Как принимать препарат кавинтон - состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Кавинтон, раствор для инъекций Лекарство кавинтон показания

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кавинтон®

Торговое название

Кавинтон®

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержит

активное вещество - винпоцетин 10 мг,

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст : существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na + и Са 2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na + и вызванного им избыточного поступления Са 2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O 2 в тканях путем снижения аффинитета O 2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

Показания к применению

Транзиторная ишемия головного мозга

Церебральный ишемический инсульт

Состояния после церебрального инсульта

Деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга

Атеросклероз сосудов головного мозга

Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

Вертебробазилярная недостаточность

Психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью

Офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)

Заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).

Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно !

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.

Побочные действия

Нечасто (> 1/1000 <1/100)

Ощущение жара

Снижение артериального давления

Эйфория

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез

Нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия

Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение

Кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия

Повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ

Приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции

Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе

Эритема, гипергидроз, крапивница

Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов

Гиперхолестеринемия, сахарный диабет

Повышение концентрации мочевины в крови

Очень редко (<1/10000)

Депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние

Анорексия, рвота, гиперсекреция слюны

Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ

Тромбофлебит

Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия

Шум в ушах

Кожный зуд, дерматит

Повышение активности лактатдегидрогеназы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Острая стадия кровоизлияния в мозг

Тяжелая ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения сердечного ритма

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лица с наследственной непереносимостью фруктозы

Лекарственные взаимодействия

Раствор Кавинтона® химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор Кавинтона® химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Кавинтона®.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона®.

Особые указания

В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT, Кавинтон® назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.

Инъекционный раствор Кавинтона® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами нет, но учитывая возможность развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость, следует соблюдать осторожность.

Передозировка


Фармакологическое действие:
Кавинтон расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя (подавляя) фосфодиэстеразу, препарат приводит к накоплению в тканях цАМФ; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления.
Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксируюшим (расслабляющим) влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует усилению метаболизма (обмена) норадреналина и серотонина в тканях мозга, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, способствует деформируемое™ (увеличению пластичности) эритроцитов.

Показания к применению

Применяют при неврологических и психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических, атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти, головокружении, афазии (нарушении речи) и др.; при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), вазовегетативных симптомах (нарушении тонуса сосудов) в климактерическом периоде и др.
В офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклеротических и ангиоспастических (связанных с резким сужением просвета сосудов) изменениях сетчатой и сосудистой оболочек глаза, дегенеративных изменениях (с нарушением структуры ткани) желтого пятна (наиболее чувствительного участка сетчатки глаза), вторичной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), связанной с частичными тромбозами (закупоркой) сосудов, и др.
Эффективен также при понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного) происхождения и головокружении лабиринтного происхождения (связанном с расстройством вестибулярного аппарата).

Способ применения

Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1-2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1-2 нед.; курс лечения около 2 мес. и более.
Внутривенно (только капельно) применяют в неврологической практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью), в случае отсутствия геморрагии (кровоизлияния в мозг). Вводят вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь.
Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей , перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% растворе глюкозы с переходом через 2-3 нед. на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.

Побочные действия

Обычно кавинтон хорошо переносится. При внутривенном введении возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания

Тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений); не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном (неустойчивом) артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.
Инъекционный раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу.

Беременность

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.
Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения. Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденных нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке Кавинтоном ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 50 штук; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл (10 мг).

Состав

1 таблетка Кавинтон содержит: действующее вещество: винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Синонимы

Винпоцетин, Инекс.

Дополнительно

Кавинтон является полусинтетическим производным алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинке (Vinca minor L. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth.); сем. кутровых (Аросупасеае).

Основные параметры

Название: КАВИНТОН
Код АТХ: N06BX18 -

Препаратом, способствующим улучшению мозгового кровообращения и обмена веществ в мозге, является Кавинтон. Для чего назначают это средство? Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 5 мг, Форте 10 мг, уколы для лечения недостаточности кровообращения головного мозга, сосудистых заболеваний глаз, снижения слуха.

