Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Фервекс – популярный, высокоэффективный, комплексный препарат, оказывающий лечебное воздействие при наличии основных проявлений простуды и гриппа. Изготовлен и выпускается в виде порошка, для последующего получения раствора. Основными составляющими Фервекса являются вещества: парацетамол и аскорбиновая кислота. Лекарство следует принимать взрослым и детям с шестилетнего возраста при появлении первых симптомов болезни.
Срок годности – 3 года. Основные условия хранения связаны с соблюдением температурного режима до 25 градусов по Цельсию.
Фервекс выпускается во Франции, фармацевтической компанией Бристол Майерс Сквибб, в следующих формах:
Фервекс предназначен для купирования симптомов гриппа и простуды. Один из основных компонентов – парацетамол известен своими жаропонижающими и анестезирующими свойствами. Он успешно устраняет зубную и головную боль, нормализирует температуру тела.
Витамин C или аскорбиновая кислота благоприятно воздействует на свертываемость крови, обновление тканей, проходимость сосудов, стабилизирует процесс каталитического окисления и метаболизм углеводов. Оказывает стимулирующий эффект на иммунитет человека.
Фенирамин – оказывает влияние на гистаминные рецепторы, блокируя, снижая проявления аллергии, красноту глаз, уменьшая слезотечение, чихание, отечность и заложенность носа.
Появление симптомов гриппа и любого другого ОРВИ. Фервекс применяется при лечении взрослых и детей с 6 лет. Использовать лекарство следует после появления таких симптомов:
Для приготовления раствора нужно высыпать порошок в стакан с теплой, кипяченой водой, тщательно размешать и выпить. Рекомендуется принимать через час после еды. Промежуток между приемами составляет не меньше 4 часов. При нарушении функционирования почек и печени, а также для пожилых людей, промежуток между приемами не менее чем 8 часов.
Фервекс, основная инструкция по применению:
Если препарат принимается без назначения врача, для нормализации температуры лечение не должно длиться более 3-х дней, в качестве обезболивающего до 5-ти дней.
Запрещается совмещать Фервекс, алкогольные напитки и успокоительные препараты. Основные противопоказания к применению:
Побочные реакции проявляются в виде сухости эпителия слизистой рта, снижения остроты зрения, галлюцинаций, задержки мочеиспускания, нервной возбудимости. К нечастым проявлениям относятся кожные высыпания, крапивница, тромбоцитопения. Превышение дозировки приводит к образованию лекарственного гепатита.
На передозировку лекарством указывают такие симптомы: тошнота, рвота, головокружение, бледность кожи, потеря аппетита.
Запрещено производить лечение Фервексом в первом и третьем триместре беременности, а также при кормлении грудью. Воздействие препарата на плод до конца не изучено.
Запрещено совмещать Фервекс с психотропными, нейролептиками и препаратами для лечения болезни Паркинсона. Их взаимодействие приводит к симптомам, схожим как при передозировке.
При наличии в крови алкоголя повышается риск развития острого панкреатита.
Медикаменты схожие по своему составу это Фебрицет, Фасторик. По эффективности: Антифлу, Колдфри, Апап, Ифимол.
Дешевые аналоги Фервекса это Простудокс и АнвиМакс, Антигриппин в форме шипучих таблеток.
Фервекс, является довольно доступным и эффективным препаратом. Он имеет приятный вкус, легко дозируется, редко вызывает побочные реакции, начинает действовать уже через 30 минут. Эффективность лечения Фервексом подтверждается многими потребителями.
Анна, Воронеж: «Наша семья привыкла активно проводить выходные, даже зимой. Не всегда удается избежать переохлаждения или мест скопления людей. При первых проявлениях простуды, насморка, головной боли, чихании я сразу выпиваю Фервекс. Очень удобно, что в одной коробке много пакетиков, не нужно за ним бежать в аптеку уже через два дня. Через час ощущается значительное облегчение, голова уже не болит, а выделения из носа становятся намного меньше. Препарат эффективный, но как мне кажется, подходит только для снятия неприятных симптомов».
