Кофеин бензоат ползи колко милиграма. Медицински справочник geotar. Странични ефекти Кофеин натриев бензоат

Включени в препаратите

ВЕД

Антагонизъм на централните аденозинови рецептори, стимулиране на центровете на продълговатия мозък (вагусов, вазомоторен и дихателен).

Стимулира централната нервна система, дишането, скелетната мускулатура, секрецията на пепсин и солна киселина в стомашно-чревния тракт, гликогенолизата. Повишава чувствителността на дихателния център към стимулиращия ефект на въглеродния диоксид, повишавайки алвеоларната вентилация.

Увеличава силата и честотата на сърдечните контракции, сърдечния дебит (положителен инотропен ефект върху миокарда и положителен хронотропен ефект върху синоатриалния възел).

Има хипертензивно и диуретично действие, стимулира церебралната вазоконстрикция и намалява контрактилитета на матката.

Свързването с плазмените протеини е 25-36%. Биотрансформация в черния дроб, при възрастни 80% от кофеина се метаболизира в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% в (1,3-диметилксантин), съединенията се деметилират до монометилксантини и след това в метилирани производни на пикочната киселина. При недоносените се превръща в. Полуживотът е 3-7 часа, при новородени - 65-130 часа, намалявайки до нивата за възрастни на 4-7 месеца. Максимална концентрация след 50-75 минути. Екскретира се чрез бъбреците (под формата на метаболити, 1-2% непроменени), при новородени чрез бъбреците (85% непроменени).

Заболявания, придружени от депресия на сърдечно-съдовата и дихателната система (включително отравяне с лекарства, инфекциозни заболявания).

депресия на ЦНС.

Спазми на мозъчните съдове (включително мигрена).

Намалено умствено и физическо представяне.

Енуреза при деца.

Сънливост.

Респираторни нарушения (периодично дишане, идиопатична апнея) при новородени.

Индивидуална непоносимост, включително към други ксантини.

Тревожни разстройства (агорафобия, панически разстройства).

Органични заболявания на сърдечно-съдовата система (включително остър миокарден инфаркт, атеросклероза).

Пароксизмална тахикардия, чести камерни екстрасистоли.

Артериална хипертония.

Нарушения на съня при лечение на повишена умора и сънливост.

Детска възраст до 12 години.

Препоръки на FDA категория C. Повишен риск от спонтанен аборт, вътрематочно забавяне на растежа, фетална аритмия (високи дози). Експерименти с животни: нарушено развитие на скелета (пръсти и отделни фаланги) при използване на дози, еквивалентни на съдържанието на кофеин от 12-24 чаши кафе на ден, през цялата бременност или при еднократно приложение на големи дози (50-100 mg/kg) ; в по-малки дози - забавяне на развитието на скелета.

Прониква в кърмата (1% от концентрацията му в кръвната плазма на майката). Ако кърмещата майка пие 6-8 чаши напитки, съдържащи кофеин на ден, бебето може да развие хиперактивност и безсъние.

Нервна система:замаяност, главоболие, тревожност, раздразнителност, нервност, силна нервна възбуда при новородени; тремор, нарушение на съня, мускулно напрежение.

Сърдечно-съдовата система:кардиопалмус.

Храносмилателната система:диария, гадене, повръщане, некротизиращ ентероколит.

Кръв:хипогликемия, хипергликемия.

При предозиране се наблюдава болка в корема или стомаха; възбуда, безпокойство, възбуда или безпокойство; объркване или делириум; дехидратация; тахикардия, аритмия; често уриниране; главоболие; повишена тактилна или болкова чувствителност; раздразнителност; треперене или мускулни потрепвания; гадене и повръщане, понякога с кръв; болезнен, подут корем или повръщане при новородени; звънене в ушите или усещане за други звуци; фотопсия; епилептични припадъци, обикновено клонично-тонични гърчове при остро предозиране; нарушение на съня; треперене на цялото тяло при новородени.

Лечението е симптоматично - стомашна промивка, ако е приет през последните 4 часа в доза над 15 mg/kg и не е имало повръщане, причинено от кофеин; , лаксативи; при хеморагичен гастрит - приложение на антиацидни лекарства и стомашен лаваж с ледено студен 0,9% разтвор на натриев хлорид; поддържане на белодробна вентилация и оксигенация; при епилептични припадъци - венозно, - аритмии или тежка хипертония (големи дози); повишено кръвно налягане и тахикардия (малки дози).

Внезапното спиране на употребата може да доведе до повишено инхибиране на централната нервна система (сънливост, депресия).

Ефектът върху централната нервна система зависи от вида на нервната система и може да се прояви както като възбуждане, така и като инхибиране на висшата нервна дейност.

Поради факта, че ефектът на кофеина върху кръвното налягане се състои от съдови и сърдечни компоненти, в резултат на това може да се развие както ефектът на стимулиране на сърцето, така и инхибирането (слабо) на неговата дейност.

За апнея при новородени и кърмачета в следоперативния период (профилактика) се използва или кофеин цитрат, но не и кофеин натриев бензоат. Прекомерната консумация по време на бременност може да доведе до спонтанни аборти, забавяне на вътрематочното развитие на плода, аритмия в плода; Възможно е да има нарушения в развитието на скелета при използване на големи дози и забавяне на развитието на скелета при използване на по-ниски дози. Преминава в кърмата в малки количества, но се натрупва в кърмачета и може да причини хиперактивност и безсъние.

Активно вещество:

Кофеин-натриев бензоат в сухо вещество - 100 mg или 200 mg.

Помощни вещества: вода за инжекции - до 1 ml.

Кофеинът е метилксантин, който има психостимулиращ и аналептичен ефект. Конкурентно блокира централно и периферноАй и А 2 аденозинови рецептори. Инхибира активността на фосфодиестераза в централната нервна система, сърцето, гладкомускулните органи, скелетните мускули, мастната тъкан. Стимулира центровете на продълговатия мозък (респираторен и вазомоторен), има директен стимулиращ ефект върху кората на главния мозък. Във високи дози улеснява междуневронната проводимост в гръбначния мозък, засилвайки гръбначните рефлекси.

Повишава умствената и физическа работоспособност, стимулира умствената дейност, двигателната активност, съкращава времето за реакция, временно намалява умората и сънливостта. В малки дози преобладава стимулиращият ефект, а в големи дози - ефектът на депресия на нервната система.

Ускорява и задълбочава дишането, стимулира вазомоторния център и има директен релаксиращ ефект върху съдовата стена, което води до разширяване на кръвоносните съдове на сърцето, скелетната мускулатура и бъбреците, като същевременно повишава тонуса на мозъчните артерии (предизвиква стесняване). на мозъчните съдове, което е придружено от намаляване на церебралния кръвен поток).приток на кислород и налягане в мозъка). Кръвното налягане се променя под влияние на съдовите и сърдечните механизми на действие на кофеина: при нормално начално кръвно налягане не се променя или леко се повишава, при артериална хипотония го нормализира.

Има спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура (включително бронходилататорен ефект) и стимулиращ ефект върху набраздената мускулатура. Повишава стомашната секреторна активност и диурезата (намалена реабсорбция на натриеви йони и вода в проксималните и дисталните бъбречни тубули, както и разширяване на бъбречните съдове и повишена филтрация в бъбречните гломерули).

Намалява агрегацията на тромбоцитите и освобождаването на хистамин от мастоцитите. Повишава основния метаболизъм: повишава гликогенолизата, повишава липолизата.

Бързо се разпределя във всички органи и тъкани на тялото: лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Обемът на разпределение при възрастни е 0,4-0,6 l/kg, при новородени - 0,78-0,92 l/kg. Комуникация с кръвни протеини - 25-36%. Повече от 90% се метаболизират в черния дроб, при деца от първите години от живота до 10-15%. При възрастни около 80% от дозата кофеин се метаболизира в параксантин, около 10% в теобромин и около 4% в. Тези съединения впоследствие се деметилират в монометилксантати и след това в метилирани пикочни киселини. Полуживотът при възрастни е 3,9-5,3 часа (понякога до 10 часа), при новородени (до 4-7 месеца живот) - 65-130 часа Кофеинът и неговите метаболити се екскретират от бъбреците (непроменени в 1 -2% се екскретира при възрастни и до 85% при новородени).

Намалена умствена и физическа работоспособност, сънливост, главоболие от съдов произход (включително мигрена), умерена артериална хипотония, респираторна депресия (включително леко отравяне с наркотични аналгетици и хипнотици, въглероден окис, асфиксия на новородени) , възстановяване на белодробната вентилация след употреба на общи анестезия.

Отлепване на цилиохориоида при възрастни.

Свръхчувствителност (включително към други ксантини), тревожни разстройства, тежка артериална хипертония, органични заболявания на сърдечно-съдовата система (включително остър миокарден инфаркт, атеросклероза), пароксизмална тахикардия, чести камерниекстрасистолия, нарушения на съня, деца под 18 години (за субконюнктивално приложение).

Да се ​​използва с повишено внимание при глаукома, повишена възбудимост, в напреднала възраст, при епилепсия и склонност към гърчове.

Прекомерната употреба на лекарството по време на бременност може да доведе до спонтанни аборти, забавяне на вътрематочното развитие на плода, аритмия в плода; Възможно е да има нарушения в развитието на скелета при използване на големи дози и забавяне на развитието на скелета при използване на по-ниски дози.

Лекарството преминава в кърмата в малки количества, но се натрупва в кърмачетата и може да причини хиперактивност и безсъние. По време на лечението с лекарството кърменето трябва да се спре.

Кофеин натриевият бензоат се прилага подкожно и субконюнктивално.

Дозите на лекарството се избират индивидуално. Високи дози за възрастни (подкожно): еднократна 0,4 g, дневна 1 g. Възрастни: 1 ml 10-20% разтвор (100-200 mg); деца (в зависимост от възрастта) - 0,25-1,0 ml 10% разтвор (25-100 mg).

В офталмологичната практика 10% разтвор от 0,3 ml се прилага субконюнктивално веднъж дневно (30 mg). Броят на инжекциите зависи от вътреочното налягане и дълбочината на предната камера.

От страна на нервната система: възбуда, тревожност, тремор, безпокойство, главоболие, замаяност, епилептични припадъци, повишени рефлекси, тахипнея, звънене в ушите, безсъние; с внезапно оттегляне - повишено инхибиране на централната нервна система, повишена умора, сънливост, мускулно напрежение.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, тахикардия, аритмии, повишено кръвно налягане.

От храносмилателната система : гадене, повръщане, обостряне на пептична язва.

други : назална конгестия, при продължителна употреба - пристрастяване, лекарствена зависимост; при субконюнктивална инжекция - краткотрайна болка, лек локален оток с възможна поява на единични петехии.

Симптоми : гастралгия, възбуда, безпокойство, възбуда, безпокойство, объркване, дехидратация, тахикардия, аритмия, хипертермия, често уриниране, главоболие, тремор или мускулни потрепвания; гадене и повръщане; звънене в ушите, епилептични припадъци.

При новородени (включително недоносени) при плазмена концентрация на кофеин 50 mg/ml са възможни токсични ефекти: безпокойство, тахипнея, тахикардия, тремор, болезнено подуване или повръщане, повишен рефлекс на Моро, а при по-високи концентрации - конвулсии.

Лечение: поддържане на белодробна вентилация и оксигенация; при епилептични припадъци - венозно или фенотоин; поддържане на баланса на течности и сол. Хемодиализа, при новородени, ако е необходимо, обменно кръвопреливане.

Намалява ефекта на сънотворни и наркотици, повишава (подобрява бионаличността) - ацетилсалицилова киселина, парацетамол и други ненаркотични аналгетици, увеличава екскрецията на литиеви лекарства в урината. Едновременната употреба на лекарството с бета-блокери може да доведе до взаимно потискане на терапевтичните ефекти. Ускорява абсорбцията и засилва ефекта на сърдечните гликозиди, повишавайки тяхната токсичност.

Трябва да се има предвид, че внезапното спиране на лекарството може да доведе до повишено инхибиране на централната нервна система (сънливост, депресия). Ефектът върху централната нервна система зависи от вида на нервната система и може да се прояви както като възбуждане, така и като инхибиране на висшата нервна дейност.

Поради факта, че ефектът на кофеина върху кръвното налягане се състои от съдови и сърдечни компоненти, в резултат на това може да се развие както ефектът на стимулиране на сърцето, така и инхибирането (слабо) на неговата дейност.

За апнея при новородени и кърмачета в следоперативния период (профилактика) се използва или кофеин цитрат, но не и натриев бензоат.

Не приемайте преди сън.

Като се имат предвид страничните ефекти на лекарството по време на лечението, трябва да се внимава при шофиране или извършване на други дейности.социално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторни реакции.

Разтвор за подкожно и субконюнктивално приложение 100 mg/ml и 200 mg/ml.

1 ml или 2 ml в неутрални стъклени ампули. 10 ампули заедно с нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули и инструкция за употреба в картонена кутия. По 5 ампули в блистер от поливинилхлоридно фолио и щамповано алуминиево фолио, лакирано или без фолио. 2 контурни блистерни опаковки заедно с инструкции за употреба и нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули в картонена опаковка. Когато използвате ампули с прорези, пръстени и точки, не поставяйте скарификатор за ампули или нож за отваряне на ампули.

При температури от 15 до 25 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.