Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами головного и спинного мозга, мозжечка; и усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС .

Показания препарата Релиум

Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, расстройства дыхания центрального происхождения, тяжелая дыхательная недостаточность, головокружение, нарушения сознания, глаукома, миастения, депрессивные состояния со склонностью к самоубийству, расстройства равновесия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Сонливость, утомляемость, слабость, головокружение, локомоторная атаксия, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и скорости реакции, понижение тонуса скелетных мышц, ослабление либидо, гипотония, брадикардия, коллапс, нарушения речи, зрения, спутанность сознания и дезориентация, потеря сознания, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, мышечный тремор, агрессивность), кожные аллергические реакции, после в/в введения: тромбоз, флебит, симптомы болезни Рейно.

Взаимодействие

Эффект усиливают противоэпилептические, антигистаминные, наркотические обезболивающие средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты, симпато- и холинолитики, алкоголь, миорелаксанты (d-тубокурарин и др.), ослабляет — никотин. Циметидин, дисульфирам, изониазид — пролонгируют (замедляют элиминацию); рифампицин, фенобарбитал — сокращают действие (стимулируют биотрансформацию).

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь, 5-20 мг в несколько приемов кратковременно.

по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сут.

Бессонница: 5-10 мг за полчаса до сна, кратковременно.

Спастические состояния мышц: 5-15 мг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг.

Детям: 2-3 лет — 2-5 мг/сут в 2-3 приема, 4-7 лет — 4-6 мг в 2-3 приема, 8-18 лет — 5-8 мг в 2 приема.

Раствор для инъекций: в/м (глубоко в крупные мышцы) или в/в , взрослым — 2-20 мг.

Острые случаи тревоги и беспокойства: в/м или в/в , — 2-5 мг, при необходимости повторно через 3-4 ч.

Тяжелые фобические расстройства: в/м или в/в , — 5-10 мг, при необходимости повторяют через 3-4 ч.

Алкогольный абстинентный синдром: в/м или в/в , — 10 мг однократно, затем при необходимости 5-10 мг через 3-4 ч.

Премедикация: в/в медленно, — обычно 10 мг (максимально — 20 мг при условии, что больной не получает одновременно наркотических анальгетиков) или в/м , за 30 мин до процедуры — 5-10 мг.

Столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/м или в/в , — 5-10 мг (при столбняке возможно увеличение дозы);

Эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м , сначала — 5-10 мг однократно, возможно повторно через 10-15 мин и 2-4 ч, максимально — 30 мг.

Электроимпульсная терапия: в/в , за 5-10 мин до начала процедуры, — 5-10 мг.

Детям. Столбняк: в/м или в/в (медленно), с 5 нед жизни — 1-2 мг, от 5 лет и старше — 5-10 мг, при необходимости повторно через 3-4 ч.

Эпилептический статус и тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки: в/в медленно, под контролем дыхательной функции, с 5 нед жизни и до 5 лет — 0,2-0,5 мг в течение 2-5 мин (максимально до 5 мг); от 5 лет и старше, в/в медленно, — 1 мг в течение 2-5 мин (максимально до 10 мг). При необходимости введение повторяют через 2-4 ч.

Для приготовления раствора для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы и вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту; для в/в капельного вливания — содержимое 10 ампул (100 мг) разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/ч (8 мг активного вещества).

Меры предосторожности

Нельзя вводить парентерально в состояниях шока, комы, острого отравления алкоголем и после травм головы. При нарушениях функции печени и почек необходима редукция доз. Пожилым или ослабленным больным рекомендуется 1/2 обычной дозы. С осторожностью назначают лицам с повышенным риском формирования лекарственной зависимости, с особой осторожностью — маленьким детям (возможно расстройство дыхательной функции). В период лечения и ранее 5 дней после его окончания не следует водить автомобиль, обслуживать движущиеся механические устройства, употреблять алкоголь.

