Кеторол нестероидный. Кеторол: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Основные сведения о медикаменте

Средняя оценка

На основе отзывов

Боль может возникать внезапно, а ее нарастающая сила лишает возможности полноценно существовать. Универсальным средством, обладающим ярко выраженным анальгезирующим воздействием, является препарат Кеторол . Всего за 15-20 минут станут заметны первые признаки его благоприятного воздействия на организм, при которых боль постепенно начнет стихать до полного исчезновения.

Помимо обезболивания, Кеторол способен устранять воспалительный процесс, снимая отечность мягких тканей . Каким образом достигается такой многогранный эффект, показания и противопоказания, а также побочные реакции препарата разберем далее.

Фармакологическое воздействие

Лекарственный препарат Кеторол относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как и многие другие лекарства этой группы, препарат способен оказывать достаточно многогранное воздействие на организм, а именно:

• ликвидирует очаг воспаления, путем подавления синтеза ферментных соединений простагландинов;
• снимает острую симптоматическую боль;
• обладает жаропонижающим эффектом.

Если говорить о методике его воздействия на клеточном уровне, то благоприятный результат достигается за счет угнетения синтеза простагландинов – ферментов, которые провоцируют болезненность и отечность при появлении в определенном участке нарушений естественной жизнедеятельности. Всасываясь в желудочно-кишечном тракте, активные компоненты лекарства соединяются с белковыми клетками, вызывая неселективное ингибирование каскада циклооксигеназ, после чего синтезирование простагландинов замедляется и в итоге сводится к минимуму.

Обезболивающее воздействие по своей силе сопоставимо с морфином , однако использование Кеторола намного эффективнее и безопаснее . Основное действующее вещество – кеторолака трометамин, способное даже в минимальных дозировках оказывать лечебный эффект. При помощи этого лекарственного средства можно избавиться от различных видов боли, отличающихся по патогенезу и типу проявления.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Пероральный прием препарата дает максимальную эффективность за счет полного всасывания активных компонентов в органах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через час после приема лекарства. Она напрямую зависит от типа питания пациента. Преобладающая в рационе жирная пища (преимущественно животного происхождения) способствует замедлению процесса всасывания на несколько часов. Период полураспада и формирования активных метаболитов наступает уже через 3-5 часов.

Анальгезирующее и жаропонижающее воздействие наступает сразу же после первого приема препарата, через 25-50 минут , в зависимости от дозировки. Кеторол применяют как для устранения симптоматических болей, так и для полноценного лечения серьезных заболеваний, для которых характерны присоединения лихорадки и отечности.

Кеторол практически на 99% связывается с альбуминами крови, что увеличивает его биодоступность и повышает эффективность воздействия. Он способен проникать во все ткани и органы , задерживаясь в грудном молоке и синовиальной жидкости в максимальной концентрации (но не накапливается , как другие аналогичные препараты НПВС).

В процессе метаболизма около половины, введенной в организм дозировки, приходится на неактивные метаболиты. Вторая половина (глюкурониды и гидроксикеторолак) оказывает прямое воздействие на синтез простагландинов, действуя местно и избирательно.

После активного метаболизма в печени препарат в большей степени выводится почками вместе с мочой. Небольшая доля Кеторола выводится из организма через кишечник. У пациентов, имеющих проблемы с работой печени, период полураспада и максимальной концентрации препарата может иметь индивидуальные показатели, отличающиеся от общепринятых. Поскольку кеторолака трометамин напрямую связывается с белками крови, его период полураспада у пожилых людей в несколько раз возрастает. При этом в молодом активном организме полураспад может происходить гораздо дольше.

Состав и форма выпуска

Кеторол выпускают в форме таблеток, покрытых специальной растворимой оболочкой зеленого цвета. Двояковыпуклая форма таблетки облегчает процесс проглатывания лекарства. Каждая таблетка имеет специальное тиснение в виде латинской буквы S. Таблетки расфасованы по 10 штук в пластиковый блистер с металлическим покрытием. В упаковке может быть разное количество блистеров, от чего цена на препарат кардинально отличается.

