Тирозол 5 mg инструкции за употреба. Тирозол таблетки: инструкции за употреба. Антитироидни лекарства, подобни на действие

Лекарство: ТИРОЗОЛ
Активно вещество на лекарството: тиамазол
ATX кодиране: H03BB02
CFG: Антитироидно лекарство
Регистрационен номер: Р No 014893/01
Дата на регистрация: 31.07.08г
Собственик рег. сертификат: MERCK KGaA (Германия)

Форма на освобождаване на Тирозол, опаковка и състав на лекарството.

Светложълти филмирани таблетки; кръгли, двойноизпъкнали, с прорез от едната страна; при счупването изглежда като бяла или почти бяла маса.

1 табл.
тиамазол
5 мг

Състав на филмовата обвивка: диметикон 100, титанов диоксид, жълт железен оксид, макрогол 400, хипромелоза 2910/15.

Сиво-оранжеви филмирани таблетки; кръгли, двойноизпъкнали, с прорез от едната страна; при счупването изглежда като бяла или почти бяла маса.

1 табл.
тиамазол
10 мг

Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, натриево карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, хипромелоза 2910/15, талк, целулоза (прах), царевично нишесте, лактоза монохидрат.

Състав на филмовата обвивка: диметикон 100, титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид, макрогол 400, хипромелоза 2910/15.

10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие Тирозол

Антитироидно лекарство. Той нарушава синтеза на тиреоидни хормони чрез блокиране на ензима пероксидаза, който участва в йодирането на тиронин в щитовидната жлеза с образуването на трийод- и тетрайодтиронин.

Лекарството е ефективно при симптоматично лечение на тиреотоксикоза (с изключение на случаите на развитие на заболяването, дължащо се на освобождаването на хормони след разрушаването на клетките на щитовидната жлеза по време на лечение с радиоактивен йод или тиреоидит).

Тирозолът не повлиява процеса на освобождаване на синтезираните тиронини от тиреоидните фоликули. Това обяснява латентния период с различна продължителност, който може да предшества нормализиране на нивата на Т3 и Т4 в кръвната плазма и подобряване на клиничната картина.

Лекарството намалява основния метаболизъм, ускорява екскрецията на йодиди от щитовидната жлеза, повишава реципрочното активиране на синтеза и секрецията на тиреостимулиращия хормон от хипофизната жлеза, което може да бъде придружено от известна хиперплазия на щитовидната жлеза.

Продължителността на действие на лекарството след еднократна доза е около 24 часа.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване

След перорално приемане на лекарството, тиамазолът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax се постига в рамките на 0,4-1,2 часа.

Разпределение

Практически не се свързва с плазмените протеини. Натрупва се в щитовидната жлеза.

Метаболизъм

Бавно се метаболизира в щитовидната жлеза, както и в бъбреците и черния дроб.

Премахване

Малки количества тиамазол се откриват в кърмата. T1/2 е около 3-6 ч. Тиамазол се екскретира с урината (в рамките на 24 часа, 70% от лекарството, като 7-12% непроменени) и жлъчката.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи

При пациенти с чернодробна недостатъчност T1/2 се увеличава.

Фармакокинетичните параметри на лекарството не зависят от функционалното състояние на щитовидната жлеза.

Показания за употреба:

тиреотоксикоза;

Подготовка за хирургично лечение на тиреотоксикоза;

Препарат за лечение на тиреотоксикоза с радиоактивен йод;

Терапия през латентния период на действие на радиоактивния йод (провежда се преди началото на действието на радиоактивния йод /за 4-6 месеца/);

В изключителни случаи продължителна поддържаща терапия на тиреотоксикоза, когато поради общо състояние или по индивидуални причини е невъзможно провеждането на радикално лечение;

Предотвратяване на тиреотоксикоза при предписване на йодни препарати (включително случаи на използване на йодсъдържащи радиоконтрастни средства) при наличие на латентна тиреотоксикоза, автономни аденоми или анамнеза за тиреотоксикоза.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Таблетките трябва да се приемат след хранене, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност. Дневната доза се предписва в 1 прием или се разделя на 2-3 единични приема. В началото на лечението се приемат еднократни дози през целия ден в строго определени часове. Поддържащата доза трябва да се приема наведнъж след закуска.

При тиреотоксикоза, в зависимост от тежестта на заболяването, се предписват 20-40 mg / ден за 3-6 седмици. След нормализиране на функцията на щитовидната жлеза (обикновено след 3-8 седмици) се преминава към поддържаща доза от 5-20 mg/ден. От този момент нататък се препоръчва допълнителен левотироксин.

При подготовка за хирургично лечение на тиреотоксикоза се предписват 20-40 mg / ден до постигане на еутироидно състояние. От този момент нататък се препоръчва допълнителен левотироксин. За да се намали времето, необходимо за подготовка за операция, допълнително се предписват бета-блокери и йодни препарати.

Като подготовка за лечение с радиоактивен йод се предписват 20-40 mg/ден до постигане на еутироидно състояние. Трябва да се има предвид, че производните на тиамазол и тиокарбамид могат да намалят чувствителността на тъканите на щитовидната жлеза към лъчева терапия.

При лечение по време на латентния период на действие на радиойод, в зависимост от тежестта на заболяването, се предписват 5-20 mg / ден до началото на ефекта на радиойода (4-6 месеца).

За дългосрочна тиреостатична поддържаща терапия тирозол се предписва в дози от 1,25-2,5-10 mg / ден с допълнителен левотироксин в малки дози.

За предотвратяване на тиреотоксикоза при предписване на йодни препарати (включително случаи на използване на йодсъдържащи рентгеноконтрастни средства) при наличие на латентна тиреотоксикоза, автономни аденоми или анамнеза за тиреотоксикоза, Тирозол се предписва в доза от 10-20 mg / ден и калиев перхлорат 1 g/ден в продължение на 8-10 дни преди прием на йодсъдържащи продукти.

За деца Тирозол се предписва в начална доза от 0,3-0,5 mg/kg телесно тегло дневно. Поддържаща доза - 0,2-0,3 mg/kg/ден. При необходимост се предписва допълнителен левотироксин.

По време на бременност лекарството се предписва в минимални дози: единична - 2,5 mg, дневна - 10 mg.

При чернодробна недостатъчност се предписва минималната ефективна доза от лекарството.

Продължителността на употребата на Тирозол при лечение на тиреотоксикоза е от 1,5 до 2 години.

При подготовката на пациенти с тиреотоксикоза за операция, лечението с лекарството се провежда до постигане на еутироидно състояние в рамките на 3-4 седмици преди планирания ден на операцията (в някои случаи - по-дълго) и завършва в деня преди нея. Във всички случаи продължителността на лечението с лекарството се определя от лекаря.

Странични ефекти на Tyrosol:

Понякога - алергични кожни реакции (сърбеж, зачервяване, обриви), повръщане, артралгия, замаяност, слабост.

Рядко - повишаване на температурата, промяна на вкусовите усещания (те са обратими).

В приблизително 0,3-0,6% от случаите възниква агранулоцитоза (симптомите могат да се появят дори седмици и месеци след началото на лечението и да доведат до необходимост от спиране на лекарството).

В отделни случаи - холестатична жълтеница, токсичен хепатит, артралгия (обикновено се развиват бавно и постепенно, няколко месеца след началото на лечението; няма клинични признаци на артрит).

В някои случаи - генерализирана лимфаденопатия, рязко увеличение на слюнчените жлези, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, лупус-подобна реакция, автоимунен синдром с хипогликемия.

Увеличаване на телесното тегло.

При приемане на лекарството във високи дози може да се развие субклиничен и клиничен хипотиреоидизъм. Щитовидната жлеза също може да започне да се уголемява, което е свързано с повишаване на нивата на TSH в кръвта.

Противопоказания за лекарството:

Агранулоцитоза по време на предишна терапия с карбимазол или тиамазол;

Гранулоцитопения (включително анамнеза);

Холестаза преди започване на лечението;

Терапия с тиамазол в комбинация с левотироксин по време на бременност;

Свръхчувствителност към производни на тиамазол или тиокарбамид.

Относително противопоказание: анамнеза за кожни алергични реакции към производни на тиоурея.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при много голяма гуша със стеснение на трахеята (само краткотрайно лечение по време на подготовката за операция) и при чернодробна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Нелекуваната хиперфункция на щитовидната жлеза по време на бременност може да доведе до сериозни усложнения: преждевременно раждане, малформации на плода.

Тиамазолът прониква през плацентарната бариера и достига същата концентрация в кръвта на плода, както при майката. Тъй като ефектът на тиамазол върху плода не може да бъде напълно изключен, по време на бременност лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода при минимална ефективна доза и без допълнителна употреба на левотироксин.

