Высокий гемоблогин
23.06.2020

Этамбутол: инструкция по применению. Как принимать Этамбутол: инструкция по применению Этамбутол 400 мг инструкция по применению

Инструкция по применению Этамбутола разъясняет, в каких дозировках и с какой периодичностью применяется антибиотик для лечения результатов воздействия Mycobacterium tuberculosis.

Перед приобретением таблеток Этамбутола необходима обязательная консультация врача.

Категория выпуска

Лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

В каких случаях принимается

Этамбутол является компонентом в химиотерапии против внелегочных и легочных видов туберкулеза. Может быть назначен как самостоятельный или входить в схему одним из компонентов противотуберкулезной химиотерапии.

Принцип действия

Действие препарата направлено на оказание противотуберкулезного, антибактериального и бактериостатического (подавляет размножение бактерий) эффекта. Активен к тем видам, которые устойчивы к другим лекарствам.

Этамбутол может воздействовать на атипичные и типичные Mycobacterium tuberculosis, а так же другие виды микобактерий – M.kansasii, M.avium, M.xenopi.

Механизм состоит в быстром попадании внутрь клетки бактерии для ее уничтожения путем нарушения образования белка из аминокислот и процесса усваивания жирных кислот, структуры рибосом, а так же связывания ионов магния с медью. Препарат оказывает влияние только на бактерии в состоянии деления.

Только 1% возбудителей устойчив к этому антибиотику. Противодействие веществу будет развиваться медленнее, если использовать его только в лечении. Препарат отличается высокой степенью проникновения и усваивания в тканях и органах.

После проглатывания лекарства всасываемость достигает 80% из пищеварительного тракта. В объеме от 20 до 30% происходит связывание с некоторыми белками плазмы — это говорит о достаточной эффективности лекарственного средства, так как большая часть его находится в свободном состоянии. Наибольшее полезное действие достигается после употребления в дозировке 25 мг/кг на протяжении двух — четырех часов.


Если барьер между центральной нервной системой и кровеносной функционирует, то Этамбутол не проникает в нервные клетки и волокна. При заболевании менингитом может попадать в спинномозговую жидкость в концентрации от 10 до 50% от находящегося вещества в плазме крови.

Объем выводимого вещества через почечную систему до 50% и фекалиями около 20%.

Прием в случаях заболевания почек

ОСТОРОЖНО. Данное лекарственное средство противопоказано в случае тяжелой почечной недостаточности. Для других заболеваний почек дозировка подбирается индивидуально.

Возможность терапии при кормлении грудью и беременности

Американская академия педиатрии полагает, что Ethambutol совместим с грудным вскармливанием. Ни одно исследование на текущий момент не выявило осложнений. В молоке и крови концентрация вещества одинаковая.

Исследования на токсичность вещества, проводимые на животных, показывают, что с применением больших доз Ethambutol, у плода развивались различные нарушения такие, как видоизменения конечностей, пороки развития позвоночника, расщелина неба и верхней губы.

Барьер между плацентой и кровью матери не является препятствием для проникновения антибиотика. Действующее вещество в кровеносной системе плода может достигать до 30% от объема Этамбутола в материнской крови.

Отдельные исследования показали нарушение в процессе развития ребенка.

При следует избегать назначения Этамбутола или применять в случае, когда терапевтический эффект выше рисков возникновения патологии у плода.

Ограничения к назначению

Следует избегать приема лекарственного средства при наличии следующих заболеваний:

  1. Катаракта;
  2. Почечная недостаточность тяжелой степени;
  3. Диабетическая ретинопатия;
  4. Подагра.

Дозировка и способы приема

В зависимости от возраста и особенностей здоровья, на момент назначения курса Этамбутола, согласно инструкции по применению, рекомендуются различные дозировки.

Лицам младше 13 лет разовая доза не должна превышать 25 мг на килограмм массы в сутки.

Взрослые – прием после завтрака один раз в день:

  1. Первичные больные, не проходившие – 15 мг/кг;
  2. Больные, проходившие химиотерапию – 25 мг/кг.

