Ketorol показания за употреба. За какво помага кеторола? За какво помага инжекционната форма?

Ketorol: инструкции за употреба

Активното вещество на Ketorol е кеторолак, който чрез инхибиране на активността на ензима циклооксигеназа спомага за инхибиране на биосинтезата на простагландини, които са модулатори на възпалението, терморегулацията и чувствителността към болка.

Аналгетичният ефект на инжекциите Ketorol се наблюдава в рамките на половин час след приложението, а максималният ефект - след 1-2 часа. Терапевтичният ефект на Ketorol продължава 4-6 часа.

Форма на освобождаване и състав

Ketorol се произвежда под формата:

• Разтвор - светложълт (или безцветен) прозрачен (в тъмни стъклени ампули от 1 ml);
• Гел – прозрачен (полупрозрачен), хомогенен, с характерна миризма (в алуминиеви туби, ламинирани по 30 g всяка);
• Филмирани таблетки – двойно изпъкнали зелени кръгли, с релефна буква “S” от едната страна (в блистери по 10 бр.);

Активна съставка - кеторолак трометамин (кеторолак трометамол):

• В 1 g гел – 20 mg;
• 1 таблетка съдържа 10 mg;
• В 1 ml разтвор - 30 mg.

Помощни компоненти:

• Таблетки: микрокристална целулоза – 121 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) – 15 mg, магнезиев стеарат – 2 mg, колоиден силициев диоксид – 4 mg, лактоза – 15 mg, царевично нишесте – 20 mg;
• Разтвор: натриев хидроксид – 0,725 mg, октоксинол – 0,07 mg, динатриев едетат – 1 mg, пропилей гликол – 400 mg, натриев хлорид – 4,35 mg, вода за инжекции – до 1 ml, етанол – 0,115 ml;
• Гел: трометамин (трометамол) – 15 mg, пропилей гликол – 300 mg, ароматизатор „Drimon Inde” (триетил цитрат – 0,09%, изопропил миристат – 0,3%, масло от рициново масло – 0,14%, диетил фталат – 24,15%) – 3 mg, карбомер 974R – 20 mg, глицерол – 50 mg, пречистена вода – 390 mg, диметилсулфоксид – 150 mg, натриев пропил парахидроксибензоат – 0,2 mg, натриев метил парахидроксибензоат – 1,8 mg, етанол – 50 mg.

Състав на филмовата обвивка на таблетките: маслинено зелено (брилянтно синьо багрило 22%, хинолиново жълто багрило 78%) – 0,1 mg; хипромелоза - 2,6 mg; титанов диоксид - 0,33 mg; пропилей гликол - 0,97 mg.

Показания за употреба

Под формата на разтвор и таблетки Ketorol се използва за облекчаване на болка от различен произход със среден и тежък интензитет:

• зъбобол;
• Радикулит, невралгия;
• Миалгия, артралгия;
• Изкълчвания, изкълчвания, други наранявания и последствията от тях;
• Ревматични заболявания;
• Болка в следоперативния и следродилния период;
• Онкологични заболявания.

Под формата на гел лекарството се използва локално за болка, причинена от следните заболявания:

• Радикулит, невралгия;
• Артралгия, миалгия;
• Бурсит, епикондилит, тендинит, синовит;
• Ревматични заболявания;
• Наранявания (увреждане на връзки, натъртвания и възпаления на меките тъкани, включително посттравматичен произход).

фармакологичен ефект

Ketorol е нестероидно противовъзпалително лекарство с предимно аналгетичен ефект. Активната съставка на лекарството е кеторолак (кеторолак трометамин). Кеторолак има умерени антипиретични свойства, противовъзпалителен ефект и изразен аналгетичен ефект. Кеторолак, предимно в периферните тъкани, причинява безразборно инхибиране на активността на ензимите циклооксигеназа тип 1 и 2, което води до инхибиране на образуването на простагландини.

Простагландините играят важна роля при болката, възпалителните реакции и механизма на терморегулацията. Според химичната структура активното вещество на Ketorol е рацемична смес от +R- и -S- енантиомери, а аналгетичният ефект на лекарството се дължи именно на -S-енантиомерите. Ketorol не засяга опиоидните рецептори, не потиска дихателния център, няма седативен или антидепресивен ефект и не предизвиква лекарствена зависимост. Аналгетичният ефект на Ketorol е сравним по сила с морфина и е много по-добър от нестероидните противовъзпалителни средства от други групи.

Началото на аналгетичното действие след интрамускулно приложение или перорално приложение започва съответно след 0,5 и 1 час. Максималният аналгетичен ефект се наблюдава след 1-2 часа.

Противопоказания

Противопоказан при свръхчувствителност към трометамин кеторолак, аспиринова триада, т.е. с комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ASA и лекарства от типа на пиразолона.

Сред другите противопоказания:

• хиповолемия от всякаква етиология,
• обостряне на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт,
• хипокоагулация, включително хемофилия,
• кървене или висок риск от тяхното развитие,
• тежка бъбречна недостатъчност,
• чернодробна недостатъчност,
• дехидратация,
• пептични язви,
• хеморагичен инсулт.

Не се предписва по време на раждане, по време на бременност и кърмене, както и за деца под 16 години.

Употребата на Ketorol е възможна с повишено внимание при състояния като непоносимост към други НСПВС, наличие на фактори, които повишават стомашно-чревната токсичност, заболявания като бронхиална астма, холецистит, артериална хипертония, холестаза, активен хепатит, лоши навици (алкохолизъм, тютюнопушене), следоперативно възстановяване, хронична сърдечна недостатъчност, едемен синдром, сепсис, възраст над 65 години.

Странични ефекти

Кеторол таблетки и инжекции могат да провокират такива нежелани реакции при пациенти като:

• левкопения (увеличаване на белите кръвни клетки), еозинофилия (увеличаване на броя на еозинофилите), анемия (намаляване на броя на червените кръвни клетки или хемоглобина);
• ректално, назално, кървене от следоперативни рани;
• пурпура, кожен обрив, уртикария, синдром на Lyell (алергичен дерматит като реакция към лекарства), синдром на Stevens-Johnson (появата на мехури върху участъци от кожата и върху лигавицата на различни органи);
• диария, болка в стомаха, повръщане, запек, метеоризъм, стоматит, гадене, киселини;
• болка в долната част на гърба, остра бъбречна недостатъчност, често уриниране, нефрит (възпаление на бъбреците), намален или увеличен обем на урината;
• бронхоспазъм, оток на ларинкса, ринит;
• главоболие, сънливост, замаяност, хиперактивност, депресия, звънене в ушите, загуба на слуха, замъглено зрение.
• повишено кръвно налягане, припадък, белодробен оток;
• сърбеж, уртикария, промяна в тена, кожен обрив, подуване на клепачите, затруднено дишане, хрипове, тежест в гърдите;
• наддаване на тегло, подуване на стъпалата, пръстите, глезените, краката, лицето, езика, повишено изпотяване, треска;
• болка или парене на мястото на инжектиране на Ketorol.

Инструкции за употреба

Кеторол таблетки

Предписан за перорално приложение. В зависимост от тежестта и тежестта на болката се прилага еднократно или многократно в доза от 10 mg (максимално допустимата доза е 4 таблетки на ден - 40 mg). Продължителността на 1 курс на лечение е не повече от 5 дни.

Кеторол за интрамускулно приложение

Минималната ефективна доза се избира индивидуално, което зависи от терапевтичния отговор на пациента и интензивността на синдрома на болката. При необходимост паралелно могат да се предписват намалени дози опиоидни аналгетици.

За хора под 65-годишна възраст се прилагат 10-30 mg от лекарството веднъж мускулно или многократно (на всеки 4-6 часа) при 10-30 mg. При пациенти на възраст над 65 години, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция, Ketorol се предписва интрамускулно веднъж 10-15 mg или многократно 10-15 mg на всеки 4-6 часа, в зависимост от тежестта на болковия синдром.

Максимално допустимата доза за пациенти под 65 години е 90 mg/ден. При увредена бъбречна функция или възраст над 65 години максималната допустима доза е 60 mg/ден. Курсът на лечение е не повече от 5 дни.

Преминаване от интрамускулно към вътрешно приложение

В деня на прехода дозата Ketorol за перорално приложение не трябва да надвишава 30 mg. Общата дневна доза таблетки и разтвор при преминаване от интрамускулно приложение към перорално приложение трябва да бъде не повече от 90 mg / ден за пациенти на възраст 65 години или по-малко, за пациенти с нарушена бъбречна функция или възраст над 65 години - 60 mg / ден .

Предозиране

При превишаване на дозата на лекарството се появяват симптоми като коремна болка, гадене, повръщане, пептични язви, метаболитна ацидоза и нарушена бъбречна функция. В този случай са показани стомашна промивка, прилагане на адсорбенти и симптоматично лечение за поддържане на жизнените функции на тялото. Диализата е неефективна.

специални инструкции

Преди да се предпише лекарството, е необходимо да се установи дали пациентът преди това е имал алергични реакции към Ketorol или НСПВС. Поради риск от алергични реакции, първата доза трябва да се приложи под строго лекарско наблюдение.

Хиповолемията повишава риска от развитие на нефротоксични нежелани реакции.

Ако е необходимо, лекарството може да се използва в комбинация с наркотични аналгетици.

Когато се използва едновременно с други НСПВС, може да настъпи сърдечна декомпенсация, задържане на течности и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация изчезва след 1-2 дни.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивния ефект на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

В случай на нарушения на кръвосъсирването, лекарството се предписва само при постоянно наблюдение на броя на тромбоцитите. Особено важно е за следоперативни пациенти, които изискват внимателно проследяване на хемостазата.

Рискът от развитие на лекарствени усложнения се увеличава с увеличаване на дозите на лекарството (повече от 90 mg на ден) и удължаване на терапията.

За да се намали рискът от развитие на гастропатия с НСПВС, се предписват омепразол, мизопростол и антиацидни лекарства.

Гелът трябва да се прилага само върху непокътнати участъци от кожата и да се избягва контакт с отворени рани, очи и лигавици. Не поставяйте херметични превръзки върху лекарството. След нанасяне на гела трябва да измиете добре ръцете си със сапун. Тубата трябва да се затваря плътно след всяка употреба.

По време на лечението пациентите трябва да бъдат внимателни при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Възможни нежелани (включително тежки) реакции:

• АСК, други НСПВС, глюкокортикостероиди, калциеви препарати, кортикотропин, етанол - образуване на стомашно-чревни язви, развитие на стомашно-чревно кървене;
• Парацетамол и други нефротоксични лекарства, включително златни препарати - нефротоксичност;
• Метотрексат – хепато- и нефротоксичност;
• Литиеви препарати – намален клирънс и повишена токсичност;
• Индиректни антикоагуланти, антиагреганти, тромболитици, хепарин, пентоксифилин, цефотетан, цефоперазон - развитие на кървене;
• Валпроева киселина – нарушение на тромбоцитната агрегация;
• Верапамил и нифедипин - повишават концентрацията си в кръвната плазма.

Кеторолак засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства, така че е необходимо преизчисляване на техните дози; намалява ефективността на антихипертензивните и диуретичните лекарства.

Пробенецид и лекарства, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

При предписване на Кеторол с наркотични аналгетици дозите им се намаляват значително.

Антиацидите не повлияват абсорбцията на кеторолак.

По време на лечението не трябва да се използват други нестероидни противовъзпалителни средства.

Доза от

Филмирани таблетки, 10 мг

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество - кеторолак трометамин 10 mg

Помощни вещества:

микрокристална целулоза (тип 102), прежелатинизирано царевично нишесте, царевично нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат

Състав на черупката: Opadry 03K51148 зелено (хипрометилцелулоза (6срs), титанов диоксид E171, триацетин/глицерин, железен (III) оксид жълт E172, багрило FD&C № 1 (диамантено синьо FCF, алуминиев лак 11-13%)

Описание

Кръгли, двойноизпъкнали, маслиненозелени филмирани таблетки, гравирани с "S" от едната страна и гладки от другата страна, с диаметър (8,20 ± 0,20) mm и дебелина (3,50 ± 0,20) mm.

Фармакотерапевтична група

Противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Нестероидни противовъзпалителни средства. Производни на оцетната киселина. Кеторолак

ATX код М01АВ15

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Кеторолак трометамин е рацемична смес от енантиометричните форми [-]S- и [+]R- с S-формата, която има аналгетичен ефект.

Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма (0,7 - 1,1 mcg/ml) се постига 40 минути след приема на доза от 10 mg на празен стомах. Богатите на мазнини храни намаляват Cmax и забавят достигането му с 1 час.

Ketorol® се свързва почти напълно с плазмените протеини (> 99%) поради малкия си обем на разпределение (<0.3 л/кг).

Времето за достигане на равновесна концентрация след перорално приложение е 24 часа, когато се прилага 4 пъти на ден. При перорален прием на 10 mg е 0,39 - 0,79 mcg/ml.

Почти цялото вещество, циркулиращо в кръвната плазма, е кеторолак (96%) или неговият фармакологично неактивен метаболит р-хидроксикеторолак.

Кеторалак се екскретира предимно през бъбреците чрез екскреция на кеторалак и неговите метаболити. До 92% от приетата доза от лекарството се открива в урината, 40% - под формата на метаболити, 60% - под формата на непроменено вещество, 6% от приетата доза - чрез изпражненията. Лекарството преминава през плацентарната бариера с 10%. Открива се в ниски концентрации в кърмата. Не преминава добре през кръвно-мозъчната бариера. S-енантиомерът се екскретира два пъти по-бързо, 2,5 часа (SD ±0,4), отколкото R-енантиомерът - 5 часа (SD ±1,7) и клирънсът не зависи от начина на приложение на лекарството, от което следва, че съотношението на плазмените концентрации на S/R намалява с времето след всяка доза. Метаболитите нямат значителна аналгетична активност.

При пациенти в напреднала възраст (над 65 години) полуживотът на крайната фаза в сравнение с този при млади хора се увеличава до 7 часа (от 4,3 до 8,6 часа). Общият плазмен клирънс, в сравнение с младите хора, може да бъде намален до средно 0,019 l/час/kg.

Бъбречна недостатъчност

Когато бъбречната функция е увредена, елиминирането на кеторолак се забавя, както се вижда от удължаването на полуживота, който варира между 6 и 19 часа (в зависимост от степента на увреждане) и води до намаляване на общия плазмен клирънс в сравнение с млади здрави доброволци.

Съществува слаба връзка между креатининовия клирънс и общия клирънс на кеторолак трометамин при пациенти в напреднала възраст и при популации с бъбречно увреждане (r=0,5).

При пациенти с бъбречно заболяване площта под кривата на всеки енантиомер се е увеличила с приблизително 100% в сравнение със здрави доброволци. Обемът на разпределение се удвоява за S-енантиомера и се увеличава с 1/5 за R-енантиомера. Увеличаването на обема на разпределение на кеторолак трометамин означава увеличение на несвързаната фракция.

Скоростта на елиминиране намалява приблизително пропорционално на степента на бъбречно увреждане, освен при пациенти с тежко бъбречно увреждане. При такива пациенти плазменият клирънс на кеторолак става малко по-висок от очаквания за дадена степен на бъбречно увреждане.

Чернодробна недостатъчност

Няма значителна разлика в изчисленията на полуживота и площта под кривата.

Фармакодинамика

Ketorol® е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Основният механизъм на действие на кеторола, подобно на други НСПВС, се проявява в неговия фармакологичен ефект - инхибиране на синтеза на простагландин. НСПВС са най-активни в периферията.

Ketorol® няма седативен или анксиолитичен ефект. Биологичната активност на кеторолак трометамин е свързана с формата S. Пиковият аналгетичен ефект на Ketorol настъпва след 2-3 часа.

Показания за употреба

Краткосрочно облекчаване на остра болка с умерена и силна тежест, както и с необходимата аналгезия с опиоидни аналгетици в следоперативния период.

Начин на употреба и дози

Потенциалните ползи и рискове от Ketorol трябва да бъдат внимателно обмислени, преди да решите да го използвате.

Общата продължителност на лечението с Кеторол инжекции и Кеторол таблетки не трябва да надвишава 5 дни поради риск от увеличаване на честотата и тежестта на нежеланите реакции.

За пациенти от 18 до 64 години

Таблетките Ketorol се приемат като еднократна доза от 20 mg (2 таблетки), последвана от 10 mg (1 таблетка) след 4 до 6 часа 4 пъти на ден, не повече от 40 mg/ден.

За пациенти на възраст ≥ 65 години с бъбречно увреждане и/или тегло< 50 кг:

Ketorol таблетки 10 mg еднократно (1 таблетка), последвани от 10 mg на всеки 4-6 часа четири пъти на ден, не повече от 40 mg/ден.

Трябва да се използва минималната ефективна доза.

Не намалявайте интервала на дозиране от 4 на 6 часа.

Странични ефекти

С увеличаване на дозата на лекарството рискът от повишена честота и тежест на нежеланите реакции се увеличава. Пациентите трябва да бъдат предупредени за сериозни нежелани реакции на лекарството, като язва на стомашно-чревната лигавица, кървене и перфорация, следоперативно кървене, остра бъбречна недостатъчност, анафилактични и анафилактоидни реакции, чернодробна недостатъчност.

При пациенти, приемащи Ketorol или други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), най-честите (приблизително 1% до 10% от пациентите) се наблюдават:

От стомашно-чревния тракт: коремна болка*, запек/диария, диспепсия*, метеоризъм, пептична язва на стомашно-чревния тракт (стомах/дванадесетопръстник), стомашно-чревно кървене/перфорация, киселини, гадене*, стоматит, повръщане.

От други системи: нарушена бъбречна функция, анемия, замаяност, сънливост, оток, повишени нива на чернодробните ензими,

главоболие*, хипертония, удължено време на кървене, сърбеж, кожни обриви, шум в ушите, изпотяване.

* Честота над 10%

Освен това са докладвани следните нежелани реакции:

Общи реакции: треска, инфекции, сепсис

Сърдечно-съдова система: сърдечна недостатъчност, тахикардия (учестен пулс), бледност, припадък.

Кожни реакции: алопеция, фоточувствителност, уртикария.

Стомашно-чревен тракт: анорексия, сухота в устата, оригване, езофагит, жажда, гастрит, глосит, хепатит, повишен апетит, жълтеница, ректално кървене.

Кръв и лимфна система: екхимоза, еозинофилия, епистаксис, левкопения, тромбоцитопения.

Метаболитни нарушения: промени в теглото.

Нервна система: объркване, тревожност, астения, депресия, еуфория, екстрапирамидни симптоми, халюцинации, хиперкинезия, неспособност за концентрация, безсъние, нервност, парестезия, сънливост, ступор, тремор, замайване, неразположение.

Репродуктивна система (жени): безплодие.

Дихателна система: астма, кашлица, задух, белодробен оток, хрема.

Органи на допир: промени във вкуса, зрително увреждане, загуба на слуха.

Урогенитален тракт: цистит, дизурия, хематурия, повишена честота на уриниране, интерстициален, нефрит, олигурия / полиурия, протеинурия, бъбречна недостатъчност, задържане на урина.

Рядко наблюдаваните нежелани реакции са:

Чести реакции: оток на Квинке, смърт, реакции на свръхчувствителност като анафилаксия, анафилактоидни реакции, оток на ларинкса, оток на езика, миалгия

Сърдечно-съдова система: аритмия, брадикардия, болка в гърдите, зачервяване, хипотония, инфаркт на миокарда, васкулит.

Кожни реакции: ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Lyell, булозни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

Стомашно-чревна система: остър панкреатит, чернодробна недостатъчност, неспецифичен улцерозен стоматит, обостряне на възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn).

От страна на кръвта и лимфната система: агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, лимфаденопатия, панцитопения, следоперативно кървене.

Метаболитни нарушения: хипергликемия, хиперкалиемия, хипонатремия.

Нервна система: асептичен менингит, конвулсии, кома, психоза.

Дихателна система: бронхоспазъм, респираторна депресия, пневмония

Органи на допир: конюнктивит

Урогенитален тракт: болка в хълбока с хематурия и/или азотемия или без хемолитичен уремичен синдром.

Противопоказания

Свръхчувствителност към кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства

Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (включително анамнеза)

Уртикария, ринит, причинени от прием на НСПВС (анамнеза)

Непоносимост към пиразолонови лекарства

Хиповолемия (независимо от причината)

Потвърдена хиперкалиемия

Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, стомашно-чревно кървене, включително анамнеза

Възпалителни заболявания на червата

Хипокоагулация (включително хемофилия)

Хемопоетични нарушения

Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min)

Тежка чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване

Едновременна употреба с други нестероидни противовъзпалителни средства

Едновременна употреба с пробенецид

Едновременна употреба с пентоксифилин

Висок риск от кървене (включително след операция

Предполагаемо или потвърдено мозъчно-съдово кървене, хеморагична диатеза,

Лица с наследствена непоносимост към фруктоза, дефицит на ензима lapp-лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция

Бременност, раждане и кърмене

Деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени)

Като профилактичен аналгетик преди всяка голяма операция.

За лечение на следоперативна болка по време на коронарен артериален байпас.

Кеторолак не е показан за лечение на хронична болка.

Лекарствени взаимодействия

Кеторолак проявява силна степен на свързване с човешките плазмени протеини (средно 99,2%), като свързването не зависи от концентрацията.

Кеторолак не трябва да се използва с други лекарства на основата на ASA (ацетилсалицилова киселина, аспирин) или с други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, тъй като може да има повишен риск от предизвикване на сериозни нежелани реакции свързани с ефекта на НСПВС (вижте раздела за противопоказания).

Кеторолак инхибира агрегацията на тромбоцитите, намалява концентрацията на тромбоксан и увеличава продължителността на кървенето. За разлика от пролонгираните ефекти на аспирина, функцията на тромбоцитите се връща към нормалното в рамките на 24-48 часа след спиране на кеторолак.

Употребата на кеторолак в комбинация с антикоагуланти като варфарин е противопоказана, тъй като комбинираната употреба на НСПВС и антикоагуланти може да увеличи антикоагулантния ефект (вижте раздела Противопоказания).

Въпреки че проучванията не показват значителна степен на взаимодействие между кеторолак и варфарин или хепарин, при едновременна употреба на кеторолак и терапевтични лекарства, повлияващи хемостазата, включително терапевтични дози антикоагуланти (варфарин), профилактични ниски дози хепарин (2500-5000 единици на всеки 12 часа ) и декстрани могат да бъдат свързани с повишен риск от кървене.

Съобщава се, че употребата на определени лекарства, които инхибират синтеза на простагландин, инхибира бъбречния клирънс на литий, което води до повишени плазмени концентрации на литий. Съобщавани са случаи на повишени плазмени концентрации на литий по време на лечение с кеторолак.

Пробенецид не трябва да се използва едновременно с кеторолак поради повишаване на плазмената концентрация на кеторолак и неговия полуживот.

НСПВС не трябва да се използват в продължение на осем до дванадесет дни след употреба на мифепристон, тъй като НСПВС могат да намалят ефектите на мифепристон.

Когато кеторолак се използва едновременно с окспентифилин, има повишена склонност към кървене.

Ketorol трябва да се използва с повишено внимание едновременно с други лекарства:

Както при всички НСПВС, трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременно приложение на лекарството с кортикостероиди поради повишения риск от язва или кървене в стомашно-чревния тракт (вижте точка Специални указания).

Съществува повишен риск от стомашно-чревно кървене (вижте Предпазни мерки), когато антиагрегантите и селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) се комбинират с НСПВС.

Според литературата, някои лекарства, които инхибират синтеза на простагландин, намаляват клирънса на метотрексат и по този начин вероятно повишават неговата токсичност.

Кеторолак трометамин не повлиява свързването на дигоксин с кръвните протеини. Проучванията in vitro показват, че при терапевтични концентрации на салицилат (300 mcg/mL), свързването на кеторолак е намалено от приблизително 99,2% до 97,5%, което представлява приблизително двукратно увеличение на плазмената концентрация на несвързан кеторолак. Терапевтичните концентрации на дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен (парацетамол), фенитоин и толбутамид не повлияват свързването на кеторолак с протеините.

Едновременната употреба с диуретици може да доведе до намаляване на диуретичния ефект и повишен риск от развитие на нефротоксичност на НСПВС.

Както при всички НСПВС, лекарството трябва да се използва с повишено внимание при едновременна употреба с циклоспорин поради повишения риск от нефротоксичност.

Съществува риск от нефротоксичност, ако НСПВС се използват заедно с такролимус.

НСПВС могат да намалят ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства. Когато АСЕ = АСЕ инхибитори и/или ангиотензин II рецепторни антагонисти се използват в комбинация с НСПВС, рискът от остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима, може да се повиши при някои пациенти с увредена бъбречна функция (напр. дехидратирани пациенти). при пациенти в напреднала възраст).

Ето защо комбинирането на лекарства трябва да се извършва с повишено внимание, особено при възрастни хора. Пациентите трябва да бъдат дозирани по подходящ начин (възможно най-точно), като се обърне внимание на проследяване на бъбречната функция в началото на съпътстващата терапия и периодично след това.

НСПВС могат да влошат сърдечната недостатъчност, да намалят GFR = GFR (скорост на гломерулна филтрация) и да повишат плазмените нива на сърдечните гликозиди, когато се прилагат едновременно със сърдечни гликозиди.

Доказано е, че кеторолак намалява необходимостта от съпътстваща опиоидна аналгезия, когато се използва за облекчаване на следоперативна болка.

Данните при животни показват, че НСПВС могат да повишат риска от гърчове, свързани с хинолоновите антибиотици. Пациентите, приемащи едновременно НСПВС и хинолони, може да са изложени на повишен риск от развитие на гърчове.

Употребата на НСПВС със зидовудин повишава риска от хематологична токсичност. Има доказателства, че съществува повишен риск от хемартроза (натрупване на кръв в ставната кухина) и хематоми при ХИВ (+) = ХИВ пациенти с хемофилия, получаващи съпътстващо лечение със зидовудин и ибупрофен.

Когато се приема с антиепилептични лекарства (фенитоин, карбамазепин), честотата на пристъпите се увеличава. Когато се приемат едновременно с психотропни лекарства (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам), пациентите изпитват халюцинации.

При едновременен прием на кеторол и недеполяризиращи мускулни релаксанти пациентите изпитват задух.

специални инструкции

Тъй като НСПВС намаляват агрегацията на тромбоцитите, кеторолак трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с нарушения на кръвосъсирването.

Неблагоприятните ефекти могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на минималната ефективна доза за най-кратък период от време според контролните симптоми.

Стомашно-чревни язви, кървене и перфорация

Стомашно-чревни язви, кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални, са докладвани при лечение с нестероидни противовъзпалителни средства, включително кеторолак, и могат да се появят по всяко време на лечението, със или без предупредителни симптоми или предишни сериозни стомашно-чревни проблеми. анамнезата.

Повишени честоти на клинично сериозно стомашно-чревно кървене са наблюдавани при пациенти на възраст под 65 години, които са получавали средна дневна доза над 90 mg кеторолак интрамускулно в сравнение с пациенти, получавали парентерални опиоиди.

При по-възрастните хора има повишена честота на нежелани реакции поради употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални.

Рискът от стомашно-чревно кървене, язва или перфорация се увеличава с увеличаване на дозите на нестероидни противовъзпалителни средства, включително интравенозен кеторолак, при пациенти с анамнеза за язви, особено усложнени от кървене или перфорация, или при пациенти в напреднала възраст. Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата. При тези пациенти лечението трябва да започне с най-ниската налична доза. За такива пациенти, както и за пациенти, които се нуждаят от едновременна употреба на ниски дози аспирин или други лекарства, които също могат да увеличат гастроинтестиналните рискове, трябва да се предпише комбинирана терапия с цитопротектори (напр. мизопростол или инхибитори на протонната помпа). Тази свързана с възрастта рискова група за стомашно-чревно кървене е характерна за всички нестероидни противовъзпалителни средства. В сравнение с младите пациенти, пациентите в старческа възраст имат увеличен плазмен полуживот и намален плазмен клирънс на кеторолак. Препоръчва се по-дълъг интервал между дозите на лекарството.

Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти с анамнеза за възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn), тъй като тези състояния могат да се влошат. Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено в напреднала възраст, трябва да съобщават за всякакви необичайни интраабдоминални симптоми (особено стомашно-чревно кървене), особено по време на началните етапи на лечението. Ако се появи стомашно-чревно кървене или язва при пациенти, приемащи кеторолак интравенозно, лечението трябва да се преустанови.

Препоръчват се предпазни мерки при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които могат да увеличат риска от язва или кървене, като перорални кортикостероиди, някои инхибитори на обратното захващане на серотонина или антитромбоцитни лекарства като аспирин.

Употребата на лекарството при пациенти, приемащи антикоагуланти като варфарин, е противопоказана.

Както при другите нестероидни противовъзпалителни средства, процентът на пациентите и степента на стомашно-чревните усложнения, които изпитват, могат да се повишат поради увеличаване на дозата и продължителността на лечението с кеторолак при интравенозно приложение. Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата на лекарството. Това важи особено за пациенти в напреднала възраст, които приемат средна дневна доза от повече от 60 mg кеторолак интравенозно. Анамнезата за пептична язва увеличава вероятността от сериозни стомашно-чревни усложнения по време на лечението с кеторолак.

Хематологични ефекти

Пациенти с нарушения на коагулацията не трябва да приемат кеторолак. Пациентите, получаващи антикоагулантна терапия, са изложени на риск от кървене, когато приемат кеторолак едновременно с тези лекарства. Едновременната употреба на кеторолак и ниска профилактична доза хепарин (2500 - 5000 единици на всеки 12 часа), както и декстран, не е проучена задълбочено и следователно може също да причини висока вероятност от кървене. Пациенти, които вече получават антикоагуланти или получават ниски дози хепарин, не трябва да използват кеторолак. Пациентите, приемащи други лекарства, които имат отрицателен ефект върху хемостазата, трябва да бъдат наблюдавани, когато използват кеторолак. В контролирани клинични проучвания, честотата на клинично значимо следоперативно кървене е по-малко от 1%.

Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене. При пациенти с нормално кръвосъсирване времето за коагулация се увеличава, но в рамките на нормалния диапазон от две до единадесет минути. За разлика от дълготрайния ефект на аспирина, функцията на тромбоцитите се връща към нормалното в рамките на 24 до 48 часа след спиране на кеторолак.

Има съобщения за загуба на кръв след оперативна рана, свързана с периоперативната употреба на кеторолак, когато се прилага интрамускулно или интравенозно. Поради това кеторолак не трябва да се използва при пациенти, които са претърпели операции с висок риск от кървене. Особено внимание трябва да се обърне в ситуации, които не позволяват отклонения в хемостазата, например при козметична или дневна хирургия, резекция на простатата или тонзилектомия. Има съобщения за признаци на кървене от рани и епистаксис при употреба на кеторолак. Лекарите трябва да внимават за фармакологичното сходство на кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни средства, които инхибират циклооксигеназата, както и за риска от кървене, особено при пациенти в напреднала възраст.

Кожни реакции

Много рядко се съобщава за сериозни кожни реакции, някои фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства. Пациентите с риск от такива реакции са идентифицирани в самото начало на терапията: такива реакции в повечето случаи се появяват през първия месец от лечението. Лечението с кеторолак трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, увреждане на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност към лекарството.

Системен лупус еритематозус и синдром на Шарп

Пациентите със системен лупус еритематозус и синдром на Шарп са изложени на риск от асептичен менингит.

Задържане на натрий/течности при сърдечно-съдови патологии и периферни отоци

Трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за хипертония и/или сърдечна недостатъчност, тъй като се съобщава за задържане на течности и оток във връзка с нестероидна противовъзпалителна лекарствена терапия.

Задържане на течности, хипертония и периферен оток са наблюдавани при някои пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства, включително кеторолак, така че това лекарство трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония или свързани патологии.

Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти на лекарството

При пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност е необходимо подходящо наблюдение и консултиране, тъй като има съобщения за задържане на течности и оток поради нестероидни противовъзпалителни средства.

Епидемиологичните данни предполагат, че употребата на коксиби или някои нестероидни противовъзпалителни средства (особено във високи дози) може да бъде свързана с леко повишаване на риска от артериални тромботични усложнения (напр. миокарден инфаркт или инсулт). Въпреки че не е доказано, че кеторолак повишава честотата на тромботични усложнения като инфаркт на миокарда, все още няма достатъчно данни, за да се изключи такъв риск при употребата на кеторолак.

Пациенти с неконтролирана хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, установена коронарна артериална болест, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдова болест трябва да приемат кеторолак само след внимателна оценка. Подобно решение трябва да се вземе преди започване на лечението при пациенти с рисков фактор за сърдечно-съдови заболявания (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет и тютюнопушене).

Сърдечно-съдови нарушения, бъбречна и чернодробна дисфункция

Трябва да се подхожда с повишено внимание при пациенти с патологии, които могат да причинят намаляване на кръвния обем и/или бъбречния кръвоток, при които бъбречните простагландини играят поддържаща роля за осигуряване на бъбречната перфузия. При такива пациенти употребата на нестероидни противовъзпалителни средства може, в зависимост от дозата на лекарството, да причини отслабване на простагландиновата структура на бъбреците и да провокира изразена бъбречна недостатъчност. Пациентите с най-голям риск от тази реакция са тези, които са с намален обем поради загуба на кръв или тежка дехидратация, пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, увредена чернодробна функция, възрастни хора и пациенти, приемащи диуретици. При такива пациенти трябва да се проследява бъбречната функция. Обикновено спирането на терапията с нестероидни противовъзпалителни лекарства е последвано от възстановяване до нивата преди лечението. Нарушеното възстановяване на загубената течност/кръв по време на операция, причиняващо хиповолемия, може да причини бъбречна дисфункция, която от своя страна може да се влоши от употребата на кеторолак. Следователно дехидратацията трябва да се коригира и да се препоръча стриктно наблюдение от специалист на серумната урея и креатинин и диурезата, докато пациентът е нормоволемичен. При пациенти на бъбречна диализа клирънсът на кеторолак е намален до приблизително половината от нормалната стойност и временният полуживот е увеличен приблизително 3 пъти.

Ефекти върху бъбреците

Както при други нестероидни противовъзпалителни средства, кеторолак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция или анамнеза за бъбречно заболяване, тъй като е мощен инхибитор на синтеза на простагландин. Трябва да се внимава, тъй като е установена нефротоксичност при употребата на кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни лекарства при пациенти с патологии, които причиняват намаляване на обема на циркулиращата кръв и/или бъбречния кръвен поток, при което бъбречните простагландини играят поддържаща роля за поддържане на бъбречната перфузия.

При такива пациенти употребата на кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства може, в зависимост от дозировката, да предизвика намаляване на образуването на простагландин в бъбреците и може да причини изявена бъбречна недостатъчност или декомпенсирана бъбречна недостатъчност. В по-голям риск от тази реакция са пациентите с увредена бъбречна функция, хиповолемия, сърдечна недостатъчност, чернодробна дисфункция, както и тези, приемащи диуретици и възрастните хора. Спирането на кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни лекарства обикновено води до възстановяване до нивата преди приема на лекарството.

Както при други лекарства, които инхибират синтеза на простагландин, при кеторолак трометамол се съобщава за повишаване на серумната урея, креатинин и калий, което може да настъпи след еднократна доза от лекарството.

Пациенти с бъбречно увреждане: Тъй като кеторолак трометамол и неговите метаболити се елиминират основно чрез бъбреците, пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (серумен креатинин над 160 µmol/L) са противопоказани да приемат кеторолак. Пациентите с по-леко бъбречно увреждане трябва да получават намалена доза кеторолак (не превишаваща 60 mg/ден интрамускулно или интравенозно) и бъбречният им статус трябва да се проследява внимателно от лекар.

Употреба при пациенти с чернодробно увреждане: При пациенти с чернодробно увреждане поради цироза не са наблюдавани клинично значими промени в клирънса на кеторолак или крайния полуживот.

Може да настъпи гранично повишаване на един или повече показатели на чернодробната функция. Тези смущения могат да бъдат променливи, могат да останат непроменени или да прогресират при продължаване на лечението. Значително повишение (3 пъти по-високо от нормалното) на серумната аланин аминотрансфераза или аспартат аминотрансфераза е наблюдавано при контролни клинични проучвания при по-малко от 1% от пациентите. Ако се развият клинични признаци или симптоми, свързани с чернодробно заболяване, или ако се появят системни прояви на заболяването, кеторолак трябва да се преустанови.

Анафилактични (псевдоанафилактични) реакции

Анафилактични (псевдоанафилактични) реакции (включително, но не само, анафилаксия, бронхоспазъм, зачервяване, обрив, хипотония, оток на ларинкса и ангиоедем) могат да възникнат при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към аспирин, други нестероидни противовъзпалителни средства, или интравенозен кеторолак при пациенти без такава анамнеза. Такива явления могат да възникнат и при пациенти с анамнеза за ангиоедем, бронхоспастична реактивност (напр. астма) или назални полипи. Псевдоанафилактичните реакции, като анафилаксия, могат да бъдат фатални. По този начин кеторолак не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за астма, както и при пациенти с тежък или частичен синдром на назален полип, ангиоедем и бронхоспазъм.

Предпазни мерки и нерепродуктивни ефекти

Употребата на Ketorolac, както и на други лекарства, които забавят синтеза на циклооксигеназа/простагландин, може да наруши репродуктивната функция, поради което лекарството не се препоръчва при жени, които се опитват да забременеят. Жени, които имат затруднения със зачеването или са подложени на изследване за фертилитет, трябва да преустановят употребата на кеторолак.

Задържане на течности и подуване

Съобщава се за задържане на течности, хипертония и оток при употреба на кеторолак и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония или подобни състояния.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Кеторолак не предизвиква пристрастяване. Не са наблюдавани симптоми, свързани с отнемане на лекарството след внезапно спиране на интравенозното приложение на кеторолак.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Тъй като пациентите, на които е предписан кеторол, развиват нежелани реакции от страна на централната нервна система (замаяност, сънливост) и от сетивните органи (загуба на слуха, шум в ушите, замъглено зрение), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция.

Предозиране

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза. Рядко, но са възможни стомашно-чревни кръвоизливи и остра бъбречна недостатъчност.

Снимка на лекарството

Латинско име:Кеторол

ATX код: M02AA

Активно вещество:Кеторолак

Производител: Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Индия

Описанието е валидно за: 25.10.17

НСПВС, производно на пиролизин-карбоксилна киселина.
Лекарство: КЕТОРОЛ®
Активно вещество на лекарството: кеторолак
ATX код: M01AB15
CFG: НСПВС с изразен аналгетичен ефект
Регистрационен номер: Р No 015823/01
Дата на регистрация: 08.07.04
Собственик рег. кредит.: DR. ЛАБОРАТОРИИ REDDY`S LTD. (Индия)

Форма на освобождаване на Ketorol, опаковка и състав на лекарството.

Зелени, филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали, с буквата “S” от едната страна; на счупването има бяла или почти бяла сърцевина.

1 табл.
кеторолак трометамин
10 мг

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, натриев нишестен гликолат, хипромелоза, пропилей гликол, титанов диоксид, зелена маслина.

10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
Инжектиране
1 мл
кеторолак трометамин
30 мг

Помощни вещества: натриев хлорид, етанол, динатриев едетат, октоксинол, пропилей гликол, натриев хидроксид, вода за инжекции.

1 ml - тъмни стъклени ампули (10) - блистери.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Цялата предоставена информация е предоставена само за информация за лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно възможността за употреба.

Фармакологично действие на Ketorol

НСПВС, производно на пиролизин-карбоксилна киселина. Има изразен аналгетичен ефект, а също така има противовъзпалително и умерено антипиретично действие. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX, основният ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, който е прекурсор на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската.

Фармакокинетика на лекарството.

Когато се приема перорално, се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвната плазма се постига 40-50 минути след перорално и интрамускулно приложение. Храненето не влияе на абсорбцията. Свързването с плазмените протеини е повече от 99%.

T1/2 - 4-6 часа както след перорално приложение, така и след интрамускулно приложение.

Повече от 90% от дозата се екскретира в урината, непроменена - 60%; останалото количество е през червата.

При пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст скоростта на елиминиране намалява, Т1/2 се увеличава.

Показания за употреба:

За краткотрайно облекчаване на умерена и силна болка от различен произход.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

За възрастни, когато се приема перорално - 10 mg на всеки 4-6 часа, ако е необходимо - 20 mg 3-4 пъти на ден.

При интрамускулно приложение единична доза е 10-30 mg, интервалът между инжекциите е 4-6 часа, а максималната продължителност на употреба е 2 дни.

Максимални дози: при перорален или мускулен прием - 90 mg/ден; за пациенти с тегло до 50 kg, с увредена бъбречна функция, както и за лица над 65 години - 60 mg / ден.

Странични ефекти на Ketorol:

От сърдечно-съдовата система: рядко - брадикардия, промени в кръвното налягане, сърцебиене, припадък.

От храносмилателната система: възможно гадене, коремна болка, диария; рядко - запек, метеоризъм, чувство на стомашно-чревна пълнота, повръщане, сухота в устата, жажда, стоматит, гастрит, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, чернодробна дисфункция.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: възможни са тревожност, главоболие, сънливост; рядко - парестезия, депресия, еуфория, нарушения на съня, замаяност, промени във вкуса, зрителни нарушения, двигателни нарушения.

От дихателната система: рядко - дихателна недостатъчност, пристъпи на задушаване.

От отделителната система: рядко - повишена честота на уриниране, олигурия, полиурия, протеинурия, хематурия, азотемия, остра бъбречна недостатъчност.

От системата за коагулация на кръвта: рядко - кървене от носа, анемия, еозинофилия, тромбоцитопения, кървене от следоперативни рани.

Метаболизъм: възможно повишено изпотяване, подуване; рядко - олигурия, повишени нива на креатинин и/или урея в кръвната плазма, хипокалиемия, хипонатриемия.

Алергични реакции: възможен сърбеж по кожата, хеморагичен обрив; в отделни случаи - ексфолиативен дерматит, уртикария, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, анафилактичен шок, бронхоспазъм, оток на Quincke, миалгия.

Други: възможна треска.

Местни реакции: болка на мястото на инжектиране.

Противопоказания за лекарството:

Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, наличие или съмнение за стомашно-чревно кървене и / или мозъчен кръвоизлив, анамнеза за нарушения на кръвосъсирването, състояния с висок риск от кървене или непълна хемостаза, хеморагична диатеза, умерена и тежка бъбречна дисфункция (плазмена концентрация на креатинин над 50 mg / l), риск от развитие на бъбречна недостатъчност поради хиповолемия и дехидратация; "аспиринова триада", бронхиална астма, назални полипи, анамнеза за ангиоедем, превантивно обезболяване преди и по време на операция, детска и юношеска възраст до 16 години, бременност, раждане, кърмене, свръхчувствителност към кеторолак, ацетилсалицилова киселина и други НСПВС.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Противопоказан по време на бременност, по време на раждане и по време на кърмене (кърмене).

Кеторолак е противопоказан за употреба като премедикация, поддържане на анестезия и за облекчаване на болката в акушерската практика, тъй като неговото влияние може да увеличи продължителността на първия етап на раждане. В допълнение, кеторолак може да инхибира контрактилитета на матката и феталната циркулация.

Специални инструкции за употреба на Ketorol.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, при пациенти с ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт и анамнеза за кървене от стомашно-чревния тракт.

Кеторолак трябва да се използва с повишено внимание в следоперативния период в случаите, когато е необходима особено внимателна хемостаза (включително след резекция на простатната жлеза, тонзилектомия, при козметична хирургия), както и при пациенти в напреднала възраст, т.к. Полуживотът на кеторолак е удължен и плазменият клирънс може да бъде намален. При тази категория пациенти се препоръчва употребата на кеторолак в дози, които са на долната граница на терапевтичния диапазон. Ако се появят симптоми на чернодробно увреждане, кожен обрив или еозинофилия, кеторолак трябва да се преустанови. Кеторолак не е показан за употреба при синдром на хронична болка.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Ако по време на лечението с кеторолак се появят сънливост, замаяност, безсъние или депресия, трябва да се обърне специално внимание при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие на Ketorol с други лекарства.

Когато кеторолак се използва едновременно с други НСПВС, могат да се развият адитивни странични ефекти; с пентоксифилин, антикоагуланти (включително хепарин в ниски дози) - рискът от кървене може да се увеличи; с АСЕ инхибитори - може да има повишен риск от развитие на бъбречна дисфункция; с пробенецид - плазмената концентрация на кеторолак и неговият полуживот се увеличават; с литиеви препарати - възможно е намаляване на бъбречния клирънс на литий и повишаване на концентрацията му в плазмата; с фуроземид - намаляване на неговия диуретичен ефект.

При използване на кеторалак се намалява необходимостта от употребата на опиоидни аналгетици за облекчаване на болката.

Търговско наименование: Ketorol®

Международно непатентно наименование:

кеторолак.

Доза от
филмирани таблетки.

Съединение

Всяка филмирана таблетка съдържа:
Активно вещество:кеторолак трометамин (кеторолак трометамол) - 10 mg;
Помощни вещества:микрокристална целулоза 121 mg, лактоза 15 mg, царевично нишесте 20 mg, колоиден силициев диоксид 4 mg, магнезиев стеарат 2 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) 15 mg;
покритие:хипромелоза 2,6 mg, пропилей гликол 0,97 mg, титанов диоксид 0,33 mg, маслинено зелено (хинолиново жълто багрило 78%, брилянтно синьо багрило 22%) 0,1 mg.

Описание
Кръгли, двойноизпъкнали, зелени филмирани таблетки с релефна буква “S” от едната страна. Напречен разрез: зелена черупка и бяло или почти бяло ядро.

