20.06.2020

Ондансетрон 8 мг ампули. Ондансетрон: інструкція застосування, аналоги та відгуки, ціни в аптеках України. Фармакологічна група речовини Ондансетрон

Брутто-формула

C 18 H 19 N 3 O

Фармакологічна група речовини Ондансетрон

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Характеристика речовини Ондансетрон

Селективний антагоніст 5HT 3 -рецепторів.

Ондансетрону гідрохлорид - білий або не зовсім білий порошок, розчинний у воді та фізіологічному розчині.

Фармакологія

Фармакологічна дія- протиблювотне.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Механізм придушення нудоти та блювання точно невідомий. При проведенні променевої терапії та використанні цитостатичних ЛЗ можливе вивільнення серотоніну (5-НТ) у тонкому кишечнику, що викликає блювотний рефлекс через активацію 5-НТ 3 -рецепторів та збудження аферентних волокон блукаючого нерва. Ондансетрон блокує ініціацію цього рефлексу. Активація аферентних волокон блукаючого нерва, у свою чергу, може спричинити викид 5-НТ у задньому полі дна четвертого шлуночка ( area postrema) і, отже, запустити блювотний рефлекс через центральний механізм. Таким чином, пригнічення ондансетроном хіміо-і радіоіндукованої нудоти і блювання, очевидно, здійснюється завдяки антагоністичному впливу на 5-НТ 3 -рецептори нейронів, розташованих як на периферії, так і в ЦНС. Механізм дії ондансетрону при усуненні післяопераційної нудоти і блювання, ймовірно, аналогічний такому при усуненні хіміо-і радіоіндукованої нудоти і блювання.

Чи не порушує координацію рухів, не викликає седативний ефект і зниження працездатності.

Ондансетрон не впливає на концентрацію пролактину у плазмі крові.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при його багаторазовому введенні.

Всмоктування.Ондансетрон має однакову системну дію при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні.

Після перорального прийому ондансетрон повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті і піддається метаболізму при першому проходженні через печінку, C max у плазмі крові досягається приблизно через 1,5 год. Доз може зменшувати метаболізм при першому проходженні через печінку. Середня біодоступність у здорових добровольців чоловічої статі після прийому однієї таблетки 8 мг складала приблизно 55-60%. Біодоступність дещо збільшується при одночасному застосуванні з їжею, але не змінюється під час прийому з антацидами.

Після ректального введення ондансетрону його концентрація в плазмі починає визначатися через 15-60 хв і підвищується лінійно до досягнення піку 20-30 нг/мл, як правило, через 6 год після початку застосування. Далі концентрація ондансетрону в плазмі знижується, і зниження відбувається повільніше, ніж при пероральному шляху введення, внаслідок тривалого всмоктування.

Розподіл.Ондансетрон має помірну здатність зв'язуватися з білками плазми (70-76%). Розподіл ондансетрону подібно при пероральному прийомі, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні у дорослих, V ss становить близько 140 л.

Метаболізм.Ондансетрон метаболізується головним чином у печінці за участю різних ферментних систем. Відсутність ферменту CYP2D6(поліморфізм спартеїну/дебрізохінового типу) не впливає на фармакокінетику ондансетрону.

Виведення.Ондансетрон виводиться із системного кровотоку в основному за допомогою метаболізму в печінці. Менше 5% введеної дози виводиться у незміненому вигляді через нирки. T 1/2 ондансетрону при пероральному прийомі, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні становить близько 3 год. У літніх хворих T 1/2 може досягати 5 год, при патології печінки та нирок – 15-32 год.

При ректальному введенні T 1/2 визначається ступенем всмоктування, а не системним кліренсом і становить приблизно 6 год.

Особливі групи пацієнтів

Підлога.Фармакокінетика ондансетрону залежить від статі пацієнтів. У жінок відзначаються більша швидкість, ступінь абсорбції та менший системний кліренс та Vd (показники скориговані за масою тіла), ніж у чоловіків.

Діти та підлітки (від 1 міс до 18 років).У дітей віком 1-4 міс (N=19), які перенесли хірургічне втручання, кліренс був приблизно на 30% менше, ніж у пацієнтів віком 5-24 міс (N=22), але можна порівняти з цим показником у пацієнтів у віці 3-12 років (з корекцією показників, залежно від маси тіла).

T 1/2 у пацієнтів віком 1-4 місяців у середньому становив 6,7 год; у вікових групах 5-24 міс та 3-12 років - 2,9 год. У пацієнтів віком 1-4 міс корекція дози не потрібна, оскільки у даної категорії пацієнтів застосовується одноразове внутрішньовенне введення ондансетрону для лікування післяопераційної нудоти та блювання. Відмінності фармакокінетичних параметрів частково пояснюються вищим відсотковим вмістом рідини в організмі у новонароджених та грудних дітей та вищим V d таких водорозчинних ЛЗ, як ондансетрон, у пацієнтів віком 1-4 міс.

