Соло медрол побічні ефекти. Ефективність та небажані реакції від застосування препарату солу-медрол при розсіяному склерозі. Застосування у дітей

Солу-медрол є глюкокортикостероїдом. Його діючий компонент – метилпреднізолон – міститься також у складі ліки Метипред. Даний препарат має різнопланові властивості - пригнічення запальних та алергічних реакцій, знімає стан сенсибілізації (підвищеної чутливості тканин до впливу будь-яких факторів, як правило, дратівливих, що викликають алергію). Також, у нього є протишокова, антитоксична активність. Системне лікування Солу-медролом пригнічує імунітет людини. Протизапальна дія цих ліків вища, ніж у гідрокортизону приблизно в п'ять разів. Воно обумовлено різними механізмами впливу препарату:

• Пригніченням діяльності макрофагів - тобто, клітинного імунітету;
• Пригніченням вироблення речовин, що потенціюють запалення;
• Пригніченням дії гістаміну, що збільшує проникність капілярів;

Протиалергічна активність Солу-медролу також пов'язана з декількома механізмами його дії:

• Пригніченням активності клітин, відповідальних за розвиток алергічної реакції;
• Уповільненням вивільнення гістаміну - речовини, що запускає алергічний процес;

Протишокова дія обумовлена:

• Підвищення тиску;

Але лікування Солу-медролом, як і будь-якими іншими препаратами групи кортикостероїдів, загрожує ускладненнями. По-перше, здоров'я пацієнта страждатиме від підвищення концентрації холестерину в крові. Препарат підвищує засвоюваність вуглеводів, утворення глюкози в печінці, активно починає накопичуватися жир, розподіляючись у верхній частині тіла – плечах, обличчі, шиї. В організмі затримуються вода та натрій, а калій та натрій вимиваються. Це може призводити до набряків, підвищення крихкості кісток. Солу-медрол посилює процеси розпаду в тканинах, що може погіршити стан при остеопорозі, сповільнити зростання молодих пацієнтів. Підвищення кислотності під дією ліків може стати причиною виразки шлунка. Терапія високими дозами Солу-медролом здатна знизити судомний поріг.

Застосовується Солу-медрол при:

• Захворювання надниркових залоз (недостатність функції, вродженої гіперплазії);
• запалення щитовидної залози (негнійному);
• Пухлинні патології, що викликають підвищену концентрацію кальцію в крові;
• Ревматичні недуги та патології сполучної тканини;
• різних формах (важких) захворювань алергічної природи;
• Берилліоз;
• Туберкульоз;
• Захворювання крові (анемії, тромбоцитопенії, лейкозі);
• Злоякісні пухлини;
• Розсіяний склероз;
• Набряку мозку, спричиненому різними причинами;
• Поразки нервової системи, у тому числі центральної інфекційного генезу;
• трансплантації;
• І при багатьох інших захворюваннях та станах;

Випускають Солу-медрол у вигляді порошку, з якого розчин готують для ін'єкцій. Уколи можуть бути як внутрішньовенними, так і внутрішньом'язовими. Інструкція препарату Солу-медрол, що описує так багато показань та протипоказань для його використання, коротко зазначає, що схему лікування підбирають індивідуально.

Протипоказаний Солу-медрол при:

• Непереносимість основного компонента препарату;

Під час вагітності цей препарат використовують лише у крайніх випадках. При цьому можливі важкі патології у плода, які вимагатимуть спеціальної терапії.

Загалом Солу-медрол може бути застосований лише за абсолютними життєвими показаннями, коли користь такого лікування превалює над ризиком.

Побічні ефекти Солу-медролу

Дія цього лікарського засобу схильна до ендокринної системи. Це може призвести до порушень циклу, порушень функцій надниркових залоз, стероїдного діабету, уповільнення росту та статевого розвитку. Травлення пацієнта може постраждати, що призведе до виразкових уражень, диспепсії, порушень роботи печінки. Вплив на серцево-судинну систему виявляється у підвищенні тиску, тромбозах, повішеної згортання. Вимивання калію з організму може стати причиною порушення серцевого ритму, аж до зупинки серця. Опорно-руховий апарат людини під дією Солу-медролу може страждати від зниження мінералізації кісток, що призведе до переломів. Також, можливі порушення з боку м'язової та сполучної тканини – зниження м'язової маси, розриви сухожиль і таке інше. З боку нервової системи можливий розвиток маси різноманітних порушень – від психічних розладів до судом. І це лише короткий перелік можливих патологій, які можуть розвинутись на фоні застосування Солу-медролу.

Відгуки про Солу-медрол

Хоча цей препарат при заочному знайомстві з ним викликає жах і священний трепет, відгуки про Солу-медрол показують, наскільки він ефективний. Ось кілька історій пацієнтів із розсіяним склерозом, які отримують крапельниці цього кортикостероїду в періоди загострення:

- Я пройшла два курси такого лікування. Побочки були. Обов'язково перевірте шлунок – чи немає виразки. Але будь-які неполадки з травленням або вагою – дрібниця в порівнянні з «неполадками» в мозку, коли тіло не слухається.