Одна таблетка Кеторола содержит:

1. Активный компонент – кеторолака трометамин – 10 мг.
2. Вспомогательные компоненты:

• лактоза;
• кукурузный крахмал;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• коллоидный диоксид кремния;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• диоксид титана;
• гипромеллоза;
• краситель бриллиантовый натуральный;
• пропиленгликоль.

Состав таблеток может быть изменен производителем, однако действующее вещество (кеторолака трометамин) остается неизменным, сохраняя общепринятые дозировки – 10 мг.

Применение

Кеторол в таблетках используют в тех случаях, когда интенсивность боли не оказывает опасного для жизни воздействия. При купировании острых приступов сильной боли лучше использовать инъекции , которые быстрее всасываются и снижают болезненность определенного участка тела. В медицинской практике широко используется следующая схема: первые три дня Кеторол вводят глубоко внутримышечно, после чего лечение продолжают таблетками, постепенно снижая дозировки до минимальных.

Дозировка зависит от возраста человека, интенсивности боли и характера течения заболевания . Для устранения болей различной этиологии и дислокации наиболее подходящей дозировкой считается 10 мг – это 1 таблетка лекарства. Если же боль сильная, дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблетки). При назначении Кеторола курсом, его продолжительность, так же как и дозировки, определяется индивидуально.

Максимально допустимая доза кеторолака в сутки – не более 40 мг (4 таблетки). Ее превышение приводит к развитию целого ряда побочных эффектов, которые могут повлиять на течение заболевания, усложнив его дополнительными болезненными и дискомфортными ощущениями в организме.

Показаниями к применению препарата группы НПВС могут стать следующие проявления :

• ревматоидные заболевания опорно-двигательного аппарата
• , зубная, боль;

• , вызванная сдавливанием нейронных окончаний;
• мышечные растяжения и ;
• онкологические заболевания;
• купирование болей в послеоперационном и реабилитационном периоде;
• травматизм и нарушение целостности костной ткани (переломы, наколы, сдавливания);
• мышечные невралгии и миалгии.

Обычно курс лечения Кеторолом составляет до 5 дней , но в большинстве случаев достаточно одного приема лекарства, чтобы избавиться от сильной боли. Его не используют в детском возрасте (до 16 лет ), ограничиваясь приемом других НПВС для снятия жара, лихорадки и воспалительного процесса. При необходимости длительного использования препарата, делают перерыв каждые 12 дней, после чего прием продолжают.

Противопоказания

• гиперчувствительность к одному или нескольким составляющим препарата;
• непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• наличие бронхиальной астмы и полипоза носовых пазух;
• нарушение функций кроветворения, особенно при наличии низкого уровня свертываемости;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность и лактационный период;
• наличие активного кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта;
• хронические воспалительные процессы желудка и кишечника, находящиеся в стадии обострения;

• геморрагический диатез;
• непереносимость лактозы;
• сердечная недостаточность декомпенсированного типа;
• период реабилитации после аортокоронарного шунтирования;
• язвенная болезнь органов ЖКТ в стадии обострения;
• ренальная недостаточность;
• инсульт или прединсультное состояние;
• гиповолемия.

С осторожностью препарат применяют при наличии у пациента предрасположенности к отекам и цереброваскулярным кровотечениям .

Также обращают особое внимание на состояние пациента при назначении Кеторола в случае, когда анамнез содержит следующие заболевания :

• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая артериальная гипертензия;
• нарушения работоспособности почек и выделительной системы в целом;
• сахарный диабет (при обязательном ежедневном использовании инсулина);
• сепсис и кожные гнойничковые поражения различной этиологии;
• гепатит в стадии активизации;
• серьезные соматические заболевания и расстройства нервной системы.

Не рекомендуется сочетать прием препарата с алкоголем , поскольку последний может провоцировать сильнейшую интоксикацию организма. Если человек имеет алкогольную зависимость, его лечение производят только в стационаре, после проведения очистительных капельниц и клизм.

При использовании Кеторола важно ограничить или вовсе отказаться от приема других НПВС, поскольку повышенная концентрация активного компонента может спровоцировать интоксикацию, которая приведет к развитию побочных эффектов.

