Состав периндоприла, инструкция по применению, при каком давлении назначается, противопоказания. Периндоприл — эффективный лекарственный препарат от давления Лекарство от давления периндоприл

4.8

13 отзывов

Сортировать

по дате

    Замечательное средство для лечения артериальной гипертензии. Самое главное не переборщить дозу. Я один раз выпила вместо назначенного 4 мг 8 мг и чуть не помер. Просто забыла поделить на 2 части. А так он хорош, справляется со своей задачей идеально.

    В принципе периндоприл норм, при гипертонии часто назначают именно его. Я сам предпочитаю периндоприл СЗ, российское средство, более бюджетное, при длительном приеме сильно не сказывается на бюджет. Борется с повышенным АД, устраняет все симптомы. В приеме очень важна дисциплина, без нее результат будет слабым.

    Мне "периндоприл " назначили давно, когда еще я не знала о своей гипертонии. Тогда назначили для профилактики. До сих пор продолжаю его прием. После выявления гипертонии оставили его, потому что переношу препарат очень хорошо. Покупаю самую обычную, российскую, северной звезды. Менять препарат не собираюсь.

    Обратилась в поликлинику за помощью. В последние 3 недели часто наблюдаю аритмию и повышенное давление. Врач сказал, может перемены погоды влияют, возраст тоже уже не та. Прописал недлительный курс. Препарат порекомендовал купить российский. ПЕриндоприл СЗ недорогой, но очень хороший. Несколько дней назад начала принимать по 4 мг. Еще неделя не... Обратилась в поликлинику за помощью. В последние 3 недели часто наблюдаю аритмию и повышенное давление. Врач сказал, может перемены погоды влияют, возраст тоже уже не та. Прописал недлительный курс. Препарат порекомендовал купить российский. ПЕриндоприл СЗ недорогой, но очень хороший. Несколько дней назад начала принимать по 4 мг. Еще неделя не прошла, на 100% не могу сказать о плюсах и минусах, но уже понимаю, что эффект от него есть.

    Препарат купила на свой страх и риск. Посоветовали в аптеке как замена моим таблеткам. Раньше не пользовалась, даже не слышала о кампании северная звезда. В общем купила, пришла домой потом почитала о кампании. Оказывается довольно известная кампания, а вот инструкция к препарату огорчила меня. Там много побочек, которые могут возникнуть.... Препарат купила на свой страх и риск. Посоветовали в аптеке как замена моим таблеткам. Раньше не пользовалась, даже не слышала о кампании северная звезда. В общем купила, пришла домой потом почитала о кампании. Оказывается довольно известная кампания, а вот инструкция к препарату огорчила меня. Там много побочек, которые могут возникнуть. Все же рискнула и выпила, потому как пропускать прием нельзя было. Фух... Пронесло. Препарат не вызвал у меня побочек)). В общем я осталась довольна. Весь сентябрь месяц буду пить периндоприл сз, посмотрю есть ли разница и эффект.

    Интересно что в инструкции написано, что дозировку меняют, увеличивают. Я уже год пью по 4 мг в сутки, не жалуюсь ни на что. Вот не знаю стоит ли мне менять дозировку? Или оставлять как есть. Потому что врач ничего не говорил о том что нужно менять дозу. На самочувствие не... Интересно что в инструкции написано, что дозировку меняют, увеличивают. Я уже год пью по 4 мг в сутки, не жалуюсь ни на что. Вот не знаю стоит ли мне менять дозировку? Или оставлять как есть. Потому что врач ничего не говорил о том что нужно менять дозу. На самочувствие не жалуюсь, от препарата тоже довольна.

    Добрый день! Препарат мне знаком с недавних пор, назначил мой лечащий врач как средство для поддержания давления. Инструкция к препарату очень большая, поэтому здесь важно быть самим внимательным и прочитать все противопоказания и побочные действия перед приемом, их там много. Меня не коснулись, я переношу отлично.

    Достоинства Препарат не имеет синдром отмены

    Недостатки Побочные эффекты

    В клинических исследованиях при применении "периндоприл-сз" показано значительное снижение риска возникновения инсульта, а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов, основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда. Показано, что на фоне применения периндоприла у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений. "Периндоприл-сз" применяется как в виде монотерапии,... В клинических исследованиях при применении "периндоприл-сз" показано значительное снижение риска возникновения инсульта, а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов, основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда. Показано, что на фоне применения периндоприла у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений. "Периндоприл-сз" применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с другими медикаментами.

    Долго искала препарат для поддержания артериального давления. Поиски закончились приобретением препарата "Периндоприл СЗ". Нашла в интернете, да и фармацевт порекомендовал его для длительного применения. Данный препарат не вызывает побочные эффекты, привыкание, имеет накопительный эффект. Мне подходит идеально, принимаю каждое утро, дискомфорта нет.

    Принимаю 2 года каждый день. После анализов, на консультации мой врач-кардиолог назначил Периндоприл (я предпочитаю препараты Северной Звезды) .Дозировка по началу была 4 мг в сутки, спустя месяц увеличили до 8 мг, так пила пол года, потом опять понизили до 4 мг. Дозировка постоянно меняется, исходя из анализов и многих... Принимаю 2 года каждый день. После анализов, на консультации мой врач-кардиолог назначил Периндоприл (я предпочитаю препараты Северной Звезды) .Дозировка по началу была 4 мг в сутки, спустя месяц увеличили до 8 мг, так пила пол года, потом опять понизили до 4 мг. Дозировка постоянно меняется, исходя из анализов и многих других факторов. Поэтому рекомендую перед приемом проконсультироваться с врачом и подобрать подходящую для вас дозировку.

