Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)
ЛП-004840 - 110518
Хлорпротиксен
Хлорпротиксен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
Действующее вещество:
Хлорпротиксена гидрохлорид - 15,000 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный - 10,000 мг
Лактозы моногидрат - 92,000 мг
Сахароза - 10,000 мг
Кальция стеарат -1,500 мг
Тальк - 1,500 мг
Пленочная оболочка:
Опадрай 32F250007 красный - 5,000 мг
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
Действующее вещество:
Хлорпротиксена гидрохлорид - 50,000 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный - 37,500 мг
Лактозы моногидрат - 135,000 мг
Сахароза - 20,000 мг
Кальция стеарат - 3,750 мг
Тальк - 3,750 мг
Пленочная оболочка:
Опадрай 32F220033 желтый - 7,500 мг
Таблетки 15 мг:
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки 50 мг:
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета.
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX: N05AF03.
Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, a1- адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.
Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенциирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %).
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.
Выведение
Период полувыведения составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется с калом и мочой.
У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрация препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.
С осторожностью
Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения строго контролируемых исследований).
Беременность
Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или появления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует вести тщательное наблюдение.
Грудное вскармливание
С учетом того, что хлорпротиксен в незначительных концентрациях присутствует в материнском молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет приблизительно 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения Хлорпротиксеном допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Фертильность
У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.
В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.
Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.
Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния
Лечение начинают с 50-100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до
достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки.
Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 30-75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя, может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства
Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг/сут.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями
Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозировку противосудорожного средства.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов дозировка подбирается индивидуально; диапазон доз составляет 15-75 мг/сут.
Бессонница
По 15-30 мг за 1 час до сна однократно.
Боли
Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.
Дети и подростки (до 18 лет)
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Нарушения функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов - сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота побочных реакций, приведенных ниже определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
редко - гиперпролактинемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто - повышение аппетита, увеличение веса; нечасто - снижение аппетита, уменьшение веса; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики:
часто - бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто - сонливость, головокружение; часто - дистония, головная боль; нечасто - поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения:
часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - непроизвольные движения глазных яблок.
Нарушения со стороны сердца:
часто - тахикардия, сердцебиение; редко - удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто - артериальная гипотензия, приливы крови к коже лица с чувством жара; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто - сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто - запор, диспепсия, тошнота; нечасто - рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто- изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - повышенное потоотделение; нечасто - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:
неизвестно - неонатальный синдром отмены.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - астения, утомляемость.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних этапах лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут их ухудшить. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
При приеме хлорпротиксена, как и при приеме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).
На фоне применения антипсихотических средств были зафиксированы случаи приапизма - длительной эрекции, как правило, болезненной, которая может приводить к эректильной дисфункции. Частота этого явления неизвестна (см. раздел «Особые указания»).
Резкое прекращение приема хлорпротиксена может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.
Симптомы
Сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные симптомы, гипертермия/гипотермия. В тяжелых случаях возможна почечная недостаточность.
При передозировке и одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes), случаях остановки сердца и желудочковой аритмии.
Лечение
Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть проведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, так как это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
Доза 2,5 г - 4 г может привести к летальному исходу, у детей около 4 мг/кг. Взрослые выживали после приема 10 г, а трхлетний ребенок после приема - 1000 мг.
Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других, угнетающих ЦНС веществ.
Хлорпротиксен не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск возникновения нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.
Одновременное применение Хлорпротиксена и лекарственных препаратов с установленным антихолинергическим действием усиливает их антихолинергические эффекты.
Одновременное применении с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Увеличение интервала QT на электрокардиограмме, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих интервал QT:
антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств; значительно увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Хлорпротиксена и указанных выше препаратов. Хлорпротиксен следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Нейролептики метаболизируются печеночными изоферментами системы цитохрома Р450. Лекарственные препараты, ингибирующие изофермент 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы моноаминоксидазы, оральные контрацептивы, и, в меньшей степени, буспирон, сертралин и циталопрам), могут повышать содержание хлорпротиксена в плазме.
На фоне применения любого нейролептика существует вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, флюктуация сознания, нестабильность вегетативной нервной системы). Пациенты с уже имеющимся психоорганическим синдромом, задержкой психического развития, а также лица, злоупотребляющие опиатами и алкоголем, составляют значительную долю среди летальных исходов. Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическая терапия и общие поддерживающие лечебные меры. Могут оказаться эффективными дантролен и бромокриптин. После приема нейролептиков внутрь симптомы могут сохраняться на протяжении более одной недели.