Передозировка

При значительном увеличении суточной допустимой дозы (более 100 мг ) отмечается сильная интоксикация организма, для которой характерны следующие симптомы:

• тошнота и рвота;
• болезненность в животе;
• кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта (примеси крови в кале и рвоте);
• головокружение;
• апатия;
• судороги и мышечные спазмы;
• холод и потливость конечностей;
• нарушения мозговой деятельности;
• невнятная речь.

Если была обнаружена передозировка, необходимо провести комплекс мер, направленных на восстановление жизненно важных функций:

1. Извлечь остатки таблеток из органов ЖКТ – уместно только в том случае, когда временной промежуток от употребления таблеток до обнаружения передозировки не превышает 1 час. Можно вызвать рвотный рефлекс, нажав обратной стороной столовой ложки на корень языка.
2. Снизить концентрацию токсинов – в этом помогут любые сорбенты, которые способны обволакивать и нейтрализовывать активность токсинов. К ним относят: Активированный уголь (1 таблетка на 10 кг веса человека), Сорбекс, Полисорб, Энтеросгель.
3. Обеспечить водно-солевой баланс – достигается за счет обильного питья, не менее 2-3 литров. Пить нужно небольшими глотками, но очень часто (каждые 2-3 минуты). Вода должна быть комнатной температуры, но ни в коем случае нехолодной, что приведет к спазму в органах ЖКТ. Для достижения наилучшего результата можно сделать солевой раствор самостоятельно. Для этого на 1 литр воды используют:

• 1 столовая ложка поваренной соли;
• 1 столовая ложка сахара;
• 1 чайная ложка соды пищевой.

Полученную смесь жизненно важных солей пьют на протяжении нескольких дней, пока пропадут остаточные проявления побочных реакций.

Вызвать скорую медицинскую помощь , а также проинформировать участкового терапевта о случившемся.

Передозировка и ее симптомы могут проявиться даже в том случае, когда была выпита разовая доза Кеторола, сочетаемая с приемом других препаратов группы НПВС, или же при одновременном использовании внутримышечных инъекций и таблеток. Поэтому перед началом лечения должна быть внимательно изучена инструкция, а также сопоставлены общие дозы поступающих в организм НПВС в сутки.

Побочные эффекты

В группу риска по вероятности проявлений побочных реакций попадают :

• люди старше 65 лет, имеющие в анамнезе хронические заболевания печени, а также язвенную болезнь органов желудочно-кишечного тракта;
• люди, имеющие индивидуальную непереносимость компонентов препарата, или же любых лекарств группы НПВС;
• люди с наличием онкологических заболеваний, а также деструктивных процессов в печени.

Побочные эффекты, провоцируемые Кеторолом, можно рассматривать с учетом частоты проявления:

1. Частые (более 3% из всех случаев):

• диарея;
• изжога;
• увеличенное болезненное мочеиспускание;
• отечность мягких тканей лица и конечностей;
• головная боль с сохранением острой симптоматики достаточно длительное время;
• снижение артериального давления;
• сонливость;
• боль в эпигастральной части живота.

1. Средней частоты (от 1 до 3% из общей массы):

• запор;
• метеоризм;
• стоматит;
• скачкообразное повышение артериального давления;
• кожная сыпь;
• повышенная потливость.

1. Редкие (до 1%):

• рвота с примесями крови;
• изъязвление слизистой оболочки органов ЖКТ;
• спазм желудка;
• боль и дискомфорт, свидетельствующий о наличии проблем с почками;
• снижение объемов выделяемой мочи;
• сильные отеки;

• звон в ушах;
• потемнение в глазах;
• потеря сознания;
• судороги;
• резкие перепады настроения;
• спазм бронхов;
• сильная одышка и нехватка воздуха;
• анемия.

1. В единичных случаях :

• носовые кровотечения;
• отек гортани;
• ринит;
• тромбоцитопения;
• острый панкреатит;
• гепатит;
• лихорадка.

В случае индивидуальной непереносимости препарата может развиться аллергическая реакция , которая проявляется следующими реакциями:

• крапивница и кожный зуд;
• отечность всего тела или отдельных его частей;
• затрудненное дыхание;
• анафилаксия;
• сухость слизистых оболочек.

