Аналептика механізм дії. Аналептичні засоби. Карбоген використовують при передозуванні загальних анестетиків, отруєння чадним газом, при асфіксії новонароджених

Analepsis – відновлююча, оживляюча дія. Аналептики – препарати швидкої допомоги. Вони є антагоністами наркозних, снодійних та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, і, головним чином, ця група ліків діє на центри довгастого мозку: збуджує пригнічений дихальний та судинно-руховий центр, тим самим відновлює порушені функції дихання та кровообігу.

Фармакомаркетинг

Класифікація та препарати

Залежно від дози аналептики можуть впливати різні відділи ЦНС, тому вони діляться на:

З переважною дією в малих дозах на кору головного мозку, у великих дозах – на довгастий мозок, у токсичних дозах – на спинний мозок (кофеїн)

З переважною дією на довгастий мозок, але у високих дозах збуджують кору головного мозку (бемегрід, нікетамід, сульфокамфокаїн, етимізол)

З переважною дією на спинний мозок; у великих дозах вони діють на довгастий мозок та кору головного мозку (стріхнін).

механізм дії

Одні аналептики безпосередньо збуджують життєво важливі центри довгастого мозку та відносяться за механізмом дії до аналептиків першої групи – прямої дії (бемегркд, егімізол, кофеїн).

Друга група аналептиків рефлекторно (через каротидний синус) збуджує центри довгастого мозку (цитизин, лобелін).

Третя група - поруч із прямою дією викликає і рефлекторний вплив з хеморецепторів судин на життєво важливі центри довгастого мозку (сульфокамфокаїн, камфора, вуглекислота, нікегамід). Аналептики також стимулюють моторні зони головного та Вставкові нейрони спинного мозку. (Рис.9.)

Стріхнін блокує дію амінокислотних нейромедіаторів (головним чином гліцину), які відіграють роль гальмівних факторів у передачі збудження у постсинаптичних нервових закінченнях у спинному мозку, та полегшують проведення збудження у міжнейронних синапсах спинного мозку.

Мал. 9

Механізм дії бемегріду, нікетамід- пригнічення ГАМК-А-рецепторів.

Фармакологічні

Найбільш характерною особливістю препаратів цієї групи є збуджуючий вплив на центри довгастого мозку. При введенні аналептиків, особливо на тлі попереднього придушення, відзначається підвищення глибини та частоти дихання. У той же час із центром дихання аналептики збуджують судинно-руховий центр. Практично це проявляється у підвищенні тонусу периферичних судин, зменшенні депонування крові в органах та підвищенні венозного повернення її до серця, внаслідок чого повторно покращується робота серця. Крім камфори, сульфокамфокаїну та кофеїну, препарати цієї групи не мають прямої дії на скорочувальні властивості міокарда та його провідну систему.

Дія анапептиків не обмежується впливом на центри довгастого мозку.

У фармакодинаміці анапептиків виділяють центральну (на ЦНС) та периферичну дію (пряму дію на судини та серце).

Бемегрид та кордіамін стимулюють ЦНС, мають "пробуджуючий ефект" на тлі придушення нервової системи великими дозами снодійних, наркотичних анальгезинів, алкоголю та наркозних речовин, що проявляється у зменшенні глибини наркозу та скороченні його тривалості, відновленні сгтнальних та інших рефлексів.

Аналептики підвищують AT (бемегрид, нікетамід, сульфокамфокаїн), збуджують дихання (всі аналептики), є антагоністами снодійних (бемегрід), наркотичних засобів (бемегрид, сульфокамфокаїн, етимізол), посилюють скоротливість міокарда, нікетамід, цію спинного мозку, підвищують тонус скелетних та непосмугованих м'язів, гостроту зору, смаку, нюху, слуху, дошку (стрихнін).

Активують адренокортикотропну функцію гіпофіза і наділені спазмолітичною, протизапальною та протиалергічною дією (етимизол) у великих дозах викликають судомну дію (всі аналептики).

Показання до застосування та взаємозамінність

1. Гострі отруєння снодійними та наркотичними засобами (бемегрід сульфокамфокаїн, етимізол, кофеїн бензоат натрію, нікетамід).

2. Гострі та хронічні розлади кровообігу (нікетамід, цитизин, кофеїн бензоат натрію).

3. Шок, колапс, асфіксія (нікетамід, сульфокамфокаїн, етимізол, цитизин, кофеїн бензоат натрію).

4. Гостра та хронічна серцева недостатність (сульфокамфокаїн, камфора, кофеїн бензоат натрію).

5. Функціональне порушення зору, слуху, нюху, парези, паралічі, атонія шлунка (стріхнін).

6. Для судомної терапії (бемегрід).

Побічна дія

1. Підвищена збудливість ЦНС, неспокій, безсоння, гіпертензія, епілепсія, підвищена судомна готовність. При тривалому використанні можливе звикання, диспепсичні явища (бемегрід, етимізол).

2. Після введення розчинів камфори під шкіру можливе виникнення інфільтрату (Олег), для прискорення розсмоктування якого застосовують фізіотерапевтичні процедури.

3. Зниження артеріального тягати за рахунок новокаїну, що входить до складу сульфокамфокаїну, ригідності скелетних м'язів, утруднення дихання (стрихнін).

4. При застосуванні нікетамід можливе блювання, порушення серцевого ритму, болючість у місці ін'єкції.

Протипоказання

Сульфокамфокаїн протипоказаний при ідіосинкразії до новокаїну, нікетамід – при схильності до судомних реакцій, бемегрид – при психомоторному збудженні.

Стріхнін протипоказаний при гіпертонічній хворобі, бронхіальній астмі, стенокардії, атеросклерозі, гострому та хронічному нефриті, гепатиті, схильності до судомних реакцій, вагітності, базедової хвороби.

Застосування цитизину протипоказано при загостренні виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, органічних захворюваннях серцево-судинної системи.