Приведенная аннотация к Фервексу является сокращенной и ознакомительной.
Общая характеристика :
Основные физико-химические свойства : желтовато-бежевый порошок с коричневатыми гранулами и цитрусовым запахом;
Состав : 1 саше содержит фенирамину малеата 25 мг, парацетамола 500 мг, аскорбиновой кислоты 200 мг;
вспомогательные вещества: акация, кислота лимонная, сахарин натрия, сахароза, ароматизатор антильський натуральный (масло лимона, масло корицы, масло гвоздикова, натуральный экстракт рома и ванили, перуанский бальзам, карамель).
Форма выпуска . Порошок для орального раствора.
Фармакотерапевтическая группа . Анальгетики и антиперетики.
Парацетамол, комбинации без психолептикив.
Код АТС N02BE51.
Фармакологические свойства .
Фармакодинамика.
Основу препарата составляет комбинация эффективных и безопасных лекарственных средств, действующих на основные звенья патогенеза простудных заболеваний. Парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие; кислота аскорбиновая компенсирует потребности организма в витамине С, растут при простудных заболеваниях; фенирамину малеат - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов - обеспечивает десенсибилизувальну действие, что проявляется уменьшением воспалительной реакции слизистых оболочек верхних дыхательных путей (улучшается носовое дыхание, уменьшается насморк, проходит чихание и слезотечение). Приготовленный как теплый раствор с приятным вкусом и ароматом препарат уменьшает явления интоксикации организма.
Фармакокинетика.
Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном канале. Максимальная концентрация парацетамола в плазме достигается через 30-60 мин после приема. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В незначительном количестве (менее 4 %) метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровои кислоты (при участии цитохрома Р450).
Выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5 % от принятой дозы.
Период полувыведения составляет 2-2,5 часа. Метаболизм парацетамола у пациентов с печеночной недостаточностью не меняется.
Витамин С (аскорбиновая кислота) легко всасывается в пищеварительном канале. После всасывания циркулирует в плазме и концентрируется в железах внутренней секреции. В больших количествах содержится в бархатном и мозговом слоях надпочечников. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. Витамин С частично метаболизируется до щавелевой кислоты или других водорастворимых метаболитов, а частично выводится почками в неизменном состоянии. Катаболизм аскорбиновой кислоты составляет 2,2-4,1 % от общего ее запаса в организме, что, в свою очередь, оценивается в 1500 мг. Считается, что этого запаса организма хватает на 1-1,5 месяца при отсутствии витамина С в пище. Экскреция его с мочой начинается после насыщения депо более 1500 мг. У больных со сниженными запасами витамин С может отсутствовать в моче даже при введении в большом количестве внутрь или парентерально. Период полувыведения аскорбиновой кислоты составляет от 12,8 до 29,5 суток.
Фенирамину малеат хорошо всасывается из пищеварительного тракта и легко проникает в ткани. Период полувыведения из плазмы составляет 1-1,5 ч, выделяется из организма преимущественно почками.
Показания для применения .
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа у взрослых и детей старше 15 лет, которые проявляются:
головной болью;
насморком;
ринофарингитом.
Способ применения и дозы .
Внутрь взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 1 саше 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется принимать более 4 саше в сутки. Содержимое саше растворяют в стакане холодной или теплой воды. Больным с симптомами простудного заболевания лучше принимать теплый раствор. Первый прием обычно осуществляют вечером, как можно скорее после появления первых симптомов заболевания. Раствор принимают сразу после приготовления. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов.
Для пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина < 10 мл/мин интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.
Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.
Побочное действие .
обычно прием препарата переносится хорошо, однако существует возможность возникновения нежелательных реакций.
Реакции, связанные с действием фениримину малеата.
