Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
МНН: Сальбутамол
Производитель: Лабораторио Альдо-Юнион С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Salbutamol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019225
Период регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2023
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Сальбутамол
Сальбутамол
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз
Одна доза содержит
активное вещество - сальбутамола сульфата 120.5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),
вспомогательные вещества: тетрафторэтан, кислота олеиновая, этанол.
Однородная суспензия белого цвета
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Бета 2—адреностимуляторы селективные.
Код АТХR03AC02
Фармакокинетика
После вдыхания около 10-20% активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тракте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72% дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28% неизмененного препарата и 44% метаболита. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Симптоматическое лечение бронхоспазма, бронхиальной астмы и/или обратимой непроходимости дыхательных путей
Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или в ситуациях неизбежного воздействия аллергена
Применяется только ингаляционно в соответствии с рекомендациями врача. Сальбутамол может использоваться со спейсером пациентам, которым сложно синхронизировать дозу аэрозоля с вдохом.
Взрослые (включая пожилых пациентов)
Для прекращения острого приступа бронхоспазма и эпизодов интермиттирующей астмы применяют 100 мкг (1 ингаляция). Доза может быть увеличена до двух ингаляций, если это необходимо.
Для профилактики приступа бронхоспазма, вызываемого физической активностью или связанного с воздействием аллергена, 1 или 2 ингаляции за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.
Дети: рекомендуемая доза для облегчения острых симптомов астмы, включая бронхоспазм, или до воздействия аллергена или физической нагрузки 100 мкг (1ингаляция). Для профилактики приступа - до 100-200мкг (1-2 ингаляции) 4 раза в день. Если ответ является неадекватным, можно использовать более одной ингаляции.
Бронхолитическое действие после каждого применения продолжается не менее 4 часов, кроме пациентов, у которых астма прогрессирует. В случае необходимости увеличения дозы или применения системных глюкокортикостероидов следует проконсультироваться с врачом.
Необходимость увеличения дозы свидетельствует о прогрессировании заболевания.
Инструкция по использованию ингалятора
Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.
Проверка исправности ингалятора
Осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух. Если ингалятор не использовался в течение нескольких дней, хорошо встряхнуть и распылить одну дозу препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности.
Применение ингалятора
A. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить чистый и сухой ли мундштук.
B. Энергично встряхнуть ингалятор.
C. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.
D. Сделать глубокий выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.
E. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора. нажатие ингалятора должно быть в начале спокойного, глубокого вдоха.
F. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.
H. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с В по F. После ингаляции надеть на мундштук пылезащитный колпачок.
Препарат применяется по назначению врача и необходимо информировать его о любых трудностях, связанных с приемом препарата.
Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по частоте. Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Часто
Тахикардия, тремор, головная боль, головокружение
Нечасто
Сердцебиение, ощущение напряжения
Тошнота, рвота
Раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений
Мышечный спазм
Редко
Гипокалиемия, которая может потенцироваться кортикостероидами, диуретиками и ксантинами
Периферическая вазодилятация
Мышечные судороги
Очень редко
Реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс)
Парадоксальный бронхоспазм
Повышенная активность
Нарушение сердечного ритма, сердечная аритмия, включая мерцательную аритмию, фибрилляция предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию, ишемия миокарда
Лактоацидоз
Сонливость, усталость, боль в груди
Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением свистящего дыхания после применения препарата. Такое состояние должно быть устранено при помощи ингаляционного бронходилататора быстрого действия из другой фармакологической группы. Применение препарата Сальбутамол, 100 мкг/доза должно быть немедленно прекращено, при необходимости - назначено альтернативное лечение.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
Детский возраст до 2-х лет при применении ингалятора без спейсера
Сальбутамол не рекомендуется принимать вместе с другими симпатомиметическими бронходилататорами в форме ингаляций. В случае необходимости применения адренергических препаратов следует соблюдать осторожность, чтобы избежать нарушения сердечной деятельности.
