Беталок зок максимальная суточная доза. Фармакологический продукт против гипертензии – Беталок ЗОК. Взаимодействие с другими препаратами

  • Инструкция по применению Беталок
  • Состав препарата Беталок
  • Показания препарата Беталок
  • Условия хранения препарата Беталок
  • Срок годности препарата Беталок

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/в/в введения 1 мг/мл: 5 мл амп. 5 шт.
Рег. №: 9894/12 от 31.01.2012 - Аннулированное

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕТАЛОК создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 17.07.2013 г.


Фармакологическое действие

У пациентов с инфарктом миокарда в/в введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение ЧСС при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол – β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном использовании с β 2 -адреномиметиками Беталок, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметикамибронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний T 1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч.

Режим дозирования

Наджелудочковая тахикардия: начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него :

  • в/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 ч в течение 48 ч.

у пациентов с нарушением функции почек .

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени у пациентов с портокавальными анастомозом может потребоваться снижение дозы.

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста .

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции происходят примерно у 10% пациентов и, как правило, дозозависимы. В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:

  • очень часто (>10%), часто (1-9.9%), не часто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (<0.01%).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;

  • не часто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени;
  • редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;
  • очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
  • ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость;

  • часто - головокружение, головная боль;
  • не часто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
  • редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;
  • очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
  • ЖКТ: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;

  • не часто – рвота;
  • редко - сухость во рту.
  • Печень: редко - нарушения функции печени.

    Кожные покровы: не часто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;

  • редко - выпадение волос;
  • очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
  • Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии;

  • не часто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой;
  • редко - ринит.
  • Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

  • очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
  • Обмен веществ: не часто - увеличение массы тела.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

    Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

    При назначении Беталока в/в в редких случаях может происходить клинически значимое падение АД.

    Противопоказания к применению

    • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
    • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • клинически значимая синусовая брадикардия;
    • синдром слабости синусового узла;
    • кардиогенный шок;
    • выраженные нарушения периферического кровообращения;
    • артериальная гипотензия;
    • непрерывная или прерывистая инотропная терапия с агонистами бета-адренорецепторов.
    • подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
    • известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
    • серьезные периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены;
    • лечение суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
    • пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
    • возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Как и большинство препаратов, Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях препарат должен быть постепенно отменен за 48-72 ч до запланированного рождения ребенка. В случае невозможности отмены, ребенок подлежит наблюдению в течение 48-72 ч на предмет появления симптомов бета блокады (осложнения на сердце, легкие). Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Применение при нарушениях функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Особые указания

    Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

    Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

    Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих Р-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Следует избегать назначения однократной высокой дозы метопролола пациентам, подвергающимся операции не на сердце, так как это связано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, включая летальный исход у больных с сердечно-сосудистыми факторами риска.

    Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0.26 сек и систолическом АД менее 90 мм рт.ст.

    Передозировка

    Токсичность

    Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

    Симптомы

    При передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ. А также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки.

    Транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, ангигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

    Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

    Лечение

    Назначение активированного угля, в случае необходимости - промывание желудка.

    ВАЖНО! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости - поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

    Лекарственное взаимодействие

    Метопролол является субстратом CYPD6. Препараты ингибирующие CYPD6 могут оказать влияние на концентрацию метопролола в плазме. Примерами могут служить следующие препараты:

    • куинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. При назначении этих препаратов может возникнуть необходимость в снижении дозы Беталока.

    Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

      Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

    Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенонане представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

    Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

    Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

    Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

    Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

    Для того чтобы успешно лечить сердечно-сосудистые заболевания применяют медикаменты, относящиеся к группе блокаторов B1-адренорецепторов. Эти лекарственные средства обеспечивают кардиальные эффекты, которые выражаются в снижении частоты и уменьшении силы сердечных сокращений, устранении тревожности и болей в области груди, снижении потребности миокарда в кислороде и устранении ряда других патологических явлений, возникающих в сердечно-сосудистой системе. Каждый из этих препаратов имеет свои особенности. Одним из таких лекарственных средств является Беталок.

    Кардиальный препарат очень популярен из-за эффективного действия и недорогой цены. Его назначают для терапии различных сердечных и сосудистых патологий. Однако у этого медикаментозного средства, как и у любого другого лекарства, есть противопоказания к применению, а при передозировке лекарство может вызвать серьезные побочные эффекты. Поэтому прежде чем начинать лечение препаратом Беталок, инструкция по применению должна быть тщательно изучена.

    В чем заключается действие препарата

    Активное вещество представлено метопрололом тартрата. Оно относится к селективному бета-адреноблокатору, который не проявляет внутреннюю симпатомиметическую активность.