Моделювання схеми прийому ондансетрону для дітей віком 6 міс проводили з розрахунку середньої маси тіла, що дорівнює 7,7 кг (діапазон 5,4-10,7 кг), і дози ондансетрону внутрішньовенно 0,15 мг/кг кожні 4 год. 1-й день з наступним призначенням ондансетрону по 2 мг у формі сиропу кожні 12 годин на 2-й день. Результати моделювання схеми порівнювали у пацієнтів віком 18 міс, 12 років і 30 років, у яких використовувалася та ж схема дозування, за винятком 2-го дня, коли ондансетрон призначався в таблетках по 4 або 8 мг кожні 12 год. що вплив ондансетрону на AUC при повторному пероральному прийомі є схожим у пацієнтів різних вікових груп. Результати моделювання відповідають рекомендаціям щодо проведення цитостатичної хіміотерапії та променевої терапії у дітей з масою тіла.<10 кг. Более того, обычно у детей с массой тела <10 кг, получающих цитостатическую химиотерапию и лучевую терапию, площадь поверхности тела составляет <0,6 м 2 . Таким образом, схемы дозирования, рассчитанные по этим показателям, у таких пациентов совпадают.

У дітей віком 3-12 років (N=21), які піддавалися плановим хірургічним втручанням під загальною анестезією, абсолютні значення кліренсу та Vd ондансетрону були знижені порівняно зі значеннями у дорослих. Обидва параметри підвищувалися лінійно залежно від маси тіла, у пацієнтів віком 12 років їх значення наближалися до дорослих. При корекції значень кліренсу та V d залежно від маси тіла ці параметри були близькі у різних вікових групах. Розрахунок дози з урахуванням маси тіла компенсує ці зміни та системну експозицію ондансетрону у дітей.

Популяційний фармакокінетичний аналіз у 428 пацієнтів (зі злоякісними захворюваннями, пацієнтів хірургічного профілю та здорових добровольців) у віці від 1 року до 44 років, яким призначали ондансетрон, показав, що системна експозиція ондансетрону (AUC) після прийому внутрішньо та внутрішньовенно. підліткам була порівнянна з такою у дорослих (крім немовлят віком 1-4 міс). V d залежав від віку та був нижчим у дорослих порівняно зі значеннями у дітей.

Літній вік.Дослідження за участю здорових літніх добровольців продемонстрували невелике, асоційоване з віком збільшення біодоступності та T 1/2 ондансетрону.

Грунтуючись на отриманих даних про концентрацію ондансетрону в плазмі крові, а також результати моделювання залежності клінічної відповіді від експозиції, передбачається більший вплив на інтервал QTcF у пацієнтів віком ≥75 років, ніж у пацієнтів молодшого віку.

Оскільки виведення ондансетрону при ректальному застосуванні не визначається системним кліренсом, передбачається, що T 1/2 у пацієнтів похилого віку подібний до здорових добровольців.

Порушення функції нирок.У пацієнтів із середнім ступенем ниркової недостатності (Cl креатиніну 15-60 мл/хв) системний кліренс і V d знижуються після внутрішньовенного введення ондансетрону, що призводить до невеликого клінічно незначного збільшення T 1/2 (5,4 год). Дослідження у пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності, які потребують регулярного гемодіалізу (дослідження проводилися між сеансами діалізу) не показали зміни фармакокінетики ондансетрону після його внутрішньовенного введення. Зміна дози або режиму дозування ондансетрону у цієї категорії хворих не потрібна. З урахуванням високого терапевтичного індексу, фармакокінетичні зміни не є клінічно значущими.

Оскільки виведення ондансетрону при застосуванні у вигляді ректальних супозиторіїв не визначається системним кліренсом, передбачається, що T 1/2 у пацієнтів з порушенням функції нирок подібний до таких у здорових добровольців.

Порушення функції печінки.У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки різко знижується системний кліренс ондансетрону зі збільшенням T 1/2 до 15-32 год, відбувається зниження пресистемного метаболізму, біодоступність при внутрішньому прийомі досягає 100%.

Фармакокінетика ондансетрону при застосуванні у вигляді ректальних супозиторіїв у пацієнтів із порушенням функції печінки не вивчалась.

Застосування речовини Ондансетрон

Для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення та прийому всередину.Профілактика та лікування нудоти та блювання, викликаних цитостатичною хіміотерапією та променевою терапією, у дорослих; профілактика та лікування нудоти та блювання, викликаних цитостатичною хіміотерапією, у дітей; профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дорослих та дітей.

Дослідження з перорального застосування ондансетрону з метою профілактики або лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей не проводилися. Для цих цілей рекомендується застосування ондансетрону для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

Для ректального застосування.Профілактика та лікування нудоти та блювання, викликаних цитостатичною хіміотерапією та променевою терапією.

Протипоказання

Для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення.Підвищена чутливість; комбіноване застосування з апоморфіном; уроджений синдром подовження QT; вік до 6 міс (профілактика та лікування нудоти та блювання, викликаних цитостатичною хіміотерапією, у дітей); вік до 1 міс (профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання у дорослих та дітей); вагітність та період грудного вигодовування.

Для вживання всередину.Підвищена чутливість; вагітність (таблетки - І триместр вагітності); період грудного вигодовування; дитячий вік (таблетки - до 2 років (всі дозування, досвід застосування у дітей молодше 2 років відсутній); до 3 років для дозування 4 мг та до 12 років для дозування 8 мг; сироп - до 6 міс); комбіноване застосування з апоморфіном; уроджений синдром подовження QT.

Для ректального застосування.Підвищена чутливість; комбіноване застосування з апоморфіном; уроджений синдром подовження QT; дитячий вік; вагітність та період грудного вигодовування; печінкова недостатність.

