Солу медрол побочные эффекты. Эффективность и нежелательные реакции от применения препарата солу-медрол при рассеянном склерозе. Применение у детей

Солу-медрол – является глюкокортикостероидом. Его действующий компонент – метилпреднизолон – содержится, также, в составе лекарства Метипред . Данный препарат обладает разноплановыми свойствами – подавление воспалительных и аллергических реакций, снимает состояние сенсибилизации (повышенной чувствительности тканей к воздействию каких-либо факторов, как правило, раздражающих, вызывающих аллергию). Также, у него присутствует противошоковая, антитоксическая активность. Системное лечение Солу-медролом подавляет иммунитет человека. Противовоспалительное действие этого лекарства выше, чем у гидрокортизона , примерно, в пять раз. Оно обусловлено различными механизмами воздействия препарата:

• Подавлением деятельности , макрофагов – то есть, клеточного иммунитета;
• Подавлением выработки веществ, потенцирующих воспаление;
• Подавлением действия гистамина, который увеличивает проницаемость капилляров;

Противоаллергическая активность Солу-медрола, также, связана с несколькими механизмами его действия:

• Подавлением активности клеток, «ответственных» за развитие аллергической реакции;
• Замедлением высвобождения гистамина – вещества, запускающего аллергический процесс;

Противошоковое действие обусловлено:

• Повышением давления;

Но лечение Солу-медролом, как и любыми другими препаратами группы ГКС, чревато осложнениями. Во-первых, здоровье пациента будет страдать от повышения концентрации холестерина в крови. Препарат повышает усвояемость углеводов, образование глюкозы в печени, активно начинает накапливаться жир, распределяясь в верхней части тела – плечах, лице, шее. В организме задерживаются вода и натрий, а калий и натрий вымываются. Это может приводить к отекам, повышению хрупкости костей. Солу-медрол усиливает процессы распада в тканях, что может ухудшить состояние при остеопорозе , замедлить рост у молодых пациентов. Повышение кислотности под действием лекарства может стать причиной изъязвления желудка. Терапия высокими дозами Солу-медролом способна снизить судорожный порог.

Применяется Солу-медрол при:

• Заболеваниях надпочечников (недостаточности функции, врожденной гиперплазии);
• Воспалении щитовидной железы (негнойном);
• Опухолевых патологиях, вызывающих повышенную концентрации кальция в крови;
• Ревматических недугах и патологиях соединительной ткани;
• Различных формах (тяжелых) заболеваний аллергической природы;
• Бериллиозе;
• Туберкулезе;
• Заболеваниях крови (анемии, тромбоцитопении, лейкозе);
• Злокачественных опухолях;
• Рассеянном склерозе;
• Отеке мозга, вызванном различными причинами;
• Поражениях нервной системы, в том числе, центральной инфекционного генеза;
• Трансплантации;
• И при многих других заболеваниях и состояниях;

Выпускают Солу-медрол в виде порошка, из которого готовят раствор для инъекций. Уколы могут быть, как внутривенными, так и внутримышечными. Инструкция препарата Солу-медрол, описывающая так много показаний и противопоказаний для его использования, кратко отмечает, что схему лечения подбирают индивидуально.

Противопоказан Солу-медрол при:

• Непереносимости основного компонента препарата;

Во время беременности этот препарат используют только в крайних случаях. При этом возможны тяжелые патологии у плода, которые потребуют специальной терапии.

В целом, Солу-медрол может быть применен только по абсолютным жизненным показаниям, когда польза такого лечения превалирует над риском.

Побочные эффекты Солу-медрола

Действию данного лекарственного средства подвержена эндокринная система. Это может привести к нарушениям цикла, нарушениям функций надпочечников, стероидному диабету, замедлению роста и полового развития. Пищеварение пациента может пострадать, что приведет к язвенным поражениям, диспепсии, нарушениям работы печени. Воздействие на сердечно-сосудистую систему выражается в повышении давления, тромбозах, повешенной свертываемости. Вымывание калия из организма способно стать причиной нарушения сердечного ритма, вплоть до остановки сердца. Опорно-двигательный аппарат человека под действием Солу-медрола может страдать от снижения минерализации костей, что приведет к переломам. Также, возможны нарушения со стороны мышечной и соединительной ткани – снижение мышечной массы, разрывы сухожилий и так далее. Со стороны нервной системы возможно развитие массы разнообразных нарушений – от психических расстройств, до судорог. И это лишь краткое перечисление возможных патологий, которые могут развиться на фоне применения Солу-медрола.

Отзывы о Солу-медроле

Хотя этот препарат при заочном знакомстве с ним вызывает ужас и священный трепет, отзывы о Солу-медроле показывают, насколько он эффективен. Вот несколько историй пациентов с рассеянным склерозом, которые получают капельницы этого ГКС в периоды обострения:

- Я прошла два курса такого лечения. Побочки были. Обязательно проверьте желудок – нет ли язвы. Но любые неполадки с пищеварением или весом – пустяк по сравнению с «неполадками» в мозгу, когда тело не слушается…

- Капали мне Солу-медрол – покрылся и шея стала очень толстая. Зато из лежачего положения вернулся в стоячее и ходячее.

- Запустил свое состояние. Было очень сильное воспаление. И только капельницы Солу-медрола меня вернули к жизни. Восстанавливался долго, но потому, что был очень плох.

- Не упускайте время – лечитесь. Нет ничего более действенного, чем эти гормоны. Если удастся остановить обострение, снять воспаление – там уже будете долечиваться более щадящими средствами и укреплять организм, иммунитет.

Нет никаких сомнений в том, что Солу-медрол создан именно для таких – критических – ситуаций. Никому не придет в голову самостоятельно назначать себе подобные лекарства. Как написал один из больных:

- Только врач точно скажет – насколько плачевна ситуация. И только он может выбрать самую эффективную терапию. И пусть он же берет на себя ответственность за ваше состояние, после курса Солу-медрола.

Под каждым из этих тезисов можно подписаться со спокойной душой!

Оцените Солу-медрол !

Мне помогло 220

Мне не помогло 58

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Очень часто случается, что человек находится в критическом для жизни состоянии. И экстренную помощь в данной ситуации могут оказать врачи. Есть много хороших препаратов, отлично справляющихся с поставленной задачей. Одним из таких лекарственных средств является Солу-Медрол.