Эффективность популярного лекарства доказана многочисленными отзывами пациентов и врачами, оценивающими результативность терапии. “Периндоприл” улучшает качество жизни при высоком давлении и ИБС, является хорошим средством профилактики осложнений, вызываемых данными заболеваниями.

Препарат “Периндоприл”

Состав

Действующее вещество препарата – периндоприла эрбумин или периндоприла аргинин (зависит от производителя). Также в популярные таблетки от давления входят и вспомогательные вещества. Это: крахмал, лактоза, магния стеарат, аспартам, диоксид кремния, ацесульфам калия. В случае непереносимости одного из компонентов препарата назначаются другие средства, имеющие сходное действие.

Форма выпуска препарата

Разные производители выпускают “Периндоприл” в форме таблеток, каждая из которых содержит 4 мг действующего вещества. Таблетки упаковываются в ячейковые контурные пластины, помещенные в картонную упаковку, или полимерные банки. Внутри пачек в обязательном порядке находится инструкция, с которой необходимо ознакомиться перед приемом лекарства, эффективно справляющегося с высоким давлением.


Форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика препарата

Периндоприл – это ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Он оказывает мягкое вазодилатирующее, гипотензивное и кардиопротективное действия. Препарат входит в группу пролекарств, образующих в организме в периндоприлат (активный метаболит). Благодаря периндоприлу преобразование ангиотензина-I в ангиотензин-II резко замедляется, что останавливает сужение сосудов и понижает артериальное давление.

Первый положительный эффект от приема таблетки заметен через час. Необходимого максимума он достигает через 4-8 часов и остается на должном уровне в течение суток. В процессе метаболизма препарат образует не только периндоприлат, но и другие соединения. Периндоприл:

  • инактивирует АПФ не только в плазме, но и тканях сердца, легких, эндотелиях сосудистых стенок, надпочечников;
  • снижает количество ангиотензина II в тканях и крови;
  • нормализует повышенное АД без риска развития тахикардии;
  • расслабляет левый желудочек;
  • приводит в допустимую норму частоту сердечных сокращений;
  • восстанавливает все виды регионарного кровообращения;
  • минимизирует потребность миокарда в кислороде;
  • оказывает выраженное ангиопротективное действие;
  • предупреждает гипертрофию левого желудочка;
  • сводит к минимуму вероятность возникновения аритмии (желудочковой и реперфузионной);
  • обладает антиоксидантными свойствами;
  • выводится препарат через почки.

Показания к применению препарата

Периндоприл прежде всего показан пациентам с различными формами гипертензии и при других заболеваниях, дестабилизирующих ССС. Назначают препарат преимущественно:

  • в качестве действенной меры профилактики рецидива инсульта;
  • для стабилизации состояния пациента с хронической сердечной недостаточностью;
  • при артериальной гипертензии различной степени тяжести;
  • для лечения ИБС.

Показание

Периндоприл эффективно борется с симптомами нарушений в работе сердечно-сосудистой системы, минимизирует риск осложнений. Препарат назначается людям с диабетом, так как при приеме улучшается метаболизм глюкозы и сенсибилизируются периферические ткани к инсулину. Практикуется назначение периндоприла пациентам с ожирением.

Использование периндоприла целесообразно и для пожилых людей. Выведение активного вещества из организма в этом случае немного замедляется, но все равно в организме оно не накапливается и не приводит к осложнениям при длительной терапии.

Важно! Прием периндоприла несовместим с употреблением алкоголя в любых дозах. Этанол может усилить действие препарата, что провоцирует обмороки, расстройства кровообращения – коронарного и мозгового.

Противопоказания

Среди абсолютных противопоказаний к назначению такого препарата, как периндоприл – гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства, ангионевротические отеки в анамнезе пациента, возраст до 18 лет. Безопасность периндоприла в период вынашивания и кормления ребенка грудью не доказана, поэтому на это время врачи подбирают другие препараты для снижения давления.

Существует и список других нарушений и заболеваний, при которых периндоприл включают в терапевтическую схему с особой осторожностью, взвешивая все возможные риски и пользу от приема препарата. Это:

  • митральный и аортальный стеноз;
  • кардиомиопатия гипертрофическая;
  • тяжелые аутоиммунные нарушения;
  • почечная недостаточность;
  • ряд обструктивных изменений, препятствующих оттоку крови из сердца;
  • гиперкалиемия или гипонатриемия, например, вызванная ограничениями в питании или приемом лекарств;
  • лейкопения;
  • облитирующий атеросклероз артерий нижних конечностей;
  • дегидратация;
  • стеноз почечной артерии (односторонний, в случае отсутствия одной почки, или двухсторонний);
  • тромбоцитопения.

Противопоказание

Инструкция по применению – при каком давлении принимать, показания и противопоказания – носит только ознакомительный характер. Схему приема препарата может составлять только врач, учитывающий особенности организма и сопутствующие заболевания каждого пациента. Это позволит избежать возникновения побочных эффектов и повысит эффективность лечения.