- Капали мені Солу-медрол - вкрився і шия стала дуже товста. Зате з лежачого становища повернувся до стоячого та ходячого.

– запустив свій стан. Було дуже сильне запалення. І тільки крапельниці Солу-медролу мене повернули до життя. Відновлювався довго, але був дуже поганий.

- Не втрачайте час – лікуйтеся. Немає нічого дієвішого, ніж ці гормони. Якщо вдасться зупинити загострення, зняти запалення – там уже долікуватиметеся більш щадними засобами та зміцнюватимете організм, імунітет.

Немає жодних сумнівів у тому, що Солу-медрол створений саме для таких – критичних – ситуацій. Нікому не спаде на думку самостійно призначати собі подібні ліки. Як написав один із хворих:

- Тільки лікар точно скаже – наскільки плачевна ситуація. І тільки він може вибрати найефективнішу терапію. І нехай він бере на себе відповідальність за ваш стан, після курсу Солу-медролу.

Під кожною з цих тез можна підписатися зі спокійною душею!

Оцініть Солу-медрол!

Мені допомогло 220

Мені не допомогло 58

Середня оцінка

Базовано на 0 відгуках.

Дуже часто трапляється, що людина перебуває у критичному для життя стані. І екстрену допомогу у цій ситуації можуть надати лікарі. Є багато хороших препаратів, які добре справляються з поставленим завданням. Одним із таких лікарських засобів є Солу-Медрол.

Солу-Медрол виглядає як порошкоподібна маса із запахом бензолового спирту.

Засіб відмінно бореться із запаленням, справляється з алергічними реакціями, знижує болючі відчуття.

Опис

Солу-Медрол належить до фармацевтичної категорії. Лікарський препарат є результативним при лікуванні захворювань спинного та головного мозку. Також засіб допомагає при запальному процесі, алергічних реакціях. Солу-Медрол нормалізує обмінний процес організму, покращує кровообіг. Відмінно справляється із захворюваннями, які вимагають швидкого та позитивного результату.. Препарат є порошком білого кольору для підготовки розчину для внутрішньом'язових та внутрішньовенних ін'єкцій.

Задайте своє запитання лікарю-неврологу безкоштовно

Ірина Мартинова. Закінчила Воронезький державний медичний університет ім. Н.М. Бурденко. Клінічний ординатор та невролог БУЗ ВО "Московська поліклініка".

Виробник Pfizer МФГ. Країна виробництва – Бельгія.

Чи є препарат гормоном?

Так, лікарський продукт відноситься до. Але в той же час Солу-Медрол є прототипом гормонів, які виробляє наш організм. Тобто, у нас і без цієї субстанції є глюкокортикостероїдні елементи.

Форми випуску

Підготовка розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення:

• 40 мг. Випускається в паперовій упаковці, всередині знаходиться посудина з двома відділеннями. метилпреднізолон, лактоза, моногідрат фосфату натрію, вторинний фосфат натрію. Вартість - від 150 рублів;
• 125-250 мг. Бульбашка з двома відділеннями в упаковці з картону. метилпреднізолон, моногідрат одноосновного фосфату натрію, вторинний фосфат натрію. Вартість 250 мг від 300 рублів, 125 мг від 200 рублів;
• 500-1000мг. Флакончики у паперовій упаковці: суспензія для вливань, вода 1мл, розчинник (бензиловий спирт) 9мг. метилпреднізолон, моногідрат фосфату натрію, вторинний фосфат натрію. Вартість 1 г від 900 рублів, 500мг від 500 рублів.

Дозування, схема застосування

Речовина Солу-Медрол вводиться внутрішньовенозним або внутрішньом'язовим способом. Внутрішньовенні ін'єкції найкраще робити при тяжкому самопочутті пацієнта.

При критичному положенні доза не більше 30 мг/кг внутрішньовенно, тривалість процедури не більш як півгодини.

Внутрішньовенні ін'єкції

Внутрішньовенні ін'єкції рекомендується робити при шоковому стані (анафілактичний, опіковий та ОК внаслідок травми) та при непереносимості організмом сторонніх тіл (імплантатів). Рекомендована доза для дітей та дорослих від 4 до 60 мг на кілограм ваги. Для отримання позитивного ефекту дозування необхідно збільшити. Хворим на аутоімунні реакції організму необхідно розбавляти препарат з 0.9% розчином натрію хлору NaCl або розчиненою 0.5% декстрозою. Пам'ятайте, що лікар призначає вам необхідне дозування ліків. На кількість дози вік і вага не впливають. Ін'єкція повинна мати позитивний результат при вашій хворобі та її формі.

При ревматичних захворюваннях порція не більше 1г на добу для лікування від одного до чотирьох днів та 1 г на 30 днів тривалістю у півроку.