Обмеження до застосування

Підвищена чутливість до інших антагоністів 5-НТ3-рецепторів; пацієнти з порушенням серцевого ритму та провідності, які отримують антиаритмічні ЛЗ та бета-адреноблокатори; зі значними порушеннями електролітного балансу, подовженим або ризиком подовження QTc, включаючи пацієнтів з порушенням водно-електролітного балансу, хронічною серцевою недостатністю, брадіаритмією або інших ЛЗ із відомою здатністю викликати подовження інтервалу QT, порушення водно-електролітного балансу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний до застосування при вагітності (таблетки – у І триместрі вагітності).

При необхідності застосування ондансетрону в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Ондансетрон

Небажані явища, представлені нижче, перераховані по органах і системах організму і відповідно до частоти народження прийому стандартних рекомендованих доз ондансетрону. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Профіль небажаних реакцій у дітей та підлітків був порівнянний з профілем, що спостерігається у дорослих.

З боку імунної системи:рідко - реакції гіперчутливості негайного типу (кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк), у ряді випадків тяжкого ступеня, включаючи анафілаксію.

З боку нервової системи:дуже часто – головний біль; нечасто судоми, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, такі як дистонія, окулогірний криз (судома погляду) та дискінезія) за відсутності стійких клінічних наслідків; рідко - запаморочення, переважно під час швидкого внутрішньовенного введення.

З боку органу зору:рідко - минущі розлади зору (наприклад розмиті зір), головним чином під час внутрішньовенного введення; дуже рідко - транзиторна сліпота, головним чином під час внутрішньовенного введення. Більшість випадків сліпоти благополучно вирішилися протягом 20 хв. Більшість пацієнтів отримували хіміотерапевтичні препарати, які містять цисплатин. У деяких випадках транзиторна сліпота була кортикальним генезом.

З боку ССС:часто - почуття жару чи припливи; нечасто — аритмія, біль у грудній клітці, що супроводжується, так і не супроводжується зниженням сегмента ST, брадикардія, зниження артеріального тиску; рідко - подовження інтервалу QT (включаючи двонаправлену шлуночкову тахікардію).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:нечасто - гикавка.

З боку шлунково-кишкового тракту:часто – запор.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:нечасто – безсимптомне підвищення рівня печінкових ферментів AЛT, ACT (переважно спостерігалося у пацієнтів, які отримують хіміотерапію цисплатином).

З боку шкіри та підшкірних тканин:дуже рідко - токсичний шкірний висип, включаючи токсичний епідермальний некроліз.

Загальні та місцеві реакції:часто - місцеві реакції (печіння в місці ін'єкції; відчуття печіння в області ануса та прямої кишки після введення супозиторію).

Додатково:частота не встановлена ​​- сухість у роті, діарея, гіпокаліємія (зв'язок з прийомом ондансетрону однозначно не встановлена).

Взаємодія

Потрібна обережність при сумісному застосуванні ондансетрону з індукторами ферментів CYP2D6і CYP3A - барбітурати, карбамазепін, карізопродол, глутетімід, гризеофульвін, динітрогену оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно і інші гідантоїни), рифампіцин, толбутамід; інгібіторами ферментів CYP2D6і CYP3A — алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, циметидин, пероральні контрацептиви, що естроген містять, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота та її солі, еритроміцин, флуконазол, флуконазол, зол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл.

Слід бути обережними при застосуванні ондансетрону з ЛЗ, що подовжують інтервал QT та/або викликають порушення водно-електролітного балансу або зниження ЧСС.

Апоморфін.На основі отриманих даних про глибоку гіпотензію та втрату свідомості під час застосування ондансетрону з апоморфіну гідрохлоридом, одночасне застосування ондансетрону з апоморфіном протипоказане.

Фенітоїн, карбамазепін та рифампіцин.У хворих, які отримують сильні індуктори CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін та рифампіцин), підвищується кліренс ондансетрону та знижується концентрація ондансетрону в крові.

Трамадол.Є дані невеликих досліджень, що вказують на те, що ондансетрон може зменшувати аналгезуючий ефект трамадолу.

При сумісному застосуванні ондансетрону та інших серотонінергічних ЛЗ, включаючи СІОЗС та СІОЗСН, зростає ризик розвитку серотонінового синдрому (змінений стан свідомості, нестабільність функції периферичної нервової системи та нервово-м'язові порушення).

Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом та пропофолом.

Передозування

Для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення

Симптоми:посилення дозозалежних побічних реакцій.

Лікування:симптоматична терапія. Специфічний антидот невідомий.

Для вживання всередину

Симптоми:порушення зору, запор, зниження АТ і вазовагальний епізод з минущою AV блокадою II ступеня. У всіх випадках явища повністю оборотні.

Лікування:симптоматична та підтримуюча терапія, специфічний антидот невідомий.

Для ректального застосування

В даний час даних щодо передозування ондансетрону при ректальному застосуванні недостатньо.

Симптоми:У більшості випадків симптоми передозування були схожі на небажані явища, про які повідомлялося щодо пацієнтів, які отримують рекомендовані дози (див. «Побічні дії»).

Ондансетрон викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Рекомендується проводити моніторинг ЕКГ у разі передозування.

При передозуванні ондансетрону при пероральному прийомі у дітей повідомлялося про симптоми, що вказують на серотоніновий синдром.

Лікування:специфічного антидоту для ондансетрону немає, тому при підозрі на передозування рекомендується проводити відповідну симптоматичну та підтримуючу терапію.

Подальше лікування слід проводити, виходячи з клінічної ситуації або відповідно до рекомендацій Національного токсикологічного центру.

