Эналаприл 2.5 мг инструкция по применению. Эналаприл – инструкция по применению. Эналаприл Применение при беременности и детям

Состав

каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты : коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).

Описание

Таблетки круглые, желтовато-розового цвета, с риской на одной стороне и с линией разлома на другой стороне, возможны вкрапления.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

Связь с белками плазмы эналаприлата – 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость
62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.

Выводится почками.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии;

Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;

Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.

Беременность и период лактации

Беременность

За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

Лактация

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут (в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 5 мг). После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10 – 20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 – 3 дня до назначения эналаприла. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Когда начальная доза препарата составляет 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки
2,5 мг.

При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза/сут, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг. В зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сутки.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза - 40 мг (разделенные на 2 приема).

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

Эналаприл удаляется во время диализа. Дозировка в дни без диализа должна быть скорректирована в зависимости от артериального давления.

При необходимости приема препарата в дозе 2,5 мг или 5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг или 5 мг.

Пожилые пациенты

Доза должна быть подобрана с учетом функции почек пациента.

Дети с артериальной гипертензией в возрасте старше 6 лет

Опыт клинического применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией ограничен.

Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента, ответом на лечение и массой тела пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг (рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг) и 5 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг (рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 5 мг). Эналаприл принимают 1 раз в сутки. Дозировку следует корректировать в зависимости от потребностей до максимальной 20 мг в сутки для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны крови: редко - анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно - синдром нарушения секреции АДГ.

Метаболические нарушения: нечасто - гипогликемия.

Со стороны нервной системы и психики: часто - депрессия, головная боль; редко - спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, вертиго, расстройства сна, аномальные сновидения.

Со стороны органов зрения: очень часто - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - головокружение; часто – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль за грудиной, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, инфаркт миокарда или инсульт (возможно, в результате чрезмерного снижения давления у пациентов с высоким риском), феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; часто - одышка; редко - ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; редко - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.

Со стороны пищеварительной системы: редко - печеночная недостаточность, гепатит гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатит, включая некроз, холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, гиперчувствительность/ ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечасто - повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция; редко – множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из таких проявлений, как: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Как побочные эффекты могут возникать сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто - астения; часто - усталость; нечасто - мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.

Изменения лабораторных показателей: часто – гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; редко - повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, билирубина в сыворотке крови.

Передозировка

Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 ч после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятыми ногами. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимуляторов. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета - адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Препараты золота

Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Противодиабетические средства

Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.

Эналаприлом . В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия чаще развивается на фоне гиповолемии, ограничения потребления соли, при гемодиализе, на фоне диареи или рвоты, во время хирургических операций или анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию.

В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом .

У пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом , может привести к ухудшению функции почек, повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке.

При назначении эналаприла , описаны редкие случаи ангионевротического отека (чаще у пациентов негроидной расы). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Антигистаминные препараты при этом оказывают положительный эффект. При развитии удушья на фоне отека следует ввести подкожно раствор эпинефрина (адреналина) 0,1 % (0,3-0,5 мл) и/или принять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ на фоне гипосенсибилизации аллергенами перепончатокрылых или диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) вызывает тяжелые анафилактоидные реакции. У таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных средств другого класса.

Имеются сообщения о возникновении обратимого непродуктивного кашля при лечении ингибиторами АПФ.

У пациентов, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 таблетка 5 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 106,000 мг, магния карбонат – 71,645 мг, желатин – 7,800 мг, кросповидон – 7,800 мг, магния стеарат – 1,755 мг.

1 таблетка 10 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 125,000 мг, магния карбонат – 84,600 мг, желатин – 9,200 мг, кросповидон – 9,200 мг, магния стеарат – 2,000 мг.

1 таблетка 20 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 116,400 мг, магния карбонат – 120,000 мг, желатин – 10,700 мг, кросповидон – 10,700 мг, магния стеарат – 2,200 мг. Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.

По 10 таблеток в блистер из Al/Al, ламинированный ПВХ и полиамидной пленкой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Таблетки

Характеристика

Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата – 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата – через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата – около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость – 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл – антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч., достигает максимума через 4-6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.

При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении – 6 месяцев и более.

