Атенолол акри инструкция по применению. Атенолол-Акри – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Применение Атенолол-акри при беременности и кормлении

Фото препарата

Латинское название: Atenolol

КодATX: C07AB03

Действующее вещество: Atenolol (АТЕНОЛОЛ)

Аналоги: Атенолол, АтенололТева

Производитель: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО

Актуализация инструкции: 22.09.17

Атенолол-Акри – селективный бета1-адреноблокатор, обладающий антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим эффектом.

Действующее вещество

Атенолол (Atenolol), Бета1-адреноблокатор селективный.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме плоскоцилиндричных, белых с кремовым или серым оттенком таблеток по 50 и 100 мг. Таблетки реализуются в контурных ячейковых упаковках (по 10 шт.), в картонных пачках (по 3 блистера в каждой).

Фармакологическое действие

Атенолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце циркулирующих в крови катехоламинов и симпатической иннервации. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Урежает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает автоматизм синусового узла, снижает возбудимость и сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость. Не обладает мембраностабилизующей активностью. При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

Показаниями для применения препарата являются:

  • Нейроциркуляторная дистония (гипертоническая форма), гипертонический криз, артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром функциональной этиологии, пролапс митрального клапана.
  • Стенокардия (покоя, напряжения и нестабильная), ишемическая болезнь сердца. Острый инфаркт миокарда (лечение и вторичная профилактика).
  • Аритмии, пароксизмальная предсердная тахикардия, синусовая тахикардия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная тахиаритмия.
  • Старческий и эссенциальный тремор, тремор и ажитация при абстинентном синдроме.
  • Мигрень (профилактика).
  • Тиреотоксикоз, феохромоцитома, гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих ситуациях: синоатриальная блокада, AV-блокада второй и третьей степени, брадикардия, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность второй и третьей степени, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок.

Также Атенолол-Акри не назначают при применении ингибиторов МАО, в возрасте до 18 лет, в период грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к действующему компоненту или вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью препарат используют при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, эмфиземе легких, бронхиальной астме, сахарном диабете, гипогликемии, метаболическом ацидозе, хронической компенсированной сердечной недостаточности, облитерирующих болезнях периферических артерий, аллергии в анамнезе, депрессии, миастении, псориазе, тиреотоксикозе, беременности, а также, детям младше 18 лет и людям пожилого возраста.

Инструкция по применению Атенолол-Акри (способ и дозировка)

Режим дозирования устанавливается индивидуально. В начале лечения стандартная доза для взрослых составляет 25 - 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают. Максимально допустимая суточная доза – 200 мг (в 1 - 2 приема).

При умеренном нарушении работы почек препарат назначают по 50 мг в сутки, а при тяжелом нарушении функции почек – по 50 мг через сутки.

Побочные эффекты

Прием Атенолола-Акри может привести к возникновению таких побочных эффектов, как:

  • Сердечно-сосудистая система: в некоторых случаях – артериальная гипотензия, брадикардия, появление признаков сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости.
  • Нервная система: в начале лечения – легкая головная боль, головокружение, усталость, нарушение сна (сонливость или бессонница), депрессия, ощущение холода в конечностях, парестезии конечностей, снижение реакционной способности.
  • Эндокринная система: гипогликемические состояния у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
  • Пищеварительная система: в начале терапии – сухость во рту, диарея или запор, тошнота, абдоминальные боли, изменение вкуса.
  • Дыхательная система: возникновение симптомов бронхиальной астмы.
  • Органы зрения: конъюнктивит, уменьшение продукции слезной жидкости, болезненность и сухость глаз, нарушение зрения.
  • Кожные реакции: дерматиты, фоточувствительность, обострение течения псориаза, гиперемия кожи, усиление потоотделения.
  • Гематологические реакции: апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
  • Лабораторные показатели: повышение уровня билирубина, повышение уровня активности печеночных ферментов, лейкопения, агранулоцитоз.
  • Прочие: снижение потенции, васкулит, артралгия, боль в груди и спине, синдром отмены.

Передозировка

Передозировка Атенололом-Акри характеризуется следующими симптомами: AV-блокада второй и третьей степени, выраженное снижение АД, брадикардия, нарастание признаков сердечной недостаточности, желудочковая экстрасистолия, аритмия, головокружение, бронхоспазм, обморок, судороги, цианоз ладоней, пальцев и ногтей.

Аналоги Атенолол-Акри

Аналоги по коду АТХ: Атенолол Белупо , Атенолол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Препарат уменьшает секрецию слезной жидкости, что должны учитывать больные, пользующиеся контактными линзами.

При комбинировании атенолола с клонидином терапию последним следует продолжать еще некоторое время после отмены атенолола (во избежание развития выраженной артериальной гипертензии).

Отмену Атенолола-Акри после длительного курса лечения необходимо проводить постепенно и под врачебным наблюдением.

Если пациенту требуется операция под общей анестезией, то за несколько дней до хирургического вмешательства прием атенолола необходимо прекратить.

Людям, принимающим бета-адреноблокаторы, следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Беременность и лактация

Атенолол проникает через плаценту, поэтому использование препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком. Поэтому в период лактации желательно прекратить грудное вскармливание. Если это невозможно, то необходимо обеспечить тщательный медицинский надзор за состоянием грудного ребенка.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Экстракты аллергенов для кожных проб или аллергены, используемые для иммунотерапии, повышают риск развития анафилаксии и тяжелых системных аллергических реакций у больных, получающих атенолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения увеличивают вероятность развития анафилактических реакций.

При одновременном назначении с пероральными гипогликемическими ЛС и инсулином маскирует признаки развивающейся гипогликемии.

