Акнекутан – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты и цена. Акнекутан — тяжёлая артиллерия против прыщей До начала курса

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: СМБ Технолоджи С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isotretinoin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021046

Дата регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Предельная цена: 479.36 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Акнекутан

Международное непатентованное название

Изотретиноин

Лекарственная форма

Капсулы 8 мг и 16 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - изотретиноин 8.00 мг или 16.00 мг,

вспомогательные вещества : стеароила макроголглицериды, масло соевое очищенное, сорбита олеат,

состав желатиновых капсул №3 (крышка и корпус): желатин, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171),

состав желатиновых капсул №1:

крышка : желатин, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), титана диоксид (Е 171),

корпус : желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Желатиновые капсулы № 3, с крышкой и корпусом оранжевого цвета (для дозировки 8 мг).

Желатиновые капсулы № 1, с крышкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 16 мг).

Содержимое капсул - воскообразная паста оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения угревой сыпи.

Ретиноиды для системного лечения угревой сыпи. Изотретиноин.

Код АТХ D10BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность изотретиноина низкая и вариабельная - обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей.

У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Сmax) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188 - 473 нг/мл) и достигались через 2-3 часа. Концентрация изотретиноина в плазме в 1,7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения в эритроциты.

Распределение Изотретиноин почти полностью (99,9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2-5 раз превышали таковые изотретиноина. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм Изотретиноин метаболизируется с образованием в плазме трех основных метаболитов: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, уровень его в плазме в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. В превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 и, вероятно, CYP3A4, а также CYP2A6 и CYP2E1. При этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли.

Метаболиты изотретиноина обладают высокой биологической активностью. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтеро-печеночная циркуляция.

Выведение

Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного изотретиноина у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы 4-оксо-изотретиноина больше, - в среднем, 29 часов.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Акнекутана.Фармакокинетика в особых случаях

Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных.

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Фармакодинамика

Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало - основной субстрат для роста Propioniba с terium acnes , поэтому уменьшение образования кожного сала ингибирует колонизацию бактерий в протоке.

Доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Показания к применению

тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные или акне с риском образования рубцов), резистентные к соответствующим курсам стандартной системной антибактериальной и местной терапии

Способ применения и дозы

Акнекутан должен назначаться только врачом или использоваться под наблюдением врача, имеющего опыт применения системных ретиноидов для лечения тяжелых форм акне и понимающего риски терапии Акнекутаном и необходимом контроле за их использованием.

Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Поэтому важно индивидуально подбирать дозы в ходе лечения.

Капсулы принимаются во время еды, один или два раза в сутки.

Начальная доза Акнекутана - 0,4 мг/кг в сутки, в некоторых случаях до 0,8 мг/кг массы тела в сутки.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 100-120 мг/кг. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения.

При плохой переносимости рекомендованной дозы, лечение можно продолжить в меньшей суточной дозе, но более длительно. Увеличение продолжительности лечения может привести к увеличению риска рецидива. Для обеспечения максимальной возможной эффективности у таких пациентов лечение должно быть продолжено в максимально переносимой дозе в течение обычного времени.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При явном рецидиве показан повторный курс лечения в той же суточной и кумулятивной дозе Акнекутана, как и первый. Поскольку улучшение может носить отсроченный характер, вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше, чем после окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение должно быть начато с низкой дозы (например, 8 мг/день). Затем доза должна быть увеличена до 0,8 мг/кг/день или до максимальной переносимой дозы.

Исследования с участием лиц младше 18 лет не проводились, поэтому режим дозирования для данной группы не установлен.

Побочные действия

О ч е нь час то (≥ 1/10)

- анемия, увеличение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, тромбоцитоз

Блефарит, конъюнктивит, сухость слизистой глаза, раздражение глаза

Повышение трансаминаз

Хейлит, дерматит, сухость кожи, шелушение кожи ладоней и подошв, зуд,

эритематозная сыпь, легкая травмируемость кожи (риск травматизации)

Артралгия, миалгия, боль в спине

Гипертриглицеридемия, снижение липопротеинов высокой плотности

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Нейтропения

Головная боль

Носовое кровотечение, сухость слизистой носа, ринофарингит

Алопеция

Гиперхолестеринемия, гипергликемия, гематурия, протеинурия

Р е дко (≥ 1 /10 000, < 1/1 000)

Аллергические кожные реакции, анафилактические реакции, гиперчувствительность

Депрессия, усугубление депрессии, тенденции к агрессии, тревога, лабильность настроения

Очень редко (≤ 1/10 000)

Инфекции, вызванные грамположительными возбудителями

Лимфаденопатия

Сахарный диабет, гиперурикемия

Расстройство поведения, психоз, суицидальные мысли, попытки к самоубийству, самоубийство

Сонливость, повышение внутричерепного давления, судороги

Нарушение остроты зрения, катаракта, нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), кератит, неврит зрительного нерва (как признак внутричерепной гипертензии), фотофобия

Нарушение остроты слуха

Васкулиты (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит)

Бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), хрипота

Колит, илеит, сухость в горле, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, тошнота, панкреатит

Гепатит

Молниеносные угри, обострение угревой болезни, эритема (лица), экзантема, заболевания волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, пиогенная гранулема, гиперпигментация кожи, потливость

Артрит, кальциноз (кальцификация связок и сухожилий), преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, экзостоз (гиперостоз), снижение плотности кости, тендинит

Гломерулонефрит

Увеличение гранулематозных тканей, недомогание

Увеличение креатинфосфокиназы крови

Частота неизвестна

Рабдомиолиз

Противопоказания

повышенная чувствительность к изотретиноину или вспомогательным компонентам препарата, включая масло соевое. Препарат противопоказан пациентам с аллергией на сою.

сопутствующая терапия тетрациклинами

печеночная недостаточность

гипервитаминоз А

гиперлипидемия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

женщины детородного возраста, если не выполнены все условия Программы по предупреждению беременности

С осторожностью

сахарный диабет

депрессия в анамнезе

ожирение

нарушение липидного обмена

алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Акнекутана и препаратов, содержащих витамин А.

Одновременное применение с другими ретиноидами, в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом, также увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Поскольку тетрациклины снижают эффективность, а также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Акнекутаном противопоказано.

Акнекутан может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тиазидными диуретиками), повышает риск возникновения солнечных ожогов. Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Особые указания

Акнекутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата.

Большинство побочных действий Акнекутана зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Были отмечены случаи доброкачественной внутричерепной гипертензии, некоторые из которых были связаны с одновременным назначением тетрациклиновых антибиотиков. Признаки и симптомы доброкачественной внутричерепной гипертензии включают головную боль, тошноту и рвоту, расстройства зрения и отек соска зрительного нерва. При развитии у пациентов доброкачественной внутричерепной гипертензии терапия Акнекутаном должна быть немедленно отменена.

Психиатрические расстройства

В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Однако прекращение приема Акнекутана может быть недостаточным для смягчения симптомов и, следовательно, может возникнуть необходимость в дополнительной психиатрической консультации.