Особенности! Препарат несовместим с общей анестезией, используемой при хирургических и даже стоматологических вмешательствах. С максимальной осторожностью следует принимать периндоприл пациентам, чья ежедневная деятельность связана с высокой концентрацией внимания, например, водителям.

Побочные действия

Нежелательные последствия при приеме периндоприла проявляются достаточно редко. Однако побочные эффекты все же возможны. Среди таких можно отметить:

  • сбои в работе всей ЦНС (повышение утомляемости, головные боли, судороги, головокружения, звон в ушах, перепады настроения);
  • аллергические проявления (кожная сыпь, зуд, ангионевротические отеки);
  • стенокардия или аритмия;
  • мочевыделительная система реагирует на препарат проявлениями острой почечной недостаточности;
  • появляется сухой кашель;
  • в редких случаях возможно расстройство эректильной функции, повышение потливости.

Побочное действие

Некоторые неприятные симптомы могут исчезнуть после того, как организм привыкнет к компонентам препарата. В среднем на это уходит несколько недель, после которых состояние пациента нормализуется. При возникновении вышеперечисленных побочных эффектов необходимо сразу же сообщить об этом врачу, который откорректирует схему лечения.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Длительный прием препарата (от 6 месяцев) не только избавляет от колебаний артериального давления, но и помогает в других проблемах со здоровьем. Курс периндоприла повышает способность к физическим нагрузкам, снижает симптоматику при хронической сердечной недостаточности посредством улучшения проходимости бронхов. Особенно ярко последний эффект заметен у курящих людей. При продолжительной терапии снижается кровоточивость слизистых оболочек желудка, рубцуются язвы, повышается уровень «хорошего» холестерина и понижается количество «мочевой» кислоты.

Уровень антигипертезивного эффекта напрямую зависит от принятого количества действующего вещества. Традиционно начинают терапию с различных доз в зависимости от поставленного диагноза. Суточный прием периндоприла при реноваскулярной гипертензии – 2 мг, при лечении сердечной недостаточности застойного типа – от 2 до 4 мг. По 4-8 мг в сутки периндоприл назначается при артериальной гипертензии. Без согласования с врачом дозу не корректируют ни в сторону увеличения, ни в сторону уменьшения.

Для профилактики развития инсульта первые 2 недели принимают по 2 мг периндоприла в сутки, затем увеличивают дозу до 4 мг за прием. При ИБС стабильной формы начинают с 4 мг, через 2 недели увеличивая суточную дозировку до максимальных 8 мг.


Дозировка препарата

Эффект полной стабилизации состояния достигается через месяц терапии периндоприлом и длится достаточно долго. Синдрома «отмены» не наблюдается. Но завершать лечение следует только по рекомендации лечащего врача, который сможет оценить состояние здоровья пациента и эффективность терапевтической схемы.

Как правильно принимать препарат и каким должна быть продолжительность терапии, решает специалист. Перед лечением обязательно обследуют почки пациента. Во время терапии необходимо контролировать состояние здоровья больного:

  • постоянный мониторинг АД;
  • периодический контроль состава периферической крови;
  • обязательные исследования на количество белка, азота мочевины, калия, креатинина;
  • регулярное измерение массы тела.

Всесторонний контроль помогает оценить эффективность терапевтической схемы и вовремя обратить внимание на побочные эффекты лечения. Обследования проводятся перед началом терапии, во время прохождения курса, после его окончания.

Важно! Не стоит принимать периндоприл одновременно с пищей. Это может снизить эффективность лечения.

Передозировка препарата

Если больной при повышении АД принял дозу периндоприла, сильно отличающуюся от рекомендованной лечащим врачом, возможно появление следующих неприятных симптомов передозировки:

  • учащение сердцебиения;
  • чувство тревоги;
  • головокружение;
  • шоковое состояние;
  • потеря сознания;
  • сухой кашель.

Данные признаки свидетельствуют о резком снижении давления и требуют немедленного обращение в медицинское учреждение. До приезда медиков можно облегчить состояние больного посредством принятия активированного угля или других энтеросорбентов. Человека следует поместить в горизонтальное положение и обязательно поднять нижние конечности, чтобы активизировать приток крови к сердцу и головному мозгу.


Передозировка

Пациенту оперативно промывают желудок в случае, если доза препарата была принята недавно, назначают антигистамины (при аллергической реакции), гидрокортизон, эпинефрин. В тяжелых ситуациях показан гемодиализ, который выводит остатки препараты из организма пациента.

Взаимодействие

Во время лечения не всегда удается справиться с высоким давлением посредством приема только одного гипертензивного средства. Периндоприл также сочетают с другими препаратами после согласования с лечащим врачом.

Самый популярный тандем – периндоприл с индапамидом, мочегонным препаратом. Такое классическое сочетание хорошо переносится пациентами, в том числе пожилыми, эффективно снижает риск развития инфаркта и инсульта, применяется при лечении больных диабетом II типа, людей с ожирением.

Периндоприл плохо сочетается с диуретиками. Поэтому за 3 дня до начала лечения периндоприлом их рекомендовано полностью отменить или снизить дозировку. К усилению гипотензии приводит прием одновременно с периндоприлом других антигипертензивных лекарств, антидепрессантов, нейролептиков. Эстрогены, калийсодержащие препараты и пищевые добавки, напротив, ослабляют эффективность периндоприла и могут привести к развитию гиперкалиемии.