    Метопролол характеризуется стабилизирующим действием, оказываемым на мембранные структуры и защитной функцией, которая выражается в подавлении действия катехоламинов. Эти гормоны вызывают чрезмерное возбуждение сердца, что приводит к тахикардии, повышению потребности миокарда в кислороде, возникновению болей за грудиной, развитию гипертонии. Катехоламины выделяются надпочечниками при чрезмерном нервном возбуждении, стрессах и высокой физической активности.

    Таблетки обладают пролонгированным действием. Регулярный прием препарата обеспечивает стойкое снижение показателей АД у гипертоников. При сердечных болезнях препарат ослабляет симптоматику стенокардии, тахикардии, сердечной недостаточности, мерцательной аритмии и прочих недугов. При болезнях сосудов метопролол предотвращает приступы мигрени.

    Таким образом, Беталок обладает следующими терапевтическими действиями:

    • антиангинальным;
    • гипотензивным;
    • антиаритмическим.

    При первых симптомах, указывающих на инфаркт миокарда, раствор метопролола вводится внутривенно. Это значительно снижает риск развития опасного состояния и смертельных исходов.

    Лечение препаратом того или иного недуга имеет различия. Для того чтобы правильно принимать Беталок, инструкция по применению содержит сведения о дозировке по каждому заболеванию.

    Попав в организм, активное вещество сразу абсорбируется в полном объеме. Метопролол проходит через печень, а затем попадает в кровь, но только наполовину. При регулярном приеме, этот показатель увеличивается до семидесяти процентов. Количество активного компонента в крови линейно зависит от принятой дозы. Системная биодоступность улучшается, если таблетки принимать во время еды. Концентрация Беталока в плазме крови не изменяется в зависимости от возраста. Среднее время полужизни вещества составляет 3-4 часа.

    Метопролол окисляется в печени, образуя окислительные метаболиты. Препарат выводится с мочой.

    Купить Беталок можно в аптеке. Лекарственное средство продается во флаконах, упакованных в картонные пачки. Один флакон содержит сто круглых таблеток белого цвета, имеющих риску и гравировку А/mE. Доза метопрололла тартрата в одной таблетке составляет 100 мг. В коробке вместе с флаконом, содержащим таблетки Беталок, находится инструкция по применению.

    Кроме таблетированной формы, Беталок выпускается в виде жидкости (раствора) для инъекций или инфузий. Одна ампула содержит 5 мг активного вещества. В картонной пачке упакованы пять ампул.

    Лечение Беталоком назначается при следующих патологических состояниях:

    • регулярном повышении показателей АД (гипертонии);
    • сосудистых нарушениях, провоцирующих острую головную боль (мигрени);
    • синдроме, характеризующимся болью и чувством дискомфорта за грудиной (стенокардии);
    • тяжелых состояниях, которые возникают в результате перенесенного инфаркта сердца (для профилактики повторных приступов);
    • неровном или частом биении сердца (разные виды аритмии);
    • гипертиреозе.

    Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК и в как принимать лекарство при разных патологиях

    Основой Беталока ЗОК так же является метопролол. По сути, это лекарство является более усовершенствованной версией обычного препарата Беталок.

    Его химическая формула — метопролол сукцинат. Он выпускается в таблетированной форме. В отличии от Беталок, таблетки Беталок ЗОК имеют овальную форму, а гравировка выполнена в виде буквы А, расположенной над буквой B.

    Таблетки Беталок ЗОК имеют разную дозировку (25 мг, 50 мг, 100 мг) и упаковку. Препарат с минимальной дозировкой упакован в блистеры по четырнадцать штук, остальные фасуют в пластиковые флаконы по тридцать штук.

    Как и предшественник, Беталок ЗОК блокирует действие гормонов, заставляющих сердце активнее работать. Это позволяет справиться с тахиаритмией, неравномерными сердечными сокращениями, снизить риск возникновения инфаркта миокарда, нормализовать давление при гипертонии. Поэтому этот препарат имеет такие же показания к применению, как и Беталок.

    Так как терапевтическое действие медикаментов равноценное, то у пациентов часто возникают вопросы о том, чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, и какой из них лучше. Основное отличие состоит в формуле препаратов. Более современные таблетки отличаются медленным высвобождением активного вещества. Так как метопролол быстро попадает в кровь и лечебный эффект длится недолго, то прием обычного Беталока следует разделять на два раза в сутки. В отличие от Беталока, Беталок ЗОК нужно принимать однократно в утренние часы, и его лечебное действие сохраняется до следующего дня.

