Зантак – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

, Н2-блокатор гистаминовых рецепторов . Действующее вещество - ранитидин (лат. ranitidine ).

Zantac - брэндированное лекарство, предназначенное для продажи на рынке США и ряда других стран. На российском рынке представлен под торговой маркой Зантак ® .

Zantac (ранитидин) - устаревшее лекарство ограниченного применения

Zantac 75 - безрецептурное лекарство

Zantac 150 и Zantac 300

Zantac 25 EFFERdose ®

Zantac Syrup, UPS

Применение Zantac беременными и кормящими

В связи с тем, что ранитидин проникает в материнское молоко, прием любой формы Zantac в период кормления новорожденных нежелательно.

Общая информация

Фирма производитель Zantac - GlaxoSmithKline, Великобритания. Инструкция от фирмы-производителя для США (на английском, pdf): «Zantac 150 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. Zantac 300 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. Zantac 25 (ranitidine hydrochloride effervescent) EFFERdose Tablets, USP. Zantac (ranitidine hydrochloride) Syrup, USP. Prescribing Information ». Январь 2011 г.

При совместном приёме препаратов Zantac и Imodium (лоперамид) возможна жизнеугрожающая аритмия сердца (

Зантак – лекарственное противоязвенное средство, относящееся к блокаторам гистаминовых H2-рецепторов.

Состав и форма выпуска Зантака

Активным веществом, входящим в состав препарата является гидрохлорид ранитидина. Зантак выпускается в форме:

• Раствора для инъекций, прозрачного, желтоватого цвета, в 1мл – 25 мг активного вещества, ампулы по 2 мл в картонной коробке по 5 штук;
• Таблеток, круглых, двояковыпуклых, покрытых белой оболочкой содержащих в 1 таблетке по 150 или 300 мг ранитидина гидрохлорида, расфасованных в блистерах по 6, 10 штук либо по 15 штук в тубах;
• Таблеток шипучих круглых, плоских, желтоватого цвета с содержанием в одной таблетке активного вещества по 150 или 300 мг. Находятся в блистерах по 6, 10 штук или по 15, 20 – в тубах.

Вспомогательные компоненты таблеток Зантак в оболочке представлены: диоксидом титана, стеаратом магния, натрия кроскармеллозой, метилгидроксипропилцеллюлозой, МКЦ, триацетином; в шипучих таблетках – натрия гидрокарбонатом, аспартамом, повидоном, натрия бензоатом, натрия моноцитратом, ароматизаторами.

Фармакологическое действие Зантака

Зантак, блокируя гистаминовые H2-рецепторы, способствует угнетению секреции соляной кислоты, уменьшая при этом объем желудочного секрета. Снижая уровень соляной кислоты в желудочном соке, приводит к повышению кислотности содержимого желудка и понижению активности пепсина. Улучшая кровоток и насыщая ткани кислородом, Зантак ускоряет заживление язв. По отзывам о Зантаке, его действие продолжается в течение 12 часов после приема.

Показания к применению

Как указано в инструкции к Зантаку, медикамент показан к применению при:

• Обострениях язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки (также в целях профилактики);
• Синдроме Золлингера-Эллисона;
• Язве желудка и двенадцатиперстной кишки, возникших при приеме НПВС;
• Эрозивном и рефлюкс-эзофагите;
• Язве, возникшей на фоне стрессовой ситуации или после операции.

Также Зантак используется для профилактики рецидивов кровотечений и при нахождении под действием наркоза во время проведения операций, для предотвращения попадания содержимого желудка в дыхательные пути.

Способ применения и дозировка

По инструкции, прилагаемой к медикаменту, Зантак показан к применению – внутрь, внутримышечно и внутривенно. При приеме внутрь шипучие таблетки Зантак перед употреблением необходимо развести в воде: таблетки по 150 мг – не менее чем в 75 мл, по 300 мл – не менее чем в 150 мл воды. Покрытые оболочкой таблетки Зантак принимают, не разжевывая и не разламывая. При терапии язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка назначается суточная дозировка в 300 мг – однократно на ночь или по 150 мг 2 раза в день, при необходимости до 600 мг в сутки в два приема, длительность терапии – 4-8 недель. При язвах спровоцированных приемом НПВС курс лечения – 8-12 недель, доза в сутки – 300 мг в 1 или 2 приема (по 150 мг утром и вечером). При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Зантак назначается в сутки однократно в дозе 300 мг или 2 раза по 150 мг в течение 8-12 недель. При возникновении послеоперационных язв медикамент принимают по 150 мг 2 раза в сутки, прием длится от 4 до 8 недель.