Сочетание НПВС с ингибитором АПФ провоцирует серьезные нарушения в работе почек. Прием интерферонов и миелодепрессантов могут вызвать нейтропению, а также агранулоцитоз, в том числе, с летальным исходом.

Особенности! Важно помнить, что далеко не все лекарства можно совмещать между собой. Врачу, назначающему периндоприл, необходимо сообщить не только обо всех медпрепаратах, но и об используемых народных методиках лечения, употребляемых пищевых добавках.

Аналоги препарата

Периндоприл относится к числу доступных лекарственных препаратов, отпускаемых в каждой аптеке по предъявлению рецепта от врача. На фармацевтическом рынке можно найти его достойные аналогис подобным терапевтическим действием:

  • “Лизиноприл” – особенностью препарата является возможность назначения пациентам с ожирением;
  • “Каптоприл” – эффективно справляется с артериальной гипертензией, диабетической нефропатией и сердечной недостаточностью;
  • “Диротон” – отличается от “Периндоприла” пониженной биодоступностью;
  • “Перинева” – ускоряет кровоток без увеличения числа сердечных сокращений;
  • “Престариум А” – эффективный, но дорогостоящий аналог периндоприла, использующийся для профилактики инсульта.

Пользуется популярностью «Нолипрел» и «Периндоприл Рихтер», сочетающие в себе сразу два действующих компонента – периндоприла эрбумин и индапамид. Данные препараты также отличаются длительным действием и отсутствием синдрома отмены после окончания курса лечения.

Препараты, содержащие Периндоприл (Perindopril, код АТХ (ATC) C09AA04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
таблетки 5мг 30 и 90 Франция, Сервье за 30 шт: 360- (средняя 418↘) -599;
за 90шт: 368- (средняя 388) -433
1046↗
Престариум А (Prestarium A) - оригинал таблетки диспергир. 5мг 30 Ирландия, Сервье 367- (средняя 474) -664 191
Престариум А (Prestarium A) - оригинал таблетки 10мг 30 и 90 Франция, Сервье за 30 шт: 477- (средняя 621↘) -786;
за 90шт: 486- (средняя 589↗) - 691
1032↗
Престариум А (Prestarium A) - оригинал таблетки диспергир. 10мг 30 Ирландия, Сервье 564- (средняя 656) -781 195
Перинева (Perineva) таблетки 4мг 30 Россия, КРКА-Рус за 30шт:175- (средняя 232) -497 ;
за 90шт: 444- (средняя 521) -824
989↗
Перинева (Perineva) таблетки 8мг 30 и 90 Россия, КРКА-Рус за 30 шт:249- (средняя 339) -472;
за 90шт: 450- (средняя 819) -963
965↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы
Веро-Периндоприл таблетки 4мг 30 Россия, Верофарм 96-206 13↗
Парнавел (Parnavel) таблетки 4мг 30 Россия, Озон 167- (средняя 231↘) -270 65↗
Периндоприл таблетки 4мг 30 Россия, Северная звезда 98-(средняя 130↘)-327 16↗
Периндоприл-Рихтер таблетки 8мг 30 Польша, Гедеон Рихтер 247-345 18↗
таблетки 4мг 14 Франция, Сервье нет нет
Престариум (Prestarium) - оригинал таблетки 8мг 30 Франция, Сервье 689 нет

Престариум - отзыв врача

Рядовой слабенький препарат; весьма часто назначаемый в России для лечения нетяжелых форм гипертонической болезни.

Уверенно работает сутки, что позволяет принимать его однократно.

При недостаточном эффекте суточная доза Престариума может быть увеличена до 15мг.

При появлении сухого кашля препарат нужно заменить на представителя другого класса (Антагонистов Рецепторов Ангиотензина).

Престариум - отзывы посетителей сайта:

Мнение посетителей может не совпадать с мнением автора сайта.

Автор - Lutiy, дата - 27 ноября 2012г.

Купленный по указанию врачей престариум А оказался полной 100 процентной пустышкой. Аналогичное моему мнение нашёл на одном из форумов и услышал от других гипертоников.

Несколько лет назад на Жака Сервье и его фирмы начались международные наезды в связи с массовой смертью людей после приёма препаратов их производства. Сейчас во Франции они под уголовным преследованием, судя по сообщениям СМИ.

Подозреваю, что препарат Престариум (без буквы А в названии), продажи которого прекратились в России в 2008 году, якобы в связи с продажей прав на формулу другой компании, вообще не был прилом, поскольку, при очевидно высокой его антигипертензивной эффективности, побочными эффектами, характерными для всех прилов он не обладал.

С чего бы вдруг Сервье продавать курицу, несущую золотые яйца? Да и не слышал, чтобы его кто-то продавал, пускай под другим наименованием. По разным оценкам контрафакт на рынке лекарств составляет до 90% и никаких реально действующих механизмов борьбы с ним нет.

Экспертиза обойдётся в астрономическую сумму по сравнению с ценой на упаковку лекарства, а самое главное, что жаловаться в России некому, к примеру представительство Лабораторий Сервье в России находится по тому же адресу, что и контролирующий его Росздравнадзор.