    Как принимать Беталок (100 мг) для лечения разных болезней

    Лечение Беталоком должно проходить под наблюдением кардиолога. В зависимости от патологии, врач определяет курс терапии и дозировку. Беталок обычно разделяется на два приема, реже на три или четыре, Беталок ЗОК принимается однократной дозой. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

    • С целью лечения стенокардии, характеризующейся появлением болей за грудиной после физического и психоэмоционального напряжения, лекарство принимается дважды в сутки, в дозе, составляющей не более двух таблеток. В программу терапии нередко включаются и другие лекарства, имеющие антиангинальное действие.
    • При гипертонической болезни таблетки могут приниматься в качестве монотерапии или совместно с другим гипотензивным средством. Дозировка лекарства в сутки составляет одну, две таблетки, разделенных на два приема. Длительный прием препарата существенно снижает показатели АД и уменьшает риск возникновения инсультов.
    • При нарушениях сердечного ритма достаточно одной таблетки. Обычно Беталок включается в состав комплексной терапии вместе с антиаритмическими лекарствами.
    • Для профилактики мигрени рекомендуют однократный прием одной таблетки Беталока.
    • В качестве поддерживающей терапии после перенесенного инфаркта миокарда, принимают одну или две таблетки в сутки, утром и вечером.
    • При гипертиреозе прием препарата разделяют на три, четыре раза. В сутки можно принимать от 150 до 200 мг.

    Если при приеме Беталока возникает гипотензия, то дозировку уменьшают. Через некоторое время дозу снова повышают и, если давление не снижается критично, то оставляют для дальнейшего лечения. Таблетки нужно принимать ежедневно, не пропуская лечение. При этом следует периодически определять показатели АД.

    В настоящее время в аптечной сети продаются и то, и другое лекарственное средство. Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, так это удобным приемом второго препарата (эффект длится в течение суток) и менее выраженными побочными действиями Беталок ЗОК, что достигается за счет медленного высвобождения действующего вещества. Поэтому врачи чаще всего рекомендуют покупать более современное лекарство.

    Беталок ЗОК: побочные действия и противопоказания к лечению

    Перед тем, как назначать Беталок, врач выявляет противопоказания к приему препарата. Его нельзя принимать лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. С осторожностью следует назначать людям, у которых имеются выраженные патологии печени и почек, сахарный диабет, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.

    Когда нельзя назначать Беталок (противопоказания к лечению):

    • при резком снижении сократительной способности миокарда;
    • если значительно снижены показатели АД;
    • при индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к метопрололу;
    • при патологиях синусового узла;
    • если есть острые или хронические нарушения работы сердца в стадии декомпенсации;
    • при острой стадии инфаркта миокарда;
    • если наблюдается атриовенттрикулярная блокада второй и третьей степени;
    • при значительных нарушениях кровообращения в периферических сосудах;
    • при выраженной синусовой брадикардии.

    Побочные действия

    Лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Если при приеме Беталок ЗОК возникают побочные действия, то такие эффекты обычно являются слабовыраженными и носят обратимый характер. Возможны такие состояния, как повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, головная боль и тошнота. Иногда возникает сыпь на коже, человек ощущает сухость во рту, у него звенит в ушах, холодеют конечности, раздражаются оболочки глаз и нарушается вкус.

    Нередко, особенно в начале терапии препаратом, давление может снизиться ниже нормы, но обычно это нормализуется само собой. Со стороны сердца могут возникнуть брадикардия, нарушение проводимости сердца, усилится сердечная недостаточность.

    Для того чтобы при лечении препаратом Бетолок ЗОК побочные действия не возникали, следует четко следовать инструкции к препарату и рекомендациям лечащего врача.

    Передозировка

    Если при приеме Беталок, противопоказания не учитывались или доза препарата была значительно превышена, то могут развиться тяжелые патологические состояния, вплоть до летального исхода.

    Наиболее часто возникает резкое снижение артериального давления, так как препарат обладает антигипертензивным действием. У человека появляются тошнота, рвота, общая слабость, вплоть до потери сознания. Это может проявляться как на фоне понижения АД, так и за счет снижения ЧСС (брадикардии).

    Среди более серьезных патологических состояний выделяют угнетение и остановку дыхания, судороги, нарушения функционирования почек и печени, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок. При анализе крови выявляется повышенный уровень глюкозы. Это может привести к развитию гипогликемии.

    Беталок ЗОК и алкоголь: совместимость препарата и последствия

    В инструкции к бета-адреноблокатору нет особых указаний в отношении алкоголя. Однако такое лечение естественно подразумевает исключение или существенное ограничение приема спиртных напитков. Если передозировка препаратом произошла на фоне употребления алкоголя, то патологические состояния развиваются быстрее, а симптомы проявляются более остро.

    С целью устранения побочных эффектов, больному промывают желудок и назначают симптоматическое лечение. Если произошла остановка сердца, то проводят реанимационные мероприятия.