У пациентов с такими редкими состояниями, как мелкая передняя камера глаза и узкий ее угол, возможны острые приступы глаукомы, связнные с расширением зрачка.
В связи с риском развития злокачественных аритмий хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и у пациентов с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.
Перед началом лечения необходимо провести мониторинг ЭКГ.
Хлорпротиксен противопоказан, если интервал QTC на исходном уровне составляет более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин (см. раздел «Противопоказания»).
В ходе терапии необходимость проведения мониторинга ЭКГ должна оцениваться врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента. Во время лечения следует уменьшить дозировку в случае удлинения интервала QT или прекратить терапию, если QTC составляет > 500 мсек.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Как и другие нейролептики, хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с
Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов.
Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы. Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приема антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности.
Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие а-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжелого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.
Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет
Достаточного количества исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.
Пожилые пациенты
Церебро-васкулярные побочные реакции
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта хлорпротиксен следует применять с осторожностью. Пожилые лица особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии.
Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
Вспомогательные вещества
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Хлорпротиксен является лекарственным препаратом, обладающим седативным действием. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 30 или 60 таблеток в банке полимерной с контролем первого вскрытия и крышкой полимерной.
1 банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Общество с ограниченной ответственностью «Аптека в плюсе» (000 «АВП»), Россия, 117186, город Москва, Нагорная улица, дом 20, корпус 1.
АО «Фармпроект», Россия, 192236, Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14.
Хлорпротиксен Зентива: инструкция по применению и отзывы
Латинское название:
Chlorprothixen-ZentivaКод ATX: N05AF03
Действующее вещество: хлорпротиксен (chlorprothixene)
Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика, Словакия), Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (Турция), s.c. Zentiva, S.A. (Румыния)
Актуализация описания и фото: 21.11.2018
Хлорпротиксен Зентива – препарат с антипсихотическим, умеренным антидепрессивным и выраженным седативным действием.
Лекарственная форма Хлорпротиксена Зентива – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, оранжевые (по 15 мг) или от светло-коричневых до светло-желтых (по 50 мг); цвет ядра на изломе – от почти белого до белого (в картонной пачке 3 или 5 контурных ячейковых упаковки по 10 шт.).
Состав 1 таблетки:
Хлорпротиксен – нейролептик, производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, умеренное антидепрессивное и выраженное седативное действие. Антипсихотическое действие связано с блокирующим воздействием хлорпротиксена на дофаминовые рецепторы. Также с блокадой этих рецепторов связаны анальгезирующие и антиэметические свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать a1-адренорецепторы, 5-НТ2-рецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы, что определяет его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминное действие.
При пероральном приеме биологическая доступность хлорпротиксена – примерно 12%. После приема внутрь всасывается хорошо и быстро. В печени и стенках кишечника подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первого прохождения через печень.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выведение осуществляется кишечником и почками: хлорпротиксен – 29%, сульфоксид хлорпротиксена – 41%.
Период полувыведения находится в диапазоне от 8 до 12 часов.
Показаниями к Хлорпротиксену Зентива являются следующие состояния и заболевания:
Абсолютные:
Относительные (Хлорпротиксен Зентива назначается под врачебным контролем):
Хлорпротиксен Зентива предназначен для перорального приема. Возможно проведение длительной терапии, поскольку препарат развития привыкания или лекарственной зависимости не вызывает.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
Основные симптомы: сонливость, гипер- или гипотермия, судороги, кома, шок, экстрапирамидные симптомы.
При передозировке обычно назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Как можно в более короткие сроки должно быть проведено промывание желудка, прием активированного угля. Также показаны мероприятия, направленные на поддержание работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Применять эпинефрин не следует, поскольку это может стать причиной последующего понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства могут быть купированы бипериденом, судороги – диазепамом.
Прием препарата может привести к ложным показателям гипербилирубинемии, ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, изменению интервала QT на электрокардиограмме.
Злоупотребление алкоголем усиливает угнетение центральной нервной системы.
Наиболее часто развитие дистонических реакций наблюдается у детей и молодых пациентов. Как правило, они появляются в начале терапии и могут ослабевать в течение 24–48 часов после прекращения приема Хлорпротиксена Зентива.