Нервная система:
Седативный эффект или сонливость чаще наблюдаются в начале лечения;
Антихолинергические эффекты, такие как: сухость слизистых оболочек, запор, расстройства аккомодации, мидриаз, сердцебиение, задержка сечовиведення;
Ортостатическая гипотензия;
Нарушение равновесия, головокружение, ухудшение памяти или способности к сосредоточению внимания чаще возникают у лиц пожилого возраста;
Нарушение координации движений, дрожание пальцев рук;
Временное снижение интеллектуальной активности, галлюцинации;
Изредка возбудимость, раздражительность, бессонница.
Реакции гиперчувствительности (редко):
Эритема, зуд, экзема, пурпура, крапивница;
Отек, очень редко отек Квинке;
Анафилактический шок.
Гематологические эффекты: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Реакции, связанные с парацетамолом.
Очень редко отмечались такие реакции гиперчувствительности, как: анафилактический шок, отек Квинке, эритема, уртикарана сип.
Как исключение отмечались тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения.
При появлении побочных эффектов лечение препаратом следует немедленно прекратить.
Противопоказания .
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
закрытоугольная глаукома;
аденома предстательной железы;
детский возраст до 15 лет.
Передозировка .
При передозировке токсическое действие препарата может быть обусловлено парацетамолом, который входит в его состав. Известно, что прием парацетамола в дозе более 4 г в сутки (для взрослых) может токсически воздействовать на печень. Симптомы интоксикации (тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, усиление потливости) обычно появляются в первые 24 ч. При выраженных симптомах интоксикации показана госпитализация, проводится лабораторный контроль за уровнем трансаминаз, лактат дегидрогеназы, билирубина. Срочно проводится промывание желудка, вводится N-ацетилцистеин.
Особенности применения .
Алкоголь усиливает седативное действие фенирамину малеата и гепатотоксичну действие парацетамола.
Не следует принимать препарат дольше 5 дней, если нет признаков улучшения.
При управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами следует помнить, что прием препарата может вызвать сонливость.
Особых предостережений относительно применения препарата больными пожилого возраста нет, однако следует учитывать более вероятную возможность появления у них головокружения и снижение психической активности.
Назначая препарат пациентам, которые страдают сахарным диабетом, или лицам, находящимся на диете, которая исключает сахар, необходимо помнить, что 1 саше препарата содержит 11,55 г сахарозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами .
Сочетание со снотворными, анальгетиками и ингибиторами мао может усиливать угнетающее действие на центральную нервную систему.
Одновременное применение с антигистаминными препаратами, антидепрессантами, противопаркинсоническими препаратами, холинолитическими спазмолитиками может проявлять атропиноподибний эффект, что проявляется сухостью во рту, нарушением аккомодации, задержкой мочи, запором.
Условия хранения .
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: фервекс для взрослых инструкция, фервекс для взрослых применение, фервекс для взрослых состав, фервекс для взрослых отзывы, фервекс для взрослых аналоги, фервекс для взрослых дозировка, лекарство фервекс для взрослых, фервекс для взрослых цена, фервекс для взрослых инструкция по применению.
Дата публикации: 30.03.17 Фервекс в пакетиках из комбинированного материала по 13,1 г; в пачке картонной 8 пакетиков. в пакетиках из комбинированного материала по 13,1 г; в пачке картонной 8 пакетиков. в пакетиках из комбинированного материала по 4,95 г; в пачке картонной 8 пакетиков.Фервекс для детей в пакетиках по 3 г; в пачке картонной 8 пакетиков.Фармакологическое воздействие - антигистаминное, анальгезирующее, жаропонижающее.
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фервекс - комбинированное лекарственное средство для симптоматического (направленного на устранение симптомов, но не причины заболевания) лечения ОРВИ. В состав препарата входят три активных компонента, определяющие его фармакологическую «политику». Анальгетик-антипиретик парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, обусловленным непосредственным воздействием на терморегулятивные и ноцицептивные центры гипоталамуса. Он снимает головную и костно-мышечную боль, снижает высокую температуру тела. Аскорбиновая кислота (известная также как витамин С) принимает участие в управлении окислительно-восстановительными реакциями, синтезе глюкокортикостероидов и коллагена, регулирует метаболизм углеводов, свертываемость крови, восстановление тканей, нормализует проницаемость капиллярных стенок, повышает устойчивость организма к вирусным заболеваниям, что объясняется благотворным воздействием на иммунную систему. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов фенирамин снижает выделение слизи из носовой полости, снимает заложенность носа, устраняет чихание, слезотечение, гиперемию глаз.