    Прием препарата во время беременности и лактации

    Беталок, как и большинство других препаратов, проявляющих сильную активность, не назначают беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью. У плода и грудничка могут возникнуть побочные эффекты, например, брадикардия. Если прием препарата необходим, то перед тем как принять решение о лечении Беталоком, врач тщательно оценивает его пользу для матери и возможный риск для плода.

    К аналогам по действующему веществу относятся такие препараты, как Метокард, Вазокардин, Эгилок, Корвитол, Метазок. Бета-адреноблокаторы, конкурирующие с Беталоком: Анаприлин, Бисопролол, Небилет, Локрен.

    Цены:

    • Беталок 100 мг (100 шт.) — 460 рублей;
    • Беталок ЗОК 25 мг (14 шт.) — 150 рублей;
    • Беталок ЗОК 50 мг (30 шт.) — 300 рублей;
    • Беталок ЗОК 100 мг (30 шт.) — 430 рублей.

    В положительных отзывах о препарате отмечают высокую эффективность Беталока в терапии гипертонии и нарушений сердечных сокращений. Люди хвалят препарат за невысокую цену, которая делает его доступным. Отдельно отмечают хорошую переносимость и отсутствие побочных эффектов.

    Метопролол — конкурентный кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, снижает ЧСС, умеренно уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. Снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает период диастолы. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. В отличие от традиционных таблетированных лекарственных форм, при применении таблеток препарата Беталок ЗОК с замедленным высвобождением активного вещества наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) на протяжении более 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме крови Беталок ЗОК характеризуется лучшей клинической переносимостью, чем обычные таблетированные формы блокаторов β1-адренорецепторов — в значительной степени снижается потенциальный риск развития побочных эффектов, которые наблюдаются при пиковых концентрациях препарата в плазме крови, например брадикардии и слабости в нижних конечностях при ходьбе. В случае необходимости Беталок ЗОК можно назначать в комбинации с агонистами β2-адренорецепторов пациентам с ХОБЛ. В терапевтических дозах метопролол в комбинации с агонистами β2-адренорецепторов в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Влияние препарата Беталок ЗОК на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
    Клинические исследования показали, что Беталок ЗОК может вызвать незначительное повышение уровней ТГ и снижение уровней свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях отмечали незначительное уменьшение фракции ЛПВП, но оно было менее значительным по сравнению с приемом неселективных блокаторов β1-адренорецепторов. Тем не менее в одном из долгосрочных клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего ХС после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
    В исследовании MERIT-HF (влияние терапии метопрололом на выживаемость при хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по NYHA со сниженной фракцией выброса (≤40%)), включавшем 3991 пациента, терапия метопрололом приводила к снижению смертности и частоты госпитализаций. При продолжительном лечении у пациентов отмечали улучшение состояния и снижение функционального класса сердечной недостаточности по NYHA. Терапия метопрололом приводила к увеличению фракции выброса левого желудочка, уменьшению конечного систолического и диастолического объемов левого желудочка.
    Беталок ЗОК полностью всасывается после перорального приема. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Вследствие активного метаболизма при первичном прохождении через печень системная биодоступность метопролола после перорального приема составляет приблизительно 50%. При использовании лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола его биодоступность снижается приблизительно на 20-30% по сравнению с обычными таблетками, однако этот факт не имеет клинического значения, поскольку для лекарственной формы с замедленным высвобождением значение AUC такое же, как и для обычных таблеток.
    Для метопролола характерна незначительная степень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 5-10%). Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуется три метаболита, которые не обладают β-адреноблокирующей активностью. Более 95% принятой перорально дозы препарата выводится с мочой, 5% — в неизмененном виде. В некоторых случаях количество препарата, которое выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Среднее значение периода полувыведения составляет 3,5 ч (1-9 ч). Общий клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 1 л/мин. У пациентов пожилого возраста значительных изменений фармакокинетики метопролола не отмечают. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью, однако выведение метаболитов у таких пациентов снижено. Значительная кумуляция метаболитов наблюдалась у больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Подобная кумуляция метаболитов не обладает β-адреноблокирующим эффектом. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительно, однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальными шунтами биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов с портокавальным шунтом общий клиренс метопролола составляет приблизительно 0,3 л/мин, а значение AUC примерно в 6 раз больше аналогичного показателя у здоровых лиц.

