Diferelin за IVF: лекарство за желаната бременност. Помага ли диферелин за зачеване на дете по време на IVF по време на бременност?

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение - 1 флакон:

• активни съставки: трипторелин ацетат (по отношение на трипторелин) - 0,1 mg;
• помощни вещества: манитол - 10,0 mg;
• състав на разтворителя (1 ампула): натриев хлорид; вода за инжекции.

В бутилки (в комплект с разтворител); има 7 комплекта в контурната клетъчна опаковка; в картонена опаковка 1 опаковка.

• активни съставки: трипторелин ацетат (по отношение на трипторелин) - 3,75* mg;

Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие - 1 флакон:

• активни съставки: трипторелин памоат (по отношение на трипторелин) - 11,25* mg;
• помощни вещества: съполимер на DL-млечна и гликолова киселини; манитол; кармелоза натрий; полисорбат-80;
• състав на разтворителя (1 ампула): манитол; вода за инжекции.

*Като се вземат предвид характеристиките на лекарствената форма, лекарството съдържа излишък от активния компонент, за да се осигури прилагането на ефективна доза.

В бутилки (в комплект с разтворител в ампули, спринцовка и две игли) в картонена опаковка 1 комплект.

Описание на лекарствената форма

Diferelin® 0,1 mg: почти бял лиофилизат, който се диспергира в предоставения разтворител, за да образува бистър разтвор, практически без частици.

Diferelin® 3,75 mg: бял или почти бял лиофилизат, диспергиращ се в приложения разтворител до образуване на бяла или почти бяла суспензия.

Diferelin® 11,25 mg: бял или леко жълтеникав лиофилизат, диспергиран в приложения разтворител до образуване на бяла или леко жълтеникава суспензия.

Доставеният разтворител е бистър, безцветен разтвор.

фармакологичен ефект

Антигонадотропен.

Фармакокинетика

Диферелин® 0,1 мг

След подкожно инжектиране на здрави възрастни доброволци в доза от 0,1 mg трипторелин се абсорбира бързо (време за достигане на Cmax - (0,63 ± 0,26) часа с пикова плазмена концентрация (1,85 ± 0,23) ng /ml).

T1/2 е (7,6±1,6) часа, след 3-4 часа фазата на разпределение завършва.

Тотален плазмен клирънс - (161±28) ml/min.

Обем на разпределение - (1562±158) ml/kg.

Диферелин® 3,75 мг

След интрамускулно приложение на удължена форма на лекарството настъпва начален етап на бързо освобождаване на лекарството, последван от фаза на непрекъснато освобождаване на трипторелин. Cmax е (0,32±0,12) ng/ml.

Средното количество непрекъснато освобождаван трипторелин е (46,6 ± 7,1) mcg/ден.

Бионаличността на лекарството е около 53% за 1 месец.

Диферелин® 11,25 мг

При интрамускулно приложение на Diferelin® в доза от 11,25 mg Cmax на трипторелин в кръвната плазма (при мъже и жени) се определя приблизително 3 часа след инжектирането. След фаза на намаляване на концентрацията, която продължава през първия месец, до 90-ия ден, концентрацията на циркулиращия трипторелин остава постоянна (около 0,04–0,05 ng/ml при лечение на ендометриоза и около 0,1 ng/ml при лечение на рак на простатата ).

Фармакодинамика

Трипторелин е синтетичен декапептид, аналог на естествения гонадотропин-освобождаващ хормон, който освобождава гонадотропин.

Диферелин® 0,1 мг

Проучвания при животни и клинични проучвания показват, че след начален период на стимулация, продължителното приложение на Diferelin® 0,1 mg потиска секрецията на гонадотропини с последващо потискане на функцията на яйчниците.

Продължителната употреба на Diferelin® 0,1 mg потиска секрецията на гонадотропини (FSH и LH). Потискането на междинните ендогенни пикове на LH прави възможно подобряване на качеството на фоликулогенезата, увеличаване на броя на зреещите фоликули и в резултат на това увеличава вероятността от бременност на цикъл.

Диферелин® 3,75 мг

След кратък начален период на стимулиране на гонадотропната функция на хипофизната жлеза, трипторелинът потиска секрецията на гонадотропини и съответно функцията на тестисите и яйчниците. Продължителната употреба на лекарството инхибира секрецията на естроген от яйчниците до менопаузата и също така намалява секрецията на тестостерон, чиято концентрация може да достигне нива, наблюдавани след хирургична кастрация.

iferelin® 11,25 mg

В началния период на употреба Diferelin® 11,25 mg временно повишава концентрацията на LH и FSH в кръвта, като съответно повишава концентрацията на тестостерон при мъжете и естрадиол при жените. Продължителното лечение намалява концентрацията на LH и FSH, което води до намаляване на тестостерона (до нива, съответстващи на състоянието след тестикулектомия) и естрадиол (до нива, съответстващи на състоянието на постовариектомия) приблизително до 20-ия ден след първата инжекция. и след това остават непроменени през целия период на приложение на лекарството.

Продължителното лечение с трипторелин потиска секрецията на естрадиол при жените и по този начин предотвратява развитието на ендометриоидна ектопия.

Инструкции

Диферелин® 3,75 мг. V/m. Правила за приготвяне на суспензията

1. Третирайте мястото на инжектиране с тампон, напоен със спирт. Отстранете капачката от иглата с розовия връх и я прикрепете към спринцовката. Изтеглете целия разтворител от ампулата в спринцовката.
2. Внимателно разклатете съдържанието до получаване на хомогенна суспензия, без да обръщате бутилката.
3. Без да обръщате бутилката, изтеглете цялата суспензия в спринцовката.
4. Отстранете розовата игла от спринцовката. Прикрепете зелената игла към спринцовката (завийте я здраво), като хванете само цветния връх.
5. Отстранете въздуха от спринцовката.
6. Поставете инжекцията веднага. Инжекцията трябва да се прилага само интрамускулно.

