Месалазін

Салазопіридазин: Лікарська форма

супозиторії ректальні, суспензія для прийому внутрішньо, суспензія ректальна, таблетки, таблетки покриті кишковорозчинною оболонкою, таблетки пролонгованої дії

Салазопіридазин :: Фармакологічна дія

Має місцеве протизапальне (зумовлене інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу Pg і лейкотрієнів). Гальмує міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію Ig лімфоцитами. Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстому кишечнику). Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами і руйнувати їх). Відрізняється гарною переносимістю, знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїтом та великою тривалістю захворювання.

Салазопіридазин: Показання

Неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика та лікування загострень).

Салазопіридазин :: Протипоказання

Гіперчутливість (при застосуванні клізм, у т.ч. до метил- та пропілпарабену), захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова недостатність, період лактації 2-4 тижні вагітності, дитячий вік (до 2 років). C обережністю. Вагітність (I триместр), печінкова та/або ниркова недостатність.

Салазопіридазин: Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит. З боку ССС: серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка. З боку нервової системи: біль голови, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм. З боку органів кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегалобластна, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія. Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчаковоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини. Передозування. Симптоми: нудота, блювання, гастралгія, слабкість, сонливість. Лікування: промивання шлунка, призначення проносного, симптоматична терапія.

Салазопіридазин: Спосіб застосування та дози.

Вибір лікарської форми визначається локалізацією та довжиною ураження кишечника. При поширених формах використовуються таблетки, при дистальних (проктит, проктосигмоїдит) – ректальні форми. При загостренні захворювання – по 400-800 мг 3 рази на добу, протягом 8-12 тижнів. Для профілактики рецидивів – по 400-500 мг 3 рази на добу при неспецифічному виразковому коліті та по 1 г 4 рази на добу – при хворобі Крона; дітям старше 2 років - 20-30 мг/кг/сут на кілька прийомів, протягом кількох років. При тяжкому перебігу захворювання добова доза може бути збільшена до 3-4 г, але не більше ніж на 8-12 тижнів. Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Свічки – по 500 мг 3 рази на добу, а суспензію – по 60 г суспензії (4 г месалазину) 1 раз на добу на ніч, у вигляді лікарської мікроклізми (попередньо рекомендується очистити кишечник). Дітям свічки призначають із розрахунку: при загостренні - 40-60 мг/кг/добу; для підтримуючої терапії – 20-30 мг/кг/добу.

Салазопіридазин: Особливі вказівки

Доцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі, контроль за функцією виділення нирок. Хворі, що є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та сліз у жовто-жовтогарячий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти у будь-який час або разом із наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то не припиняючи лікування звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно відмінити.

Салазопіридазин :: Взаємодія

Підсилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикоїдів, токсичність метотрексату, послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, посилює дію антикоагулянтів, збільшує ефективність урикозуричних ЛЗ (блокаторів). Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.

склад

Фармакологічна дія

Показання до застосування

Спосіб застосування

Побічна дія

Протипоказання

Форма випуску

Умови зберігання

Автори

Посилання

• Офіційна інструкція для препарату Салазопіридазин.
• Сучасні лікарські препарати: повний практичний посібник. Москва, 2000. С. А. Крижанівський, М. Б. Вітітнова.

Ціна на препарат у різних аптеках може змінюватись.

Інтернаціональне найменування

Месалазин (Mesalazine)

Фармакологічна група

Протимікробний та протизапальний кишковий засіб (12)

Речовини, що діють

Месалазін

Лікарська форма

супозиторії ректальні, суспензія для прийому внутрішньо, суспензія ректальна, таблетки, таблетки покриті кишковорозчинною оболонкою, таблетки пролонгованої дії

Фарм.Дія

Має місцеве протизапальне (зумовлене інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу Pg і лейкотрієнів). Гальмує міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію Ig лімфоцитами. Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстому кишечнику). Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами і руйнувати їх). Відрізняється гарною переносимістю, знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїтом та великою тривалістю захворювання.

Використання

Неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика та лікування загострень).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (при застосуванні клізм, у т.ч. до метил- та пропілпарабену), захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова недостатність, період лактації 2-4 тижні вагітності, дитячий вік (до 2 років). C обережністю. Вагітність (I триместр), печінкова та/або ниркова недостатність.