Заболевания кожи и подкожных тканей

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7 -10 дней без коррекции дозы препарата.

Следует ограничить воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора (SPF 15 и выше).

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером больным, получающим Акнекутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и реже, с риском поствоспалительной гипер- или гипопигментации в зонах, подвергшихся лечению. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Во время лечения следует избегать применения местных кератолитических или эксфолиативных противоугревых веществ, вследствие возможности усиления местного раздражения.

Заболевания костно-мышечной системы

После применения Акнекутана в больших дозах в течение многих лет для лечения дискератозов развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, кальцификация сухожилий и связок, поэтому при назначении препарата следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Нарушения зрения

Сухость глаз, помутнение роговицы, ухудшение ночной видимости и кератит обычно исчезают после окончания терапии. Симптомы «сухого глаза» могут быть облегчены с помощью применения смазывающей глаз мази или с помощью слезозаместительной терапии. Может возникнуть непереносимость контактных линз, что может привести к необходимости ношения очков в течение терапии.

Ухудшение ночного зрения начиналось у некоторых пациентов внезапно. Пациенты с нарушениями зрения должны быть направлены на консультацию к специалисту - офтальмологу. В некоторых случаях отмена Акнекутана может стать необходимой.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.

Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита.

Гастроинтестинальные нарушения

Лечение изотретиноином ассоциируется с обострениями воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, в частности, регионарным иелитом, у пациентов без предпосылок к подобным нарушениям. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.

Гепатобилиарные нарушения

Рекомендуется контролировать функцию печени за 1 месяц до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца, за исключением особых медицинских обстоятельств, которые являются основанием для более частого контроля. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак за 1 месяц до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца, если только нет показания для более частого контроля. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.

Аллергические реакции

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали иногда после предшествующего наружного применения ретиноидов. Кожные аллергические реакции встречаются крайне редко. Сообщалось о случаях тяжелых аллергических васкулитов, часто сопровождающихся пурпурой (экхимозы или петехии). Острые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Пациенты группы высокого риска

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. На фоне лечения изотретиноином наблюдалось повышение уровня глюкозы в крови натощак, а также случаи дебюта диабета.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать информацию для пациента.

Дополнительные меры предосторожности:

Пациенты должны быть предупреждены о том, чтобы они никогда не передавали этот медицинский препарат другому человеку, а возвращали неиспользованные капсулы их фармацевту в конце терапии.

Беременность и период лактации

Препарат оказывает тератогенное действие!

Пороки развития плода, связанные с воздействием Акнекутана, включают аномалии центральной нервной системы (гидроцефалия, пороки развития/аномалии мозжечка, микроцефалия), лицевой дизморфизм, «волчья пасть», пороки наружного уха (отсутствие наружного уха, маленькие или отсутствующие наружные слуховые каналы), нарушения органа зрения (микроофтальмия), кардиоваскулярные нарушения (пороки развития, такие как тетрада Фалло, транспозиция главных сосудов, дефекты перегородки), аномалии вилочковой железы и аномалии паращитовидных желез. Также наблюдалась более высокая частота выкидышей.

Если беременность встречается у женщин, получавших Акнекутан, беременность должна быть прервана, и пациентка должна быть направлена к специализированному врачу, имеющему большой опыт в тератологии, для оценки и рекомендаций.

Изотретиноин противопоказан женщинам в детородном возрасте кроме случаев, когда соблюдаются все требования, изложенные в «Программе предотвращения беременности»:

У пациента остро выраженная угревая сыпь (такая как: нодозные, шаровидные или другие угри, оставляющие значительные шрамы), устойчивая к классическому лечению, состоящему из системного принятия антибиотиков и локального лечения

Она понимает риск аномалий развития

Она понимает необходимость регулярного ежемесячного обследования

Она понимает необходимость эффективной непрерывной контрацепции, и принимает за месяц до начала курса лечения, на протяжении всего курса и месяц после окончания курса лечения. Необходимо использовать, по крайней, один, а предпочтительнее - два способа полной контрацепции, включая механическую.

Даже при аменорее пациент должен следовать всем соответствующим мерам для эффективной контрацепции

Нужно правильно использовать средства контрацепции, которые ей предписаны.

Она проинформирована и понимает все возможные последствия возможной беременности и необходимость незамедлительной консультации с врачом, если возникают риски забеременеть

Она понимает и принимает необходимость проведения тестов на беременность перед началом лечения, во время и пять недель после окончания лечения

Она подтверждает осознание всех рисков и предосторожностей, возникающих при приеме изотретиноина

Эти меры предосторожности также касаются женщин, не имеющих никакой сексуальной активности, кроме тех случаев, когда назначающий приводит убедительные доводы, что всякая возможность беременности действительно отсутствует.

Назначающий должен подтвердить, что:

Пациентка соответствует требованиям «Программы предотвращения беременности», перечисленными ранее и, если она подтвердила, что обладает адекватным уровнем понимания

Пациентка ознакомлена с изложенными требованиями

Пациентка пользовалась двумя средствами эффективной контрацепции, включая механический, один месяц до начала лечения, во время него и один месяц после

Тесты на беременность должны быть негативными до, во время и 5 недель после окончания лечения. Результаты тестов должны быть зарегистрированы в карте пациента.

Использование противозачаточных средств, как указано выше, во время лечения Акнекутаном следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию) или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Информацию по предотвращению беременности необходимо давать пациентам как в устной, так и в письменной форме.

Контрацепция

Пациенткам должна быть предоставлена полная информация о предупреждении беременности и должна быть направлена на консультацию по контрацепции, если они не используют эффективную контрацепцию.

В качестве минимального требования пациентки с потенциальным риском беременности должны использовать как минимум один эффективный метод контрацепции. Желательно, чтобы пациентка использовала два дополнительных метода контрацепции, включая барьерный метод. Применение контрацепции должно продолжаться в течение как минимум 1 месяца после окончания лечения Акнекутаном, даже у пациенток с аменореей.

Обследование на беременность

Согласно установленному порядку медицинское обследование на беременность рекомендовано в течение первых трех дней менструального цикла следующим образом.

Перед началом терапии:

Для исключения возможности беременности до начала контрацепции рекомендовано проведение под медицинским наблюдением первоначального теста на беременность и запись его даты и результата. У пациенток без регулярного менструального цикла время проведения этого теста на беременность должно зависеть от сексуальной активности пациентки; тест должен быть проведен приблизительно через 3 недели после последнего незащищенного полового контакта. Врач должен предоставить пациентке полную информацию о контрацепции.

Тест на беременность под контролем специалиста также должен проводиться во время первого предписания изотретиноина, или три дня до этого предписания. Дата этого теста может быть отложена, пока пациентка не будет пользоваться контрацептивами минимум в течение 1 месяца. Цель этого теста подтвердить, что пациентка не была беременна в начале лечения изотретиноином.

Последующие визиты

Последующие визиты должны быть организованы с интервалами 28 дней. Необходимость повторных тестов на беременность под медицинским наблюдением каждый месяц должна быть определена согласно локальному установленному порядку, учитывая половую активность пациентки и менструальный цикл (анормальные менструации, периоды аменореи). Если показано, последующие тесты на беременность должны проводиться в день визита к врачу, во время которого назначается препарат, или за 3 дня до визита к врачу.