    Показания к применению препарата Беталок зок

    • артериальная гипертензия (АГ) (с целью снижения АД и риска развития коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений, а также сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть);
    • стенокардия;
    • компенсированная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнение к базисному лечению сердечной недостаточности);
    • в целях снижения смертности и частоты развития повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
    • нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
    • функциональные нарушения сердечной деятельности;

    Применение препарата Беталок зок

    Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сут, желательно утром. Таблетки (или таблетки разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В период подбора дозы нужно контролировать ЧСС с целью предупреждения брадикардии.
    АГ (артериальная гипертензия)
    Рекомендованная доза препарата Беталок ЗОК для пациентов с легкой или средней степенью АГ (артериальная гипертензия) составляет 50 мг 1 раз в сут. В случае, если терапевтический эффект не достигнут, следует повысить дозу до 100-200 мг 1 раз в сут или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
    Стенокардия
    Рекомендованная доза составляет 100-200 мг Беталока ЗОК 1 раз в сут. При необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
    Стабильная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнение к базисной терапии)
    Пациенты должны находиться в стадии компенсированной хронической сердечной недостаточности на протяжении не менее 6 нед; базисная терапия не должна меняться в течение последних 2 нед. Лечение сердечной недостаточности блокаторами β-адренорецепторов может привести к временному клиническому ухудшению. Возможно дальнейшее продолжение терапии или снижение дозы, в отдельных случаях может понадобиться отмена препарата. Инициирование терапии препаратом Беталок ЗОК у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA IV) должен проводить опытный врач, имеющий опыт лечения пациентов с сердечной недостаточностью.
    Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
    Рекомендованная начальная доза Беталока ЗОК первые 2 нед составляет 25 мг (1 таблетка по 25 мг или таблетки по 50 мг) 1 раз в сут. После 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сут и далее может удваиваться каждые 2 нед. Оптимальная доза для длительного лечения — 200 мг Беталока ЗОК 1 раз в сут.
    Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
    Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная начальная доза первые 2 нед составляет 12,5 мг Беталока ЗОК (1/2 таблетки по 25 мг) 1 раз в сут. В период повышения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, так как в некоторых случаях симптомы сердечной недостаточности могут усилиться. После 2 нед приема Беталока ЗОК в дозе 12,5 мг дозу можно повысить до 25 мг (1 таблетка по 25 мг или таблетки по 50 мг) 1 раз в сут. Через 2 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сут. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. В случае гипотензии и/или брадикардии необходимо снижение дозы Беталок ЗОК или препаратов сопутствующей терапии. Гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что такая доза препарата Беталок ЗОК не будет переноситься и в дальнейшем. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние больного не стабилизируется. Необходим контроль функции почек.
    Сердечные аритмии
    Рекомендуемая доза — 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут.
    Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
    Показано, что в результате длительного лечения Беталоком ЗОК в дозе 200 мг в сут снижается риск летального исхода (включая внезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта миокарда (включая больных сахарным диабетом).
    Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением
    Рекомендованная доза составляет 100 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг.
    Профилактика мигрени
    Рекомендованная доза составляет 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут.
    Пациенты с нарушением функции почек
    Коррекция дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.
    Пациенты с нарушениями функции печени
    Обычно препарат Беталок ЗОК назначают пациентам с циррозом печени в той же дозе, что и больным с нормальной функцией печени. Только в случае тяжелой печеночной недостаточности возможно снижение дозы.
    Пациенты пожилого возраста
    Коррекции дозы не требуется.
    Дети
    Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

    Противопоказания препарата Беталок зок

    АV-блокада II-III степени; сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальная гипотензия), одновременная (продолжительная или периодическая) терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов; клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 в 1 мин, продолжительности интервала P-Q на ЭКГ более 0,24 с или при уровне систолического АД менее 100 мм рт. ст.
    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим блокаторам β-адренорецепторов.

    Побочные эффекты препарата Беталок зок

    Хорошо переносится, побочные эффекты обычно незначительно выражены и обратимы. Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто — не менее 10%, часто — 1-9%, нечасто — 0,1%, редко — 0,01-0,09%, очень редко — менее 0,01%.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы
    Часто: брадикардия, постуральные нарушения (крайне редко с головокружением), похолодение конечностей; нечасто: временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отеки, боль в области сердца; редко: нарушение синоатриальной проводимости, аритмия; очень редко: гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
    Со стороны ЦНС
    Очень часто: повышенная утомляемость; часто: головокружение , головная боль ; нечасто: парестезии, судороги мышц.
    Со стороны ЖКТ
    Часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто: рвота; редко: сухость во рту.
    Со стороны системы крови
    Очень редко: тромбоцитопения .
    Со стороны гепатобилиарной системы
    Редко: изменения функциональных печеночных показателей; очень редко: гепатит.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата
    Очень редко: артралгия.
    Со стороны обмена веществ
    Нечасто: увеличение массы тела.
    Со стороны психического статуса
    Нечасто: депрессия , снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко: повышенная возбудимость, тревожность; очень редко: амнезия и другие нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
    Со стороны дыхательной системы
    Часто: одышка при физическом усилии; не часто: бронхоспазм; редко: ринит.
    Со стороны органов чувств
    Редко: нарушения зрения , сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко: нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах .
    Со стороны кожи
    Нечасто: сыпь (крапивница, участки дистрофии кожи), повышенная потливость; редко: выпадение волос; очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
    Прочие
    Импотенция, сексуальная дисфункция.