Солу-Медрол выглядит как порошкообразная масса с запахом бензолового спирта.

Средство отлично борется с воспалением, справляется с аллергическими реакциями, снижает болевые ощущения .

Описание

Солу-Медрол принадлежит к фармацевтической категории. Лекарственный препарат результативен при лечении заболеваний спинного и головного мозга. Также средство помогает при воспалительном процессе, аллергических реакциях. Солу-Медрол нормализует обменный процесс организма, улучшает кровообращение. Отлично справляется с заболеваниями, которые требуют быстрого и положительного результата . Препарат является порошком белого цвета для подготовки раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Производитель Pfizer МФГ. Страна производства – Бельгия.

Является ли препарат гормоном?

Да, лекарственный продукт относится к . Но в то же время, Солу-Медрол является прототипом гормонов, которые вырабатывает наш организм. То есть у нас и без этой субстанции есть глюкокортикостероидные элементы.

Формы выпуска

Подготовка раствора для внутримышечного и внутривенного введения:

• 40 мг. Выпускается в бумажной упаковке, внутри находится сосуд с двумя отделениями. Состав: метилпреднизолон, лактоза, моногидрат фосфата натрия, вторичный фосфат натрия. Стоимость — от 150 рублей;
• 125-250 мг. Пузырек с двумя отделениями в упаковке из картона. Состав: метилпреднизолон, моногидрат одноосновного фосфата натрия, вторичный фосфат натрия. Стоимость 250 мг от 300 рублей, 125 мг от 200 рублей;
• 500-1000мг. Флакончики в бумажной упаковке: суспензия для вливаний, вода 1мл, растворитель (бензиловый спирт)9мг. Состав: метилпреднизолон, моногидрат фосфата натрия, вторичный фосфат натрия. Стоимость 1 г от 900 рублей, 500мг от 500 рублей.

Дозировки, схема применения

Вещество Солу-Медрол вводится внутривенозным или внутримышечным способом. Внутривенные инъекции лучше всего делать при тяжелом самочувствии пациента.

При критическом положении доза не более 30 мг/кг внутривенно, продолжительность процедуры не более получаса.

Внутривенные инъекции

Внутривенные инъекции рекомендуется делать при шоковом состоянии (анафилактический, ожоговый и ок в следствии травмы) и при непереносимости организмом инородных тел (имплантатов). Рекомендуемая доза детям и взрослым от 4 до 60 мг на килограмм веса. Для получения положительного эффекта дозировку нужно увеличить. Больным с аутоиммунными реакциями организма необходимо разбавлять препарат с 0.9% раствором натрия хлора NaCl или растворенной 0.5% декстрозой. Помните, что врач назначает вам необходимую дозировку лекарства. На количество дозы возраст, а также вес не влияют. Инъекция должна иметь положительный результат при вашей болезни и ее формы.

При ревматических заболеваниях порция не больше 1г в сутки для лечения от одного до четырех дней, и 1 г в 30 дней продолжительностью в полгода.

Волчанка красная: до 1 грамма в сутки на протяжении трех суток.

При рассеянном склерозе: 1 г в сутки продолжительностью до 5 дней.

При отеках: доза не выше 30мг на 1 кг массы человека, курс терапии от 4 дней, вводить инъекции через день.

При онкологических болезнях 125 мг в сутки, каждый день на протяжении 8 недель.

При тяжелых видах травмирования спинных позвонков важно начать вводить средство в первые 8 часов. Дозировки: 30 мг/кг продолжительностью 15 минут. Осуществить интервал между процедурами на 45 минут. Затем осуществить вливание: 5 мг/кг на протяжении 23 часов.

Раствор для подготовки в/в и в/м уколов

Если флакон двухъемкостный, то необходимо нажать на специальную кнопку. Жидкость из верхней части пузырька перельется в нижнюю. Далее необходимо аккуратно трясти флакон, чтобы порошок растворился полностью без остатков. Затем убираете резиновую пробку, а иголкой прокалываете основу из фольги и набираете в шприц получившийся раствор до нужной вам дозы.

Если вас простой флакончик, то в него нужно ввести особый растворитель (обычно идет в комплекции).

Солу-Медрол разрешено разводить с 5% раствором декстрозы , 0.9% раствором хлорида натрия, обычным физиологическим раствором.

Только необходимо помнить, что такое лекарственного средство можно хранить не более двух суток. Иначе препарат потеряет свои свойства.

Показания к применению

Заболевания эндокринной системы:

• Надпочечная недостаточность: первичной, вторичной и острой форм;
• Шок, вызванный аллергией, вследствие заболеваний, травм;
• Перед операцией, лечением надпочечной недостаточности;
• Гиперплазия надпочечников, приобретенная с рождения;
• Гиперкальцемия вследствии онкологии.

Ревматические заболевания:

• Острый псориатический, ревматоидный и подагрический артрит;
• Остеоартрит впоследствии травм, сановит;
• Обостренный бурсит;
• Неспецифический тяжелый тендосиновит;
• Эпиконделит;
• Анкилозирующий спондилоартрит.

Болезни соединительных тканей организма

• Красная волчанка;
• Синдром Гудпасчера;
• Дерматомиозит;
• Ревмакордит;

Заболевания покрова кожи

• Пузырчатка;
• Псориаз в тяжелом виде;
• Дерматит буллезный и себорейный;

Аллергические реакции вследствие болезней

• Бронхиальная астма;
• Диффузный и контактный нейродермит;
• Аллергическое заболевание на парентериальное введение;
• Аллергическое воспаление носовой полости;
• Зуд и волдыри на коже;
• Отек гортанной части.

Заболевания глазного яблока

• Зрительный неврит (воспаление зрительного нерва);
• Конъюнктивит;
• Кератит;

Солу-Медрол положено использовать при болезнях желудка и кишечника, дыхательных путей, гематологических и онкологических заболеваниях, рассеянном склерозе.

Пульс-терапия

Назначается этот способ терапии при обострении заболеваний . Когда обычная и кортикостероидная терапии не результативны.