В определенных видах лечения допустимо три раза на протяжении недели по 30-40 мг/кг. Активный прием на протяжении двух месяцев. Далее для поддерживающей терапии дозировка снижается до 15 мг/кг на протяжении 6-12 месяцев. Уровень креатинина при дисфункции почек требует корректировки назначаемого препарата:

  • 7 мг/кг в день проведения процедуры по очистке организма — диализа;
  • 20 мг/кг, когда количество крови, очищенного от креатинина, более 100 мл/мин;
  • 5 мг/кг во время проведения очистки крови — гемодиализа;
  • 15 мг/кг, когда чистая от креатинина кровь 70 – 100 мл/мин;
  • Менее 70 мл/мин – 10 мг/кг.

Побочные действия

Первое время приема после начала курса наступает усиление кашля, а также увеличивается количество мокроты. В отдельных случаях могут возникать аллергические проявления в виде зуда или сыпи на коже. При уже существующих заболеваниях глаза и во время продолжительного курса есть высокий риск ухудшения состояния зрения. Рекомендуется прервать лечение Этамбутолом, если есть:

  1. Истощение, потеря жизнеспособных функций зрительных нервов;
  2. Потеря четкости изображений;
  3. Ограничение пространства в полях зрения.

Такие изменения обратимы, за исключением случаев разрушения волокон нервов, передающих сигналы от глаз к мозгу. Органы, отвечающие за процессы пищеварения, могут реагировать рвотой, диареей, болью брюшной полости и дисфункцией печени, может развиться анорексия.

Для нервной системы осложнения проявляются в виде головокружения, депрессии, головной боли. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие тахикардии, миокардита, артериальной гипотензии, перикардита.

Осложнения для кровеносной и лимфатической системы могут проявляться в форме увеличения лимфоузлов. Иммунная система дает такие проявления, как анафилактический шок (мгновенная аллергическая реакция). Из общих симптомов выделяются озноб, слабость, тела, отеки.

Действия при передозировке

Отдельные указания

Важно. Суточная доза должна быть принята однократно. При приеме в несколько этапов не достигается нужная концентрация.

Ввиду риска нарушения зрения следует избегать работы с механизмами и вождения автомобильного транспорта на период терапии.

Переда началом лечения, и на протяжении всего курса, необходимо каждый месяц осуществлять проверку глаз. При невозможности проводить такие исследования (например, у детей) адекватно и регулярно следует исключить прием этого антибиотика.

Взаимодействие Этамбутола с другими веществами

Исключить одновременное назначение курса с этионамидом (эти вещества блокируют действия друг друга).

По причине того, что этот препарат может усиливать нарушения нервной системы, не рекомендуется совмещать терапию этамбутола и лекарственных средств, оказывающих влияние на ЦНС. С учетом возможной комбинации сложных соединений растут риски развития поражений нервной системы. Это препараты:

  • Аминогликозиды;
  • ципрофлоксацин
  • карбамазепин;
  • хинин;
  • аспарагиназа;
  • препараты лития.

Гидроксид алюминия способен уменьшить степень всасывания препарата из желудка. Вещество Этамбутола влияет на обмен некоторых веществ, в частности, цинка.

Интересно. Чтобы снизить эффекты некоторых осложнений этамбутола, инструкция предписывает назначение витамина PP (никотинамид) два — три раза в день в количестве 0,1 г. Так же допустимо введение внутримышечно 5% раствора витамина B6 по 1-2 мл.

Для пациентов с пониженной кислотностью желудка рекомендуется употреблять соляную кислоту. При повышенной кислотности ее необходимо снижать медикаментами.

Как хранить

Согласно инструкции по применению Этамбутола препарат хранят в сухом темном месте при температуре 15-25C без попадания прямых солнечных лучей.

Дата выпуска указана на упаковке. Употребить рекомендуется в течение 36 месяцев.

Латинское название: Ethambutol
Код АТХ: J04AK02
Действующее вещество: Этамбутол
Производитель: Shreya Life Sciences, Индия,
Дарница, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Этамбутол является антибактериальным средством для лечения туберкулеза. Он подавляет рост и размножение палочек Коха.

Механизм действия связан с тем, что внутри возбудителя туберкулеза препарат нарушает образование РНК, дезактивирует бактериальные ферменты. В 99% случаях микобактерии чувствительны к Этамбутолу. При его приеме формирование устойчивости к лекарствам у палочек происходит медленнее. Может назначаться вместе с другими препаратами от туберкулеза или самостоятельно.

Показания к применению

Туберкулез легочный и внелегочный, любой стадии.

Состав препарата

В состав входят добавки: метилпарабен, крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния,желатин, двухосновной фосфат кальция, гликолат натрия крахмала, пропилпарабен, тальк, вода.