Вовчак червоний: до 1 грама на добу протягом трьох діб.

При розсіяному склерозі: 1 г на добу тривалістю 5 днів.

При набряках: доза не вище 30 мг на 1 кг маси людини, курс терапії від 4 днів, ін'єкції вводити через день.

При онкологічних хворобах 125 мг на добу щодня протягом 8 тижнів.

При важких видах травмування спинних хребців важливо вводити засіб в перші 8 годин. Дозування: 30 мг/кг тривалістю 15 хвилин. Здійснити інтервал між процедурами на 45 хвилин. Потім здійснити вливання: 5 мг/кг протягом 23 годин.

Розчин для підготовки в/в та в/м уколів

Якщо флакон двоємний, то необхідно натиснути на спеціальну кнопку. Рідина з верхньої частини бульбашки переллється в нижню. Далі необхідно акуратно трусити флакон, щоб порошок розчинився повністю без залишків. Потім прибираєте гумову пробку, а голкою проколюєте основу з фольги і набираєте в шприц розчин до потрібної вам дози.

Якщо вас простий флакон, то в нього потрібно ввести особливий розчинник (зазвичай йде в комплекції).

Солу-Медрол дозволено розводити з 5% розчином декстрози 0.9% розчином хлориду натрію, звичайним фізіологічним розчином.

Тільки слід пам'ятати, що такий лікарський засіб можна зберігати не більше двох діб. Інакше препарат втратить свої властивості.

Показання до застосування

Захворювання ендокринної системи:

• Надниркова недостатність: первинної, вторинної та гострої форм;
• Шок, спричинений алергією, внаслідок захворювань, травм;
• Перед операцією, лікуванням надниркової недостатності;
• Гіперплазія надниркових залоз, набута від народження;
• Гіперкальцемія внаслідок онкології.

Ревматичні захворювання:

• Гострий псоріатичний, ревматоїдний та подагричний артрит;
• Остеоартрит після травм, сановіт;
• Загострений бурсит;
• Неспецифічний тяжкий тендосиновіт;
• Епіконделіт;
• Анкілозуючий спондилоартрит.

Хвороби сполучних тканин організму

• Червона вовчанка;
• Синдром Гудпасчера;
• Дерматоміозит;
• Ревмакордит;

Захворювання покриву шкіри

• Пухирчатка;
• Псоріаз у тяжкому вигляді;
• Дерматит бульозний та себорейний;

Алергічні реакції внаслідок хвороб

• Бронхіальна астма;
• Дифузний та контактний нейродерміт;
• Алергічне захворювання парентеріальне введення;
• Алергічне запалення носової порожнини;
• Сверблячка і пухирі на шкірі;
• Набряк гортанної частини.

Захворювання очного яблука

• Зоровий неврит (запалення зорового нерва);
• Кон'юнктивіт;
• Кератит;

Солу-Медрол належить використовувати при хворобах шлунка та кишечника, дихальних шляхів, гематологічних та онкологічних захворюваннях, розсіяному склерозі.

Пульс-терапія

Призначається цей спосіб терапії при загостренні захворювань. Коли звичайна та кортикостероїдна терапії не результативні.

Таке лікування використовують у серйозних випадках. Коли може початися утворення респіраторних та бульбарних порушень. У такій ситуації встановлюється максимальна доза 1 г. Можливе швидке посилення дозування при курсі терапії 500-1000-1000мг. При тривалому лікуванні необхідно постійно спостерігатися у свого лікаря, здавати аналізи та проходити обстеження.

Різко відмовлятися від препарату не можна, це призводить до розвитку надниркової недостатності.

Протипоказання

Солумедрол не слід споживати при сильній чутливості організму до метилпреднізолону. Препарат протипоказаний при системних грибкових інфекціях. Варто пам'ятати, що під час лікування Солу-Медролом слід виключити застосування ін'єкцій проти віспи та інших процедур зміцнення імунітету. Тому що припустимо ризик ускладнень.

Застосовувати з обачністю при:

• Виразковий коліт;
• Гнійні інфекції;
• Прихованої виразки шлунка;
• артеріальної гіпертензії;
• Слабкості м'язів;
• З обережністю споживати у літньому віці;
• ниркової недостатності;
• Дітям використовувати виключно за крайньої потреби та під наглядом фахівця.

Застосування препарату під час годування та вагітності

Призначити лікарський засіб у стадії вагітності може лікар виключно із необхідності. Тому що є ризик побічних реакцій для мами та її ненародженої дитини.

У період годування груддю солумедрол не слід використовувати без потреби. Так засіб потрапляє у материнське молоко і може зашкодити дитині.

Передозування та побічні ефекти

Побічні результати спостерігаються у пацієнтів, які застосовували лікарський препарат дуже тривалий час та у перевищеному дозуванні.

Розглянемо припустимі побічні реакції для різних систем організму.