Условия хранения препарата Релиум

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Релиум

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Релиум – анксиолитическое средство (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой (по 20 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 блистер);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в поддоне из ПВХ, 1, 5 или 10 поддонов в пачке картонной, снабженной стикерами контроля первого вскрытия).

Активное вещество – диазепам:

• 1 таблетка – 5 мг;
• 1 ампула с раствором – 10 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: магния стеарат, желатин, картофельный крахмал, тальк, твин 80, лактоза, краситель хинолиновый желтый Е 104;
• состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000 и фталат ацетилцеллюлозы.

Вспомогательные вещества раствора: вода для инъекций, бензиловый спирт, бензоат натрия, этанол (этиловый спирт) 96%, бензойная кислота, пропиленгликоль.

Показания к применению

• купирование связанного с тревогой психомоторного возбуждения;
• лечение неврозоподобных и невротических расстройств с явлениями тревоги, в том числе при соматических заболеваниях (язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, сердечной недостаточности, онкологических заболеваниях, артериальной гипертонии);
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различного происхождения;
• терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (в том числе острых нарушений мозгового кровообращения, столбняка и т.п.), а также посттравматических состояний;
• купирование делирия и абстинентного синдрома при алкоголизме;
• клиника внутренних болезней: спазмы сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии);
• премедикация и атаралгезия при проведении диагностических процедур и хирургических операций (в комбинации с анальгетиками и другими нейротропными препаратами).

Противопоказания

Абсолютные:

• расстройства дыхания центрального происхождения;
• дыхательная недостаточность различной этиологии;
• глаукома;
• травмы головы;
• депрессивные состояния со склонностью к суициду;
• миастения;
• нарушение сознания;
• острые интоксикации лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотическими, снотворными или психотропными);
• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций;
• кома;
• абсанс или синдром Леннокса-Гасто;
• детский возраст до 5 недель;
• беременность (особенно I триместр) и период кормления грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов Релиума или других производных бензодиазепина.

С осторожностью:

• эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
• гипопротеинемия;
• психоз;
• ночное апноэ;
• органические заболевания головного мозга;
• гиперкинез;
• порфирия;
• спинальные и церебральные атаксии;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• алкогольная, наркотическая или лекарственная зависимость в анамнезе;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

В форме таблеток Релиум следует принимать внутрь. Рекомендуемые дозы для взрослых в зависимости от показаний:

• бессонница: по 5-10 мг за 30 минут до сна кратковременным курсом;
• алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 60 мг;
• спастические состояния мышц: по 5-15 мг в сутки в несколько приемов, если возникает необходимость, возможно увеличение суточной дозы до 60 мг.

• 8-18 лет – 5-8 мг в 2 приема;
• 4-7 лет – 4-6 мг в 2-3 приема;
• 2-3 года – 2-5 мг в 2–3 приема.

В форме раствора Релиум вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м, глубоко в крупные мышцы). Рекомендуемые дозы для взрослых:

• тяжелые фобические расстройства: в/в или в/м по 5-10 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят повторно;
• острые случаи тревоги и беспокойства: в/в или в/м по 2-5 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят повторно;
• алкогольный абстинентный синдром: в/в или в/м 10 мг однократно, далее при необходимости через 3-4 ч дополнительно вводят 5-10 мг;
• столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/в или в/м по 5-10 мг. При столбняке доза может быть увеличена;
• эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м 5-10 мг однократно, при необходимости инъекции повторяют – сначала через 10-15 минут, потом – через 2-4 часа, максимальная доза – 30 мг;
• премедикация: медленно в/в 10 мг (в отдельных случаях дозу увеличивают до 20 мг, но при условии, что пациент не получает наркотические анальгетики) или в/м 5-10 мг, за 30 минут до вмешательства;
• электроимпульсная терапия: в/в 5-10 мг за 5-10 мин до начала процедуры;
• комплексная терапия спазмов сосудов, гипертонического криза, гипертонической болезни, менструальных или климактерических расстройств: средняя разовая доза составляет 5-10 мг, конкретные дозы, кратность введения и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.