Клиническая фармакология

ангиотензин-превращающего фермента ингибитор

Показания к применению Эналаприл

артериальная гипертензия,

при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению Эналаприл

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Эналаприл Применение при беременности и детям

противопоказан бри беременности, кормлении грудью, детям не назначают.

Эналаприл Побочные действия

Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз – нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития – к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Дозировка Эналаприл

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5 мг один раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза – 2,5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 – 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут. за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1,25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сут. только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Описание

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – эналаприла малеата – 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.
Код АТХ: С09АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эналаприла малеат – это соль малеиновой кислоты и эналаприла. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу до эналаприлата, который ингибирует АПФ, что приводит к снижению плазменной концентрации прессорного соединения ангиотензина II и, как следствие, к повышению активности ренина в плазме и снижению секреции альдостерона. Препарат также может блокировать распад брадикинина – мощного вазодепрессорного (сосудорасширяющего) пептида.
Несмотря на то, что механизм, посредством которого эналаприл оказывает гипотензивное действие, в первую очередь заключается в супрессии ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет наиболее важную роль в регуляции кровяного давления, препарат оказывает гипотензивное действие также и у пациентов с низким уровнем ренина. Приём эналаприла пациентами с гипертензией приводит к снижению артериального давления (АД) как в положении «лежа», так и «стоя», без увеличения частоты сердечных сокращений.
Симптоматическая постуральная гипотензия встречается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального уровня снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождается быстрым повышением АД.
Эффективное подавление активности АПФ обычно развивается в течение 2–4 ч после приема внутрь индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается в течение часа, максимальное снижение АД достигается в течение 4–6 ч после приема. Продолжительность действия зависит от дозы – в рекомендуемых количествах антигипертензивные и гемодинамические эффекты препарата сохраняются, по меньшей мере, в течение 24 ч.
В исследованиях гемодинамики у пациентов с артериальной гипертензией снижение АД сопровождалось уменьшением периферического сопротивления в артериях с увеличением сердечного выброса и малыми изменениями частоты сердечных сокращений или без таковых. После введения эналаприла происходило увеличение почечного кровотока; скорость клубочковой фильтрации не менялась; признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией отмечалось увеличение данного показателя.
При совместном применении с диуретиками тиазидного типа гипотензивный эффект является аддитивным. При этом эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратами наперстянки и диуретиками эналаприл снижает периферическое сопротивление и кровяное давление.
Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, повышенная у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается; давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) понижается. Терапия эналаприлом нормализует состояние при сердечной недостаточности и улучшает переносимость физических нагрузок. Эти эффекты сохраняются на протяжении всей терапии. У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью препарат замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности (снижение конечного диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшение фракции изгнания (выброса)).
У пациентов с дисфункцией левого желудочка эналаприл снижает риск возникновения основных сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и количество госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Фармакокинетика
Всасывание. Эналаприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение одного часа. Степень всасывания составляет около 60 %, при этом прием пищи влияния на абсорбцию не оказывает. После всасывания эналаприл быстро и полностью гидролизуется до эналаприлата – активного ингибитора АПФ. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 ч после приема эналаприла внутрь. Эффективный период полураспада для накопления эналаприлата после многократного приема эналаприла составляет 11 ч. У пациентов с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через четыре дня после начала лечения.
Распределение. В диапазоне терапевтически значимых концентраций связывание эналаприлата с белками сыворотки крови составляет 60 %.
Метаболизм. За исключением превращения в эналаприлат, данных о дальнейшем значимом метаболизме эналаприла нет.
Выведение. Эналаприлат выделяется в основном почками. Основными компонентами в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится 40 % дозы, и неизмененный эналаприл (около 20 %).
Нарушение функции почек. Эффект эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью усиливается. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40–60 мл/мин) после приема 5 мг препарата один раз в день значение AUC эналаприлата приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек; тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) значение AUC повышается приблизительно в восемь раз; эффективный период полураспада эналаприлата удлиняется, время достижения стабильного состояния увеличивается.
Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс диализа эналаприлата составляет 62 мл/мин.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции печени период выведения эналаприлата может быть удлинен. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью гидролиз эналаприла до эналаприлата может быть замедлен и/или нарушен.
Застойная сердечная недостаточность. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью период полувыведения эналаприла может быть увеличен и выведение эналаприлата замедлено.