Форма выпуска и состав

Производят:

  1. Таблетки 5 мг.
  2. Таблетки Кавинтон форте 10 мг.
  3. Концентрат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Препарат содержит в своем составе активное вещество винпоцетин по 5 мг. Помимо этого содержатся дополнительные вещества. В таблетках: тальк, кремния диоксид, магния стеарат, моногидрат лактозы и кукурузный крахмал. В концентрате для инфузий: кислота винная, натрия дисульфит, вода инъекционная, спирт бензиловый, кислота аскорбиновая и сорбитол.

Фармакологическое действие

Применение Кавинтона способствует усилению кровотока, расширению мозговых сосудов, улучшению снабжения кислородом мозга, утилизации глюкозы.

После препарата наблюдается умеренное понижение системного артериального давления. Расширение сосудов под действием препарата возможно благодаря его расслабляющему действию на гладкие мышцы.

Также лекарство усиливает обмен серотонина, норадреналина в тканях мозга, увеличивает пластичность эритроцитов, уменьшает повышенную вязкость крови. Винпоцетин — действующее вещество препарата Кавинтон. Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги таблеток и уколов будут рассмотрены в статье ниже) указывает, что активное вещество увеличивает церебральный кровоток, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).

Не оказывает эффекта «обкрадывания», усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

От чего помогает Кавинтон?

Показания к применению лекарства включают:

  • снижение слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах;
  • хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
  • уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга;
  • атеросклероз сосудов головного мозга;
  • посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия;
  • последствия перенесенного инсульта.

Для чего Кавинтон назначают еще? Средство показано к применению, если у пациента наблюдается:

  • транзиторная ишемическая атака;
  • сосудистая деменция;
  • вертебробазилярная недостаточность;
  • ишемический инсульт;
  • восстановительная стадия геморрагического инсульта.

Инструкция по применению

Кавинтон в таблетках нужно принимать 3 раза за сутки по 1-2 таблетки. Поддерживающая доза – 1 таблетка три раза за день. Лечение препаратом, как правило, представляет собой длительный процесс (от 2 месяцев). При использовании лекарства по показаниям и в строгом соответствии с инструкцией улучшение состояния пациента обычно наблюдается через 1-2 недели.

Раствор Кавинтона применяют при неврологических заболеваниях и острых ишемических очаговых нарушениях мозгового кровообращения (при отсутствии кровоизлияния в мозг). Препарат начинают вводить с дозировки 10-20 мг, предварительно растворяя его в 500-1000 мл изотонического раствора хлорида натрия.

При наличии соответствующих показаний Кавинтон вводится капельно повторно (3 раза за день), после чего следует переходить на таблетки.

Препарат используется также для профилактики детского судорожного синдрома после травм головного мозга. Средство вводится капельно внутривенно в дозировке 8-10 мг/ кг массы тела 1 раз за сутки (препарат нужно предварительно растворить в 5% растворе глюкозы). Спустя 2-3 недели такого лечения переходят на применение таблеток внутрь – по 0,5-1 мг/ кг веса раз в сутки.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
  • тяжелые аритмии;
  • известная повышенная чувствительность к винпоцетину;
  • острая фаза геморрагического инсульта;
  • тяжелая форма ИБС.

Побочные действия

  • головная боль;
  • головокружение;
  • изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT);
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость);
  • кожные аллергические реакции;
  • общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания);
  • изжога;
  • тахикардия;
  • покраснение кожи;
  • изменение АД (чаще снижение);
  • повышенное потоотделение;
  • экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат Кавинтон при беременности противопоказан, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его уровень в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты.

В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении Кавинтона грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат не назначают в детском возрасте до 18 лет.

Особые указания

Таблетки Кавинтон содержат лактозу. При наличии у пациента гиперчувствительности к лактозе следует учитывать, что в одной таблетке содержится 41,5 мг моногидрата лактозы.

Раствор для инфузий содержит сорбитол, поэтому при сахарном диабете следует периодически контролировать концентрацию сахара в крови.

При непереносимости фруктозы или дефиците 1,6-дифосфатазы фруктозы не рекомендуется использовать винпоцетин в виде концентрата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом. В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином. Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту.