Тиамазолът във високи дози може да причини гуша, хипотиреоидизъм и ниско тегло при раждане на плода.

По време на кърмене лечението на тиреотоксикоза с тирозол може да продължи, ако е необходимо. Тъй като тиамазолът се екскретира в кърмата и може да достигне концентрация в него, съответстваща на нивото на тиамазол в кръвта на майката, новороденото може да развие хипотиреоидизъм. Следователно, ако е необходимо да продължите лечението на тиреотоксикоза по време на кърмене, Тирозол трябва да се използва в ниски дози (до 10 mg / ден) без допълнителен левотироксин.

Специални инструкции за употреба на Тирозол.

При пациенти със значително увеличение на щитовидната жлеза, стесняване на лумена на трахеята, Тирозол се предписва за кратко време в комбинация с левотироксин, т.к. при продължителна употреба е възможно увеличаване на гушата и още по-голяма компресия на трахеята. Необходимо е внимателно наблюдение на пациента (мониторинг на нивата на TSH, лумена на трахеята).

По време на лечението с лекарството е необходимо редовно проследяване на моделите на периферната кръв.

Ако по време на лечението с лекарството внезапно се появят болки в гърлото, затруднено преглъщане, повишена телесна температура, признаци на стоматит или фурункулоза (възможни симптоми на агранулоцитоза), трябва да спрете приема на лекарството и незабавно да се консултирате с лекар.

Ако по време на лечението се появят подкожни кръвоизливи или кървене с неизвестен произход, генерализиран кожен обрив и сърбеж, постоянно гадене или повръщане, жълтеница, силна епигастрална болка и силна слабост, е необходимо преустановяване на лекарството.

Ако лечението се спре преждевременно, е възможен рецидив на заболяването.

Появата или влошаването на ендокринната офталмопатия не е страничен ефект от адекватно лечение с Тирозол.

В редки случаи след завършване на лечението може да се появи късен хипотиреоидизъм, който не е страничен ефект на лекарството, а е свързан с възпалителни и деструктивни процеси в тъканта на щитовидната жлеза, които възникват като част от основното заболяване.

Предозиране на лекарството:

Симптоми: хроничното предозиране на Тирозол води до увеличаване на щитовидната жлеза и развитие на хипотиреоидизъм. Приемът на тирозол в много високи дози (около 120 mg/ден) може да доведе до развитие на миелотоксични ефекти.

Лечение: при хронично предозиране на Тирозол е необходимо преустановяване на приема на лекарството. Заместващата терапия с левотироксин се провежда, ако това е оправдано от тежестта на хипотиреоидизма. По правило след преустановяване на приема на тирозол се наблюдава спонтанно възстановяване на функцията на щитовидната жлеза. В случай на предозиране трябва да спрете приема на лекарството, да изплакнете стомаха, да вземете активен въглен и да проведете симптоматична терапия.

Взаимодействие на Тирозол с други лекарства.

При предписване на лекарството след използване на йодсъдържащи радиоконтрастни средства във висока доза, ефектът на Тирозол може да бъде отслабен.

Липсата на йод засилва ефекта на Тирозол.

При пациенти, приемащи тирозол за тиреотоксикоза, след постигане на еутироидно състояние (нормализиране на нивата на тиреоидните хормони в кръвния серум), може да се наложи намаляване на дозите на сърдечните гликозиди (дигоксин и дигитоксин), аминофилин, както и увеличаване на дозите на варфарин и други антикоагуланти - производни на кумарин и индандион (фармакодинамично взаимодействие).

Литиеви препарати, бета-блокери, резерпин, амиодарон повишават ефекта на тиамазол (необходима е корекция на дозата).

Когато се използва едновременно със сулфонамиди и метамизол натрий, рискът от развитие на левкопения се увеличава.

Левкогенът и фолиевата киселина, когато се използват едновременно с тиамазол, намаляват риска от развитие на левкопения.

Гентамицин засилва антитироидния ефект на тиамазол.

Няма данни за ефекта на други лекарства върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на лекарството. Трябва обаче да се има предвид, че при тиреотоксикоза се ускорява метаболизмът и елиминирането на веществата. Поради това в някои случаи е необходимо да се коригира дозата на други лекарства.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия за съхранение на лекарството Тирозол.

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност: 4 години.

Страна на произход

Продуктова група

Антитироидно лекарство

Формуляри за освобождаване

• 10 - блистери (2) - картонени опаковки. 10 - блистери (4) - картонени опаковки. 10 - блистери (5) - картонени опаковки. 10 - блистери (10) - картонени опаковки. 25 - блистери (2) - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

• Светложълти, филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали, с делителна черта от едната страна; при счупването изглежда като бяла или почти бяла маса. Сиво-оранжеви филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали, с делителна черта от едната страна; при счупването изглежда като бяла или почти бяла маса.

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

Специални условия

Съединение

• тиамазол 10 mg Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, натриево карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, хипромелоза 2910/15, талк, целулоза (прах), царевично нишесте, лактоза монохидрат, жълт железен оксид, червен железен оксид, диметикон 100, макрогол 400, титанов диоксид . тиамазол 5 mg Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, натриево карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, хипромелоза 2910/15, талк, целулоза (прах), царевично нишесте, лактоза монохидрат, жълт железен оксид, диметикон 100, макрогол 400, титанов диоксид

Тирозол показания за употреба

• - тиреотоксикоза; - подготовка за хирургично лечение на тиреотоксикоза; - препарат за лечение на тиреотоксикоза с радиоактивен йод; - терапия през латентния период на действие на радиоактивния йод (провежда се преди началото на действието на радиоактивния йод /за 4-6 месеца/); - в изключителни случаи продължителна поддържаща терапия на тиреотоксикоза, когато поради общото състояние или по индивидуални причини е невъзможно провеждането на радикално лечение; - профилактика на тиреотоксикоза при предписване на йодни препарати (включително случаи на използване на йодсъдържащи радиоконтрастни средства) при наличие на латентна тиреотоксикоза, автономни аденоми или анамнеза за тиреотоксикоза

Тирозол противопоказания

• - агранулоцитоза по време на предишна терапия с карбимазол или тиамазол; - гранулоцитопения (включително анамнеза); - холестаза преди започване на лечението; - терапия с тиамазол в комбинация с левотироксин по време на бременност; - свръхчувствителност към производни на тиамазол или тиокарбамид. Относително противопоказание: анамнеза за кожни алергични реакции към производни на тиоурея. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при много голяма гуша със стеснение на трахеята (само краткотрайно лечение по време на подготовката за операция) и при чернодробна недостатъчност.

Дозировка на тирозол

• 10 mg 5 mg 5 mg, 10 mg

Тирозол странични ефекти

• Понякога - алергични кожни реакции (сърбеж, зачервяване, обриви), повръщане, артралгия, замаяност, слабост Рядко - повишена температура, промени във вкуса (са обратими). В приблизително 0,3-0,6% от случаите - агранулоцитоза (симптомите могат да се появят дори седмици и месеци след началото на лечението и да доведат до необходимост от спиране на лекарството). В отделни случаи - холестатична жълтеница, токсичен хепатит, артралгия (обикновено се развиват бавно и постепенно, няколко месеца след началото на лечението; няма клинични признаци на артрит). В някои случаи - генерализирана лимфаденопатия, рязко увеличение на слюнчените жлези, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, лупус-подобна реакция, автоимунен синдром с хипогликемия. Увеличаване на телесното тегло , При приемане на лекарството във високи дози може да се развие субклиничен и клиничен хипотиреоидизъм. Щитовидната жлеза също може да започне да се уголемява, което е свързано с повишаване на нивата на TSH в кръвта.

Лекарствени взаимодействия

Предозиране

Условия за съхранение

• съхранявайте на сухо място
• Дръж далеч от деца

Синоними

• Мерказолил, Метизол, Тиамазол, Тиамазол-Филофарм, Тиамазол-Филофарм

КРЪЧМА:Тиамазол

производител: Merck KGaA

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Тиамазол

Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 020724

Период на регистрация: 23.07.2014 - 23.07.2019

Инструкции

Търговско наименование

Тирозол®

Международно непатентно име

тиамазол (тиамазол)

Доза от

Филмирани таблетки 5 mg, 10 mg

° Снапускане

Филмирани таблетки 5 мг

активно вещество -тиамазол 5 mg

Помощни вещества

състав на филмовата обвивка: жълт железен оксид (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), хипромелоза 2910/15

Филмирани таблетки 10 мг

активно вещество- тиамазол 10 mg

Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, натриев нишестен гликолат (тип С), магнезиев стеарат, хипромелоза 2910/15, талк, прахообразна целулоза, царевично нишесте, лактоза монохидрат

състав на филмовата обвивка: железен оксид жълт (Е 172), железен оксид червен (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), хипромелоза 2910/15

Описание

Кръгли двойноизпъкнали таблетки, покрити със светложълт цвят с прорез за счупване от двете страни на таблетката, диаметър - около 9,1 mm, дебелина - около 3,7 mm (за доза от 5 mg);

Кръгли двойноизпъкнали таблетки, покрити със сиво-оранжев цвят с прорез за счупване от двете страни на таблетката, с диаметър около 9,1 mm, дебелина около 3,7 mm (за доза от 10 mg).