Ендокринна система

Можливе порушення функції надниркових залоз, підвищений артеріальний тиск, у дітей затримка статевого розвитку, прогресування прихованого цукрового діабету.

Травна система

Серед побічних дій спостерігається нудота, погіршення чи навпаки підвищення апетиту, метеоризм.

Серцево-судинна система

Можлива поява аритмії, брадикардії, тромбози. Хворим із синдромом Міокарда використовувати лише після консультації з фахівцем!

Нервова система

Галюцинації, ейфорія, біль голови, депресія, нервозність, судомні реакції.

Органи відчуттів

Несподівана втрата зору відбувається при введенні речовини у верхню частину тіла (голова, шия). Підвищення тиску всередині очного яблука, зміни у рогівці.

Обмін речовин

Набір ваги, пітливість уві сні, швидке засвоєння кальцієм, низька виведення з організму води.

Опорно-рухова система

У дітей може виникнути порушення функції росту, остеопороз, атрофія, розрив сухожиль м'язів.

Покриви шкіри та слизові оболонки

Вугри, повільний процес регенерації шкіри, кандидозів.

Алергічні реакції

Поява на шкірному покриві висипу, сверблячки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Солумедрол має несумісність з іншими лікарськими препаратами. Так як в результаті сполучної реакції можуть утворитися нерозчинні речовини. Якщо з Солу-Медролом використовувати одночасно серцеві, підвищується ризик виникнення аритмії. З противірусними препаратами для зміцнення імунітету не можна вживати. Можливо, що організм не справлятиметься з інфекціями та вірусами. Для посилення дії препарату лікар може паралельно призначити хлорфенотозіан.

З парацетамолом не призначається. Гормони, що виробляються наднирковими залозами, будуть пригнічені парацетамолом.

Застосування індометацину підвищує можливість побічних результатів.

Використовувати Солу-Медрол із засобами з тієї ж фармацептичної групи можна, але окремо. Припустимо, Солкумедрол та мітоксантрон, солумедрол та метипред.

Зберігання та відпустка з аптек

Годен Солу-медрол протягом п'яти років. Але розчин зберігатися повинен лише 48 годин! Не більше.

Тримати у прохолодному недоступному для дитини місці, від 20 до 25 температурою.

В аптеці засіб ви можете придбати лише за рецептом лікаря.

Взаємодія з алкоголем

Вживання алкоголю під час лікування засобом є неприпустимим.

Аналоги

• Медрол. У таблетках. 32 мг. Вартість від 700 рублів;
• . Для підготовки розчину. Ціна від 400 рублів за 250мг;

Солу-Медрол: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Solu-Medrol

Код ATX: H02AB04

Діюча речовина:метилпреднізолон (Methylprednisolone)

Виробник: Пфайзер МФГ. Бельгія Н.В. (Pfizer MFG. Belgium N.V.) (Бельгія)

Актуалізація опису та фото: 27.11.2018

Препарат: СОЛУ-МЕДРОЛ®
Активна речовина препарату: methylprednisolone
Код АТХ: H02AB04
КФГ: кортикостероїд для ін'єкцій
Реєстраційний номер: П №014983/01-2003
Дата реєстрації: 20.05.03
Власник реєстр. удост.: PHARMACIA NV/SA (Бельгія)

Форма випуску Солу-медрол, упаковка препарату та склад.

1 фл.

40 мг

Флакони двоємнісні (1) із розчинником 1 мл - пачки картонні.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій у вигляді порошку або маси пористої білого або майже білого кольору.

1 фл.
метилпреднізолон (у формі метилпреднізолону натрію сукцинату)
125 мг

Розчинник: бензиловий спирт (9 мг), вода д/і (до 1 мл).

Флакони двоємнісні (1) з розчинником 2 мл - пачки картонні.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій у вигляді порошку або маси пористої білого або майже білого кольору.

1 фл.
метилпреднізолон (у формі метилпреднізолону натрію сукцинату)
250 мг

Розчинник: бензиловий спирт (9 мг), вода д/і (до 1 мл).

Флакони двоємнісні (1) із розчинником 4 мл - пачки картонні.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій у вигляді порошку або маси пористої білого або майже білого кольору.

1 фл.
метилпреднізолон (у формі метилпреднізолону натрію сукцинату)
500 мг

Розчинник: бензиловий спирт (9 мг), вода д/і (до 1 мл).

Флакони (1) у комплекті з розчинником 7.8 мл - пачки картонні.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій у вигляді порошку або маси пористої білого або майже білого кольору.

1 фл.
метилпреднізолон (у формі метилпреднізолону натрію сукцинату)
1 г

Розчинник: бензиловий спирт (9 мг), вода д/і (до 1 мл).

Флакони (1) у комплекті з розчинником 15.6 мл - пачки картонні.

ОПИС АКТИВНОЇ РЕЧОВИНИ.
Вся наведена інформація представлена ​​лише для ознайомлення з препаратом, про можливість застосування необхідно проконсультуватися з лікарем.

Фармакологічна дія Солу-медрол

ДКЗ. При системному застосуванні має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію.

При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність метилпреднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.

За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон в 5 разів, практично не має мінералокортикоїдної активності.

Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів.

Метилпреднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ (і вдруге - синтез ендогенних глюкокортикоїдів) і -ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого -ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини, та стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків (в т.ч. ліпокортину), що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення вивільнення арахідонової кислоти, пригнічення синтезу простагландинів, ендоперекисів, лейкотрієнів, що є факторами запалення та алергічних реакцій. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.

Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну.

Метилпреднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм білків, жирів та вуглеводів.

Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценка-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей.

Стимулює синтез вищих жирних кислот та ТГ, перерозподіляє жирову тканину (відбувається накопичення жиру переважно в області плечового поясу, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Підвищує абсорбцію вуглеводів із ШКТ; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до посилення надходження глюкози з печінки до крові; стимулює глюконеогенез.

Затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення калію, зменшує абсорбцію кальцію із ШКТ, сприяє вимиванню кальцію з кісток, підвищує виведення кальцію нирками.

У високих дозах метилпреднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності.

Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних).

Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, , опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення продукції антитіл, зміни імунної відповіді організму

При ХОЗЛ дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладення в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також. Підвищує чутливість -адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.

Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі енд.

Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2), інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів.

Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену, знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину у шлунку, що підвищує ризик розвитку виразки.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Метаболізується у печінці. T1/2 становить близько 2 год. Виводиться як метаболітів переважно із сечею.

Показання до застосування:

Для прийому внутрішньо, внутрішньовенного введення (форми звичайної тривалості дії) та внутрішньом'язового введення (депо-форми): первинна або вторинна недостатність функції надниркових залоз, вроджена гіперплазія надниркових залоз, негнійний тиреоїдит, гіперкальціємія внаслідок пухлинного захворювання, ревматичні захворювання, кола пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит, тяжка багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, тяжкий псоріаз, тяжкий себорейний дерматит, тяжкі алергічні захворювання, тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей, симптомнетичний саркозід, осередковий або дисемінований легеневий туберкульоз (одночасно з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією), ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, набута (аутоімунна) гемолітична анемія, ерине гіпопластична анемія, гострі лейкози у дітей, паліативна терапія при злоякісних пухлинах; для досягнення ремісії при нефротичному синдромі, у критичному періоді при виразковому коліті та регіонарному ентериті, розсіяному склерозі у фазі загострення; набряк мозку внаслідок пухлини або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією, черепно-мозковою травмою; шок внаслідок недостатності кори надниркових залоз або резистентний до стандартної терапії, туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або з його загрозою (спільно з протитуберкульозною хіміотерапією), трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда, трансплантація органів; короткочасна терапія при захворюваннях опорно-рухового апарату ревматичного та неспецифічного генезу.

Для введення в синовіальну рідину або м'які тканини (депо-форма): допоміжна терапія в гострому періоді синовіту, ревматоїдного артриту, подагричного артриту, епікондиліту, неспецифічного тендосиновіту, посттравматичного остеоартрозу.

Для введення в патологічні вогнища (депо-форма): келоїдні рубці, локалізовані гіпертрофічні, інфільтративні та запальні вогнища при плоскому лишаї, псоріатичних бляшках, кільцеподібних гранульомах, нейродерміті, дискоїдному червоному вовчаку, діабетичному ліпоєдозі; кістозні пухлини апоневрозу чи сухожилля.

Дозування та спосіб застосування препарату.

Індивідуальний, залежно від показань, схеми лікування, застосовуваної лікарської форми, віку пацієнта, клінічної ситуації.

Побічна дія Солу-медрол:

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценка-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту.

З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту через катаболізм білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення.

Серцево-судинна система: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїд м'язової маси (атрофія).

З боку центральної нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади.

З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим ушкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної).

Дерматологічні реакції: петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Реакції зумовлені імунодепресивною дією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій.

При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові – сліпота.

Протипоказання до препарату:

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до метилпреднізолону.

Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо у вогнище ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі («сухий» суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток.

Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покривів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербінню в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит.

Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію

Застосування при вагітності та лактації.

У першому триместрі застосовують у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Тривале застосування при вагітності спричиняє порушення росту плода. У III триместрі вагітності є небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого.

У період лактації застосовують у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для немовляти.

Особливі вказівки щодо застосування Солу-медрол.

З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування).

З обережністю застосовувати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті.

З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії (при ендокринних захворюваннях) у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожиріння (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутової глаукоми.

При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикостероїдів).

Не ефективний при септичному шоці (можливе підвищення летальності).

При стресах під час терапії кортикостероїдами показано збільшення дози.

