Зивокс 600 мг инструкция по применению. Зивокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Гранулы для суспензии Зивокс

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
- внебольничная пневмония;
- госпитальная пневмония;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 5;

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 10;

Состав
Раствор для инфузий 1 мл
линезолид 2 мг
вспомогательные вещества: дигидрат цитрата натрия; лимонная кислота безводная; моногидрат глюкозы; вода для инъекций
в пакетах инфузионных одноразовых по 300 мл; в пачке картонной 10 шт.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
линезолид 600 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натриевая соль гликолята крахмала; стеарат магния; краситель Opadry White Y-1-18202-A; карнаубский воск; красные фармацевтические чернила Opacode Red FGE-15040
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл
готовой суспензии (1 доза)
линезолид 100 мг
вспомогательные вещества (в 5 мл): сахароза; лимонная кислота; цитрат натрия; МКЦ и натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы; аспартам; ксантановая смола; маннит; бензоат натрия; апельсиновый ароматизатор; коллоидный диоксид кремния; мятный ароматизатор S.D. F93125; ванильный ароматизатор; хлорид натрия; подсластитель Sweet-am 918/.005; подсластитель Mafco Magnasweet 135; апельсиновый кремовый ароматизатор
во флаконах темного стекла по 150 мл, в комплекте с мерной ложкой; в пачке картонной 1 комплект.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, соответственно.

Использование при нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Другие особые случаи при приеме

Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, можно утверждать, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Способ применения и дозы

В/в (капельно, в течение 30-120 мин) или внутрь. Пациентов, которым проводилось парентеральное введение, по клиническим показаниям можно перевести на прием внутрь любой лекарственной формы (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%). При пневмонии назначают по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей - по 400-600 мг внутрь или 600 мг в/в 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При энтерококковых инфекциях - по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки в течение 14-28 дней. Детям 5 лет и старше назначают внутрь, по 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых и детей - 1.2 г/сут.

Взаимодействия с другими препаратами

Фармацевтическое: совместим с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия. Фармакодинамическое: может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО). При совместном назначении рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических ЛС (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Зивокс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Зивокс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Зивокс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (10) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы (1) из ПЭВП - пачки картонные.
14 шт. - флаконы (1) из ПЭВП - пачки картонные.
20 шт. - флаконы (1) из ПЭВП - пачки картонные.
24 шт. - флаконы (1) из ПЭВП - пачки картонные.
30 шт. - флаконы (1) из ПЭВП - пачки картонные.
50 шт. - флаконы (1) из ПЭВП - пачки картонные.
100 шт. - флаконы (1) из ПЭВП - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолиду.

Дозировка

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Особые указания

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Зивокс – антибактериальный синтетический медикамент, применяемый при лечении пневмонии и других инфекционно-воспалительных болезней.

Фармакологическое действие Зивокса

Активный компонент Зивокса – линезолид, является антибактериальным веществом нового класса (оксазолидинонам).

Механизм действия Зивокса отличается от способа действия противомикробных медикаментов других классов (например, бета-лактамов, амингликозидов, гликопептидов, антагонистов фолиевой кислоты, линкозамидов, рифамицинов, хинолонов, стрептограминов), поэтому между ними не возникает перекрестной резистентности. Резистентность по отношению к Зивоксу развивается довольно медленно путем многостадийной мутации.

Форма выпуска, состав и аналоги Зивокса

• Овальных белых таблеток по 600 мг;
• Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, в пакетах по 100 мг;
• Раствора для инфузий, в одноразовых инфузионных пакетах по 100 мл, 200 мл, 300 мл.

По активному веществу выпускают аналоги Зивокса: Линезолид-Тева, Зеникс, Амизолид. В отдельных случаях врач может назначить применение одного из аналогов лекарства со схожим терапевтическим действием: 5-НОК, Гексаметилентетрамин, Диксин, Диоксидин, Галенофиллипт, Кирин, Монурал, Ристомицина, Урофосфабол, Фосфомицин, Кубицин.