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на заболявания на щитовидната жлеза. Антитироидни лекарства. Сяросъдържащи имидазолови производни. Тиамазол.

ATX код H03BB02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Тиамазолът, когато се приема перорално, се абсорбира бързо и почти напълно. Максимална плазмена концентрация се постига в рамките на 0,4 - 1,2 часа. Практически не се свързва с протеините на кръвната плазма. Тиамазолът се натрупва в щитовидната жлеза, където бавно се метаболизира. Въпреки промените в серумните концентрации, натрупването на тиамазол в щитовидната жлеза все още води до стабилни концентрации. Това води до дълготраен ефект, приблизително 24 часа след единична доза. Не е установена зависимост на кинетиката от функционалното състояние на щитовидната жлеза. Полуживотът е около 3 - 6 часа и се увеличава при чернодробна недостатъчност. Метаболизмът на тиамазол се извършва в бъбреците и черния дроб; наблюдава се ниска фекална екскреция, което показва ентерохепатална циркулация. 70% от веществото се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа. Само малко количество се екскретира непроменено. Понастоящем няма данни за фармакологичната активност на метаболитите.

Фармакодинамика

Tyrosol® инхибира по дозозависим начин включването на йод в тирозин и по този начин неосинтезата на тиреоидни хормони. Това свойство позволява симптоматично лечение на хипертиреоидизъм, независимо от причината. Понастоящем няма точни данни за по-нататъшната възможност на тиамазол да повлияе върху „естествения ход“ на имунологично причинения хипертиреоидизъм (болест на Грейвс), т.е. дали може да потисне основния имунопатогенен процес. Не повлиява освобождаването на предварително синтезирани хормони от щитовидната жлеза. Това обяснява защо в различни случаи се наблюдава латентният период до нормализиране на серумните концентрации на тироксин и трийодтиронин и следователно клинично подобрение. Хипертиреоидизмът, който е резултат от освобождаването на хормони след разрушаването на клетките на щитовидната жлеза, няма ефект, например след терапия с радиоактивен йод или при тиреоидит.

Показания за употреба

Лечения за хипертиреоидизъм, включително следното:

консервативно лечение на хипертиреоидизъм, особено с малка или никаква гуша;

подготовка за операция при всички форми на хипертиреоидизъм;

подготовка за планирано лечение с радиоактивен йод, особено при пациенти с тежки форми на хипертиреоидизъм;

периодична терапия след лечение с радиоактивен йод.

превантивно лечение при пациенти с латентен хипертиреоидизъм, автономни аденоми или анамнеза за хипертиреоидизъм, при които лечението с йод е задължително (например при изследване с йодсъдържащи контрастни вещества).

Начин на употреба и дози

Дозировка при възрастни

В зависимост от тежестта на заболяването и приема на йод, лечението обикновено започва с дневни дози Tyrosol® от 10 до 40 mg. В много случаи обикновено може да се постигне потискане на производството на тиреоидни хормони с начални дози от 20 - 30 mg Tyrosol® на ден. В по-леки случаи може да не е необходима пълната блокираща доза и може да се обмисли по-ниска начална доза. При тежки случаи на хипертиреоидизъм може да се наложи начална доза от 40 mg Tyrosol®.

Дозата се коригира индивидуално в зависимост от метаболитния статус на пациента - както е показано от развитието на тиреоидния хормонален статус.

Дневната поддържаща доза е 5 - 20 mg Tyrosol® в комбинация с левотироксин за избягване на хипотиреоидизъм.

Монотерапия в дневни дози от 2,5 - 10 mg Tyrosol®.

Може да са необходими по-високи дози при хипертиреоидизъм, предизвикан от йод.

Дозировка при деца

Употреба при деца и юноши (от 3 до 17 години)

Началната доза на лечение при деца и юноши (от 3 до 17 години) трябва да се изчисли, като се вземе предвид телесното тегло на пациентите. По правило лечението започва с доза от 0,5 mg/kg, разделена на две или три равни части. За поддържаща терапия дневната доза може да се намали и да се прилага веднъж дневно в зависимост от отговора на пациента към лечението. Може да се наложи допълнително лечение с левотироксин за предотвратяване на хипотиреоидизъм.

Общата дневна доза Тирозол не трябва да надвишава 40 mg/ден.

Консервативно лечение на хипертиреоидизъм

Целта на терапията е постигане на еутироидно метаболитно състояние и дългосрочна ремисия след ограничена продължителност на лечението. В зависимост от отделните пациенти, подложени на лечение, ремисия може да бъде постигната при до 50% от пациентите след една година. Процентът на ремисия варира в широки граници. Възможните влияещи фактори включват типа хипертиреоидизъм (имуногенен или неимуногенен), продължителност на лечението, доза тиамазол и диетичен или ятрогенен прием на йод.

При консервативно лечение на хипертиреоидизъм терапията обикновено продължава от 6 месеца до 2 години (средно 1 година). От статистическа гледна точка, вероятността от ремисия нараства с увеличаване на продължителността на терапията.

В случаите, когато е невъзможно да се постигне ремисия на заболяването чрез определени терапевтични мерки, Tyrozol® може да се използва като дългосрочна антитиреоидна терапия в най-ниската възможна доза без добавяне или комбинация с ниски дози левотироксин.

Пациенти с увеличена гуша и стеснение на трахеята трябва, ако е необходимо, да се подлагат само на краткотрайно лечение с Tyrozol®, тъй като продължителното му приложение може да доведе до нарастване на гушата. Може да се наложи внимателно проследяване на терапията ((нива на TSH (тироид-стимулиращ хормон), лумен на трахеята). За предпочитане е лечението да се провежда в комбинация с допълнителна употреба на хормони на щитовидната жлеза.

Предоперативна терапия

Предварителното лечение може да се използва за постигане на еутироидно метаболитно състояние, за да се намалят рисковете, свързани с операцията. В зависимост от индивидуалните нужди, продължителността на лечението може да бъде около 3 - 4 седмици или повече.

Операцията трябва да се извърши веднага щом пациентът достигне еутиреоидно състояние, в противен случай може да се наложи попълване на хормоните на щитовидната жлеза. Лечението може да приключи един ден преди операцията.

Tyrosol® увеличава риска от увреждане на тъканта на щитовидната жлеза и кървене от нея, което може да бъде компенсирано чрез добавяне на високи дози йод към предоперативната терапия за десет дни преди операцията (Plummer йодна терапия).

Лечение преди терапия с радиоактивен йод

Постигането на състояние на еутироиден метаболизъм преди започване на терапия с радиоактивен йод е важен фактор, особено при тежък хипертиреоидизъм, тъй като в някои случаи се наблюдава посттерапевтична тиреотоксична криза след такава терапия без предварително лечение.

Забележка:Производните на тионамид могат да намалят радиочувствителността на тъканта на щитовидната жлеза. При планиране на радиойодна терапия за автономен аденом е необходимо да се избягва активирането на паранодуларната тъкан чрез предварително лечение.

Интермитентна антитироидна терапия след лечение с радиоактивен йод

Продължителността на лечението и използваната доза трябва да се определят индивидуално в зависимост от тежестта на клиничната картина и очаквания период от време, преди да започне да се проявява ефективността на терапията с радиоактивен йод (приблизително 4-6 месеца).

Превантивно лечение при пациенти с риск от развитие на хипертиреоидизъм в резултат на употребата на йодсъдържащи вещества за диагностични цели

Обикновено се използват дневни дози от 10 - 20 mg тиамазол и/или 1 g перхлорат за приблизително 10 дни (напр. за контрастни вещества, екскретирани през бъбреците). Продължителността на лечението зависи от периода от време, през който йодсъдържащото вещество е в организма.

Специални групи пациенти

При пациенти с чернодробна недостатъчност се наблюдава намален плазмен клирънс на тиамазол. Поради това е необходимо да се използва възможно най-ниската доза от лекарството и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Поради недостатъчни фармакокинетични данни за употребата на Tyrosol® при пациенти с бъбречно увреждане, индивидуалните корекции на дозата трябва да се правят с повишено внимание и се препоръчва внимателно проследяване. Дозата трябва да е възможно най-ниска. Въпреки че не се наблюдава натрупване на лекарството при пациенти в старческа възраст, индивидуалните корекции на дозата трябва да се правят с повишено внимание и се препоръчва внимателно проследяване.