• натиснете предпазното устройство към върха на иглата. Затворете иглата и щракнете устройството;
• обърнете спринцовката. С помощта на равна повърхност натиснете надолу устройството и затворете иглата.

Диферелин® 11,25 мг. V/m Правила за приготвяне на суспензията

Разтварянето на лиофилизата в предоставения разтворител трябва да се извърши непосредствено преди приложение. Съдържанието на флакона се разбърква внимателно до получаване на хомогенна суспензия.

Случаи на непълно инжектиране, което води до загуба на повече суспензия, отколкото обикновено остава в спринцовката за инжектиране, трябва да се докладва на Вашия лекар.

Приложението трябва да се извършва в строго съответствие с инструкциите.

1. Третирайте мястото на инжектиране с тампон, напоен със спирт. Отстранете капачката от иглата с розов връх и я прикрепете към спринцовката. Изтеглете целия разтворител от ампулата в спринцовката.
2. Отстранете пластмасовата капачка от бутилката с лиофилизат. Вкарайте иглата през хлоробутиловата гумена запушалка и прехвърлете разтворителя във флакона.
3. Издърпайте иглата така, че да остане във флакона, но да не докосва суспензията.
4. Без да обръщате бутилката, внимателно разклатете съдържанието до получаване на хомогенна суспензия.
5. Без да обръщате бутилката, изтеглете цялата суспензия в спринцовката.
6. Отстранете иглата с розов връх от спринцовката. Прикрепете игла със зелен връх (или игла със зелен връх и защитно устройство) към спринцовката, завийте здраво, като хванете само цветния връх.
7. Отстранете въздуха от спринцовката.
8. Поставете инжекцията веднага.
9. Ако използвате игла със зелен връх и предпазно устройство, тогава:
10. Веднага след инжектирането покрийте иглата с помощта на предпазно устройство по един от следните начини:

• Натиснете предпазното устройство към върха на иглата. Затворете иглата и щракнете устройството на място.
• Обърнете спринцовката с плоска повърхност, натиснете устройството и затворете иглата.

Показания за употреба Diferelin

Диферелин® 0,1 мг

Женско безплодие. Провеждане на овариална стимулация в комбинация с гонадотропини (човешки менопаузен, човешки хорионен), FSH при програми за ин витро оплождане и ембриотрансфер, както и други асистирани репродуктивни технологии.

Диферелин® 3,75 мг

• рак на простатата;
• преждевременен пубертет;
• генитална и екстрагенитална ендометриоза;
• миома на матката (преди операция);
• женско безплодие (в програмата за ин витро оплождане).

Диферелин® 11,25 мг

• рак на простатата с метастази;
• генитална и екстрагенитална ендометриоза (етапи I-IV).

Противопоказания за употребата на Diferelin

Общо за всички дози:

• свръхчувствителност;
• бременност;
• кърмене.

• хормонално независим рак на простатата;
• състояние след предишна хирургична тестикулектомия.

Diferelin® 3.75; 11,25 mg (по избор):

• С повишено внимание - при остеопороза.

Diferelin® 11,25 mg (допълнително):

• С повишено внимание - при жени със синдром на поликистозни яйчници.

Diferelin Употреба по време на бременност и деца

Понастоящем аналозите на гонадотропин-освобождаващия хормон се използват в комбинация с гонадотропини за стимулиране на овулацията и бременността.

Бременността е противопоказание за употребата на лекарството. Практиката обаче показва, че след стимулиране на овулацията в предишния цикъл, някои жени забременяват без стимулация и продължават по-нататъшния курс на стимулация на овулацията.

Обобщени данни: опитите с животни показват, че лекарството няма тератогенен ефект.

По този начин не се очаква развитието на вродени аномалии при хората при употребата на това лекарство, т.к 2 добре извършени проучвания върху животни не разкриват неговия тератогенен ефект.

Резултатите от клиничните проучвания, включващи малък брой бременни жени, използващи аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон, показват липсата на фетални малформации или фетотоксичност.

Необходимо е обаче допълнително проучване на ефектите на лекарството върху бременността.

Тъй като няма данни за проникването на лекарството в кърмата и възможните му ефекти върху кърмачето, лечението не трябва да се прилага по време на кърмене.

Diferelin Странични ефекти

Общи за всички дози

В началото на лечението. При лечение на безплодие комбинацията с гонадотропини може да доведе до хиперстимулация на яйчниците. В този случай се наблюдава увеличаване на размера на яйчниците и болка в коремната област.

По време на лечението. Най-честите нежелани реакции са: внезапни горещи вълни, вагинална сухота, намалено либидо и диспареуния, свързани с хипофизно-яйчникова блокада.

Продължителната употреба на аналози на гонадотропин-освобождаващ хормон може да доведе до деминерализация на костите и риск от развитие на остеопороза (описаните по-горе нежелани реакции не са наблюдавани при краткотрайна употреба на Diferelin® 0,1 mg).

Алергични реакции: уртикария, обрив, сърбеж, рядко - оток на Quincke.

В редки случаи - гадене, повръщане, наддаване на тегло, повишено кръвно налягане, емоционална лабилност, замъглено зрение, болка на мястото на инжектиране.

Изключително редки - главоболие, ставни и мускулни болки.

Diferelin® 3,75 mg допълнително

При мъжете - намалена потентност. В началото на лечението пациентите с рак на простатата могат да получат временно засилване на болката в костите, засегнати от метастази (лечението е симптоматично). В някои случаи се наблюдава обструкция на уретера и симптоми, свързани с компресия от метастази в гръбначния мозък (те изчезват за 1-2 седмици). Също така през този период може да се наблюдава временно повишаване на активността на киселата фосфатаза в кръвната плазма.

При лечение на преждевременен пубертет момичетата могат да получат кърваво вагинално течение.