Показания к применению

Артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в т.ч. реноваскулярная гипертензия);
- сердечная недостаточность I–III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка;
- профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная доза при легкой степени артериальной гипертензии (АГ) составляет 5 мг 1 раз в сутки. При других степенях АГ начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия эффекта, дозировка препарата увеличивается на 5 мг с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Реноваскулярная гипертензия
Терапию начинают с более низкой начальной дозы – 2,5 мг. Доза подбирается соответственно потребностям пациента. Максимальная суточная доз – 40 мг эналаприла при ежедневном приеме.
Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками
После первого приема эналаприла может развиться артериальная гипотензия. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью. Лечение диуретиками следует прекратить за 2–3 дня до начала лечения эналаприлом. Если это возможно, то начальную дозу эналаприла следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первоначального эффекта препарата.
Дозировка при почечной недостаточности
Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2,5 мг в сутки, назначение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. Дозу следует повышать с интервалом в 1 неделю на 5 мг до обычной поддерживающей суточной дозы 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель.
Рекомендуемое титрование дозировки эналаприла у больных с сердечной недостаточностью/бессимптомной левожелудочковой дисфункцией
Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не указывает на необходимость прекращения приема препарата.
Применение у пожилых пациентов
Доза должна соответствовать степени нарушения почечной функции пациента.
Применение в педиатрии
Опыт применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией в клинических исследованиях ограничен. Для детей, которые могут глотать таблетки, дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и от степени снижения артериального давления. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до < 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела > 50 кг. Эналаприл принимают 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от необходимости для пациента, до максимальной дозы 20 мг в сутки, если масса тела пациента от 20 кг до < 50 кг, и 40 мг – если масса тела > 50 кг. Эналаприл не рекомендован для применения у новорожденных и у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов.

Побочное действие

Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).
Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые – анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая); редкие – нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны эндокринной системы: частота не известна – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые – гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: частые – головная боль, депрессия; нечастые – спутанность сознания, бессонница, нервозность, парестезия, головокружение; редкие – аномальные сновидения, нарушения сна.
Нарушения со стороны органа зрения: очень частые – нечёткость зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые – головокружение; частые – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль в груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия; нечастые – ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-сосудистые осложнения*, возможно вторичные по отношению к чрезмерной гипотензии у пациентов с высоким риском; редкие – феномен Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень частые – кашель, частые – диспноэ (одышка), нечастые – ринорея, фарингит, охриплость голоса, бронхоспазм/астма; редкие – инфильтраты легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые – тошнота; частые – диарея, боль в животе, изменение вкуса; нечастые – кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редкие – стоматит/ афтозное изъязвление, глоссит; очень редкие – ангионевротический отек кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие – печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный либо холестатический гепатит, включая печеночный некроз, холестаз, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек: получены сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечастые – повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция; редкие – экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – дисфункция почек, почечная недостаточность, протеинурия; редкие – олигурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечастые – импотенция; редкие – гинекомастия.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: очень частые – астения; частые – утомляемость; нечастые – мышечные судороги, гиперемия, звон в ушах, недомогание, лихорадка.
Изменения лабораторных показателей: частые – гиперкалиемия, гиперкреатининемия; нечастые – повышение содержания мочевины в сыворотке, гипонатриемия; редкие – повышение печеночных ферментов, повышение сывороточного билирубина.
Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительные АНФ, повышенное СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также возможны фоточувствительность или другие дерматологические реакции.
В случае возникновения тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, порфирия, беременность, период лактации.
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациетов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73м 2) противопоказано.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.

Особые указания (меры предосторожности)