Престариум (оригинальный Периндоприл) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АнгиотензинПревращающего Фермента

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина плазмы (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется, однако ЧСС не возрастает.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии на фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с положительным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца. При этом эффекта привыкания не наблюдается.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает гипотензивный эффект. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Сердечная недостаточность

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум® А в дозе 2.5 мг у больных с сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Цереброваскулярные заболевания

В процессе международного мультицентрового исследования (ПРОГРЕСС) оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/ в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/ в течение последующих двух недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 - нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы) порядка 28% (95% CI (17; 38), р< 0.0001) по сравнению с плацебо (10.1% vs 13.8%). Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций.

Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у больных артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Стабильная ИБС

В ходе международного мультицентрового рандомизированного, двойного слепого, плацебо контролируемого исследования EUROPA продолжительностью 4 года, была изучена эффективность периндоприла у пациентов со стабильной ИБС. В клиническом исследовании приняло участие 12218 пациентов старше 18 лет: 6110 пациентов принимали периндоприл третбутиламин по 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) и 6108 пациентов - плацебо.

Основными критериями оценки были сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией. Для участия в исследовании были отобраны пациенты с ИБС с установленным инфарктом миокарда как минимум за 3 месяца до скрининга, прошедших коронарную реваскуляризацию как минимум за 6 месяцев до скрининга, ангиографически выявленный стеноз (как минимум 70% сужения одной или более основных коронарных артерий) или позитивный стресс тест при наличии в анамнезе болей в груди. Препарат назначали в дополнение к стандартной терапии, применяемой при гиперлипидемии, артериальной гипертензии и сахарном диабете.

Большинство пациентов принимали антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. К концу исследования соотношение количества пациентов, принимавших перечисленные группы препаратов, составляло 91%, 69% и 63% соответственно. Через 4.2 года результатом терапии периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг 1 раз/ было значительное уменьшение относительного риска на 20% (95% CI) развития предварительно определенных осложнений: у 488 (8%) пациентов из группы, принимающей периндоприл третбутиламин, и у 603 (9.9 %) пациентов из группы плацебо (р=0.0003).

Результат при этом не зависел от пола, возраста, АД и наличия инфаркта миокарда в анамнезе.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Приблизительно 27% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат - активный метаболит. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов - все они являются неактивными веществами.

T1/2 периндоприла из плазмы составляет 1 ч. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно уменьшая биодоступность препарата.

Распределение

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном с АПФ, и носит дозозависимый характер. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.

Выведение

Периндоприлат выводится почками и общий T1/2 несвязанной фракции составляет 17 ч, что обеспечивает равновесное состояние в течение 4 суток

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью. При почечной недостаточности коррекцию дозы препарата желательно проводить с учетом степени нарушения функции почек.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Показания к применению препарата ПРЕСТАРИУМ® А

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки утром, перед приемом пищи.

При назначении ингибиторов АПФ пациентам с выраженной активированной РААС (при реноваскулярной артериальной гипертензии, нарушении водно-солевого баланса, терапии диуретиками, тяжелой артериальной гипертензии, сердечной декомпенсации) может отмечаться непредсказуемое резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум® А.

При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум® А составляет 2.5 мг. При этом необходимо контролировать функции почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 10 мг в сутки.

Сердечная недостаточность

Лечение препаратом Престариум® А в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2.5 мг 1 раз в сутки, утром. В последующем, в зависимости от переносимости и ответа на терапию, через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием солей при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум® А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функции почек и содержание калия в плазме крови следует контролировать как до начала, так и в процессе терапии.

Профилактика повторного инсульта

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 2.5 мг в течение первых 2 недель до введения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений

При стабильной ИБС терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Затем суточная доза должна быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек).

Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз в сутки в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели перед увеличением дозы до 10 мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек).

При нарушении функции почек дозу препарата Престариум® А следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности и под регулярным контролем содержания калия и КК.

* диализный клиренс периндоприлата: 70 мл/мин

При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Побочное действие

Побочное действие Часто (>1/100, < 1/10) Редко (> 1/1000, < 1/100) Крайне редко (< 1/10 000)
Мочевыделительная система - Снижение функции почек Острая почечная недостаточность
Дыхательная система Кашель, затруднение дыхания Бронхоспазм, ангионевротический отек Эозинофильная пневмония, ринит
Пищеварительная система Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диарея, запор, снижение аппетита Сухость во рту Холестатическая или цитолитическая желтуха, панкреатит
Аллергические реакции Кожная сыпь, кожный зуд Крапивница Многоформная эритема
Нервная система Головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии Снижение настроения, нарушения сна Спутанность сознания
Прочие - Потливость, нарушение сексуальной функции -

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с ним симптомы; крайне редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт; у пациентов группы риска возможно развитие вторичной выраженной артериальной гипотензии.

Со стороны лабораторных показателей: крайне редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, единичные случаи агранулоцитоза или панцитопении; вероятность развития гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; редко - повышение содержания мочевины и креатинина плазмы крови, проходящая гиперкалиемия, особенно на фоне почечной недостаточности, повышение активности печеночных ферментов и билирубина печени.

Противопоказания к применению препарата ПРЕСТАРИУМ® А

  • ангионевротический отек в анамнезе (врожденная/идиопатическая или связанная с предшествующим лечением ингибитором АПФ реакция);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
  • лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат).