ОРВИ обладают достаточно разнообразными проявлениями своей «патогенетической» сущности: озноб, лихорадочное состояние, провоцирующая головные боли интоксикация организма продуктами жизнедеятельности вирусов, затрудненное носовое дыхание, ринорея, слезотечение. Благодаря наличию лекарственных средств комплексного действия, в состав которых входят компоненты с различным механизмом этого самого действия, которые способны устранять сразу несколько отличающихся друг от друга симптомов, становится возможной и доступной адекватная терапия. Таким образом, применяя один-два препарата, можно экономить свои силы, время, и, что особенно важно, деньги.
Одним из лидеров в ряду таких комплексных препаратов является фервекс. Благодаря продуманному составу и тщательно выверенным содержанием каждого действующего вещества, он успешно справляется с симптомами ОРВИ, не «награждая» при этом своего потребителя «букетом» побочных эффектов. Например, вместо сосудосуживающего фенилэфрина, который часто включают в состав противопростудных комплексов производители, в состав фервекса входит фенирамина малеат, не провоцирующий нежелательные кардиальные эффекты и позволяющий принимать препарат лицам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Фервекс выпускается в виде порошка для приготовления раствора для приема внутрь. Принимать препарат следует по 1 пакетику 2-3 раза в день, оптимально - в перерывах между приемами пищи с интервалом не менее 4 часов. Если в анамнезе у пациента присутствуют заболевания печени или почек, а также для пациентов пожилого возраста данный интервал продляется до 8 часов. Продолжительность лечения фервексом без медицинской консультации должна составлять не более 5 дней (если препарат используется в качестве обезболивающего средства) и не более 3 дней (если целью приема препарата является снижение температуры тела). Раствор следует употребить непосредственно после его приготовления (для чего, к слову, используется полстакана теплой воды).
Некоторые лекарственные средства при условии их совместного применения с фервексом могут потенцировать негативные побочные эффекты последнего. Среди таких препаратов следует упомянуть некоторые антидепрессанты, антипсихотические и противопаркинсонические средства (вызывают запоры, гипосаливацию, задержку мочи), глюкокортикостероиды (способствуют развитию глаукомы).
Комбинированный препарат для симптоматической терапии ОРЗ.
Парацетамол – анальгетик-антипиретик, обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе; устраняет головную и другие виды боли, снижает повышенную температуру.
Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе ГКС, коллагена и проколлагена; нормализует проницаемость капилляров. Повышает сопротивляемость организма, что связано со стимуляцией иммунной системы.
Фенирамин - блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов, снижает ринорею, чувство заложенности носа, чихание, слезотечение, зуд и покраснение глаз.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь лимонный светло-бежевого цвета, с характерным запахом; допускаются вкрапления коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, лимонная кислота безводная, повидон, тримагния дицитрат безводный, аспартам, ароматизатор лимонно-ромовый (Antilles).
4.95 г - пакетики из комбинированного материала (6) - пачки картонные.
4.95 г - пакетики из комбинированного материала (8) - пачки картонные.
4.95 г - пакетики из комбинированного материала (12) - пачки картонные.
4.95 г - пакетики из комбинированного материала (16) - пачки картонные.
Фервекс назначают внутрь по 1 пакетику 2-3 раза/сут. предпочтительно между приемами пищи. Интервал между приемами препарата составляет не менее 4 ч.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек и пациентов пожилого возраста интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.