Шляхи введення

Всередину, в/в, в/м, ректально.

Запобіжні заходи Ондансетрон

Пацієнти, які мали раніше алергічні реакції на інші селективні блокатори 5-НТ З-рецепторів, мають підвищений ризик їх розвитку на фоні ондансетрону. У пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервалу QT необхідно коригувати гіпокаліємію та гіпомагніємію. Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишківника, у зв'язку з чим його призначення хворим з ознаками непрохідності кишківника потребує особливого спостереження.

Діюча речовина

Ондансетрон

Лікарська форма

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Опис

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари, зовнішній шар світло-рожевого кольору, внутрішній шар білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протиблювотний засіб, антагоніст серотонінових рецепторів

A.04.A.A.01 Ондансетрон

Фармакодинаміка

Ондансетрон є селективним антагоністом 5-НТЗ-рецепторів (серотоніну). Лікарські засоби для цитостатичної хіміотерапії та радіотерапія можуть спричинити підвищення рівня серотоніну, який шляхом активації вагусних аферентних волокон, що містять 5-НТЗ-рецептори, викликає блювотний рефлекс. Селективно блокує серотонінові 5-НТЗ-рецептори нейронів центральної та периферичної нервової системи, закінчення n.vagus у кишечнику та в центрах ЦНС (переважно дно IV шлуночка), що регулюють здійснення блювотних рефлексів. Не порушує координації рухів, не викликає седативного ефекту та зниження працездатності. Має анксіолітичну активність. Не змінює концентрацію пролактину у плазмі.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо максимальна концентрація (Т Сmах) ондансетрону в плазмі досягається приблизно через 1,5 год. Зв'язування з білками плазми становить. 70-76%. Об'єм розподілу становить 140 л. Період напіввиведення (T 1/2) становить 3 години, у літніх хворих може досягати 5 годин, а при вираженій печінковій недостатності - 15-20 годин. Відсутність ферменту CYP2D6 не впливає на фармакокінетику ондансетрону. У незміненому вигляді із сечею виводиться менше 5% від введеної дози. Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при повторному прийомі.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) знижено як системний кліренс, так і обсяг розподілу, результатом цього є невелике та клінічно незначне збільшення (T 1/2) Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок, що знаходяться на хронічному гемодіалізі.

Показання

Профілактика та усунення нудоти та блювання, викликаних цитостатичною хіміо- або радіотерапією;

Профілактика та усунення нудоти та блювання у післяопераційному періоді.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ондансетрону чи інших компонентів препарату;

Вагітність та період годування груддю;

Дитячий вік до 3-х років (для цієї лікарської форми).

Вагітність та лактація

Безпека застосування ондансетрону при вагітності не встановлена.

Побічні ефекти

Алергічні реакції:кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

З боку травної системи:гикавка, сухість у роті, діарея, запор, безсимптомне минуще підвищення амінотрансфераз у сироватці крові.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітині, часом з депресією сегмента S-Т, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи:головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми.

Інші: "приплив" крові до шкіри обличчя, відчуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.

Передозування

У випадках передбачуваного передозування показано симптоматичну терапію. Специфічний антидот невідомий. При передозуванні ондансетрону не рекомендується застосування іпекакуани, оскільки малоймовірно, що цей препарат буде ефективним у період антиеметичної дії ондансетрону.

Взаємодія

Оскільки ондансетрон метаболізується ферментною системою (цитохром Р450) печінки, потрібна обережність при сумісному застосуванні:

З ферментативними індукторами Р450 (CYP2D6 і CYP3A) - барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, динітрогену оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно й інші гідантоїни), рифампіцин;

З інгібіторами ферментів Р450 (CYP2D6 і CYP3A) - алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, циметидин, пероральні контрацептиви, що містять естроген, дилтіазем, дисульфірам, флюолін, фвальон ы, ізоніазид, кетоконазол, ловастатин , метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл.

особливі вказівки

Пацієнти, які мали раніше алергічні реакції на інші селективні блокатори 5НТЗ-рецепторів, мають підвищений ризик розвитку на тлі ондансетрону. Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишечника, тому його призначення хворим з ознаками непрохідності кишечника вимагає регулярного спостереження.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30° С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Умови відпустки з аптек

Ондансетрон – це протиблювотний препарат, антагоніст серотонінових рецепторів.

Протиблювотний ефект обумовлений дією на 5НТ3-рецептори периферичних нейронів та ЦНС. Ондансетрон чинить седативну дію, не викликає зміни концентрації пролактину в плазмі крові.

Біодоступність після прийому внутрішньо становить 60%. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом та сечею. Після перорального застосування максимальна концентрація досягається через 90 хвилин. Їда подовжує час всмоктування, проте не впливає на максимальну концентрацію. Період напіввиведення – 3 години, в осіб похилого віку – до 5 годин. Зв'язування з білками плазми – 70–76%.

Показання до застосування

Від чого допомагає Ондансетрон? Згідно з інструкцією, препарат призначають у таких випадках:

• Нудота та профілактика блювання, що виникає на тлі проведення хіміотерапії або радіотерапії в онкології.
• Профілактика нудоти та блювання після хірургічних втручань.