Окончание терапии

Через пять недель после прекращения терапии женщинам должен быть проведен окончательный тест на беременность для исключения беременности.

Ограничения при назначении и отпуске

Для женщин в детородном возрасте, курс лечения изотретиноином можно назначать не дольше, чем на 30 дней; продолжение лечения требует нового назначения. В идеальных условиях, тест на беременность, назначение и выдача изотретиноина должны осуществляться в один и тот же день. Выдача изотретиноина должна проходить максимум через 7 дней после его назначения.

Пациенты мужского пола

Нет оснований считать, что лечение изотретиноином может оказать воздействие на потенцию или другие проблемы у мужчин. Однако мужчинам необходимо напомнить, что они не должны делиться препаратом с кем-либо, особенно с женщинами.

Период лактации

Акнекутан является высоколипофильным, следовательно, попадание изотретиноина в молоко матери является очень вероятным. Вследствие вероятности развития неблагоприятных событий у матери и ребенка, использование Акнекутана противопоказано кормящим матерям.

Препарат содержит сорбит; пациентам с непереносимостью фруктозы не рекомендуется применять Акнекутан.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении или управлении машинами в ночное время.

Передозировка

Изотретиноин представляет собой производное витамина А. Проявления кратковременного токсического эффекта гипервитаминоза А включают тяжелую головную боль, тошноту и рвоту, дремоту, раздражительность и зуд. Эти симптомы считаются обратимыми и уменьшаются без необходимости в лечении.

Форма выпуска и упаковка

Угревая сыпь, прыщи и другие несовершенства кожи отравляют жизнь многим людям независимо от пола и возраста. Небольшие проблемы можно решить правильным уходом и косметическими средствами, но что делать, если заболевание кожи проявляет себя обильными высыпаниями, тяжёлой формой акне с угрозой образование шрамов и рубцов? Специально для таких случаев фармацевтами были созданы препараты из группы системных ретиноидов. Одним из наиболее популярных и действенных средств этой серии признан Акнекутан. Как принимать таблетки, чтобы достичь нужного эффекта?

Состав и свойства Акнекутана

Акнекутан - это дженерик (лекарство, которое равнозначно оригинальному бренду по составу и действию) давно известного препарата Роаккутан. Это средство применяют только в тех случаях, когда уже перепробованы разные методики терапии угревых высыпаний и ни одна из них не принесла положительных результатов. Препарат может стать спасением в самых запущенных случаях акне.

Для лечения лёгких случаев угревых высыпаний Акнекутан не назначают!

Действующее вещество Акнекутана - синтетический аналог ретинола (витамина А) - изотретиноин. Выпускается препарат в желатиновых капсулах в дозировке 8 или 16 мг. Каждая капсула содержит вспомогательные вещества - очищенное соевое масло и смеси эфиров. Лекарство производится по уникальной технологии Lidose®, которая была разработана и запатентована бельгийскими фармацевтами.

Показанием к назначению Акнекутана являются тяжёлые формы акне: конглобатные, узелково-кистозные и другие формы, грозящие образованием рубцовой ткани.

Свойства изотретиноина

1. Вещество регулирует работу сальных желёз: снижает функциональную активность, со временем уменьшает их размеры. Благодаря этому поры кожи меньше забиваются, не образуются воспалительные элементы. Это свойство препарата - главное в эффективной борьбе с акне, так как повышенная сальность кожи очень благоприятствует развитию бактерий Propionibacterium acnes, способствующих возникновению угревой болезни. Не обладая антибактериальным эффектом, изотретиноин эффективно борется с возбудителями акне.
2. Кератолитическое действие - изотретиноин истончает верхние слои эпидермиса, благодаря чему самоочищение кожи становится более эффективным, поры не закупориваются.
3. Препарат оказывает противовоспалительное, антисеборейное действие, а также стимулирует регенерационные (восстановительные) процессы в коже.

Аналоги препарата: в чём разница и что лучше?

Наряду с Акнекутаном дерматологи назначают аналогичные средства: Роаккутан (оригинальный препарат) и Сотрет (дженерик Роаккутана). В чём отличия этих препаратов и какой из них лучше?

Действующим веществом каждого из этих препаратов является изотретиноин.

Отличия Акнекутана и Роаккутана

Акнекутан появился в российских аптеках сравнительно недавно - в 2010 году, тогда как Роаккутан известен уже два десятка лет. Капсулы Роаккутана содержат 10 и 20 мг активного вещества. В состав Акнекутана входят дополнительные компоненты, увеличивающие биологическую доступность изотретиноина на 20%. Исследования доказали, что 16 мг Акнекутана терапевтически соответствуют 20 мг Роаккутана, то есть принимая капсулу Акнекутана, пациент получает полный лечебный эффект, при этом количество принимаемого активного вещества уменьшается на 20%. Снижается концентрация изотретиноина - соответственно снижается и риск побочных эффектов, нагрузка на пищеварительный тракт меньше в два раза. Ещё одно существенное отличие Акнекутана - он намного лучше усваивается без пищи. Для максимального усвоения изотретиноина необходимо применять его одновременно с пищей (желательно жирной). Без еды Акнекутан может усваиваться на 70%, тогда как Роаккутан всего на 37% . Таким образом увеличиваются шансы на высокую эффективность лечения именно Акнекутаном. Одним из немаловажных факторов, говорящих в пользу Акнекутана, является его цена. Препарат производится по более эффективной в промышленном плане технологии, поэтому его стоимость ниже Роаккутана на 40%.

Отличия Акнекутана и Сотрета

Сотрет содержит в своём составе 10 или 20 мг изотретиноина, а также масло соевых бобов, пчелиный воск, бутилгидроксианизол, динатрия эдетат и гидрированное растительное масло. Производством этого препарата занимается индийская фирма Ranbaxy Laboratories и этот факт для многих дерматологов и пациентов является решающим, когда встаёт вопрос о выборе лекарства. Считается, что этот производитель часто пренебрегает стандартами качества и выбрать Сотрет для лечения - значит «сыграть в рулетку». Однако многие дерматологи не согласны с таким мнением и считают Сотрет отличным препаратом, который равнозначен по терапевтической эффективности Роаккутану, но значительно ниже по стоимости. Побочные эффекты Сотрета такие же, как и Роаккутана.

Исходя из вышеизложенного, можно сделать вывод, что Акнекутан из всех системных ретиноидов наиболее эффективен, обладает меньшими побочными действиями и выигрывает в цене.

Как принимать лекарство

Внимание: принимать Акнекутан можно только по назначению дерматолога после личной консультации и предварительного обследования! Лечение должно проводиться под контролем врача.