• столбняк: медленно в/в или в/м, детям с 5 недели жизни – 1-2 мг, детям старше 5 лет – 5-10 мг, при необходимости через 3-4 часа препарат вводят повторно;
• тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки, эпилептический статус: медленно в/в (под контролем дыхательной функции), детям с 5 недели до 5 лет – 0,2-0,5 мг в течение 2-5 минут (максимум – до 5 мг), дети старше 5 лет – 1 мг в течение 2-5 минут (максимум – до 10 мг). Если возникает необходимость, через 2-4 часа препарат вводят повторно.

Пожилым людям, истощенным и ослабленным больным стандартную дозу для взрослых, как правило, снижают в 2 раза.

Раствор Релиум непосредственно перед внутривенным введением разбавляют физиологическим раствором или раствором глюкозы 5% до объема 10 мл. Вводят препарат со скоростью до 4 мл в минуту. Для внутривенного капельного вливания 10 ампул Релиума (100 мг) разводят 500 мл раствора глюкозы 5% или физиологического раствора, вводят со скоростью 40 мл/час.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у людей пожилого возраста) – замедление реакций, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, вялость, антеградная амнезия; редко – дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, в т.ч. глаз), гипорефлексия, подавленность настроения, дизартрия, оцепенение, эйфория, депрессия, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, острое возбуждение, галлюцинации, тревожность, мышечный спазм, страх, раздражительность, спутанность сознания, бессонница, агрессивные вспышки, суицидальная наклонность);
• со стороны пищеварительной системы: слюнотечение или сухость во рту, икота, изжога, анорексия, рвота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, желтуха;
• со стороны мочеполовой системы: нарушения либидо, дисменорея, нарушение функции почек;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, тахикардия;
• со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз (его симптомы: слабость или необычная усталость, гипертермия, озноб, боль в горле);
• аллергические реакции: очень редко – кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), анафилактические реакции;
• местные реакции: боль, эритема, флебит в месте введения;
• прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, нарушение зрения (нечеткость, диплопия), нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия;
• влияние на плод: при применении препарата женщинами во время беременности (особенно в I триместре) – тератогенность; у новорожденных, чьи матери проходили лечение Релиумом – нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса;
• при применении в акушерстве: гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ.

При слишком быстром внутривенном введении препарата возможно угнетение дыхания и кровообращения (предотвратить эти осложнения позволяет горизонтальное положение пациента в течение всего времени внутривенного вливания или проведения инъекции и соблюдение рекомендуемой скорости введения лекарственного средства).

В случае резкого снижения дозы или внезапной отмены Релиума может развиться синдром отмены, его симптомы: расстройства восприятия (в т.ч. светобоязнь, гиперакузия и парестезия), нарушение сна, головная боль, возбуждение, нервозность, тревожность, раздражительность, деперсонализация, дисфория, чувство страха, усиление потоотделения, волнение, тремор, депрессия, галлюцинации, судороги, тахикардия, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота; в редких случаях - острый психоз.

Особые указания

Иногда при разбавлении препарата возможно помутнение, которое должно исчезнуть в течение нескольких минут. Если этого не произошло, вводить такой раствор нельзя.

Внутривенно раствор Релиум следует вводить медленно. Слишком быстрое введение может привести к снижению артериального давления, угнетению дыхательной функции и даже к остановке сердца.

Не смешивать раствор с другими лекарственными средствами в одном шприце или инфузионной бутылке.

За исключением экстренных случаев, при внутривенном введении Релиума всегда должен присутствовать еще один медицинский специалист. В кабинете должен быть реанимационный набор. После инъекции минимум в течение часа следует обеспечить пациенту врачебный контроль. Дома с пациентом должно всегда находиться ответственное взрослое лицо.

Во время лечения и в течение 5 дней после его окончания запрещено употреблять алкоголь, следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

В связи с риском развития синдрома отмены нельзя резко прекращать терапию.

В случае развития парадоксальных реакций препарат необходимо отменить.