Такое лечение используют в серьезных случаях . Когда может начаться образование респираторных и бульбарных нарушений. В такой ситуации устанавливается максимальная доза 1 г. Возможно быстрое усиление дозировки при курсе терапии 500мг-1000мг-1000мг. При длительном лечении необходимо постоянно наблюдаться у своего лечащего врача, сдавать анализы и проходить обследование.

Резко отказываться от препарата нельзя, это приводит к развитию надпочечной недостаточности.

Противопоказания

Солумедрол не следует потреблять при сильной чувствительности организма к метилпреднизолону. Препарат противопоказан при системных грибковых инфекциях. Стоит помнить, что в период лечения Солу-Медролом нужно исключить применение инъекций против оспы и других процедур для укрепления иммунитета. Так как допустим риск осложнений.

Применять с осмотрительностью при:

• Язвенном колите;
• Гнойных инфекциях;
• Скрытой язве желудка;
• Артериальной гипертензии;
• Слабости мышц;
• С осторожностью потреблять в пожилом возрасте;
• Почечной недостаточности;
• Детям использовать исключительно при крайней надобности и под надзором специалиста.

Применение препарата во время кормления и беременности

Назначить лекарственное средство в стадии беременности может врач исключительно из необходимости. Потому что есть риск побочных реакций для мамы и ее, не рожденного ребенка.

В период кормления грудью солумедрол не стоит использовать без необходимости. Так средство попадает в материнское молоко и может повредить ребенку.

Передозировка и побочные эффекты

Побочные результаты наблюдаются у пациентов, которые применяли лекарственный препарат очень долгое время и в превышенной дозировке.

Рассмотрим допустимые побочные реакции для разных систем организма.

Эндокринная система

Возможно нарушение функции надпочечников, повышенное артериальное давление, у детей задержка полового развития, прогрессирование скрытого сахарного диабета.

Пищеварительная система

Среди побочных действий наблюдается тошнота, ухудшение или наоборот повышение аппетита, метеоризм .

Сердечно-сосудистая система

Возможно появление аритмии, брадикардии, тромбозы. Больным с синдромом Миокарда использовать только после консультации со специалистом!

Нервная система

Галлюцинации, эйфория, головная боль, депрессия, нервозность, судорожные реакции.

Органы чувств

Неожиданная потеря зрения случается при вводе вещества в верхнюю часть тела (голова, шея). Повышение давления внутри глазного яблока, изменения в роговице.

Обмен веществ

Набор веса, потливость во сне, быстрое усвоение организмом кальция, низкая выводимость из организма воды.

Опорно-двигательная система

У детей может появиться нарушение функции роста, остеопороз, атрофия, разрыв сухожилий мышц.

Покровы кожи и слизистые оболочки

Угри, медленный процесс регенерации кожи, кандидозов.

Аллергические реакции

Появление на кожном покрове сыпи, зуда.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

Солумедрол обладает несовместимостью с другими лекарственными продуктами. Так как в результате соединительной реакции могут образоваться нерастворимые вещества. Если с Солу-Медролом использовать одновременно сердечные, то повышается риск возникновения аритмии. С противовирусными препаратами для укрепления иммунитета нельзя употреблять. Возможно, что организм не будет справляться с инфекциями и вирусами. Для усиления действия препарата врач может параллельно назначить хлорфенотозиан.

С парацетамолом не назначается. Гормоны, вырабатываемые надпочечниками, будут подавлены парацетамолом.

Применение индометацина увеличивает возможность побочных результатов.

Употреблять Солу-Медрол со средствами из той же фармацептической группы можно, но раздельно. Допустимо, Солкумедрол и митоксантрон, солумедрол и метипред.

Хранение и отпуск из аптек

Годен Солу-медрол в течение пяти лет. Но раствор храниться должен только 48 часов!!! Не больше.

Держать в прохладном недоступном для ребенка месте, температурой от 20 до 25.

В аптеке средство вы можете приобрести только по рецепту врача.

Взаимодействие с алкоголем

Употребление алкоголя во время лечения средством недопустимо.

Аналоги

• Медрол. В таблетках. 32 мг. Стоимость от 700 рублей;
• . Для подготовки раствора. Стоимость от 400 рублей за 250мг;

Солу-Медрол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Solu-Medrol

Код ATX: H02AB04

Действующее вещество: метилпреднизолон (Methylprednisolone)

Производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Pfizer MFG. Belgium N.V.) (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Препарат: СОЛУ-МЕДРОЛ®
Активное вещество препарата: methylprednisolone
Код АТХ: H02AB04
КФГ: ГКС для инъекций
Регистрационный номер: П №014983/01-2003
Дата регистрации: 20.05.03
Владелец рег. удост.: PHARMACIA NV/SA {Бельгия}

Форма выпуска Солу-медрол, упаковка препарата и состав.

1 фл.

40 мг

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 1 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
125 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 2 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
250 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 4 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
500 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем 7.8 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
1 г

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем 15.6 мл — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Солу-медрол

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично — синтез эндогенных ГКС) и -липотропина, но не снижает уровень циркулирующего -эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность -адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 2 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Показания к применению:

Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие Солу-медрол:

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

Противопоказания к препарату:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия

Применение при беременности и лактации.

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Особый указания по применению Солу-медрол.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.

При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.

Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Взаимодействие Солу-медрол с другими препаратами.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.

При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом — возможно потенцирование гипокалиемии.

При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином — возможно развитие миастенического криза; с панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом — увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.

При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином — ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

МНН: Метилпреднизолон

Производитель: Пфайзер Мануфактуринг Бельгия Н.В.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Methylprednisolone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014910

Период регистрации: 12.12.2014 - 12.12.2019

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

СОЛУ-МЕДРОЛ®

Международное непатентованное название

Метилпреднизолон

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 250 мг, 500 мг и 1000 мг в комплекте с растворителем

Состав

Один двухемкостный флакон ACT-O-VIAL содержит

активного вещества - метилпреднизолона гемисукцината 250 мг, эквивалентного метилпреднизолона натрия сукцинату 250 мг

Один флакон содержит

активного вещества - метилпреднизолона гемисукцината 500 мг и 1000 мг, эквивалентного метилпреднизолона натрия сукцинату 500 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества : натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, натрия гидроксида 10 % раствор до рН,

растворитель: спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание

Белая или почти белая лиофилизированная масса.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор с легким запахом спирта бензилового.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины). Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Метилпреднизолон.