Симптоматическая гипотензия
При неосложненной артериальной гипертензии симптоматическая гипотензия наблюдается редко. С наибольшей вероятностью встречается у пациентов с артериальной гипертензией на фоне гиповолемии, например, вследствие лечения диуретиками, обедненного солями питания, диализа, диареи или рвоты. Симптоматическая гипотензия может встречаться также у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или без таковой. С большей вероятностью встречается у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, вызванной применением высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемией или повреждением почек. У таких пациентов лечение следует начинать под медицинским контролем, со строгим соблюдением подобранных доз эналаприла и/или диуретика. Аналогичный принцип может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. В случае развития гипотензии пациента следует поместить в положение «лежа на спине» и, при необходимости, для восполнения объема плазмы назначить внутривенную инфузию 0,9 % раствора хлорида натрия. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом. После корректировки АД и объема плазмы пациенты в последующем обычно хорошо переносят лечение.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным АД эналаприл может вызывать дополнительное понижение АД. Этот эффект прогнозируемый и обычно не является поводом для отмены лечения. Если гипотензия становится симптоматической, то требуется снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.
Стеноз аортального или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и для всех вазодилататоров, ингибиторы АПФ должны назначаться с особой осторожностью у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка. В случаях кардиогенного шока и гемодинамической выраженной обструкции выносящего тракта левого желудочка применения этих препаратов следует избегать.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу следует подбирать с учетом клиренса креатинина. Поддерживающие дозы назначают в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении указанное заболевание носит, обычно, обратимый характер.
У некоторых пациентов без ранее установленного заболевания почек при одновременном приёме эналаприла с мочегонным средством развивались незначительные и преходящие повышения уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозировки ингибиторов АПФ и/или отмена диуретиков. Эта ситуация должна повышать вероятность предрасполагающего стеноза почечной артерии.
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии одной функционирующей почки, находящихся на лечении ингибиторами АПФ, существует повышенный риск развития гипотензии и почечной недостаточности. При этом снижение функции почек может проявляться только незначительными изменениями уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение должно начинаться с низких доз и под медицинским наблюдением; во время лечения необходимы тщательное титрование и контроль функции почек.
Трансплантация почки
Из-за отсутствия опыта применения лечение эналаприлом не рекомендуется пациентам с недавней пересадкой почки.
Печеночная недостаточность
Во время лечения ингибиторами АПФ в редких случаях может возникать синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома неизвестен. Если во время лечения ингибиторами АПФ появляются желтуха или явное повышение печеночных ферментов, то лечение сразу же должно быть прекращено, пациента следует тщательно наблюдать и при необходимости проводить лечение.
Нейтропения и агранулоцитоз
Сообщалось о нейтропении, агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложнений нейтропения возникает редко. Эналаприл следует назначать с предельной осторожностью пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также находящимся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или пациентам с наличием комбинации перечисленных факторов, особенно с уже существующим нарушением функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиться серьезные инфекции, в отдельных случаях не отвечающие на интенсивную антибиотикотерапию. Если эналаприл применяется у таких пациентов, то рекомендован периодический контроль количества лейкоцитов. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что необходимо сообщать о любых признаках инфекции.
Гиперчувствительность и ангионевротический отек
Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, в редких случаях, на любом этапе лечения может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани. В таких случаях препарат следует немедленно отменить. Для того чтобы до выписки пациента из больницы убедиться в том, что все симптомы исчезли, должен быть проведен соответствующий контроль. Даже в тех случаях, когда речь идет только об отёке языка, без дыхательной недостаточности, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, так как терапии антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.
Известны очень редкие случаи летального исхода из-за ангионевротического отека, связанного с отёком гортани и языка; у таких пациентов, имеющих в анамнезе хирургические вмешательства на дыхательных путей, вероятна их обструкция. При ангионевротическом отёке языка, глотки или гортани, который может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует безотлагательно начать соответствующее лечение, например, п/к введение раствора адреналина 1:1000 (0,3 – 0,5 мл), и предпринять меры по обеспечению свободной проходимости дыхательных путей.
Получены сообщения о том, что темнокожие пациенты, получающие ингибиторы АПФ, имеют более высокую частоту случаев развития ангионевротического отёка.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, несвязанным с лечением ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией.
Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП
У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана, могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.
Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа
Поступали сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности и реакций аллергического типа (анафилактоидные реакции) у пациентов, которым проводился диализ с использованием мембран с высокой плотностью потока (например, AN 69) и одновременно проходящих лечение ингибиторами АПФ. В случае необходимости проведения гемодиализа пациент должен быть переведен на препараты другого класса, или следует использовать для диализа мембраны другого типа.
Гипогликемия
У пациентов с сахарным диабетом, проходящих лечение противодиабетическими препаратами для приема внутрь или инсулином, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение нескольких первых месяцев сопутствующего лечения ингибиторами АПФ.
Кашель
Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, сухой, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения. Это должно включаться в дифференциальную диагностику.
Хирургические вмешательства и анестезия
У пациентов, подвергающихся крупному хирургическому вмешательству, или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II вторично к компенсаторному высвобождению ренина. Гипотензия, связанная с данным механизмом, может быть скорректирована путем увеличения объёма крови.
Гиперкалиемия
Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в крови. Факторы риска гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудшение функции почек, возраст (> 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные заболевания, в частности, обезвоживание, острую сердечную недостаточность, метаболический ацидоз и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или калийсодержащих заменителей соли, или приём других лекарственных средств, способных приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение добавок калия, калийсодержащих заменителей соли или калийсберегающих диуретиков может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Гиперкалиемия может привести к серьезной, иногда фатальной аритмии. В случаях, когда одновременное применение эналаприла и выше упомянутых средств считается целесообразным, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Применение у детей
Очень мало информации об эффективности и безопасности применения препарата у детей с артериальной гипертензиеи в возрасте старше 6 лет, а также нет опыта применения при других показаниях. Очень мало данных о фармакокинетике препарата у детей в возрасте старше 2 месяцев. Эналаприл рекомендован для применения у детей только при артериальной гипертензии.
Эналаприл не рекомендован для применения у новорожденных и у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Этнические особенности
Как и для других ингибиторов АПФ, гипотензивный эффект эналаприла менее выражен у темнокожих пациентов, что связано с генетически обусловленным снижением у них секреции ренина.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ
Эналаприл содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как, непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки
Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиками потерю калия.
Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут приводить к гиперкалиемии.
Если совместное применение показано в связи с доказанной гипокалиемией, то применять следует с осторожностью и при регулярном контроле калия в сыворотке крови.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску развития гипотензии. Гипотензивный эффект может быть снижен путем отмены диуретиков, компенсацией недостатка солей и жидкости в организме или приемом низких доз эналаприла на начальном этапе лечения.
Другие антигипертензивные средства
Одновременное применение эналаприла и других антигипертензивных лекарственных средств может повышать антигипертензивный эффект эналаприла. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами также может приводить к снижению АД.
Литий
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсическом эффекте при совместном приеме лития и ингибиторов АПФ. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков может приводить к повышению уровня лития и усиливать риск развития литиевой токсичности. Поэтому совместное назначение эналаприла и лития не рекомендуется. Если данная комбинация все же необходима, то следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/ и наркотические средства
Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС)
Постоянное применение НПВС может уменьшать ангигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВС (в том числе, ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может возникать острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты пожилого возраста или лица с тяжелой гиповолемией, в том числе, принимающие диуретики). Пациенты должны быть достаточно гидратированы, следует уделять внимание контролю функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после ее завершения.
Препараты золота
Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.
Противодиабетические средства
Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.
Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы
Эналаприл может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологической дозировке), тромболитиками и β-блокаторами.
Циметидин
Препараты, содержащие циметидин, пролонгируют действие эналаприла.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском возникновения гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функций почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного агента системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функции почек и уровень электролитов у пациентов, принимающих эналаприл и другие средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Пациентам, страдающим диабетом, противопоказано применять алискирен совместно с препаратами эналаприла. Следует также избегать совместного применения алискирена с препаратами эналаприла пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин).