Продължителната употреба на лекарството може да причини хипогонадотропна аменорея.

След прекратяване на лечението функцията на яйчниците се възстановява и овулацията настъпва средно на 58-ия ден след последната инжекция на лекарството. Първата менструация настъпва на 70-ия ден след последната инжекция Diferelin®. Това трябва да се има предвид при планирането на контрацепция.

Diferelin 11,25 mg допълнително

В началото на лечението. Дизурични нарушения (затруднено уриниране, непълно изпразване на пикочния мехур, болка), болка в костите, свързана с метастази и компресия на метастази в гръбначния мозък, които могат да се влошат поради временно повишаване на тестостерона в кръвната плазма в началото на лечението. Тези симптоми изчезват в рамките на 1-2 седмици. Също така през този период може да се наблюдава временно повишаване на активността на чернодробните ензими в кръвната плазма.

По време на лечението: зачервяване на лицето, намалено либидо, гинекомастия, импотентност, което е свързано с намаляване на нивата на тестостерон в кръвната плазма.

В началото на лечението. Симптоми, свързани с ендометриоза (тазова болка, дисменорея), които могат да се засилят поради първоначално преходно повишаване на концентрацията на естрадиол в кръвната плазма и да изчезнат след 1-2 седмици.

Един месец след първата инжекция може да се появи метрорагия.

За мъже и жени:

Нарушения на настроението, раздразнителност, депресия, умора, нарушения на съня, наддаване на тегло, обилно изпотяване, парестезия, замъглено зрение, треска.

Лекарствени взаимодействия

Не е описано.

Дозировка на диферелин

Диферелин® 0,1 мг. НАСТОЛЕН КОМПЮТЪР.

Кратък протокол. Започвайки от 2-ия ден от цикъла (същевременно започвайки овариална стимулация) и завършвайки лечението 1 ден преди планираното приложение на човешки хорион гонадотропин. Курсът на лечение е 10-12 дни.

Дълъг протокол. Ежедневните подкожни инжекции на Diferelin® 0,1 mg започват на 2-ия ден от цикъла. При десенсибилизация на хипофизната жлеза (E2

Правила за приготвяне на разтвора. Непосредствено преди инжектиране прехвърлете разтворителя във флакон с лиофилизат. Разклатете, докато се разтвори напълно. Използваните игли трябва да се поставят в предназначен контейнер за остри предмети.

Диферелин® 3,75 мг. V/m.

Рак на простатата. Diferelin® се прилага в доза от 3,75 mg на всеки 4 седмици, дългосрочно.

Преждевременен пубертет. Деца с тегло над 20 kg - 3,75 mg на всеки 28 дни; деца с тегло под 20 kg - 1,875 mg на всеки 28 дни.

Ендометриоза. Лекарството трябва да се прилага през първите 5 дни от менструалния цикъл - в доза от 3,75 mg на всеки 4 седмици. Продължителността на терапията е не повече от 6 месеца.

Женско безплодие. Diferelin® трябва да се прилага на втория ден от цикъла в доза 3,75 mg. Връзката с гонадотропините трябва да се наблюдава след десенсибилизация на хипофизната жлеза (плазмените концентрации на естроген под 50 pg/ml обикновено се определят 15 дни след инжектирането на Diferelin®).

Миома на матката. Лекарството трябва да се прилага през първите 5 дни от менструалния цикъл. Diferelin® трябва да се прилага на всеки 4 седмици в доза от 3,75 mg. Продължителността на лечението е 3 месеца (за пациенти, подготвящи се за операция).

Диферелин® 11,25 мг. V/m

Рак на простатата. Diferelin® се прилага в доза от 11,25 mg на всеки 3 месеца.

Ендометриоза. Diferelin® се прилага в доза от 11,25 mg на всеки 3 месеца. Лечението трябва да започне през първите пет дни от менструалния цикъл. Продължителността на лечението зависи от тежестта на ендометриозата и наблюдаваната клинична картина (функционални и анатомични промени) по време на терапията. По правило лечението се провежда в продължение на 3-6 месеца. Не се препоръчва провеждането на повторен курс на лечение с трипторелин или гонадотропин-освобождаващ хормон.

Предозиране

Случаите на предозиране на лекарството не са известни.

Предпазни мерки

Диферелин® 0,1 мг

Внимание. Отговорът на яйчниците към приложението на Diferelin® 0,1 mg в комбинация с гонадотропини може да бъде значително повишен при предразположени пациенти и по-специално в случаите на поликистозни заболявания на яйчниците.

Отговорът на яйчниците към прилагането на лекарството в комбинация с гонадотропини може да варира при различните пациенти и може да бъде различен при едни и същи пациенти по време на различни цикли.

Превантивно действие. Стимулирането на овулацията трябва да се извършва под наблюдението на лекар и с редовни биологични и клинични методи за анализ: повишаване на съдържанието на естроген в плазмата и ултразвукова ехокардиография. Ако отговорът на яйчниците е прекомерен, се препоръчва прекъсване на цикъла на стимулация и спиране на инжекциите с гонадотропин.

Диферелин® 3,75 мг

В началото на лечението може да се наблюдава засилване на клиничните симптоми и поради това Diferelin® трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с рак на простатата, които са изложени на риск от развитие на обструкция на уретера или компресия на гръбначния мозък. Необходимо е внимателно наблюдение на тези пациенти през първия месец от лечението.

Преди започване на терапията с Diferelin® е необходимо да се потвърди липсата на бременност.

Използвайте с повишено внимание при пациенти със синдром на поликистозни яйчници по време на схеми за стимулиране на овулацията. Това е така, защото броят на индуцираните фоликули може да се увеличи при малък брой пациенти.

Необходимо е внимателно да се следи нивото на стимулация на цикъла по време на ин витро оплождане, за да се идентифицират пациенти с риск от развитие на синдром на хиперстимулация на яйчниците, тъй като тежестта и честотата на проявите на синдрома може да зависи от режима на дозиране на гонадотропин. Ако е необходимо, прилагането на човешки хорионгонадотропин трябва да се преустанови.