Cальбутамол нельзя принимать вместе с неселективными бета-адреноблокаторами (включая глазные лекарственные формы бета-адреноблокаторов). Параллельное применение кардиоселективных бета-блокаторов не уменьшает эффекта сальбутамола. Одновременное лечение ксантиновыми производными, диуретиками и глюкокортикостероидами может способствовать развитию серьезной гипокалиемии. Также совместно с сальбутамолом нельзя назначать общие анестетики, трициклические антидепрессанты и мапротилин, эрготамин и ингибиторы МАО. В случае одновременного применения сальбутамола и сердечных гликозидов повышается риск аритмии, обусловленной гипокалиемией вследствие применения бета-агонистов.
Пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения сальбутамола по крайней мере за 6 часов до анестезии с использованием галогенизированных анестезирующих средств.
Препарат должен использоваться через фиксированные интервалы времени в соответствии с рекомендациями врача. В случае, если Вы пропустили дозу, необходимо применить препарат немедленно, как только Вы вспомнили об этом, но никогда не принимайте две дозы сразу.
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем, между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч.) Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции на 10 с. Пациентам, в том числе детям младшего возраста, которым трудно правильно выполнить дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающее дыхательный объем и сглаживающее неточности асинхронного вдоха.
Лечение астмы обычно должно следовать по шаговой программе, при которой необходим постоянный клинический контроль с применением тестов функции дыхательной системы.
Бронходилататоры не должны быть единственным или основным методом лечения пациентов с астмой легкой персистирующей, умеренной, тяжелой и нестабильной. Тяжелая астма требует постоянного медицинского контроля, поскольку у таких пациентов велик риск тяжелого астматического криза или даже смерти. В таких случаях лечащий врач должен рассмотреть возможность назначения максимальной рекомендуемой дозы или глюкокортикоидов в виде ингаляции или внутрь.
Увеличение необходимости использования бронходилататоров краткосрочного действия в виде ингаляции для купирования симптомов, указывает на ослабление контроля за астматическим заболеванием. Пациент должен быть предупрежден, что в случае, если бронходилататоры краткосрочного действия теряют свою эффективность или требуется больше ингаляций, чем обычно, ему следует немедленно сообщить об этом врачу. В таких случаях необходимо переоценить лечение и рассмотреть возможность назначения противовоспалительной терапии (например, глюкокортикоиды в виде ингаляций или курс глюкокортикоидов внутрь).
Внезапное и прогрессирующее ухудшение астматического заболевания может угрожать жизни пациента, в этом случае необходимо рассмотреть возможность применения кортикостероидов. Для пациентов группы риска необходимо осуществлять дневной контроль максимального объема легких.
В случае, если ранее используемая эффективная доза сальбутамола в виде ингаляции не сможет купировать симптомы, по крайней мере на 3 часа, пациенту рекомендуется обратиться к врачу для принятия решения об использовании дополнительных мер.
Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала.
С осторожностью назначают сальбутамол пациентам с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, гипертензией, аневризмой, нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, феохромоцитомой, ишемией миокарда, тахикардией и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией и при совместном использовании с сердечными гликозидами,
Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.
Применение агонистов бета-2-адренорецепторов может вызвать потенциально опасную гипокалиемию. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелых приступах астмы, поскольку этот эффект может быть усилен совместным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В таких ситуациях рекомендуется регулярно контролировать уровни концентрации калия в сыворотке.
Сальбутамол и неселективные бета-адреноблокаторы не должны применяться вместе (фармакологический антагонизм).
Сальбутамол содержит компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле.
Применение пожилыми пациентами
Корректировки дозы не требуется.
Дети: применение препарата должно проходить под наблюдением взрослого.