При использовании Зантака в форме раствора, вводится внутривенная инъекция дозировкой в 50 мг, предварительно разведенная до 20 мл, медленно – более 2 минут, каждые 6-8 часов. При внутривенной инфузии введение проводится в течение 120 минут со скоростью 25 мг/ч, и повторным вливанием через 6-8 часов. Также возможно внутримышечное введение дозой в 50 мг с интервалами в 6-8 часов.

Противопоказания

Согласно инструкции Зантака, препарат противопоказан к использованию при:

• Грудном вскармливании;
• Детском возрасте до 12 лет;
• Беременности;
• Острой порфирии;
• Гиперчувствительности к компонентам препарата.

С особой осторожностью назначается применение Зантака пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью и при циррозе печени с данными в анамнезе об обратимом психоневрологическом синдроме.

Побочные действия

По отзывам о Зантаке пациентов, медикамент при использовании может вызвать следующие побочные эффекты: чувство усталости, сонливость, головокружение, тревогу, головную боль, депрессию; тошноту, рвоту, запор/диарею, боль в области живота; тахикардию, аритмию, AV блокаду, снижение АД, обратимую лейкопению, тромбоцитопению; кожную сыпь, эозинофилию, бронхоспазм, лихорадку, гепатит. Также к побочным действиям Зантака, по отзывам, причисляют встречающиеся в редких случаях такие негативные явления, как спутанность сознания, снижение (обратимое) остроты зрения, галлюцинации; панкреатит, печеночную недостаточность; многоформную эритему, ангионевротический отек; миалгию, артралгию, васкулит, алопецию.

Особые указания

Перед проведением терапии необходимо исключить у больных возможную малигнизацию из-за способности ранитидина маскировать симптомы карциномы желудка. Во время лечения следует отказаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания. При проведении курса лечения Зантаком рекомендуется воздержаться от употребления напитков и продуктов, раздражающих слизистую желудка, а также от курения – для повышения эффективности действия медикамента.

Условия хранения

Зантак следует хранить в месте недоступном для детей, при температуре ниже 25 °C

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 2 -рецепторов. Снижает базальную и стимулированную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гистамина, гастрина и других биогенных стимуляторов секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты.

Уменьшает как объем секрета, так и содержание в нем хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина. Способствует увеличению рН желудочного содержимого, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - 12 ч.

Helicobacter pylori определяется приблизительно у 95% пациентов с язвами двенадцатиперстной кишки и у 80% пациентов с язвами желудка. При сочетании ранитидина с амоксициллином и метронидазолом примерно в 90% случаев отмечается эрадикация Helicobacter pylori. Такая комбинация препаратов значительно снижает частоту обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. После приема внутрь препарата в дозе 150 мг C max достигается через 2-3 ч и составляет 300-550 нг/мл.

После в/м введения C max достигается в пределах 15 мин после введения и составляет 300-500 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Ранитидин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Не подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1-2%).

Выведение

T 1/2 составляет 2-3 ч.

После приема 3 H-ранитидина в дозе 150 мг 60-70% препарата выводится с мочой и 26% - с калом; причем 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

После в/в введения 3 H-ранитидина в дозе 150 мг 93% препарата выделяется с мочой и 5% - с калом; в первые 24 ч 70% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженных нарушениях функции почек концентрация ранитидина в плазме повышается.

Показания

Язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в т.ч. связанные с приемом НПВС;

Профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе;

Язвы двенадцатиперстной кишки, связанные с инфицированием Helicоbacter pylori;

Послеоперационные язвы;

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

Рефлюкс-эзофагит;

Купирование болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Синдром Золлингера-Эллисона;

Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям;

Профилактика стрессовых язв желудка у тяжелобольных пациентов;

Профилактика рецидивов кровотечения из пептических язв;

Профилактика синдрома Мендельсона (аспирация кислотного содержимого желудка во время наркоза).

Инструкция по применению / дозировка

Таблетки и таблетки шипучие

Внутрь взрослым при обострении язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка заживают в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 300 мг 2 раза/сут более эффективен, чем прием доз по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг 1 раз на ночь. Повышение дозы не приводит к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

При длительной профилактике рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудка назначают по 150 мг 1 раз/сут (на ночь). Для курящих пациентов более предпочтительно увеличение дозы до 300 мг на ночь (т.к. курение ассоциируется с большей частотой рецидивов язв).

Для лечения язв, связанных с приемом НПВС , назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель, для профилактики - по 150 мг 2 раза/сут во время лечения НПВС.