Диферелин® 11,25 мг

Лечение на ендометриоза. Преди започване на лечението трябва да се изключи бременност.

През първия месец от лечението трябва да се използват нехормонални контрацептиви.

Интрамускулното инжектиране на лекарството води до персистираща хипогонадотропна аменорея.

Появата на метрорагия по време на лечението, без да се брои първият месец, не е норма и следователно е необходимо да се определи концентрацията на плазмения естрадиол. Когато концентрацията на естрадиол намалее до ниво под 50 pg/ml, може да има наличие на други органични лезии.

Функцията на яйчниците се възстановява след приключване на терапията. Първата менструация настъпва средно 134 дни след последната инжекция. Поради тази причина трябва да започнете да използвате контрацепция 15 дни след спиране на лечението, т.е. 3,5 месеца след последната инжекция.

При лечение на рак на простатата. Най-изразен благоприятен ефект се наблюдава при пациенти без друга приложена преди това хормонална терапия.

В началото на лечението може да се появи и засили клиничните симптоми (по-специално болка в костите, дизурични разстройства), които са преходни.

Това включва внимателно проследяване на тези пациенти през първите няколко седмици от лечението (плазмените нива на тестостерон не трябва да надвишават 1 ng/ml).

Лечението с Diferelin® трябва да се извършва в строго съответствие с инструкциите за употреба. Всяка промяна в обема на приложената интрамускулна суспензия трябва да се записва.

Благодаря ти

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

Имена, форма на освобождаване и състав на Diferelin

• Diferelin 0,1 mg - лиофилизат за подкожно приложение;
• Diferelin 3,75 mg – лиофилизат за интрамускулно приложение;
• Diferelin 11,25 mg - лиофилизат за интрамускулно приложение.

Diferelin съдържа като активно вещество трипторелин памоат. Съдържанието му в лиофилизата обаче е посочено като чисто трипторелин. Тоест Diferelin 0,1 лиофилизат съдържа 0,1 mg чист трипторелин и малко по-голям брой милиграми трипторелин памоат. Съдържанието на чист трипторелин в лиофилизата е посочено специално за улеснение на лекарите, тъй като именно веществото в чист вид, след като се освободи от солта, образувана с памоата, има директен терапевтичен и фармакологичен ефект. И тъй като тежестта на ефекта зависи от количеството чист трипторелин, неговото съдържание е посочено като дозировка във всички форми на лиофилизат.

Лиофилизатът за подкожно инжектиране Diferelin 0.1 съдържа само манитол като помощно вещество. И лиофилизатите за интрамускулни инжекции - Diferelin 3.75 и 11.25 съдържат следните вещества като помощни компоненти:

• Полимер на млечна и гликолова киселини;
• манитол;
• кармелоза натрий;
• Полисорбат – 80.

Лиофилизат Diferelin 0.1Той е оцветен в бяло и се разтваря в приложения разтворител, образувайки напълно прозрачен разтвор, съдържащ малко количество суспендирани частици.

Лиофилизат Diferelin 3.75оцветен в бяло или бяло и кремаво, и се разтваря, за да образува бяла или кремава непрозрачна суспензия.

Лиофилизат Diferelin 11.25оцветен в жълтеникаво или бяло и се разтваря, за да образува непрозрачна суспензия, също бяла или жълтеникава.

Диферелин - действие и терапевтични ефекти

Тъй като половите хормони влияят върху развитието и протичането на някои патологии, употребата на Diferelin, която намалява тяхното производство, е оправдана при комплексното лечение на заболявания, провокирани от повишени нива на естроген при жените и тестостерон при мъжете. Този ефект на Diferelin се нарича антигонадотропен и антитуморен.

По този начин, когато се използва Diferelin, се наблюдава стимулиране на хипофизната жлеза през първите 2-3 седмици, но след това, през останалата част от курса на терапия, лекарството потиска синтеза на фоликулостимулиращи и лутеинизиращи хормони и, съответно, производството на андрогени и естрогени намалява. Максималната тежест на антиандрогенния ефект се постига на 3-та седмица от началото на употребата на Diferelin и продължава до края на курса на лечение.

Поради стимулиращия ефект на Diferelin през първите 2-3 седмици от употребата, той се използва за стимулиране на овулацията и трансфер на оплоден ембрион в протоколите за ин витро оплождане.

Diferelin при лечението на ендометриоза, като правило, причинява аменорея (изкуствена менопауза, липса на менструация). Въпреки това, след прекратяване на терапията, менструацията се възстановява за определен период от време (от 1 до 12 месеца), чиято специфична продължителност зависи от индивидуалните характеристики на тялото на жената. Най-често първата овулация настъпва в края на втория месец, считано от последната инжекция Diferelin, а менструацията започва съответно след 2,5 - 3 месеца.

Ако ендометриозата се повтори след един курс на лечение с Diferelin, след 6-12 месеца, ако е необходимо, можете да се лекувате отново. Въпреки това, в случай на рецидиви на ендометриоза, те обикновено не прибягват до повторни курсове на лечение с Diferelin, но използват други лекарства (например Buserelin и др.) Или каутеризират лезиите по време на лапароскопска хирургия.

Диферелин за преждевременен пубертет Прилага се една доза на всеки 28 дни. Една доза за деца с тегло над 20 кг е 3,75 - тоест една пълна бутилка лиофилизат. А една доза за деца с тегло под 20 kg е само 1,875 mg, тоест половината от една бутилка лиофилизат. Продължителността на терапията се определя от лекаря и зависи от скоростта на нормализиране на състоянието.

Половината доза за деца с тегло под 20 kg се приготвя по следния начин: вземете целия обем разтворител и го добавете към бутилка с лиофилизат. Целият обем на лиофилизата се разтваря, но само половината от получената суспензия се изтегля в спринцовката. Много е лесно да разберете колко е половината - разделете обема на ампулата с разтворителя на две. Например в запечатана ампула има 2 ml разтворител, което означава, че половината е 1 ml. Тоест всичките 2 ml разтворител се добавят към бутилката с лиофилизата, разбъркват се добре, но само 1 ml от готовата суспензия се поема в спринцовката за инжектиране.

Diferelin за женско безплодие приложете една цяла бутилка (3,75 mg всяка) на втория ден от менструалния цикъл. Лечението продължава за период от време, определен от лекаря.

Диферелин за миома на матката се прилага за първи път през първите пет дни от следващия менструален цикъл. Това означава, че след началото на следващата менструация е необходимо да се приложи първата доза Diferelin в рамките на пет дни. След това лекарството се прилага на всеки 4 седмици (28 дни) в продължение на 3 месеца. Всеки път се прилага една пълна бутилка Diferelin, т.е. 3,75 mg от активното вещество.

По време на лечението миома на маткатаДиферелин обикновено причинява аменорея (спиране на менструацията) при жената. Това има положителен ефект върху общото състояние на жената, тъй като тя не изпитва загуба на кръв при кървене и обилна менструация. След спиране на употребата на Diferelin, менструацията се възстановява в рамките на няколко месеца. През целия период на употреба на лекарството е необходимо редовно да се извършва ултразвук на тазовите органи, като се наблюдава скоростта на намаляване на размера на матката и фиброидите. Ако матката намалява по размер по-бързо от фиброидите, е необходима спешна операция, тъй като тази ситуация е изпълнена с развитие на сепсис.

Diferelin 11.25 – инструкции за употреба

При рак на простатата при мъжете и ендометриоза при жени Diferelin се прилага по една бутилка на всеки три месеца. Продължителността на лечението на рак на простатата зависи от скоростта на подобрение и инволюция на образуванието. А продължителността на лечението с ендометриоза е 3-6 месеца, тъй като лекарството не се препоръчва за употреба повече от шест месеца подред.

Първата инжекция Diferelin при мъже може да се направи по всяко време, а при жени с ендометриоза - само през първите пет дни от следващия менструален цикъл.

Предозиране и взаимодействие с други лекарства

Лекарството не влияе върху способността за управление на машини, така че можете да шофирате кола по време на курса на терапия.

Употреба по време на бременност

Въпреки това, лекарството се използва за стимулиране на овулацията и много жени забременяха след няколко инжекции, но без да знаят, продължиха да използват Diferelin. Такива случаи позволиха точно да се установи, че лекарството няма отрицателен ефект върху плода, не провокира развитието на вродени деформации и не увеличава риска от спонтанен аборт. Това предполага, че Diferelin не е опасен за плода, но е необходимо допълнително проучване на неговите свойства.

След Диферелин - общо състояние

След завършване на курса на използване на Diferelin, хормоналният баланс постепенно се възстановява, но докато балансът на хормоните се нормализира отново, човек може да изпита главоболие, раздразнителност, умора, горещи вълни, изпотяване, промени в телесното тегло, повишена телесна температура, депресия и други оплаквания.

Състоянието обикновено се връща напълно към нормалното в рамките на месец и половина след края на последната инжекция. Тоест можем да очакваме нормализиране на състоянието 4,5 месеца след последната инжекция Diferelin 11,25 и 2,5 месеца след Diferelin 3,75. През този период се възстановява напълно половата и репродуктивната функция при мъжете и жените и се нормализира либидото.

Менструация и бременност след Diferelin

Тъй като първата овулация обикновено настъпва месец след края на последната инжекция Diferelin, ако не искате да забременеете, трябва да започнете да използвате контрацептивни методи предварително. Препоръчително е да започнете да използвате контрацептивни методи от 15-ия ден след края на последната инжекция Diferelin.

Когато се използва Diferelin 0.1 в кратки и дълги IVF протоколи, менструацията обикновено се забавя с няколко дни - от 5 до 15. В някои случаи менструацията спира напълно и в този случай лекарят определя тактиката за по-нататъшна стимулация само въз основа на теста резултати.

Diferelin - странични ефекти

Целият набор от странични ефекти на различни дози Diferelin при мъже и жени е отразен в таблицата.

• Свръхчувствителност към лекарството;
• Бременност;

• Хормонално независим рак на простатата;
• Състояние след отстраняване на тестиси.

Diferelin - аналози

Освен това има аналози на Diferelin, които съдържат друго активно вещество от групата на агонистите на GnRH, но имат подобен терапевтичен ефект. Аналозите на Diferelin включват:

• Бусерелин спрей;
• Buserelin Depot лиофилизат;
• Buserelin-long FS лиофилизат;
• Золадекс капсули;
• Лукрин депо;
• Елигард лиофилизат.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Диферелин. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Diferelin в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Diferelin в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на женско безплодие (с IVF), ендометриоза и стимулиране на овулацията, включително по време на бременност и кърмене.

Диферелин- синтетичен декапептид, аналог на естествения GnRH.

След кратък начален период на стимулиране на гонадотропната функция на хипофизната жлеза, трипторелин (активното вещество на лекарството Diferelin) има инхибиторен ефект върху секрецията на гонадотропини с последващо потискане на функцията на тестисите и яйчниците.

В началния период на употреба Diferelin временно повишава концентрацията на LH и FSH в кръвта, като съответно повишава концентрацията на тестостерон при мъжете и естрадиол при жените. Продължителното лечение намалява концентрацията на LH и FSH, което води до намаляване на нивата на тестостерон (до нива, съответстващи на състоянието след тестикуларектомия) и намаляване на нивата на естрадиол (до нива, съответстващи на състоянието на постовариектомия) - приблизително с 20 дни след първата инжекция и след това остава непроменена през целия период на приложение на лекарството.

Продължителното лечение с трипторелин потиска секрецията на естрадиол при жените и по този начин предотвратява развитието на ендометриоидна ектопия.

Съединение

Трипторелин + помощни вещества.

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение на суспензията настъпва начална фаза на бързо освобождаване на активното вещество, последвана от фаза на непрекъснато освобождаване. Бионаличността на лекарството, когато се прилага веднъж месечно, е 53%.

Показания

• рак на простатата;
• преждевременен пубертет;
• генитална и екстрагенитална ендометриоза;
• миома на матката (преди операция);
• женско безплодие, овариална стимулация заедно с гонадотропини (hMG, hCG, FSH) при ин витро оплождане (IVF) и програми за ембриотрансфер, както и други асистирани репродуктивни технологии.

Формуляри за освобождаване

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение от 0,1 mg (инжекции в ампули за инжекции).

Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие 3,75 mg и 11,25 mg.

Инструкции за употреба и схема на употреба

0,1 мг

Кратък курс на лечение

Diferelin се прилага подкожно в доза от 100 mcg дневно дневно, като се започне от 2-ия ден на цикъла (едновременно започва овариална стимулация), като лечението завършва 1 ден преди планираното приложение на човешки хорионгонадотропин. Курсът на лечение е 10-12 дни.

Дълъг курс на лечение

Diferelin се прилага подкожно в доза от 100 mcg дневно дневно, като се започне от 2-ия ден на цикъла. При десенсибилизация на хипофизната жлеза (E2 по-малко от 50 pg/ml, т.е. приблизително на 15-ия ден след началото на лечението) започва стимулация на яйчниците с гонадотропини и продължават подкожните инжекции на Diferelin в доза от 100 mcg на ден. , като ги приключва 1 ден преди планираното приложение на човешки хорион гонадотропин. Продължителността на лечението се определя от лекаря индивидуално.

Правила за приготвяне на разтвора

Предоставеният разтворител се добавя към флакона с лиофилизата и се разклаща до пълното му разтваряне. Използваните игли трябва да се поставят в контейнер за остри предмети.

3,75 мг

Лекарството се прилага само интрамускулно.

При рак на простатата Diferelin се прилага в доза от 3,75 mg (1 инжекция) на всеки 4 седмици за дълго време.

При преждевременен пубертет лекарството се предписва на пациенти с тегло над 20 kg, 3,75 mg на всеки 28 дни, на пациенти с тегло под 20 kg, 1,875 mg на всеки 28 дни.

При ендометриоза лекарството се прилага в доза от 3,75 mg веднъж на всеки 4 седмици. Инжектирането се извършва през първите 5 дни от менструалния цикъл. Продължителността на лечението е не повече от 6 месеца.

При женско безплодие лекарството се предписва в доза от 3,75 mg (1 инжекция) на 2-рия ден от цикъла. Връзката с гонадотропините трябва да се наблюдава след десенсибилизация на хипофизната жлеза (плазмените концентрации на естроген под 50 pg / ml обикновено се определят 15 дни след инжектирането на лекарството Diferelin).

При маточни фиброиди лекарството трябва да се прилага през първите 5 дни от менструалния цикъл. Лекарството се предписва на 3,75 mg на всеки 4 седмици. Продължителността на лечението е 3 месеца за пациенти, подготвящи се за операция.

Правила за приготвяне и приложение на суспензията (как да инжектирате Diferelin)

Суспензия за интрамускулно приложение се приготвя чрез разтваряне на лиофилизата в предоставения разтворител непосредствено преди приложение. Съдържанието на флакона се разбърква внимателно до получаване на хомогенна суспензия.

Случаи на непълно инжектиране, което води до загуба на повече суспензия, отколкото обикновено остава в спринцовката за инжектиране, трябва да се докладва на Вашия лекар.

Приложението трябва да се извършва в строго съответствие с инструкциите.

Пациентът трябва да е в легнало положение. Дезинфекцирайте кожата на задните части.

1. Счупете гърлото на ампулата (точката от предната страна в горната част).
2. Изтеглете разтворителя в спринцовка с игла.
3. Отстранете предпазната пластмасова капачка от горната част на бутилката.
4. Прехвърлете разтворителя във флакона с лиофилизата.
5. Издърпайте иглата така, че да остане във флакона, но да не докосва суспензията.
6. Без да обръщате бутилката, внимателно разклатете съдържанието до получаване на хомогенна суспензия.
7. Проверете за липса на агломерати, преди да изтеглите суспензията в спринцовката (ако няма агломерати, разклатете до пълно хомогенизиране).
8. Без да обръщате бутилката, изтеглете цялата суспензия в спринцовката.
9. Отстранете иглата, използвана за приготвяне на суспензията, и прикрепете здраво друга игла към върха на спринцовката. Дръжте само цветния връх.
10. Отстранете въздуха от спринцовката.
11. Инжектирайте веднага в глутеалния мускул.
12. Изхвърлете иглите в контейнери за остри предмети.

11,25 мг

При рак на простатата Diferelin се прилага интрамускулно в доза от 11,25 mg на всеки 3 месеца.

При ендометриоза лекарството се прилага интрамускулно в доза от 11,25 mg на всеки 3 месеца. Лечението трябва да започне през първите 5 дни от менструалния цикъл. Продължителността на лечението зависи от тежестта на ендометриозата и наблюдаваната клинична картина (функционални и анатомични промени) по време на терапията. По правило лечението се провежда в продължение на 3-6 месеца. Не се препоръчва повторно лечение с трипторелин или други GnRH аналози.

Страничен ефект

• когато се комбинира с гонадотропини, е възможна овариална хиперстимулация (увеличаване на размера на яйчниците, коремна болка);
• приливи;
• вагинална сухота;
• намалено либидо;
• гадене, повръщане;
• качване на тегло;
• емоционална лабилност;
• зрително увреждане;
• главоболие;
• деминерализация на костите;
• повишен риск от развитие на остеопороза (при продължителна употреба на лекарството);
• артралгия;
• миалгия;
• повишено кръвно налягане;
• копривна треска;
• кожен обрив;
• оток на Quincke;
• болка на мястото на инжектиране.

Противопоказания

• бременност;
• период на кърмене (кърмене);
• хормононезависим рак на простатата и състояние след предишна хирургична тестикулектомия (при мъже);
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Diferelin е противопоказан за употреба по време на бременност. Въпреки това, практиката показва, че след стимулиране на овулацията в предишния цикъл, в някои случаи бременността е настъпила без стимулация и по-нататъшният ход на стимулиране на овулацията продължава.

Две добре проведени експериментални проучвания върху животни не разкриват тератогенните ефекти на Diferelin.

По този начин не се очаква развитие на вродени аномалии при хора при употребата на лекарството.

Резултатите от клинични проучвания, включващи малък брой бременни жени, които са получавали аналог на GnRH, показват липсата на фетални малформации или фетотоксичност. Необходимо е обаче допълнително проучване на ефектите на лекарството върху бременността.

специални инструкции

Отговорът на яйчниците към прилагането на Diferelin в комбинация с гонадотропини може значително да се увеличи при предразположени пациенти, по-специално в случай на синдром на поликистозни яйчници.

Отговорът на яйчниците към приложението на лекарството в комбинация с гонадотропини може да варира при различните пациенти; освен това реакцията може да бъде различна при едни и същи пациенти по време на различни цикли.

Стимулирането на овулацията трябва да се извършва под наблюдението на лекар и редовен анализ с помощта на биологични и клинични методи: повишаване на съдържанието на естроген в плазмата и ултразвукова ехография. Ако отговорът на яйчниците е прекомерен, се препоръчва прекъсване на цикъла на стимулация и спиране на инжекциите с гонадотропин.

При лечение на ендометриоза

Преди започване на лечението трябва да се изключи бременност.

През първия месец от лечението трябва да се използват нехормонални контрацептиви.

Интрамускулното инжектиране на лекарството води до персистираща хипогонадотропна аменорея (липса на менструация).

Появата на метрорагия по време на лечението, без да се брои първият месец, не е норма и следователно е необходимо да се определи концентрацията на естрадиол в кръвната плазма. Ако концентрацията на естрадиол намалее под 50 pg/ml, може да има други органични лезии.

Функцията на яйчниците се възстановява след приключване на терапията. Първата менструация настъпва средно 134 дни след последната инжекция. Следователно контрацептивните мерки трябва да започнат 15 дни след спиране на лечението, т.е. 3,5 месеца след последната инжекция.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Лекарството не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.

Лекарствени взаимодействия

Лекарствените взаимодействия с Diferelin не са описани.

Аналози на лекарството Diferelin

Структурни аналози на активното вещество:

• декапептил;
• Декапептил депо.

Аналози по фармакологична група (лекарства за лечение на ендометриоза):

• бусерелин;
• Бусерелин депо;
• Бусерелин дълъг FS;
• Визан;
• даназол;
• Дановал;
• данодиол;
• Данол;
• деринат;
• Дюфастон;
• Золадекс;
• индинол;
• Лукрин депо;
• Неместран;
• Норколут;
• Омнадрен 250;
• оргаметрил;
• Те ще смелят Нор;
• Prostap;
• Епигалат.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Диферелин®

Международно непатентно име

Трипторелин

Доза от

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение 0,1 mg в комплект с разтворител (0,9% разтвор на натриев хлорид)

Съединение

Една бутилка съдържа

активно вещество:трипторелин ацетат, еквивалентен на трипторелин 0,1 mg

помощно вещество:манитол

разтворител:натриев хлорид, вода за инжекции

Описание

Лиофилизатът е почти бял синтерован прах. Разтворителят е бистра, безцветна течност. Приготвеният разтвор е безцветен, прозрачен разтвор, практически без частици

Фармакотерапевтична група

Антитуморни хормонални лекарства. Хормони и техните производни. Аналози на гонадотропин-освобождаващ хормон. Трипторелин

ATX код L02AE04

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След подкожно приложение на Diferelin® 0,1 mg, лекарството се абсорбира бързо (време за достигане на максимална концентрация t max = 0,630,26 часа) с пикова концентрация в плазмата (максимална концентрация - C max = 1,850,23 ng/ml). Полуживотът на лекарството е 7,61,6 часа след 3-4 часова фаза на разпределение. Плазмен клирънс: 16128 ml/min. Обем на разпределение: 1562158 ml/kg

Фармакодинамика

Трипторелин е синтетичен декапептид, аналог на естествения GnRH (гонадотропин-освобождаващ хормон). Diferelin®, след начален период на стимулиране на гонадотропната функция на хипофизната жлеза, при продължително приложение в доза от 0,1 mg има инхибиторен ефект върху секрецията на гонадотропин с последващо потискане на синтеза на полови стероидни хормони.

Показания за употреба

Женско безплодие: комплексно лечение, в комбинация с гонадотропини (CG - човешки хорион гонадотропин, FSH - фоликулостимулиращ хормон), за изкуствено създаване на условия за овулация, с цел зачеване в витрои последващ ембриотрансфер

Начин на употреба и дози

"Къс" протокол: 0,1 mg Diferelin® се прилага подкожно, като се започне от 2-ия ден на менструалния цикъл (същевременно започва овариална стимулация), като лечението завършва в деня преди планираното приложение на човешки хорион гонадотропин. Курсът на лечение с Diferelin® е 10-12 дни.

"Дълъг" протокол:ежедневните подкожни инжекции на Diferelin® 0,1 mg започват на 2-ия ден от менструалния цикъл. Когато хипофизната жлеза е десенсибилизирана (Е< 50 пг/мл, то есть примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Правила за приготвяне на суспензията

Непосредствено преди инжектиране прехвърлете разтворителя във флакон с лиофилизат. Разклатете, докато лиофилизатът се разтвори напълно. Инжектирането трябва да се направи веднага след разтваряне на лиофилизата.

Странични ефекти

В началото на лечението

При лечение на безплодие комбинацията с гонадотропини може да доведе до овариална хиперстимулация (увеличаване на размера на яйчниците, коремна болка).

По време на лечението

- "горещи вълни", вагинална сухота, намалено либидо и диспареуния (свързана с хипофизно-яйчникова блокада)

Рядко

Главоболие, артралгия и миалгия

Алергични реакции (копривна треска, обрив, сърбеж)

Промени в настроението, нарушения на съня, раздразнителност, депресия, чувство на умора

Гадене, повръщане, наддаване на тегло, повишено кръвно налягане, замъглено зрение, болка на мястото на инжектиране, треска.

Много рядко

Оток на Квинке

Противопоказания

Свръхчувствителност към трипторелин или други аналози на GnRH, към други компоненти на лекарството

Бременност и кърмене

Синдром на поликистозни яйчници

остеопороза

Лекарствени взаимодействия

Не се знае

специални инструкции

Преди започване на терапията е необходимо да се изключи наличието на бременност.Отговорът на яйчниците към приложението на Diferelin® в същата доза от лекарството може да варира при различните пациенти.

Предпазни мерки при употреба: Овариалната индукция трябва да се следи чрез обстоен медицински преглед, включващ биологично и клинично наблюдение: проследяване на естрогена в кръвната плазма и ултразвуково изследване. Ако се подозира хиперстимулация, се препоръчва да се преустановят инжекциите с гонадотропин.

Продължителната употреба на аналози на гонадотропин-освобождаващ хормон може да доведе до деминерализация на костите и е възможен рисков фактор за остеопороза.

Бременност и кърмене

Бременността и кърменето са противопоказания за употребата на лекарството

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Тъй като лекарството в редки случаи може да причини увреждане на зрението, в този случай по време на лечението с Diferelin® не се препоръчва шофиране на превозни средства или извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции

Предозиране

Случаи на предозиране на Diferelin® не са описани

Форма за освобождаване и опаковка

Лиофилизатът се поставя в бутилки от кристално стъкло тип 1, запечатани с халогенни бутилови запушалки, гофрирани алуминиеви капачки с жълти полипропиленови капачки.

Много жени не могат да забременеят сами, затова прибягват до репродуктивни технологии. Diferelin често се предписва за IVF, така че е важно бъдещите майки да знаят защо е необходимо лекарството и какъв ефект има.

Механизъм на действие

Лекарството е аналог на GnRH. Необходим е за стимулиране на производството на LH и FG. Менструацията след Diferelin ще започне месец и половина след последната доза от лекарството. Ако лекарството е приложено в 11.25, след това след 4,5 месеца. При използване на доза от 3,75 - след 2,5 месеца. Те обикновено са оскъдни и безболезнени, когато за първи път излязат. Вторият път стават същите, каквито са били преди.

Защо Diferelin се предписва преди IVF:

1. стимулиране на хипофизната жлеза;
2. потискане на синтеза на LH и FG;
3. намалено производство на андрогени и естрогени;
4. стимулиране на овулацията;
5. трансфер на оплоден ембрион в протоколи.

Как да инжектирате Diferelin в стомаха:

• въздухът се освобождава от спринцовката;
• мястото на инжектиране трябва да се избърше с алкохол;
• направете кожна гънка, в която се инжектира лекарството;
• вкарайте иглата в кожата под ъгъл;
• бавно изпразнете спринцовката;
• извадете иглата и избършете мястото на инжектиране с антисептик.

Жената сама решава къде да инжектира Diferelin. Това може да се направи в рамото, бедрото или под лопатката.

Ако се използва, забавянето на менструацията може да бъде до 15 дни. Експертите не считат този момент за патология. Това се отнася за страничните ефекти. И те изчезват след спиране на приема на хормони.

Лекарство за IVF

Необходимо е да използвате Diferelin по време на IVF, за да потиснете собствената си функция на яйчниците. По това време може да се наблюдава растежа на фоликулите.

Diferelin в IVF протокола намалява риска от хиперстимулация и помага на женското тяло да понесе по-лесно процеса.

За да се потиснат скоковете на LH, Diferelin се използва преди ембриотрансфера. В продължение на три седмици хипофизната жлеза се стимулира, след което хормоналната активност се потиска. Въпреки това, той се предписва вместо hCG за предизвикване на овулация, за да се намали рискът от свръхстимулация.

Преди пункцията диферелин се предписва на 21-ия ден от менструалния цикъл, за да инхибира спонтанната активност на яйчниците. Тоест те трябва да бъдат подготвени. Впоследствие цената на лечението може да бъде намалена чрез намаляване на дозата на лекарството. За много жени това е важно, тъй като терапията се извършва с помощта на скъпи хормонални лекарства.

Всички майки, които са инжектирали лекарството, говорят за продукта като за още една възможност за забременяване. Именно това лекарство осигури успех на много жени в протокола за IVF.

Аналози

Често жените имат въпрос: какво да изберат Diferelin или Decapeptyl? Първото лекарство се произвежда във Франция, второто в Германия. И действието им е абсолютно същото. Diferelin daily може да се използва за инжектиране всеки ден. Това е точно този вид лекарство, което е необходимо за IVF.

Какво е по-добре Diferelin или Zoladex?Съвременният фармацевтичен пазар предлага само едно лекарство, което съдържа същото вещество - Декапептил. Въпреки това Zoladex има същия ефект върху тялото. Експертите отбелязват положителния и бърз ефект на първото лекарство.

Това е сериозно лекарство, което е от голямо значение по време на ин витро процедурата. Благодарение на използването му много жени успяха да станат майки. А това, както знаете, е по-важно от всички пари.