Начин на приложение

Таблетките трябва да се поглъщат цели с достатъчно течност.

По време на първоначалната терапия с високи дози за хипертиреоидизъм, горните единични дози могат да бъдат разделени на няколко приема и приемани на равни интервали през целия ден.

Поддържащата доза може да се приема 1 път сутрин – по време или след закуска.

Странични ефекти

Оценката на нежеланите реакции се основава на следната класификация по честота:

Много чести: ≥ 1/10

Чести: ≥ 1/100,< 1/10

Нечести: ≥ 1/1000,< 1/100

Редки: ≥ 1/10000,< 1/1000

Много рядко:< 1/10000

Кръвоносна и лимфна системи

Рядко:агранулоцитоза се наблюдава в 0,3% - 0,6% от случаите. Симптомите могат да се появят дори седмици или месеци след началото на лечението и да доведат до необходимост от спиране на лекарството;

Много рядко:генерализирана лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Ендокринна система

Много рядко:инсулинов автоимунен синдром с хипогликемия (с изразено понижение на кръвната захар).

Нервна система

Рядко:обратима промяна във вкусовите усещания;

Много рядко:неврит, полиневропатия.

Стомашно-чревни нарушения

Много рядко:увеличени слюнчени жлези, повръщане.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Много рядко:холестатична жълтеница и токсичен хепатит. Симптомите обикновено отзвучават след спиране на лекарството. Трябва да се направи диференциална диагноза между клинично тихи симптоми на холестаза по време на лечението и нарушения, причинени от хипертиреоидизъм - като повишаване на GGT (гама-глутамил трансфераза) и алкална фосфатаза или нейния специфичен за костите изоензим

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Често:алергични кожни реакции (сърбеж, зачервяване, обриви). Те обикновено са леки по тежест и често отзвучават при продължаване на терапията;

Много рядко:генерализирани кожни обриви, косопад, лупус-подобен синдром.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Често:постепенно развитие на артролгия след няколко месеца терапия

Общи усложнения и реакции на мястото на инжектиране

Рядко:треска, слабост, наддаване на тегло.

Противопоказания

свръхчувствителност към тиамазол, други тионамидни производни или към някое от помощните вещества, включени в лекарството.

агранулоцитоза, гранулоцитопения;

холестаза преди започване на лечението;

отбелязано преди това увреждане на костния мозък след лечение с тиамазол или карбимазол;

комбинирана терапия с тиамазол и тиреоидни хормони по време на бременност и кърмене

деца до 3г

Внимателно

голяма гуша със стеснение на трахеята

Лекарствени взаимодействия

Йодният дефицит повишава реакцията на щитовидната жлеза към тиамазол и обратно, повишеното йодно съдържание намалява тази реакция. Други видове директни взаимодействия с други лекарства не са известни. Трябва обаче да се има предвид, че при хипертиреоидизъм може да се ускори метаболизмът и елиминирането на други лекарства. Те се нормализират, когато се постигне нормализиране на функцията на щитовидната жлеза. Ако е необходимо, дозата трябва да се коригира.

Освен това, появата на признаци, показващи подобрение на хипертиреоидизма, може да означава нормализиране на повишената антикоагулантна активност при пациенти с хипертиреоидизъм.

специални инструкции

Tyrosol® трябва да се използва само като краткотрайна терапия и при внимателно проследяване на пациенти с увеличена гуша и риск от стесняване на трахеята поради растеж на гуша.

Агранулоцитоза се наблюдава в около 0,3 - 0,6% от случаите. Ето защо, преди започване на терапията, пациентите трябва да бъдат информирани за съпътстващите симптоми (стоматит, фарингит, треска). Обикновено се развива през първите седмици от лечението, но може да се появи и няколко месеца след началото на терапията, както и при подновяване на терапията. Препоръчва се внимателно проследяване на стойностите на кръвните изследвания преди и след започване на терапията, особено при пациенти с предшестваща гранулоцитопения. Ако се появи някой от тези симптоми, особено през първите седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщят това на своя доставчик на здравни услуги, за да може да бъде назначен кръвен тест. Ако се потвърди агранулоцитоза, употребата на лекарството трябва да бъде спряна. Понякога се съобщава за други миелотоксични странични ефекти, когато се използва лекарството в препоръчания диапазон на дозиране. Те често се наблюдават при употребата на много високи дози тиамазол (около 120 mg на ден). Тези дози трябва да бъдат преразгледани, като се вземат предвид специални показания (тежък ход на заболяването, тиреотоксична криза). Ако по време на лечението с тиамазол се развие токсичност на костния мозък, е необходимо да се спре употребата на това лекарство и, ако е необходимо, да се премине към употребата на антитиреоидно лекарство, принадлежащо към друга група лекарства. Високите дози могат да доведат до субклиничен или клиничен хипотиреоидизъм и растеж на гуша поради повишени нива на TSH. Следователно дозата на тиамазол трябва да се намали веднага след постигане на еутироидно метаболитно състояние и, ако е необходимо, трябва да се предпише допълнителен левотироксин. Не спирайте напълно употребата на тиамазол и продължете лечението само с левотироксин. Растежът на гуша по време на терапията с тиамазол, въпреки потискането на производството на TSH, е резултат от основното заболяване и този ефект не може да бъде предотвратен чрез допълнително лечение с левотироксин. Постигането на нормални нива на TSH е от решаващо значение за минимизиране на риска от развитие или влошаване на ендокринна орбитопатия. Това състояние обаче често е независимо от хода на заболяването на щитовидната жлеза. Такова усложнение само по себе си не е причина за промяна на адекватния режим на лечение и не трябва да се счита за нежелана реакция към подходяща терапия. В редки случаи хипотиреоидизъм с късно начало може да се развие след антитироидна терапия без никакви допълнителни аблативни мерки. Вероятно представлява свързана с лекарството нежелана реакция, но се счита за възпалителен и деструктивен процес в паренхима на щитовидната жлеза, дължащ се на основното заболяване. Намаляването на патологично повишения енергиен прием при хипертиреоидизъм може да доведе до възможно повишаване на телесното тегло по време на лечение с тиамазол. Пациентите трябва да бъдат информирани, че енергийният им прием ще се нормализира с подобряване на общото им състояние. Тирозол съдържа лактоза; Следователно това лекарство не трябва да се използва при пациенти, страдащи от редки наследствени заболявания, свързани с галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Бременност и кърмене

Като цяло бременността има положителен ефект върху хипертиреоидизма. Въпреки това може да се наложи лечение на хипертиреоидизъм, особено в първите месеци на бременността. Нелекуваният хипертиреоидизъм по време на бременност може да доведе до сериозни усложнения като преждевременно раждане и вродени дефекти. Въпреки това, хипотиреоидизмът, причинен от лечение с неподходящи дози тиамазол, също може да бъде свързан със спонтанен аборт.

Tyrosol® прониква през плацентарната бариера и в кръвта на плода може да достигне концентрации, равни на тези, наблюдавани в майчиния серум. Използването на неподходящи дози от лекарството може да доведе до образуване на гуша и хипотиреоидизъм в плода, както и до намаляване на телесното тегло на новороденото при раждането. Има многобройни случаи на частична кожна аплазия при новородени, родени от майки, приемащи тиамазол. Този дефект се лекува спонтанно в рамките на няколко седмици.

В допълнение към това, определен модел на различни малформации е свързан с терапията с високи дози тиамазол през първите седмици от бременността - например хоаналатрезия, атрезия на хранопровода, хипоплазия на зърната, умствена изостаналост, както и двигателно развитие. За разлика от това, няколко отделни проучвания на пренатална експозиция на тиамазол не са открили морфологични нарушения в развитието или ефекти върху развитието на щитовидната жлеза или физическото и умственото развитие при деца. Тъй като ембриотоксичните ефекти не могат да бъдат напълно изключени, Tyrozol® може да се използва по време на бременност само след внимателна оценка на ползите и рисковете и само в най-ниската ефективна доза без допълнителна употреба на тиреоидни хормони.

Tyrosol® преминава в кърмата, в която може да достигне концентрации, съответстващи на тези в майчиния серум; следователно съществува риск от развитие на хипотиреоидизъм при кърмачета.

Можете да кърмите по време на лечение с тиамазол; в този случай обаче могат да се използват само ниски дози - до 10 mg на ден и без допълнително използване на хормони на щитовидната жлеза.

Необходимо е редовно проследяване на функцията на щитовидната жлеза при кърмачета.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Няма данни. Трябва да се има предвид възможността за развитие на нежелани реакции (главоболие, замаяност, слабост и др.).

Предозиране

Симптоми:предозирането води до хипотиреоидизъм със симптоми на нисък метаболизъм. Чрез обратна връзка се активира предният дял на хипофизната жлеза с последващ растеж на гушата.