Інструкція по застосуванню Ондансетрон, дозування таблеток

• Дорослі пацієнти та діти віком від 12 років (при помірній еметогенності хіміо- або радіотерапії): за 1–2 години до початку процедури по 8 мг з наступним прийомом внутрішньо ще 8 мг через 12 годин, дані щодо використання препарату у дітей до 12 років при радіотерапії відсутні;
• Діти 4-11 років (при помірній еметогенності хіміо- або радіотерапії): за 30 хвилин до початку процедури по 4 мг з наступним прийомом внутрішньо ще 4 мг через 8 годин;
• Дорослі пацієнти (при високій еметогенності хіміо- або радіотерапії): за 1–2 години до початку процедури по 24 мг ондансетрону одночасно з 12 мг дексаметазону внутрішньо. Дані щодо використання препарату у дітей відсутні.

Для попередження пізнього блювання, що виникає через добу, продовжують прийом 8 мг 2 рази на добу 6 днів після закінчення протипухлинної терапії. Для більш вираженого ефекту можна збільшити дозу до 24 мг з одночасним призначенням 12 мг Дексаметазону за 2 години до проведення хіміотерапії.

При помірному ступені вираженості еметогенного синдрому - 8 мг внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово перед кожним сеансом терапії. При вираженому еметогенному синдромі - внутрішньовенно струминно 8 мг перед початком хіміотерапії, потім внутрішньовенно по 8 мг кожні 3-4 год.

Для профілактики нудоти та блювання після операцій під час введеної загальної анестезії вводять 4 мг препарату внутрішньовенно або внутрішньовенно. При блюванні вводять 4 мг препарату тричі на добу.

Дітям для запобігання післяопераційної нудоти та блювання Ондансетрон застосовується виключно парентерально, в разовій дозі 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) повільно внутрішньовенно до або після анестезії.

Для лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози препарату 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

особливі вказівки

Пацієнти, які раніше мали алергічні реакції на інші селективні блокатори 5-HT3-рецепторів, мають підвищений ризик їх розвитку на фоні прийому препарату.

Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишківника, у зв'язку з чим його призначення хворим з ознаками непрохідності кишківника потребує особливого спостереження.

Інфузійний розчин готують перед використанням. У разі потреби він може зберігатися протягом 24 годин при температурі 2-8 град.С при звичайній освітленості. Під час інфузії захисту від світла не потрібно; розведений ін'єкційний розчин зберігає свою стабільність щонайменше протягом 24 годин при природному світлі або нормальному освітленні.

Для приготування інфузійного розчину можуть застосовуватися: 0.9% розчин NaCl, 5% розчин декстрози, 10% розчин манітолу, розчин Рінгера, 0.3% розчин KCl та 0.9% розчин NaCl, розчин 0.3% KCl та 5% декстрози.

Лінгвальні таблетки містять аспартам, це необхідно враховувати при призначенні лікування хворим на фенілкетонурію.

Побічні ефекти

Інструкція попереджає про можливість розвитку наступних побічних ефектів при призначенні Ондансетрону:

• Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
• Місцеві реакції: гіперемія, біль, печіння у місці введення.
• З боку травної системи: гикавка, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор або діарея, безсимптомне минуще підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади та судоми.
• З боку ССС: біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією S-T, аритмія, брадикардія, зниження артеріального тиску.
• Інші: "приплив" крові до шкіри обличчя, відчуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.

Протипоказання

Протипоказано призначати Ондансетрон у таких випадках:

• Вагітність та період годування груддю;
• Підвищена чутливість до препарату;
• Спільне використання з апоморфіном;
• вік до 2 років;
• Синдром подовження QT (уроджений).

Передозування

Симптомами передозування ондансетрону є запор, порушення зору, зниження артеріального тиску та вазовагальний епізод з AV (атріовентрикулярною блокадою) ІІ ступеня. Всі ефекти минущі і повністю оборотні.

Специфічного антидоту немає, проводиться симптоматичне лікування.

Аналоги Ондансетрон, ціна в аптеках

При необхідності замінити Ондансетрон можна на аналог по активній речовині – це препарати:

1. Ондантор,
2. Домеган,
3. Зофран,
4. Латран,
5. Ондавелл,
6. Ондансетрон-Тева,
7. Ондансетрон-РОНЦ.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція по застосуванню Ондансетрон, ціна та відгуки, на препарати подібної дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря та не проводити самостійну заміну препарату.

Ціна в аптеках Росії: Ондансетрон розчин для ін'єкцій 2 мг/мл 2 мл 5 амп - від 144 до 193 рублів, ціна таблеток Ондансетрон 8 мг 10 шт. - Від 290 рублів, за даними 729 аптек.

Зберігати у захищеному від світла та недоступному дітям місці. Температура зберігання: таблетки – до 25 °С, розчин 15–25 °С. Термін придатності: таблетки – 2 роки, розчин – 3 роки.

Умови відпустки з аптек – за рецептом.

В 1 таблетці ондансетрону 4 мг чи 8 мг. Магнію стеарат, целюлоза, крохмаль, лактози моногідрат, як допоміжні речовини.

1 мл розчину для ін'єкцій 0,002 г діючої речовини.

Форма випуску

Пігулки.

Розчин для ін'єкцій.

Ректальні свічки.

Фармакологічна дія

Протиблювоте, серотонінергічне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Ондансетрон є антагоністом периферичних (у кишечнику) та центральних (в головному мозку) серотонінових 5-HT3 рецепторів. Попереджає та усуває нудоту і блювоту , які з'являються під час вивільнення під час проведення протипухлинної і . Уповільнює перистальтику кишківника при багаторазовому застосуванні. Надає протитривожне дія, що не впливає на координацію рухів і не знижує працездатність.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація визначається через 10 хв, а при прийомі внутрішньо - через 1,5 год. Прийом їжі подовжує час всмоктування, проте не впливає на максимальну концентрацію.