Показания к применению Зивокса

Таблетки Зивокс назначают при лечении инфекционно-воспалительных болезней, которые вызваны чувствительными к действию лекарства анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами:

• Внебольничных и госпитальных пневмоний, включая полирезистентные, метициллинчувствительные, метициллинрезистентные штаммы и случаи, которые сопровождаются бактериемией;
• Осложненных и неосложненных инфекций мягких тканей и кожи, включая инфекции, сопровождающие синдром диабетической стопы;
• Резистентных к ванкомицину инфекций, которые вызывает Enterococcus faecium.

Противопоказания

Применение Зивокса по инструкции противопоказано при гиперчувствительности к активному веществу (линезолиду) или вспомогательным компонентам медикамента.

Не следует принимать Зивокс одновременно с лекарствами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например, изокарбоксазид, фенелзин).

Обязательный мониторинг артериального давления необходим на фоне:

• Неконтролируемой артериальной гипертензии;
• Феохромоцитомы;
• Тиреотоксикоза;
• Приема адреномиметиков и дофаминомиметиков.

Из-за невозможности адекватно подобрать дозировку Зивокс в таблетках не назначают детям до 12 лет.

Осторожности требует назначение медикамента на фоне:

• Почечной и печеночной недостаточности, что связано с ограниченным клиническим опытом;
• Системных инфекций, представляющих риск для жизни.

Способ применения Зивокса

Зивокс в таблетках и других лекарственных формах можно принимать независимо от пищи. Обычно взрослым и детям от 12 лет назначают по 600 мг каждые 12 часов. Продолжительность терапии зависит от показаний. При лечении:

• Внебольничной и госпитальной пневмонии, осложненных и неосложненных инфекций мягких тканей и кожи – 10-14 дней;
• Резистентных к ванкомицину инфекций – 2-4 недели.

Корректировка дозировки пожилым людям не требуется.

Побочные действия

Как правило, нежелательные явления, вызванные приемом Зивокса, бывают легкой или средней степени выраженности. В большинстве случаев они проявляются как головная боль, диарея и тошнота. В отдельных случаях на фоне применения Зивокса у взрослых могут наблюдаться нарушения жизненно важных систем организма:

• Метеоризм, тошнота, диарея, рвота, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта, боли в животе (пищеварительная система);
• Тромбоцитопения (лабораторные показатели);
• Головокружение, головная боль, судороги, бессонница, извращение вкуса (нервная система);
• Вагинальный кандидоз (мочеполовая система);
• Сыпь (кожные покровы).

В отдельных случаях Зивокс вызывает развитие лихорадки, диспепсии, зуда, повышения артериального давления.

У подростков 12-17 лет кроме описанных симптомов также могут наблюдаться эозинофилия, инфекции верхних дыхательных путей, вертиго, зуд, кашель, фарингит, боли неуточненной локализации, анафилаксия, утомляемость, озноб, серотониновый синдром.

О передозировке Зивоксом данные отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие Зивокса

При одновременном применении Зивокса с адреномиметиками (например, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином, эпинефрином, норэпинефрином, добутамином) и дофаминомиметиками (например, дофамином) рекомендуется снижать их начальные дозировки, и в дальнейшем подбирать дозы титрованием.

На фоне применения Зивокса с антидепрессантами может развиться серотониновый синдром.

Условия хранения

Зивокс по инструкции относится к числу антибактериальных медикаментов рецептурного отпуска. Срок годности лекарства составляет 36 месяцев при условии соблюдения необходимых для хранения условий.

Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов.
Препарат: ЗИВОКС®
Активное вещество препарата: linezolid
Кодировка АТХ: J01XX08
КФГ: Антибиотик группы оксазолидинонов
Регистрационный номер: П №012549/02
Дата регистрации: 01.12.06
Владелец рег. удост.: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY {США}

Форма выпуска Зивокс, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с надписью красной краской «ZYVOX 600 mg» на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. линезолид 600 мг
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или светло-желтого цвета; приготовленная суспензия — однородная, от белого до светло-желтого цвета. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп. линезолид 100 мг
66 г — флаконы темного стекла объемом 150 мл (1) в комплекте с мерной ложкой на 2.5 мл и 5 мл — пачки картонные.

