, занепокоєння, тривога, збудження, ажитація, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, сплутаність свідомості, екзацербація психозу та галюцинації, пізня дискінезія (див. «Заходи; порушення зору (в т.ч. гостроти), катаракта, ретинопатія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):тахікардія, гіпотензія/гіпертензія, подовження інтервалу QT, вентрикулярна аритмія, зміни на ЕКГ; є повідомлення про випадки раптової смерті, подовження інтервалу QT і порушення ритму серця типу «пірует» (див. «Запобіжні заходи»); транзиторна лейкопенія та лейкоцитоз, еритропенія, анемія, агранулоцитоз.

З боку респіраторної системи:ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:анорексія, запор/діарея, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, порушення функції печінки, обтураційна жовтяниця.

З боку сечостатевої системи:нагрубання молочних залоз, незвичайна секреція молока, масталгія, гінекомастія, порушення менструального циклу, затримка сечі, імпотенція, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку шкірних покривів:макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація, алопеція.

Інші:нейролептичний злоякісний синдром, що супроводжується гіпертермією, м'язовою ригідністю, втратою свідомості; гіперпролактинемія, пітливість, гіперглікемія/гіпоглікемія, гіпонатріємія.

Запобіжні заходи

Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку з психозом, асоційованим з деменцією. За даними Food and Drug Administration (FDA) 1 ,антипсихотичні ЛЗ підвищують смертність у пацієнтів похилого віку при лікуванні психозу на тлі деменції. Аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень (тривалістю 10 тижнів) у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні ЛЗ, виявив підвищення смертності, асоційованої з прийомом ЛЗ, у 1,6–1,7 раза порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У ході типових 10-тижневих контрольованих досліджень відсоток смертності, асоційованої з прийомом ліків, був близько 4,5%, тоді як у групі плацебо – 2,6%. Хоча причини смерті були різними, здебільшого вони були пов'язані із серцево-судинними проблемами (такими як серцева недостатність, раптова смерть) або пневмонією. Спостережні дослідження свідчать, що, подібно до атипових антипсихотичних засобів, лікування традиційними нейролептиками також може бути асоційовано зі збільшенням смертності.

Пізня дискінезія. Як і у разі інших антипсихотичних засобів, прийом галоперидолу асоційований з розвитком пізньої дискінезії - синдрому, що характеризується мимовільними рухами (може з'явитися у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні або виникнути після припинення лікарської терапії). Ризик розвитку пізньої дискінезії вищий у пацієнтів похилого віку при терапії високими дозами, особливо у жінок. Симптоми є стійкими і в деяких хворих - незворотними: ритмічні мимовільні рухи язика, обличчя, рота та щелепи (наприклад, випинання язика, надування щік, зморщування губ, неконтрольовані жувальні рухи), іноді можуть супроводжуватися мимовільними рухами кінцівок і тулуба. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується відміна препарату.

Дистонічні екстрапірамідні порушення найчастіші у дітей та молодих людей, а також на початку лікування; можуть слабшати протягом 24-48 годин після припинення прийому галоперидолу. Паркінсонічні екстрапірамідні ефекти частіше розвиваються у людей похилого віку та виявляються у перші кілька днів лікування або при тривалій терапії.

Серцево-судинні ефекти. Випадки раптової смерті, пролонгація інтервалу QT та torsades de pointesбули зареєстровані у пацієнтів, які отримували галоперидол. Слід виявляти обережність при лікуванні хворих, які мають схильність до подовження інтервалу QT, в т.ч. порушення електролітного балансу (особливо гіпокаліємія та гіпомагніємія), одночасний прийом ЛЗ, що подовжують інтервал QT. При лікуванні галоперидолом необхідно регулярно проводити контроль ЕКГ, формули крові, оцінювати рівень печінкових ферментів. Під час терапії пацієнтам необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.