Біодоступність становить 60%. Ондансетрон зв'язується з білками на 70-76%, частково проникає у . Інтенсивно метаболізується у печінці. У незміненому вигляді невелика кількість (5%) виділяється із сечею. Період напіввиведення 3 години при внутрішньому прийомі і при парентеральному введенні. У осіб похилого віку - 5 годин.

Показання до застосування

• Нудота і профілактика блювота , що виникає на тлі проведення хіміотерапії або радіотерапії в онкології
• Профілактика нудоти та блювання після хірургічних втручань.

Протипоказання

• підвищена чутливість до препарату;
• спільне використання з апоморфіном ;
• вік до 2 років;
• синдром подовження QT (уроджений).

Побічна дія

• Сухість в роті , минуще підвищення рівня печінки , або .
• , судоми , рухові розлади, дистонія , екстрапірамідні порушення
• Девіація очей, порушення гостроти зору, транзиторна сліпота.
• Біль у грудній клітці, депресія ST, подовження QT, , гіпотензія , брадикардія , шлуночкова .
• Бронхоспазм, ларингоспазм, анафілаксія, .
• Приплив крові до обличчя, гіпокаліємія.
• Печіння в області ануса (при застосуванні супозиторію), біль у місці ін'єкції.

Ондансетрон, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Нудота та блювання в онкологічній практиці визначаються як « еметогенний синдром ».

Для профілактики еметогенного синдрому - 8 мг за 1 годину до проведення протипухлинної терапії, повторно 8 мг через 12 годин.

Для запобігання пізньому блюванню, що виникає через добу, продовжують прийом 8 мг 2 рази на добу 6 днів після закінчення протипухлинної терапії. Для більш вираженого ефекту можна збільшити дозу до 24 мг з одночасним призначенням 12 мг за 2 години до проведення хіміотерапії.

Дітям, починаючи з 2 річного віку, вводиться внутрішньовенно 5 мг/м2 тіла перед проведенням хіміотерапії, повторно через 12 годин приймається внутрішньо 4 мг. Надалі протягом 5 днів продовжують прийом препарату по 4 мг двічі на добу.

Може бути використана інша форма випуску препарату - розчин для ін'єкцій. При помірному ступені вираженості еметогенного синдрому - 8 мг внутрішньовенно струминно або внутрішньом'язово перед кожним сеансом терапії. При вираженому еметогенному синдромі - внутрішньовенно струминно 8 мг перед початком хіміотерапії, потім внутрішньовенно по 8 мг кожні 3-4 год.

Для профілактики нудоти та блювання після операцій під час введеної загальної анестезії вводять 4 мг препарату внутрішньовенно або внутрішньовенно. При блюванні вводять 4 мг препарату тричі на добу.

Дітям для профілактики блювання після операцій призначають по 0,1 мг/кг внутрішньовенно повільно після анестезії. Інструкція із застосування Ондансетрону повинна суворо виконуватися через можливий розвиток побічних реакцій.

Передозування

Передозування проявляється посиленням побічних ефектів. Специфічного немає, проводиться симптоматичне лікування.

Взаємодія

Мати настороженість при одночасному призначенні , інгібіторів Моноаміноксидази , барбітуратів, , , макролідів, , , Ціметидіна , , фторхінолонів, , , , а також з препаратами, що подовжують інтервал QT.

При сумісному застосуванні є ймовірність зменшення його аналгезуючої дії.

Протипоказане одночасне використання Апоморфіну гідрохлориду щоб уникнути втрати свідомості та вираженої гіпотензії.

Умови продажу

Відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Розчин для ін'єкцій та таблетки: при температурі до 25°С

Термін придатності

Придатний до використання у вигляді таблеток – 3 роки, у вигляді розчину для ін'єкцій – 2 роки.

Аналоги Ондансетрону

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги Ондансетрону: , Ондансетрон Тева, Ондансетрон-Ферейн, Еметрон, Ондасол, мають такі ж форми випуску.

Відгуки

Загалом відгуки лікарів свідчать про ефективність цього препарату у різних лікарських формах у запобіганні блювоті у 70–80 % пацієнтів.

Проведено аналіз застосування Ондансетрону-Альтфарм у ректальних свічках, що містять 16 мг діючої речовини. Зазначається, що такий спосіб введення кращий для хворих з еметогенним синдромом. Проводились також дослідження ефективності лінгвальних таблеток Ондансетрону в умовах помірно-еметогенної та високоеметогенної хіміотерапії пухлин різних локалізацій.

Зроблено висновки, що застосування Дексаметазону у поєднанні з цим препаратом є більш ефективним для усунення блювання після хіміотерапії. Ондансетрон у сиропі, який застосовувався у дітей, також ефективно попереджає блювання на тлі Дексаметазону, як і при внутрішньовенному введенні.

У дитячій хірургії післяопераційне блювання спостерігається у 2 рази частіше, ніж у дорослих пацієнтів. Особливо часто – у дітей, оперованих з приводу косоокості та при аденотонзилектоміях. Доведено ефективність застосування препарату після цих операцій, а також у підлітків 10-16 років, оперованих щодо новоутворень щитовидної залози. Побічних ефектів не зареєстровано.