Код АТХ H02AB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика метилпреднизолона является линейной и не зависит от пути введения.

Абсорбция

После внутримышечного введения (в/м) здоровым мужчинам-добровольцам 40 мг метилпреднизолона максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), равная 454 нг/мл, достигалась через 1 час (Tmax). Через 12 часов концентрация метилпреднизолона снижалась до 31,9 нг/мл, а через 18 часов метилпреднизолон в плазме крови не обнаруживался. Основываясь на результатах изучения AUC (площадь под кривой соотношения концентрация/время), общая доза метилпреднизолона, всосавшаяся в организм после внутримышечного введения, была эквивалентна той, что была введена внутривенно (в/в). Установлено, что уровень абсорбции свободного метилпреднизолона при парентеральном введении (в/в и в/м введении) был эквивалентным, но выше, чем при приёме таблеток или перорального раствора метилпреднизолона внутрь.

Результаты исследования указывают на то, что вне зависимости от способа приёма сложный эфир метилпреднизолона быстро и интенсивно гидролизуется под действием холинэстераз с образованием свободного метилпреднизолона (активного компонента). Несмотря на то, что уровень метилпреднизолона, поглощенного при в/в и в/м введении, был эквивалентным, при в/в введении концентрация сложного эфира гемисукцината в общем кровотоке была выше. Более низкий уровень концентрации сложного эфира гемисукцината в плазме крови при в/м введении объясняется тем, что он преобразовывается в тканях и далее усваивается в виде свободного метилпреднизолона.

Распределение

Метилпреднизолон интенсивно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Его кажущийся объем распределения составляет приблизительно 1,4 л/кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы равно приблизительно 77 %.

Метаболизм

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени в основном посредством CYP3A4, с образованием пассивных метаболитов. Основными метаболитами являются 20α-гидроксиметилпреднизолон, 20β-гидроксиметиппреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон.

Метилпреднизолон, как и многие субстраты CYP3A4, может выступать в роли субстрата для АТФ-связывающего кассетного (ABC) транспортера Р-гликопротеина, что и объясняет его высокую способность распределяться в тканях и значительное взаимодействие со многими лекарственными препаратами.

Выведение

Метаболиты выводятся в основном с мочой, как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично в почках. Период полувыведения метилпреднизолона колеблется от 1,8 до 5,2 часов. Общий клиренс равен 5-6 мл/мин/кг. При почечной недостаточности не требуются какая-либо коррекция доз. Метилпреднизолон поддается гемодиализу.

Фармакодинамика

СОЛУ-МЕДРОЛ® представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для в/м и в/в введения. Эта лекарственная форма предназначена в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.

Метилпреднизолон является сильнодействующим противовоспалительным стероидом. Его противовоспалительный потенциал выше, чем у преднизолона. Он также меньше задерживает выведение натрия и воды из организма, чем преднизолон. Метилпреднизолон оказывает такое же метаболическое и противовоспалительное действие, что и метилпреднизолон. При парентеральном применении и в равномолярных дозах, оба препарата являются эквивалентами друг другу по биологической активности. Соотношение потенциала метилпреднизолона и гидрокортизона натрия сукцината подавлять эозинофильные эритроциты равно по меньшей мере 4:1. Доза в 4 мг метилпреднизолона эквивалентна 20 мг гидрокортизона. Такое же соотношение наблюдается, если метилпреднизолон и гидрокортизон применяются во внутрь. Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1мг дезоксикортикостерона).

Метилпреднизолон проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, которые обуславливают фармакологические эффекты СОЛУ-МЕДРОЛА® при системном применении. СОЛУ-МЕДРОЛ® оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действия за счет:

угнетения активности фосфолипазы А2

стабилизации лизосомальных мембран

уменьшения количества иммуноактивных клеток

уменьшения вазодилатации

ингибирования фагоцитоза

увеличения количества и чувствительности рецепторов к биологически активным веществам (катехоламины, тиреоидный гормон и т.д.).

СОЛУ-МЕДРОЛ® оказывает влияние на углеводный, белковый, жировой обмены. Снижает поступление глюкозы в клетку, стимулирует неоглюкогенез и гликогенолиз, повышает катаболизм мышечных белков, белков слизистых оболочек, уменьшает образование кальцийсвязывающего белка, соматомединов. Повышает синтез ферментов печени, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина, сурфактанта. Повышает липолиз на конечностях и способствует откладыванию жира в верхней части туловища и на лице.

Показания к применению

- Эндокринные заболевания

первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости вместе с минералокортикоидами)

острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости вместе с минералокортикоидами)

шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, который не поддается терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (когда активность минералокортикоидов не желательна)

в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью

врожденная гиперплазия надпочечников

подострый тиреоидит

гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания

- Ревматические заболевания в качестве краткосрочного вспомогательного лечения во время обострения

посттравматический остеоартрит

синовит при остеоартрозе

ревматоидный артрит, болезнь Стилла - Шоффара

острый и подострый бурсит

эпикондилит

острый неспецифический тендосиновит

острый подагрический артрит

псориатический артрит

анкилозирующий спондилоартрит

- Диффузные заболевания соединительной ткани (коллагенозы) и болезни иммунных комплексов (при обострении или в качестве поддерживающей терапии)

системная красная волчанка и волчаночный нефрит

острый ревмокардит

дерматомиозит (полимиозит)

нодозный периартериит

синдром Гудпасчера

- Дерматологические заболевания

пемфигус (пузырчатка)

тяжёлая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

эксфолиативный дерматит

тяжёлый псориаз

герпетиформный буллезный дерматит

тяжелый себорейный дерматит

грибовидный микоз

- Аллергические заболевания (с целью контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, при неэффективности традиционной противоаллергической терапии)