Умови зберігання препарату Галоперидол деканоат

У захищеному від світла місці при температурі 15–30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Розчин, 50 мг/мл:

• Активна речовина: галоперидол деканоат 70,52 мг (відповідає 50 мг галоперидолу);
• Допоміжні речовини;
• спирт бензиловий – 15 мг;
• олія кунжутна - до 1 мл.

В ампулі із темного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому по 1 мл. У пластиковому піддоні 5 шт. 1 пластиковий піддон у картонній пачці.

Опис лікарської форми

Розчин для внутрішньом'язового введення олійний.

Фармакологічна дія

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних допамінових рецепторів і відноситься до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та марення, завдяки безпосередній блокаді центральних допамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.

Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.

Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).

У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.

Виражена периферична антидопамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювоти (подразнення хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл.

Сmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після внутрішньом'язової ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення у плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при внутрішньом'язовому введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою та плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу у плазмі 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми – 92%.

Виведення.

T1/2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) та нирками (40%, у т.ч 1% у незміненому вигляді).

Інструкція

В/м, у сідничну область.

Призначений виключно для дорослих, виключно для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити внутрішньовенно.

Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання у місці введення ін'єкції.

Показання для застосування Галоперидол деканоат

Хронічна шизофренія та інші психози, особливо коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективно і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії.

Інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають із психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.

Протипоказання для застосування Галоперидол деканоат

• Коматозний стан;
• пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами чи алкоголем;
• хвороба Паркінсона;
• поразка базальних гангліїв;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть спричинити подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глаукома печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Галоперидол деканоат Застосування при вагітності та дітям

Призначення препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Галоперидол Деканоат виділяється із грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матері-годувальниці.

Протипоказаний дітям.

Галоперидол деканоат Побічні дії

Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидол Деканоат, обумовлені дією галоперидолу.

Можливий розвиток місцевих реакцій, пов'язаних із внутрішньом'язовим введенням препарату.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння чи сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, втрата свідомості).

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків).

З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.

З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.

З боку статевої системи та молочної залози: біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

Порушення з боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Інші: алопеція, збільшення ваги тіла.

Лікарська взаємодія

Підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.

Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами).

Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їхній седативний ефект та токсичність.

При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів.

Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).

Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ).

Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС).

Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів.

Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися корекція дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтація у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення).

Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів).

Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі.

У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати незворотну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики.

При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів.

Вживання міцного чаю або кави (особливо у великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

Галоперидол деканоат

Дорослі: хворим, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку через значні індивідуальні відмінності у реакції у відповідь. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу чи інших нейролептиків, які призначалися під час попереднього лікування.

На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що в 10-15 разів перевищують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг галоперидолу деканоату (0,5-1,5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

В залежності від ефекту, дозу можна ступенеподібно підвищувати по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі перорального галоперидолу. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування галоперидолу деканоатом можна доповнити пероральним галоперидолом. Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися частіше застосування препарату.

Передозування

Застосування депоін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі передозування слід враховувати більш тривале дію першого.

Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку - екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м'язів та загального чи локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження. У виняткових випадках – розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотензією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ. Проводять моніторинг життєво важливих функцій та ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування тяжких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу - внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допаміну або норепінефрину як вазопресор. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може суттєво підвищитися, що вимагатиме негайної корекції. При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом декількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів).

Запобіжні заходи

У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть.

У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, що пролонгують інтервал QT) під час лікування слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QT.

Лікування слід розпочинати із застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці.

При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові.

У поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та станів, що схиляють до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин посилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом із антидепресантами.

При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидку елімінацію протипаркінсонічних засобів.

Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити його внутрішньовенно.

Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого.

На початку лікування препаратом і особливо під час застосування у високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю.

Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).

Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару).

Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації.

Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.

На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем та виконувати роботи, пов'язані з підвищеним ризиком травматизму та/або потребують підвищеної концентрації уваги.