Фармакобезпека

Аналептики несумісні з адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, інгібіторами МАО, стрептоміцином.

Нікетамід несумісний із камфарою.

Аналептична дія нікетамід зменшується під впливом натрію пари аміносаліцилату, фтивазиду, похідних фенотіазину.

При різкому пригніченні ЦНС аналептики використовують у високих дозах.

Високі концентрації бемегріда швидко утворюються у крові лише за внутрішньовенному введенні.

Ін'єкції бемегріда можна комбінувати із введенням мезатону, кофеїну та інших серцево-судинних засобів.

Необхідно бути обережними при введенні сульфокамфокаїну хворим з низьким артеріальним тиском .

Кофеїн і стрихнін не призначають дітям віком до двох років. Кофеїн входить до складу Аскофену, цитрамону, кофеїну.

Після їди приймають етимізол до їжі - нікетамід.

Порівняльна характеристика препаратів

Кофеїн - алкалоїд, відноситься до похідних ксантину. Останні утворюються в організмі, входять до складу клітини та є продуктами її метаболізму. Для нього характерна велика широта терапевтичної дії, порівняно швидке руйнування в організмі та відсутність кумуляції при тривалому застосуванні. Кофеїн – триметилксантин. Теобромін та теофілін - диметилксантин, що відрізняються один від одного положенням метильних радикалів. Незважаючи на хімічну подібність, кофеїн, теобромін і теофілін відрізняються один від одного головним чином тим, що для диметилксантин характерна периферична дія судинорозширююча, спазмолітична, діуретична.

Дія кофеїну на кору: знімає сонливість, втому, підвищує розумову працездатність, викликає бадьорий настрій, тобто збуджує психічну діяльність, покращує пам'ять, мислення, сприйняття зовнішніх вражень, зменшує кількість помилок.

Для аналептичних дій кофеїну необхідні більш високі дози, особливо в умовах різкого зниження функцій дихального та судинного центрів. Як аналептик кофеїн значно поступається кордіаміном і бемегрідом. Ця дія кофеїну на нервову систему називається центральною, але є периферична – безпосередньо на судини – що розширює. Особливо це стосується судин головного мозку, скелетних м'язів, нирок, серця. Ефект залежить від дози, стану кровообігу: AT не змінюється під дією кофеїну, якщо він нормальний; підвищується, якщо було знижено. Судини черевної порожнини звужуються. При впливі кофеїну на серце вінцеві судини розширюються, збільшується сила скорочень, покращується серцева провідність.

Бемегрід - дихальний аналептик з резорбтивною центральною дією. Особливо ефективний при отруєннях засобами наркотичної дії та барбітуратами.

Етімаол - дихальний аналептик, поєднує властивості дихального аналегліка та транквілізатора. Чинить центральну, резорбгівну дію. Оскільки етімізол стимулює адренокортикотропну функцію гіпофіза, його застосовують як протизапальну та гіпоалергенну речовину. Крім того, при бронхіальній астмі він має помірну спазмолітичну дію.

Стріхнін - алкалоїд з насіння чилібухи (блювотного горіха), має місцеву, резорбгівну та рефлекторну дію. Місцева дія пов'язана з гірким смаком та подразненням рецепторів язика, підвищенням апетиту. Резорбтивна дія пов'язана з його впливом на центральну нервову систему. Стрихнін стимулює рефлекторну функцію спинного мозку. Довгастий мозок більш чутливий до стрихніну, ніж кора, але при дозах, близьких до токсичних. Препарат стимулює дихальний та судинно-руховий центри. У корі мозку підвищує активність аналізаторів зору, слуху, смаку, нюху. Під впливом стрихніну збільшується поле зору, гострота зору, аналіз відтінків.

Для стрихніну характерна невелика широта терапевтичної дії. Головні симптоми отруєння спостерігаються із боку спинного мозку. Він є рефлекторною судомною отрутою. Центральне місце займають судоми. Під впливом токсичних доз порушується процес реципрокного гальмування м'язів антагоністів. Тому посирождал приймає позу Опістотонус (голова закинута назад, спина вигнута, витягнуті кінцівки, сардонічна посмішка).

Причиною загибелі є припинення дихання на стадії максимального вдиху.

Нікетамід збуджує прямим та рефлекторним шляхом життєво важливі центри через хеморецептори каротидних клубочків. Прямої дії на серце та судини не має. При глибокому наркозі мало ефективний і навіть посилює наркоз. У зв'язку з тим, що нікетамід є похідним нікотинової кислоти, він має слабку протипелагричну дію.

Камфора - продукт окиснення спирту борнеолу. Застосовується також синтетична лівообертальний ізомер камфора, яку добувають з ялицевої олії. Природна камфора (правообертаюча) входить до складу ефірної олії камфорного дерева. Рацемічна камфора (з скипидару) використовується для зовнішнього застосування.

Камфора надає місцеву, резорбгівну та рефлекторну дії, центральну та периферичну.

Місцева дія: подразнює шкіру (почуття холоду, спека, почервоніння, зменшення бсшю), який використовується при запаленнях середнього вуха, при ревматизмі, артриті, м'язових болях, подагрі, дерматології. Місцева камфора діє як слабкий антисептик, протизапальний засіб.

Камфора посилює обмінні процеси у серцевому м'язі, розширює вінцеві судини, підвищує чутливість серця до дії адреналіну. Внаслідок рефлекторної та прямої дії камфора збуджує судинно- і дихальний центри довгастого мозку, особливо при їх пригніченні, камфора надає заспокійливу дію при неврозах. Виділяючись із сечею, пригнічує мікрофлору, покращує сечовиділення.

Сульфокамфокаїн - препарат, близький до камфори, але швидший за дією. Добре розчиняється у воді. Можна вводити.

Вуглекислота - природний стимулятор дихання та кровообігу, що міститься в повітрі (0,03%). Для дихання має таке саме значення, як і кисень, тому що збуджує дихальний центр. Останній вуглекислота збуджує безпосередньо та рефлекторно з хеморецепторів судин. Перший механізм має провідне значення. Вуглекислота надає місцеву, резорбтивну та рефлекторну дії.

Місцева дія: у малих дозах викликає подразнення тканин, у великих – їхній некроз. Застосовується в дерматології для виведення бородавок та лікування прокази. Напої, що містять вуглекислоту, викликають помірну гіперемію слизової оболонки шлунка, збільшують секрецію залоз шлунка, покращують всмоктування з кишківника. Вуглекислі ванни призводять до рефлекторної зміни діяльності серцево-судинної системи та обміну речовин.

При призначенні 2 потрібно завжди пам'ятати, що якщо протягом 5-8 хвилин дії 2 ефекту немає, то його вже не буде.

Цититон (0,15% розчин алкалоїду цитизину) - рефлекторний стимулятор дихального центру, збуджує Н-холінорецептори каротидних клубочків, тому механізмом дії є холіномімегіком. Цитизин підвищує AT (збуджує Н-холінорецептори симпатичних вузлів та надниркових залоз) і може застосовуватися при шоках та колапсі. Вводять препарат у вену повільно. Цитизин входить до складу таблеток "Табекс", які застосовують для відвикання від куріння. При їхньому застосуванні виникає неприємне відчуття. Порушує центр дихання короткочасно – "поштовхами".

Таким чином, за силою збуджуючої дії дані препарати розташовані в такій послідовності:

На дихальний центр 2 - бемегрід - нікетамід, камфора;

На судинно-руховий центр: нікетамід - бемегрід - камфора;

За "пробуджуючим" ефектом: бемегрід - нікетамід.

перелік препаратів

До аналептиків відносять лікарські препарати, що сприяють відновленню функцій дихання, діяльності серцево-судинної системи, що надають стимулюючу дію на життєво важливі центри довгастого мозку – дихальний та судинно-руховий. Аналептики меншою мірою стимулюють інші відділи ЦНС: кору головного мозку, підкіркові центри. Стимулююча дія аналептиків (оживляюча дія) виявляється особливо чітко при пригніченні функцій дихання та діяльності серцево-судинної системи, у тому числі настали в результаті використання засобів, що пригнічують ЦНС (наркозних, снодійних).

До аналептиків відносять бемегрід, камфору, кордіамін, етимізол та ін. Аналептиком є ​​і кофеїн, що надає психостимулюючу дію, а також лобелії, цититон та інші препарати з рефлекторним механізмом дії, що в основному стимулюють дихальний центр за рахунок збудження Н-холінорецепторів.

БЕМЕГРІД- Найсильніший аналептик. Бемегрід застосовують для стимуляції дихання та кровообігу, для виведення зі стану наркозу, при передозуванні наркотичних засобів; рекомендується при отруєнні барбітуратами та іншими снодійними. Дозування бемегріду суворо індивідуальне залежно від стану хворого. Побічні дії при застосуванні бемегріду: блювання, судоми. Бемегрід протипоказаний при схильності до судом. Форма випуску: ампули по 10мл 0,5 розчину. Список Б.

Приклад рецепту бемегріду латинською:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводити внутрішньовенно 2-5 мл ненаркотизованим хворим; 5-10 мл – при отруєнні снодійними, для виведення з наркозу.

ЕТИМІЗОЛ- має виражену стимулюючу дію на дихальний центр, знаходить застосування як стимулятор дихання (при наркозі та ін.). Етимізол покращує короткострокову пам'ять, підвищує розумову працездатність. Етимізол стимулює гіпофіз-адреналову систему, у зв'язку з чим чинить протизапальну, протиалергічну дію. Етимізол застосовують при поліартритах, бронхіальній астмі та ін. У механізмі дії етимізолу відіграє роль накопичення в тканинах цАМФ. Побічні дії при застосуванні етімізолу: нудота, диспепсичні явища, неспокій, порушення сну, запаморочення. Етимізол протипоказаний при захворюваннях, що супроводжуються збудженням ЦНС. Етимізол призначають внутрішньо і парентерально (внутрішньом'язово, внутрішньовенно повільно). Форма випуску етимізолу: таблетки по 0,1 г та ампули по 3 мл 1,5 % розчину. Список Б.

Приклад рецепту цимізолу латинською:

Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5% 3 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 3-5 мл внутрішньом'язово.

Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50

D. S. По 1 таблетці 2-3 рази на день.

Кордіамін- офіцинальний 25% розчин діетиламіду нікотинової кислоти, збуджує дихальний та судинно-руховий центри. Кордіамін застосовують при серцевій недостатності (покращує кровообіг), шоці, асфіксії, отруєннях, інфекційних захворюваннях (для поліпшення функції серцево-судинної системи та дихання). Кордіамін призначають внутрішньо та внутрішньовенно повільно (при отруєннях, шоці), підшкірно, внутрішньом'язово. Форма випуску кордіаміну: флакон по 15 мл і ампули по 1 мл і 2 мл. Список Б.

Приклад рецепту кордіаміну латинською:

Rp.: Cordiamini 15 ml

D. S. По 20-25 крапель 2-3 десь у день.

Rp.: Cordiamini 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл підшкірно 1-2 десь у день.

МИКОРЕН- має потужну збудливу дію на дихальний центр при порушенні дихання центрального та периферичного походження. Мікорен застосовують при отруєнні засобами, які пригнічують ЦНС (снодійними, засобами для наркозу, алкоголем та ін), асфіксії новонароджених. Мікорен вводять внутрішньовенно 03-05 мл; в екстрених випадках (кома, зупинка дихання, отруєння) - 3-4 мл (максимально - 10 мл), а потім, при необхідності, вводять зі швидкістю 3-9 мл/год в ізотонічному розчині хлориду натрію або декстране. Побічні дії мікорену: парестезії, збудження, рідко - блювання, судоми. Форма випуску мікорену: ампули по 1,5 мл 15% розчину (225 мг мікорену, що містять). Зарубіжний препарат.

Камфора- стимулює дихальний та судинно-руховий центри, а також діє безпосередньо на серці, нормалізуючи обмінні процеси в міокарді. Не виключено і рефлекторний вплив на центри довгастого мозку за рахунок подразнюючого ефекту камфори. Камфора має більш тривалу, ніж попередні препарати, дію. Камфору застосовують при різних інфекційних захворюваннях, отруєннях, що супроводжуються пригніченням дихання та функцій серцево-судинної системи, при артеріальній гіпотензії, колапсі, у комплексній терапії гострої та хронічної серцевої недостатності. Побічні дії при застосуванні камфори: емболії при попаданні масляного розчину в просвіт судини, реакція з боку шкіри (висипання), збудження, судоми. Камфора протипоказана при захворюваннях, що характеризуються збудженням ЦНС, судомами. Форма випуску камфори: порошок; ампули по 1 мл та 2 мл 20 % масляного розчину; флакони по 30 мл 10% олії камфорної і флакони по 40 мл і 80 мл камфорного спирту.

Приклад рецепту камфори латинською:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

M. f. pulv.

D. t. d. N. 10 in charta cerata.

S. По 1 порошку 3 десь у день.

Rp.: Camphorae tritae 2,0

T-rae Valerianae 20 ml

M. D. S. По 20 крапель 3 рази на день (у гарячій воді після їди).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D. S. Для розтирання.

СУЛЬФОКАМФОКАЇН- комплексне з'єднання сульфокамфорної кислоти та новокаїну. Сульфокамфокаїн застосовують при гострій серцевій та дихальній недостатності, за дією близький до камфори. Даний препарат (сульфокамфокаїн) не призначають при підвищеній чутливості до новокаїну і виявляють велику обережність при введенні хворим на артеріальну гіпотензію (через можливу гіпотензивну дію новокаїну). Сульфокамфокаїн вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно повільно та підшкірно. Форма випуску сульфокамфокаїну: ампули по 2 мл 10% розчину.

Приклад рецепту сульфокамфокаїну латинською:

Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10% 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 2 мл під шкіру 2-3 десь у день.

Вуглецю діоксід- надає пряму збуджуючу дію на центри довгастого мозку та рефлекторну – через рецептори синокоротидної зони. Вуглекислий газ утворюється у процесі обміну речовин, є фізіологічним стимулятором центру дихання; стимулює і судинно-руховий центр, викликаючи звуження периферичних судин і підвищуючи артеріальний тиск. Для стимуляції дихання застосовують суміш вуглецю діоксиду (5-7%) та кисню (93-95%), яка називається карбогеном. Карбоген використовують при передозуванні наркозних засобів, отруєнні оксидом вуглецю, при асфіксії новонароджених та ін Якщо через 5-7 хв з початку інгаляції карбогеном ефект відсутній, то введення вуглецю діоксиду слід припинити, так як в іншому випадку може наступити більш різке пригнічення дихання. Діоксид вуглецю використовують також у бальнеології (у лікувальних ваннах) при захворюваннях серцево-судинної системи, дерматології (лікування за допомогою «вуглекислого снігу» бородавок, нейродермітів, червоного вовчака та ін.). Газовані напої, що містять вуглекислий газ, використовують для посилення секреторної діяльності та моторики шлунково-кишкового тракту.

Стимуляторами дихання є також лобеліні цититон(Див. Н-хом номіметики).

Бемегрід (Агіптон, Етимід)

Групова приналежність

Механізм дії

Фармакологічні ефекти

· Аналептичний.

· Пробуджуючий.

Рецепт

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% - 10 ml

D.t.d. № 5 в amp.

S. По 10 мл внутрішньовенно повільно 1 разів у день.

Показання

· Легкі отруєння барбітуратами, снодійними наркотичного типу дії, засобами для наркозу.

Протипоказання

· Психомоторне збудження.

Побічні ефекти

· Нудота.

· Судоми.

· М'язові посмикування.

Кофеїн-бензоат натрію

Групова приналежність

· Аналептик, прямий стимулятор нейронів дихального центру.

Механізм дії

· Підвищує збудливість дихального та судинно-рухового центрів довгастого мозку.

· Виявляє антагонізм з гальмівними медіаторами ЦНС (ГАМК).

Фармакологічні ефекти:

· Кардіотонічний.

· Психостимулюючий.

· Аналептичний.

· Пробуджуючий.

Рецепти

Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10% - 1 ml

D.t.d. № 10 в amp.

S. По 1 мл підшкірно двічі на день.

Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 № 10

D.S. По 1 таблетці 2 рази на день у першій половині дня.

Показання

· Інфекційні захворювання, що супроводжуються пригніченням функції ЦНС, серцево-судинної та дихальної систем.

· Отруєння наркотиками та іншими отрутами, які пригнічують ЦНС.

· Мігрень.

· Зниження психічної та фізичної працездатності.

· Усунення сонливості.

· Енурез у дітей.

· Гіпотонія.

Протипоказання

· Підвищена збудливість.

· Безсоння.

· Артеріальна гіпертензія.

· Атеросклероз.

· Органічні захворювання серцево-судинної системи.

· Старечий вік.

· Глаукома.

· Судоми.

Побічні ефекти

· Порушення.

· Безсоння.

· Аритмія.

· Підвищення артеріального тиску.

Сульфокамфокаїн (Сульфокамфорна кислота + Прокаїн)

Групова приналежність

· Аналептик змішаного типу дії (прямої та рефлекторної).

Механізм дії

· Підвищує збудливість дихального та судинно-рухового центрів довгастого мозку.

· Рефлекторно стимулює хеморецептори каротидних клубочків.

Фармакологічні ефекти

· Покращує легеневий кровотік, вентиляцію легень та функцію міокарда.

Рецепт

Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10% - 2 ml

D.t.d. № 10 в amp.

S. По 2 мл підшкірно двічі на день.

Показання

· Пригнічення дихального та судинно-рухового центрів.

Протипоказання

· Ідіосинкразія до прокаїну (новокаїну).

· Вагітність.

· Судоми.

Побічні ефекти

· Зниження артеріального тиску.

· Алергічні реакції.

Етимізол

Групова приналежність

· Аналептик прямого типу дії.

· Донатор сурфактантів альвеол.

Механізм дії

· Антагоніст аденозину, при цьому відбувається накопичення цАМФ, який гальмує вихід лізосомальних ферментів – клітини не руйнуються та зберігають свою функцію.

Фармакологічні ефекти

· Аналептичний.

· Седативний (на кору).

Рецепт

Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 №10

D.S. По 1 таблетці 3 десь у день.

Rp.: Sol. Aethimizoli 1% - 3 ml

D.t.d. № 5 в amp.

S. По 3 мл внутрішньом'язово.

Показання

· Розрив аневризми судин головного мозку.

· Ателектаз легень.

· Асфіксія новонароджених.

Протипоказання

· Психомоторне збудження.

ЗАСОБИ, ЩО ДІЮТЬ НА ВИКОНАВЧІ ОРГАНИ

Протиатеросклеротичні засоби

1. Засоби, що знижують всмоктування холестерину та жовчних кислот із кишечника ("секвестранти" жовчних кислот): - холестирамін (квестран, колестипол); - Хьюарова смола (гуарем).

При пригніченні дихання використовують стимулятори дихання, що збуджують дихальний та судинно-руховий центри довгастого мозку. Так як вони відновлюють життєво важливі функції (дихання та кровообіг), їх називають аналептиками, що означає оживляючі засоби.

Стимуляція центру диханняпризводить до збільшення легеневої вентиляції та газообміну, підвищення вмісту кисню та зменшення вуглекислоти в крові, до збільшення доставки кисню тканинам та виведення продуктів метаболізму, до стимуляції окисно-відновних процесів та нормалізації кислотно-основного стану. Стимуляція судинного центрувикликає підвищення тонусу судин, судинного опору та артеріального тиску, покращує гемодинаміку. Деякі аналептики (кофеїн, камфора, кордіамін) мають пряму дію на серці. Ефекти виявляються, головним чином, на тлі пригнічення дихання та кровообігу.

Більшість аналептиків у великих дозах можуть викликати судоми. Різниця між дозами, що стимулюють дихання, та судомними дозами відносно невелика. Судоми охоплюють також дихальну мускулатуру, що супроводжується розладом дихання та газообміну, збільшенням навантаження на серце та небезпекою виникнення аритмій. Різке збільшення потреби нейронів у кисні при недостатній його доставці призводить до гіпоксії та розвитку дегенеративних процесів у ЦНС. Аналептики є антагоністами засобів для наркозу, снодійних, алкоголю, наркотичних аналгетиків. і надають "пробуджуючий" ефект, який проявляється зменшенням глибини та тривалості наркозу та сну, відновленням рефлексів, м'язового тонусу та свідомості. Однак, цей ефект виражений лише при застосуванні великих доз. Тому їх слід призначати у дозах, достатніх для відновлення дихання, кровообігу та деяких рефлексів при легкій та середній тяжкості пригнічення цих функцій. Антагонізм між аналептиками та засобами, що пригнічують ЦНС, двосторонній, тому при передозуванні аналептиків та виникненні судом використовують засоби для наркозу та снодійні.

МД аналептиків пов'язують із підвищенням збудливості нейронів, поліпшенням функції рефлекторного апарату, скороченням латентного періоду та посиленням рефлекторних відповідей. Збудливий ефект найбільш яскраво проявляється на фоні загрозливого для життя пригнічення ЦНС.

За спрямованістю дії аналептики поділяються на 3 групи: 1) прямої діїна дихальний центр (бемегрід, етимізол, кофеїн, стрихнін); 2) змішаної дії(кордіамін, камфора, вуглекислота); 3) рефлекторного дії(Лобелін, цититон); Маючи загальними властивостями, окремі препарати відрізняються за основною та побічною дією. Вибір ЛЗ залежить від причини, що викликала пригнічення дихання, та характеру порушень.

Бемегрідзастосовують, головним чином, при отруєнні барбітуратами та засобами для наркозу, для швидкого виведення з наркозу, а також при пригніченні дихання та кровообігу, спричиненому іншими причинами. його вводять внутрішньовенно повільно по 5-10 мл 0,5% розчину кожні 3-5 хв. до відновлення дихання, кровообігу та рефлексів. При появі судомних посмикування м'язів введення треба припинити.

Етимізолзаймає особливе становище, тому що поряд з збудженням центрів довгастого мозку має пригнічуючу дію на кору мозку. Тому не дає " пробуджуючого " ефекту при отруєнні наркозними і снодійними засобами. Він поєднує властивості аналептика і транквілізатора, оскільки може навіть посилювати снодійний ефект. Його застосовують переважно при отруєнні наркотичними анальгетиками, а також у психіатрії як заспокійливе ЛЗ. Етимізол стимулює гіпоталамус та вироблення адренокортикотропного гормону гіпофіза, що супроводжується стимуляцією кори надниркових залоз та збільшенням вмісту кортикостероїдів у крові, внаслідок чого виникають протизапальний та протиалергічний ефекти. Тому етимізол можна використовувати при лікуванні бронхіальної астми та запальних процесів.

Кофеїндокладно описаний у лекції з "психостимуляторів". Аналептичний ефект проявляється при пареїтеральному застосуванні достатніх доз, що стимулюють центри довгастого мозку. Як аналептик кофеїн слабший за бемегрід, але на відміну від нього має виражену кардіотонічну дію, тому виявляє більш значний вплив на кровообіг. Його призначають переважно при отруєнні алкоголем та поєднанні гострої дихальної недостатності з серцевою.

Стрихнін -алкалоїд із насіння чилібухи, або "блювотного горіха", що росте в тропічних районах Азії та Африки. Він збуджує всі відділи ЦНС: посилює функціональну активність кори, органів чуття, центрів довгастого мозку, спинного мозку. Це проявляється покращенням зору, смаку, слуху, тактильної чутливості, тонусу м'язів, роботи серця та обміну речовин. Таким чином, стрихнін має загальнотонізуючу дію. МД стрихніну пов'язують із ослабленням постсинаптичного гальмування, медіатором якого є гліцин. Пряма дія на центри довгастого мозку слабша, ніж у бемегриду, але стрихнін підвищує їхню чутливість до фізіологічних стимулів, внаслідок чого зростає об'єм легеневої вентиляції, підвищується артеріальний тиск і посилюються судинозвужувальні рефлекси. Порушення центру вагуса призводить до уповільнення ритму серцевих скорочень. Найбільшу чутливість до стрихніну має спинний мозок. Вже малих дозах стрихнин підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, що проявляється посиленням рефлекторних реакцій, підвищенням тонусу скелетних і гладких м'язів. Ослаблення постсинаптичного гальмування призводить до полегшення міжнейронної передачі імпульсів, прискорення центральних рефлекторних реакцій та збільшення іррадіації збудження у ЦНС. При цьому слабшає сполучене (реципроктне) гальмування та зростає тонус м'язів-антагоністів.

Стрихнін має невелику широту терапевтичної дії та здатний кумулювати, тому можна легко спричинити передозування. При отруєннястрихніном різко зростає рефлекторна збудливість і розвиваються тетанічні судоми, які у відповідь будь-яке подразнення. Після кількох нападів судом може настати параліч ЦНС. Лікування:введення ЛЗ, що пригнічують ЦНС (фторотан, тіопентал-натрій, хлоралгідрат, сибазон, натрію оксибутират), м'язових релаксантів, промивання шлунка розчином калію перманганату, активоване вугілля і сольове проносне всередину, повний спокій.

Стрихнін застосовують як загальнотонізуюче ЛЗпри функціональному зниженні зору та слуху, при атонії кишечника та міастенії, при статевій імпотенції функціонального характеру, як аналептик для стимуляції дихання та кровообігу. Він протипоказаний при гіпертонії, атеросклерозі, стенокардії, бронхіальній астмі, хворобах печінки та нирок, епілепсії та дітям до 2 років.

Аналептики змішаної діїстимулюють дихальний центр безпосередньо та рефлекторно через хеморецептори синокаротидної зони. Кордіамін стимулює дихання та кровообіг. Підвищення артеріального тиску і поліпшення кровообігу пов'язане з прямою дією на судинно-судинний центр і серце, особливо при серцевій недостатності. Його призначають внутрішньо і парентерально при ослабленні дихання та кровообігу, викликаному інтоксикацією, інфекційними захворюваннями, шоком та ін.

Камфора -біциклічний кетон терпенового ряду, входить до складу ефірних олій камфорного лавра, камфорного базиліку та ін. Використовують також синтетичну камфору. Камфора добре всмоктується та частково окислюється. Продукти окислення з'єднуються з глюкуроновою кислотою та виділяються нирками. Частина камфори виділяється через дихальні шляхи. Місцево виявляє дратівливу та антисептичну дію. Стимулює центри довгастого мозку безпосередньо та рефлекторно. Діє повільно, але триваліше, ніж інші аналептики. Камфора підвищує артеріальний тиск за рахунок звуження судин черевних органів, розширюючи при цьому судини мозку, легень і серця. Тонус венозних судин зростає, що призводить до збільшення венозного повернення до серця. Різний вплив камфори на судини пов'язане зі збудливою дією на судинний центр і прямою розширювальною дією на стінки судин. При пригніченні серця різними отрутами камфора має пряму стимулюючу та детоксикувальну дію на міокард. Кардіотонічний ефект зумовлений симпатоміметичним впливом та активацією окисного фосфорилювання. У великих дозах камфора збуджує кору мозку, особливо рухові зони, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку і може спричинити клоно-тонічні судоми. Камфора посилює секрецію бронхіальних залоз, розріджує мокротиння та покращує її виділення, стимулює секрецію жовчі та потових залоз. У воді розчиняється погано, в олії та спирті - добре. Тому її застосовують у вигляді розчинів в маслі підшкірно для поліпшення дихання та кровообігу при отруєннях, інфекційних захворюваннях. Місцево призначають як мазей, втирань при запальних процесах, при свербіння, для профілактики пролежнів тощо. Протипоказана хворим, схильним до судомних нападів.

Вуглекислотає фізіологічним регулятором дихання та кровообігу. На дихальний центр діє прямо та рефлекторно. Вдихання 3% 2 підвищує вентиляцію легень у 2 рази, а вдихання 7,5% - у 5-10 разів. Максимальний ефект розвивається через 5-6 хв. Вдихання великих концентрацій СО 2 (понад 10%) викликає сильний ацидоз, бурхливу задишку, судоми та параліч дихання. Порушення судинного центру призводить до підвищення тонусу периферичних судин і підвищення артеріального тиску. При цьому судини легень, серця, м'язів та мозку розширюються. Розширення пов'язане з прямою дією на гладкі м'язи судин.

Вуглекислоту застосовують для стимуляції дихання при отруєнні наркозними засобами, окисом вуглецю, сірководнем, при асфіксії новонароджених, при захворюваннях, що супроводжуються ослабленням дихання, для профілактики ателектазу легень після наркозу тощо. Її можна застосовувати лише за відсутності вираженої гиперкапнии, оскільки подальше підвищення концентрації СО 2 у крові може викликати параліч центру дихання. Якщо за 5-8 хв. після початку інгаляції 2 дихання не покращується, її треба припинити. Використовують суміш 2 (5-7%) з киснем (93-95%) - карбоген.

Цититон і лобелін стимулюють дихальний центр рефлекторно за рахунок збудження хеморецепторів каротидних клубочків. При внутрішньовенному введенні розвивається сильний і швидкий ефект, але короткочасний (2-3 хв). У ряді випадків, особливо при рефлекторній зупинці дихання, вони можуть сприяти стійкому відновленню дихання та кровообігу. При отруєнні наркозними та снотовірними засобами ці препарати мало ефективні.

До препаратів аналептиків належать налорфін, бемегрід, кордіамін, коразол, лобелін, прозерин, цититон, тензілон, сугамін.

НАЛОРФІН. Цей препарат аналептик є антагоністом морфіну, інших опіоїдних анальгетиків. Синоніми: Lethidron, Nalorphini, Naline. За своєю хімічною будовою анторфін близький до морфіну відрізняється тим, що атом азоту замість метильної групи має алілову.

Послаблює або знімає такі дії морфіну, фентанілу, промедолу, ізопромедолу, як пригнічення дихання, блювання, гіпотонія, серцеві. Послаблює гіперглікемічну реакцію після введення морфіну. У людей, які не отримали морфіну, анторфін у клінічних дозах не впливає на дихання, кровообіг. Досить часто після введення, особливо після великих доз, спостерігається міоз, підвищення потовиділення, сонливість, нудота або зорові галюцинації.

Механізм дії налорфіну: він у 100 разів прискорює видалення морфіну з організму, гальмує процес утворення антидіуретичного фактора гіпофіза, що стимулюється морфіном.

Застосовується як антидот морфіну, опіоїдних анальгетиків, коли є різке пригнічення дихання цими препаратами, а також інші ознаки отруєння передозування. Показаний і при асфіксії новонароджених, якщо під час пологів породілля отримала велику кількість анальгетиків.

При пригніченні дихання, ознаках передозування барбітуратами, ефіром, циклопропаном та при хронічному морфінізмі анторфін неефективний. Застосування може викликати напад абстиненції (занепокоєння, туга, блювання, різка слабкість, іноді збудження, що виникає при помірності морфініста від морфіну).

Одноразова разова доросла доза 5-10 мг. Якщо ефекту немає, через 8-10 хвилин повторюють ту саму дозу. Для отримання ефекту можна вводити до 50 мг анторфіну. Ефективність препарату визначається головним чином щодо його дії на дихання. Вже за секунди після введення налорфіну дихання вирівнюється і стає досить глибоким.

Новонародженим налорфін вводять у пупкову вену по 5 мг. Якщо ефекту немає, ін'єкції препарату повторюють. Профілактично породіллям, які отримали великі дози аналгетиків, за 10-12 хвилин до початку пологів вводять 10-20 мг внутрішньом'язово.

БЕМЕГРІД(МЕГІМІД). Цей препарат аналептик є антагоністом барбітуратів та збудник дихання. Білий порошок із температурою плавлення 124-125°. Розчиняється у 200 обсягах води. Стимулює ЦНС, значно зменшує депресію нервової системи, спричинену барбітуратами (гексенал, тіопентал-натрій, люмінал). У меншій мірі знижує депресію ЦНС, спричинену ефіром та деякими іншими наркотиками.

Значно послаблює глибину барбітурового наркозу та прискорює пробудження. Показано, коли бажано припинити барбітуровий наркоз, прискорити пробудження після нього, а також після комбінованого наркозу із застосуванням барбітуратів, інших наркотичних речовин при отруєнні барбітуратами. Поява судом у кінцівках (слід відрізнятиметься від рухів, пов'язаних із пробудженням) - сигнал для припинення введення бемегріду.

Ефективність препарату залежить від глибини наркозу, ступеня отруєння барбітуратами. Залежно від вихідного стану хворого, при якому вводився препарат, він викликає появу або посилення рефлексів очей, поглиблення дихання, руху головою і кінцівками, відновлення свідомості. Серйозних побічних явищ бемегрід не викликає. Зміни пульсу і дихання, що спостерігаються іноді після його введення, пов'язані з пробудженням хворих, що починається.

КОРАЗОЛ. Дихальний аналептик, стимулятор серцево-судинної, центральної нервової системи. Синоніми: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Кристалічний білий порошок. Температура плавлення 60 °. Для клінічного застосування препарат аналептик випускається в таблетках, порошку, ампулах. Найчастіше використовують розчин коразолу та вводять його внутрішньом'язово, внутрішньовенно.

За фармакологічною дією коразол близький до камфори та кофеїну. Однак внаслідок гарної розчинності та всмоктування дія його настає швидше, менш тривало.

Застосовується, коли відбувається падіння серцевої діяльності, ослаблення дихання, пов'язане з пригніченням дихального центру при пробудженні після наркозу, при отруєнні наркотиками або анальгетиками.

При тривалому пробудженні та передозуванні наркотиків коразол вводиться внутрішньовенно, по 200-300 мг, повільно, 1 мл на хвилину, можна крапельно з розчином глюкози або кров'ю. Для тривалої дії можна ввести таку саму дозу аналептика внутрішньом'язово. Для стимуляції серцевої діяльності коразол вводиться внутрішньовенно 1-2 мл 10% розчину.

Кордіамін. Дихальний аналептик, стимулятор центральної нервової, серцево-судинної системи. Синоніми: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Питома вага 1,023; добре змішуємо із водою, спиртом. Для клінічного застосування випускається у ампулах 1-2 мл. За своєю фармакологічною дією дуже близький до коразолу. Показання для застосування, дозування його такі ж, як коразолу.

Лобелін. Препарат Аналептик, стимулятор дихання. У клінічній медицині застосовується 1% розчин хлоргідрату лобеліну в ампулах 1 мл. Хоча препарат дихальний аналептик, він не прискорює пробудження та не стимулює серцево-судинну систему. Дія короткочасна. Застосовується при гнобленні, рефлекторній зупинці дихання. Найбільш ефективним є внутрішньовенне введення 10 мг. Вводити потрібно повільно, 1 мл за хвилину, оскільки при швидкому введенні можливі серцево-судинні зміни.

ПРОЗЕРИН. Аналептичний препарат, що пригнічує фермент холінестеразу. Цей аналептик використовується як антагоніст м'язових релаксантів. Синоніми: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Випускається в таблетках, порошку, краплях очей, ампулах 1 мл для внутрішньовенного, внутрішньом'язового або підшкірного введення.

Послаблює, а іноді й повністю перериває ефект недеполяризуючих м'язових релаксантів або релаксантів, що деполяризують.

Антагоністична дія цього препарату аналептика на м'язові релаксанти заснована головним чином на тому, що прозерин пригнічує вироблення холінестерази. Внаслідок цього швидко накопичується ацетилхолін, який витісняє м'язові релаксанти з рецепторів кінцевої пластини і уможливлює перехід збудження з нервового закінчення на м'яз і, отже, скорочення м'яза. Менш виражено так звану пряму, безпосередню дію прозерину на м'язове волокно, що покращує реакцію м'яза на збудження.

Застосування прозерину як антидоту міорелаксантів показано, коли спостерігається м'язова слабкість після закінчення дії недеполяризуючих міорелаксантів, ослаблення дихальної амплітуди після недеполяризуючих міорелаксантів, зміна дії деполяризуючих релаксантів (викликають недеполяризуючий блок), ослаблення.

Не слід застосовувати прозерин для припинення дії релаксантів, коли дихання повністю відсутнє, оскільки при цьому концентрація релаксантів велика і знадобляться надмірно великі дози прозерину, які можуть викликати нервово-м'язовий блок. Крім того, за наявності великої концентрації релаксантів у крові після того, як дія прозерину закінчується, може знову настати повне розслаблення м'язів (рекурарізація).

Спосіб застосування: спочатку вводять внутрішньовенно 0,5 мг атропіну. Якщо після введення атропіну пульс почастішав або залишився без змін, через 2 хвилини після атропіну внутрішньовенно вводять 2 мг прозерину. Коли ефект після першої дози недостатній, через 3 хвилини повторно вводять аналогічну дозу. Усього можна ввести 5 мг прозерину за 20 хвилин. Зазвичай через 2 хвилини після запровадження препарату аналептика відзначається відновлення м'язової діяльності, з'являється чи різко посилюється сила руху кінцівками, збільшується дихальна амплітуда. Прозерин посилює дію релаксантів, що деполяризують, типу дитиліну. Однак коли дитилін викликає надмірно тривалу релаксацію і немає видимих ​​причин для цього (гіпервентиляція, різке виснаження та зневоднення хворого), можна припустити наявність подвійного блоку і застосовувати прозерин для його ослаблення. Практично, якщо через 30 хвилин після останнього введення дитиліну (якщо він вводився кілька разів) є ще розслаблення мускулатури, спонтанне дихання ослаблене і м'язова діяльність відновлюється поступово, як це буває при використанні недеполяризуючих релаксантів, можна вважати, що дитилін діє за типом неде.

Введення порівняно великих доз прозерину, які застосовуються для усунення дії міорелаксантів, може викликати підвищену салівацію, провокувати ларингоспазм або бронхоспазм, брадикардію аж до зупинки серця. Тому не слід застосовувати прозерин у хворих на астму, захворювання. Для профілактики брадикардії необхідно перед застосуванням прозерину ввести атропін і обов'язково переконатися, що препарат не викликав так званого ваготонічного ефекту (ушкодження пульсу). Крім того, найбільш надійним профілактичним заходом, що запобігає брадикардії та аритмії, є підтримання необхідної легеневої вентиляції (якщо потрібно - штучне дихання) протягом усього часу, коли діє прозерин.

Після введення прозерину протягом 45-60 хвилин хворий повинен перебувати під наглядом, оскільки після закінчення дії прозерину при достатній концентрації релаксантів у крові може настати рекураризація.

ТЕНЗИЛОН(Едрофонія). Це препарат Аналептик, антагоніст недеполяризуючих релаксантів. На противагу прозерину надає головним чином безпосередній прямий вплив на м'яз, збільшуючи амплітуду потенціалу кінцевої пластини та сприяючи скороченню м'яза.

Важливою особливістю тензілон є короткочасність його дії. Так, через 5-8 хвилин після введення тензилону його дія повністю закінчується. Така мала тривалість дії дає можливість використовувати його з метою з'ясування, чи є «подвійний блок» після застосування дитиліну: якщо на тлі дії дитиліну введення тензілону посилить релаксацію, отже, є звичайна для релаксанту деполяризуюча дія і застосовувати прозерин і тензилон не слід. Діагностичне введення тензилону не буде небезпечним, оскільки його дія швидко закінчиться. Якщо ж тензилон зменшив релаксацію, викликану дитиліном, можна сміливо вводити прозерин, оскільки ясно, що є недеполяризуюча блокада.

Тензилон вводять внутрішньовенно одноразова доза 5-10 мг. Попередньо внутрішньовенно вводиться 0,5 мг атропіну.

ЦИТИТОН. Дихальний препарат аналептик, є розчином алкалоїду цитизину. Прозора рідина. В використовується 0,15% розчин в 1 мл ампулах.

Показанням до застосування цититону є рефлекторне пригнічення дихання, ослаблення дихальної, серцево-судинної діяльності під час передозування наркотиками. У цих випадках зазвичай внутрішньовенно вводять 1 мл.

Цититон дещо підвищує артеріальний тиск, тому введення цього препарату аналептика показано при падінні серцево-судинної діяльності, протипоказане при гіпертонії, атеросклерозі.