Перед назначением препарата врач обязательно даёт пациенту направление на лабораторное обследование - нужно сдать биохимический анализ крови, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний к применению Акнекутана. Женщины детородного возраста должны сдать тест на беременность.
Дозировка препарата рассчитывается для каждого больного индивидуально и зависит от степени заболевания, массы тела, общего состояния организма. Чаще всего назначается препарат по 1 капсуле 1–2 раза в сутки, во время еды.
Обычная начальная доза препарата - 0,4 мг на кг в сутки, по показаниям дозировка может увеличиваться в два раза - до 0,8 мг препарата на кг массы тела в сутки. При очень тяжёлых или распространённых (по всему телу) формах акне врач может назначить Акнекутан в суточной дозировке до 2 мг на кг массы тела. При почечной недостаточности начальная дозировка не может превышать 8 мг препарата в сутки. Оптимальной курсовой дозой считается 100–120 мг на кг.
Лекарство назначается на длительный срок - 4–9 месяцев. Стойкое улучшение у большей части пациентов наблюдается на 16–24 неделе от начала терапии.
После окончания лечения возможен рецидив, в таком случае дерматолог назначает повторный курс в такой же дозировке, но не ранее 2 месяцев после окончания первого курса приёма Акнекутана.

Принимая Акнекутан, нужно знать и соблюдать основные правила:

1. Режим и дозировка препарата должны соответствовать врачебному назначению. Самостоятельно менять дозу, сочетать приём Акнекутана с другими лекарствами без разрешения дерматолога нельзя.
2. Нужно быть готовым к побочным эффектам и применять средства для увлажнения кожи лица, тела, губ.
3. Исключить тяжёлые физические нагрузки, активные спортивные занятия.
4. Противопоказано проводить лазерное лечение, проводить процедуры дермабразии, эпиляции, пользоваться скрабами.
5. Нельзя садиться за руль ночью. Нужно следить за зрением, регулярно консультироваться у окулиста.
6. Применять увлажняющие глазные капли. Не носить контактные линзы, заменить их очками.
7. Избегать открытых солнечных лучей, использовать защитные кремы с УФ-фильтром.
8. Ежемесячно сдавать анализы, следить за своим состоянием, об ухудшении самочувствия как можно быстрее сообщать своему врачу.

Женщины, которые ведут половую жизнь, обязательно должны:

• применять два контрацептива одновременно (один из них должен быть барьерным) во время лечения и после окончания терапии в течение 5 недель;
• ежемесячно делать тест на беременность;
• раз в месяц ходить на приём к гинекологу;
• не использовать контрацептивные средства с прогестероном, потому что изотретиноин снижает их эффективность.

Молодым половозрелым женщинам Акнекутан врачи назначают с определёнными оговорками и только в том случае, если больше нет других вариантов терапии.

Перед тем, как начать приём лекарства, женщина обязательно должна сдать тест на беременность не позднее 11 дня перед приёмом препарата.
Акнекутан врач выписывает только на месяц лечения, продолжать приём препарата можно только после очередного визита к дерматологу и отрицательного теста на беременность. Если женщина, несмотря на все меры предосторожности, забеременела во время лечения или в течение 30 дней после его окончания, нужно обсудить все риски с тератологом и принять решение о сохранении беременности или прерывании.

Противопоказания, побочные эффекты и лекарственное взаимодействие

Противопоказанием к приёму Акнекутана являются следующие состояния:

• индивидуальная непереносимость препарата;
• гипервитаминоз А;
• беременность;
• период лактации;
• гиперлипидемия (повышенное содержание липидов или липопротеинов в крови);
• возраст до 12 лет;
• почечная и печёночная недостаточность;
• сахарный диабет.

Перед началом приёма Акнекутана нужно взвесить все за и против, убедиться в том, что других вариантов терапии нет, поскольку препарат имеет множество побочных эффектов.

Побочные действия Акнекутана - таблица

Акнекутан обладает выраженными тератогенными и эмбриотоксическими свойствами. Приём лекарства во время беременности или непосредственно перед ней грозит тяжёлыми врождёнными уродствами и пороками развития, гибелью плода, преждевременными родами, выкидышем.

Лекарственное взаимодействие

Акнекутан абсолютно не совместим с алкоголем!

Одновременный приём препарата и спиртных напитков оказывает сильное гепатотоксическое действие, в результате чего может развиться печёночная недостаточность. Симптоматически это проявляется желтушностью кожных покровов, сильной болью в правом подреберье, тошнотой и рвотой.

Акнекутан несовместим со следующими препаратами:

• тетрациклины - снижают эффективность изотретиноина и усиливают риск повышения внутричерепного давления;
• другие ретиноиды (адапален, ретинол, третиноин, тазаротен) - совместное применение чревато гипервитаминозом А;
• прогестерон - ослабляется его действие;
• местные кератолитики - усиливается риск кожного раздражения;
• сульфаниламиды, тиазидные диуретики - усиливают фотосенсибилизацию, увеличивают риск солнечных ожогов.

Содержание

При угревой сыпи дерматолог назначает капсулы Акнекутан (Acnecutan). Препарат нормализует работу сальных желез, снимает воспаление кожи, угнетает бактериальную флору, препятствует ее дальнейшему развитию, размножению. Медикамент назначают после обследования, индивидуальной консультации дерматолога.

Состав Акнекутана

Внешне это коричневые капсулы с содержанием однородной пасты желто-оранжевого цвета. Концентрация действующего вещества изотретиноин составляет 8 и 16 мг. В картонной пачке содержится 1, 2, 4, 7 блистеров по 14 капсул или 2, 3, 5, 6, 9 блистеров по 10 или 14 шт. каждый. Прилагается инструкция по применению. Химический состав ретиноида:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Акнекутан обладают противовоспалительными, регенерирующими, противосеборейными свойствами. Действующее вещество снижает активность сальных желез, нормализует выработку кожного сала.

Изотретиноин активен в отношении бактерий Propionibacterium acnes, которые провоцируют возникновение симптомов акне. Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов, восстанавливает дифференцировку клеток, регенерирует травмированные ткани. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное воздействие на кожный покров.

Акнекутан обладает высокой степенью биодоступности. При дозировке 8 мг натощак достигает максимальной концентрации в плазме спустя 2–4 часа. Метаболизм протекает с образованием 3 активных метаболитов – 4-оксо-изотретиноина, третиноина, 4-оксо-ретиноина. Изотретиноин выводится почками и с желчью в равных концентрациях. Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику активного компонента.

Показания к применению

Лекарство Акнекутан рекомендовано к применению при тяжелых формах акне с риском возникновения рубцов. В числе медицинских показаний конглобатная, узелково-кистозная угревая сыпь, не пролеченные другими методами угри. Препарат назначают в комплексе с кремами, мазями, гелями для наружного применения.

Способ применения и дозировка

Капсулы Акнекутан предназначены для применения перорально. Лекарство желательно употреблять во время приема пищи 2 раза за сутки. Рекомендованный курс лечения составляет 3–5 недель. Суточные дозировки зависят от тяжести патологического процесса, описаны в инструкции:

1. Начальная дозировка Акнекутана составляет 0,4 мг на 1 кг веса в сутки.
2. При осложненных формах угревой сыпи дозу увеличивают до 2 мг на 1 кг веса.
3. При почечной недостаточности тяжелой формы дозировку индивидуально снижают.