Галоперидол - деканоат - нейролептик, призначений для терапії психотичних розладів. За молекулярною структурою є ефір галоперидолу і деканової (капринової) кислоти. Є похідним ароматичного кетону бутирофенону. Виявляє антагонізм до центральних трансмембранних метаботропних дофамінових рецепторів. Завдяки прямому блокуванню останніх препарат ефективний в усуненні галюцинацій та марення. Викликає виражену седацію при руховому занепокоєнні (від метушливості до руйнівних дій), у тому числі супроводжується мовним збудженням (багатомовність, вигуки фраз, слів, окремих звуків). Ефективний при маніакальному синдромі та будь-яких формах рухових занепокоєнь, що протікають із сильним емоційним збудженням. Активність по відношенню до лімбічної системи проявляється у здатності викликати виражену седацію. Можливий прийом як допоміжний засіб при хронічному больовому синдромі. Вплив на базальні ядра може спричинити нейролептичні екстрапірамідні розлади. В осіб із порушеннями соціальної поведінки полегшує адаптацію у суспільстві. Блокада периферичних дофамінових рецепторів може викликати блювотні позиви (в т.ч. продуктивні), зниження тонусу нижнього стравохідного сфінктера та посилення секреції пролактину. Пікова концентрація діючої речовини у крові після внутрішньом'язового введення відзначається у часовому діапазоні з 3 по 9 день. Період напівжиття становить приблизно три тижні. Елімінація з організму здійснюється разом з калом (2/3 введеної дози) та сечею (1/3 введеної дози). У педіатричній практиці лікарський засіб немає. Вводиться ін'єкційно та виключно внутрішньом'язово. Оптимальне місце введення – сідничний м'яз. Максимальний рекомендований об'єм для одноразового введення – 3 мл: інакше при його перевищенні можливий дискомфорт у місці введення (відчуття розпирання). Особ, які тривалий час приймали таблетований галоперидол, можна переводити на лікування ін'єкційним галоперидолом у депо-формі – Галоперидол деканоатом.

Дозування підбирається індивідуально стосовно кожного конкретного пацієнта під суворим медичним контролем, т.к. реакції на прийом препарату можуть змінюватись у широкому діапазоні. При підборі початкової дози враховують симптоми захворювання, тяжкість його перебігу, раніше прийняті дози галоперидолу або інших антипсихотиків. Залежно від терапевтичної відповіді дозування можна поступово збільшувати з кроком у 50 мг аж до досягнення бажаного ефекту. Як правило, дозування Галоперидолу деканоату для підтримуючої терапії тотожне двадцятикратному дозування перорального галоперидолу. При поверненні ознак основної патології на етапі підбору дозування прийом Галоперидолу деканоату можна поєднувати з прийомом перорального галоперидолу. У більшості випадків кратність введення препарату встановлюють 1 раз на місяць, проте через різну вираженість терапевтичної відповіді можливе частіше використання лікарського засобу. Літнім особам слід призначати більш щадну дозу препарату. У медичній літературі описані випадки раптових смертей у пацієнтів психіатричного профілю, які приймали нейролептики. Якщо галоперидол призначається вперше, лікування рекомендується починати з пероральної форми, і лише потім вводити в схему лікування Галоперидол Деканоат. Це з метою встановлення непередбачених побічних ефектів. Враховуючи, що метаболічні трансформації препарату відбуваються в печінці, при порушенні функціонування цього органу слід дотримуватись особливої ​​обережності при використанні Галоперидолу деканоату. При тривалому медикаментозному курсі показано регулярний медичний моніторинг функціональних показників печінки. Гормон щитовидної залози тироксин посилює токсичність Галоперидолу деканоату. Під час застосування препарату слід виключити споживання алкогольних напоїв.

Фармакологія

Антипсихотичний препарат. Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних допамінових рецепторів і відноситься до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та марення, завдяки безпосередній блокаді центральних допамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.

Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.

Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).

У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.

Виражена периферична антидопамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювоти (подразнення хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

C max галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після внутрішньом'язової ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення у плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при внутрішньом'язовому введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою та плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу у плазмі 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми – 92%.