С осторожностью применять при снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемии, цереброваскулярных заболеваниях, стенокардии - риск резкого снижения АД; при реноваскулярной гипертензии, двусторонний стеноз почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической почечной недостаточности; при системных заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия) и терапии иммунодепрессантами - риск развития агранулоцитоза и нейтропении; при гиперкалиемии; при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; во время процедуры гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран; перед процедурой афереза ЛПНП; у пациентов после трансплантации почек (отсутствует опыт клинического применения); одновременно с проведением десенсибилизирующей терапии аллергенами; хирургическом вмешательстве (общая анестезия); у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства или инсулин (рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови); у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

Применение препарата ПРЕСТАРИУМ® А при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата Престариум® А в I триместре беременности. При планировании или подтверждении беременности необходимо перейти на альтернативную терапию. Адекватных строго контролируемых клинических исследований по изучению действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не проводилось. В ограниченном количестве случаев применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности не наблюдалось каких-либо пороков развития, связанных с фетотоксичностью.

Периндоприл противопоказан во II и III триместрах беременности, т.к. имеются данные о проявлении фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион (выраженное уменьшение объема околоплодной жидкости), задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (нарушение функции почек, гипотензия, гиперкалиемия). Если терапия периндоприлом проводилась во II и/или III триместрах беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.

Неизвестно, выделяется ли периндоприл с грудным молоком у человека, поэтому не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и изменений дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической почечной недостаточности; во время процедуры гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Особые указания

У пациентов со стабильной ИБС в случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии (значительного или нет) в период первого месяца терапии Престариумом А, следует оценить преимущества и риск до продолжения лечения.

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретическими средствами, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, а также при рвоте и диарее. В большинстве случаев эпизоды выраженного снижения АД отмечаются у больных с тяжелой сердечной недостаточностью как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при се отсутствии. Наиболее часто этот побочный эффект отмечается у пациентов, получающих "петлевые" диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или при нарушениях функции почек. У таких пациентов лечение должно начинаться под тщательным медицинским контролем, желательно в условиях стационара. При этом препарат назначается в малых дозах, с последующим тщательным титрованием дозы. По возможности, следует временно прекратить терапию диуретическими средствами. Подобный подход также применяется у больных со стенокардией или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений.

Перед назначением препарата Престариум® А, как и других ингибиторов АПФ, и во время его приема следует тщательно контролировать уровень АД, показатели функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови.

С целью уменьшения вероятности развития симптоматической артериальной гипотензии у больных, получающих терапию диуретиками в высоких дозах, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить за несколько дней до начала применения препарата Престариум® А.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положении лежа на спине. При необходимости следует произвести восполнение ОЦК при помощи в/в введения физиологического раствора. Выраженное снижение АД при первом приеме препарата не является препятствием для дальнейшего назначения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено при условии тщательного подбора дозы препарата.

У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, развивающаяся в начальном периоде терапии ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. Иногда развивающаяся при этом острая почечная недостаточность носит, как правило, обратимый характер.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ могут повышаться концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение ингибиторов АПФ у больных с реноваскулярной артериальной гипертензией сопровождается повышением риска развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких больных начинают под тщательным медицинским наблюдением с назначением препарата в малых дозах и дальнейшим адекватным подбором дозы. В течение первых нескольких недель терапии необходимо временно прекратить лечение диуретическими средствами и контролировать функцию почек.

У некоторых больных, страдающих артериальной гипертензией, при наличии ранее не выявленной почечной недостаточности, особенно при сопутствующем назначении диуретических средств, может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. В этом случае рекомендуется снижение дозы препарата Престариум® А и/или отмена диуретика.

У больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Данные о применении препарата Престариум® А при трансплантации почек отсутствуют.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани может развиваться у больных, получающих ингибиторы АПФ, особенно в течение первых нескольких недель терапии. В редких случаях тяжелый ангионевротический отек может возникать на фоне продолжительного применения ингибитора АПФ. В подобных случаях лечение ингибитором АПФ должно быть немедленно прекращено, в качестве замены следует назначить препараты другой фармакотерапевтической группы.

Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может привести к летальному исходу. При его развитии экстренная терапия включает в себя, помимо других назначений, немедленное п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (1 мг/мл) 0.3-0.5 мл или медленное в/в его введение (в соответствии с инструкцией по приготовлению инфузионного раствора) под контролем ЭКГ и АД. Пациент должен быть госпитализирован для лечения и наблюдения не менее чем на 12-24 ч и до полного исчезновения симптомов данной реакции.

При проведении процедуры афереза ЛПНП с помощью декстран-сульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АПФ у пациентов могут развиться анафилактические реакции.

Имеются отдельные сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии пчелиным ядом (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры.

Прием ингибиторов АПФ иногда ассоциируется с синдромом, начинающимся с развития холестатической желтухи, прогрессирующей в фульминантный некроз печени, и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не ясен. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия могут развиться на фоне терапии ингибиторами АПФ. При нормальной функции почек и отсутствии других осложнений нейтропения возникает редко. Ингибиторы АПФ назначаются только в экстренных случаях при наличии системных васкулитов, проведении иммунодепрессивной терапии, приеме аллопуринола или прокаинамида, а также при комбинировании всех перечисленных факторов, особенно на фоне предшествующей почечной недостаточности. Имеется риск развития тяжелых инфекционных заболеваний, резистентных к интенсивной антибиотикотерапии. При проведении терапии периндоприлом у пациентов с вышеперечисленными факторами необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов и предупредить больного о необходимости информировать лечащего врача о появлении любых симптомов инфекции.