В первые несколько дней лечения могут отмечаться паркинсонические экстрапирамидные эффекты, но обычно их частота увеличивается по мере увеличения дозы; более часто их появление отмечается у пожилых пациентов и детей старшего возраста
Поздняя дискинезия в начале лечения дозозависима, но частота ее может увеличиваться при продолжительном курсе и по мере достижения суммарной дозы. После отмены Хлорпротиксена Зентива нарушение может сохраняться.
Риск развития экстрапирамидных и гипотензивных реакций у подростков выше, чем у взрослых пациентов.
Во время применения Хлорпротиксена Зентива требуется проведение анализа крови и определение лейкоцитарной формулы, контроль показателей печеночной функции, проведение офтальмологического исследования, а также тщательное наблюдение с целью выявления ранних признаков поздней дистонии и дискинезии.
Возникновение злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время терапии, но чаще его развитие отмечается вскоре после начала приема Хлорпротиксена Зентива или после перевода пациента с другого нейролептика, во время комбинированного применения с прочими психоактивными препаратами или после увеличения дозы.
От приема этанола, а также воздействия инсоляции и экстремально высоких температур рекомендуется воздерживаться.
Отменять терапию следует постепенно, это позволит снизить вероятность развития синдрома отмены.
Во время приема Хлорпротиксена Зентива при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.
Согласно инструкции, Хлорпротиксен Зентива в период беременности/лактации применять, по возможности, не следует.
Терапия Хлорпротиксеном Зентива пациентам младше 6 лет противопоказана.
Хлорпротиксен Зентива по показаниям при сопутствующей почечной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.
Хлорпротиксен Зентива при печеночной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.
Аналогом Хлорпротиксена Зентива является Труксал .
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Описание актуально на 18.06.2014
В составе одной таблетки Хлорпротиксена содержится 15 или 50мг гидрохлорида (в зависимости от формы выпуска).
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы , стеарат кальция , кукурузный крахмал, тальк, сахароза .
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза , макрогол , опаспрей М-1-1-6181, тальк.
Таблетки , покрытые оболочкой в блистерах по 10 штук. В картонной пачке находится три блистера.
Также существует вариант в каплях и раствор для инъекций в ампулах по 2мл (50мг), в упаковках по 10 и 100 ампул.
Препарат является антипсихотическим средством (нейролептиком ), что происходит благодаря тому, что на дофаминовые рецепторы он оказывает блокирующее воздействие. Блокируя эти рецепторы, препарат оказывает также аналгезирующее и антиэметическое действия.
Помимо этого, Хлорпротиксен обладает антигистаминным и гипотензивным действиями, блокируя α1-адренорецепторы , 5-HT2-рецепторы , а также H1-гистаминовые рецепторы .
Хлорпротиксен – это седативный нейролептик , имеющий обширный спектр показаний, в число которых входят:
При пероральном приеме биодоступность препарата Хлорпротиксен составляет примерно 12%. Из кишечника препарат быстро абсорбируется, а через 2 часа в сыворотке крови достигается максимальная концентрация препарата.
Период полувыделения из организма составляет примерно 16 часов. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и небольшими количествами выделяется вместе с грудным молоком. Нейролептической активности не имеют, выделение происходит с мочой и калом.
Препарат противопоказан к применению при:
При похмельном абстинентном синдроме, вызванным наркоманией или алкоголизмом
Суточная доза препарата в таблетках составляет 500мг и разделяется на 2-3 приема. Как правило, курс лечения продолжается в течение 7 дней. Когда исчезают проявления абстиненции, постепенно снижают дозу. Суточная поддерживающая доза равняется 15-45мг, ее достаточно, чтобы уменьшить риски развития очередного запоя и стабилизировать состояние пациента.
При психозах, включающих в себя маниакальные состояния и шизофрению
Лечение начинается с суточной дозы в 50-100мг, дозировка постепенно увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный эффект, как правило, до 300мг. Для отдельных случаев дозировку нужно увеличить до 1200мг в сутки. Суточная поддерживающая доза составляет примерно 100-200мг. Как правило, суточную дозу препарата разделяют на два-три приема, при этом рекомендуется употреблять меньшую дозу в дневное время, а вечером – большую часть, что обусловлено выраженным седативным действием препарата.