Можливі побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, панкреатит. З боку ССС: серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка. З боку нервової системи: біль голови, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм. З боку органів кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегалобластна, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія. Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчаковоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини. Передозування. Симптоми: нудота, блювання, гастралгія, слабкість, сонливість. Лікування: промивання шлунка, призначення проносного, симптоматична терапія.

Дози та спосіб застосування

Вибір лікарської форми визначається локалізацією та довжиною ураження кишечника. При поширених формах використовуються таблетки, при дистальних (проктит, проктосигмоїдит) – ректальні форми. При загостренні захворювання – по 400-800 мг 3 рази на добу, протягом 8-12 тижнів. Для профілактики рецидивів – по 400-500 мг 3 рази на добу при неспецифічному виразковому коліті та по 1 г 4 рази на добу – при хворобі Крона; дітям старше 2 років - 20-30 мг/кг/сут на кілька прийомів, протягом кількох років. При тяжкому перебігу захворювання добова доза може бути збільшена до 3-4 г, але не більше ніж на 8-12 тижнів. Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Свічки – по 500 мг 3 рази на добу, а суспензію – по 60 г суспензії (4 г месалазину) 1 раз на добу на ніч, у вигляді лікарської мікроклізми (попередньо рекомендується очистити кишечник). Дітям свічки призначають із розрахунку: при загостренні - 40-60 мг/кг/добу; для підтримуючої терапії – 20-30 мг/кг/добу.

Інші вказівки

Доцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі, контроль за функцією виділення нирок. Хворі, що є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та сліз у жовто-жовтогарячий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти у будь-який час або разом із наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то не припиняючи лікування звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно відмінити.

Взаємодія

Підсилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикоїдів, токсичність метотрексату, послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, посилює дію антикоагулянтів, збільшує ефективність урикозуричних ЛЗ (блокаторів). Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.

Звертаємо Вашу увагу! Перед застосуванням будь-яких лікарських препаратів необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем!

Назва: Салазопіридазин Міжнародне найменування: Месалазин(Mesalazine) Опис діючої речовини (МНН): Месалазин Лікарська форма: супозиторії ректальні, суспензія для прийому всередину, суспензія ректальна, таблетки, таблетки покриті кишковорозчинною оболонкою, таблетки ленним інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу Pg та лейкотрієнів). Гальмує міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію Ig лімфоцитами. Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстому кишечнику). Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами і руйнувати їх). Відрізняється гарною переносимістю, знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїтом та великою тривалістю захворювання. Показання: Неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика та лікування загострень). Протипоказання: Гіперчутливість (при застосуванні клізм, у т.ч. до метил- та пропілпарабену), захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова , останні 2-4 тижні вагітності, дитячий вік (до 2 років).C обережністю. Вагітність (I триместр), печінкова та/або ниркова недостатність. З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, панкреатит. З боку ССС: серцебиття, тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, задишка. З боку нервової системи: головний біль, шум у вухах, запаморочення, поліневропатія, тремор, депресія. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, олігурія, анурія, кристалурія, нефротичний синдром. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм. З боку органів кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегалобластна, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія. Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчаковоподібний синдром, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини. Передозування. Симптоми: нудота, блювання, гастралгія, слабкість, сонливість. Лікування: промивання шлунка, призначення проносного, симптоматична терапія. Спосіб застосування та дози: Вибір лікарської форми визначається локалізацією та довжиною ураження кишечника. При поширених формах використовуються таблетки, при дистальних (проктит, проктосигмоїдит) – ректальні форми. При загостренні захворювання – по 400-800 мг 3 рази на добу, протягом 8-12 тижнів. Для профілактики рецидивів – по 400-500 мг 3 рази на добу при неспецифічному виразковому коліті та по 1 г 4 рази на добу – при хворобі Крона; дітям старше 2 років - 20-30 мг/кг/сут на кілька прийомів, протягом кількох років. При тяжкому перебігу захворювання добова доза може бути збільшена до 3-4 г, але не більше ніж на 8-12 тижнів. Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Свічки – по 500 мг 3 рази на добу, а суспензію – по 60 г суспензії (4 г месалазину) 1 раз на добу на ніч, у вигляді лікарської мікроклізми (попередньо рекомендується очистити кишечник). Дітям свічки призначають із розрахунку: при загостренні - 40-60 мг/кг/добу; для підтримуючої терапії – 20-30 мг/кг/добу. Доцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі, контроль за видільною функцією нирок. Хворі, що є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та сліз у жовто-жовтогарячий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти у будь-який час або разом із наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то не припиняючи лікування звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно відмінити. Взаємодія: Підсилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикоїдів, токсичність метотрексату, послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, посилює дію антикоагулянтів, збільшує ефективність урикозуричних. Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.
Перед застосуванням препарату Салазопіридазин ви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена лише для ознайомлення та не призначена для призначення лікування без участі лікаря.