Ціна Ондансетрону, де купити

Купити препарат у Москві можна в аптеках, наданих на сайті Федеральної довідкової служби www.poisklekarstv.ru. Ціна на пігулки Ондансетрон залежить від виробника та кількості пігулок в упаковці. Вартість таблеток 8 мг №10 коливається від 595 руб. до 774 руб. Ціна Ондансетрону в ін'єкціях 4мл №5 від 299 до 352 руб.

• Інтернет-аптеки РосіїРосія
• Інтернет-аптеки УкраїниУкраїна

ЛюксФарма * спеціальна пропозиція

Зофран (Ондансетрон) 8мг табл. №10

ЗдравСіті

Ондансетрон-Тева таблетки п.п.о. 8мг 10 шт.Фарм.завод Тева Прайвет Ко.ЛТД

Ондансетрон розчин для ін. 0,2% 2мол 5 шт.ЗАТ "ФармФірма "Сотекс"

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

табл. п/о 4 мг контурну. осередок. уп., №10 38,52 грн.

Ондансетрон 4 мг

№ UA/3803/01/01 від 09.11.2005 до 09.11.2010

табл. п/о 8 мг контурну. осередок. уп., №10 77,36 грн.

Ондансетрон 8 мг

Інші інгредієнти: крохмаль прежелатинізований, моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, барвник Opadry II Yellow.

№ UA/3803/01/02 від 09.11.2005 до 09.11.2010

р-р д/ін. 2 мг/мл амп. 2 мл №5 25,57 грн.

р-р д/ін. 2 мг/мл амп. 4 мл №5 39,18 грн.

Ондансетрон 2 мг/мл

Інші інгредієнти: лимонна кислота, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

№ UA/3803/02/01 від 09.11.2005 до 09.11.2010

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:протиблювотний засіб. Механізм дії обумовлений конкурентною високоселективною блокадою центральних та периферичних 5НТ3-рецепторів серотоніну (рецептори тригерної зони, блювотного центру). Пригнічує блювотний рефлекс, усуваючи та попереджаючи нудоту при застосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевої терапії у післяопераційний період. При багаторазовому застосуванні уповільнює перистальтику та проходження вмісту кишечника.

При внутрішньовенному введенні в дозі 0,15 мг/кг маси тіла дорослим віком до 75 років максимальна концентрація в крові становить в середньому близько 100 нг/мл, у осіб віком від 75 років - 170 нг/мл. При внутрішньовенній інфузії 32 мг протягом 15 хв максимальна концентрація досягає 264 нг/мл. При внутрішньом'язовому введенні максимальну концентрацію ондансетрону в плазмі крові (близько 25 нг/мл) відзначають через 10 хв після ін'єкції. Зв'язування з білками плазми – 70–76%.

Основна частина введеної дози (85-90%) гідроксилюється в печінці за участю цитохрому Р 450 до сполук індольного циклу, а потім кон'югує з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Загальний обсяг розподілу становить 1,9 л/кг, період напіввиведення в залежності від віку становить від 3,5 до 5,5 год, загальний кліренс – 5,9 мл/(хв·кг). Препарат екскретується з організму нирками, причому 5% введеної дози виводиться у незміненому вигляді. Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при багаторазовому застосуванні.

У дітей, а також у осіб із ураженнями печінки знижується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується період напіввиведення препарату. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15–60 мл/хв) знижено системний кліренс та обсяг розподілу ондансетрону, результатом чого є клінічно незначне невелике збільшення періоду напіввиведення препарату. У жінок максимальна концентрація та біодоступність препарату вища, а кліренс та обсяг розподілу нижчий, ніж у чоловіків.

Свідчення:профілактика та усунення нудоти та блювання при цитотоксичній хіміотерапії (початкові та повторні курси, включаючи застосування цисплатину у високих дозах) та променевої терапії (опромінення всієї поверхні тіла, часткове одноразове високодозове або щоденне опромінення абдомінальної області). Профілактика та усунення нудоти та блювання у післяопераційний період у загальній хірургії, офтальмології та ін.

ЗАСТОСУВАННЯ:Пігулки

При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.

Помірна еметогенна хіміо та променева терапія

Дорослим та дітям віком старше 12 років внутрішньо призначають: спочатку 8 мг за 1-2 год до початку протипухлинної терапії з наступним прийомом ще 8 мг через 8-12 год. Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювання після перших 24 год продовжити по 8 мг кожні 12 год. При частковому високодозовому опроміненні абдомінальної області призначають по 8 мг кожні 8 год. її закінчення.

Дорослим та дітям старше 12 років призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1–2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після закінчення.

При хіміотерапії у дітейу віці 4-12 років внутрішньо призначають: спочатку по 4 мг 3 рази на добу (за 30 хв до початку курсу, потім через 4 і 8 год). Для профілактики пізнього блювання призначають по 4 мг кожні 8 год 1-2 дні, потім - по 4 мг 2 рази на добу протягом усього курсу, а також 5 днів після його закінчення.

Дорослим та дітям старше 12 років призначають по 16 мг за 1 год до анестезії. Дітям віком до 12 років не призначають.

Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг, для пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки – 8 мг.

Р-р для ін'єкцій

Препарат у формі розчину для ін'єкцій можна вводити внутрішньовенно або внутрішньовенно шляхом разової повільної ін'єкції або шляхом інфузії. Для приготування розчину ондансетрону для інфузії можна використовувати 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера. Розчин ондансетрон для інфузійного введення готують безпосередньо перед введенням; проте за необхідності його можна зберігати до використання не більше 24 годин при температурі 2–8 °С. Під час інфузії не потрібно захисту від світла (при нормальному освітленні).