При неврозах, депрессивных состояниях и психосоматических расстройствах
Самостоятельно или как дополнение к терапии при помощи антидепрессантов, препарат применяют при депрессиях, а особенно при таких состояниях, которые сочетаются с тревогой. При психосоматических нарушениях, которые сопровождаются депрессивными расстройствами и тревогой, а также при неврозах может быть назначена суточная доза до 90мг. Обычно суточную дозировку разделяют на несколько приемов. Учитывая отсутствие лекарственной зависимости от препарата или развития привыкания к нему, можно достаточно продолжительное время без особых рисков принимать Хлорпротиксен.
Инструкция по применению при бессоннице
За час до сна принимается 15-30 мг препарата.
При болях
Препарат способен потенцировать анальгетические действия, поэтому может использоваться для лечения пациентов, страдающих болями. В таких случаях препарат назначается вместе с анальгетиками , дозировка составляет 15-300мг.
В случае передозировки могут проявиться следующие симптомы: гипер — или , судороги , экстрапирамидные симптомы, шок или кома.
В случае передозировки Хлорпротиксеном производится поддерживающее и симптоматическое лечение. В кратчайшие сроки нужно сделать промывание желудка, также рекомендуется прием сорбента . Требуется принять меры, которые направлены на поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Нельзя использовать , поскольку он может послужить причиной понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства можно купировать Бипериденом, а судороги – .
Одновременный прием препарата с этанолом или препаратами, содержащими этанол, а также с , снотворными , седативными , нейролептическими и опиоидными анальгетиками может усиливать угнетающее действие Хлорпротиксена на центральную нервную систему.
Препарат усиливает действие средств гипотензивного действия .
При одновременном приеме Хлорпротиксена с адреналином может произойти и артериальная гипотензия .
Препарат снижает порог судорожной активности, поэтому для больных требуется дополнительная коррекция дозировки противоэпилептических препаратов.
Одновременный прием препарата с , Метоклопрамидом , или фенотиазинами может стать причиной экстрапирамидных расстройств.
Свойство Хлорпротиксена, блокирующее дофаминовые рецепторы, также уменьшает эффективность действия препарата Леводопа .
Препарат отпускается в аптеках по рецепту.
Хранить лекарство Хлорпротиксен следует в прохладном месте с температурой окружающего воздуха не более 25°C и отсутствии света.
Препарат хранится 2 года.
С осторожностью следует назначать препарат Хлорпротиксен пациентам, которые страдают , эпилепсией , в случае склонностей к коллапсам, при выраженной дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, выраженных нарушениях почек и печени, гипертрофии предстательной железы, выраженном .
Препарат отрицательно воздействует на деятельность, которая сопряжена с высокой скоростью физических и психических реакций – управление автотранспортом, работа на высоте, обслуживание машин и прочее.
Хлорпротиксен 15 Лечива , Хлорпротиксен 50 Лечива , Трускал .
Таразан , Хлорпротиксена гидрохлорид , Ветакалм , Минитиксен , Тактаран , Труксил , Хлотиксен , Триктал , Тарактан , .
Для коррекций нарушений поведения у детей препарат назначают из расчета 0,5-2мг на килограмм массы тела ребенка.
По возможности, Хлорпротиксен не должен назначаться для лечения во время беременности и в период лактации.
Судя по отзывам о Хлорпротиксене на форумах, он является отличным снотворным . Что касается его действия при психозах , то здесь мнения расходятся – одни считают, что препарат (производства компании Зентива) отлично купирует психозы, а другие (которых большинство) считают, что для этих целей препарат слабо подходит. В основном, мнения тех, кто говорили, от чего таблетки Хлорпротиксен, сводились к тому, что это прекрасное снотворное, помогающее при психозах.
Из негативных отзывов можно выделить , которая наступает после приема препарата и небольшую заторможенность. У некоторых появлялись значительные беспокойства, вызванные
Это достаточно сильный нейролептик, имеет широкий спектр действия.
Производное тиоксантена весьма эффективно помогает преодолеть как слабые, так и ярко выраженные расстройства психического состояния, а также нервный срыв и последствия приема алкоголя.
Это препарат, обладающий антипсихотическим, нейролептическим (тормозит действие центральной нервной системы), противосудорожным, антиэметическим (противорвотным), транквилизирующим (успокаивающим) действием.
Также имеет свойство усиливать действие анальгетических (обезболивающих) средств.
Обладает хорошим тимолептическим влиянием (антидепрессивный эффект, который достигается за счет активации норадренергической передачи): повышается скорость мышления, инициативность, пропадает чувство усталости в несвойственных условиях.