Фармакотерапевтична група:

нестероидно противовъзпалително лекарство.

ATX код:М01АВ15

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), има изразен аналгетичен ефект, има противовъзпалително и умерено антипиретично действие. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на циклооксигеназата (COX) - COX-1 и COX-2, която катализира образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болката, възпалението и треска. Кеторолак е рацемична смес от [-]S и [+]R енантиомери, а аналгетичният ефект се дължи на [-]S формата. Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост и няма седативен или анксиолитичен ефект. След перорално приложение развитието на аналгетичен ефект се отбелязва след 1 час.

Фармакокинетика
Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт (GIT). Бионаличността на кеторолак е 80-100%, максималната концентрация (Cmax) след перорално приложение на 10 mg е 0,82-1,46 mcg/ml, времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) е 10-78 минути. Храната, богата на мазнини, намалява максималната концентрация на лекарството в кръвта и забавя нейното постигане с час. Комуникация с плазмените протеини - 99%.

Времето за достигане на равновесната концентрация на лекарството (Css) при перорален прием на 10 mg 4 пъти дневно е 24 часа, а концентрацията е 0,39-0,79 mcg/ml.

Обем на разпределение – 0,15-0,33 l/kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност обемът на разпределение на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а обемът на разпределение на неговия R-енантиомер с 20%.

Прониква в кърмата: когато майката приема 10 mg кеторолак, Cmax в млякото се постига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng/ml, 2 часа след приема на втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти на ден). ден) - 7,9 ng/l.

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди, които се екскретират от бъбреците, и р-хидроксикеторолак. Екскретира се 91% чрез бъбреците, 6% през червата.

Времето на полуживот (T1/2) при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (2,4-9 часа след перорално приложение на 10 mg). T1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади. Чернодробната дисфункция не засяга Т1/2. При пациенти с увредена бъбречна функция, с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 - 10,3-10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.

При перорален прием на 10 mg общият клирънс е 0,025 l/h/kg; при пациенти с бъбречна недостатъчност (с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg/l) – 0,016 l/h/kg. Не се екскретира чрез хемодиализа.

Показания за употреба
Синдром на болка с тежка и умерена тежест: наранявания, зъбобол, болка в следродилния и следоперативен период, рак, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, дислокации, навяхвания, ревматични заболявания. Предназначен за симптоматична терапия, намалявайки интензивността на болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.

Противопоказания

• свръхчувствителност към кеторолак;
• пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
• ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене; мозъчно-съдово или друго кървене;
• възпалителни заболявания на червата (болест на Crohn, улцерозен колит) в острата фаза;
• хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
• тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min), прогресиращо бъбречно заболяване, потвърдена хиперкалиемия;
• период след операция за коронарен байпас;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• бременност, раждане, кърмене;
• деца до 16г.

Внимателно
Свръхчувствителност към други НСПВС, бронхиална астма, коронарна болест на сърцето, застойна сърдечна недостатъчност, синдром на оток, артериална хипертония, мозъчно-съдови заболявания, патологична дислипидемия/хиперлипидемия, бъбречна дисфункция (креатининов клирънс 30-60 ml/min), захарен диабет, холестаза, активен хепатит , сепсис, системен лупус еритематозус, периферна артериална болест, тютюнопушене, едновременна употреба с други нестероидни противовъзпалителни средства, напреднала възраст (над 65 години), анамнестични данни за развитие на язвени лезии на стомашно-чревния тракт, злоупотреба с алкохол, тежка соматични заболявания, съпътстваща терапия със следните лекарства: антикоагуланти (например варфарин), антиагреганти (например ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (например преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (например циталопрам, флуоксетин , пароксетин, сертралин).

Начин на употреба и дози
Под формата на таблетки се прилага перорално в еднократна доза от 10 mg. При силна болка лекарството се приема многократно по 10 mg до 4 пъти на ден, в зависимост от силата на болката. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg. Трябва да се използва минималната ефективна доза. Когато се приема перорално, продължителността на лечението не трябва да надвишава 5 дни.

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 90 mg за пациенти на възраст от 16 до 65 години и 60 mg за пациенти над 65 години или с нарушена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Страничен ефект
Честотата на нежеланите реакции се класифицира в зависимост от честотата на поява: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения .

От храносмилателната система:често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, усещане за пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и други), холестатична жълтеница , хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.

От пикочната система:рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба с или без хематурия и/или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличен или намален обем на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.

От сетивата:рядко - загуба на слуха, звънене в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).

От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, оток на ларинкса.

От централната нервна система:често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От страна на сърдечно-съдовата система:по-рядко - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.

От хемопоетичните органи:рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.

От системата на хемостазата:рядко - кървене от следоперативна рана, кървене от носа, ректално кървене.

От кожата:по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и/или чувствителност на сливиците), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Алергични реакции:рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна в цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, затруднено дишане, тежест в гърдите, хрипове).

Други:често - подуване (лице, крака, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.

Предозиране
Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.

Взаимодействие с други лекарства
Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства, калциеви препарати, глюкокортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на язви на стомашно-чревния тракт и развитие на стомашно-чревно кървене. Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, а с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното приложение на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (мониторирайте концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава неговия полуживот. При употребата на кеторолак клирънсът на метотрексат и литий може да намалее и токсичността на тези вещества може да се увеличи. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците). При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството.

Хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства се увеличава (необходимо е преизчисляване на дозата).

Едновременното приложение с валпроева киселина води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Когато се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

специални инструкции
Ketorol ® има две лекарствени форми (филмирани таблетки и инжекционен разтвор). Изборът на метод за приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.

Рискът от развитие на лекарствени усложнения се увеличава, когато периодът на лечение се удължи над 5 дни и пероралната доза на лекарството се увеличи до повече от 40 mg/ден.

Лекарството не трябва да се използва едновременно с други НСПВС.

Когато се приема заедно с други НСПВС, може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация изчезва след 24-48 часа.

Пациенти с нарушения на кръвосъсирването се предписват само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, особено важно за следоперативни пациенти, които изискват внимателно наблюдение на хемостазата.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивния ефект на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиацидни лекарства, мизопростол и омепразол.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаванеФилмирани таблетки, 10 мг. 10 таблетки в PA/алуминий/PVC//алуминиеви блистери. Два блистера заедно с инструкции за употреба са опаковани в картонена кутия.

Условия за съхранение
Списък Б.
На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се ​​пази далеч от деца!

Най-доброто преди среща
3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

производител
Dr Reddy's Laboratories Ltd.
Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес на мястото на производство
Парцел № 42, 45 и 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Област, Андхра Прадеш, Индия.

Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на:
Представителство на Dr.Reddy's Laboratories Ltd.:
115035, Москва, Овчинниковская насип, 20, сграда 1