Лечение:намалете дозата възможно най-скоро след постигане на еутироидно метаболитно състояние и, ако е необходимо, добавете левотироксин към терапията.

1 таблетка може да съдържа 5 mg или 10 mg тиамазол .

Допълнително (заедно с обвивката): натриево карбоксиметил нишесте, колоиден силициев диоксид, лактоза монохидрат, хипромелоза 2910/15, магнезиев стеарат, целулоза на прах, талк, царевично нишесте, диметикон 100, титанов диоксид, макрогол 400, жълт железен оксид (червено желязо) оксид за таблетки 10 mg).

Форма за освобождаване

Tyrosol се произвежда под формата на таблетки, 10 броя в блистер, 2 или 5 блистера (20 или 50 таблетки) в картонена кутия.

фармакологичен ефект

Антитироид (нарушава производството на тиреоидни хормони).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тирозол е антитироидно лекарство, съдържащо като активна съставка тиамазол , което нарушава процесите хормонален синтез в щитовидната жлеза чрез блокиране пероксидази участващи в йодиране на тиронин с образуването И тетрайодтиронин . Това свойство на лекарството позволява провеждането на симптоматично лечение тиреотоксикоза , в допълнение към случаите на образуване на тази патология поради освобождаването на хормони поради разрушаването на клетъчната структура на щитовидната жлеза (с или след употреба радиоактивен йод ). При което тиамазол не засяга процесите на освобождаване от синтезираните фоликули на щитовидната жлеза тиронини , което обяснява различната продължителност на латентния период, предхождащ нормализирането на плазмените нива на Т3 и Т4, което е индикатор за подобрение на клиничната картина на патологичния процес.

Ефекти тиамазол в щитовидната жлеза се характеризират с намаляване на основния метаболизъм, ускоряване на екскрецията йодиди , както и повишаване на реципрочното активиране на процесите на синтез и секреция тироид-стимулиращ хормон хипофизната жлеза, което може да бъде придружено от развитието хиперплазия на щитовидната жлеза .

Еднократна доза тиамазол продължава да работи почти 24 часа.

Перорално приложение тиамазол води до бързо и почти пълно усвояване от стомашно-чревния тракт. Времето, през което лекарството достига Cmax в плазмата, варира в рамките на 0,4-1,2 часа. Свързването с плазмените протеини е незначително. Кумулация тиамазол възниква в щитовидната жлеза, където претърпява първични метаболитни трансформации. Определено количество от лекарството се намира в млякото на кърмещите майки.

Т1/2 тиамазол отнема от 3 до 6 часа и се удължава с . Кинетични зависимости тиамазол от функционалността на щитовидната жлеза не е открит. По-нататъшният метаболизъм се извършва в черния дроб и бъбреците. Екскрецията става чрез жлъчката и урината, като приблизително 70% се екскретират през бъбреците през целия ден. тиамазол , от които 7-12% се падат на непромененото лекарство.

Показания за употреба

Лекарството Tyrosol е показано за следните цели:

• за терапия ;
• по време на подготовката на пациента за хирургична интервенция на щитовидната жлеза относно тиреотоксикоза ;
• при подготовката на пациента за лечение тиреотоксикоза използвайки радиоактивен йод (радиойод);
• в латентния период на терапията радиоактивен йод (възложени преди началото на действието радиойод за 4-6 месеца);
• за профилактика тиреотоксикоза в случаите, когато на пациента се предписват лекарства (включително рентгеноконтрастни йодсъдържащи средства ), с автономен , латентен тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезата;
• с цел продължително поддържащо лечение тиреотоксикоза когато общото здравословно състояние на пациента или други индивидуални причини не позволяват радикална терапия (в изключителни случаи).

Противопоказания

Употребата на Тирозол е абсолютно противопоказана при:

• агранулоцитоза по време на периода на предишно лечение с използването на тиамазол или карбимазол ;
• лични свръхчувствителност Да се тиамазол , помощни съставки на таблетките, както и производни тиокарбамид ;
• гранулоцитопения (включително индикации за това в анамнезата);
• паралелен прием левотироксин натрий по време на бременност;
• холестаза наблюдавани преди започване на терапията;
• патологии, свързани с непоносимост към захар ;
• на възраст под 3 години.

Относителни противопоказания за приемане на Тирозол са:

• чернодробна недостатъчност ;
• образувани значителен размер;
• стесняване на трахеята (в предоперативния период е възможна само краткосрочна терапия).

Странични ефекти на Тирозол

По време на лечението понякога се отбелязват следните нежелани реакции на Tyrosol:

• повишаване на температурата;
• (симптомите на тази патология могат да се появят дори няколко седмици или дори месеци след началото на терапията и да причинят необходимостта от прекратяване на лечението);
• холестатична жълтеница ;
• генерализиран лимфаденопатия ;
• увеличени слюнчени жлези;
• тромбоцитопения;
• полиневропатия ;
• генерализирани кожни обриви;
• панцитопения ;
• повръщане;
• Болест на Хирата с хипогликемия ;
• лупус-подобен синдром ;
• промяна във вкуса;
• слабост;
• качване на тегло;
• неврит ;
• алергични кожни прояви ( зачервяване , , обриви );
• развитие ;
• токсичен ;
• артралгия (бавно прогресираща и без клинични прояви ).

Тирозол, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Инструкциите за употреба на Tyrosol включват перорално (перорално) приложение на таблетките на лекарството след хранене (без дъвчене) с достатъчно количество вода.

Препоръчителната дневна доза Тирозол може да се приема еднократно или 2-3 пъти. В началото на терапевтичния курс единични дози от лекарството през деня трябва да се приемат строго по едно и също време. Поддържащата доза се препоръчва да се приема веднъж дневно, веднага след закуска.

За лечение тиреотоксикоза , в зависимост от тежестта на наблюдаваните симптоми на заболяването, се предписват 20-40 mg Tyrosol на ден в продължение на 3-6 седмици. Когато функционалното функциониране на щитовидната жлеза се нормализира, което обикновено се наблюдава след 3-8 седмици лечение, пациентът се прехвърля на поддържаща дневна доза, варираща между 5-20 mg. От този момент нататък се препоръчва допълнително да се вземат левотироксин .

Подготовка за операция за тиреотоксикоза изисква курс на прием на таблетки Tyrosol в дневна доза от 20-40 mg, докато щитовидната жлеза достигне еутироидно състояние . От този момент нататък се препоръчва допълнително да се вземат левотироксин . За да се съкрати периодът на предоперативния подготвителен процес, на пациента се дава паралелна среща йодни препарати И бета блокери .

При подготовката на пациента за терапия тиреотоксикоза използвайки радиоактивен йод Препоръчва се прием на 20-40 mg Тирозол дневно до достигане на щитовидната жлеза еутироидно състояние .

Прием на тирозол латентен период провеждане на лечение радиоактивен йод , в зависимост от тежестта на заболяването, се провежда в дневна доза от 5-20 mg, преди началото на действието радиойод , като правило, за 4-6 месеца.

Дългосрочен поддържащо тиреостатично лечение може да се проведе в дневни дози от 1,25 mg; 2,5 mg или 10 mg, с паралелно приложение левотироксин в малки дози. Терапия тиреотоксикоза обикновено отнема 1,5-2 години.

С цел профилактика тиреотоксикоза при получаване от пациента йодни препарати (включително ) при наличие на автономен аденом , латентен тиреотоксикоза или инструкции за тиреотоксикоза история, предписват 10-20 mg тирозол, заедно с 1000 mg калиев перхлорат , на 24 часа в продължение на 8-10 дни преди дозата лекарства, съдържащи йод .

Минималната допустима възраст за предписване на Тирозол е 3 години. Пациентите на възраст 3-17 години се съветват да приемат Tyrosol ежедневно в начална доза от 0,3-0,5 mg на килограм тегло, разделена на 2-3 равни дози. Юноши с тегло над 80 kg могат да приемат максимум 40 mg от лекарството на ден. Поддържащата доза варира около 0,2-0,3 mg на килограм тегло. Ако е необходимо, терапията се допълва левотироксин .

Когато предписват Тирозол на бременни жени, те се опитват да използват минимални дози от лекарството. Препоръчителната еднократна доза за бременни е 2,5 mg; Дневната доза е 10 mg.

При чернодробна недостатъчност Те практикуват предписване на минимално ефективни дози Тирозол под постоянно лекарско наблюдение.

За подготовка на пациента за операция за тиреотоксикоза , терапията с Тирозол продължава до достигане на щитовидната жлеза еутироидно състояние , като правило, за 3-4 седмици (понякога повече) до планирания ден на операцията и завършва в деня преди операцията.