Фармакологическое действие Зивокс

Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. линезолид отличается от указанных противомикробных препаратов по механизму действия.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) — 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.

Фармакокинетика препарата.

Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах.
Таблица 1.

ЗивоксаФармакокинетические параметрыCmax(SD) мкг/млCmin(SD) мкг/млTmax(SD) чРаствор для инфузий 600 мг однократно12.9 (1.6)-0.5 (0.1)2 раза/сут15.1 (2.52)3.68 (2.36)0.51 (0.03)
Таблица 2.

Дозировка и способ применения препарата.

ЗивоксаФармакокинетические параметрыAUC(SD) мкг х ч/млT1/2(SD) чCl(SD) мл/минРаствор для инфузий 600 мг однократно80.2 (33.3)4.4 (2.4)138 (39)2 раза/сут89.7 (31)4.8 (1.7)123 (40)
Cmax — максимальная концентрация в плазме
SD — стандартное отклонение
Tmax — время до достижения Cmax
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»
T1/2 — период полувыведения
Cl — системный клиренс
Cmin — минимальная концентрация в плазме
Распределение
Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Метаболизм
Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Выведение
Линезолид выводится в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.

Фармакокинетика препарата.

линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком Vd, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Фармакокинетика препарата.

линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Фармакокинетика препарата.

у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
– внебольничная пневмония;
– госпитальная пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым препарат назначают 2 раза/сут.
Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)Разовая доза и способ введенияРекомендуемая продолжительность леченияВнебольничная пневмония600 мг в/в10-14 днейГоспитальная пневмония600 мг в/в10-14 днейИнфекции кожи и мягких тканей600 мг в/в10-14 днейЭнтерококковые инфекции600 мг в/в14-28 дней
Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Максимальная доза для взрослых составляет 600 мг 2 раза/сут.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Правила введения раствора
Удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сживать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.
Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.
Остатки неиспользованного раствора следует вылить в отходы. Не использовать частично заполненные упаковки.

Побочное действие Зивокс:

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% — извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: не менее 1% — обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: не менее 1% — головная боль, кандидоз; очень редко — случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к препарату:

– повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

Особый указания по применению Зивокс.

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка препаратом:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Взаимодействие Зивокс с другими препаратами.

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
Фармацевтическое взаимодействие
Зивокс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.
Раствор для инфузий физически не совместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидином изетионатом, фенитоином натрия, эритромицином лактобионатом, ко-тримоксазолом.
Раствор для инфузий химически не совместим с цефтриаксоном натрия.
Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор линезолида для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Сроки у условия храниния препарата Зивокс.

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности — 2 года.
До использования инфузионные пакеты следует хранить в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.

Зивокс относится к противомикробным препаратам, действующее вещество которого (линезолид) относится к классу оксазолидинонов. Выписывается для лечения инфекций с бактериальными осложнениями.

Показания к применению

Препарат показан для лечения таких инфекционных недугов:

• Тяжелые формы воспаления легких
• Воспалительный процесс в мягких тканях
• Различные заболевания, спровоцированные размножением энтерококков, аэробных и анаэробных грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов.

Лечебные свойства

Антибиотик класса оксазолидинонов эффективно предотвращает размножение патогенных микробов, путем остановки их белкового синтеза. Лучше всего линезолид борется против грамположительных аэробных микроорганизмов (эпидермальный стафилококк, пневмококк, стрептококки, энтерококки, листерии), грамположительных анаэробных бактерий, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Относительную чувствительность к препарату зивокс проявляет микоплазма и легионелла. Вообще не поддаются терапии такие микроорганизмы: нейссерия, гемофильная палочка, энтеробактерия. 40% препарата выводится почками, 30-35% в неизменном виде, а 6% вещества вместе с каловыми массами.

Таблетки Зивокс

Средняя цена: 8500 руб

Таблетки зивокс содержат по 600 мг главного действующего вещества. Дополнительные компоненты – натриевая соль, стеарат магния, воск карнаубский, пищевой краситель, чернило фармацевтического красного цвета, МКЦ.