Аналоги лекарства Кавинтон

Полные аналоги по активному веществу:

  1. Винцетин.
  2. Винпотон.
  3. Бравинтон.
  4. Винпоцетин форте.
  5. Телектол.
  6. Веро-Винпоцетин.
  7. Винпоцетин.

Условия отпуска и цена

Средняя цена препарата Кавинтон (таблетки, № 50) в Москве составляет 199 рублей. В Киеве купить лекарство (таблетки, № 50) можно за 154 гривны, в Казахстане — за 2160 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки Кавинтон (№ 50) за 12-13 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Post Views: 393

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С mах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология:

— уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии);

Офтальмология:

— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;

Оториноларингология:

— для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);

— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Дозировка

Принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - ; редко - головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

1 таблетка препарата содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения. Может вызывать побочные действия, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета и округлой формы, которые упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. Упаковка содержит 9 блистеров и инструкцию.

В состав каждой таблетки входит:

  • винпоцетин (10 мг);
  • диоксид кремния дегидратированный;
  • стеарат магния;
  • крахмал кукурузный;
  • сахар молочный.

Ампулы

Ампула содержит 2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий.

В состав препарата входит:

  • винпоцетин (10 мг);
  • кислота аскорбиновая;
  • дисульфит натрия;
  • спирт бензиловый;
  • кислота винная;
  • вода для инъекций.

Ампулы упаковываются в картонные ячейки по 5 шт. Пачка содержит 2 блистера, инструкцию по применению и скарификатор.

Фармакологическое действие Кавинтона 10

Винпоцетин обладает следующими свойствами:

  • Защищает ткани головного мозга от повреждения. Снижает выраженность травмирующих цитотоксических реакций, поддерживаемых стимулирующими аминокислотами. Подавляет активность кальциевых и натриевых каналов.
  • Стимулирует защитное действие аденозина. Повышает скорость обменных процессов в тканях головного мозга, способствует усвоению большего количества кислорода и глюкозы. Обеспечивает проникновение глюкозы сквозь гематоэнцефалический барьер.
  • Увеличивает количество энергии, вырабатываемой в результате метаболизма глюкозы.
  • Стимулирует метаболизм серотонина и норадренолина в головном мозге. Обладает антиоксидантным действием.
  • Нормализует кровообращение в мозговых артериях, снижает сопротивление сосудов, не влияя на показатели функционирования сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, сопротивление периферических сосудов, частота сердечных сокращений).
  • Усиливает кровоснабжение областей, подвергшихся ишемическому поражению. Повышает устойчивость нервных клеток к дефициту кислорода.
  • Препятствует оседанию тромбоцитов, восстанавливает кровообращение в периферических сосудах. Устраняет патологическую вязкость крови, повышает пластичность красных кровяных телец, препятствует поглощению аденозина эритроцитами.

При введении внутривенно или перорально препарат быстро усваивается организмом. Максимальное количество винпоцетина в крови обнаруживается через 3 часа. Метаболизм протекает вне печени. Большая часть активного вещества покидает организм с мочой. 30% метаболитов винпоцетина выводится с каловыми массами.

Показания к применению Кавинтона 10

Показаниями к применению Кавинтона 10 являются:

  • осложнения ишемического инсульта;
  • восстановление после геморрагического инсульта;
  • последствия преходящей ишемической атаки;
  • сосудистая деменция;
  • закупорка вертебробазиллярных артерий;
  • атеросклероз артерий головного мозга;
  • последствия черепно-мозговых травм;
  • гипертоническая энцефалопатия;
  • хроническая сосудистая недостаточность сетчатки и оболочки глаза;
  • перцептивная тугоухость;
  • шум в ушах невыясненной этиологии;
  • синдром Меньера.

Как принимать

Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Рекомендованная суточная доза при заболеваниях головного мозга — 30 мг. Ее распределяют на 3 приема. Терапевтическое действие наступает примерно через 7 дней после начала лечения. Для достижения стойкого эффекта лечиться нужно не менее 3 месяцев.

При нарушении функций печени и почек снижения дозы не требуется.