• Латинское название: Enalapril
• Код АТХ: C09AA02
• Действующее вещество: Эналаприл
• Производитель: Hexal AG (Германия)

Состав

В состав таблеток входит действующее вещество эналаприл в размере 5, 10, 20 мг, а также вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбонат магния и кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в пачке.

Выпускается разными фармацевтическими компаниями, вследствие чего к названию действующего вещества в названии препарата добавляется название компании, например: Эналаприл-Здоровье.

Фармакологическое действие

Медикамент снижает давление, расширяет просвет кровеносных сосудов, оказывает кардиопротективное и натрийуретическое действие. Относится препарат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно аннотации механизм действия заключается в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) Эналаприлом, от чего снижение биосинтеза ангиотепзина II приводит к вазодилатации, выработке ПГЕ2 и брадикинина, которые являются мощными сосудорасширителями.

У пациентов с сердечной недостаточностью при длительном приеме (6 месяцев и более) отмечается повышение переносимости сердцем физических нагрузок, уменьшаются размеры сердца, уменьшается количество летальных исходов. Под действием препарата разгружается малый круг кровообращения, снижается давление в легочных капиллярах, снижается ОПСС, увеличивается сердечный выброс (ЧСС при этом не возрастает).

Всасываемость препарата Эналаприл достигает 60% в независимости от приема и наличия пищи в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества эналаприлата отмечается через 1ч после применения. В печени биотрансформируется до эналаприлата . Он легко проходит через плаценту, гистогематические барьеры. Выводится почками. Гипотензивный эффект регистрируется через 1ч после введения ЛС, длится сутки. Для достижения оптимальных результатов АД требуется несколько недель регулярного приема Эналаприла.

Показания к применению Эналаприла

От чего таблетки Эналаприл?

Показания к применению Эналаприла следующие: , болезнь Рейно, сердечная недостаточность, симптоматическая артериальная гипертензия, диабетическая нефропатия , склеродермия , вторичный гиперальдостеронизм . Эналаприл назначают в составе комплексной терапии при лечении напряжения, ХПН. Применяют таблетки от давления повышенного.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, стеноз почечных артерий, азотемия , гиперальдостеронизм, гиперкалиемия , нарушения функции почек, (наследственный характер), стеноз устья аорты, детский возраст. Эналаприл не назначают .

Побочные действия

У препарата следующие побочные действия: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, судороги, нервозность, бессонница, глоссит, шум в ушах, тошнота, ортостатическая гипотония, сердцебиение, диспепсические расстройства, нарушения в работе печени, почек, гиперкалиемия, отек Квинке , нейтропения, повышение уровня билирубина в крови, выпадение волос, боли в области сердца, увеличении концентрации печеночных трансаминаз.

Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки, препарат принимают 1 раз в день. При патологии почечной системы, приеме мочегонных препаратов дозу снижают до 2,5 мг. Для достижения эффекта в зависимости от индивидуальных особенностей доза препарата может быть увеличена до 10-40 мг в день (можно разбить на 2 приема).

Инструкция по применению Эналаприл Гексал

Препарат употребляется независимо от приема еды.

При артериальной гипертензии следует принимать 5 мг эналаприла малеата утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.

При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.

При дисфункции левого желудочка принимают 2,5 мг дважды в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.

Как принимать при нарушениях работы почек? В данной ситуации употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно 5-10 мг. Максимальная доза - 20 мг в день.

Инструкция по применению Эналаприл Акри

В любое время. Сначала принимают 2,5–5 мг раз в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг раз в 24 часа. Максимальная доза - 40 мг за 1–2 приема.

Инструкция на Эналаприл ФПО

Аналогична способу дозировки предыдущего препарата.

Схема приема Эналаприл Н

1-2 таблетки раз в 24 часа независимо от приема еды.

Передозировка

Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда , ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД. Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. При одновременном прием с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами , метилдопой, антагонистами кальция, , гидралазинов Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект. Циметидин увеличивает Т1/2 препарата. НПВС увеличивают нефротоксичность, снижают эффективность Эналаприла. Препараты калия и калийсберегающие диуретики при приеме с ЛС приводят к гиперкалиемии. Эналаприл уменьшает период полувыведения теофиллина , снижает клиренс лития. ЛС не взаимодействует с сердечными гликозидами .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

При температуре до 25 градусов Цельсия в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

В первые часы приема Эналаприл может привести к выраженному снижению АД. Особенно это проявляется у лиц, впервые принимающих гипотензивный препарат, у пациентов с ХПН, сильно выраженной сердечной недостаточностью, гиповолемией, гипонатриемией. Для профилактики резкого снижения АД за 2-3 дня до приема Эналаприла отменяют и бессолевую диету. При развитии ангионевротического отека на лице, шеи необходимо отменить прием ЛС, назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях проводят интубацию, трахеотомию. Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие диуретики. Необходимо регулярно проводить контроль гемостаза. Эналаприл не назначают женщинам, планирующим беременность.

Лекарство зарегистрировано ВОЗ по сведению справочника Видаль.

Часто используется с гидрохлортиазидом как комбинированное средство.

Рецепт на латинском: Tab. Enalaprili 0,01

МНН: Эналаприл (Enalapril).