бронхиальная астма

контактный дерматит

атопический дерматит

сывороточная болезнь

сезонный или круглогодичный аллергический ринит

гиперчувствительность к лекарственным препаратам

крапивница после переливания крови

острый неинфекционный отёк гортани

- Глазные болезни (в том числе тяжёлые острые и хронические аллергические/воспалительные процессы)

глазная форма Herpes zoster (глазной опоясывающий герпес)

ирит, иридоциклит

хориоретинит

диффузный задний увеит и хориоидит

неврит зрительного нерва

симпатическая офтальмия

воспаление переднего сегмента

аллергический конъюнктивит

аллергическая краевая язва роговицы

- Заболевания желудочно-кишечного тракта (с целью контроля критических периодов заболевания)

неспецифический язвенный колит

регионарный энтерит

- Респираторные заболевания

симптоматический саркоидоз

бериллиоз

фульминантный или диссеминированный туберкулез (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией)

синдром Леффлера, не поддающийся другим методам лечения

аспирационный пневмонит

пневмоцистная пневмония (Pneumocystis jiroveci) средней или тяжелой степени у ВИЧ-инфицированных пациентов (в качестве дополнительного лечения к основной противопневмоцистной терапии в первые 72 часа)

обострения хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)

- Заболевания крови

приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано)

вторичная тромбоцитопения у взрослых

эритробластопения (эритроцитарная анемия)

наследственная (эритроидная) гипопластическая анемия

- Неопластические заболевания (паллиативная терапия)

лейкозы и лимфомы у взрослых

острый лейкоз у детей

улучшение качества жизни у больных с терминальной стадией рака

- Отечный синдром

стимуляция диуреза или достижение ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии

- Заболевания нервной системы

отёк головного мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью или связанный с хирургической или лучевой терапией

обострение рассеянного склероза

острая травма спинного мозга: лечение следует начинать в первые 8 часов после травмы

туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)

- Прочие показания

трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда

трансплантация органов

профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний

Способ применения и дозы

СОЛУ-МЕДРОЛ® можно вводить в виде внутривенной (в/в), внутримышечной (в/м) инъекции или в виде в/в инфузии. При неотложных состояниях рекомендуется внутривенное введение препарата. Данные по рекомендуемым дозировкам указаны в Таблице 1.

Детям следует вводить более низкие дозы - не более 0,5 мг/кг/сутки, т.е. каждые 24 часа, однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и ответную реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

Приготовление растворов

Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

Инструкция по использованию двух типов флаконов (первый - флакон с двумя отдельными отсеками для хранения самого препарата и разбавителя отдельно; второй - куда непосредственно вводится игла и вместе с ней разбавитель):

а) Двухемкостный флакон Act-O-Vial®

1. Уберите защитный колпачок, поверните ограничитель хода на девяносто градусов, и нажмите. Далее разбавитель вытечет в нижний отсек флакона.

2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока порошок не растворится.

3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.

4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.

5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.

б) Флакон

С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.

в) Приготовление растворов для внутривенной инфузии

Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5 % водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5 % раствором декстрозы в 0,45 % или 0,9 % растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.

Во избежание несовместимости метилпреднизолона с другими лекарственными средствами, а также для сохранения его стабильности, препарат по возможности рекомендуется использовать отдельно. Потребуется отдельный отсек для размещения пакета для в/в введения, или же пакет для в/в введения типа «пегги-бэк».

Побочные действия

Получены сообщения о следующих нежелательных реакциях при использовании перечисленных ниже противопоказанных путей введения препарата: интратекальное или эпидуральное введение: арахноидит, функциональное нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта/дисфункция мочевого пузыря, головная боль, менингит, парапарез/параплегия, судороги и сенсорные нарушения. Частота возникновения этих нежелательных реакций неизвестна.

Инфекции, включая оппортунистические инфекции

Лейкоцитоз

Лекарственная гиперчувствительность, включая анафилактоидные и анафилактические

Кушингоид, гипопитуитаризм и осложнения при прекращении применения препарата - «стероидный синдром»

Снижение толерантности к глюкозе, дислипидемия, гипокалиемический алкалоз, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах у больных диабетом, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс (в связи с белковым катаболизмом), повышение мочевины в крови, повышение аппетита (с последующей прибавкой в весе), липоматоз

Аффективные психические расстройства (включая аффективную лабильность, депрессивное настроение, эйфорию, лекарственная зависимость, суицидальные мысли), психозы (включая манию, бред, галлюцинации, шизофрению, помутнение сознания, ментальные расстройства, тревожность, изменение личности, эмоциональная лабильность, ненормальное поведение, бессонница, раздражительность

Повышение внутричерепного давления (с отёком диска зрительного нерва, доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, амнезия, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль, эпидуральный липоматоз

Экзофтальм, глаукома, катаракта, повышение внутриглазного давления, центральная серозная хориоретинопатия

Вертиго (нарушения чувства равновесия)

Застойная сердечная недостаточность (у пациентов группы риска), аритмия

Гипертония, гипотония

Желудочное кровотечение, прободение кишечника, пептическая язва (с возможной перфорацией пептической язвы и кровотечением), панкреатит, перитонит, эрозивный эзофагит, эзофагит, боли в животе, распирание в животе, диарея, диспепсия, тошнота

Ангионевротический отек, периферический отек, экхимоз, геморрагии, атрофия кожи, кожные стрии, гипопигментация кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, зуд, крапивница, угри, гипергидроз

Остеонекроз, патологический перелом, задержка роста, атрофия мышц, миопатия, остеопороз, нейропатическая артропатия, артралгия, миалгия, мышечная слабость, разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвоночника

Нарушение менструального цикла

Медленное заживление ран, реакции в месте введения препарата

Усталость, недомогание

Повышение аланинаминотрансаминазы, аспартатаминотрансаминазы, повышение щелочной фосфатазы в крови, повышение внутриглазного давления, снижение толерантности к карбогидратам, понижение калия в крови, увеличение содержания кальция в моче, замедленные реакции при кожных тестах

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метипреднизолону или любому компоненту препарата

Системные грибковые инфекции

Острый и подострый инфаркт миокарда

Детский возраст до 3-х лет (данный препарат содержит бензиловый спирт, который может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных, токсические и аллергические реакции у детей до 3-х лет)

- интратекальное (внутриоболочечное) применение

- эпидуральный путь введения

- одновременное применение живых или ослабленных вакцин и иммуносупрессорных доз кортикостероидов

Лекарственные взаимодействия

Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома CYP Р450 и главным образом метаболизируется ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 доминирует по объему выработки по сравнению с другими ферментами подсемейства CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, которое в свою очередь является важной первой фазой метаболического процесса, как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Другие многокомпонентные вещества также являются субстратами CYP3A4. Некоторые из них, также как и прочие лекарственные препараты, способны видоизменять метаболизм глюкокортикоидов путём индукции (повышенной регуляции) или торможения фермента CYP3A4.

ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 - это лекарства, которые подавляют активность CYP3A4 путём снижения печеночного клиренса и повышения концентрации в плазме крови лекарств, являющихся субстратами CYP3A4. Примером является и метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4, дозу метилпреднизолона следует титровать во избежание стероидной интоксикации.

ИНДУКТОРЫ CYP3A4 - это лекарства, которые усиливают активность CYP3A4 путём повышения печеночного клиренса и снижения концентрации в плазме крови лекарств, являющихся субстратами CYP3A4. При совместном их применении для достижения желаемого терапевтического результата может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона.

CYP3A4 СУБСТРАТЫ - в присутствии других субстратов CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может быть нарушен, поэтому необходима корректировка доз метилпреднизолона.

При совместном применении метилпреднизолона с другими лекарственными препаратами повышается вероятность появления побочных действий.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия, несвязанные с CYP3A4, но наиболее распространённые и важные с клинической точки зрения, возникающие при применении метилпреднизолона с другими препаратами, указаны ниже в Таблице 2.

Таблица 2. Взаимодействия наиболее важных лекарств или активных веществ с метипреднизолоном

Несовместимость

Во избежание несовместимости и нестабильности, рекомендуется применять метилпреднизолон отдельно от остальных лекарственных средств, вводимых в/в. Лекарственные препараты, несовместимые при смешивании с метилпреднизолоном включает, помимо прочего, кальция глюконат, векуроний бромид, рокуроний бромид, цисатракурий безилат, гликопирролат и пропофол.

Особые указания

Иммуносупрессия/повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды повышают восприимчивость к инфекциям, способствуют латентному течению инфекции (могут маскировать некоторые симптомы инфекционного заболевания) и появлению новых инфекций в период их применения. При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и способность организма к локализации инфекционного процесса. Появление различных очагов инфекций, вызванных вирусами, бактериями, грибками, простейшими и гельминтами, может быть обусловлено применением одних кортикостероидов или же в комбинации с другими иммуносупрессорными препаратами, которые способны угнетать клеточный или гуморальный иммунитет, или функции нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать в умеренных и тяжелых формах, а иногда способны привести к летальному исходу. С увеличением доз кортикостероидов, повышается соответственно и частота развития инфекционных осложнений.

Лица, принимающие иммуносупрессорные препараты, более восприимчивы к инфекциям, нежели здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь у детей и взрослых, с иммунодефицитным состоянием в результате применения кортикостероидов, протекают тяжело, а иногда вероятны и случаи с летальным исходом.

Введение живых или аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Таким пациентам разрешается лишь применение убитых или ослабленных вакцин, однако уровень иммунного ответа на вакцинацию может быть сниженным. Пациентам, получающим неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов, указанные виды вакцинации разрешаются.

Применение кортикостероидов при активном туберкулезе ограничивается лишь использованием их при фульминантном или диссеминированном туберкулезе для контроля за течением процесса в качестве вспомогательного лекарственного средства к основному противотуберкулезному лечению.

Если же кортикостероиды назначаются пациентам с латентным туберкулёзом или туберкулиновой реактивацией, то требуется строгое наблюдение за такими пациентами, поскольку вероятен риск реактивации заболевания. При длительной терапии кортикостероидами, таким пациентам назначается химиопрофилактика.

Были получены сообщения о том, что у пациентов, проходящих кортикостероидную терапию, была выявлена саркома Капоши. Прерывание лечения кортикостероидами может вызвать клиническую ремиссию.

Роль кортикостероидов в развитии септического шока является спорным вопросом, причем в результатах ранних исследований сообщается как об их положительных, так и об отрицательных эффектах. По данным недавних исследований предполагается, что дополнительная терапия кортикостероидами дает положительный эффект у пациентов с развившимся септическим шоком, сопровождающимся недостаточностью функции надпочечников.

Тем не менее, их применение в стандартной схеме лечения септического шока не рекомендуется. Систематический анализ применения кортикостероидов короткими курсами в высоких дозах не поддерживает их использование. Однако мета-анализы и один обзор свидетельствуют о том, что более длительные курсы (5-11 дней) низких доз кортикостероидов могут снижать смертность пациентов, особенно пациентов с септическим шоком, которым требуется назначение вазопрессоров.

Влияние на иммунную систему

Вероятен риск развития аллергических реакций. Несмотря на редкие случаи возникновения кожных и анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, получающих кортикостероиды, необходимо принять все меры предосторожности непосредственно перед введением препарата, особенно если в анамнезе пациента была аллергия на какой-либо препарат.

Влияние на эндокринную систему

Пациентам, получающим кортикостероиды и подверженным сильным стрессам, показана повышенная доза кортикостероидов быстрого действия до, во время и после стрессовой ситуации.

Длительное применение терапевтических доз кортикостероидов может стать причиной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГНП) супрессии, т. е. вторичной адрено-кортикоидной недостаточности. Тяжесть и длительность течения адрено-кортикоидной недостаточности различны и зависят от дозы, частоты, времени и длительности применения глюкокортикоидной терапии. Такое побочное действие терапии можно свести к минимуму, назначив препарат через день.

Кроме того, резкое прекращение приёма глюкокортикоидов может стать причиной острой адреналовой недостаточности с летальным исходом.

Поэтому, чтобы минимизировать выраженность симптомов лекарственно-индуцированной вторичной адренокортикоидной недостаточности, необходимо постепенное снижение дозы препарата. Эта вторичная адренокортикоидная недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Поэтому в течение этого периода при возникновении стрессовых ситуаций может повторно назначаться гормональная терапия.