Беременность и период лактации
В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11,5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа. Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку адренергические бронходилататоры могут вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, отек легких. Применять сальбутамол при беременности рекомендуется только в случае крайней необходимости и когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами тем пациентам, у которых, особенно при высоких дозах, наблюдаются специфические побочные реакции, особенно в начале лечения или при совместном применении с алкоголем. При управлении автотранспортом и работе с механизмами следует соблюдать осторожность из-за возможности побочных реакций на сальбутамол, таких как мышечные судороги и тремор
Симптомы: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, возбуждение, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
Лечение: при передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и восполнять дефицит пероральными препаратами калия, за исключением пациентов с тяжелой гипокалиемией, в этом случае может потребоваться внутривенное введение препаратов калия.
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз помещают в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим клапаном, распылительной насадкой и защитным колпачком.
Лекарственное средство Сальбутамол производится фармакологическими компаниями в форме аэрозоля. Средство относится к группе агонистов бета2-адренорецепторов. Состав используется для восстановления проходимости дыхательных путей при обструктивных патологиях легких. Сальбутамол имеет собственные показания, и противопоказания к применению с которыми стоит ознакомиться перед началом использования.
Сальбутамол производится в форме непрозрачного аэрозоля. Выпускается в металлическом баллоне, оснащенном клапаном и распылителем.
Действующим веществом дозированного аэрозоля для ингаляций выступает сальбутамол. В качестве вспомогательного компонента в составе средства присутствует пропилент.
Бета-адреномиметик с выраженным действием на β2-адренорецепторы находящиеся, в частности, в бронхах, миометрии и кровеносных сосудах. Действующее вещество лекарственного средства оказывает влияние на рецепторы, на фоне такого действия происходит расслабление гладкой мускулатуры, происходит расширение просвета бронх. На основании подобной терапевтической эффективности достигается лучший бронхолитический эффект связанный с восстановлением нормальной проходимости бронхиального дерева.
После попадания активного вещества спрея в дыхательные пути порядка 20% действующего компонента достигают мелких бронх. Основная часть компонентов оседает на слизистых оболочках дыхательных путей и всасывается в системный кровоток. Активный компонент препарата выводится при помощи печени, образуя при этом неактивные продукты распада. Результаты активности действующего вещества выводятся из организма человека с мочой.
Перечень показаний к применению средства представлен в следующем виде:
Средство может использоваться в качестве одного из компонентов, входящих в состав комплексной терапии при бронхиальной астме. Лекарственный компонент может использоваться для снижения вероятности проявления приступов отдышки, связанных с патологическим сужением бронхиального древа.
Лекарственное средство часто назначают взрослым пациентам и лицам преклонного возраста при наличии показаний к применению. Прежде чем приступить к использованию состава пациент должен внимательно изучить особенности его применения и хранения. Стоит также исключить риск присутствия противопоказаний.
Для купирования приступов отдышки может применяться в педиатрической практике. Средство можно применять для лечения патологий дыхательной системы у детей в возрасте старше 3 лет. Состояние пациента должно постоянно контролироваться, в случае проявления патологических изменений применение средства прекращают.
Сальбутамол не рекомендуется использовать в период беременности. Механизм воздействия активного компонента на процесс изучен неокончательно. Средство используется в период беременности и грудного вскармливания при наличии жизненных показаний.
Перечень противопоказаний к применению лекарственного состава представлен в следующем виде:
Использовать средство при наличии противопоказаний запрещено. Подобные действия могут стать причиной существенного ухудшения самочувствия пациента.
Рекомендуемые дозировки во многом зависят от возраста пациента и клинической ситуации. Инструкция по применению регламентирует общие показания, но более точные дозы сможет определить врач после проведения осмотра и получения результатов обследования.
Пациентам назначают по 2-4 мг средства 3-4 раза в сутки. При необходимости доза может быть откорректирована и увеличена специалистом.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 1-2 мг средства 3 раза в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 2 мг средства 3-4 раза в сутки.
Используется при наличии острых, жизненных показаний в дозировках определенных специалистом.
К перечню побочных эффектов, способных возникать в процессе использования средства относят:
Некардиоселиктивные бета-адреноблокаторымогут подавлять активное действие действующего вещества. При применении с теофиллином возрастает риск развития тахикардии и аритмии. При приеме к глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипокалиекии.