Таблетки упаковываются в картонные коробки по 10 штук. Цвет таблеток колеблется от чистого белого до светло-желтого. Форма – овальная.

Способ применения и дозы

Таблетки можно пить с 12 лет во взрослых дозировках. Для лечения воспаления легких или инфекций мягких тканей, употребляют 600 мг линезолида однократно в течение полутора-двух недель. Если природа заболевания энтерококковая, то лечение может продлиться до четырех недель.

Гранулы для суспензии Зивокс

Средняя цена: 9500 руб

5 мл готовой суспензии содержат 100 мг линезолида. Дополнительные вещества – цитрат и бензоат натрия, кислота лимонная, МКЦ, соль натриевая, сахароза, диоксид кремния, аспартам, хлорид натрия, подсластители и ароматизаторы.

Гранулы для приготовления раствора для перорального применения имеют белый или светло-желтый цвет. После разведения полученная суспензия имеет окрас, аналогичный цвету гранул. Упаковываются в темно-коричневые стеклянные флаконы емкостью в 150 мл. Внутри находится 66 граммов гранулированного антибиотика. В комплект идет мерная ложечка.

Способ применения и дозы

Если ребенку нет 12 лет, то наилучшая дозировка составляет 10 мг действующего вещества на килограмм массы тела. Оптимальный выбор – гранулированная форма, из которой готовиться питьевая суспензия. Принимать зивокс можно с пяти лет. Максимально допустимая суточная дозировка медикамента составляет 1200 мг.

Раствор для инфузий Зивокс

Средняя цена 9500 руб

В 1 миллилитре раствора для инфузий содержится 2 мг линезолида. Вспомогательные компоненты – стерильная жидкость для инъекций, цитрат натрия и лимонная кислота (в безводной форме), глюкозы моногидрат.

Раствор для инфузий имеет легкий желтоватый оттенок, прозрачный или полностью бесцветный. Антибиотик упаковывается в одноразовые пакеты по 100, 200 и 300 мл. Продаются пакетики в картонных коробках по 1, 2, 5, 10 или 25 штук.

Способ применения и дозы

Раствор для приготовления инфузии ставится в локтевую вену через катетер. Вводится вещество медленно в течение 0.5-2 часа. Обычно раствор для внутривенного введения показан для лечения тяжелых клинических состояний, используется непродолжительное время. После его применения пациент переходит на таблетки или суспензию, для прохождения полноценного курса терапии антибиотиком.

При беременности и грудном вскармливании

Клинические исследования на беременных и кормящих не проводились, поэтому прием медикамента в данный период не целесообразен. Возможен прием только в случае крайней необходимости – по жизненным показаниям пациентки.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к главному действующему веществу или одному из вспомогательных компонентов лекарственного средства
• Возраст до 12 лет для применения таблетированной формы (по причине невозможности расчета точной дозировки)
• Наличие карциноидного синдрома.

Относительные противопоказания:

• Период беременности или лактации
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Меры предосторожности

Если во время проведения курса лечения препаратом зивокс наблюдается учащение дефекации и смена консистенции кала в сторону более жидкого, то следует тщательно наблюдать за больным, чтобы у него не развился псевдомембранозный колит. Также с осторожностью принимается антибиотик более двух недель. Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые принимают параллельно лекарства для снижения гемоглобина и за теми, кто склонен к развитию кровотечений. Запрещен прием спиртосодержащих напитков в течение всей длительности терапии медикаментом.

Если больной во время приема лекарственного средства заметил, что его зрение ухудшилось, нужно срочно обращаться к офтальмологу. Также все пациентам, которые принимали зивокс, следует спустя 3 месяца после окончания терапии перепроверить зрение. Если изменилось состояние зубов в худшую сторону, следует пойти на осмотр к стоматологу. Не рекомендуется управлять транспортом во время терапии медикаментом, так как он оказывает влияние на реакции. На состояние психики антибиотик не оказывает влияния.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Зивокс способен усиливать воздействие на организм фенилпропаноламина и псевдоэфедрина. В таком случае следует снизить количество употребляемых адренергических медикаментов, если параллельно требуется принимать антибактериальное средство. Гентамицин и азттеронаном никак не влияют на активность линеозолида в организме.