Стероидный «синдром отмены», не имеющий отношение к адренокортикоидной недостаточности, может возникать при резком прекращении применения глюкокортикостероидов. Такой синдром включает следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головные боли, лихорадка, боли в суставах, шелушение кожи, боль в мышцах, потеря веса и/или гипотония. Такая симптоматика обусловлена резким изменениями концентрации глюкокортикоидов, нежели снижением уровней кортикостероидов.

Поскольку глюкокортикоиды способны вызывать или усугублять синдром Иценко-Кушинга, то применять у пациентов с указанным заболеванием запрещается.

Кортикостероиды оказывают усиленное воздействие на пациентов с гипотиреозом.

Метаболизм и питание

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, способны повышать уровень глюкозы в крови, тем самым усугубляя течение ранее выявленного диабета. Также их длительное применение способно привести к развитию сахарного диабета.

Влияние на психическую сферу

При использовании кортикостероидов могут возникать психические расстройства, включая эйфорию, бессонницу, лабильность настроения, изменения личности, тяжелую депрессию с манифестацией в психоз. К тому же, уже существующая эмоциональная неустойчивость или тенденции к психическим расстройствам усугубляются приемом кортикостероидов.

Наиболее тяжелое побочное воздействие на психику может быть связано с системным применением стероидов. Типичные симптомы обычно появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Большинство реакций прекращаются сами по себе, либо после снижения дозы или после прекращения приема препарата. Все же в отдельных случаях требуется соответствующее лечение, направленное на устранение таких побочных реакций. Поступали сообщения о том, что некоторым пациентам приходилось прекращать приём кортикостероидов ввиду тяжёлых побочных реакций, но данные об их частоте неизвестны. При появлении психических симптомов, особенно тяжелой депрессии или суицидальных мыслей, пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны обратиться за медицинской помощью. Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны знать, что психические расстройства могут появиться или усугубиться сразу же после снижения дозы системных стероидов, чуть позже или же после их полного прекращения.

Влияние на нервную систему

Кортикостероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с судорожным синдромом.

Также кортикостероиды должны применяться с осторожностью и у пациентов с миастенией гравис (См. раздел о влиянии на костно-мышечную систему).

Хотя в контролируемых клинических исследованиях продемонстрирована эффективность кортикостероидов в ускорении разрешения обострений рассеянного склероза, в них не было выявлено подтверждений влияния кортикостероидов на конечный исход заболевания или его естественное течение. Результаты исследования говорят о том, что для демонстрации значимого эффекта необходимы относительно высокие дозы кортикостероидов.

Получены сообщения о тяжелых медицинских проявлениях, связанных с интратекальным или эпидуральным введением препарата (см. раздел «Побочные действия»).

Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, обычно длительно и в высоких дозах.

Влияние на зрительный аппарат

Кортикостероиды должны с осторожностью применяться у пациентов с герпетической инфекцией глаз, поскольку это может привести к перфорации роговицы.

Длительное применение кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальму, повышению внутриглазного давления, которое может стать причиной глаукомы с возможным поражением зрительного нерва. При применении глюкокортикоидов повышается вероятность развития вторичной грибковой и вирусной инфекций глаз.

Терапия кортикостероидами в некоторых случаях сопровождалась развитием центральной серозной хориоретинопатии, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Влияние на сердечную деятельность

Побочное действие глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде дислипидемии и артериальной гипертензии. При длительных курсах лечения и применении высоких доз у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми факторами риска могут появиться и другие сердечно-сосудистые осложнения. Следовательно, таким пациентам кортикостероиды должны назначаться обоснованно, с учётом возможного риска и дополнительным мониторингом по мере необходимости показателей сердечной деятельности. При появлении осложнений у указанной группы пациентов подбираются более низкие дозировки или же терапия кортикостероидами назначается через день.

Были получены сообщения о сердечной аритмии, сосудистом коллапсе и/или замедлении сердечной проводимости при быстром внутривенном введении высоких доз метилпреднизолона (более чем 0,5 г в течение менее 10 минут).

Поступили сообщения о появлении брадикардии во время или после введения высоких доз метилпреднизолона, однако связь её возникновения со скоростью или длительностью инфузии препарата не доказана.

При застойной сердечной недостаточности системные глюкокортикостероиды должны использоваться с осторожностью и только в случаях крайней необходимости.

Влияние на сосудистую систему

Стероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Несмотря на то, что нет единого мнения относительно способности кортикостероидов вызывать развитие пептической язвы во время терапии, тем не менее, глюкокортикоидная терапия может маскировать симптомы пептической язвы, и поэтому перфорация или кровотечение из нее не сопровождаются выраженной болью. При применении препарата с НПВС возрастает риск развития язв желудочно-кишечного тракта.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, если существует риск возникновения перфорации, абсцесса или другой пиогенной инфекции, а также при дивертикулитах, недавних межкишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве.

Влияние на гепатобилиарную систему

Высокие дозы глюкокортикостероидов могут спровоцировать острый панкреатит.

Влияние на костно-мышечную систему

Были получены сообщения о возникновении острой миопатии при применении высоких доз глюкокортикостероидов, которая наиболее часто встречалась у пациентов с нарушениями нейромышечной проводимости (например, при миастении гравис), или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими средствами, такими как блокаторы нейромышечной проводимости (например, панкурониум). Такая острая миопатия может стать генерализованной с поражением мышц глаз и дыхательной мускулатуры и в результате может возникнуть тетрапарез. Также возможно повышение в крови уровня фермента креатинкиназы. Для улучшения самочувствия и восстановления организма после применения кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз - ожидаемый у всех пациентов, но не частый побочный эффект, возникающий при длительном применении глюкокортикоидов в высоких дозах.

Уроренальные нарушения

Кортикостероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.

Данные лабораторно-инструментальных исследований

Средние и высокие дозы гидрокортизона или кортизона могут быть причиной подъема артериального давления, задержки воды и солей, а также повышенного выведения калия из организма. Негативное воздействие указанных выше синтетических препаратов вероятно в случае применения в больших дозах. В таких случаях рекомендуется диета, при которой ограничивается потребление соли и дополнительно добавляется калий. Все кортикостероиды способны повышать выведение кальция из организма.