Особые указания

При лечении Акнекутаном требуется лабораторными методами контролировать функцию печени, концентрацию липидов, триглицеридов и печеночных ферментов. Другие рекомендации специалистов:

1. При использовании капсул требуется временно избегать контакта кожи с прямыми солнечными лучами (ультрафиолетом).
2. Лечение лазером, проведение химической дермоабразии для удаления ороговевшего слоя эпидермиса на период консервативной терапии остается под запретом.
3. Акнекутан снижает концентрацию внимания, угнетает функции нервной системы, тормозит психомоторные реакции организма.
4. При половом созревании лекарственный препарат не назначают.
5. Если после начала курса наблюдается обострение акне, неприятная симптоматика самостоятельно исчезает спустя 7–10 дней.
6. В начале терапии пациента беспокоит сухость кожи. Чтобы восстановить водный баланс эпидермиса, рекомендуется дополнительно использовать увлажняющий крем.
7. Лекарственный препарат может временно снизить остроту ночного зрения, о чем важно знать водителям транспортных средств.
8. При сухости конъюнктивы рекомендуется дополнительно использовать препараты искусственной слезы, увлажняющие глазные мази.
9. Пациентам с ожирением, депрессией, сахарным диабетом, хроническим алкоголизмом, нарушением жирового обмена требуется регулярный контроль уровня липидов и глюкозы в крови.
10. В течение 1 месяца после пройденного медикаментозного курса Акнекутаном требуется отказаться от донорства.

Лекарственное взаимодействие

Капсулы Акнекутан снижают терапевтический эффект антибиотиков тетрациклинов. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции:

1. Запрещено сочетание медикамента с другими ретиноидами, иначе повышается риск развития гипервитаминоза А.
2. Препараты, повышающие фоточувствительность, при одновременном применении с Акнекутаном провоцируют возникновение ожогов на коже.
3. Изотретиноин ослабляет эффективность пероральных контрацептивов с малым количеством прогестерона.
4. Запрещено одновременное применение капсул Акнекутан с кератолитическими средствами.

Побочные действия Акнекутана

При лечении ретиноидом могут возникнуть носовые кровотечения, сухость кожи, конъюнктивит, охриплость голоса, проблемы при повседневной носке контактной линз. При таких симптомах гипервитаминоза А требуется индивидуально обратиться к дерматологу. Другие возможные жалобы пациента, представленные в инструкции:

• органы ЦНС: головная боль, судороги, тошнота, снижение остроты зрения;
• органы пищеварения: воспаление десны, диспепсия, панкреатит, диарея, кровотечения;
• органы чувств: светобоязнь, кератит, ксерофтальмия, неврит, глухота;
• органы дыхания: бронхоспазм;
• органы кроветворения: нейтропения, анемия, лейкопения, снижение гематокрита;
• кожный покров: дерматит, потливость, ониходистрофия, сухость эпидермиса, фотосенсибилизация.

Передозировка

Если превысить рекомендованную дозировку Акнекутана, могут возникнуть симптомы гипервитаминоза А. Чтобы устранить признаки передозировки, необходимо промыть пациенту желудок. Далее положено проводить симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Препарат не назначают при повышенной чувствительности организма к действующим веществам Акнекутана. В числе абсолютных медицинских противопоказаний:

• почечная недостаточность;
• беременность;
• лактация;
• гиперлипидемия;
• гипервитаминоз А;
• пациенты до 12 лет.

Условия продажи и хранения

Медикамент рецептурный. Хранить его требуется при температуре до 25 градусов, в сухом и темном месте. Важно беречь от детей, избегать попадания прямых солнечных лучей. Согласно инструкции, срок годности капсул составляет 2 года.

Аналоги

Если лекарственный препарат ухудшает самочувствие пациента или длительное время не помогает избавиться от угревой сыпи, врач подбирает аналог Акнекутана. Медикаменты, также используемые в дерматологии при угревой сыпи разной степени тяжести:

1. Изотретиноин. Таблетированный препарат с одноименным активным компонентом для применения внутрь. Лекарство урегулирует выработку кожного сала, устраняет симптомы угревой сыпи.
2. Ретасол. Это раствор для применения наружно, эффективный при обыкновенных и розовых угрях, себорейном и периоральном дерматите, розацеа. Курс лечения варьируется от 4 до 12 недель.
3. Ретиновая мазь. Это наружный препарат с противовоспалительным и противомикробным эффектом локального действия. Может вызвать побочные явления в виде сухости кожного покрова. Курс лечения – несколько недель.
4. Сотрет. Это аналог Акнекутана в форме капсул. В отличие от оригинала, медикамент вызывает меньше побочных эффектов, обеспечивает быструю положительную динамику. Лечиться предстоит несколько недель без перерыва.

Прыщи, угревая сыпь являются актуальной проблемой для многих людей независимо от возраста и пола. Когда эта проблема не решается простыми косметическими средствами и требует более серьезного подхода, так как существует угроза возникновения рубцов и шрамов от прыщей и угрей, то встает вопрос о выборе лекарственного средства.

Рассмотрим основные лекарственные свойства, состав, стоимость, меры предосторожности, побочные действия, показания и противопоказания к применению такого лекарственного средства от прыщей и угрей в тяжелой форме, как Акнекутан, который является аналогом .

Внимание! Акнекутан следует принимать только в тяжелых случаях угревой сыпи и акне и обязательно под контролем врачей.

Состав

Основное действующее вещество – изотретиноин, который является синтетически разработанным аналогом витамина А, вспомогательные: соевое масло, смеси эфиров.

Лекарственные свойства

Лекарственные свойства препарата проявляются в том, что Акнекутан:

• подавляет функцию сальных желез, нормализует выработку кожного сала;
• обладает противовоспалительным и противомикробным действием;
• производит антибактериальный эффект;
• оказывает антисептическое действие;
• помогает бороться с прыщами, угревой сыпью, воспалениями, покраснениями, сыпью на коже, предотвращает их новое появление;
• нормализует регенерацию клеток;

Форма выпуска

Лекарство выпускают в капсулах, с содержанием по 8 или 16 миллиграмм действующего вещества.

Капсулы по 8 миллиграмм – коричневого цвета, по 16 миллиграмм – белые с зеленой крышечкой. Внутри капсул находится вещество желтого или оранжевого цвета.

В одной упаковке 30 таблеток.

Показания к применению акнекутана

Таблетки прописывает врач, когда другие виды лечения не оказали должного эффекта, при тяжелых формах угревой сыпи, прыщах, когда имеется риск возникновения рубцов и шрамов на коже.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• беременным женщинам;
• женщинам, кормящим грудью;
• людям, страдающим от почечной недостаточности;
• лицам, которые проходят терапию тетрациклином;
• имеющим гипервитаминоз А;
• людям, имеющим индивидуальную непереносимость к компонентам лекарственного средства;
• детям до 12 лет;

Под строгим контролем врача и с соблюдением осторожности проводится назначение препарата лицам, склонным к депрессии, алкоголизму, имеющим суицидальные наклонностями, страдающим от ожирения и сахарного диабета.