Для лечения язв двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 150 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или 300 мг 1 раз/сут (на ночь) в сочетании с амоксициллином в дозе 750 мг 3 раза/сут и метронидазолом 500 мг 3 раза/сут в течение 2 недель. Лечение Зантаком должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель. Данная схема значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки.

При послеоперационных язвах назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни для лечения острого рефлюкс-эзофагита назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8 недель; при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель. При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза/сут при продолжительности лечения до 12 недель. При проведении профилактической терапии при рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза/сут.

Для купирования болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение следующих 2 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г/сут переносились хорошо.

При хронических эпизодах диспепсии Зантак назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 6 недель. В случае отсутствия положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование.

Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, а также для профилактики рецидивирующих кровотечений из пептических язв после того, как пациент сможет принимать пищу через рот, парентеральное применение Зантака можно заменить назначением препарата внутрь в дозе 150 мг 2 раза/сут.

Для профилактики развития синдрома Мендельсона назначают Зантак в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также, желательно, 150 мг накануне вечером. Возможно парентеральное применение Зантака .

Для профилактики синдрома Мендельсона роженицам во время родов назначают по 150 мг через каждые 6 ч, но в случае, если потребуется проведение общей анестезии, то перед ней следует одновременно с Зантаком применять водорастворимые антациды (например, натрия цитрат).

Детям для лечения пептической язвы рекомендуется доза 2-4 мг/кг 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 300 мг.

Раствор для инъекций может быть введен в виде:

Медленной (свыше 2 мин) в/в инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч;

Интермиттирующей в/в инфузии со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч;

В/м инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 ч.

Для профилактики кровотечения из стрессовых язв и рецидивов кровотечений из пептической язвы у тяжелобольных пациентов Зантак вводят в начальной дозе 50 мг в виде медленной в/в инъекции, а затем проводят длительную в/в инфузию со скоростью 0.125-0.250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Далее возможен переход на прием Зантака внутрь.

Для профилактики синдрома Мендельсона рекомендуемая доза составляет 50 мг в/м или медленно в/в за 45-60 мин до анестезии.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза Зантака для парентерального применения - 25 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе, преходящие и обратимые изменения функциональных печеночных тестов; в отдельных случаях - развитие гепатита (гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного), сопровождающегося или не сопровождающегося желтухой (как правило, обратимого); редко - диарея, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда - гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, брадикардия, AV-блокада; редко - васкулит.

Со стороны ЦНС: головная боль (иногда сильная), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - раздражительность, шум в ушах, нечеткость зрения, возможно связанная с изменением аккомодации, непроизвольные обратимые двигательные нарушения, непроизвольные движения; преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов - спутанность сознания, депрессии и галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия, лихорадка, боли в грудной клетке.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо; редко - обратимая импотенция, появление набухания или ощущения дискомфорта в грудных железах у мужчин.

Противопоказания

Острая порфирия (в т.ч. в анамнезе);

Беременность;

Период лактации (грудное вскармливание);

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше чем в плазме).

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/сут.

Больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе , препарат назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа.

Особые указания

Лечение Зантаком может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка. Поэтому у пациентов с язвой желудка (и у пациентов среднего и пожилого возраста при изменении или появлении новых симптомов диспепсии) перед началом лечения Зантаком необходимо исключить возможность малигнизации.

Препарат не следует резко отменять, существует опасность возникновения синдрома "рикошета".

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилыми и больными с язвенной болезнью в анамнезе), принимающими ранитидин в сочетании с НПВС.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

Шипучие таблетки Зантак содержат натрий, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которым показано ограничение приема натрия.

В связи с тем, что шипучие таблетки Зантак содержат аспартам, их следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введении Зантака , что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

Следует учитывать, что ранитидин выводится через почки, и поэтому уровень препарата в плазме повышается при почечной недостаточности тяжелой степени. Поэтому необходимо корректировать Инструкция по применению / дозировка.

При парентеральном введении препарата в высоких дозах более 5 дней может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов.

Зантак следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

На фоне приема препарата может повышаться активность глутаматтранспептидазы.

Прием Зантака может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на наличие белка в моче.

Блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов (в т.ч. Зантак ) могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять Зантак не рекомендуется.

Блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Зантак следует отменить.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Курение снижает эффективность применения Зантака .

Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.

Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в поливинилхлоридных инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и поливинилхлоридных системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Зантака у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата Зантак необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: проводят симптоматическую терапию; при развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии и желудочковых аритмиях - вводят атропин, лидокаин. Ранитидин может быть удален из плазмы при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Зантака с антацидами, сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном приеме Зантака и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

Зантак не подавляет активность изоферментов системы цитохрома Р 450 , поэтому он не усиливает действия препаратов, метаболизирующихся при участии этой ферментной системы, таких как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин, варфарин.

Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, гексобарбитала, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, антагонистов кальция.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с Зантаком может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

При приеме на фоне Зантака увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом T 1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.

Не отмечено взаимодействия ранитидина с метронидазолом и амоксициллином.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Зантака для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 4.2% раствор бикарбоната натрия, раствор Хартмана.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Следует плотно закрывать крышкой тубу с шипучими таблетками.

Срок годности таблеток 150 мг - 5 лет, таблеток 300 мг - 3 года, таблеток шипучих - 2 года.

Раствор для инъекций следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Желудочно-кишечный тракт, благодаря разнообразию функций, а также огромному количеству составляющих - полость рта, желудок, пищевод, печень, кишки, поджелудочная, а также желчевыводящие пути - подвержен большому количеству заболеваний.

Для их лечения существует целый перечень лекарств. Одним из таких препаратов является Зантак. Что это за средство?

С отзывами людей можно ознакомиться в конце статьи.

1. Инструкция

Лекарство имеет инструкцию к применению, с которой необходимо ознакомиться. Это нужно для того, чтобы избежать неприятных последствий.

Показания

Инструкция к препарату гласит, что Зантак назначается при таких заболеваниях, как:

• Язвы , связанные с длительным приемом НВПС;
• Язвы, появившиеся после операции;
• Хроническая диспепсия ;
• Синдром Золлингера-Эллисона.

Зантак также очень часто назначают для профилактики таких состояний как:

• Какой-либо вид язв у тяжелобольных людей;
• Синдром Мендельсона;
• Рецидивов появления кровотечения из язв.

Применение

Данное лекарство следует принимать, опираясь на инструкцию.

Таблетки

Детям же при лечении пептической язвы врач назначает по 2-4 мг на 1 килограмм веса 2 раза в день. Максимально разрешенная дозировка составляет 300 мг.

Раствор

Применение данного вида лекарства:

• Внутривенное введение (от 2 минут) по 50 мг лекарства, разведенного до 20 мл. Лекарство необходимо вводить каждые 8 часов;
• Внутримышечное введение по 50 мг лекарства. Вводить необходимо каждые 7 часов.
• Для профилактики кровотечения из язв Зантак вводят в первоначальной дозировке 50 мг внутривенно.
• Для предупреждения синдрома Мендельсона назначают препарат в дозировке 50 мг внутривенно за час до анестезии.
• Прием лекарства через раствор осуществляется до тех пор, пока не становится возможным принимать таблетки.

Выпуск

Средство может быть представлено в виде:

Взаимодействие

При совместном приеме препарата Зантак с антацидами, а также сукральфатами в высоких дозировках (до 2 г) может начаться абсорбция ранитидина. Именно поэтому перерыв между приемами этих средств должен составлять не менее 2 часов.

При совместном приеме лекарства Зантак с лекарствами, которые угнетают костный мозг, появляется риск развития нейтропении.

Препарат никак не взаимодействует с такими лекарствами, как теофиллин, лидокаин, пропранолол, варфарин, диазепам и фенитоинт.

Активное вещество , входящее в состав препарата, угнетает метаболизм аминофеназона, буформина, феназона, гексобарбитала, а также глипизида.

В результате повышения кислотности желудка при совместном приеме препарата может происходить уменьшение всасывания кетоконазола и итраконазола.

2. Побочные действия

Прием лекарства в виде таблеток может вызвать такие побочные эффекты, как:

• Сонливость, нарушение зрения, галлюцинации, депрессия, головная боль;
• Понижение АД;
• Диарея или запор , гепатит ;
• Тромбоцитопения, а также лейкопения;
• Миалгия, а также артралгия;
• Импотенция, снижение либидо, аменорея, гинеомастия;
• Сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок, гипотензия, отеки;
• Паротит, а также облысение.

Прием лекарства в виде инъекций может вызвать такие побочные эффекты, как:

Противопоказания

Согласно инструкции от приема средства Зантак необходимо отказаться, если у больного:

• Порфирия (острая);
• Возникновение аллергии на какие-либо компоненты.

Лекарство противопоказано:

• Маленьким деткам, которые не достигли 12 лет;
• Беременным девушкам.