Перечень особых указаний, с которыми стоит ознакомиться перед началом применения средства, выглядит следующим образом:
Лекарственное средство отпускается населению через сеть аптек без рецепта, тем не мене, прибегать к использованию препарата можно только после консультации со специалистом.
При значительном превышении дозировок возможно развитие следующих нарушений:
При проявлении первых подозрений на передозировку стоит обратиться за медицинской помощью. Специалист сможет определить оптимальную симптоматическую терапию.
Допустимый срок хранения аэрозоля Сальбутамол составляет 2 года. Средство стоит хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Препарат запрещено замораживать или оставлять под воздействием солнечных лучей.
В продаже имеются полные аналоги препарата Сальбутамол:
Также в продаже имеются частичные аналоги лекарства, которые кроме сальбутамола содержат другие активные вещества:
Заменять Сальбутамол на структурный аналог без предварительной консультации со специалистом не рекомендуется, такая замена может стать причиной ухудшения самочувствия пациента.
Стоимость Сальбутамола составляет в среднем 157 рублей. Цены колеблются от 73 до 312 рублей.
Сальбутамол – это препарат, который помогает снять приступы удушья при бронхиальной астме, а также является профилактическим средством против возможных приступов бронхоспазма. Причиной таких приступов могут быть физические нагрузки либо воздействие аллергенов. Прием лекарства способствует купированию бронхоспазма у людей, страдающих обструктивными болезнями легких в хронической стадии.
Форма выпуска
Состав лекарства
Активным действующим веществом лекарства является сальбутамол.
Сальбутамол – это селективный антогонист бета-адренорецепторов. В лечебной дозировке Сальбутамол воздействует на бета-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, в результате чего достигается быстрая и непродолжительная бронходилация у больных, страдающих оборотной обструкцией дыхательных путей.
В нижние дыхательные пути попадает приблизительно 10-20 % от введенной путем ингаляционного приема. Остальная часть дозы остается в ингаляционном приборе либо носоглотке, после чего проглатывается. Часть препарата, из того количества, которое попало в нижние дыхательные пути, абсорбируется в легкие, но не матаболизируется в них. После этого попадает в системный кровоток. Метаболизм происходит в печени и выводится преимущественно в неизменном виде и в виде фенолсульфатного метаболита почками.
Та часть Сальбутамола, которая попала до системы пищеварения из носоглотки, всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени до фенолсульфатного соединения, после чего выводиться почками из организма. Преимущественная часть средства выведется из организма в течение 72 часов. Препарат на 10 % связывается с белками крови.
В инструкции отмечается, что препарат назначается при бронхиальной астме и бронхите в хронической стадии.
Не имеется противопоказаний. С осторожностью и только после согласования с врачом Сальбутамол разрешается принимать при заболевании щитовидной железы, артериальной гипертонии, учащенных сердцебиениях, а также при беременности и в период грудного вскармливания.
Сальбутамол редко вызывает побочные реакции. При использовании препарата возможны такие побочные проявления со стороны органов и систем организма:
Способ и дозировка
Как бронхолитическое средство, лекарство назначается взрослым и детям от 12 лет в такой дозировке: 2-4 мг препарата 3-4 раза в течение суток. Если возникнет необходимость, дозировка Сальбутамола может быть увеличена до 8 мг при кратности приема 4 раза в сутки. Детям от 6 до 12 лет назначается по 2 мг 3-4 раза в течение суток. Детям от 2 до 6 лет назначается 1-2 мг 3 раза в течение суток. Если препарат будет приниматься в виде ингаляции, дозировка определяется лекарственной формой.
Аэрозоль Сальбутамол используется для купирования бронхоспазма либо приступа бронхиальной астмы однократно:
В профилактических целях против приступов астмы, вызванных физическим напряжение:
По такой же схеме назначается и порошок для приготовления ингаляций, но дозировка должна быть увеличена в два раза. Раствор для ингаляций нужно принимать 3-4 раза в течение дня по 2,5 мг. Если возникает необходимость, дозировка средства может быть увеличена до 5 мг при кратности применения 3-4 раз в течение дня.