Снижает клиренс ксантинов и лидокаина (кроме дифиллина) и повышает их содержание в плазме. Особенно это касается пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), фенитоин при в/в введении повышают вероятность снижения АД и выраженность кардиодепрессивного воздействия.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+) и ГКС.

Диуретики, БМКК, клонидин, гидралазин, симпатолитики и др. гипотензивные ЛС приводят к чрезмерному снижению АД.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные ЛС, этанол и антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают угнетение ЦНС.

Сердечные гликозиды, БМКК (дилтиазем, верапамил), метилдопа, гуанфацин и резерпин, амиодарон и прочие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления AV блокады, СН, брадикардии и остановки сердца.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск нарушений периферического кровообращения.

Удлиняет действие недеполяризующих антикоагулянтный и миорелаксантов эффект кумаринов.

4.00 из 5 (7 Голосов)

в контурной ячейковой упаковке 10, 14 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 7 или 10 упаковок.

Фармакодинамика

Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50%) из ЖКТ. C max препарата в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. T 1/2 препарата - 6–7 ч. Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85–100%). Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Атенолол-Акри: Показания

артериальная гипертензия;

профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий);

нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Атенолол-Акри: Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

AV блокада II–III степени;

синдром слабости синусного узла;

кардиогенный шок;

острая сердечная недостаточность;

выраженная брадикардия;

артериальная гипотензия при инфаркте (сАД <100 мм рт. ст.);

хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии;

синоаурикулярная блокада;

метаболический ацидоз;

бронхиальная астма;

сочетание с ингибиторами МАО;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Артериальная гипертензия

Лечение начинают с 25–50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия

Начальная доза - 25–50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг/сут за 1 или 2 приема.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

При значениях Cl креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м 2 (нормальные значения составляют 100–150 мл/мин/1,73 м 2) значительной кумуляции Атенолола не происходит.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа. Прием необходимо проводить в стационарных условиях, т.к. может иметь место падение артериального давления.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда - 100 мг 1 раз в день или по 50 мг 2 раза в день в течение 6–9 дней или до выписки из стационара.

При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы рекомендуется применять Атенолол в дозе 25 мг в день.

Атенолол-Акри: Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор;

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо;

Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;

Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

При появлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу.

Лечение: При выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата.

При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости - повторный прием через 2–4 ч) или в/в капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5–1 мг. При возникновении бронхоспазма показаны бета 2 -адреномиметики.

Взаимодействие

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратами происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.

При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, НПВС эффективность их снижается.

При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.

Особые указания

У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета 2 -адреномиметиков.

Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении Атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

Осторожно следует назначать препарат больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек.

При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать симптомов отмены последнего.

В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее, чем через 48 ч после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Атенолол следует с осторожностью назначать водителям автотранспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможного снижения внимания.

Характеристика

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор.


Меры предосторожности

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Применение Атенолол-акри при беременности и кормлении

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства - гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают - симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды - замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Побочные действия Атенолол-акри

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Атенолол-акри противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Показания к применению Атенолол-акри

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей - несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы - 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 - 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Характеристика

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл - при температуре 37 °C), хорошо - в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл - при температуре 25 °C) и плохо - в хлороформе (3 мг/мл - при температуре 25 °C).

Химическое название Атенолол-акри

4-пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида)

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%.

T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).

Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Относится к болезням:

  • Абстинентный синдром
  • Анестезия
  • Гипертензия
  • Гипертонический криз
  • Гипертония
  • Желудочковая тахикардия
  • Желудочковая экстрасистолия
  • Инфаркт миокарда
  • Кардиомиопатия
  • Кардит
  • Мигрень
  • Миокардит
  • Нейроциркуляторная дистония
  • Пароксизм
  • Сердечная недостаточность
  • Синусит
  • Синусовая тахикардия
  • Стенокардия
  • Тахикардия
  • Тиреотоксикоз
  • Тремор
  • Феохромоцитома
  • Экстрасистолия

Противопоказания:

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Способ применения и дозы:

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.

Особые указания и меры предосторожности:

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

Акрихин ХФК АО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • таблетки

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/) вызывает блокаду обоих подтипов бета-адренорецепторов. Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%. T1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.

Особые условия

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены). При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача. При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии. При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Состав

  • атенолол 100мг; вспомогательные в-ва: пропиленгликоль, тальк, желатин, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, крахиал кукурузный, тяжелый магния карбонат

Атенолол-Акри показания к применению

  • Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу. Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная). Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика). Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий. Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме. В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз

Атенолол-Акри противопоказания

  • AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Атенолол-Акри побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит. Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожный зуд. Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии. Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида. При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола. При одновременном применении дизопирамида повышается Css, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости. При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии

Условия хранения

  • беречь от детей
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Азектол, Апо-Атенол, Атен, Атенил, Атенобене, Атенова, Атенол, Атенолан, Атенолол, Атенолол Никомед, Атенолол-АКОС, Атенолол-Акри, Атенолол-Ратиофарм, Атенолол-Ратиофарм 100, Атенолол-Ратиофарм 25, Атенолол-Ратиофарм 50, Атенолол-Тева, Атенолол-УБФ, Атеносан, Аткардил, Бетадур, Бетакард, Бетакард-100, Бетакард-50, Блокотенол, Вазкотен, Веро-Атенолол, Ген-Атенолол, Катенол, Куксанорм, Ормидол, Принорм, Синаром, Теноблок, Тенолол, Тенормин, Унилок, Фалитонзин, Хайпотен, Хипрес-100, Хипрес-50


Случайные статьи

Вверх