Меры предосторожности

Принимая Акнекутан, следует выполнять следующие правила:

1. Соблюдать дозировку и режим принятия лекарства, назначенные врачом.
2. Не менять самопроизвольно назначенную дозировку, не отказываться от приема лекарства, не сочетать с другими препаратами без консультации с лечащим врачом.
3. Использовать увлажняющие средства для губ, тела, лица.
4. Избегать интенсивных физических нагрузок, занятий спортом.
5. Не проводить лечение лазером и дермабразию.
6. Отказаться от процедур эпиляции.
7. Не водить автомобиль в ночное время суток.
8. Контролировать зрение, регулярно посещать окулиста.
9. Использовать увлажняющие мази и капли для глаз.
10. Отказаться на время приема препарата от ношения контактных линз, носить очки.
11. Избегать длительного нахождения на солнце, использоваться солнцезащитные крема с высокой степенью защиты.
12. Не становиться донором крови.
13. Женщины детородного возраста, ведущие половую жизнь, должны использовать одновременно 2 средства контрацепции (месяц до начала лечения, во время лечения и месяц после), ежемесячно сдавать тест на беременность, посещать гинеколога каждый месяц. Следует использовать контрацептивы, которые не содержат прогестерон, потому что действующее вещество препарата снижает его эффективность.
14. Каждый месяц сдавать анализы, чтобы заметить малейшие изменения в состоянии внутренних органов.
15. Следить за своим самочувствием, при недомогании, появлении побочных эффектов сразу же обратиться к врачу или вызвать скорую помощь.

Дозировка и прием лекарства. Оптимальная кумулятивная доза

Лекарство принимают внутрь во время еды, 1 или 2 раза в сутки.

Дозировка сугубо индивидуальна и назначается врачом. Начальная доза, как правило, составляет 400 микрограмм на килограмм массы в сутки.

При тяжелых формах доза может составлять 2 миллиграмма на килограмм в сутки.

Наиболее оптимальная кумулятивная доза на курс лечения составляет от 100 до 120 миллиграмм на килограмм.

Большинству больных хватает одноразового курса лечения, но иногда проводится повторное лечение.

Курс лечения составляет от 16 до 30 недель.

Побочные действия

Акнекутан является сильнодействующим лекарственным препаратом, представляющим риск возникновения побочных действий, которые часто зависят от дозировки:

• сухость, шелушение кожи лица, губ, ладоней, подошв;
• кровотечения из носа;
• охриплость голоса;
• отторжение контактных линз;
• конъюнктивит;
• помутнение роговицы глаза;
• кожная сыпь;
• зуд, дерматит;
• выпадение волос;
• повышенное потовыделение;
• обострение угревой сыпи, прыщей, часто проявляется в самом начале лечения;
• артрит;
• головные боли;
• тошнота, рвота;
• судорога;
• депрессия, нервные расстройства, мысли о суициде;
• быстрая утомляемость, сонливость, апатия;
• нарушение зрения, чувствительность глаз к яркому свету, нарушение восприятия цветов;
• слуховые нарушения;
• боли в мышцах и суставах;
• воспаление, кровотечение десен;
• диарея;
• боли в животе;
• панкреатит;
• гепатит;
• спазмы в бронхах;
• анемия;
• снижение иммунитета, подверженность инфекционным заболеваниям;
• аллергические реакции;
• врожденная аномалия плода, выкидыши, преждевременные роды;

Стоимость препарата

• Упаковка капсул 30 штук по 8 миллиграмм стоит от 980 до 1200 руб.
• Упаковка капсул 30 штук по 16 миллиграмм стоит от 1500 до 2000 руб.

Препарат отпускается строго по рецепту врача. Приобрести Акнекутан можно в любых аптеках или заказать по интернету.

Аналоги Акнекутана. Акнекутан или Роаккутан?

Основным аналогом Акнекутана является , так как основное действующее вещество в обоих препаратах одинаково. Плюсы Акнекутана в том, что:

1. Этот препарат стоит на 30-40% дешевле. Для сравнения: Роаккутан с содержанием 10 миллиграмм стоит около 1300-1600 рублей, а с содержанием 20 миллиграмм – 2300-3000 рублей.
2. Имеет меньшее количество побочных эффектов для организма.
3. Акнекутан имеет в своем составе дополнительные вещества, которые способствуют лучшему усваиванию изотретиноина, таким образом, капсулы Акнекутана с содержанием 16 миллиграмм действующего вещества по своим свойствам ничем не уступают капсулам Роаккутана с 20 миллиграммами основного вещества.
4. Акнекутан желательно принимать во время пищи, а Роаккутан – обязательно. Акнекутан может усвоиться организмом, даже если его принимать не с едой (усвояемость 70 %, а у Роаккутана 35%).

Похожими по действию на Акнекутан являются такие препараты:

• Цинокап (крем)
• Ретасол (раствор)
• Цинокап (шампунь)
• Пиритион цинк (порошок)

– эффективное лекарственное средство для борьбы с прыщами, угревой сыпью, высыпаниями в тяжелой форме. Прием лекарственного препарата должен проводиться под руководством врача, с соблюдением дозировки, инструкции применения и всех мер предосторожности, поскольку препарат имеет большое количество опасных побочных эффектов. Препарат выпускается по рецепту врача, его аналогом является Роаккутан, который является более сильным препаратом, но имеет большее количество побочных эффектов и стоит значительно дороже.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: СМБ Технолоджи С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isotretinoin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021045

Дата регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Предельная цена: 280.73 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Акнекутан

Международное непатентованное название

Изотретиноин

Лекарственная форма

Капсулы 8 мг и 16 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - изотретиноин 8.00 мг или 16.00 мг,

вспомогательные вещества : стеароила макроголглицериды, масло соевое очищенное, сорбита олеат,

состав желатиновых капсул №3 (крышка и корпус): желатин, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171),

состав желатиновых капсул №1:

крышка : желатин, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), титана диоксид (Е 171),

корпус : желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Желатиновые капсулы № 3, с крышкой и корпусом оранжевого цвета (для дозировки 8 мг).

Желатиновые капсулы № 1, с крышкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 16 мг).

Содержимое капсул - воскообразная паста оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения угревой сыпи.

Ретиноиды для системного лечения угревой сыпи. Изотретиноин.

Код АТХ D10BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность изотретиноина низкая и вариабельная - обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей.

У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Сmax) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188 - 473 нг/мл) и достигались через 2-3 часа. Концентрация изотретиноина в плазме в 1,7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения в эритроциты.

Распределение Изотретиноин почти полностью (99,9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2-5 раз превышали таковые изотретиноина. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм Изотретиноин метаболизируется с образованием в плазме трех основных метаболитов: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, уровень его в плазме в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. В превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 и, вероятно, CYP3A4, а также CYP2A6 и CYP2E1. При этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли.

Метаболиты изотретиноина обладают высокой биологической активностью. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтеро-печеночная циркуляция.