Виведення

T 1/2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) та нирками (40%, у т.ч 1% у незміненому вигляді).

Форма випуску

Розчин для внутрішньом'язового введення (масляний) прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: спирт бензиловий - 15 мг, олія кунжутна - до 1 мл.

1 мл - ампули темного скла (5) - пластикові піддони (1) - пачки картонні.

Дозування

Препарат призначений виключно для дорослих, тільки для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити препарат внутрішньовенно.

Пацієнтам, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати індивідуально через значні відмінності у реакціях на лікування у різних пацієнтів. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за пацієнтом. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, його тяжкості, дози галоперидолу чи інших нейролептиків, які призначалися під час попереднього лікування.

На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що в 10-15 разів перевищують дози галоперидолу для прийому внутрішньо, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Залежно від ефекту дозу можна ступенеподібно підвищувати, по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратної добової дози галоперидолу прийому всередину. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити галоперидолом для прийому внутрішньо.

Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися частіше застосування препарату.

Пацієнтам похилого віку та хворим на олігофренію рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі в залежності від ефекту доза може бути збільшена.

Передозування

Застосування депоін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі передозування слід враховувати більш тривале дію першого.

Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку - екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м'язів та загального чи локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження. У виняткових випадках – розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотензією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ. Проводять моніторинг життєво важливих функцій та ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування тяжких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу - внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допаміну або норепінефрину як вазопресор. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може суттєво підвищитися, що вимагатиме негайної корекції. При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом декількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів).

Взаємодія

Підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.

Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами).

Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їхній седативний ефект та токсичність.

При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів.

Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).

Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ).

Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури центральної нервової системи).

Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів.

Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися корекція дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтація у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення).

Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів).

Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі.

У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати незворотну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики.

При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів.

Вживання міцного чаю або кави (особливо у великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

Побічна дія

Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидол Деканоат, обумовлені дією галоперидолу.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння чи сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, втрата свідомості).

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків).

З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.

З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.

З боку статевої системи та молочної залози: біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

Порушення з боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Інші: алопеція, збільшення ваги тіла.

Показання

• хронічна шизофренія та інші психози, особливо коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективно і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії;
• інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.

Протипоказання

• коматозний стан;
• пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами чи алкоголем;
• хвороба Паркінсона;
• поразка базальних гангліїв;
• дитячий вік;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при декомпенсованих захворюваннях серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть спричинити подовження інтервалу QT), епілепсії, закритокутовій глаукомі, печінковій та/або нирковій недостатності, гіпертиреозі (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцевої та дихальної недостатності (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазії передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголем.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження, проведені із залученням великої кількості хворих, свідчать про те, що Галоперидол Деканоат не викликає суттєвого збільшення частоти вад розвитку. У кількох ізольованих випадках уроджені вади розвитку спостерігалися при застосуванні Галоперидолу Деканоату одночасно з іншими лікарськими засобами у період фетального розвитку. Призначення препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Галоперидол Деканоат виділяється із грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матері-годувальниці.

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат слід з обережністю призначати хворим із печінковою недостатністю.

Застосування при порушеннях функції нирок

Препарат слід обережно призначати пацієнтам з нирковою недостатністю.

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний у дитячому віці.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Пацієнтам похилого віку рекомендується менша початкова доза, наприклад по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі в залежності від ефекту доза може бути збільшена.

особливі вказівки

У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть.

У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, що пролонгують інтервал QT) під час лікування слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QT.

Лікування слід розпочинати із застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці.

При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові.

У поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та стани, що призводять до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин посилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом із антидепресантами.

При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидку елімінацію протипаркінсонічних засобів.

Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити його внутрішньовенно.

Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого.

На початку лікування препаратом і особливо під час застосування у високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю.

Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).

Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару).

Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації.

Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем та виконувати роботи, пов'язані з підвищеним ризиком травматизму та/або потребують підвищеної концентрації уваги.