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективен в качестве антигипертензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, состояние которых требует хирургического вмешательства и/или при необходимости общей анестезии, может привести к развитию артериальной гипотензии или коллапсу, что обусловлено резким усилением антигипертензивного действия. Прием периндоприла следует прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии необходимо поддерживать АД путем восполнения ОЦК.

На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии, особенно при наличии у пациента почечной и/или сердечной недостаточности, неконтролируемом сахарном диабете. Обычно не рекомендуется назначать препараты калия, калийсберегающие диуретики и другие препараты, ассоциированные с риском повышения содержания калия (например, гепарин) из-за возможности возникновения выраженной гиперкалиемии. Если совместный прием указанных препаратов является необходимым, то терапия должна сопровождаться регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ необходимо тщательно контролировать содержание глюкозы в крови.

В связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат, Престариум® А противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции. В таблетках препарата Престариум® А по 2.5 мг, 5 мг и 10 мг содержится 36.29 мг, 72.58 мг и 145.16 мг лактозы моногидрата соответственно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения электролитного баланса (такие как повышение концентрации ионов калия, снижение натрия); почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, головокружение, брадикардия, беспокойство и кашель.

Лечение: при значительном снижении АД следует перевести больного в положение лежа и немедленно произвести восполнение ОЦК, по возможности, провести инфузию ангиотензина II и/или ввести в/в катехоламины. При развитии устойчивой выраженной брадикардии может потребоваться использование искусственного водителя ритма. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций организма, электролитов сыворотки крови и КК. Периндоприл может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. При диализе необходимо избегать использования высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Лекарственное взаимодействие

В начальном периоде лечения у некоторых пациентов на фоне терапии диуретиками, особенно при избыточном выведении жидкости и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества воды и/или хлорида натрия, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла следует проводить с осторожностью.

На фоне терапии ингибиторами АПФ, как правило, содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, но иногда может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид) и препаратов калия, калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови. В связи с этим их совместное назначение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Эти комбинации следует применять только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и постоянно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Совместное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития может приводить к обратимому повышению концентрации лития в сыворотке крови и развитию литиевой токсичности. Дополнительное назначение тиазидных диуретиков на фоне сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ увеличивает уже существующий риск развития литиевой токсичности. Совместный прием ингибиторов АПФ и лития не рекомендуется. Если данной комбинации избежать невозможно, то необходимо проводить регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

Назначение НПВС может сопровождаться ослаблением антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Более того, установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, при этом возможно также ухудшение функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, возникающая, как правило, при уже существующем нарушении функции почек у пациентов пожилого возраста или на фоне обезвоживания организма.

Антигипертензивный эффект препаратов может усиливаться на фоне сочетанного применения с ингибиторами АПФ. Применение нитроглицерина и/или других сосудорасширяющих средств может привести к дополнительному гипотензивному эффекту.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ аллопуринола, иммунодепрессантов, в т.ч. цитостатических средств и системных ГКС, прокаинамида возможно повышение риска развития лейкопении.

Назначение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен наблюдается в первые недели сочетанного применения этих препаратов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Совместное назначение с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении такой комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ.

Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

Периндоприл можно назначать совместно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве тромболитика), тромболитическими средствами, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий для хранения препарата не требуется. Срок годности - 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Периндоприл – это ингибитор АПФ. Он является по своей сути пролекарством, которое помогает образовываться в организме активному метаболиту периндоприлата.

В результате это всё приводит к уменьшению постнагрузки и преднагрузки, а также сопротивления в лёгочных сосудах, к повышению минутного объёма сердца и повышенной толерантности к нагрузке.

Препарат достигает максимального эффекта через 4-8 часов после применения, эффект затем действует около суток. Выводится препарат из организма почками.

Инструкция по применению

Изначально данный препарат принимается по 1-2 мг за один приём, единожды в сутки. Затем можно переходить к поддерживающим дозам, которые могут в два раза больше, если у пациента проявляется застойная сердечная недостаточность, либо в 4 раза больше, если у него имеется артериальная гипертензия. В любом случае, принимать препарат всё равно необходимо за один приём.

Форма выпуска и состав

Ключевой формой выпуска данного препарата являются типовые таблетки. В них содержится основное действующее вещество, аргинин периндоприла, в объёме 2,5 мг.

  • безводный коллоидный диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • аспартам;
  • ацесульфат калия;
  • сухая смесь крахмала и лактозы.

Полезные свойства

Препарат является достаточно эффективным при ряде различных проблем, связанных с сердцем и сосудами, но в первую очередь употребляется при следующих проблемах:

  • сердечная недостаточность хронического типа;
  • профилактика повторного инсульта – после, соответственно, инсульта, либо нарушения мозгового кровообращения транзисторной категории по ишемическому типу – но только в составе объединённой/комбинированной терапии.