Антибиотик в виде лиофилизата для инфузии лучше всего разводить с раствором Рингера, глюкозы и натрия хлорида.

Линезолид не совместим с одновременным употреблением:

• Цефтриаксона
• Диазепама
• Хлорпромазина
• Эритромицина
• Фенитоина.

Нельзя добавлять в раствор для инфузии сторонние медикаменты, кроме тех, что разрешены к использованию.

Побочные эффекты

Нередко отмечаются такие побочные явления:

• Со стороны ЖКТ: рвотные позывы, тошнота, вздутие живота, газы, размножение грибка кандида в ротовой полости, снижение перистальтики и позывов к дефекации, реже – смена цвета языка
• Нервная система (центральная и периферическая): слабость и головокружение, мигрени, раздражительность, проблемы с засыпанием, реже – смена вкуса
• Мочеполовая сфера: молочница
• Кожа: сыпь, зуд, аллергические реакции, крапивница
• Повышение температуры тела
• Изменение лабораторных показателей гормонов и ферментов (как правило, временное, после терапии медикаментом само возвращается к норме)
• Гипертония, кашель, снижение работоспособности.

Передозировка

Нет клинических данных о передозировке данного антибактериального средства. В случае подозрения превышения рекомендуемой дозы, требуется провести гемодиализ, а также купировать проявление негативной симптоматики.

Условия и срок хранения

Антибактериальное средство хранится при температурном режиме до 25 градусов тепла. Срок годности таблеток и гранул составляет 3 года с момента изготовления, а раствора для инфузий – до двух лет. После вскрытия лиофилизата его следует немедленно использовать.

Аналоги

Биосинтез ОАО, Россия
Средняя цена – 65 рублей за упаковку.

Нитроксолин относится к антибактериальным лекарствам, производным 8-оксинохолина. Он ингибирует синтез ДНК патогенного микроорганизма, за счет чего оказывается выраженное терапевтическое действие медикамента. Выпускается в таблетированной форме. Его обычно выписывают для врачевания инфекций мочеполовой сферы, таких как: цистит, уретрит, пиэлонефрит. Также показано его профилактическое использование, с целью предотвратить развитие бактериального осложнения после процедуры катетеризации или цитоскопии. В отличие от своего предыдущего аналога, имеет точно обозначенные симптомы, которые могут указывать на передозировку: тошнота, рвота, утрата работоспособности. Передозировка лечится промыванием желудка и употреблением сорбентов.

Плюсы:

• Недорогой
• Действенный.

Минусы:

• Имеет много противопоказаний и побочных эффектов
• Нельзя пить во время беременности и лактации.

ОАО Биосинтез, Россия
Средняя стоимость – 950 рублей за упаковку.

Действующее вещество данного антибиотика – гидроксиметилхиноксалиндиоксид. Препарат выпускается в виде мази и раствора для внутривенного, местного и внутриполостного использования. Главный рабочий компонент относится к группе хиноксалинов, оказывает широкое фармакологическое влияние на организм пациента. Антибактериальный препарат показан для врачевания менингита, сепсиса, плеврита, перитонита, цистита, ожогов. Также он подходит для терапии любых тяжелых инфекционных осложнений, которые сопровождаются нагноением.

Плюсы:

• Сильный, рабочий препарат
• Выпускается в форме для наружного применения.

Минусы:

• Высокая цена
• Нет таблетированной формы выпуска.

Красфарма ОАО, Россия
Средняя цена – 400 рублей за упаковку.

Фосфомицин оказывает выраженное антисептическое и противомикробное воздействие на организм. Выпускается в виде порошка для внутривенного и перорального употребления. Показан для устранения бартолинита, цистита, аднексита, перитонита, плеврита, воспаления легких.

Плюсы:

• Относительно недорогой
• Хорошо лечит.

Минусы:

• Большой перечень возможных побочных явлений
• Противопоказан при беременности.