С особой осторожностью средство назначают при:

• Печеночной или же почечной недостаточностью;

При беременности

От приема лекарства во время беременности стоит отказаться . Это связано с тем, что препарат может оказать отрицательное воздействие на плод.

Помимо этого, от приема данного лекарства следует отказаться во время кормления своего малыша грудью. Если же его заменить аналогом не представляется возможным, то ребенка нужно перевести на искусственные смеси.

3. Хранение

Любая форма препарата должна храниться при комнатной температуре . В место, где находятся таблетки или раствор, не должны иметь доступ маленькие детки или домашние животные.

Блокатор гистаминовых Н 2 -рецепторов. Противоязвенный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "GX EC2" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "GX EC3" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки шипучие

Вспомогательные вещества: натрия моноцитрат безводный, аспартам, повидон К30, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, грейпфрутовый ароматизатор (содержание натрия 14.3 мЭк (328 мг)/1 таб.)

Таблетки шипучие круглые, плоские, со скошенными краями, от светло-желтого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия моноцитрат безводный, натрия гидрокарбонат, аспартам, К30, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, грейпфрутовый ароматизатор (содержание натрия 20.8 мЭк (479 мг)/1 таб.).

6 шт. - блистеры из алюминия (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из алюминия (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.
15 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: , калия дигидроортофосфат, натрия гидроортофосфат двузамещенный безводный, азот, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 2 -рецепторов. Снижает базальную и стимулированную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гистамина, гастрина и других биогенных стимуляторов секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты.

Уменьшает как объем секрета, так и содержание в нем хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина. Способствует увеличению рН желудочного содержимого, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - 12 ч.

Helicobacter pylori определяется приблизительно у 95% пациентов с язвами двенадцатиперстной кишки и у 80% пациентов с язвами желудка. При сочетании ранитидина с и метронидазолом примерно в 90% случаев отмечается эрадикация Helicobacter pylori. Такая комбинация препаратов значительно снижает частоту обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. После приема внутрь препарата в дозе 150 мг C max достигается через 2-3 ч и составляет 300-550 нг/мл.

После в/м введения C max достигается в пределах 15 мин после введения и составляет 300-500 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Ранитидин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Не подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1-2%).

Выведение

T 1/2 составляет 2-3 ч.

После приема 3 H-ранитидина в дозе 150 мг 60-70% препарата выводится с мочой и 26% - с калом; причем 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

После в/в введения 3 H-ранитидина в дозе 150 мг 93% препарата выделяется с мочой и 5% - с калом; в первые 24 ч 70% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженных нарушениях функции почек концентрация ранитидина в плазме повышается.

Показания

• язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в т.ч. связанные с приемом НПВС;
• профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС (включая ), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе;
• язвы двенадцатиперстной кишки, связанные с инфицированием Helicоbacter pylori;
• послеоперационные язвы;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• рефлюкс-эзофагит;
• купирование болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям;
• профилактика стрессовых язв желудка у тяжелобольных пациентов;
• профилактика рецидивов кровотечения из пептических язв;
• профилактика синдрома Мендельсона (аспирация кислотного содержимого желудка во время наркоза).

Противопоказания

• острая порфирия (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Дозировка

Таблетки и таблетки шипучие

Внутрь взрослым при обострении язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка заживают в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 300 мг 2 раза/сут более эффективен, чем прием доз по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг 1 раз на ночь. Повышение дозы не приводит к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

При длительной профилактике рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудка назначают по 150 мг 1 раз/сут (на ночь). Для курящих пациентов более предпочтительно увеличение дозы до 300 мг на ночь (т.к. курение ассоциируется с большей частотой рецидивов язв).

Для лечения язв, связанных с приемом НПВС , назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель, для профилактики - по 150 мг 2 раза/сут во время лечения НПВС.

Для лечения язв двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 150 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или 300 мг 1 раз/сут (на ночь) в сочетании с амоксициллином в дозе 750 мг 3 раза/сут и метронидазолом 500 мг 3 раза/сут в течение 2 недель. Лечение Зантаком должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель. Данная схема значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки.

При послеоперационных язвах назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни для лечения острого рефлюкс-эзофагита назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8 недель; при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель. При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза/сут при продолжительности лечения до 12 недель. При проведении профилактической терапии при рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза/сут.

Для купирования болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение следующих 2 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г/сут переносились хорошо.

При хронических эпизодах диспепсии Зантак назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 6 недель. В случае отсутствия положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование.

Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, а также для профилактики рецидивирующих кровотечений из пептических язв после того, как пациент сможет принимать пищу через рот, парентеральное применение Зантака можно заменить назначением препарата внутрь в дозе 150 мг 2 раза/сут.

Для профилактики развития синдрома Мендельсона назначают Зантак в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также, желательно, 150 мг накануне вечером. Возможно парентеральное применение Зантака.

Для профилактики синдрома Мендельсона роженицам во время родов назначают по 150 мг через каждые 6 ч, но в случае, если потребуется проведение общей анестезии, то перед ней следует одновременно с Зантаком применять водорастворимые антациды (например, натрия цитрат).

Детям для лечения пептической язвы рекомендуется доза 2-4 мг/кг 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 300 мг.

Больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе , препарат назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа.

Раствор для инъекций может быть введен в виде:

• медленной (свыше 2 мин) в/в инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч;
• интермиттирующей в/в инфузии со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч;
• в/м инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 ч.

Для профилактики кровотечения из стрессовых язв и рецидивов кровотечений из пептической язвы у тяжелобольных пациентов Зантак вводят в начальной дозе 50 мг в виде медленной в/в инъекции, а затем проводят длительную в/в инфузию со скоростью 0.125-0.250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Далее возможен переход на прием Зантака внутрь.

Для профилактики синдрома Мендельсона рекомендуемая доза составляет 50 мг в/м или медленно в/в за 45-60 мин до анестезии.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза Зантака для парентерального применения - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе, преходящие и обратимые изменения функциональных печеночных тестов; в отдельных случаях - развитие гепатита (гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного), сопровождающегося или не сопровождающегося желтухой (как правило, обратимого); редко - диарея, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда - гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, брадикардия, AV-блокада; редко - васкулит.

Со стороны ЦНС: головная боль (иногда сильная), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - раздражительность, шум в ушах, нечеткость зрения, возможно связанная с изменением аккомодации, непроизвольные обратимые двигательные нарушения, непроизвольные движения; преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов - спутанность сознания, депрессии и галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия, лихорадка, боли в грудной клетке.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо; редко - обратимая импотенция, появление набухания или ощущения дискомфорта в грудных железах у мужчин.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: проводят симптоматическую терапию; при развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии и желудочковых аритмиях - вводят атропин, лидокаин. Ранитидин может быть удален из плазмы при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Зантака с антацидами, сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном приеме Зантака и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

Зантак не подавляет активность изоферментов системы цитохрома Р 450 , поэтому он не усиливает действия препаратов, метаболизирующихся при участии этой ферментной системы, таких как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин, варфарин.

Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, гексобарбитала, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, антагонистов кальция.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с Зантаком может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

При приеме на фоне Зантака увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом T 1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.

Не отмечено взаимодействия ранитидина с метронидазолом и амоксициллином.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Зантака для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 4.2% раствор , раствор Хартмана.

Особые указания

Лечение Зантаком может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка. Поэтому у пациентов с язвой желудка (и у пациентов среднего и пожилого возраста при изменении или появлении новых симптомов диспепсии) перед началом лечения Зантаком необходимо исключить возможность малигнизации.

Препарат не следует резко отменять, существует опасность возникновения синдрома "рикошета".

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилыми и больными с язвенной болезнью в анамнезе), принимающими ранитидин в сочетании с НПВС.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

Шипучие таблетки Зантак содержат натрий, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которым показано ограничение приема натрия.

В связи с тем, что шипучие таблетки Зантак содержат аспартам, их следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введении Зантака, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

Следует учитывать, что ранитидин выводится через почки, и поэтому уровень препарата в плазме повышается при почечной недостаточности тяжелой степени. Поэтому необходимо корректировать режим дозирования.

При парентеральном введении препарата в высоких дозах более 5 дней может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов.

Зантак следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

На фоне приема препарата может повышаться активность глутаматтранспептидазы.

Прием Зантака может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на наличие белка в моче.

Блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов (в т.ч. Зантак) могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять Зантак не рекомендуется.

Блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Зантак следует отменить.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Курение снижает эффективность применения Зантака.

Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.

Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в поливинилхлоридных инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и поливинилхлоридных системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Зантака у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата Зантак необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше чем в плазме).

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/сут.

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Следует плотно закрывать крышкой тубу с шипучими таблетками.

Срок годности таблеток 150 мг - 5 лет, таблеток 300 мг - 3 года, таблеток шипучих - 2 года.

Раствор для инъекций следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.