Аналоги Эналаприла

Лизиноприл или Эналаприл - что лучше?

Лизиноприл на основании исследований эффективнее снижает артериальное давление, а также действует больший период времени. Переносятся оба препарат примерно одинаково.

Энап и Эналаприл - в чем разница?

По сути препараты ничем не отличаются, так как имеют одно и то же активное вещество. Однако, цена Энапа намного выше аналога.

Эналаприл и Эналаприл Гексал

Препарат выпускается и компанией Hexal, от чего и имеет соответствующее дополнение в названии.

Отзывы об Эналаприле

Отзывы врачей сводятся к тому, что это очень эффективный, широкоприменяемый, качественный препарат для блокировки АПФ. Действительно снижает давление, однако и имеет ряд противопоказаний и побочные эффекты, например, кашель.

Отзывы об Эналаприл Гексал на форумах имеют в целом также положительный окрас. Средство эффективно снижает артериальное давление, является недорогим, однако имеет частое побочное действие.

Цена Эналаприла, где купить

Лекарственное средство продается за 15-20 рублей.

Сколько стоит Эналаприл 10 мг? Около 15 рублей.

Цена Эналаприл Гексал составляет 85 рублей за упаковку 20 штук по 20 мг.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

ООО ХЕМОФАРМ

Эналаприл-Tева таблетки 5мг 20 шт. АО Оболенское фарм. предприятие

Эналаприл таблетки 20мг 20 шт. ООО "Изварино Фарма"

Эналаприл таблетки 5мг 20 шт. ООО "Изварино Фарма"

Эналаприл Гексал таблетки 5мг 20 шт. Salutas Pharma GmbH

Аптека Диалог

Эналаприл (таб. 10мг №20 (алюм. фольга ПВХ)) Обновление ПФК ЗАО

Эналаприл-ФПО таблетки 5мг №20 Оболенское фармпред.

Эналаприл таблетки 20мг №20 Обновление ПФК ЗАО

Эналаприл-ФПО таблетки 10мг №20 Оболенское фармпред.

Эналаприл (таб. 20мг №20) Озон ООО

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Эналаприл-гексал 10 мг 20 табл Салютас Фарма Гмбх

Эналаприл-гексал 5 мг 20 табл Салютас Фарма ГмбХ.

Эналаприл-гексал 20 мг 20 табл Салютас Фарма Гмбх

Эналаприл-хемофарм 10 мг 20 табл Хемофарм-Россия

Эналаприл-фпо 10 мг 20 табл Оболенское фарм.предприятие

показать еще

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Эналаприл

Видимый эффект лекарства развивается после его приема в течение 2-4 часов, а начальное действие – в течение часа. Максимально давление снижается через 4-5 часов. При употреблении Эналаприла в рекомендуемых дозах его гипотензивный эффект держится примерно сутки.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ при степени всасывания около 60%. Выводится Эналаприл преимущественно через почки и через кишечник .

Формы выпуска

Голландский и английский Ренитек содержит 14 таблеток в одной упаковке.

Побочные действия при приеме Эналаприла чаще всего обратимы. Поэтому в случае их появления прием препарата немедленно прекращают.

Лечение Эналаприлом

В результате одновременного приема Эналаприла с препаратами солей лития может замедлиться выведение лития, причем его токсический эффект повышается. Поэтому назначать эти препараты вместе не рекомендуется.

Совместное применение Эналаприла с калийсберегающими диуретиками может привести к задержке калия и гиперкалиемии. Поэтому принимать их одновременно можно только под контролем лабораторных анализов.

Есть данные, что одновременное назначение инсулина , а также других гипогликемических препаратов и Эналаприла может приводить к гипокалиемии. Чаще всего это бывает в начале лечения у пациентов с почечной патологией.

Эналаприл ослабляет действие Теофиллина.

Безопасно назначение Эналаприла с аспирином в кардиологической дозировке, с бета-адреноблокаторами и тромболитиками.

Аналоги Эналаприла

• Энап;
• Вазолаприл;
• Инворил;
• Берлиприл;
• Эднит;
• Энам;
• Багоприл;
• Миоприл;
• Энаренал;
• Ренитек;
• Энвас;
• Корандил;
• Эналакор и другие.

Аналогами Эналаприла, обладающими сходным действием, но имеющими другой химический состав, являются препараты Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трандолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.