Побочные действия

Препарат нечасто вызывает какие-то побочные действия, но это не означает, что они на сто процентов исключены. При первых же проявлениях отклонений подобного рода, необходимо оперативно на них отреагировать и скорректировать курс лечения, выбрав лучшее решение совместно с врачом.

Побочные эффекты сгруппированы по системе, на которую они в первую очередь воздействуют:

Сердечно-сосудистая система может возникнуть достаточно сильное понижение артериального давления, а также симптомы, которые с ним связаны.
Мочевыделительная система может развиться почечная недостаточность, либо усугубиться уже присутствующая.
Пищеварительная система может проявиться сухость во рту, запор, диарея, а также тошнота, рвота, боли во рту или изменение восприятия вкуса.
Органы дыхания достаточно часто может проявиться затруднение дыхания или сухой кашель, достаточно редко бывает бронхоспазм.
Нервная система повышенная утомляемость, головокружение , головная боль, ухудшение аппетита, проблемы со зрением, звон в ушах, парестезии, судороги, в более редких случаях может произойти снижение настроения и бессонница, ещё реже может произойти спутанность сознания.
Аллергические реакции могут начаться кожные высыпания или зуд, чуть реже возможен ангионевротический отёк, в том числе распространяющийся на ЖКТ, а также крапивница, исключительно редко возникает экссудативная мультиформная эритема.
Прочее может возникнуть протеинурия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, понижения гематокрита, агранулоцитоз, увеличение активности у печёночных трансаминаз, панцитопения, анемия гемолитического типа или гипербилирубинемия.

Также ряд побочных действий может возникнуть при передозировке данным препаратом. В таком случае необходимо обратить внимание на снижение артериального давления, ступор, шок, брадикардию, нарушения электролитного типа, почечную недостаточность.

В таком случае необходимо оперативно промыть желудок, восстановить водно-электролитный баланс, ввести раствор 0,9% NACl внутривенно. Далее необходимо действовать по реакции организма.

Противопоказания

В некоторых ситуациях употребление данного препарата является противопоказанным и ни за что не рекомендуется – это теоретически может привести к нежелательным негативным последствиям.

К подобным ситуациям относятся:

  • гиперчувствительность к ключевому компоненту препарата, либо побочным компонентам;
  • беременность и период кормления;
  • общая гиперчувствительность к ингибиторам АПФ.

Есть ситуации, когда теоретически употребление данного препарата является допустимым, но крайне нежелательным. В таком случае необходимо проконсультироваться у врача, как вам следует поступить в вашей ситуации, чтобы эффективно минимизировать риски.

К подобным ситуациям, помимо прочих, относятся:

  • отёк ангионевротического типа в анамнезе на фоне терапии, осуществляемой при помощи ингибиторов АПФ, а также идиопатический или наследственный отёк ангионевротического типа;
  • стеноз почечных артерий двустороннего типа, а также стеноз артерии у единственной почки;
  • период после трансплантации почек;
  • почечная недостаточность хронического типа (в первую очередь та, что сопровождается гиперкалиемией);
  • диета, в рамках которой заметно ограничивается Na+;
  • аортальный стеноз;
  • церебро- и кардиоваскулярные заболевания, включая коронарную недостаточность, ишемическую болезнь сердца, недостаточность мозгового кровообращения и так далее;
  • тяжёлые системные заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа – к ним относятся, помимо прочего, красная системная волчанка, склеродермия и так далее;
  • сахарный диабет – при нём может усилиться эффект от гипогликемических препаратов;
  • пожилой возраст;
  • молодой возраст – приблизительно до восемнадцати лет;
  • состояния, при которых понижается общий объём циркулирующей крови.

Это лишь часть подобных состояний, так что не будет лишним узнать у врача, насколько допустимо для вас в данный момент лечение при помощи подобного препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат, при взаимодействии с другими лекарственными средствами, может влиять как на их эффект, так и менять свой собственный. Вот несколько наиболее характерных примеров данного явления.

Важно помнить, что эти примеры не являются единственными, так что при параллельном приёме других препаратов необходимо уточнить у врача, допустимо ли совместное применение их с Периндоприлом, или необходимо скорректировать курс лечения.

Таблица взаимодействия Периндоприла с другими препаратами:

С петлевыми и тиазидными диуретиками может усиливаться антигипертензивное действие препарата.
С миорелаксантами и средствами антигипертензивного типа также может заметно усилиться антигипертензивное действие препарата.
С нейролептиками и трициклическими депрессантами может возрасти вероятность развития постуральной гипотензии.
С индометацином
С инсулином и аналогичными средствами может развиться гипогликемия за счёт того, что толерантность к глюкозе может заметно возрасти.
С карбонатом лития возможно понижение уровня выведения лития из организма.
С калийсберегающими диуретиками может произойти задержка при выводе калия из организма, а также его вывод из организма может быть в немалой степени ограничен.
С симпатомиметиками понижается антигипертензивное действие у активного вещества Периндоприла.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат необходимо в течение двух лет от момента производства. Детям допуск к препарату запрещён, необходимо хранить его в тёмном и сухом месте при температуре не выше примерно 25 градусов.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.

В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. C max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. V d свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T 1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T 1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T 1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Показания

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Режим дозирования

Начальная доза - 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы - 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже - 8 мг) - при артериальной гипертензии в 1 прием.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.

При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).

Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).

Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.

У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.

Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.

Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.

Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.

Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Особые указания

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.



Случайные статьи

Вверх