Сальбутамол для детей
При беременности и лактации
Проводимые на животных исследования показали, что препарат оказывает токсическое воздействие на репродуктивную систему. Что касается исследований на беременных женщинах, то они не проводились. Отмечаются единичные случаи врожденных пороков развития (нарушения работы сердца, дефекты конечностей). Некоторые женщины в этот период также принимали много других препаратов. Именно по этой причине при беременности Сальбутамол может назначить только врач, если он посчитает, что от такого лечения мама получит пользу, а риск для плода в ее утробе будет минимальным.
Очень осторожно препарат Сальбутамол назначается в период кормления грудью, потому что существует вероятность его попадания в грудное молоко. Данных, относительно негативного воздействия лекарства на грудничка, не имеется. Если есть возможность, нужно отказаться от употребления препарата в период лактации.
Передозировка
Если четко соблюдать требования инструкции Сальбутамола, передозировка невозможна. Симптомами передозировки являются: гиперактивность, тахикардия, тремор, метаболические сбои. При передозировке препарата может быть гипокалиемия, поэтому требуется вести контроль калия в сыворотке крови. Известны также случаи лактоацидоза, поэтому важно также контролировать уровень лактата в сыворотке крови и метаболичный ацитоз. Особенно важен такой контроль при стойком либо нарастающем ускоренном дыхании, даже если другие симптомы пропадают.
Особые указания
Дозировку, а также продолжительность лечения препаратом рекомендуется согласовать с врачом индивидуально. Это позволит снизить риск возникновения нежелательных побочных проявлений.
Если принимать средство одновременно с некардиоселективными бета-адреноблокаторами, препараты могут подавлять лечебное действие друг друга. При одновременном приеме с Теофиллином увеличивается вероятность развития аритмии и тахикардии. Риск развития гипокалиемии повышается, если Сальбутамол принимать одновременно с ГКС, диуретиками и производными ксантина.
Перечисленные препараты можно назвать аналогами Сальбутамола: Вентолин, Сальбувент, Провентил, Сальбупарт, Аэролин, Альбутерол, Асматол, Венгрии, Сальбумол, Бронховалеас, Салъбутан, Вентодиск, Султанол, Венетлин, Асталин, Вентилан, Волмакс, Алопрол, Ново-Сальмол, Саламол, Астахалин, Стери-Неб Саламол, Эковент.
При необходимости замены препарата каким-либо аналогом нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Это снизит риски возникновения побочных проявлений.
Цена на Сальбутамол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Сальбутамол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Бронхиальная астма обычно протекает с развитием обострений и ремиссий. Для купирования приступа создается довольно много препаратов. Одним из наиболее часто используемых средств является "Сальбутамол". Отзывы о нем в большинстве своем положительные, что позволяет судить о его высокой эффективности. Что же это за препарат?
"Сальбутамол" - препарат, используемый для купирования приступов бронхиальной астмы, а также одышки при начальных стадиях ХОБЛ.
Это лекарство является синтетическим Оказывает специфическое действие на данные структуры (расположенные в бронхах).
"Сальбутамол" для ингаляций входит в перечень лекарственных средств, используемых для оказания экстренной медицинской помощи.
Выпускается он преимущественно в виде аэрозоля. При нажатии на клапан происходит выделение одной дозы препарата, которой обычно достаточно для купирования приступа одышки.
В настоящее время в аптеках не всегда можно приобрести чистый "Сальбутамол". Аналоги его встречаются намного чаще, однако врачи назначают преимущественно обычный препарат.
Какое же действие оказывает это лекарство, и почему оно так ценится как больными, так и врачами?
Как говорилось выше, "Сальбутамол" оказывает специфическое действие на бета-2-адренорецепторы, расположенные в огромном количестве в бронхов.