Длительность лечения (без консультации с врачом) составляет не более 5 дней при применении в качестве анальгезирующего средства и не более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Препарат следует полностью растворить в стакане теплой воды и полученный раствор сразу выпить.
Симптомы обусловлены действием парацетамола: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема парацетамола в дозе более 10-15 г: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко - молниеносное развитие печеночной недостаточности, которое может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: в первые 6 ч после передозировки - промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства (производные фенотиазина) - повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры) Фервекса.
При одновременном применении с Фервексом ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при небольшой передозировке препарата.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных препаратов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастральной области; редко - сухость во рту; при длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи; при длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Прочие: редко - парез аккомодации, сонливость.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при вирусном гепатите, алкогольном гепатите, у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с нарушениями функции печени интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при вирусном гепатите, алкогольном гепатите.
При необходимости приема метоклопрамида, домперидона или колестирамина во время применения Фервекса пациент должен проконсультироваться с врачом.
Во время применения Фервекса возможно искажение показателей лабораторных исследований при количественном определении концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкоголя, а также принимать лицам, склонным к хроническому употреблению алкоголя.
При применении препарата риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом.
При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, необходим контроль картины периферической крови.
Использование у больных сахарным диабетом
Препарат в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь лимонного не содержит сахара и может применяться у больных сахарным диабетом.
В 1 пакетике препарата в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь лимонного с сахаром или малинового с сахаром содержится 11.5 г сахара, что соответствует 0.9 ХЕ. Это следует учитывать при необходимости применения данной лекарственной формы у больных сахарным диабетом или у пациентов, находящихся на диете с пониженным содержанием сахара.
Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний
◊ Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (лимонный с сахаром) светло-бежевого цвета; допускаются вкрапления коричневого цвета; приготовленный раствор светло-желтого с сероватым оттенком цвета, опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: сахароза - 11.555 г, лимонная кислота - 0.2 г, акации камедь - 0.1 г, натрия сахарината дигидрат - 0.02 г, ароматизатор лимонно-ромовый* - 0.5 г.
13.1 г - пакетики из комбинированного материала (4) - пачки картонные.
13.1 г - пакетики из комбинированного материала (8) - пачки картонные.
13.1 г - пакетики из комбинированного материала (12) - пачки картонные.
◊ Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (малиновый с сахаром) от светло-розового до светло-бежевого цвета; допускаются вкрапления темно-розового цвета; приготовленный раствор розового цвета, слегка опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: сахароза - 11.555 г, лимонная кислота - 0.2 г, акации камедь - 0.1 г, натрия сахарината дигидрат - 0.02 г, ароматизатор малиновый** - 0.15 г.
12.75 г - пакетики из комбинированного материала (8) - пачки картонные.
* состав ароматизатора лимонно-ромового: мальтодекстрин, камедь акации, α-пинен, β-пинен, лимонен, γ-терпинен, линалоол, нераль, α-терпинеол, гераниаль, декстроза, кремния диоксид, бутилгидроксианизол.
** состав ароматизатора малинового: этилацетат, изоамилацетат, уксусная кислота, бензиловый спирт, триацетин, ванилин, p-гидрокси-бензилацетон, мальтодекстрин, E1450 модифицированный кукурузный крахмал, E129 краситель красный очаровательный, E133 краситель бриллиантовый голубой, E110 краситель солнечный закат желтый, пермастабил 505528 RI, малина 054428 A, и/или сульфат натрия.
Фервекс - комбинированный препарат, который содержит парацетамол, фенирамин и аскорбиновую кислоту.
Парацетамол - ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фенирамин - блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления, отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа.
Аскорбиновая кислота является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в синтезе окситоцина, адренокортикотропного гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Парацетамол
Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС max) - 30-60 мин; максимальная концентрация (С max) - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1А2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Т 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т 1/2 .
Фенирамин
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Т 1/2 из плазмы крови составляет от 1 до 1.5 ч. Выводится из организма преимущественно через почки.