При туберкульозі застосування можливе лише у поєднанні з відповідною протитуберкульозною терапією.

Після прийому протягом декількох днів скасування слід проводити поступово.

Внутрішньошкірне введення має бути глибоким. Депо-форми не вводити нерекомендованими способами (в т.ч. внутрішньовенно).

У період лікування не проводити жодних видів вакцинації.

У дітей у період зростання застосування кортикостероїдів можливе лише за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря.

Солу-медрол з іншими препаратами.

При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення ефективності метилпреднізолону.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику ерозивно-виразкових уражень ШКТ.

При одночасному застосуванні метилпреднізолону з пероральними антикоагулянтами, гепарином посилюється або зменшується антикоагулянтна дія; з саліцилатами - можливе зменшення дії саліцилатів; з тіазидними діуретиками, фуросемідом - можливе потенціювання гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з глібенкламідом, метформіном, інсулінами зменшується ефективність гіпоглікемічних засобів; з кетоконазолом, ітраконазолом – підвищується концентрація метилпреднізолону у плазмі крові; з метотрексатом - синергізм імунодепресивної дії; з неостигміном, піридостигміном - можливий розвиток міастенічного кризу; з панкуронієм - зменшення нервово-м'язової блокади; з сальбутамолом - збільшення ефективності та потенційної токсичності сальбутамолу; з рифампіцином - збільшення кліренсу метилпреднізолону.

При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом підвищується кліренс метилпреднізолону та зменшується його ефективність.

При одночасному застосуванні можливе зменшення дії фенітоїну; з циклоспорином - інгібування метаболізму циклоспорину та метилпреднізолону; з еритроміцином - існує можливість інгібування метаболізму метилпреднізолону.

МНН:Метилпреднізолон

Виробник:Пфайзер Мануфактурінг Бельгія Н.В.

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Methylprednisolone

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№014910

Період реєстрації: 12.12.2014 - 12.12.2019

АЛО (Включено до списку безкоштовного амбулаторного лікарського забезпечення)

Інструкція

Торгова назва

СОЛУ-МЕДРОЛ ®

Міжнародна непатентована назва

Метилпреднізолон

Лікарська форма

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій 250 мг, 500 мг та 1000 мг у комплекті з розчинником

склад

Один двоємнісний флакон ACT-O-VIAL містить

активної речовини -метилпреднізолону гемісукцинату 250 мг, еквівалентного метилпреднізолону натрію сукцинату 250 мг

Один флакон містить

активної речовини -метилпреднізолону гемісукцинату 500 мг та 1000 мг, еквівалентного метилпреднізолону натрію сукцинату 500 мг або 1000 мг,

допоміжні речовини: натрію дигідрофосфату моногідрат, натрію безводний гідрофосфат, натрію гідроксиду 10 % розчин до рН,

розчинник:бензиловий спирт, вода для ін'єкцій.

Опис

Біла чи майже біла ліофілізована маса.

Розчинник:прозорий безбарвний розчин із легким запахом спирту бензилового.

Фармакотерапевтична група

Гормони для системного застосування (за винятком статевих гормонів та інсулінів). Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Метилпреднізолон.

Код АТХ H02AB04

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Фармакокінетика метилпреднізолону є лінійною та не залежить від шляху введення.

Абсорбція

Після внутрішньом'язового введення (в/м) здоровим чоловікам-добровольцям 40 мг метилпреднізолону максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax), що дорівнює 454 нг/мл, досягалася через 1 годину (Tmax). Через 12 годин концентрація метилпреднізолону знижувалася до 31,9 нг/мл, а через 18 годин метилпреднізолон у плазмі не виявлявся. Грунтуючись на результатах вивчення AUC (площа під кривою співвідношення концентрація/час), загальна доза метилпреднізолону, що всмокталася в організм після внутрішньом'язового введення, була еквівалентна тій, що була введена внутрішньовенно (в/в). Встановлено, що рівень абсорбції вільного метилпреднізолону при парентеральному введенні (в/в та внутрішньом'язовому введенні) був еквівалентним, але вище, ніж при прийомі таблеток або перорального розчину метилпреднізолону всередину.

Результати дослідження вказують на те, що незалежно від способу прийому складний ефір метилпреднізолону швидко та інтенсивно гідролізується під дією холінестеразу з утворенням вільного метилпреднізолону (активного компонента). Незважаючи на те, що рівень метилпреднізолону, поглиненого при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні, був еквівалентним, при внутрішньовенному введенні концентрація складного ефіру гемісукцинату в загальному кровотоку була вищою. Нижчий рівень концентрації складного ефіру гемісукцинату в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні пояснюється тим, що він перетворюється в тканинах і далі засвоюється у вигляді вільного метилпреднізолону.

Розподіл

Метилпреднізолон інтенсивно розподіляється у тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр та виділяється з грудним молоком. Його обсяг розподілу, що здається, становить приблизно 1,4 л/кг. Зв'язування метилпреднізолону з білками плазми дорівнює приблизно 77%.

Метаболізм

Метаболізм метилпреднізолону здійснюється в печінці переважно за допомогою CYP3A4, з утворенням пасивних метаболітів. Основними метаболітами є 20-гідроксиметилпреднізолон, 20-гідроксиметиппреднізолон і 20-гідрокси-6-метилпреднізон.

Метилпреднізолон, як і багато субстратів CYP3A4, може виступати в ролі субстрату для АТФ-зв'язуючого касетного (ABC) транспортера Р-глікопротеїну, що і пояснює його високу здатність розподілятися в тканинах та значну взаємодію з багатьма лікарськими препаратами.

Виведення

Метаболіти виводяться в основному із сечею, як у незв'язаній формі, так і у формі глюкуронідів та сульфатів, які утворюються переважно у печінці та частково у нирках. Період напіввиведення метилпреднізолону коливається від 18 до 52 годин. Загальний кліренс дорівнює 5-6 мл/хв/кг. При нирковій недостатності не потрібна будь-яка корекція доз. Метилпреднізолон піддається гемодіалізу.

Фармакодинаміка

СОЛУ-МЕДРОЛ® є ін'єкційною формою метилпреднізолону, синтетичного глюкокортикостероїду (ГКС), для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення. Ця лікарська форма призначена насамперед на лікування патологічних станів, у яких потрібно отримати виражений і швидкий ефект.

Метилпреднізолон є сильнодіючим протизапальним стероїдом. Його протизапальний потенціал вищий, ніж у преднізолону. Він також менше затримує виведення натрію та води з організму, ніж преднізолон. Метилпреднізолон має таку ж метаболічну та протизапальну дію, що й метилпреднізолон. При парентеральному застосуванні та в рівномолярних дозах обидва препарати є еквівалентами один одному за біологічною активністю. Співвідношення потенціалу метилпреднізолону і гідрокортизону сукцинату натрію пригнічувати еозинофільні еритроцити дорівнює щонайменше 4:1. Доза 4 мг метилпреднізолону еквівалентна 20 мг гідрокортизону. Таке ж співвідношення спостерігається, якщо метилпреднізолон і гідрокортизон застосовують усередину. Метилпреднізолон має лише незначну мінералокортикоїдну активність (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).

Метилпреднізолон проникає через клітинні мембрани та утворює комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином) та стимулюють транскрипцію мРНК та подальший синтез різних ферментів, які зумовлюють фармакологічні ефекти СОЛУ-МЕДРОЛУ при системному застосуванні. СОЛУ-МЕДРОЛ® надає протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дії за рахунок:

пригнічення активності фосфоліпази А2

стабілізації лізосомальних мембран

зменшення кількості імуноактивних клітин

зменшення вазодилатації

інгібування фагоцитозу

збільшення кількості та чутливості рецепторів до біологічно активних речовин (катехоламіни, тиреоїдний гормон тощо).

СОЛУ-МЕДРОЛ® впливає на вуглеводний, білковий, жировий обміни. Знижує надходження глюкози в клітину, стимулює неоглюкогенез та глікогеноліз, підвищує катаболізм м'язових білків, білків слизових оболонок, зменшує утворення кальційзв'язуючого білка, соматомединів. Підвищує синтез ферментів печінки, фібриногену, еритропоетину, ліпомодуліну, сурфактанту. Підвищує ліполіз на кінцівках та сприяє відкладанню жиру у верхній частині тулуба та на обличчі.

Показання до застосування

- Ендокринні захворювання

первинна та вторинна надниркова недостатність (при необхідності разом з мінералокортикоїдами)

гостра надниркова недостатність (при необхідності разом з мінералокортикоїдами)

шок, що є наслідком надниркової недостатності, або шок, який не піддається терапії звичайними методами, коли можлива наявність надниркової недостатності (коли активність мінералокортикоїдів не бажана)

у передопераційному періоді, у разі тяжкої травми або тяжкого захворювання у хворих із встановленою або підозрюваною наднирковою недостатністю

вроджена гіперплазія надниркових залоз

підгострий тиреоїдит

гіперкальціємія на фоні онкологічного захворювання

- Ревматичні захворювання як короткострокове допоміжне лікування під час загострення

посттравматичний остеоартрит

синовіт при остеоартрозі

ревматоїдний артрит, хвороба Стілла - Шоффара

гострий та підгострий бурсит

епікондиліт

гострий неспецифічний тендосиновіт

гострий подагричний артрит

псоріатичний артрит

анкілозуючий спондилоартрит

- Дифузні захворювання сполучної тканини (колагенози) та хвороби імунних комплексів (при загостренні або як підтримуюча терапія)

системний червоний вовчак і вовчаковий нефрит

гострий ревмокардит

дерматоміозит (поліміозит)