Выведение

Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного изотретиноина у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы 4-оксо-изотретиноина больше, - в среднем, 29 часов.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Акнекутана.Фармакокинетика в особых случаях

Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных.

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Фармакодинамика

Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало - основной субстрат для роста Propioniba с terium acnes , поэтому уменьшение образования кожного сала ингибирует колонизацию бактерий в протоке.

Доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Показания к применению

тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные или акне с риском образования рубцов), резистентные к соответствующим курсам стандартной системной антибактериальной и местной терапии

Способ применения и дозы

Акнекутан должен назначаться только врачом или использоваться под наблюдением врача, имеющего опыт применения системных ретиноидов для лечения тяжелых форм акне и понимающего риски терапии Акнекутаном и необходимом контроле за их использованием.

Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Поэтому важно индивидуально подбирать дозы в ходе лечения.

Капсулы принимаются во время еды, один или два раза в сутки.

Начальная доза Акнекутана - 0,4 мг/кг в сутки, в некоторых случаях до 0,8 мг/кг массы тела в сутки.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 100-120 мг/кг. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения.

При плохой переносимости рекомендованной дозы, лечение можно продолжить в меньшей суточной дозе, но более длительно. Увеличение продолжительности лечения может привести к увеличению риска рецидива. Для обеспечения максимальной возможной эффективности у таких пациентов лечение должно быть продолжено в максимально переносимой дозе в течение обычного времени.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При явном рецидиве показан повторный курс лечения в той же суточной и кумулятивной дозе Акнекутана, как и первый. Поскольку улучшение может носить отсроченный характер, вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше, чем после окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение должно быть начато с низкой дозы (например, 8 мг/день). Затем доза должна быть увеличена до 0,8 мг/кг/день или до максимальной переносимой дозы.

Исследования с участием лиц младше 18 лет не проводились, поэтому режим дозирования для данной группы не установлен.

Побочные действия

О ч е нь час то (≥ 1/10)

- анемия, увеличение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, тромбоцитоз

Блефарит, конъюнктивит, сухость слизистой глаза, раздражение глаза

Повышение трансаминаз

Хейлит, дерматит, сухость кожи, шелушение кожи ладоней и подошв, зуд,

эритематозная сыпь, легкая травмируемость кожи (риск травматизации)

Артралгия, миалгия, боль в спине

Гипертриглицеридемия, снижение липопротеинов высокой плотности

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Нейтропения

Головная боль

Носовое кровотечение, сухость слизистой носа, ринофарингит

Алопеция

Гиперхолестеринемия, гипергликемия, гематурия, протеинурия

Р е дко (≥ 1 /10 000, < 1/1 000)

Аллергические кожные реакции, анафилактические реакции, гиперчувствительность

Депрессия, усугубление депрессии, тенденции к агрессии, тревога, лабильность настроения

Очень редко (≤ 1/10 000)

Инфекции, вызванные грамположительными возбудителями

Лимфаденопатия

Сахарный диабет, гиперурикемия

Расстройство поведения, психоз, суицидальные мысли, попытки к самоубийству, самоубийство

Сонливость, повышение внутричерепного давления, судороги

Нарушение остроты зрения, катаракта, нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), кератит, неврит зрительного нерва (как признак внутричерепной гипертензии), фотофобия

Нарушение остроты слуха

Васкулиты (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит)

Бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), хрипота

Колит, илеит, сухость в горле, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, тошнота, панкреатит

Гепатит

Молниеносные угри, обострение угревой болезни, эритема (лица), экзантема, заболевания волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, пиогенная гранулема, гиперпигментация кожи, потливость

Артрит, кальциноз (кальцификация связок и сухожилий), преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, экзостоз (гиперостоз), снижение плотности кости, тендинит

Гломерулонефрит

Увеличение гранулематозных тканей, недомогание

Увеличение креатинфосфокиназы крови

Частота неизвестна

Рабдомиолиз

Противопоказания

повышенная чувствительность к изотретиноину или вспомогательным компонентам препарата, включая масло соевое. Препарат противопоказан пациентам с аллергией на сою.

сопутствующая терапия тетрациклинами

печеночная недостаточность

гипервитаминоз А

гиперлипидемия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

женщины детородного возраста, если не выполнены все условия Программы по предупреждению беременности

С осторожностью

сахарный диабет

депрессия в анамнезе

ожирение

нарушение липидного обмена

алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Акнекутана и препаратов, содержащих витамин А.

Одновременное применение с другими ретиноидами, в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом, также увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Поскольку тетрациклины снижают эффективность, а также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Акнекутаном противопоказано.

Акнекутан может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тиазидными диуретиками), повышает риск возникновения солнечных ожогов. Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Особые указания

Акнекутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата.

Большинство побочных действий Акнекутана зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Были отмечены случаи доброкачественной внутричерепной гипертензии, некоторые из которых были связаны с одновременным назначением тетрациклиновых антибиотиков. Признаки и симптомы доброкачественной внутричерепной гипертензии включают головную боль, тошноту и рвоту, расстройства зрения и отек соска зрительного нерва. При развитии у пациентов доброкачественной внутричерепной гипертензии терапия Акнекутаном должна быть немедленно отменена.

Психиатрические расстройства

В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Однако прекращение приема Акнекутана может быть недостаточным для смягчения симптомов и, следовательно, может возникнуть необходимость в дополнительной психиатрической консультации.

Заболевания кожи и подкожных тканей

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7 -10 дней без коррекции дозы препарата.

Следует ограничить воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора (SPF 15 и выше).

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером больным, получающим Акнекутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и реже, с риском поствоспалительной гипер- или гипопигментации в зонах, подвергшихся лечению. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Во время лечения следует избегать применения местных кератолитических или эксфолиативных противоугревых веществ, вследствие возможности усиления местного раздражения.

Заболевания костно-мышечной системы

После применения Акнекутана в больших дозах в течение многих лет для лечения дискератозов развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, кальцификация сухожилий и связок, поэтому при назначении препарата следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Нарушения зрения

Сухость глаз, помутнение роговицы, ухудшение ночной видимости и кератит обычно исчезают после окончания терапии. Симптомы «сухого глаза» могут быть облегчены с помощью применения смазывающей глаз мази или с помощью слезозаместительной терапии. Может возникнуть непереносимость контактных линз, что может привести к необходимости ношения очков в течение терапии.

Ухудшение ночного зрения начиналось у некоторых пациентов внезапно. Пациенты с нарушениями зрения должны быть направлены на консультацию к специалисту - офтальмологу. В некоторых случаях отмена Акнекутана может стать необходимой.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.

Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита.

Гастроинтестинальные нарушения

Лечение изотретиноином ассоциируется с обострениями воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, в частности, регионарным иелитом, у пациентов без предпосылок к подобным нарушениям. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.

Гепатобилиарные нарушения

Рекомендуется контролировать функцию печени за 1 месяц до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца, за исключением особых медицинских обстоятельств, которые являются основанием для более частого контроля. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак за 1 месяц до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца, если только нет показания для более частого контроля. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.