Препарат не имеет накопительного действия, поэтому может применяться длительными курсами. Раствор для инфузий вводят в крупную вену медленно. В качестве основы используют физраствор или препараты декстрозы. Начинают терапию с введения 25 мг винпоцетина в сутки. 2 ампулы разводят 500 мл основы. В течение 2 недель дозу плавно увеличивают до 50 мг в сутки.

Побочные действия Кавинтона 10

На фоне лечения Кавинтоном могут возникать следующие нежелательные последствия:

  • нарушение функций сердечно-сосудистой системы (учащенное сердцебиение, экстрасистолия, скачки артериального давления, приливы крови к лицу);
  • неврологические проблемы (дневная сонливость и ночная бессонница, головная боль, обмороки, общая слабость, усиленное потоотделение);
  • пищеварительные расстройства (тошнота, рвота, жидкий стул, кислая отрыжка, сухость слизистых оболочек рта, жжение в пищеводе);
  • аллергические проявления (кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, отек лица и гортани, анафилактический шок).

Противопоказания

Препарат не применяется при:

  • остром геморрагическом инсульте;
  • тяжелом течении ишемической болезни сердца;
  • тяжелых формах аритмии;
  • индивидуальной непереносимости винпоцетина;
  • лактазной недостаточности;
  • глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания

Некоторые состояния организма требуют коррекции доз или отказа от применения лекарственного средства.

Применение при беременности и в период лактации

Винпоцетин преодолевает плацентарный барьер. Концентрация вещества в крови плода оказывается более низкой, чем в крови беременной женщины. При введении повышенных доз препарата возможно возникновение плацентарного кровотечения или самопроизвольного аборта.

С грудным молоком выделяется четверть введенной дозы винпоцетина. В период лечения рекомендуется временно приостанавливать ГВ.

Применение у детей

Влияние активного вещества на детский организм не изучалось, поэтому Кавинтон не назначают пациентам младше 18 лет.

Передозировка

Употребление больших доз препарата способствует усилению побочных действий. Лечение подразумевает очищение желудка, введение энтеросорбентов и поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Препарат совместим с сердечными гликозидами, Пиндололом, Имипрамином.

Применение Кавинтона совместно с Метилдопой способствует выраженному снижению артериального давления, поэтому прием препаратов сочетают с постоянным контролем АД.

С осторожностью МП совмещают с антикоагулянтами и антиаритмическими средствами.

Сроки и условия хранения

Таблетки и раствор хранят в сухом темном месте при температуре не выше +30°C.

Условия отпуска из аптек

Для покупки лекарственного средства требуется рецепт врача.

Цена

90 таблеток Кавинтона стоят 760 руб. 10 ампул по 5 мл обойдутся в 230 руб.

Аналоги

Похожее действие имеют следующие лекарственные препараты:

  • Винпоцетин;
  • Корсавин;
  • Кавинтазол;
  • Кавинтон Форте;
  • Кавинтон Комфорте.

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Отзывы

Александр, 30 лет, Анапа: «Из-за спазма сосудов оболочки глаза стало ухудшаться зрение, появились головные боли. Обратился к неврологу, который назначил таблетки Кавинтон. Принимал их 3 раза в сутки, через неделю состояние стало улучшаться. Лечился в течение 3 месяцев, что помогло сохранить зрение и избавиться от головных болей. Выраженных побочных действий не замечал. Еще одним положительным качеством этого лекарства считаю доступную цену».

Мария, 52 года, Калуга: «Средство эффективно при множестве заболеваний головного мозга. Когда появились головные боли, чувство усталости и проблемы с памятью, обратилась к неврологу. Он провел обследование, во время которого выявилось сужение мозговых артерий. Врач назначил Кавинтон, который принимала полгода. Моментального действия не увидела, однако через 2 месяца боли стали возникать реже, улучшилось самочувствие. Восстановилась память, повысилась концентрация внимания».

Степан, 30 лет, Москва: «Папа принимает Кавинтон для нормализации мозгового кровообращения. Препарат помог избавиться от головокружения, сделал менее выраженными признаки варикоза. Каких-либо побочных действий не возникало».

Вам может быть интересно:






Случайные статьи

Вверх