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Дорослим застосовують розчин у дозі 8 мг внутрішньовенно повільно безпосередньо перед проведенням хіміотерапії.

Високоеметогенна хіміотерапія

– одноразову дозу 8–32 мг вводять внутрішньовенно повільно безпосередньо перед проведенням хіміотерапії; при введенні в дозі вище 8 мг Ондансетрон необхідно розчинити в 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого сумісного розчину для внутрішньовенного введення і проводити інфузію тривалістю не менше 15 хв;

- дозу 8 мг внутрішньовенно вводять повільно безпосередньо перед проведенням курсу хіміотерапії, потім 2 рази внутрішньовенно повільно в дозі 8 мг з інтервалом 2-4 години або внутрішньовенно краплинно в дозі 1 мг/год протягом 24 годин.

Вибір режиму дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня еметогенного ефекту.

Дітям можна призначати одноразово внутрішньовенно в дозі 5 мг/м 2 безпосередньо перед проведенням хіміотерапії.

Післяопераційна нудота та блювання

Дорослі:можливе призначення 4 мг у вигляді повільного внутрішньовенного введення або внутрішньом'язової ін'єкції під час індукції анестезії. Для усунення розвитку післяопераційної нудоти та блювання рекомендується одноразове введення 4 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно повільно.

Діти:для запобігання післяопераційної нудоти та блювання можна призначати в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально 4 мг) внутрішньовенно повільно до, під час або після початку анестезії. Для усунення розвитку післяопераційної нудоти та блювання рекомендується одноразове введення в дозі 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:- підвищена чутливість до компонентів препарату; період вагітності (особливо I триместр) та годування груддю; недостатність функції печінки; хірургічні операції на черевній порожнині; препарат не призначають дітям віком до 4 років при проведенні хіміо- та променевої терапії, при анестезії таблетки не можна призначати дітям віком до 12 років, розчин для ін'єкцій – до 2 років.

Побічні ефекти: з боку центральної нервової системи:біль голови, запаморочення, тимчасове порушення гостроти зору (при швидкому внутрішньовенному введенні), спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення ЦНС, парестезія, слабкість, екстрапірамідна симптоматика, непритомність;

з боку серцево-судинної системи:відчуття жару та припливу крові до обличчя, аритмія, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або гіпертензія;

з боку травної системи:запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки;

алергічні реакції:кропив'янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках – анафілактичні реакції;

інші:кашель, біль у грудній клітці (ангінозного типу), почервоніння та печіння у місці ін'єкції.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:у період лікування Ондансетроном годування груддю слід припинити.

При парентеральному застосуванні препарату пацієнтам з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг на добу.

При дуже вираженій блювотній реакції внаслідок хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення кортикостероїдів (наприклад 20 мг дексаметазону натрію фосфату) до початку хіміотерапії.

З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до інших селективних антагоністів серотонінових 5НТ3-рецепторів. З обережністю та під ретельним медичним наглядом застосовують препарат при лікуванні хворих з ознаками підгострої непрохідності кишечника.

Взаємодія:одночасне застосування інгібіторів мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 може збільшувати час напіввиведення та знижувати загальний кліренс препарату.

При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, гідантоїни, рифампіцин, толбутамі).

Препарат у вигляді інфузійного розчину при концентрації ондансетрону 16-160 мкг/мл (8 мг/500 мл-8 мг/50 мл) можна вводити через Y-подібний катетер спільно з наступними препаратами:

– цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл протягом 1–8 годин;

-карбоплатин у концентрації 0,18-9,90 мг/мл протягом 10-60 хв;

- флуороурацил у концентрації до 0,8 мг/мл зі швидкістю не менше 20 мл/год, при цьому слід враховувати, що вищі концентрації флуороурацилу можуть спричиняти преципітацію ондансетрону;

– етопозид у концентрації 0,14–0,25 мг/мл протягом 30–60 хв;

– цефтазидим у дозі 0,025–2 г, розведений водою для ін'єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв;

- циклофосфамід у дозі 0,1-1 г, розведений водою для ін'єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв;

- доксорубіцин у дозі 10-100 мг, розведений водою для ін'єкцій відповідно до рекомендацій виробника, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 5 хв;

– дексаметазон у дозі 20 мг внутрішньовенно повільно протягом 2–5 хв разом з 8–32 мг ондансетрону у 50–100 мл розчину.

Препарат не слід застосовувати в одному шприці або одній крапельниці з іншими лікарськими засобами.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:при передозуванні можлива маніфестація побічних ефектів. Лікування - відміна препарату та симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ: таблетки- у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С; ампули- у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Дата завантаження: 04/10/2006
Дата зміни: 18/10/2007

Щоб легко знаходити цю сторінку, додайте її в закладки:

Подана інформація щодо лікарських препаратів призначена для лікарів та працівників охорони здоров'я та включає матеріали з видань різних років. Видавництво не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли внаслідок неправильного використання поданої інформації. Будь-яка інформація, представлена ​​на сайті, не замінює консультації лікаря і не може бути гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.
Сайт не розповсюджує препарати. ЦІНА на препарати орієнтовна і може бути не завжди актуальною.
Оригінали представлених матеріалів Ви можете знайти на сайтах та