Аллергические реакции

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали иногда после предшествующего наружного применения ретиноидов. Кожные аллергические реакции встречаются крайне редко. Сообщалось о случаях тяжелых аллергических васкулитов, часто сопровождающихся пурпурой (экхимозы или петехии). Острые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Пациенты группы высокого риска

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. На фоне лечения изотретиноином наблюдалось повышение уровня глюкозы в крови натощак, а также случаи дебюта диабета.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать информацию для пациента.

Дополнительные меры предосторожности:

Пациенты должны быть предупреждены о том, чтобы они никогда не передавали этот медицинский препарат другому человеку, а возвращали неиспользованные капсулы их фармацевту в конце терапии.

Беременность и период лактации

Препарат оказывает тератогенное действие!

Пороки развития плода, связанные с воздействием Акнекутана, включают аномалии центральной нервной системы (гидроцефалия, пороки развития/аномалии мозжечка, микроцефалия), лицевой дизморфизм, «волчья пасть», пороки наружного уха (отсутствие наружного уха, маленькие или отсутствующие наружные слуховые каналы), нарушения органа зрения (микроофтальмия), кардиоваскулярные нарушения (пороки развития, такие как тетрада Фалло, транспозиция главных сосудов, дефекты перегородки), аномалии вилочковой железы и аномалии паращитовидных желез. Также наблюдалась более высокая частота выкидышей.

Если беременность встречается у женщин, получавших Акнекутан, беременность должна быть прервана, и пациентка должна быть направлена к специализированному врачу, имеющему большой опыт в тератологии, для оценки и рекомендаций.

Изотретиноин противопоказан женщинам в детородном возрасте кроме случаев, когда соблюдаются все требования, изложенные в «Программе предотвращения беременности»:

У пациента остро выраженная угревая сыпь (такая как: нодозные, шаровидные или другие угри, оставляющие значительные шрамы), устойчивая к классическому лечению, состоящему из системного принятия антибиотиков и локального лечения

Она понимает риск аномалий развития

Она понимает необходимость регулярного ежемесячного обследования

Она понимает необходимость эффективной непрерывной контрацепции, и принимает за месяц до начала курса лечения, на протяжении всего курса и месяц после окончания курса лечения. Необходимо использовать, по крайней, один, а предпочтительнее - два способа полной контрацепции, включая механическую.

Даже при аменорее пациент должен следовать всем соответствующим мерам для эффективной контрацепции

Нужно правильно использовать средства контрацепции, которые ей предписаны.

Она проинформирована и понимает все возможные последствия возможной беременности и необходимость незамедлительной консультации с врачом, если возникают риски забеременеть

Она понимает и принимает необходимость проведения тестов на беременность перед началом лечения, во время и пять недель после окончания лечения

Она подтверждает осознание всех рисков и предосторожностей, возникающих при приеме изотретиноина

Эти меры предосторожности также касаются женщин, не имеющих никакой сексуальной активности, кроме тех случаев, когда назначающий приводит убедительные доводы, что всякая возможность беременности действительно отсутствует.

Назначающий должен подтвердить, что:

Пациентка соответствует требованиям «Программы предотвращения беременности», перечисленными ранее и, если она подтвердила, что обладает адекватным уровнем понимания

Пациентка ознакомлена с изложенными требованиями

Пациентка пользовалась двумя средствами эффективной контрацепции, включая механический, один месяц до начала лечения, во время него и один месяц после

Тесты на беременность должны быть негативными до, во время и 5 недель после окончания лечения. Результаты тестов должны быть зарегистрированы в карте пациента.

Использование противозачаточных средств, как указано выше, во время лечения Акнекутаном следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию) или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Информацию по предотвращению беременности необходимо давать пациентам как в устной, так и в письменной форме.

Контрацепция

Пациенткам должна быть предоставлена полная информация о предупреждении беременности и должна быть направлена на консультацию по контрацепции, если они не используют эффективную контрацепцию.

В качестве минимального требования пациентки с потенциальным риском беременности должны использовать как минимум один эффективный метод контрацепции. Желательно, чтобы пациентка использовала два дополнительных метода контрацепции, включая барьерный метод. Применение контрацепции должно продолжаться в течение как минимум 1 месяца после окончания лечения Акнекутаном, даже у пациенток с аменореей.

Обследование на беременность

Согласно установленному порядку медицинское обследование на беременность рекомендовано в течение первых трех дней менструального цикла следующим образом.

Перед началом терапии:

Для исключения возможности беременности до начала контрацепции рекомендовано проведение под медицинским наблюдением первоначального теста на беременность и запись его даты и результата. У пациенток без регулярного менструального цикла время проведения этого теста на беременность должно зависеть от сексуальной активности пациентки; тест должен быть проведен приблизительно через 3 недели после последнего незащищенного полового контакта. Врач должен предоставить пациентке полную информацию о контрацепции.

Тест на беременность под контролем специалиста также должен проводиться во время первого предписания изотретиноина, или три дня до этого предписания. Дата этого теста может быть отложена, пока пациентка не будет пользоваться контрацептивами минимум в течение 1 месяца. Цель этого теста подтвердить, что пациентка не была беременна в начале лечения изотретиноином.

Последующие визиты

Последующие визиты должны быть организованы с интервалами 28 дней. Необходимость повторных тестов на беременность под медицинским наблюдением каждый месяц должна быть определена согласно локальному установленному порядку, учитывая половую активность пациентки и менструальный цикл (анормальные менструации, периоды аменореи). Если показано, последующие тесты на беременность должны проводиться в день визита к врачу, во время которого назначается препарат, или за 3 дня до визита к врачу.

Окончание терапии

Через пять недель после прекращения терапии женщинам должен быть проведен окончательный тест на беременность для исключения беременности.

Ограничения при назначении и отпуске

Для женщин в детородном возрасте, курс лечения изотретиноином можно назначать не дольше, чем на 30 дней; продолжение лечения требует нового назначения. В идеальных условиях, тест на беременность, назначение и выдача изотретиноина должны осуществляться в один и тот же день. Выдача изотретиноина должна проходить максимум через 7 дней после его назначения.

Пациенты мужского пола

Нет оснований считать, что лечение изотретиноином может оказать воздействие на потенцию или другие проблемы у мужчин. Однако мужчинам необходимо напомнить, что они не должны делиться препаратом с кем-либо, особенно с женщинами.

Период лактации

Акнекутан является высоколипофильным, следовательно, попадание изотретиноина в молоко матери является очень вероятным. Вследствие вероятности развития неблагоприятных событий у матери и ребенка, использование Акнекутана противопоказано кормящим матерям.

Препарат содержит сорбит; пациентам с непереносимостью фруктозы не рекомендуется применять Акнекутан.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении или управлении машинами в ночное время.

Передозировка

Изотретиноин представляет собой производное витамина А. Проявления кратковременного токсического эффекта гипервитаминоза А включают тяжелую головную боль, тошноту и рвоту, дремоту, раздражительность и зуд. Эти симптомы считаются обратимыми и уменьшаются без необходимости в лечении.

Форма выпуска и упаковка