Інші препарати групи Протимікробний та протизапальний кишковий засіб

Салазопіридазин, Salazopyridazinum (Salazodin)

5-(п--феніл-азо)-саліцилова кислота:

Мовляв. маса 429,42

Дрібнокристалічний порошок оранжевого кольору, практично нерозчинний у воді, дуже мало розчинний у хлороформі, мало розчинний у спирті, ацетоні та крижаній оцтовій кислоті, легко розчинний у диметилформаміді та розчинах їдкого натру; т. пл. 200-210 °С розл. (В інтервалі 2 ° С); ВФС 42-202-73.

Салазопіридазин - оригінальний сульфаніламідний препарат із протизапальною та імуно-депресивною дією. Належить до групи салазосульфамідів, представник якої сульфасалазин (салазосульфідин), запропонований шведськими авторами, вже раніше знайшов використання у клініці неспецифічного виразкового коліту. Однак застосування для цих цілей салазопохідних сульфамідів тривалої дії, у тому числі сульфапіридазину, відомо не було. У літературі було повідомлення про визначення в крові та сечі людей саліцилазосульфамонометоксипіридазину та продуктів його розщеплення, але були відсутні будь-які відомості про антимікробні властивості цієї сполуки, її хіміотерапевтичну активність при бактеріальних інфекціях та лікувальну дію при виразкових колітах.

Справжність: Специфічна реакція (знебарвлення розчину салазопіридазину):

Характеристика салазопіридазину як фармацевтичного препарату, що застосовується в медичній практиці

Фармакологічна дія:

Сульфаніламілний препарат. Має місцеве протизапальне (зумовлене інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу Pg і лейкотрієнів). Гальмує міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію Ig лімфоцитами. Має антибактеріальну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстому кишечнику). Чинить антиоксидантну дію (за рахунок здатності зв'язуватися з вільними кисневими радикалами і руйнувати їх). Відрізняється гарною переносимістю, знижує ризик рецидиву при хворобі Крона, особливо у хворих з ілеїтом та великою тривалістю захворювання.

Показання до застосування:

Неспецифічний виразковий коліт (хронічне запалення товстої кишки з утворенням виразок, викликане неясними причинами), а також при захворюваннях, що протікають з аутоімунними порушеннями (порушеннями, в основі яких лежать алергічні реакції на власні тканини або продукти життєдіяльності організму), у тому числі як бази засоби в терапії ревматоїдного артриту (інфекційно-алергічної хвороби з групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів); хвороба Крона (профілактика та лікування загострень).

Спосіб застосування:

При неспецифічному виразковому коліті призначають салазопіридазин дорослим внутрішньо (після їжі) у таблетках по 0,5 г 4 рази на день протягом 3-4 тижнів. Якщо за цей період проявляється терапевтичний ефект, добову дозу знижують до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 рази на день) і продовжують лікування ще 2-3 тижні. За відсутності ефекту прийом препарату припиняють. Хворим із легкими формами хвороби призначають препарат спочатку у добовій дозі 1,5 г, а за відсутності ефекту збільшують дозу до 2 г на добу.

Дітям віком від 3 до 5 років салазопіридазин призначають, починаючи з дози 0,5 г на добу (2-3 прийоми). За відсутності ефекту протягом 2 тижнів. препарат скасовують, а при наявності терапевтичного ефекту продовжують лікування в цій дозі протягом 5-7 дій, потім дозу зменшують у 2 рази і продовжують лікування ще 2 тижні. У разі клінічної ремісії (тимчасового ослаблення чи зникнення проявів хвороби) добову дозу знову зменшують удвічі та призначають її до 40-50-го дня, рахуючи від початку лікування.

