Кофеїн бензоат користь скільки міліграм. Лікарський довідник Геотар. Кофеїн-бензоат натрію

Входить до складу препаратів

ЖНВЛП

Антагонізм щодо центральних аденозинових рецепторів, стимуляція центрів довгастого мозку (вагусний, судинно-руховий та дихальний).

Стимулює ЦНС, дихання, скелетну мускулатуру, секрецію пепсину та соляної кислоти у ШКТ, глікогеноліз. Підвищує чутливість дихального центру до стимулюючої дії вуглекислого газу, збільшуючи альвеолярну вентиляцію.

Збільшує силу та частоту серцевих скорочень, хвилинний об'єм серця (позитивна інотропна дія на міокард та позитивна хронотропна дія на синусно-передсердний вузол).

Виявляє гіпертензивний та діуретичний ефекти, стимулює звуження судин головного мозку та знижує скоротливість матки.

Зв'язок із білками плазми становить 25-36 %. Біотрансформація в печінці, у дорослих 80% кофеїну метаболізується в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% - в теобромін (3,7-диметилксантин) і 4% - (1,3-диметилксантин), сполуки деметилюються в монометилксантини, а потім у метильовані похідні сечової кислоти. У недоношених дітей перетворюється на . Період напіввиведення становить 3-7 годин, у новонароджених – 65-130 годин, зниження до рівня дорослих у 4-7 місяців. Максимальна концентрація через 50-75 хвилин. Виводиться нирками (у вигляді метаболітів, 1-2% у незміненому вигляді), у новонароджених нирками (85% у незміненому вигляді).

Захворювання, що супроводжуються пригніченням серцево-судинної та дихальної систем (у тому числі отруєння наркотичними засобами, інфекційні захворювання).

Пригнічення ЦНС.

Спазми судин головного мозку (зокрема мігрень).

Зниження розумової та фізичної працездатності.

Енурез у дітей.

Сонливість.

Порушення дихання (періодичне дихання, ідіопатичне апное) у новонароджених.

Індивідуальна нестерпність, у тому числі до інших ксантинів.

Тривожні розлади (агорафобія, панічні розлади).

Органічні захворювання серцево-судинної системи (зокрема гострий інфаркт міокарда, атеросклероз).

Пароксизмальна тахікардія, часта шлуночкова екстрасистолія.

Артеріальна гіпертензія.

Порушення сну при терапії підвищеної стомлюваності та сонливості.

Дитячий вік віком до 12 років.

Рекомендації FDA категорії С. Збільшення ризику спонтанних абортів, затримки внутрішньоутробного розвитку, поява аритмії у плода (високі дози). Експерименти на тваринах: порушення розвитку скелета (пальців та окремих фаланг) при застосуванні доз, еквівалентних вмісту кофеїну у 12-24 чашках кави на добу, протягом усієї вагітності або при одноразовому введенні великих доз (50-100 мг/кг); у менших дозах – уповільнення розвитку скелета.

Проникає у грудне молоко (1% від його концентрації у плазмі крові матері). Якщо мати, що годує, вживає 6-8 чашок кофеїнсодержащих напоїв на добу, у дитини можуть розвинутися гіперактивність і безсоння.

Нервова система:запаморочення, біль голови, тривога, дратівливість, нервозність, виражене нервове збудження у новонароджених; тремор, порушення сну, м'язова напруга.

Серцево-судинна система:прискорене серцебиття.

Травна система:діарея, нудота, блювання, некротичний ентероколіт.

Кров:гіпоглікемія, гіперглікемія.

При передозуванні спостерігаються біль у животі чи шлунку; ажитація, стан тривоги, збудження чи рухове занепокоєння; сплутаність свідомості чи делірій; зневоднення; тахікардія, аритмія; прискорене сечовипускання; головний біль; підвищена тактильна чи больова чутливість; дратівливість; тремор або м'язові посмикування; нудота та блювання, іноді з кров'ю; болючий, здутий живіт чи блювання у новонароджених; дзвін у вухах або відчуття інших звуків; фотопсія; епілептичні напади, зазвичай клонико-тонічні судоми при гострому передозуванні; порушення сну; тремтіння всього тіла у новонароджених.