Предозиране

При продължителна употреба тиамазол във високи дози е възможно да се образува клинични И субклиничен , и гуша поради повишени нива на TSH. Тези негативни ефекти могат да бъдат избегнати чрез допълнително предписване на пациента левотироксин натрий или чрез намаляване на дозата тиамазол преди да достигне щитовидната жлеза еутироидни състояния . Като правило, когато терапията се прекратява тиамазол Има независимо възстановяване на нормалното функциониране на щитовидната жлеза.

При прием на свръхвисоки дози тиамазол , при ниво от 120 mg за 24 часа, може да се наблюдава развитие миелотоксични явления . Следователно приемането на лекарството в такива дози е разрешено само ако има специални показания ( тиреотоксична криза , много тежък ход на заболяването).

Като лечение на състояния на предозиране тиамазол показана е отмяна на текущото лечение с неговата употреба, почистване на стомашно-чревния тракт и допълнително облекчаване на негативните симптоми с адекватни медикаменти. Ако е необходимо, прехвърлете пациента да приема антитироидно лекарство от друга група.

Взаимодействие

В случай на използване тиамазол след употреба на големи количества йодсъдържащи радиоконтрастни средства неговата ефективност може да бъде намалена.

йоден дефицит в щитовидната жлеза повишава ефекта тиамазол .

При внезапна поява при лечение с Тирозол повишена телесна температура , затруднено преглъщане , възпалено гърло , знаци фурункулоза или (възможни симптоми ) е необходимо да се прекъсне лечението и незабавно да се консултирате с лекар.

Ако се установи по време на прием на Тирозол или подкожни кръвоизливи неизвестен произход, постоянен гадене или повръщане , обобщено обрив и/или сърбеж кожа, изразена епигастрална болка , тежка слабост, жълтеница лечението трябва да се прекрати.

Преждевременното спиране на терапията с Тирозол може да причини рецидив заболявания.

При правилно лечение възникването или влошаването на ендокринна офталмопатия не се свързва със страничните ефекти на Tyrosol.

В изолирани случаи след приключване на терапията с Тирозол се наблюдава поява на късен хипотиреоидизъм , което не е страничен ефект от терапията, а е свързано с деструктивни и възпалителни процеси в тъканите на щитовидната жлеза, характерни за основното заболяване.

Аналози

Аналозите на Tyrosol могат да бъдат разделени на две групи; това са хормонални лекарства, които включват хормони на щитовидната жлеза или техните синтетични аналози (предимно левотироксин натрий ): , Баготирокс , , Л-Тирок , Тиро-4 , и лекарства, които повлияват синтеза и/или метаболизма на тиреоидни хормони: , , Микройодид , Тиамазол , Метизол , Пропицил .

Пропицил или тирозол?

Когато разглеждаме тези две аналогови лекарства, заслужава да се отбележи, че въпреки че съдържат различни активни съставки ( тиамазол за Тирозол и пропилтиоурацил за), но имат доста сходен механизъм на действие по отношение на функционалността на щитовидната жлеза. Можете също така да проследите подобни противопоказания и странични ефекти на двете лекарства. Често, например, с лични свръхчувствителност пациент към една от активните съставки на лекарствата ( тиамазол или пропилтиоурацил ) заменете едно лекарство с друго.

Съдейки по прегледите на пациентите, ако се използва Пропицила положителната динамика на лечението се развива по-бързо в сравнение с Tyrozol, терапията с която от своя страна по-често води до дългосрочна ремисия заболявания. Във връзка с всичко по-горе, струва си да оставите избора между тези лекарства по преценка на лекаря, като вземете предвид индивидуалните характеристики на тялото на пациента.

За деца

В педиатрията е възможно да се предпише тирозол само когато детето навърши 3 години.

С алкохол

Въпреки липсата на противопоказания за употреба в официалните инструкции на фона на лечението с Tyrozol, такава комбинация a priori не може да доведе до никакви положителни аспекти и дори обратното, най-вероятно поради синергия ще доведе до увеличаване на тежестта на страничните ефекти от терапията и вероятно по-тежки реакции. В тази връзка Тирозол и алкохол при лечението на заболявания на щитовидната жлеза са несъвместими.

По време на бременност и кърмене

Без терапия хипертиреоидизъм по време на бременност може да причини сериозни усложнения, включително малформации на плода И . на свой ред хипотиреоидизъм , образувани в резултат на прием на неадекватни дози тирозол, могат да доведат до спонтанен аборт .

Характерно за тиамазол е проникването му през плацентарна бариера , след което концентрацията на лекарството в кръвта на плода е подобна на тази на майката. Поради тази причина предписването на Тирозол за може да бъде оправдано само в крайни случаи, след пълна оценка на ползите/рисковете от употребата му за майката/плода, в минимални ефективни дневни дози (до 10 mg) и без паралелна употреба левотироксин натрий .

Рецепция бременна висока доза жена тиамазол може да доведе до образуването хипотиреоидизъм И гуша в плода, както и до намаляване на телесното тегло на детето при раждането.

По време на терапия тиреотоксикоза при майката може да продължи в минимални дози, тъй като концентрацията тиамазол в кърмата съответства на съдържанието му в кръвта на майката и може да предизвика развитие хипотиреоидизъм при новородено. Приемът на Tyrosol от кърмещи жени изисква наблюдение на функционалността на щитовидната жлеза при новородени.

Съединение

Всяка таблетка съдържа:

в доза от 5 мг;

Активна съставка:тиамазол - 5 mg

Помощни вещества:колоиден безводен силициев диоксид - 2 mg, натриев нишестен гликолат (тип С) - 2 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, хипромелоза 2910/15 - 3 mg, талк - 6 mg, микрокристална целулоза - 10 mg, царевично нишесте - 20 mg, лактоза монохидрат - 200 mg

Филмово покритие: железен оксид, жълт (Е 172) - 0,04 mg, диметикон 100 - 0,16 mg, макрогол 400 - 0,79 mg, титанов диоксид (E 171) - 1,43 mg, хипромелоза 2910/15 - 3,21 mg

в доза от 10 мг:

Активна съставка:тиамазол - 10 mg

Помощни вещества:колоиден безводен силициев диоксид - 2 mg, натриев нишестен гликолат (тип С) - 2 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, хипромелоза 2910/15 - 3 mg, талк - 6 mg, микрокристална целулоза - 10 mg, царевично нишесте - 20 mg, лактоза монохидрат -195 mg

Филмово покритие: железен оксид жълт (E ​​172) - 0,54 mg, железен оксид червен (E 172) - 0,004 mg, диметикон 100 - 0,16 mg, макрогол 400 - 0,79 mg, титанов диоксид (E 171) - 0,89 mg, хипромелоза 2910/ 15 - 3,21 мг

Описание

Дозировка 5 mg: светложълти, кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки с делителна черта от двете страни.

Дозировка 10 mg: сиво-оранжеви кръгли, двойно изпъкнали филмирани таблетки с делителна черта от двете страни.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на заболявания на щитовидната жлеза. Антитироидни лекарства. КодATX: Н03ВВ02.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Тиамазолът инхибира свързването на йод с тирозин по дозозависим начин и съответно повлиява неосинтезата на тиреоидни хормони. Това свойство дава възможност за симптоматично лечение на тиреотоксикоза, независимо от причината за нейното възникване. Понастоящем е невъзможно да се каже със сигурност дали тиамазолът повлиява естествения ход на имунологично индуцирания тип хипертиреоидизъм (болест на Грейвс), т.е. дали потиска основните имунопатогенетични процеси. Тиамазол не повлиява освобождаването на синтезирани тиреоидни хормони от тиреоидната тъкан. Това обяснява индивидуалните различия в продължителността на латентния период, предхождащ нормализирането на нивата на тироксин и трийодтиронин в кръвната плазма, т.е. подобряване на клиничната картина. Хипертиреоидизмът, който възниква в резултат на освобождаване на хормони след разрушаването на клетките на щитовидната жлеза, например след лечение с радиоактивен йод или тиреоидит, също не се повлиява.

Фармакокинетика

Тиамазолът, когато се приема перорално, се абсорбира бързо и почти напълно. След приложение максималната плазмена концентрация се постига в рамките на 0,4-1,2 часа. Практически не се свързва с протеините на кръвната плазма. Тиамазолът се натрупва в щитовидната жлеза, където бавно се метаболизира. Въпреки колебанията в серумните нива, натрупването на тиамазол в щитовидната жлеза води до създаване на концентрационно плато. В резултат на това продължителността на действие на една доза е приблизително 24 часа. В съответствие с получените данни кинетиката на тиамазол не зависи от функционалното състояние на щитовидната жлеза. Полуживотът е около 3-6 часа и се увеличава при чернодробна недостатъчност. Метаболизмът на тиамазол се извършва в бъбреците и черния дроб, екскрецията с изпражненията е незначителна поради ентерохепаталната циркулация. 70% от веществото се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа. Само малко количество се екскретира непроменено. Понастоящем няма данни за активността на метаболитите. Фармакокинетичните данни при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция са ограничени (вижте точка "Дозировка и приложение"). Няма данни за прилагане на многократни дози (вижте точка "Начин на приложение и дозировка").

Показания за употреба

Лечение на хипертиреоидизъм, включително:

Консервативно лечение на хипертиреоидизъм, особено със слаба или никаква гуша; подготовка за операция при всички форми на хипертиреоидизъм; подготовка за лечение с радиоактивен йод, по-специално при пациенти с тежки форми на тиреотоксикоза; за междинно лечение след интермитентна радиойодтерапия; профилактично лечение на пациенти с анамнеза за субклиничен хипертиреоидизъм, автономен аденом или тиреотоксикоза, които се нуждаят от йод (например изследване с йодирани контрастни вещества).

Противопоказания

Тирозол не трябва да се предписва на пациенти с:

Свръхчувствителност към тиамазол, други производни на тиоурея или някое от помощните вещества; с умерени до тежки промени в кръвната картина (гранулоцитопения); предишна холестаза, която не е свързана с хипертиреоидизъм; анамнеза за увреждане на костния мозък след лечение с тиамазол или карбимазол. Комбинираната терапия с тиамазол и тиреоидни хормони е противопоказана по време на бременност (вижте точка „Употреба по време на бременност и кърмене”).

Начин на употреба и дози

Тиамазолът е активен метаболит на карбимазол, но 1 mg тиамазол не е еквивалентен на 1 mg карбимазол. Това трябва да се има предвид при започване на терапия с тиамазол или при преминаване от карбимазол към тиамазол. Трябва да се спазват следните препоръки за дозиране.

Дозировка при възрастни

В зависимост от тежестта на заболяването и снабдяването с йод при антитироидна терапия, лечението обикновено започва с дневна доза тиамазол от 10 до 40 mg. В много случаи потискането на производството на тиреоиден хормон обикновено се постига с начална доза от 20 до 30 mg тиамазол дневно. В по-леки случаи не е необходима пълна блокираща доза, така че се използват по-ниски начални дози. При тежки случаи на тиреотоксикоза началната доза може да достигне 40 mg тиамазол.

Дозировката се избира индивидуално, в зависимост от метаболитното състояние на пациента, в съответствие с нивото на хормоните на щитовидната жлеза.

а) Дневна доза от 5 до 20 mg тиамазол в комбинация с левотироксин за избягване на хипотиреоидизъм.

б) Монотерапия: дневна доза от 2,5 до 10 mg тиамазол.

При йод-индуцирана тиреотоксикоза може да са необходими по-високи дози.

Дозировкапри деца

Употреба при деца и юноши (3-17 години):

Началната доза за лечение на деца и юноши (3-17 години) трябва да се изчисли според телесното тегло на пациента. По правило лечението започва с доза от 0,5 mg/kg, разделена на две или три равни дози на ден. Поддържащата доза може да бъде намалена в зависимост от отговора на пациента към терапията и да се прилага веднъж дневно. За да се избегне хипотиреоидизъм, може да е необходим допълнителен левотироксин. Общата дневна доза не трябва да надвишава 40 mg тиамазол.

Употреба при деца първо 2години живот:

Безопасността и ефективността на тиамазол при деца на 2-годишна възраст и по-малки не са проучени. Поради това не се препоръчва употребата на тиамазол при деца на възраст 2 години и по-малки.

Консервативно лечениехипертиреоидизъм

Целта на терапията е постигане на еутироидно състояние и дълготрайна ремисия след ограничен период на лечение. В зависимост от избора на пациента, ремисия може да се постигне при максимум 50% от пациентите след една година. Установено е, че времето за постигане на ремисия варира значително в зависимост от изходните фактори. Възможните влияещи фактори са видът на хипертиреоидизма (имуногенен или неимуногенен), продължителността на лечението, дозата на тиамазол и източникът на йод: хранителен или ятрогенен.

При консервативно лечение на хипертиреоидизъм терапията обикновено продължава от 6 месеца до 2 години (средно 1 година). Статистически, вероятността от ремисия се увеличава с увеличаване на продължителността на терапията. В случаите, когато не се постигне ремисия на заболяването и не се прилагат или отхвърлят определени терапевтични мерки, тиамазол може да се използва като дългосрочна антитироидна терапия в най-ниската доза без добавяне или в комбинация с ниска доза левотироксин.

Пациенти с голяма гуша и стеснение на трахеята трябва да бъдат подложени на краткотрайно лечение с тиамазол, тъй като продължителната употреба може да доведе до нарастване на гушата. Необходимо е особено внимателно проследяване на терапията (ниво на TSH, трахеален лумен). За предпочитане е лечението да се провежда в комбинация с допълнителен левотироксин.

Предоперативна терапия

Временно лечение може да се използва в предоперативния период (приблизително 3 до 4 седмици или повече, ако е необходимо, определено индивидуално), за да се постигне еутиреоидно метаболитно състояние, като по този начин се намалят рисковете, свързани с операцията.

Операцията трябва да се извърши веднага щом пациентът достигне еутиреоидно състояние, в противен случай ще е необходимо да се приложат допълнителни хормони на щитовидната жлеза. Лечението може да бъде спряно в деня преди операцията.

Тиамазолът повишава крехкостта на костите и склонността към кървене от щитовидната тъкан, което може да бъде компенсирано чрез допълнителна предоперативна употреба на високи дози йод за десет дни преди операцията (Plummer йодна терапия).

Лечение преди терапия с радиоактивен йод

Постигането на еутироидно състояние преди започване на терапия с радиоактивен йод изглежда е особено важно при тежък хипертиреоидизъм, тъй като в някои случаи след терапевтична тиреотоксична криза се е развила след такава терапия без предварително лечение.

Забележка: Производните на тиоурея могат да намалят радиочувствителността на тъканта на щитовидната жлеза. Когато се планира терапия с радиойод за автономен аденом, трябва да се предотврати активирането на паранодалната тъкан чрез предписване на предварително лечение.

Междиненантитироиднитерапия след излагане на радиоактивен йод

Продължителността и дозата на лечението трябва да се определят индивидуално в зависимост от тежестта на клиничната картина и очаквания период преди началото на ефективната терапия с радиойод (приблизително 4 до 6 месеца).

Превантивно лечение на пациенти с риск от развитие на хипертиреоидизъм в резултат на приложение на йодсъдържащи вещества stvdlАз съм в безопасността диагностика

Обикновено се предписват дневни дози от 10 до 20 mg тиамазол и/или 1 g перхлорат за 10 дни (напр. за контрастно вещество, което се екскретира от бъбреците). Продължителността на лечението зависи от периода от време, през който йодсъдържащото вещество остава в организма.

Специални групи пациенти

При пациенти с чернодробна недостатъчност плазменият клирънс на тиамазол е намален. Поради това дозата трябва да бъде възможно най-ниска и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Поради липсата на фармакокинетични данни за тиамазол при пациенти с бъбречно увреждане, при такива пациенти се препоръчва внимателен индивидуален избор на дозировка и проследяване, като дозата се поддържа възможно най-ниска.

Въпреки липсата на натрупване на лекарството, при пациенти в старческа възраст се препоръчва да се избере индивидуална доза с повишено внимание при внимателно наблюдение.

Начин на приложение

Таблетките трябва да се поглъщат цели с достатъчно течност.

При започване на високодозова терапия за хипертиреоидизъм дневната доза може да бъде разделена на няколко дози, които да се приемат на равни интервали през целия ден. Поддържащата доза може да се приема наведнъж сутрин, веднага след закуска.

Ако сте пропуснали една доза таблетки, не трябва да увеличавате дозата следващия път, когато приемате таблетките.

Употреба по време на бременност и кърмене

Като цяло бременността има положителен ефект върху хипертиреоидизма. Въпреки това, особено в първите месеци на бременността, често се налага лечение на хипертиреоидизъм. Нелекуваният хипертиреоидизъм по време на бременност може да доведе до сериозни усложнения като преждевременно раждане и вродени дефекти. Въпреки това, хипотиреоидизмът, причинен от лечение с неадекватни дози тиамазол, също е свързан с тенденция към спонтанен аборт. Тиамазол преминава през плацентарната бариера и достига концентрации в кръвта на плода, равни на тези, съдържащи се в кръвния серум на майката. При неадекватна дозировка това може да доведе до образуване на гуша и хипотиреоидизъм при плода, както и до намаляване на теглото при раждане. Има многократни съобщения за частична аплазия на кожата на главата на новородени, родени от жени, получаващи тиамазол. Този дефект изчезва спонтанно в рамките на няколко седмици.