Дітям віком від 5 до 7 років призначають препарат, починаючи з 0,75-1,0 г на добу; від 7 до 15 років – з дози 1,0-1,2-1,5 г на добу. Лікування та зниження доз проводять за тією ж схемою, що й у дітей віком від 3 до 5 років.

Застосування салазопіридазину поєднують із загальними методами лікування та дієтою, що рекомендуються при неспецифічному виразковому коліті. Салазопіридазин можна також застосовувати при неспецифічному виразковому коліті та хворобі Крона (хвороби неясної причини, що характеризується запаленням та звуженням просвіту окремих відділів кишечника) ректально (у пряму кишку) у вигляді суспензій (суспензії твердих частинок у рідині) та свічок.

Суспензія салазопіридазину 5% (Suspensio Salazopyridazini 5%). Містить салазопіридазин, твін-80, бензиловий спирт і спирт полівініловий. Препарат після збовтування є суспензією оранжевого кольору, яка потім осідає. Суспензію салазопіридазину 5% застосовують для ректального введення при ураженні прямої та сигмовидної кишки, у передопераційному періоді та після субтотальної колектомії (після видалення частини ободової кишки), при поганій переносимості препарату у вигляді таблеток. Суспензію злегка підігрівають і вводять у вигляді клізми в пряму кишку або в куксу кишки по 20-40 мл 1-2 рази на добу. Дітям вводять 10-20 мл (залежно віку). Ректальне введення можна поєднувати з прийомом препарату внутрішньо.

Свічки застосовують ректально. У гострій стадії хвороби призначають по 1 свічці 2-4 рази на день протягом 2 тижнів. до 3 міс. Тривалість курсу залежить від ефективності лікування та переносимості препарату. Максимальна добова доза – 4 свічки (2 г). Одночасно можна приймати салазопіридазин у таблетках (не перевищуючи загальної добової дози 3 г) та інші засоби для лікування неспецифічного виразкового коліту.

З метою попередження рецидивів (повторної появи ознак хвороби) призначають по 1-2 свічки на добу протягом 2-3 міс.

Протипоказання:

Гіперчутливість (при застосуванні клізм, у т.ч. до метил- та пропілпарабену), захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, геморагічний діатез, тяжка ниркова/печінкова недостатність, період лактації 2-4 тижні вагітності, дитячий вік (до 2 років). C обережністю. Вагітність (I триместр), печінкова та/або ниркова недостатність.

Побічна дія:

При прийомі таблеток салазопіридазину всередину можливі ті ж побічні реакції, що при застосуванні сульфаніламідів і саліцилатів: алергічні явища, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові), диспепсичні розлади (розлади травлення), іноді незначне зниження рівня гемоглобіну (функціональна структура з киснем). У таких випадках слід зменшити дозу або відмінити препарат. Після введення суспензії можуть з'явитися відчуття печіння у прямій кишці та позиви на дефекацію (опорожнення кишечника), особливо при швидкому введенні. При використанні салазопіридазину у свічках можливе відчуття печіння та хворобливості у прямій кишці, іноді почастішання випорожнень. У разі вираженої хворобливості при ректальному введенні салазопіридазину у свічках рекомендується призначити препарат ректально у вигляді 5% суспензії та внутрішньо у таблетках.

Взаємодія:

Підсилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикоїдів, токсичність метотрексату, послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, посилює дію антикоагулянтів, збільшує ефективність урикозуричних ЛЗ (блокаторів). Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.

Особливі вказівки:

Доцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) та сечі, контроль за функцією виділення нирок. Хворі, що є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик побічних ефектів. Може спостерігатися фарбування сечі та сліз у жовто-жовтогарячий колір, фарбування м'яких контактних лінз. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти у будь-який час або разом із наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то не припиняючи лікування звернутися до лікаря. При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості месалазин необхідно відмінити.

Форма випуску:

Пігулки по 0,5 г в упаковці 50 штук; 5% суспензія у флаконах по 250 мл (препарат після збовтування є суспензією оранжевого кольору, яка потім осідає); свічки (коричневого кольору) 0,5 г в упаковці по 10 штук.