Связываясь с данными структурами, препарат способствует расслаблению гладкой мускулатуры, расположенной под слизистой оболочкой. За счет этого устраняется спазм и происходит расширение бронхов.
Также происходит стимуляция мерцательного эпителия, выстилающего поверхность бронхов, в результате чего улучшаются синтез и отхождение мокроты из дыхательных путей, а также их очистка от инородных тел.
Какими же еще эффектами обладает "Сальбутамол"? Аналоги его способны оказывать некоторое действие и на клетки поджелудочной железы. За счет этого наблюдается увеличение концентрации сахара в крови (у больных диабетом это крайне важно, так как использование препарата может поспособствовать значительному ухудшению состояния и развитию гипергликемической или кетоацидотической комы).
Кроме того, при использовании препарата "Сальбутамол" наблюдается уменьшение концентрации калия в плазме крови.
В каких же случаях можно назначать "Сальбутамол" (аналоги в том числе)? Основная цель использования этого лекарственного средства - купирование приступа бронхиальной астмы. Медикамент назначается при легкой форме данного заболевания в качестве монопрепарата, а также при заболевании средней степени тяжести в комбинации с некоторыми другими средствами.
Кроме того, описываемое лекарство можно использовать при высоком риске развития при аллергии любого генеза (если нет нарушений функции внешнего дыхания и не выставлен диагноз астмы).
У пациентов старшего возраста для купирования одышки при хроническом бронхите или эмфиземе легких также можно использовать "Сальбутамол". Аналоги препарата должны назначаться только после согласования с лечащим врачом, так как в них не исключено наличие дополнительных компонентов, способных вызвать развитие осложнений.
В редких случаях можно использовать "Сальбутамол" для профилактики преждевременных родов и выкидышей (доказано, что бета-2-адренорецептооры имеются и в матке).
Несмотря на большое количество эффектов, развивающихся при приеме препарата "Сальбутамол", имеются и противопоказания к его использованию. В каких же случаях нельзя назначать "Сальбутамол" (аэрозоль)? Инструкция по применению лекарства описывает следующие состояния:
Основным парадоксом в фармакологии является то, что каким бы ни был препарат, его прием так или иначе будет вызывать развитие побочных эффектов. Не является исключением и "Сальбутамол" (аэрозоль). Аналоги медикамента в зависимости от своей структуры могут не оказывать того или иного негативного эффекта.
Какие же есть побочные эффекты приема "Сальбутамола" и его синонимов? В первую очередь следует отметить развитие тремора (дрожи) в конечностях.
При воздействии на сердечно-сосудистую систему возможно развитие таких эффектов, как тахикардия (учащение сердцебиения), аритмия, расширение сосудов головного мозга (в целом является положительным эффектом, так как улучшает его кровоснабжение, однако представляет значительную опасность при подозрении на внутричерепное кровоизлияние, так как способствует увеличению размеров гематомы). Гораздо реже развиваются головокружения, рвота.
При частом использовании препарата возможно развитие толерантности к нему (т.е. должный клинический эффект развиваться не будет, в результате чего потребуется увеличение дозы).
В некоторых случаях возможно развитие передозировки (при несоблюдении и увеличении рекомендуемых доз). Как же это проявляется?
В первую очередь возникают симптомы перевозбуждения центральной нервной системы. К ним относятся выраженное возбужденное состояние пациента, возможны судороги.
Больший эффект "Сальбутамола" проявляется на органах сердечно-сосудистой системы. При передозировке возможно появление тахикардии более 140 ударов (что может привести к развитию пароксизмальной мерцательной аритмии), повышение артериального давления. На фоне учащенного ритма нередко развивается трепетание предсердий или желудочков, что является жизнеугрожающим состоянием и требует экстренного врачебного вмешательства.
Опасна передозировка "Сальбутамола" для больных так как он способствует увеличению концентрации глюкозы в крови, что может привести к развитию гипергликемической комы у диабетика.