Лікування симптоматичне - промивання шлунка, якщо був прийнятий останні 4 години в дозі більше 15 мг/кг і не було блювоти, викликаної кофеїном; , проносні; при геморагічному гастриті – введення антацидних лікарських засобів та промивання шлунка крижаним 0,9 % розчином натрію хлориду; підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах – внутрішньовенно, – аритмії або виражена гіпертензія (великі дози); збільшення артеріального тиску та тахікардія (малі дози).

Раптове припинення прийому може спричинити посилення гальмування ЦНС (сонливість, депресія).

Вплив на ЦНС залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного та кардіального компонентів, в результаті може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і пригнічення (слабке) його діяльності.

При апное у новонароджених і дітей грудного віку в післяопераційному періоді (профілактика) застосовується або кофеїну цитрат, але не кофеїн-бензоат натрію. Надмірне вживання під час вагітності може призводити до спонтанних абортів, уповільнення внутрішньоутробного розвитку плода, аритмії у плода; можливі порушення розвитку скелета при використанні великих доз та уповільнення розвитку скелета на тлі менших доз. Проникає в грудне молоко в невеликій кількості, але накопичується у немовлят і може викликати гіперактивність та безсоння.

Активна речовина:

Кофеїн-бензоат натрію в перерахунку на суху речовину – 100 мг або 200 мг.

Допоміжні речовиниОсі: вода для ін'єкцій - до 1 мл.

Кофеїн - метилксантин, що надає психостимулюючий та аналептичний ефект. Конкурентно блокує центральні та периферичні Ai та А 2 аденозинові рецептори Гальмує активність фосфодіестерази в центральній нервовій системі, серці, гладком'язових органах, скелетних м'язах, жировій тканині. Стимулює центри довгастого мозку (дихальний та судинно-руховий), надає прямий збуджуючий вплив на кору головного мозку. У високих дозах полегшує міжнейрональну провідність у спинному мозку, посилюючи спинномозкові рефлекси.

Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих - ефект пригнічення нервової системи.

Частішає та поглиблює дихання, стимулює судинно-руховий центр і надає безпосередню релаксуючу дію на судинну стінку, що призводить до розширення судин серця, скелетних м'язів та нирок, при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового крою).току та тиску кисню в головному мозку). Артеріальний тиск змінюється під дією судинних та серцевих механізмів впливу кофеїну: при нормальному вихідному артеріальному тиску не змінює або злегка підвищує його, при гіпотензії нормалізує його.

Чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. бронходилатируючий ефект), на поперечносмугасту - стимулюючу. Підвищує секреторну активність шлунка та діурез (зниження реабсорбції іонів натрію та води у проксимальних та дистальних ниркових канальцях, а також розширення судин нирок та збільшення фільтрації у ниркових клубочках).

Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Підвищує основний обмін: підвищує глікогеноліз, збільшує ліполіз.

Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму: легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові - 25-36 %. Метаболізм у печінці піддається більше 90%, у дітей перших років життя до 10-15%. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10 % – у теобромін та близько 4 % – в. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантинати, а потім в метильовані сечові кислоти. Період напіврозпаду у дорослих – 3,9-5,3 год (іноді – до 10 год), у новонароджених (до 4-7 міс. життя) – 65-130 год. Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).

Зниження розумової та фізичної працездатності, сонливість, головний біль судинного генезу (в т.ч. мігрень), помірна артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання (в т.ч. при легких отруєннях наркотичними анальгетиками та снодійними лікарськими засобами, оксидом вуглецю) відновлення легеневої вентиляції після використання загальної анестезії

Ціліохороїдальний відшарування у дорослих.