    Особые указания по применению препарата Беталок зок

    Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция верапамилового типа.
    Как правило, при лечении больных с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β2-адренорецепторов (в таблетках или аэрозоле). В тех случаях, когда данные пациенты начинают принимать Беталок ЗОК, может понадобиться повышение дозы агонистов β2-адренорецепторов. Риск, что Беталок ЗОК будет влиять на β2-адренорецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных блокаторов β1-адренорецепторов в таблетках.
    Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.
    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания перед началом применения Беталока ЗОК, а в период его применения они должны находиться под врачебным контролем.
    В крайне редких случаях состояние пациентов с нарушениями AV-проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно развитие полной AV-блокады). Если во время лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ЗОК необходимо снизить или постепенно прекратить применение препарата.
    Беталок ЗОК может усиливать выраженность нарушений периферического артериального кровообращения за счет снижения АД.
    Больным с феохромоцитомой одновременно с Беталоком ЗОК необходимо назначить блокатор α-адренорецепторов.
    При проведении хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Однако прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов у пациентов, которым планируется проведение оперативного вмешательства, не рекомендуется.
    Данные о эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
    Необходимо избегать резкого прекращения приема блокаторов β-адренорецепторов, так как это может ухудшить течение сердечной недостаточности, а также повысить риск развития инфаркта миокарда и внезапной кардиальной смерти. Если лечение необходимо прекратить, это следует делать по возможности постепенно, на протяжении не менее 2 нед под врачебным контролем. Дозу снижают вдвое на каждом этапе. Последнюю дозу (12,5 мг) следует принимать в течение по крайней мере 4 дней до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы препарата.
    Анафилактический шок у пациентов, которые принимают метопролол, имеет более тяжелое течение.
    Период беременности и кормления грудью
    Беталок ЗОК можно назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать развитие брадикардии у плода и новорожденного, что следует учитывать при назначении препарата в III триместре беременности, а также во время родов. Маловероятно, что метопролол, назначенный матери в терапевтических дозах, окажет негативное влияние на грудного ребенка.
    Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами
    Поскольку при применении препарата может развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

    Взаимодействия препарата Беталок зок

    Пациенты должны находиться под врачебным контролем в случае одновременного назначения с Беталоком ЗОК других блокаторов β-адренорецепторов (например в форме глазных капель), ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО.
    Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола посредством цитохрома Р450 2D6. Результат применения такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-адреноблокирующим эффектом.
    При внезапной отмене клонидина на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов может повышаться АД. В том случае, если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
    У пациентов, принимающих одновременно с препаратом Беталок ЗОК такие антагонисты кальция, как верапамил или дилтиазем и/или антиаритмические препараты, возможно развитие отрицательного ино- и хронотропного эффекта. Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, в/в введение верапамила противопоказано (угроза остановки сердца). Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательное ино- и хронотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон).
    У пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, применение ингаляционных анестетиков усиливает выраженность кардиодепрессивного эффекта. Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови снижается при одновременном приеме рифампицина или может повышаться при одновременном приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
    При одновременном применении индометацина или других ингибиторов ЦОГ антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться.
    Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам эпинефрина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.
    При одновременном приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.

    Передозировка препарата Беталок зок

    Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз конечностей. Одновременный прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые симптомы развиваются через 20 мин-2 ч после передозировки.
    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе развития сердечной недостаточности показано введение агониста β1-адренорецепторов (например преналтерола) в/в струйно с интервалом 2-5 мин или в виде инфузии до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного агониста β1-адренорецепторов его можно заменить в/в введением допамина или применением атропина сульфата с целью блокады блуждающего нерва. Если терапевтического эффекта достичь не удается, можно использовать другие симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Показано введение глюкагона в дозе 1-10 мг. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма в/в вводят агонист β2-адренорецепторов. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки блокатора β-адренорецепторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы связаны их блокаторами.

    Условия хранения препарата Беталок зок

    При температуре до 30 °С.

    Список аптек, где можно купить Беталок зок:

    • Санкт-Петербург

    Бета 1 -адреноблокатор

    Действующее вещество

    Форма выпуска, состав и упаковка

    белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A" над "β" на одной стороне.

    Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гипромеллоза - 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 94.9 мг, парафин - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремния диоксид - 14.6 мг, натрия стеарилфумарат - 0.241 мг, титана диоксид - 1.41 мг.

