Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц.
Цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, дистиллированная вода - 765.6 мкг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой.
Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.
Метаболизм
Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.
Выведение
Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч.
При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Подробнее см инструкцию
Отпускается без рецепта
На фоне применения препарата не следует употреблять этанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии);
Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
Дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит);
Аллергический конъюнктивит.
Повышенная чувствительность по отношению к цетиризину или другим составным частям препарата; тяжелые заболевания почек.
Детский возраст до 1 года.
Беременность, период лактации.
С осторожностью: хронический пиелонефрит средней и тяжелой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Подробнее см. инструкцию
Цены на Цетиризин в других городах
Регистрационный номер:
ЛС-001055-030815
Торговое наименование препарата
Цетиризин Сандоз®.
Международное непатентованное название:
цетиризин
Лекарственная форма:
капли для приема внутрь
Состав
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид - 10 мг;
вспомогательные вещества:
глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг, вода - 765,6 мкл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Н1- гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07
Фармакодинамика
Цетиризин - метаболит гидроксизина, селективный антагонист H1-гистаминовых рецепторов, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием: предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.
Фармакокинетика
После приема внутрь цетиризин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приеме в виде таблеток и раствора одинакова. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции, однако снижает скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1±0,5 ч и составляет 300 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 93±0,3 %. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Объем распределения - 0,5 л/кг. Слабо метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко в небольших количествах. 2/3 принятой дозы цетиризина выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 10 часов; у детей в возрасте 6-12 лет - 6 часов, 2-6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается на 50 %, системный клиренс - на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) менее 7 мл/мин), Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует коррекции дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Симптоматическая терапия круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита; крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями (в т.ч. атопический дерматит).
Повышенная чувствительность к цетиризину и/или другим компонентам препарата, гидроксизину или другим производным пиперазина; почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); возраст до 1 года (опыт применения у детей до 1 года ограничен); беременность; период лактации.
С осторожностью препарат следует применять пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина от 11 до 49 мл/мин включительно) - требуется коррекция режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»); пациентам с эпилепсией и риском развития судорог; пациентам с хроническими заболеваниями печени, а также пожилым пациентам (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение препарата беременным женщинам противопоказано в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения цетиризина в период беременности.
Цетиризин в небольшом количестве экскретируется с грудным молоком, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Внутрь, независимо от приема пищи, растворив в воде перед приемом.
Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет:
по 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6-12 лет:
по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки или 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 2-6 лет:
по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 1-2 лет:
по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Пожилым пациентам
с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью
следует проводить коррекцию дозы в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
КК для мужчин можно рассчитать исходя из плазменной концентрации креатинина по формуле:
КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 х ККплазменный (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Коррекцию дозы следует осуществлять с учетом данных таблицы №1.
Таблица №1.
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы осуществляют в индивидуальном порядке с учетом КК, возраста и массы тела.
Взрослым пациентам при наличии одновременно пачечной и печеночной недостаточности
коррекцию дозы осуществляют по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы не требуется
.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
часто:
сухость во рту, тошнота;
нечасто:
диарея;
редко:
боль в животе.
редко:
реакции гиперчувствительности;
очень редко:
анафилактический шок.
часто:
головная боль, повышенная утомляемость, головокружение;
нечасто:
парестезия, ажитация;
редко:
сонливость, судороги, агрессия, депрессия, галлюцинации, бессонница;
очень редко:
нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, спутанность сознания, возбуждение;
частота неизвестна:
нарушение памяти, в том числе амнезия, суицидальные мысли.
очень редко:
нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок);
частота неизвестна:
вертиго (головокружение).
редко:
тахикардия.
очень редко:
тромбоцитопения.
редко:
изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).
нечасто:
зуд кожи, сыпь;
редко:
крапивница;
очень редко:
ангионевротический отек, стойкая эритема.
очень редко:
дизурия, энурез;
частота неизвестна:
задержка мочи.
часто:
ринит, фарингит.
редко:
повышение массы тела.
нечасто:
астения, недомогание;
редко:
периферические отеки;
частота неизвестна:
повышение аппетита.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы:
спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, слабость, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение:
Если препарат в дозе, превышающей рекомендованную, был принят недавно, следует рассмотреть вопрос о промывании желудка. Специфического антидота нет. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина со следующими лекарственными препаратами: азитромицин, псевдоэфедрин, кетоконазол, эритромицин, циметидин, глипизид, диазепам
.
При одновременном применении теофиллина
в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако, оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.
При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом
(при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось, тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).
Миелостатические лекарственные средства
усиливают проявления гематотоксичности препарата.
В исследовании при одновременном приеме ритонавира
(600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
При приеме цетиризина в рекомендованной дозе (10 мг) не выявлено его отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, в период лечения препаратом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата Цетиризин Сандоз® не требуются.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цетиризин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цетиризина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цетиризина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, поллиноза и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Состав
Цетиризина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник. Проникает в грудное молоко.
Показания
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.
Капли для приема внутрь.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таблетки) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таблетка) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Сироп
Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Капли
Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.
Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.
Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста.
Применение у детей
Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.
Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.
Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.
На фоне применения препарата не следует употреблять этанол (алкоголь).
При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Аналоги лекарственного препарата Цетиризин
Структурные аналоги по действующему веществу:
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения крапивницы):
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Действующее вещество: cetirizine;
1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол 4000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне.
Антигистаминные средства для системного применения.
Цетиризин - антигистаминное средство ИИ поколения, селективный и мощный блокатор Н 1 рецепторов пролонгированного действия. Цетиризин не производит значительного антихолинергического и антисеротониновой эффекта. В терапевтических дозах не оказывает седативное активность и не вызывает сонливость. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, подавляет высвобождение гистамина, уменьшает миграцию воспалительных клеток, таких как эозинофилы. Предотвращает возникновение бронхоспазма, индуцированного высокими концентрациями гистамина.
Цетиризина дигидрохлорид быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме (0,3 мкг / мл) обычно достигается через 40 - 60 мин после приема. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 - 8:00 и продолжается до 24 часов. Примерно 93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения цетиризина составляет примерно 0,50 л / кг. Применение в дозе 10 мг в течение 10 дней не приводит к кумуляции цетиризина. Примерно 70% введенной дозы выделяется почками преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности элиминация препарата замедляется.
Симптоматическое лечение аллергических заболеваний: хронический (круглогодичный) аллергический ринит сезонный аллергический ринит аллергический конъюнктивит зуд различных типов и крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу, отек Квинке.
Повышенная чувствительность к цетиризина или другим компонентам препарата. Тяжелые формы нефропатии; нарушение функции почек (клиренс креатинина <10 мл / мин).
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Прием цетиризина следует прекратить не менее чем за 72 часа до проведения кожных проб, поскольку можно получить ошибочные результаты.
Как и при приеме антигистаминных препаратов, следует избегать употребления алкоголя.
Поскольку цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается женщинам, которые кормят грудью.
До выяснения индивидуальной реакции на цетиризин во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Из-за отсутствия соответствующих данных назначать цетиризин младенцам и детям до 2 лет не рекомендуется; в возрасте от 2 до 6 лет препарат рекомендуется применять в другой лекарственной форме (раствор).
Применяется внутрь независимо от приема пищи, желательно вечером.
Дети старше 12 лет и взрослые принимают по 10 мг (1 таблетка) в сутки.
Для детей от 2 до 12 лет доза зависит от массы тела:
Пациенты с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы. Больные пожилого возраста могут проявлять большую чувствительность к препарату, что требует коррекции дозы.
Пациент с нарушением функции почек.
Интервал дозирования следует регулировать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Дозу следует корректировать в соответствии с таблицей.
* Для детей с массой тела менее 30 кг - по ½ таблетки (5 мг), согласно
Продолжительность применения препарата определяет врач. Обычно курс лечения составляет 7 дней. При сезонном аллергическом рините курс лечения может длиться 3 - 6 недель (у детей - 2 - 4 недели). При хронической идиопатической крапивнице и хроническом аллергическом рините имеющиеся данные свидетельствуют о возможности лечения сроком до 1 года. В случае поддерживающего лечения астматических состояний аллергического происхождения срок лечения может составлять 6 месяцев.
При значительной передозировке может возникать сонливость, тремор, тахикардия, задержка мочеиспускания, зуд, кожные высыпания.
В случаях передозировки следует применять стандартные меры по удалению препарата и предупреждения его дальнейшей абсорбции, в частности промывание желудка. Следует наблюдать за дальнейшим состоянием пациента. Специфический антидот неизвестен.
Цетиризина гидрохлорид не поддается диализа.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - повышенная чувствительность; очень редко - анафилактический шок.
Психические нарушения: не распространены - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, бессонница не распространены - парестезии, головокружение редко - судороги, нарушение координации движений; очень редко - обморок, изменение вкуса, тремор.
Нарушение зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окуломоторный кризисов, особенно у детей.
Нарушения: редко - тахикардия.
ЖКТ нарушения: часто - сухость во рту; не распространены - боль в животе, тошнота, диарея, нарушение пищеварения, гастрит.
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:
В упаковке 10 шт.
1 мл капель для приема внутрь содержит:
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой.
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, H1-антигистаминное.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax - 300 нг/мл.
Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC, имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.
Распределение
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования.
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - снижен до 3,1 ч.
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи; возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком - от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость - 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы: головокружение - 1,1 и 0,98%; головная боль - 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ: боль в животе - 0,98 и 1,08%; сухость во рту - 2,09 и 0,82%; тошнота - 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики: сонливость - 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит - 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ: диарея - 1 и 0,6%.
Со стороны психики: сонливость - 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит - 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость - 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна - повышение аппетита.
Со стороны психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны ССС: редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея.
Гепатобилиарные расстройства: редко - изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).
Со стороны кожи: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки.
Исследования: редко - повышение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.
Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
Таблетки
Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).
Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).
Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.
Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.
Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Передозировка
Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.