Гіперчутливість (в т.ч. до інших ксантинів), тривожні розлади, виражена артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. гострий інфаркт міокарда, атеросклероз), пароксизмальна тахікардія, часта шлуночковаекстрасистолія, порушення сну, дитячий вік до 18 років (для субкон'юнктивального введення).

З обережністю застосовувати при глаукомі, підвищеній збудливості, похилому віці, при епілепсії та схильності до судомних нападів.

Надмірне застосування лікарського препарату під час вагітності може призвести до спонтанних абортів, уповільнення внутрішньоутробного розвитку плода, аритмії у плода; можливі порушення розвитку скелета при використанні великих доз та уповільнення розвитку скелета на тлі менших доз.

Препарат проникає у грудне молоко у невеликій кількості, але накопичується у немовлят і може викликати гіперактивність та безсоння. На час лікування препаратом слід припинити грудне вигодовування.

Кофеїн-бензоат натрію застосовують підшкірно та субкон'юнктивально.

Дози препарату підбирають індивідуально. Найвищі дози для дорослих (під шкіру): разова 0,4 г, добова 1 г. Дорослим по 1 мл 10-20% розчину (100-200 мг); дітям (залежно від віку) – по 0,25-1,0 мл 10% розчину (25-100 мг).

В офтальмологічній практиці вводять субкон'юнктивально 10% розчин по 0,3 мл 1 раз на день (30 мг). Кількість ін'єкцій залежить від внутрішньоочного тиску та глибини передньої камери.

З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, біль голови, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, дзвін у вухах, безсоння; при раптовій відміні – посилення гальмування центральної нервової системи, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напруга.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи : нудота, блювання, загострення виразкової хвороби

Інші : закладеність носа, при тривалому застосуванні – звикання, лікарська залежність; при субкон'юнктивальному введенні – короткочасний біль, невеликий локальний набряк із можливою появою поодиноких петехій.

Симптоми : гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, руховий неспокій, сплутаність свідомості, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, тремор або м'язові посмикування; нудота та блювання; дзвін у вухах, епілептичні напади.

У новонароджених (в т.ч. недоношених) при концентрації кофеїну в плазмі 50 мг/мл можливі токсичні ефекти: занепокоєння, тахіпное, тахікардія, тремор, болісний здутий живіт або блювання, підвищення рефлексу Моро, при більш високих концентраціях - судоми.

Лікування: підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах - внутрішньовенно, або фенотоїн; підтримання балансу рідини та солей. Гемодіаліз, у новонароджених за необхідності – обмінне переливання крові.

Знижує ефект снодійних та наркотичних засобів, підвищує (краща біодоступність) – ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу та ін. ненаркотичних анальгетиків, збільшує виведення препаратів літію із сечею. Спільне застосування препарату з бетаадреноблокаторами може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів. Прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність.

Слід пам'ятати, що раптове припинення прийому лікарського засобу може призводити до посилення гальмування центральної нервової системи (сонливість, депресія). Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності.

Зв'язки з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного та кардіального компонентів, в результаті може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і пригнічення (слабке) його діяльності.

При апное у новонароджених та у дітей грудного віку у післяопераційному періоді (профілактика), застосовується або кофеїну цитрат, але не – бензоат натрію.

Не приймати перед сном.

Враховуючи побічну дію лікарського препарату в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами, зайнятті іншими потенціями.циально небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Розчин для підшкірного та субкон'юнктивального введення 100 мг/мл та 200 мг/мл.

По 1 мл або 2 мл ампули нейтрального скла. 10 ампул разом з ножем для розкриття ампул або ампульним скарифікатором і інструкцією по застосуванню в коробку з картону. По 5 ампул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або без фольги. 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування та ножем для розтину ампул або ампуним скарифікатором в пачку з картону. При використанні ампул з насічками, кільцями та точками ампульний скарифікатор або ніж для розкриття ампул не вкладають.

За температури від 15 до 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.