Антипсихотическое действие препарата связано с его возможностью блокировать дофаминовые рецепторы, мезокортикальную и мезолимбическую системы (устраняет бред, галлюцинации).
Также Хлорпротиксен имеет свойство блокировать аденоминовые и гистаминовые рецепторы , что определяет его адреноблокирующее и антигистаминное действие.
Антиэметическое свойство объясняется возможностью угнетать триггерную область рвотного центра.
Подавляет выход большинства гормонов гипофиза и гипоталамуса.
При приеме препарата перорально, активные компоненты достаточно быстро всасываются. Хлорпротиксен начинает действовать уже через 20 минут после употребления, достаточно быстро абсорбируется в кишечнике.
Максимальная концентрация в крови выявляется уже через 2-3 часа после принятия препарата.
Время полувывода из организма составляет примерно 10-16 часов.
Хлорпротиксен имеет свойство проникать через плаценту, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Из организма выходит с калом и мочой. Соответственно, метаболизирующие данный препарат органы – почки и кишечник.
Рассчитывая, что суточная доза 300 мг, содержание в метаболитах хлорпротиксена составляет 29%, хлорпротиксена сульфоксида – 41%.
Препарат представляет группу достаточно эффективных седативных нейролептиков и имеет обширную группу показаний:
Инструкция по применению Хлорпротиксена указывает, что прием препарата категорически запрещен:
Прежде, чем вы решитесь принимать антипсихотический препарат к нему должна быть обязательно изучена, — лекарство имеет много побочных эффектов.
Что показывает мрт головного мозга вы можете рассмотреть на нашем видео и прочесть к происходящему.
В инструкции по применению указано, что таблетки Хлорпротиксена имеют также относительные противопоказания (прием препарата возможен, но с большой осторожностью), которые заключаются в:
Препарат следует применять осторожно, поскольку возможно возникновение структурно-функциональных нарушений данных органов.
Особенно стоит быть внимательным при наличии следующих сопутствующих заболеваний:
Общие показания по применению Хлорпротиксен Зентива, которые указаны в инструкции:
Принимать перорально по 25–50 миллиграмм по 3–4 раза в сутки. При необходимости, возможно назначение по 60 грамм в день (с последующим уменьшением дозировки), внутримышечно – до 25–50 миллиграмм 2–3 раза в сутки .
Обычно, наибольшую дозу препарата назначают перед сном.
Размер дозы во многом зависит от состояния больного:
Инъективное введение препарата назначается в случае отказа больного от приема таблеток или в начале курса (для максимально быстрого действия препарата).
Таблетки: двояковыпуклые, покрытые тонкой пленкой-оболочкой, 15 мг (оранжевые таблетки), 50 мг (светло-коричневые таблетки), выпускаются в блистерах, в 1 блистере 10 таблеток. В 1 упаковке 50 штук.
Состав: действующее вещество – гидрохлорид хлорпротиксена.
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, стеарат кальция, сахароза.
Состав оболочки: макрогол 6000, 300, тальк, алюминиевый лак, гипромеллоза 2910-5.
Раствор для инъекций: ампулы по 1 мл 2,5% раствора, по 2 мл 5% раствора. В 1 упаковке содержится 10 или 100 ампул.
Капли: для приема внутрь
В качестве индивидуальной реакции организма, возможны следующие симптомы:
Симптомы: нарушение дыхания, судороги, сильная сонливость, повышение температуры тела, тахикардия, снижение артериального давления, шок, кома, неконтролируемые движения, чрезмерная возбудимость.
Лечение: можно провести промывание желудка, дать слабительные препараты или абсорбирующие вещества. Также параллельно следует проводить поддерживающую терапию, в зависимости от проявленной симптоматики.
Процедура диализа не будет эффективна.
В случае сердечнососудистой симптоматики, не стоит давать адреналин (это может вызвать падение АД).
Судороги можно устранить при помощи диазепама.
Биопериден эффективно поможет в случае двигательных нейропатических нарушений.
Не стоит пытаться вызвать рвоту, так как возможно проникновение частичек рвотных масс в дыхательные пути.
Инструкция по применению к препарату Хлорпротиксен Зентива указывает, что следует помнить также такие моменты:
Взаимодействие препарата с другими лекарствами достаточно хорошо изучено:
Антипсихотический препарат (нейролептик)