Освен това е установена връзка между определена група различни малформации и употребата на високи дози тиамазол през първите седмици от бременността, например атрезия на хоана, атрезия на хранопровода, хипоплазия на зърното, забавено умствено и двигателно развитие. За разлика от това, няколко проучвания на пренатална експозиция на тиамазол не показват никакви морфологични аномалии в развитието, ефекти върху развитието на щитовидната жлеза или физическото и умственото развитие на децата.

Тъй като ембриотоксичните ефекти не могат да бъдат напълно изключени, Тирозол трябва да се предписва по време на бременност само след внимателна оценка на съотношението полза-риск и само в най-ниските ефективни дози без допълнително приложение на тиреоидни хормони.

Тиамазолът преминава в кърмата, където може да достигне концентрации, съответстващи на нивата в кръвния серум на майката, така че съществува риск от хипотиреоидизъм при кърмачето.

Кърменето е възможно по време на лечение с тиамазол, но само когато се приемат ниски дози до 10 mg на ден без допълнително приложение на тиреоидни хормони. Трябва редовно да се следи функцията на щитовидната жлеза на детето.

Страничен ефект

Честотата на нежеланите реакции се оценява, както следва:

Много чести: ≥ 1/10

Често: ≥ 1/100,

Нечести: ≥ 1/1000,

Редки: ≥ 1/10 000,

Много рядко:

Нарушения на кръвта и лимфната система

Рядко

Агранулоцитозата се среща в 0,3-0,6% от случаите, като симптомите й могат да се появят дори седмици и месеци след началото на лечението и да доведат до необходимост от спиране на лекарството. В повечето случаи това нарушение преминава от само себе си.

Много рядкоТромбоцитопения, панцитопения, генерализирана лимфаденопатия.

Нарушения на ендокринната система

Много рядко

Инсулинов автоимунен синдром (с изразено понижение на нивата на кръвната захар).

Нарушения на нервната система

Рядко

Нарушения на вкуса (дисгеузия, агевзия) се появяват рядко и могат да изчезнат след спиране на лекарството. Въпреки това, може да отнеме няколко седмици, за да се върнете към нормалното.

Много рядко

Неврит, полиневропатия.

Стомашно-чревни нарушения

Много рядко

Рязко уголемяване на слюнчените жлези.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Много рядко

Описани са изолирани случаи на развитие на холестатична жълтеница и токсичен хепатит. Като цяло симптомите изчезват след спиране на лекарството. Клинично фините симптоми на холестаза, които се появяват по време на лечението, трябва да се разграничат от нарушения, причинени от хипертиреоидизъм, като повишени нива на гама-GTP (гама-глутамилтрансфераза) и алкална фосфатаза или нейния костен изоензим.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Често

Кожни алергични реакции в различна степен (сърбеж, обрив, уртикария). В повечето случаи те са умерени по характер и често изчезват при продължаване на лечението. Много рядко

Тежки форми на кожни алергични реакции, включително генерализиран дерматит; алопеция; лекарствено индуциран лупус еритематозен.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Често

Артралгия, която може да се развие постепенно и да се появи дори след няколко месеца лечение.

Общнарушения и нарушения на мястото на инжектиране

Рядко

Лекарствена треска.

Педиатрични пациенти

Честотата, видът и тежестта на нежеланите реакции, възникващи при деца, са сравними с тези при възрастни пациенти.

Тежки кожни реакции на свръхчувствителност, включително много редки случаи на синдром на Stevens-Johnson (тежки форми, включително генерализиран дерматит, се съобщават само в изолирани случаи), както при възрастни, така и при деца.

Доклад за заподозрянs нежелани реакции

Важно е да докладвате подозирани нежелани реакции след регистрация на лекарството. Това ще осигури непрекъснат мониторинг на съотношението полза/риск на лекарството.

Ако възникне нежелана реакция, изброена или неспомената в тези инструкции за медицинска употреба, пациентите се съветват да се консултират с лекаря си.

Препоръчва се на медицинските работници да съобщават за всички подозирани нежелани реакции на лекарството в Републиканското унитарно предприятие „Център за експертиза и изпитване в здравеопазването“ (вижте раздел „Информация за производителя“).

Предозиране

Предозирането води до развитие на хипотиреоидизъм със съответните симптоми на метаболитна депресия, възникващи като обратна връзка, до активиране на аденохипофизата с последващо увеличаване на размера на щитовидната жлеза. Това може да се избегне чрез намаляване на дозата до постигане на състояние на еутиреоидизъм или, ако е необходимо, чрез допълнително предписване на левотироксин (вижте точка "Начин на приложение и дозировка").

Неблагоприятните ефекти от случайно поглъщане на високи дози тиамазол не са известни.

Взаимодействие с други лекарства

Дефицитът на йод повишава чувствителността на щитовидната жлеза към тиамазол, докато излишъкът на йод намалява чувствителността. Не е известно пряко взаимодействие с други лекарства. Трябва обаче да се има предвид, че при хипертиреоидизъм може да се ускори метаболизмът и елиминирането на други лекарства. Те се нормализират в съответствие с нормализирането на функцията на щитовидната жлеза. Ако е необходимо, дозата трябва да се коригира.

Освен това е доказано, че корекцията на хипертиреоидизма може да нормализира засиления ефект на антикоагуланти при пациенти с хипертиреоидизъм.

Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия при педиатрични пациенти.

Предпазни мерки

Тирозол не трябва да се използва при пациенти:

С анамнеза за леки реакции на свръхчувствителност (напр. алергичен обрив, сърбеж).

Тиамазол трябва да се използва само за кратки периоди от време и под строго наблюдение при пациенти:

При значително увеличение на щитовидната жлеза, стесняване на лумена на трахеята, поради възможния риск от увеличаване на гушата.

Съобщава се, че агранулоцитозата се развива в 0,3-0,6% от случаите, така че преди започване на лечението пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта да се обърне внимание на нейните симптоми (стоматит, фарингит, треска). По правило това състояние се развива през първите седмици от лечението, но може да се появи няколко месеца след началото на лечението, както и при повторна терапия. Препоръчва се внимателно проследяване на кръвната картина преди и след започване на лечението, особено в случаи на анамнеза за умерена гранулоцитопения. Ако се появи някой от тези симптоми, особено през първите седмици от лечението, пациентите трябва незабавно да се консултират с лекар за кръвен тест. Ако се потвърди агранулоцитоза, лекарството трябва да се прекрати.

Други миелотоксични нежелани реакции са редки, когато тиамазол се приема в препоръчваните дози. Най-често се развиват в резултат на прием на високи дози тиамазол (около 120 mg на ден). Такива дози трябва да се използват само за лечение на специални показания (тежки форми на заболяването, тиреотоксична криза). Проявата на признаци на токсичност на костния мозък по време на лечение с тиамазол изисква спиране на лекарството и, ако е необходимо, преминаване към антитиреоидни лекарства от друга група.

Превишаването на дозата може да доведе до субклиничен или клиничен хипотиреоидизъм и растеж на гуша поради повишаване на TSH. Поради това дозата на тиамазол трябва да се намали след постигане на еутироидно метаболитно състояние и, ако е необходимо, се препоръчва допълнителен левотироксин. Не се препоръчва напълно спиране на тиамазол и продължаване на приема само на левотироксин.

Растежът на гуша по време на терапията с тиамазол, въпреки потискането на TSH, е резултат от основното заболяване и не може да бъде предотвратен чрез добавяне на левотироксин.

Постигането на нормални нива на TSH изглежда много важно за минимизиране на риска от развитие или влошаване на ендокринна офталмопатия. Въпреки това, това състояние често се развива по начин, независим от курса на лечение на заболяване на щитовидната жлеза. Подобно усложнение само по себе си не е причина за промяна на адекватния режим на лечение и не трябва да се счита за нежелана реакция при правилно приложена терапия.

Малък брой пациенти могат да развият хипотиреоидизъм с късно начало след антитиреоидна терапия без никакви допълнителни аблативни мерки. Това състояние вероятно не е нежелана реакция към лекарството и трябва да се разглежда като наличие на възпалителни и деструктивни процеси в паренхима на щитовидната жлеза, свързани с основното заболяване.

Намаляването на енергийния прием, който е патологично повишен при хипертиреоидизъм, може да доведе до наддаване на тегло (като цяло е желателно) по време на лечението с тиамазол. Пациентите трябва да бъдат информирани, че това клинично подобрение показва нормализиране на енергийния им прием.

Лекарството Tyrosol съдържа лактоза, поради което пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Тиамазол не повлиява способността за шофиране на превозни средства и машини.

Пакет

Филмирани таблетки от 5 mg и 10 mg. По 10 таблетки в PVC/AL блистер; 5 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба са поставени в картонена кутия. 25 таблетки в PVC/AL блистер; 2 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба са поставени в картонена кутия.