При диагностировании аллергических реакций, лечение препаратом Кеторол прекращают, проводя следующий комплекс мер:

1. Дать человеку любой антигистаминный препарат: Супрастин, Диазолин, Финистил.
2. Обеспечить обильное питье.
3. Вызвать скорую помощь.

При наличии аллергических реакций на медикаменты, которые указаны в анамнезе, пациенту рекомендуют первый прием лекарства производить в стационаре, используя при этом 1/8 часть суточной дозировки. При отсутствии побочных реакций, дозу постепенно доводят до общепринятой.

Обычно в медицинской практике Кеторол хорошо переносится пациентами, которые не имеют жалоб на здоровье и хронических заболеваний. Возникновение побочных реакций напрямую связано с индивидуальными особенностями пациента, его возрастом и общим состоянием здоровья и образа жизни.

Поскольку препарат способен оказывать целый спектр побочных реакций на организм, его прием возможен лишь после консультации с врачом. Самолечение может стать причиной развития новых заболеваний, а также спровоцировать летальный исход.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ацетилсалициловая кислота;
• Кортикотропины;
• Кальцийсодержащие витаминные комплексы;
• Этанол.

Сочетание этих препаратов с Кеторолом провоцирует обильные кровотечения органов желудочно-кишечного тракта , а также развитие серьезных осложнений.

Также не рекомендуется одновременное использование Кеторола с другими нестероидными противовоспалительными средствами , поскольку вероятны возникновения передозировок с вытекающими негативными последствиями для организма.

Развитие нефротоксичности, а также серьезных нарушений работоспособности выделительной системы, достигается за счет одновременного использования Кеторола со следующими препаратами:

• Парацетамол;
• препараты, содержащие небольшую концентрацию золота.

Снижение синтеза простагландинов оказывает прямое воздействие на препараты диуретической группы, снижая их активность . Также снижается эффективность гипотензивных средств , когда их прием сочетается с Кеторолом.

При наличии у пациента сахарного диабета нужна корректировка дозы инсулина, поскольку используемый препарат способен влиять на уровень глюкозы в крови и процесс ее расщепления.

Одновременное использование Кеторола с Верапамилом и Нефидипином , приводит к увеличению концентрации последних в несколько раз. Это свойство широко применяют при лечении невралгий и миалгий, когда требуется добиться седативного и миорелаксантного эффекта .

Дополнительно

Не рекомендуется использовать препарат в качестве анестезии при незначительных хирургических вмешательствах, поскольку высока вероятность развития кровотечения. Не эффективен при лечении болевого синдрома , который носит хронический характер .

Лечение Кеторолом пациентов, которые имеют проблемы в работе кровеносной системы , подразумевает постоянный контроль состояния и количества вырабатываемых тромбоцитов, а также скорость их оседания. Забор анализов производится как до приема таблетки, так и после ее всасывания. Коагулограмма, производимая не менее 2 раз в день, позволит избежать серьезных последствий, а также спрогнозировать дальнейшее лечение.

При использовании Кеторола пациентами с онкологическими заболеваниями, есть возможность сочетать его с небольшими дозами опий содержащих препаратов , поскольку концентрация последних удвоится. Однако, недопустимо сочетание Кетолора и противоопухолевых препаратов , поскольку это может спровоцировать серьезные нарушения функций почек, вплоть до их отказа.

Преимущества перед другими препаратами

Среди наиболее ярко выраженных преимуществ использования Кеторола, можно выделить следующие его качества:

1. Не способен связываться с опиоидными рецепторами мембран клеток, что позволяет его использовать в качестве безопасного обезболивающего препарата.
2. Никак не влияет на работоспособность мозга и концентрацию внимания – его можно использовать при совершении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
3. Не обладает ярко выраженным седативным эффектом.
4. Не вызывает привыкания, поэтому может использоваться при длительном лечении хронических заболеваний, сопровождающихся наличием острой боли, жара и отечности мягких тканей.
5. Разрешен при нарушениях функции печени, поскольку это никак не влияет на уровень всасываемости и период полувыведения из организма.
6. Не оказывает анксиолитического воздействия, позволяя использовать препарат при нарушениях психоэмоциональных реакций.
7. Доступная цена и хорошая переносимость пациентами.