Лечебные свойства

Этамбутол негативно влияет на генетический аппарат микобактерий, препятствует образованию белка. Действие на туберкулезные палочки, заметно через 48 часов. Метаболизм происходит в печени. Выводится в основном через почки, небольшое количество через кишечник.

Формы выпуска

Этамбутол выпускается в таблетках с 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг, 1000 мг действующего вещества. Таблетки имеют белый цвет, круглую форму и неприятны на вкус. С 2 сторон поверхности плоские, есть разделительная риска с одной стороны. В картонной коробочке находится по 20 штук таблеток.

Цены от 125 до 350 рублей по России.

Способ применения

Взрослым назначают в дозе от 15 мг/кг/сутки до 30 мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза 2 г. Средняя доза 20 мг/кг/сутки.

Детям назначают в возрасте 13 лет и старше в дозировке от 15 мг/кг/сутки до 25 мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза для детей до 18 лет – 1 г.

Суточную дозу надо употребить за 1 прием.

Продолжительность терапии 9 месяцев.

Если больной раньше получал лечение средствами противотуберкулезного действия, то Этамбутол назначают в составе комбинированной терапии.

Инструкция дозирования при почечной недостаточности: если СКФ (скорость клубочковой фильтрации) более 100 мл/мин, то препарат назначают по 20 мг/кг/сутки, при СКФ 70–100 мл/мин - 15 мг/кг/сутки, при СКФ менее 70 мл/мин - 10 мг/кг/сутки. Больным, получающим заместительную почечную терапию, в перерывах между сеансами гемодиализа дают 5 мг/кг/сутки, в день гемодиализа - 7 мг/кг/сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Не разрешается к применению у кормящих матерей. При лечении следует отказаться от лактации. При необходимости возможно употребление Этамбутола, но обязательно динамическое наблюдение за плодом.

Противопоказания

Кроме возраста моложе 13 лет и кормления грудным молоком есть и другие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к препарату
  • Нарушения обмена мочевой кислоты (подагра)
  • Воспаление зрительного нерва
  • Катаракта
  • Поражение сетчатки глаз на фоне сахарного диабета.

Меры предосторожности

До начала терапии в обязательном порядке необходима проверка глазного дна, зрения и узнавания цветов. При приеме Этамбутола нужно следить за динамикой печеночных трансаминаз, креатинина крови, содержанием мочевой кислоты в крови.

Во время курса терапии следует избегать вождения транспорта, работы со сложными техническими устройствами — Этамбутол снижает внимание.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Наблюдается усиление антимикробного действия при приеме с другими препаратами против туберкулеза. Усиливает негативное действие на нервную ткань некоторых нейротоксичных лекарственных средств.

Побочные эффекты

В основном нежелательные действия Этамбутол оказывает на нервную систему и органы пищеварения.

При приеме могут наблюдаться:

  • Подавленное настроение
  • Нарушения чувствительности
  • Головокружение и боли в голове
  • Нарушения ориентации в пространстве
  • Галлюцинации
  • Воспаления нервов и полинейропатии
  • Поражение зрительного нерва
  • Снижение зрения
  • Дальтонизм
  • Сужение полей зрения и появление слепых пятен
  • Кашель с мокротой
  • Снижение аппетита и неприятный вкус во рту
  • Диспепсия
  • Ухудшение работы печени
  • Аллергия
  • Снижение количества лейкоцитов в крови
  • Гиперурикемия, боли в суставах.

Передозировка

Известных случаев нет.

При возникновении передозировки нужно промыть желудок.

Условия и срок хранения

Хранить Этамбутол следует при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Со дня изготовления годен к применению в течение 3 лет.

Аналоги

Апбутол

Производитель Unique Pharmaceutical Laboratories, Индия.

Цена в среднем 115 рублей за 100 таблеток.

Действующее вещество Этамбутол. Является синтетическим антибиотиком. Выпускается в виде таблеток, содержащих по 200, 400, 600, 800 или 1000 мг действующего вещества. Необходимо принимать 2 или 3 раза за 7 дней по 25 мг/кг/сутки (детям) и 50 мг/кг/сутки (взрослым). Механизм работы идентичен с Этамбутолом.

Плюсы:

  • Низкая цена по сравнению с препаратом Этамбутол
  • Срок годности 5 лет.

Минусы:

  • Нейротоксичность
  • Возможно поражение органа зрения.