Как и любой другой препарат, "Сальбутамол" можно найти на прилавках аптек под совершенно разными названиями. Так происходит из-за того, что многие фирмы, чтобы заработать, выпускают и патентуют свой препарат, хотя в его основе лежит тот же самый "Сальбутамол". Синонимы и аналоги препарата встречаются довольно часто, поэтому следует знать о том, что же можно приобретать, а что - нежелательно.
В состав каких же лекарств входит "Сальбутамол"? Наиболее известными препаратами являются "Алопрол", "Вентокол", "Волмакс", "Сальбен" и множество других.
Каждое из данных средств выпускается в определенной форме и содержит различную концентрацию основного действующего вещества. Имеют они свои показания и противопоказания к применению, однако практически всегда сходны по действию с основным препаратом.
Каковы же преимущества аналогов перед оригинальным медикаментом, как они действуют и чем могут отличаться?
Основными аналоговыми препаратами "Сальбутамола" для ингаляторного использования являются "Вентолин сальбутамол", "Саламол", "Сальбутамол-Тева". Все они выпускаются в разных странах и имеют свою дозировку.
"Вентолин" выпускают в двух основных видах - раствор для ингаляций и аэрозоль. Занимаются производством данного препарата такие страны, как Германия, Великобритания и Франция. Стоимость препаратов практически не отличается друг от друга - средняя цена составляет около 200 рублей. За 120-130 рублей можно купить обычный "Сальбутамол". Рецепт необходимо получить у врача, так как без него препарат не реализуют.
"Саламол" как ингаляционная форма препарата стоит дороже (в среднем около 400 рублей), однако если изучить многочисленные отзывы о данном средстве, то цена себя оправдывает.
"Сальбутамол-Тева" из всех перечисленных медикаментов представляет собой оптимальное соотношение цены и качества. Стоит препарат как обычный, отечественного производства, но несколько эффективнее исходного.
"Сальбутамол" в таблетках применяется гораздо реже, чем аэрозоль. Это обусловлено тем, что во время приступа, когда происходит спазм дыхательных путей, довольно сложно проглотить таблетку. Поэтому подобные препараты используются больше с профилактической целью, нежели с лечебной.
Среди таблетированных форм наибольшее распространение получили "Сальбутамол гемисукцинат", "Сальгим", "Цибутол циклокапс", "Сальтокс".
Как и для аэрозоля, для этих таблеток необходимо письменное разрешение врача на прием медикамента "Сальбутамол". Рецепт выдает либо лечащий врач, либо пульмонолог в отделении больницы.
Кроме профилактики приступа бронхиальной астмы данные таблетки часто используются для того, чтобы избавиться от лишней массы тела. Таблетки способствуют ускорению обмена веществ, благодаря чему и развивается их эффект. С аккуратностью их следует использовать гипертоникам, учитывая возможное побочное действие и эффекты передозировки.
Некоторые формы медикамента были запрещены или сняты с производства. К таким препаратам можно отнести "Сальбутамол Семашко". Аналоги выпускаются и в настоящее время, однако сам медикамент снят с производства и не допускается к использованию.
Запретили прием данного лекарства из-за того, что в результате производства в аэрозоле кроме чистого средства содержались еще и некоторые летучие вещества - хлорфторуглероды, которые при попадании в атмосферу способствовали и образованию озоновых дыр. Из-за этого Центром гигиены и эпидемиологии было дано предписание больше не выпускать "Сальбутамол Семашко". Аналоги препарата не содержат ХФУ, поэтому на их производство и использование ограничений нет.
Имеется ограничение на использование препарата и в спорте, так как "Сальбутамол" признан допингом в некоторых его видах. У спортсменов-астматиков может быть разрешение на его применение, другим же использовать данное средство запрещено.
Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T 1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).
Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Ингаляционно, внутрь, в/в .
Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
0.0572 | |
0.0074 | |
0.004 | |
0.0022 | |
0.0019 | |
0.0017 | |
0.0011 | |
0.001 | |
0.001 | |
0.0009 | |
0.0008 | |
0.0007 | |