Цена

Индийский Кеторол, содержащий в упаковке 2 блистера с 20 таблетками, стоит 43 рубля. Отечественный препарат обойдется покупателю немного дешевле – 35 рублей. Цены могут незначительно отличаться от аптечных, поскольку полностью зависят не только от производителя, но и от процентной накрутки аптек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту, поскольку обладает ярко выраженным болеутоляющим эффектом.

Условия хранения и сроки годности

Препарат хранят в сухом прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности – 2 года с момента изготовления, точная дата которого указана на упаковке.

Аналоги

Наиболее доступными и не менее эффективными аналогичными по воздействию на организм средствами, можно назвать следующие:

• Кеторолак, 10 мг, цена за 20 шт. от 26 руб.
• , 10 мг, цена за 10 шт. от 58 руб.
• Кетотифен, 1 мг, цена за 30 шт. от 70 руб.
• Кетофрил, 10 мг, цена за 20 шт. от 88 руб.
• Пенталгин, цена за 24 шт. от 141 руб.
• Темпалгин, цена за 20 шт. от 115 руб.

Аналогичные препараты имеют свои противопоказания и побочные реакции, поэтому при их выборе важно проконсультироваться со специалистом. Самостоятельная замена Кеторола аналогом может спровоцировать развитие сопутствующих негативных реакций.

Таким образом, Кеторол в виде таблеток, способен оказывать на организм те же воздействия, что и другие препараты группы НПВС. Однако он отличается хорошей переносимостью и быстротой реакции , которая достигается за счет легкого всасывания и метаболизма печенью. Он вполне может сочетаться с препаратами других медикаментозных групп в комплексной терапии, но при этом требует госпитализации и постоянного медицинского контроля за состоянием пациента. Доступная цена и способность быстро ликвидировать любой вид боли, делает его таким популярным и востребованным на рынке фармакологии.

No review found! Insert a valid review ID.

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты.
Препарат: КЕТОРОЛ®
Активное вещество препарата: ketorolac
Кодировка АТХ: M01AB15
КФГ: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Регистрационный номер: П №015823/01
Дата регистрации: 08.07.04
Владелец рег. удост.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. {Индия}

Форма выпуска Кеторол, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «S» на одной стороне; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин
10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций
1 мл
кеторолака трометамин
30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (10) — блистеры.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Кеторол

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Показания к применению:

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Побочное действие Кеторол:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Особый указания по применению Кеторол.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, находящихся у нижней границы терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие Кеторол с другими препаратами.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения зубной, головной и других типов болей, при месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Кеторол является препаратом, применяемым чаще всего для обезболивания при выраженном болевом синдроме, возникшем по различным причинам. Он применяется довольно широко и при различных патологиях.

Группа препарата

Международное непатентованное название или МНН: Кеторолак

Торговое название: Кеторол (Ketorol)

Название на латыни: Ketorolacum

Состав

Действующее вещество: кеторолака трометамол - 0,03 г.

Дополнительные вещества: октоксинол - 0,00007 г.

трилон Б - 0,001 г.

хлорид натрия - 0,00435 г.

этанол - 0,115 мл.

пропан-1,2-диол - 0,4 г.

каустическая сода - 0,000725 г.

вода для инъекций - объем, необходимый для увеличения содержимого ампулы до 1 мл.

Механизм действия и свойства

Характеристика

Нестероидное противовоспалительное средство или НПВС. Кеторолак по строению состоит из двух изоформ: S(−) и R(+), может находиться в трех микрокристаллических вариантах, которые имеют хорошую растворимость в воде. Константа диссоциации кислоты Кеторолака равна 3,5. Масса молекулы: 376,41.

Фармакодинамика (фармакология)

Кеторол является НПВС, действуя на организм, подавляет болевые ощущения, угнетает процессы воспаления, а также в меру снижает температуру тела.

Механизм действия

5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота неселективно противодействует деятельности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые являются катализаторами синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Простагландины имеют большое значение в процессе образования болевых ощущений, воспалительных реакций и чрезмерном увеличении температуры организма пациента.

Кеторол является смесью, почти одинаковых изомеров S(-) и R(+), отличающихся только зеркальным расположением. Именно S форма обуславливает обезболивающий эффект.

Кеторол, по сравнению с морфином, показывает такое же сильное анальгезирующее действие, гораздо большее, чем другие НПВС.

Фармакокинетика

Эффективность препарата и скорость его действия зависят от способа доставки действующего вещества в организм.

При введении раствора препарата внутримышечно или в вену эффект наступает уже через 30 минут и достигает своего максимума через 60-120 минут. Продолжительность действия - от 4 до 6 часов. При энтеральном введении действие начинается через 60 минут, а максимальный эффект наступает только через 120-180 минут.

Биодоступность препарата - скорая, проявляется в полной мере. При введении в мышцу содержимого одной ампулы (1 ампула - 30 мг) наибольшая концентрация от 0,00000174 до 0,0000031 г/мл, при введении двух ампул - от 0,00000323 до 0,00000577 г/мл.

Время достижения наибольшей концентрации - от 15 до 73 для 30 мг и от 30 до 60 минут для 60 мг.

Доля взаимодействия с протеинами плазмы крови - 99%.

Препарат может попадать в грудное молоко. Через 2 часа после введения концентрация препарата в молоке становится максимальной (7,3 нг/мл).

Около половины дозы препарата превращается в печени в химически неактивные соединения: тетрагидрокси-2-оксановые кислоты, которые удаляются почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (около 91%) и через ЖКТ (6%).

Период полураспада Кеторола зависит от возраста пациента: у пожилых возрастает, у молодых соответственно уменьшается. У больных с почечными патологиями время полураспада может составлять от 10 до 13 часов.

Гемодиализ на метаболизм препарата не влияет. Препарат может оказывать влияние на почки и на печень.

Показания

Что лечит, для чего нужен и какая от него польза? Основное применение препарата - обезболивание, но он также помогает снизить температуру, уменьшить интенсивность воспаления.

Зачем назначают Кеторол? Как правило для симптоматической терапии.

Растворы вкалываются при сильной и средней боли:

• При травмах.
• При стоматологических вмешательствах.
• При опухолях.
• Для снятия болевого синдрома после операции.
• При болях в мышцах, суставах.
• При поражении периферических нервов.
• При аутоиммунных заболеваниях, при радикулопатиях.

Капли используются при воспалении слизистой оболочки глаза и после операций на глазах.

Гель применяется местно при травмах:

• При ушибах.
• Растяжениях.
• При воспалении сухожилий.
• Воспалении синовиальных оболочек.
• При воспалительных процессах в суставных сумках.
• При болях в мышцах, суставах.
• При поражении удаленных от центра нервов.
• При аутоиммунных заболеваниях.
• При радикулопатии.

Таблетки применяются тогда же, когда и растворы.

Формы выпуска

Препарат производится в виде четырех лекарственных форм: раствора для вливаний и инъекций (внутримышечно или внутривенно) в ампуле объемом 1 мл, в виде таблеток,снаружи которых имеется оболочка из пленки, в виде геля для наружного применения и в виде капель для глаз.

Что лучше раствор или таблетки? Таблетки проще в применении, но раствор действует быстрее и эффективнее. Гель применяется только наружно, например, при ушибе мягких тканей.

Инструкция по применению

При парентеральном введении пациентам от 16 до 64 лет с весом тела более 50 кг, в мышцу одномоментно нельзя вводить больше 60 мг (необходимо также учитывать дозу препарата, принятую внутрь). Чаще всего - по 30 мг каждые 6 ч. Внутривенно вводится по 30 мг, не более 6 доз за 28 ч.

Если пациент весит менее 50 кг или имеет почечную патологию, то за один раз в мышцу вводится не более 30 мг, как правило 15 мг (не более 8 раз за 48 ч), в вену не более 15 мг (менее 8 раз).

Максимальная доза, вводимая за сутки для пациентов от 16 до 64 лет и весящих более 50 кг - 0,09 г (90 мг), для остальных - 0,06 г (60 мг). Длительность применения - до двух суток.

Препарат нужно вводить в вену или в мышцу медленно. Эффект начинается через 0,5 ч.

Гель необходимо размазывать тонким слоем по беспокоящей поверхности.

Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды.

Побочное действие

• Нарушение функций ЖКТ: понос, тошнота, рвота, обстипация, боли в животе, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение в полости желудка, воспалительные заболевания печени, болезнь Госпела, вызванная застоем желчи, острое воспаление панкреаса, увеличение размеров печени, перфорация стенки желудка.
• Нарушения функций почек: боль в поясничной области, кровь или повышенный азот в моче, гемолитико-уремический синдром, поллакиурия, воспаление почек, почечные отеки.
• Нарушение зрительного восприятия, снижение остроты слуха.
• Судорожное сокращение гладких мышц бронхов, воспаление слизистого слоя носовой полости, отек гортани.
• Головная боль, асептическое воспаление мозговых оболочек, повышение температуры тела, слабость мышц шеи или спины, спазм мускулатуры, нарушение психической деятельности, повышенная активность, чувство тоски, галлюцинации.
• Гипертония, острая легочная недостаточность, потеря сознания.
• Пониженный уровень гемоглобина в крови, повышенный уровень эозинофилов и/или пониженный уровень лейкоцитов.
• Кровотечения из полости носа, кровотечения при операциях.
• Крапивница, пурпура, воспалительное воспаление кожи, выпотная эритема, буллезное воспаление дермы.
• Жжение при местном применении, боль по ходу вены при внутривенном введении.
• Анафилактические реакции, кожный зуд, одышка, гиперемия, отек Квинке.
• Повышенное потоотделение, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

• Непереносимость препарата.
• Сведения о реакциях гиперчувствительности при приеме НПВС в анамнезе.
• Воспалительные заболевания слизистого слоя носовой полости.
• Бронхиальная астма.
• Недостаточный объем циркулирующей крови.
• Изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Нарушения гемостаза.
• Воспаление кишечника.
• Нарушения печеночных функций.
• Нарушения почечных функций.
• Недостаточный или чрезмерный уровень калия в крови.
• Обострение сердечной недостаточности.
• Премедикация в дооперационном и операционном периоде.
• Одновременный прием с препаратами, влияющими на свертываемость крови.
• Возраст до 16 лет.
• Дерматит.
• Единовременное применение с пробенецидом и пентоксифиллином.
• Беременность.
• Лактация.

Применение у детей

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат запрещен при беременности и кормлении грудью. Может снизить сократительную активность матки, оказать влияние на формирование кровеносной системы плода. У грудных детей ингибирование простагландинов может привести к неблагоприятным последствиям.

Применение у пожилых

У пенсионеров риск проявления побочных действий увеличен, необходимо применять препарат с осторожностью.

Управление автомобилем и другими механизмами

В связи с высокой частотой проявления побочных реакций занятия деятельностью, которая требует повышенного внимания, не рекомендуются.

Нужен ли рецепт

Кеторол продается по рецепту врача.

Совместимость с другими лекарствами

При лекарственном взаимодействии с другими препаратами Кеторол может оказать неблагоприятное действие. Единовременное применение с другими НПВС, этиловым спиртом или алкоголем, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, препаратами кальция может вызвать ульцерогенный эффект и кровотечения.

Нельзя назначать Кеторол с парацетамолом на срок более 2 дней, т. к. при параллельном приеме с парацетамолом увеличивается токсичность для почек, с метотрексатом - токсичность как для почек, так и для печени.

Если совместно с Кеторолом применяются наркотические анальгетики, то их дозировка может быть уменьшена.

Из-за понижения простагландинов в почках снижается эффективность диуретиков и препаратов, снижающих давление.

Антациды влияния на абсорбцию препарата не оказывают.

При применении с сахароснижающими препаратами повышает их действие.

Увеличивает дозу верапамила и нифедипина в крови.

Совместимость с алкоголем

При приеме вместе с алкоголем может вызвать воспаление слизистого слоя желудка и двенадцатиперстной кишки. Впоследствии могут образоваться язвы в ЖКТ, поэтому совместимость с алкоголем опасна.

Аналоги лекарственного препарата Кеторол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адолор;
• Акьюлар ЛС;
• Долак;
• Доломин;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетолак;
• Кеторолак;
• Кетофрил;
• Торадол;
• Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Кеторол – популярный препарат, обладающий широким спектром анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.

Обезболивающий эффект, который оказывает кеторол, сравним с таковым у морфина, однако он намного сильнее, чем у других препаратов из данной группы.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кеторол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кеторол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска Кеторол?

Препарат выпускают в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствора для внутримышечного введения, таблеток Кеторол без оболочки и покрытых оболочкой зеленого цвета.

1. Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).
2. Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

От чего помогает Кеторол?

Показаниями к применению Кеторола в виде инъекций являются болевые синдромы разной степени выраженности для уменьшения воспаления и их интенсивности при следующих болезненных состояниях:

1. Травмы разной степени;
2. Зубная боль;
3. Болевые ощущения после оперативного вмешательства;
4. Миалгии, артралгии, невралгии;
5. Радикулиты.

Кеторол в таблетках часто назначают в следующих случаях:

1. Травмирование разной степени;
2. Онкологические болезни;
3. Зубная боль;
4. Болезненные состояния после родов и после оперативного вмешательства;
5. Боли в мышцах и суставах при миалгии, невралгии, артралгии;
6. Ревматизм.

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной, мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Кеторол относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как и многие другие лекарства этой группы, препарат способен оказывать достаточно многогранное воздействие на организм. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

• Обезболивающее воздействие по своей силе сопоставимо с морфином, однако использование Кеторола намного эффективнее и безопаснее. Основное действующее вещество – кеторолака трометамин, способное даже в минимальных дозировках оказывать лечебный эффект. При помощи этого лекарственного средства можно избавиться от различных видов боли, отличающихся по патогенезу и типу проявления.
• Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды. Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.

• При выраженном болевом синдроме препарат в форме таблеток принимают по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
• Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Разовая дозировка раствора Кеторол для людей младше 65 лет составляет 10 – 30 мг (0,3 – 1,0 мл) и подбирается индивидуально, начиная с минимальной и основываясь на реакции человека и эффективности купирования болевого синдрома. Повторно можно вводить Кеторол через каждые 4 – 6 часов, если боль вновь возвращается. Максимально допустимая суточная дозировка раствора составляет 3 ампулы (90 мг).

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

• повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС,
• гиповолемия вне зависимости от причины ее развития,
• эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения,
• комбинация с другими НПВС,
• почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л),
• нарушение кроветворения,
• геморрагический диатез,
• гипокоагуляция (включая случаи гемофилии),
• дегидратация,
• аспириновая триада,
• ангионевротический отек,
• бронхоспазм,
• пептические язвы,
• геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный),
• беременность, роды, лактация,
• высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные),
• возраст до 16 лет.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

• зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
• диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
• лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
• ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
• пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
• боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
• бронхоспазм, отек гортани, ринит;
• головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
• повышение артериального давления, обморок, отек легких;
• увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
• боль или жжение в месте укола Кеторол.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

1. Адолор;
2. Акьюлар ЛС;
3. Долак;
4. Доломин;
5. Кеталгин;
6. Кетанов;
7. Кетолак;
8. Кеторолак;
9. Кеторолак Ромфарм;
10. Кеторолак-OBL;
11. Кеторолак-Эском;
12. Кеторолака трометамин;
13. Кетофрил;
14. Торадол;
15. Торолак.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

• Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
• Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

• В 1 г геля – 20 мг;
• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
• Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
• Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

• Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
• Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
• Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

• Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
• Детский возраст младше 16 лет;
• III триместр беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

• Роды;
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• Цереброваскулярное или иное кровотечение;
• Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
• Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью:

• Сахарный диабет;
• Холестаз;
• Сепсис;
• Отечный синдром;
• Курение;
• Бронхиальная астма;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
• Нарушение функции почек;
• Системная красная волчанка;
• Заболевания периферических артерий;
• Одновременный прием с иными НПВС;
• Гиперчувствительность к другим НПВС;
• Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Злоупотребление алкоголем;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

• Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
• Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
• Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
• Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
• Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
• Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд. При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.

Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.

Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.

На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.

Следует учитывать, что Кеторол:

• Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
• Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
• Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
• Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
• При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.