    14 шт. - блистеры алюминий/ПВХ (1) - пачки картонные.

    Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A" над "mo" на другой стороне.

    Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 23 мг, гипролоза - 7 мг, гипромеллоза - 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, парафин - 0.1 мг, макрогол - 1.6 мг, кремния диоксид - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 0.3 мг, титана диоксид - 1.6 мг.

    Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A" над "ms" на другой стороне.

    Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 46 мг, гипролоза - 13 мг, гипромеллоза - 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 180 мг, парафин - 0.2 мг, макрогол - 2.4 мг, кремния диоксид - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 0.5 мг, титана диоксид - 2.4 мг.

    30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

    Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

    Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

    В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

    Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в , клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

    Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные . Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

    Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

    В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

    Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

    Фармакокинетика

    При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

    Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

    Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

    Показания

    • артериальная гипертензия;
    • стенокардия;
    • стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
    • для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
    • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
    • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
    • профилактика приступов мигрени.

    Противопоказания

    • AV-блокада II и III степени;
    • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
    • клинически значимая синусовая брадикардия;
    • СССУ;
    • кардиогенный шок;
    • тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
    • артериальная гипотензия;
    • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
    • повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
    • в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

    Дозировка

    Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

    При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

    Артериальная гипертензия

    50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и производное дигидропиридина.

    Стенокардия

    При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

    Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

    Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

    Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

    Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

    Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

    Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

    Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

    Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

    В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

    Нарушения сердечного ритма

    100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

    Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

    200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

    Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

    100 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

    Профилактика приступов мигрени

    100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

    Нарушения функции почек

    Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

    Нарушения функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Пожилой возраст

    Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

    Дети

    Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

    Побочные действия

    Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

    Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

    Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны печени: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

    Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

    Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.

    Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

    Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

    Прочие: редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

    Передозировка

    Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

    Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

    Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

    Лекарственное взаимодействие

    Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

    Комбинации, которых следует избегать

    Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

    Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ЗОК

    Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

    Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

    Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

    На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

    На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

    Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

    Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

    Особые указания

    Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

    Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

    При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

    Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

    Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

    Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

    У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

    Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

    Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

    В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

    Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

    Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

    Беременность и лактация

    Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

    Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Применение в детском возрасте

    При назначении препарата лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Вызванные спазмом сосудов, и прочие состояния могут стоить больному жизни.

    В случае обнаружения перечисленных симптомов необходима коррекция состояния при помощи специальных медицинских препаратов.

    Одним из таких лекарств являются таблетки Беталок ЗОК. От чего они помогают и как действуют на организм, расскажет эта статья.

    Беталок – это лекарство, основным действующим ингредиентом которого является сукцинат метопролола (в предшествующей версии препарата роль основной составляющей выполнял тартрат метопролола). Вещество эффективно, но при этом мягко устраняет неприятные симптомы, возвращая работу органов сердечно-сосудистой системы в норму.

    Препарат Беталок ЗОК

    После принятия таблетки и всасывания вещества в кровь сердце получает защиту от учащающих ритм его биения гормонов-катехоламинов.

    В итоге, частота сердечных сокращений приходит в норму, а давление снижается. Высвобождение метопролола происходит с равномерной скоростью в последующие 20 часов.

    Примерно 5% поступившего в организм вещества выводится с мочой в чистом виде, остальной объем – в измененном состоянии, в качестве продуктов обмена веществ. Действия лекарства хватает на 24 часа и более.

    Чтобы добиться постоянного эффекта и достаточной концентрации активного вещества в плазме крови, лекарство Беталок ЗОК рекомендуют применять регулярно.

    Препарат Беталок ЗОК: для чего назначают?

    К сожалению, полностью избавиться от заболевания сердца и сосудов нереально. Однако возможно поддержание нормального состояния больного при помощи препаратов.

    Таблетки Беталок как раз относят к числу лекарств, используя которые, можно обеспечить стабильно удовлетворительное самочувствие или же устранить неприятные симптомы, которые усложняют существование и представляют определенную опасность для жизни.

    К числу симптомов, от чего таблетки Беталок помогают, относят:

    • повышенное кровяное давление;
    • болевые ощущения в левой стороне груди, сопровождающие инфаркты и прединфарктное состояние;
    • одышку;
    • тремор конечностей.

    Поскольку причиной появления перечисленных выше симптомов становятся нарушения в работе сердца и сосудов, препарат достаточно быстро устраняет неприятные ощущения, приводя в норму функционирование соответствующих органов.

    Показания к применению

    Таблетки Беталок ЗОК показания к применению имеют следующие:

    • (сюда же относят гипертоническую болезнь);
    • нарушение ритма биения сердца (речь идет преимущественно о наджелудочковой тахикардии);
    • стенокардию;
    • инфаркты;
    • нейроциркуляторную дистонию;
    • повышение интенсивности функционирования щитовидной железы;
    • дистрофию алкогольного и климактерического характера.