Екокс

Производитель MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd., Индия.

Цена около 105 рублей.

Действующим веществом является Этамбутол. Выпускается только в дозе 400 мг в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В упаковке находятся 100 таблеток, выпуклых с 2 сторон. С одной стороны есть риска для деления. Механизм действия и инструкция к применению такие же, как у препарата Этамбутол.

Плюсы:

  • Сравнительно низкая цена
  • Удобство применения.

Минусы:

  • Форма выпуска с единой дозой
  • Есть риск необратимого снижения зрения из-за побочного действия.

| Ethambutolum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Диамбутол, Миамбутоя, Афимоцил, Амбутол, Анвитал, Батакокс, Циданбутол, Клобутол, Дадибутол, Дексамбутол, Эбутол, Этамбин, Фармабутол, Ли-Бутол, Микобутол, Темибутол, Тибистал, Тубетол, Комбутол

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Ethambutoli 0,4 № 100
D.S. По 3 таблетки на день, после приема еды.

Фармакологическое действие

Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, 1 раз в день (после завтрака), первичным больным, ранее не принимавшим противотуберкулезные препараты, - по 15 мг/кг; больным, ранее принимавшим противотуберкулезные препараты, - по 25 мг/кг. Курс лечения - 2 мес. Затем препарат назначают в поддерживающих дозах - 15 мг/кг раз в сутки.

Показания

— легочный туберкулез;
— внелегочный туберкулез.

Противопоказания

— воспаление зрительного нерва;
— катаракта;
— диабетическая ретинопатия;
— воспалительные заболевания глаз;
— тяжелая почечная недостаточность;
— подагра:
— беременность;
— лактация,
— детский возраст до 13 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия

Возможны ухудшение зрения, аллергические реакции.

Форма выпуска

таблетки по 0,1 и 0,4 г в упаковке по 100 штук; драже по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Ethambutol; [(S,S)-N,N´-этилен-бис-(аминобутан-1-ол) дигидрохлорид]; основные физико-химические свойства: для таблеток по 200 мг, 400 мг - таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями (с фаской) и риской; для таблеток по 100 мг - таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью; состав: 1 таблетка содержит 100 мг или 200 мг, или 400 мг этамбутола гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Этамбутол обладает выраженным бактериостатическим действием по отношению к Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также к некоторым атипичным (оппортунистическим, нетуберкулезным) видам микобактерий. На другие патогенные бактерии, вирусы и грибы не действует. Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и M. bovis развивается редко, вторичная медленно. Быстрая толерантность развивается при монотерапии .

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 - 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 - 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 - 9 мкг/мл - при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 - 40%. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3 - 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 - 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Показания к применению:

Легочная и внелегочная формы туберкулеза (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Назначают в постоянном режиме - 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме - в дозе 30 - 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес.
Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 - 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.

Особенности применения:

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение , повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: , головные боли, периферический , ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование ), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве;
со стороны системы пищеварения: , боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровня сывороточных трансаминаз;
со стороны костно-мышечной системы: ;
со стороны системы кроветворения: , аллергические реакции, высыпания на коже;
другие (наблюдаются редко): интерстициальный , уменьшение клиренса мочевой кислоты, приступы , усиление кашля, увеличение количества мокроты, кровоизлияния в сетчатку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, неврит зрительного нерва, диабетическая , воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация, тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.

Передозировка:

Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, . Специфического антидота нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение , . При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Условия хранения:

В недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 контурных упаковок в пачке; по 100 таблеток в банках; по 100 таблеток в банке, по 1 банке в пачке; по 1000 таблеток в пластмассовых контейнерах.


Брутто-формула

C 10 H 24 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Этамбутол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

74-55-5

Характеристика вещества Этамбутол

Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, противотуберкулезное .

Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг/мл), в т.ч. устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК , канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1-2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

После приема внутрь всасывается 75-80%. Связывание с белками плазмы — 20-30%. C max достигается через 2-4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2-5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 ч. Объем распределения — 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5-9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10-50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). T 1/2 составляет 3-4 ч, при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8-15% — в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10-20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС , вероятно не являющиеся дозозависимыми.

Применение вещества Этамбутол

Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС .

Противопоказания

Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.

Ограничения к применению

Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.

В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.

Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом,.

Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС , оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

Передозировка

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Этамбутол

Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование — сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в т.ч. возраст до 2-3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.



Случайные статьи

Вверх