Справочник лекарственных средств. Тримекаин. Механизм действия, побочные действия, формы выпуска Тримекаин инструкция по применению

Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее, антиаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.

Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой .

В кардиологии средство применяется:

• при во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
• для устранения желудочковой аритмии при остром ;
• при желудочковых аритмиях , которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса ;
• для лечения желудочковой .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при на данное вещество;
• пациентам со слабостью синусного узла;
• при атриовентрикулярной блокаде ;
• больным с выраженной брадикардией ;
• при кардиогенном шоке ;
• при заболеваниях печени.

Побочные действия

Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:

• снижение , ;
• , шум в ушах, ощущение беспокойства;
• онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
• судороги , ;
• брадикардия , тошнота ;
• , другие аллергические реакции, ;
• бледность лица и слабость.

Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии , режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.

Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.

При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.

Передозировка

Нет сведений о передозировке.

Взаимодействие

Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с . Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.

Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).

Формула: C15H24N2O, химическое название: 2-(диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства; нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Тримекаин имеет противоаритмическую активность, которая возможна за счет способности препарата стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и ингибировать «медленный» натриевый ток. Тримекаин подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, способствует выходу калия, укорачивает длительность эффективного рефрактерного периода и потенциала действия. Антиаритмическое действие тримекаина в 1,5 раза сильнее, чем у лидокаина. Но при желудочковой экстрасистолии у больных с острым инфарктом миокарда тримекаин эффективен в меньшей степени, чем лидокаин.
Тримекаин вследствие достаточной липофильности легко поступает в нервное волокно, где, связываясь с рецепторами и нарушая процессы деполяризации, блокирует проведение нервного импульса. Вызывает быстронаступающую длительную инфильтрационную, проводниковую, спинномозговую, перидуральную анестезию. Оказывает более продолжительное и интенсивное действие, чем прокаин. Тримекаин не вызывает местного раздражения тканей, малотоксичен.
При внутривенном введении период полувыведения в альфа-фазе составляет примерно 8,3 минуты, в бета-фазе – примерно 168 минут.

Показания

Тахикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковые аритмии (независящие от уровня ионов калия в крови) при передозировке препаратами дигиталиса, желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, аритмии при катетеризации сердца и хирургических вмешательствах; местная анестезия - инфильтрационная, поверхностная, спинно-мозговая, проводниковая.

Способ применения тримекаина и дозы

Для купирования нарушений ритма вводят 80 – 120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
При поверхностной анестезии применяют 2 – 5% раствор; при проводниковой анестезии вводят 1 – 2% раствор в количестве 100 – 20 мл; при инфильтрационной анестезии используют 0,125 – 0,25 – 0,5% раствор в количестве до 1500 – 800 – 400 мл соответственно; при спинномозговой анестезии применяют 5% раствор в количестве 2 – 3 мл.
Тримекаин (как и прочие местные анестетики) совместно с вазоконстрикторами не используют у больных с заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипертензией, для анестезии тканей, которые снабжаются кровью конечными артериями (половой член, концевые фаланги).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада, слабость синусного узла, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, патология печени, сердечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование тримекаина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность его применения в этих периодах не установлена.

Побочные действия тримекаина

Гипотония, головокружение, головная боль, сонливость, шум в ушах, беспокойство, нарушение зрения, онемение слизистой оболочки ротовой полости и языка, судорожные подергивания, брадикардия, тремор, тошнота, бледность кожи лица, анафилактический шок, крапивница.

Взаимодействие тримекаина с другими веществами

Вазоконстрикторы (включая норадреналин) местно суживают сосуды, что замедляет всасывание тримекаина, тем самым усиливая и удлиняя его анестезирующего действие, уменьшая системное действие.

Передозировка

При передозировке тримекаином возможны тошнота, рвота, внезапный сердечно-сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор, судороги, угнетение дыхания; необходимы общие реанимационные мероприятия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тримекаин

Комбинированные препараты:
Гидроксиметилхиноксалиндиоксид + Тримекаин: Диоксизоль;
Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол: Левосин®.

Фармакологическое действие

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Лекарственное взаимодействие

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Беременность и лактация

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Показания

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.

Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тримекаину.

Особые указания

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).

Входит в состав препаратов

N.01.B.B Амиды

Местный анестетик. Блокада инициации и проведения нервных импульсов: снижение проницаемости клеточных мембран нейронов для ионов Na + , вероятно путем прикрепления к натриевым каналам, и увеличение проницаемости для K + , что обратимо стабилизирует клеточную мембрану и угнетает ее деполяризацию, нарушает распространение потенциала действия и приводит к блокаде проводимости.

Гиперчувствительность, в том числе к другим амидным местным анестетикам.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Возможно: кожные аллергические реакции; при внутривенном введении - кратковременные обмороки.

Апноэ, коллапс (снижение АД, редкий или неритмичный пульс, бледность, потливость, возможна остановка сердца), метгемоглобинемия, центральная нейротоксичность (двоение в глазах, спутанность сознания, судороги, головокружение, звон или жужжание в ушах, дрожь, раздражительность, возбуждение, нервозность; возможна стимуляция, а затем угнетение ЦНС, а также потеря сознания и остановка дыхания).

Антимиастенические препараты - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, выступая антагонистами действия антимиастенических средств на скелетную мускулатуру. Для адекватного контроля миастении может потребоваться временная коррекция дозы антимиастенических препаратов.

Блокаторы нервно-мышечной передачи - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, что удлиняет действие блокаторов нервно-мышечной передачи.

Вазоконстрикторы (метоксамин, ) - не рекомендуется комбинировать метоксамин и местные анестетики, поскольку удлиняется действие обоих препаратов, а длительное воздействие метоксамина сопровождается угнетением циркуляции и слущиванием кожи. При сочетании тримекаина с другими вазоконстрикторами необходимо тщательно соблюдать пропорции, особенно при анестезии областей периферических артерий (пальцев, носа, полового члена), где более вероятны нарушения кровоснабжения тканей вплоть до гангрены.

У пациентов, получающих ганглиоблокирующие антигипертензивные средства (гуанагрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан), могут развиться тяжелая гипотензия и/или брадикардия при спинальной или эпидуральной анестезии тримекаином на уровне, достаточном для симпатической блокады.

Эффективность и безопасность местных анестетиков зависит от точности их дозирования и соблюдения техники введения. Местные анестетики должны вводить специалисты, имеющие опыт диагностики и лечения побочных реакций, нарушений сердечного ритма и проводимости и других острых состояний. Необходимо наличие оборудования и медикаментов для купирования тяжелых токсических реакций.