Травмы, интоксикации и местные осложнения

Согласно результатам многоцентрового исследования, метилпреднизолон не следует использовать в плановом порядке при лечении травм головы. Результаты исследования показали, что смертность в период от 2 недель до 6 месяцев после получения травмы была выше при применении метилпреднизолона, чем при использовании плацебо. Однако причинно-следственная связь этого факта с применением метилпреднизолона не установлена.

Другие предостережения

Поскольку осложнения от терапии глюкокортикоидами зависят от величины дозы и длительности лечения, необходимо индивидуально для каждого пациента подбирать дозы и длительность терапии, а также выбор ежедневного или интермиттирующего (прерывистого) режима применения препарата с учетом оценки соотношения риск/польза.

Рекомендуется для поддерживающей терапии подбирать наиболее возможную низкую дозу кортикостероида, которая в свою очередь будет наибольшим образом подходить для того или иного пациента. Если же появляется возможность для уменьшения дозы, то делать это следует постепенно.

Необходимо с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства в сочетании с кортикостероидами. Сообщалось о случаях феохромоцитомного криза с вероятностью смертельного исхода после применения системных кортикостероидов. Кортикостероиды следует назначать пациентам с предполагаемой или выявленной феохромоцитомой только после надлежащей оценки риска и пользы.

Применение у детей

Лекарственные средства с парентеральным путем введения, содержащие бензиловый спирт, запрещены к применению у детей до 3-х лет. Препарат СОЛУ-МЕДРОЛ® содержит бензиловый спирт, который вызывает токсическое раздражение слизистых оболочек дыхательных путей новорожденных и способен вызвать Гаспинг-синдром («синдром удушья») с летальным исходом.

Хотя стандартные терапевтические дозы препарата содержат бензиловый спирт в количестве существенно более низком, чем то, при котором наблюдалось развитие «синдрома удушья», минимальное количество бензилового спирта, способное вызвать токсическую реакцию, неизвестно. Риск развития токсических реакций при применении бензилового спирта зависит от количества введенного вещества и детоксикационной способности печени. Токсические реакции могут возникать с большей вероятностью у недоношенных новорожденных, новорожденных с низкой массой тела.

Параметры роста и развития новорожденных и детей, проходящих длительное лечение кортикостероидами, должны тщательно отслеживаться. Связано это с тем, что длительное лечение глюкокортикоидами и дробление суточных доз на несколько приемов (обычно кратность приема — 2 раза в день), способны тормозить рост детей. Поэтому подобные режимы лечения препаратом назначаются лишь в самых крайних случаях. Применение препарата через день обычно помогает избежать побочного действия или же свести его к минимуму.

Новорожденные и дети, получающие длительные курсы кортикостероидной терапии, входят в группу риска относительно развития внутричерепной гипертензии.

Высокие дозы кортикостероидов способны вызывать панкреатит у детей.

Беременность

Исследования на животных показали, что применение высоких доз метилпреднизолона у самок вызывает развитие уродств у плода. Однако при применении кортикостероидов у беременных женщин подобных результатов не наблюдалось. Учитывая все же тот факт, что эксперименты на людях не могут дать абсолютной гарантии, беременным женщинам СОЛУ-МЕДРОЛ® рекомендуется применять по абсолютным показаниям лишь в исключительных случаях.

Некоторые кортикостероиды способны проникать через плаценту. В одном ретроспективном исследовании было установлено, что у матерей, принимавших кортикостероиды, рождались дети с низким весом. Новорожденных, родившихся у матерей, получавших значительные дозы кортикостероидов во время беременности, необходимо тщательно наблюдать и оценивать их состояние на предмет признаков недостаточности функции надпочечников, несмотря на то, что у новорожденных, подвергавшихся воздействию больших доз кортикостероидов в утробе матери, недостаточность функции надпочечников встречается довольно редко.

Кортикостероиды не оказывают воздействия на способность сократительной деятельности матки и роды.

У новорожденных, чьим матерям во время беременности назначались длительные курсы кортикостероидов, были выявлены случаи помутнения хрусталика.

Период лактации

Кортикостероиды обнаруживаются в грудном молоке матери.

Кортикостероиды, выделяемые вместе с грудным молоком, способны тормозить рост и негативно воздействовать на эндогенную выработку глюкокортикоидов у грудных младенцев.

Поскольку соответствующие исследования по изучению репродуктивной токсичности глюкокортикоидов у кормящих матерей не проводились, то СОЛУ-МЕДРОЛ® рекомендуется назначать лишь в тех случаях, когда вероятная польза от лечения для матери превалирует над потенциальными рисками для новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Воздействие кортикостероидов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось систематически. После кортикостероидного лечения вполне вероятно наличие таких побочных действий, как головокружение, расстройство чувства равновесия, зрительные нарушения и усталость. При наличии таковых, пациентам следует воздержаться от вождения транспортного средства или управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Клинических синдромов тяжёлой передозировки при применении кортикостероидов выявлено не было. Отчёты по острой интоксикации кортикостероидами встречаются очень редко.

Лечение: какого-либо конкретного антидота на случай передозировки не имеется. Проводится стандартная симптоматическая терапия. Метилпреднизолон выводится с помощью диализа.

Форма выпуска и упаковка

Для дозировки 250 мг: препарат и растворитель помещают в двухемкостный флакон типа Act-О-Vial из гидролитического стекла I класса, укупоренный верхней и центральной бутиловой резиновой пробкой. Над центральной пробкой (верхняя часть) помещают 4 мл растворителя, под центральной пробкой (нижняя часть) помещают 250 мг лиофилизата. По 1 двухемкостному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Для дозировки 500 мг и 1000 мг: по 500 мг или 1000 мг препарата помещают во флакон из гидролитического стекла I класса, укупоренный бутиловой резиновой пробкой и колпачком с контролем первого вскрытия. По 7,8 мл (для дозировки 500 мг) и 15,6 мл (для дозировки 1000 мг) растворителя помещают во флакон из гидролитического стекла I класса, укупоренный бутиловой резиновой пробкой. По 1 флакону препарата и 1 флакону растворителя вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения