Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
В статье рассмотрим аналоги «Перициазина».
Данное средство является нейролептиком. Препарат может производить антипсихотический, седативный, выраженный противорвотный эффект. Наделен медикамент выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, вызывает, как правило, гипотензивное воздействие. В сравнении с «Хлорпромазином», отличается более выраженной антисеротониновой деятельностью и может оказывать более сильное седативное центральное воздействие.
Представленное средство обладает в своем составе одноименным компонентом. Вспомогательными веществами в данном случае служат гидрофосфат дигидрат кальция, кроскармеллоза натрия и стеарт магния. Торговых наименований у перициазина два: непосредственно «Перициазин», а также «Неулептил».
Итак, «Перициазин» является антипсихотическим средством (нейролептиком). Этот медикамент способен оказывать антипсихотическое, выраженное противорвотное и седативное воздействие. Обладая выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, средство вызывает гипотензивный эффект.
Начальной суточной дозой этого средства, как правило, служат 5 или 10 миллиграмм. А пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазину обычно врачи прописывают по 2 или 3 миллиграмма. Средние суточные дозировки составляют, согласно инструкции, от 30 до 40 миллиграмм, кратность приема равняется трем-четырем приемам в день. Предпочтительнее осуществлять лечение в вечерние часы. Максимальная суточная норма для взрослых составляет, как правило, 60 миллиграмм.
Для детей, как и для лиц в пожилом возрасте, начальная дозировка составляет 5 миллиграмм. Далее количество препарата постепенно увеличивается до 10 или 30 мг.
Как указывает инструкция по применению, «Перициазин» используется для лечения в следующих случаях:
Этот препарат не применяется в ряде таких ситуаций:
Это обязательно нужно учитывать перед назначением.
В соответствии с инструкцией по применению к «Перициазину», при одновременном использовании с лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на нервную систему или с этанолом возможно появление проблем с дыханием. При сочетанном применении со средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, вполне вероятно увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных нарушений.
В случае одновременного применения возможно значительное усиление антихолинергического эффекта других лекарств, при этом антипсихотическая активность нейролептика может снижаться. При параллельном использовании с противосудорожными препаратами стоит ожидать снижения порога судорожной готовности. В сочетании с медикаментами для терапии гипертиреоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.
К аналогам этого средства относят:
К фармакологическим заменителям этого средства относят «Сонапакс» наряду с «Меллерилом». Эти препараты могут оказывать мягкое антипсихотическое воздействие, сочетающееся с умеренными стимулирующими, тимолептическими и антидепрессивными эффектами.
Аналог «Перициазина» «Тиоридазин» применяется при шизофрении (в случае развития острой и подострой формы), на фоне психомоторного возбуждения, невроза и других заболеваний. Этот медикамент противопоказан при наличии аллергической реакции, изменении картины крови, коматозном состоянии. При продолжительном использовании средства может развиваться токсическая ретинопатия.
Форматом выпуска этого аналога служат драже. В рамках лечения, в том случае, если врачом не назначено иное, используется по одной таблетке трехкратно в день.
Какие еще аналоги «Перициазина» можно найти в продаже?
К фармакологическим заменителям этого средства стоит отнести «Пипортил». Его назначают пациентам для терапии разных форм шизофрении, для борьбы с психозом с галлюцинациями, а также в рамках терапии психических патологий и отклонений у детей. «Пипотиазин» применяется только в условиях стационара.
Двухпроцентный масляный раствор может оказывать пролонгированное воздействие. Средняя доза «Пипотиазина» для взрослых пациентов в количестве 100 миллиграмм (4 миллилитра раствора) вводится внутримышечно однократно в четыре недели. При лечении хронического психоза это средство можно назначить больному перорально в дозировке 20 или 30 миллиграмм однократно в день. После достижения стойкого терапевтического эффекта количество медикамента можно уменьшать до 10 миллиграмм в день.
Противопоказаниями к применению данного аналога выступают нарушения функций почек наряду с закрытоугольной формой глаукомы. Форматом выпуска «Пипотиазина» служат таблетки наряду с каплями, раствором и ампулами. Далее рассмотрим аналог под названием «Неулептил».
Данное медикаментозное средство производят в растворе для перорального употребления (капли) и в капсулах. Основным действующим ингредиентом препарата выступает вещество под названием перициазин. «Неулептил» устраняется агрессивность, возникающая у больных при психических расстройствах.
Препарат может оказывать антипсихотическое воздействие посредством угнетения ретикулярных формаций и понижения их влияния на кору большого полушария. Препарат производит угнетающий эффект на медиаторные функции дофамина. Седативное воздействие лекарства обусловлено, как правило, блокировкой центральных адренорецепторов, находящихся в области ретикулярных формаций и снижения активности гистаминовых рецепторов.
Согласно инструкции по применению капли «Неулептил» не назначают больным в том случае, если они страдают закрытоугольной глаукомой, патологией Паркинсона, получают терапию допаминергическими антагонистами. Этот аналог помимо всего прочего не назначается, когда у пациента имеется гиперчувствительностью к основному компоненту перициазину наряду с недостаточностью сердца и болезнью Гольдфлама. От применения рассматриваемого медикамента лучше всего отказаться и в том случае, если у больного отмечается задержка мочи, которая вызвана патологиями предстательной железы, порфирией, агранулоцитозом, феохромоцитомой и так далее.
С большой осторожностью «Неулептил» больным назначают, когда у них имеются заболевания сердца в сочетании с сосудистыми патологиями, болезнями почек, беременностью и проблемами с печенью.
В том случае, если отсутствуют другие назначения, то больной должен принимать этот аналог в дозировании от 30 до 100 миллиграмм. Максимальной суточной дозой препарата являются 0,2 грамма. Дети принимают описываемое лекарство в количестве от 0,1 до 0,5 миллиграмма на килограмм массы тела. Медикамент принимается от двух до трех раз в сутки.
Мы рассмотрели аналоги «Перициазина» и инструкцию к нему.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Неулептил - нейролептик из пиперидиновых производных фенотиазина. Оказывает умеренный антипсихотический и седативный эффект без стимулирующего компонента. Обладает адренолитическим, спазмолитическим, парасимпатолитическим, противорвотным, гипотермическим действием. Потенцирует активность наркотикотических и ненаркотических анальгетиков, снотворных средств.
Оказывает отчетливый седативный эффект, уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность. Обладает снотворным действием.
В связи с избирательным нормализующим влиянием на поведение Неулептил получил название "корректор поведения".
Хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (эффект "первого прохождения" через печень) и варьирует в широких пределах.
Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гемато-энцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции.
T1/2 - 30 ч. Элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.
Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема с акцентом на вечерние часы.
У взрослых средняя суточная доза может колебаться от 30 мг до 100 мг.
В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.
Передозировка может вызвать тяжелые экстрапирамидные расстройства и кому.
Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении.
Комбинации препаратов, применение которых противопоказано:
Леводопа: установлено наличие взаимного антагонизма между леводопой и неулептилом. Не следует проводить лечение экстрапирамидных расстройств с помощью леводопы на фоне лечения неулептилом (снижение или потеря нейролептической активности).
При необходимости назначения неулептила больным, страдающим паркинсонизмом и принимающих леводопу, нелогично продолжать прием леводопы, так как она увеличивает психические нарушения и не может воздействовать на рецепторы заблокированные нейролептиками.
Нецелесообразные комбинации лекарственных средств:
Алкоголь: усиление седативного эффекта неулептила: снижение реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и использующих механизмы. Избегайте употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих алкоголь.
Гуанетидин и подобные препараты: снижение гипотензивной активности гуанетидина, за счет уменьшения проникновения гуанетидина в волокна симпатических нервов, с которым связано действие препарата. Используйте другие гипотензивные средства.
Сультоприд: увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности фибрилляции желудочков.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности:
Антациды (соли, окиси и гидроокиси магния, алюминия и кальция): снижение абсорбции неулептила в желудочно-кишечном тракте. По возможности интервал между приемом антацидов и неулептила должен составлять не менее двух часов.
Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание:
Гипотензивные средства (все): увеличение гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (кумулятивное действие). Для гуанетидина смотри раздел "Нецелесообразные комбинации лекарственных средств".
Другие лекарственные средства, угнетающе действующие на нервную систему - производные морфина. Большинство блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, не являющиеся производными бензодиазепинов, клопидин и содержащие его препараты: увеличение угнетающего действия на ЦНС, может иметь существенное значение, в частности, при вождении транспортных средств и использовании других механизмов.
Атропин и другие холиноблокаторы, антидепрессанты, производные имипрамина, антипаркинсонические препараты, обладающие антихолинэргическим действием; дизопирамид - возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту и т.п.
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксических препаратов. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии, с Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, возможен риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина. усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Беременность
Экспериментальные исследования у животных не выявили тератогенного действия препарата. Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось. Как и в отношении других производных фенотиазина полученные данные различных эпидемиологических проспективных исследований, посвященных изучению возможного риска появления пороков развития у плода, носят противоречивый характер. Нет данных о влиянии назначения неулептила в течение беременности на развитие головного мозга плода.
В редких случаях сообщалось о появлении следующих расстройств у новорожденных, матери которых получали длительное время лечение большими дозами Неулептила:
Желудочно-кишечных расстройств (вздутие живота и т.п.), связанных с атропиноподобным действием фенотиазинов;
Экстрапирамидных расстройств.
Таким образом, риск тератогенного действия препарата, если он имеется, является незначительным. Целесообразно ограничивать продолжительность назначения препарата во время беременности.
По возможности, в конце беременности желательно уменьшать дозы Неулептила и корректирующих их антипаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков. У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.
Кормление грудью
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется проводить кормление грудью во время приема препарата.
Неулептил обычно хорошо переносится, однако, в отдельных случаях могут наблюдаться следующие нежелательные реакции, выраженность которых варьирует в зависимости от фармакологических свойств нейролептика.
Малые начальные дозы:
Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: ортостатическая гипотония; антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи.
Нарушения со стороны нервной системы: седативное действие или сонливость, которые более выражены в начале лечения; апатия, тревожное состояние, изменения настроения, состояние подавленности.
Более высокие дозы:
Нарушения со стороны нервной системы: ранние дискинезии (спастическая кривошея, окуломоторные кризы, тризм и.т.п.), поздняя дискинезия, наблюдаемая при длительном лечении; экстрапирамидные расстройства (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонических средств; гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение; акатизия).
Эндокринные и метаболические нарушения: импотенция, фригидность; гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия; увеличение массы тела; нарушения терморегуляции; гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.
Реже возникающие и не зависящие от дозы реакции:
Кожные реакции: аллергические кожные реакции; фотосенсибилизация.
Гематологические нарушения: редко - агранулоцитоз (рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови); лейкопения.
Офтальмологические нарушения: снижение тонуса глазных яблок; коричневатые отложения в передней камере глаза вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение.
Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
Возможность развития холестатической желтухи.
Злокачественный нейролептический синдром: в случае развития необъяснимой лихорадки следует немедленно прекратить антипсихотическую терапию, так как это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков, клиническими проявлениями которого являются бледность кожных покровов, гипертермия и дисфункция вегетативной нервной системы.
Хотя этот эффект Неулептила, как и других нейролептиков связан с индивидуальной непереносимостью, для его возникновения имеются предрасполагающие факторы, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга. Среди пациентов, принимавших нейролептики фенотиазинового ряда, были отмечены единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной причинами кардиологического характера, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.
Список Б. При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
— для симптоматического лечения нарушений поведения с агрессивностью;
— в качестве вспомогательной или этапной терапии хронических психозов, таких как шизофрения (особенно ее дефицитарная форма) или хронический делирий с интерпретационными механизмами и буйным состоянием.
Абсолютные:
— закрытоугольная глаукома;
— задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы;
— болезнь Паркинсона;
— агранулоцитоз, порфирия в анамнезе;
— сопутствующая терапия леводопой;
— гиперчувствительность к перициазину.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и/или печеночной недостаточностью, у пожилых больных (возможно развитие чрезмерных седативного и гипотензивного эффектов).
В детской практике целесообразно использовать другие лекарственные формы.
В случае появления лихорадки или присоединения инфекции следует провести исследование общего анализа крови, так как имелись сообщения о возможности развития агранулоцитоза.
За больными эпилепсией, вследствие способности препарата понижать порог возбудимости коры головного мозга, следует проводить клиническое и, по возможности, электроэнцефалографическое наблюдение.
Нейролептики фенотиазинового ряда могут способствовать удлинению интервала QT, что увеличивает риск возникновения серьезных желудочковых аритмий типа torsade de point , которые являются потенциально опасными (внезапная смерть).
Удлинение интервала QT особенно усиливается при наличии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (в результате приема лекарств) удлинения интервала QT. Перед назначением терапии нейролептиками, как совершенно необходимого фактора лечения, и, если клиническая картина позволяет, для исключения возможного появления факторов риска необходимо провести медицинские и лабораторные исследования.
Следует соблюдать осторожность при применении перициазина:
— у пожилых пациентов, вследствие их высокой предрасположенности к развитию седативного эффекта и ортостатической гипотонии;
— у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, в связи с гемодинамическими нарушениями и изменениями на ЭКГ;
— у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, в связи с риском развития передозировки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
В зависимости от формы выпуска химический состав препарата может отличаться. В 100 мл. капель Неулептила (4% раствор для приема внутрь) содержится 4 грамма перициазина (активное лекарственное соединение), а также такие вспомогательные вещества как: очищенная вода (100 мл.), глицерин (15 г.), аскорбиновая кислота (0,8 г.), масло , полученное из листьев перечной мяты (0,04 г.), сахароза (25 г.) и E150d (карамель, 0,2 г.), винная кислота (1,65 г.) и 96% этанол (9,74 г).
В одной капсуле Неулептила содержится 10 мг. перициазина , а также такие вспомогательные соединения как стеарат магния (3 мг.) и дигидрат гидрофосфата кальция (137 мг.). В составе самой капсулы присутствуют такие химические вещества как желатин и диоксид титана .
Как правило, в одну картонную упаковку помещают флакон, изготовленный из темного стекла с флюоресцирующим раствором желто-коричневого цвета с мятным запахом, номинальным объемом в 30 или 125 мл., предназначенный для приема внутрь. Для удобства использования лекарственного средства препарат оснащают специальным шприцем-дозатором.
Твердые желатиновые капсулы №4, содержащие активно действующее соединение в виде желтого порошка без запаха расфасовывают в блистеры по 10 штук и помещают в картонную упаковку.
Лекарство оказывает седативное, антипсихотическое, снотворное, спазмолитическое , а, кроме того, противорвотное фармакологическое воздействие на организм человека.
Поскольку препарат относится к группе нейролептиков , которые, в свою очередь, являются пиперидиновыми производными фенотиазина , Неулептил блокирует серотонинергические, адренергические и дофаминергические рецепторы Д2 , а также м-холинорецепторы . Лекарственное средство без стимулирующего компонента оказывает на организм антипсихотический , а кроме того, седативный, противорвотный, парасимпатолитический, адренолитический и гипотермический эффект .
Лекарственное средство потенцирует активность ненаркотических , а также наркотических снотворных средств и . Помимо того, препарат, оказывая на организм седативный эффект, снижает уровень агрессивности и возбудимости, а также действует как снотворное. Поскольку Неулептил характеризуется избирательным нормализующим влиянием , данный препарат относят к средствам коррекции поведения детей.
Показаниями к применению Неулептила считаются психические расстройства , в том числе психопатия, психопатоподобные нарушения и параноидальные состояния , например, а также , агрессивное поведение , сенильные и пресенильные заболевания .
Ко всему прочему не стоит принимать Неулептил совместно с Леводопой при терапевтическом лечении Паркинсона , а также при гиперчувствительности к активно действующему соединению перициазину и к другим компонентам препарата. С особой осторожностью препарат следует использовать пожилым пациентам, а также тем, кто страдает от печеночной или же почечной недостаточности и от .
При приеме Неулептила могут проявляться такие побочные эффекты препарата как:
Прежде всего, стоит подчеркнуть, что дозировка препарата, как и график его использования, зависит от состояния пациента, сложности заболевания, а также назначений врача. Помимо того, не последнее значение имеет форма выпуска лекарственного средства.
В соответствии с инструкцией на Неулептил капли следует принимать внутрь:
Выше обозначенные дозы могут корректироваться в случае острой медицинской необходимости. Однако максимальная суточная доза лекарства для взрослых не должна превышать 200 мг. Лекарственное средство в капсулах используют во время лечения взрослых пациентов и используют аналогичные дозы от 30 до 100 мг. в сутки.
Несоблюдение рекомендации по дозированию препарата может привести к тяжёлым последствиям, которые чаще всего выражаются в экстрапирамидных расстройствах . В некоторых случаях при передозировке Неулептилом пациенты впадают в .
Строго запрещено использовать данный препарат совместно с Леводопой , поскольку установлено наличие взаимного антагонизма между этими двумя лекарственными средствами. Эффективность Неулептила значительно снижается при употреблении алкоголя, а также при одновременно приеме Гуанетидина, Сультоприда и других препаратов, относящихся к гипотензивным средствам и оказывающим влияние на
С большой осторожностью следует относиться к совместному использованию Неулептила и гипотензивных средств , препаратов, влияющих на нервную систему, а также антацидов, холиноблокаторов , в том числе и .
По рецепту.
Поскольку Неулептил включен в список Б в течение срока годности данное лекарственное средство следует хранить при температуре, не превышающей 25°С, в недоступном для детей и солнечного света месте.
При появлении такого побочного действия препарата как стоит немедленно обратиться к врачу для того, чтобы провести исследование крови и исключить . Во время лечения Неулептилом запрещено употреблять алкогольные напитки.
При использовании препарата во время лечения пациентов с эпилепсией рекомендуется осуществлять постоянный электроэнцефалогический контроль . Кроме того, особое внимание при лечении перициазином стоит уделять следующим группам пациентов:
Поскольку при приеме препарата может возникать сонливость , особенно в первое время, пациентам стоит отказаться от любой активности, требующей повышенного внимания (управление транспортным средством или работа с потенциально опасными механизмами).
В настоящее время главным структурным аналогом Неулептила можно считать такой препарат как Перициазин.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 3-х лет.
Во время приема Неулептил употреблять алкогольные напитки запрещено.
Хотя использование препарата во время не запрещено в некоторых случаях при длительном терапевтическом лечении Неулептилом у женщин возникали экстрапирамидальные и желудочно-кишечные расстройства , например, и другие. Поэтому прежде всего, целесообразно выяснить будет ли предполагаемая польза от приема препарата превышать возможный вред.
Помимо того, рекомендуется сократить продолжительность курса лечения лекарственным средством во время беременности . Если же медицинская необходимость требует применения препарата в III триместре, то рекомендуется наблюдать некоторое время за нервной системой новорожденного.
По причине отсутствия достоверных данных о влиянии препарата на грудное молоко Неулептил не рекомендуется принимать во время лактации .
Пиперидиновое производное фенотиазина.
Блокирует постсинаптические D 2 -дофаминовые рецепторы, расположенные в мезолимбической системе мозга (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе.
Характеризуется сильным противорвотным, антихолинергическим и седативным эффектом, умеренно выраженным экстрапирамидным действием, вызывает гипотермию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется гипотензией (гипотензивное действие выражено умеренно), а H 1 -антигистаминный — противоаллергическим действием.
Антипсихотический эффект сочетается с седативным, стимулирующий компонент отсутствует. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением выраженной вялости и заторможенности. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции. T 1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).
Острые психотические расстройства. Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы (для лечения и профилактики рецидивов). Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного ЛС для краткосрочного лечения этих состояний).
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы, агранулоцитоз в анамнезе, порфирия в анамнезе, сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами, сосудистая недостаточность (коллапс), острое отравление веществами, угнетающими ЦНС , или кома, сердечная недостаточность, феохромоцитома, миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).
Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, пожилой возраст (повышается риск развития чрезмерного гипотензивного эффекта и угнетения ЦНС).
Со стороны нервной системы и органов чувств: состояние подавленности, экстрапирамидные нарушения, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), поздняя дискинезия.
Прочие: ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Усиливает эффект гипотензивных средств, угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, снотворных средств и средств для наркоза.
Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.
Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)
Регистрационный номер:
П N014803/01-110110
Торговое название препарата: Неулептил ®
Состав
В одной капсуле содержится:
активное вещество:
перициазин - 10 мг.
вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание:
внешнего вида капсул:
непрозрачные твердые желатиновые капсулы №4, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.
содержимого капсул:
порошок желтого цвета, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа Антипсихотическое средство (нейролептик).
КодАТХ -N5АС01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).
Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.
Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название "корректор поведения".
Блокада периферических H 1 -гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах.
После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л).
Связь с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе, и через гематоэнцефалический барьер.
Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Период полувыведения перициазина составляет 12-30 часов; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов - с желчью и каловыми массами.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.
Показания к применению