Под особым наблюдением должны находиться пациенты с тяжелой депрессией, поскольку они могут использовать Релиум для реализации суицидальных намерений.

При многократном применении диазепама происходит ослабление его действия вследствие развития толерантности.

Применение препарата в дозах выше 30 мг (особенно в/в или в/м) в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорожденного нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс, снижение мышечного тонуса, слабый акт сосания (так называемый синдром вялого ребенка), гипотермию, снижение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до апноэ.

У детей (особенно младшего возраста) отмечается повышенная чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Диазепам может усиливать симптомы порфирии.

Входящий в состав Релиума бензиловый спирт может вызывать реакции гиперчувствительности, у детей до 3 лет – аллергические и токсические реакции.

Препараты, содержащие бензиловый спирт, не рекомендуется назначать младенцам до 5 недель жизни в связи с риском развития смертельного токсического синдрома, который проявляется гипотензией, угнетением центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, почечной недостаточностью, затруднением дыхания, а также, возможно, внутричерепными кровоизлияниями и эпилептическими припадками.

В состав Релиума входит этиловый спирт (в 1 мл раствора 100 мг), это следует учитывать при его назначении детям и пациентам из группы риска (больным с эпилепсией, почечной недостаточностью и алкоголизмом).

Входящий в состав препарата бензоат натрия (в 1 мл раствора 49 мг) повышает риск развития желтухи у новорожденных.

Пропиленгликоль (одно из вспомогательных веществ раствора) может вызывать аллергические реакции. Бензойная кислота – раздражение кожи, конъюнктивы и слизистых оболочек, у пациентов с бронхиальной астмой – аллергию или приступ астмы.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью бензодиазепины и им подобные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Эти средства следует с осторожностью назначать пациентам с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе.

При длительном применении диазепама в случае резкой отмены препарата возрастает риск формирования психофизической лекарственной зависимости и развития абстинентного синдрома.

При продолжительном лечении необходимо контролировать периферическую картину крови и функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Влияние диазепама на другие препараты:

• уменьшает эффект леводопы;
• усиливает действие миорелаксантов;
• способствует увеличению концентрации в сыворотке крови низкополярных сердечных гликозидов и развитию дигиталисной интоксикации;
• может повышать токсичность зидовудина.

Влияние препаратов на диазепам:

• курение ускоряет метаболизм и ослабляет действие;
• индукторы микросомальных ферментов печени (например, рифампицин) ускоряют метаболизм и уменьшают эффективность;
• ингибиторы микросомального окисления (в том числе пероральные контрацептивы, вальпроевая кислота, метопролол, кетоконазол, флуоксетин, дисульфирам, пропоксифен, омепразол, изониазид, циметидин, пропранолол, эритромицин) удлиняют период полувыведения и усиливают действие;
• алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию таких парадоксальных реакций, как угнетение дыхания, агрессивное поведение, психодвигательное возбуждение и даже кома;
• клозапин усиливает угнетение дыхания;
• теофиллин в низких дозах может уменьшать и даже менять действие;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию, препятствуют процессу конъюгации диазепама в печени, вследствие чего ускоряется всасывание и увеличивается длительность действия;
• наркотические анальгетики усиливают эйфорию и приводят к нарастанию психологической зависимости, усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему;
• гипотензивные средства усиливают выраженность снижения артериального давления;
• ингибиторы моноаминоксидазы, психостимуляторы, аналептики изменяют активность;
• средства для общей анестезии, психотропные препараты, нейролептики, наркотические анальгетики, опиоиды, антидепрессанты, а также холинолитические, симпатиколитические, противоэпилептические, антигистаминные, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Рейтинг:

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Реланиум - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015758/01

Торговое наименование препарата:

Реланиум ®

Международное непатентованное наименование:

Диазепам

Химическое наименование:

7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).


Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

• с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
• со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
• изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
• пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
• рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
• наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
• гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
• клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
• при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
• снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
• омепразол удлиняет время выведения диазепама;
• ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
• потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
• теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29