    Регулярное применение Беталок ЗОК не только понижает давление, нормализует ЧСС и устраняет болевые ощущения. Препарат также оказывает защитное действие.

    К примеру, прием таблеток позволяет снизить смертность и вероятность появления повторного инфаркта, избежать истощения сердечной мышцы и предотвратить развитие ишемической болезни. Помимо этого медицинское средство также нередко применяется в профилактических целях, для защиты пациента от мигренных приступов.

    Несмотря на положительный эффект, который дают таблетки, принимать лекарственное средство следует с особой осторожностью и только после консультации доктора. Беталок имеет некоторые противопоказания, при которых действие ингредиентов медпрепарата может иметь негативный эффект.

    Противопоказания

    Принимать Беталок категорически запрещено при условии обнаружения у пациента следующих недугов:

    • кардиогенного шока;
    • синдрома слабости синусового узла;
    • угрозы гангрены;
    • при частоте сердечных сокращений менее 45 уд./мин. или при верхнем давлении менее 100 мм рт.ст.;
    • присутствии аллергической реакции на составляющие препарата;
    • артериальной гипотензии.

    Здесь представлен неполный перечень состояний, при которых прием таблеток Беталок крайне нежелателен. Чтобы избежать усугубления симптомов и появления осложнений, не рекомендуется самостоятельное назначение лекарства.

    Перед приемом препарата обязательно обратитесь за консультацией к специалисту.

    Как принимать таблетки?

    Дозировка препарата не является стандартной и определяется в каждом отдельном случае индивидуально.

    Так для стенокардии, гипертонии, сердечной недостаточности и при постинфарктных состояниях существуют отдельные дозы, которые следует принимать больным для достижения максимального эффекта.

    Помимо вида и степени тяжести недуга при определении дозировки доктор также обращает внимание на возраст, общее состояние пациента, наличие у него других хронически патологий и прочие моменты. Поэтому самостоятельно безошибочно определить дозировку невозможно.

    Таблетки можно принимать до или после еды (как больше нравится больному) – время приема значения иметь не будет. Каждую таблетку для упрощения процесса глотания можно разделить пополам. Однако не допускается ее разжевывание или измельчение.

    Передозировка

    В случае превышения установленной лечащим врачом нормы приема возможна передозировка.

    В случае передозировки больной может ощущать один или несколько неприятных симптомов, в числе которых:

    • тремор;
    • замедление пульса;
    • резкое падение АД;
    • усложненное дыхание;
    • потеря сознания;
    • излишнее потоотделение;
    • судорожные сокращения мышц.

    Также могут наблюдаться многие другие негативные проявления со стороны сердца, сосудов или других органов.

    Первыми мерами, которые являются актуальными в случае превышения дозы, являются промывание желудка и принятие активированного угля. После этого необходимо в обязательном порядке обратиться за помощью к специалистам.

    В некоторых случаях превышение дозы может стать причиной остановки сердца. При подобной реакции организма необходимо срочное принятие реанимационных мер.

    Можно ли принимать препарат при беременности?

    Беременность и период кормления грудью являются противопоказаниями к приему таблеток Беталок.

    Пренебрежение этим предписанием может стать причиной замедления пульса у плода или ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

    Однако в некоторых клинических случаях все же допускается применение лекарства. В подобных ситуациях польза для здоровья матери в разы превосходит вред, который может получить плод или новорожденный.

    Для применения таблеток при беременности и в период кормления необходима консультация и контроль врача. В противном случае возможно нанесение непоправимого вреда плоду или ребенку.

    Побочные эффекты и лекарственная совместимость

    Не рекомендуется сочетать Беталок с другими .

    Подобная комбинация может вызвать очень быстрое падение давления и массу сопутствующих неприятных ощущений.

    В число побочных эффектов при автономном принятии таблеток входит замедление пульса до 45 ударов в минуту, повышенная утомляемость, боли в области живота, диарея, запор, тошнота, предобморочное состояние и многие другие проявления.

    Если вами будет обнаружен один или несколько одновременно проявившихся симптомов, необходимо обратиться за советом к доктору. Специалист подберет аналог, не вызывающий столько неприятных ощущений.

    Видео по теме

    О том, как правильно принимать препарат Беталок ЗОК при гипертонии, можно узнать из этого видео:

    Регулярное употребление таблеток Беталок может оказать положительное влияние на общее самочувствие больного и обеспечить его надежной защитой от дальнейшего развития или повторного проявления опасных для здоровья недугов. Однако такое воздействие возможно лишь при условии правильного определения дозировки препарата.



    Случайные статьи

    Вверх