Аскорбиновая кислота
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Время создания максимальной терапевтической концентрации (ТС max) после приема внутрь - 4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Связывание с белками плазмы - 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. Выводится при гемодиализе.
В качестве симптоматической терапии при острых респираторных вирусных инфекциях для облегчения следующих симптомов:
С осторожностью: почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит, пожилой возраст, сахарный диабет.
Внутрь, по 1 пакетику 2-3 раза/сут. Перед применением содержимое пакетика необходимо растворить в стакане (200 мл) теплой воды. Максимальная продолжительность лечения - 5 дней.
Максимальная суточная доза парацетамола при массе тела более 50 кг не должна превышать 4 г (или 8 пакетиков препарата Фервекс); у детей или пациентов с массой тела 40-50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г, при массе тела менее 40 кг - не более 2 г.
Интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин) интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.
У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени , у пациентов с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных больных и при обезвоживании суточная доза парацетамола не должны превышать 3 г.
Не следует принимать препарата более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и более 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 5 дней после начала приема препарата, сохраняется повышенная температура тела или после первоначального снижения она внезапно повышается снова, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (эритема, кожная сыпь, зуд, отек Квинке, анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение концентрации внимания (чаще - у пожилых пациентов), возбуждение, нервозность, бессонница, координационная дисфункция, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
При появлении побочных реакций пациенту необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Симптомы, обусловленные действием парацетамола
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушением питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Порог передозировки у этих категорий пациентов может быть ниже. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
Лечение: немедленная госпитализация. Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистина - наиболее эффективно в первые 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Симптомы, обусловленные действием аскорбиновой кислоты
Симптомы: тошнота, диарея, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое, форсированный диурез.
Симптомы, обусловленные действием фенирамина
Симптомы: судороги, нарушения сознания, кома.
Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов ( , лигнин гидролизный), в/в или пероральное введение антидота ацетилцистеина (при возможности, в первые 10 ч после передозировки), симптоматическое лечение.
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных препаратов (фенирамин), поэтому следует избегать его приема в период лечения препаратом Фервекс. Кроме того, этанол при одновременном применении с фенирамином способствует развитию острого панкреатита.
Фенирамин усиливает действие седативных препаратов: производных морфина, барбитуратов, бензодиазепиновых и других транквилизаторов, нейролептиков (мепробамат, производные фенотиазина), антидепрессантов (амитриптилин, миртазапин, миансерин), гипотензивных препаратов центрального действия, седативных средств, относящихся к группе блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, баклофена; при этом не только возрастает седативный эффект, но и повышается риск развития побочных эффектов препарата (задержка мочи, сухость во рту, запоры).
Следует учитывать возможность усиления центральных м-холиноблокирующих эффектов при применении в комбинации с другими препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (другие блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, спазмолитические и противопаркинсонические средства с м-холиноблокирующей активностью, дизопирамид).
При использовании препарата вместе с индукторами микросомального окисления: барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), флумецинолом, фенилбутазоном, рифампицином и этанолом, значительно повышается риск гепатотоксического действия (за счет входящего в состав парацетамола).
ГКС при одновременном применении увеличивают риск развития глаукомы.
Прием одновременно с салицилатами повышает риск нефротоксического действия.
При одновременном применении с хлорамфениколом (левомицетином) токсичность последнего возрастает.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).
Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с (АСК) повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах аскорбиновая кислота повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие нейролептиков - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фервекс не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Во избежание передозировки парацетамола следует убедиться, что суммарная суточная доза парацетамола, содержащегося во всех лекарственных препаратах, принимаемых пациентом, не превышает 4 г.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).
В случае приема препарата пациентами с сахарным диабетом или находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике содержится 11.555 г сахарозы, что соответствует 0.9 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость и головокружение, в период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и механизмами.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований препарата Фервекс у беременных женщин не проводилось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.
Неизвестно, проникают ли активные вещества препарата в грудное молоко. Препарат не следует применять в период лактации.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Препарат отпускается без рецепта.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.