нодозний періартеріїт

синдром Гудпасчера

- дерматологічні захворювання

пемфігус (пухирчатка)

важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона)

ексфоліативний дерматит

важкий псоріаз

герпетиформний бульозний дерматит

важкий себорейний дерматит

грибоподібний мікоз

- Алергічні захворювання (з метою контролю тяжких або інвалідних алергічних станів, при неефективності традиційної протиалергічної терапії)

бронхіальна астма

контактний дерматит

атопічний дерматит

сироваткова хвороба

сезонний або цілорічний алергічний риніт

гіперчутливість до лікарських препаратів

кропив'янка після переливання крові

гострий неінфекційний набряк гортані

- Очні хвороби (у тому числі важкі гострі та хронічні алергічні/запальні процеси)

очна форма Herpes zoster (очний оперізуючий герпес)

ірит, іридоцикліт

хоріоретиніт

дифузний задній увеїт та хоріоїдит

неврит зорового нерва

симпатична офтальмія

запалення переднього сегмента

алергічний кон'юнктивіт

алергічна крайова виразка рогівки

- захворювання шлунково-кишкового тракту (з метою контролю критичних періодів захворювання)

неспецифічний виразковий коліт

регіонарний ентерит

- респіраторні захворювання

симптоматичний саркоїдоз

бериліоз

фульмінантний або дисемінований туберкульоз (у комбінації з протитуберкульозною хіміотерапією)

синдром Леффлера, який не піддається іншим методам лікування

аспіраційний пневмоніт

пневмоцистна пневмонія (Pneumocystis jiroveci) середнього або тяжкого ступеня у ВІЛ-інфікованих пацієнтів (як додаткове лікування до основної протипневмоцистної терапії у перші 72 години)

загострення хронічних обструктивних хвороб легень (ХОЗЛ)

- захворювання крові

набута (аутоімуна) гемолітична анемія

ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих (тільки внутрішньовенне введення; внутрішньом'язове введення протипоказане)

вторинна тромбоцитопенія у дорослих

еритробластопенія (еритроцитарна анемія)

спадкова (еритроїдна) гіпопластична анемія

- неопластичні захворювання (паліативна терапія)

лейкози та лімфоми у дорослих

гострий лейкоз у дітей

покращення якості життя у хворих з термінальною стадією раку

- Набряковий синдром

стимуляція діурезу або досягнення ремісії протеїнурії у хворих з нефротичним синдромом без уремії

- захворювання нервової системи

набряк головного мозку, зумовлений первинною або метастатичною пухлиною або пов'язаний з хірургічною або променевою терапією

загострення розсіяного склерозу

гостра травма спинного мозку: лікування слід розпочинати у перші 8 годин після травми

туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі блоку (у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією)

- Інші показання

трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда

трансплантація органів

профілактика нудоти та блювання, пов'язаних з хіміотерапією з приводу онкологічних захворювань

Спосіб застосування та дози

СОЛУ-МЕДРОЛ® можна вводити у вигляді внутрішньовенної (в/в), внутрішньом'язової (в/м) ін'єкції або у вигляді внутрішньовенної інфузії. При невідкладних станах рекомендується введення препарату. Дані за рекомендованими дозуваннями вказані в Таблиці 1.

Дітям слід запроваджувати нижчі дози - трохи більше 0,5 мг/кг/сутки, тобто. кожні 24 години, проте при виборі дози в першу чергу враховують тяжкість стану та реакцію у відповідь хворого на терапію, а не вік і масу тіла.

Приготування розчинів

Препарати для парентерального введення по можливості слід перевіряти візуально щодо зміни кольору або появи частинок.

Інструкція з використання двох типів флаконів(перший - флакон з двома окремими відсіками для зберігання самого препарату та розріджувача окремо; другий - куди безпосередньо вводиться голка та разом з нею розріджувач):

а) Двоємнісний флакон Act-O-Vial®

1. Приберіть захисний ковпачок, поверніть обмежувач ходу на 90 градусів і натисніть. Далі розріджувач витече в нижній відсік флакона.

2. Обережно похитуйте флакон, поки порошок не розчиниться.

3. Видаліть пластиковий диск, що прикриває центр пробки.

4. Обробіть поверхню пробки відповідним антисептиком.

5. Проколіть голкою центр пробки так, щоб було видно кінчик голки. Переверніть флакон та відберіть шприцом необхідну кількість розчину.

б) Флакон

З дотриманням асептики введіть розчинник у флакон із ліофілізатом. Використовуйте лише спеціальний розчинник.

в) Приготування розчинів для внутрішньовенної інфузії

Приготуйте розчин, як зазначено вище. Препарат може бути введений у вигляді розведених розчинів, отриманих шляхом змішування вихідного розчину препарату з 5% водним розчином декстрози, з фізіологічним розчином, з 5% розчином декстрози в 0,45% або 0,9% розчині хлориду натрію. Приготовлені розчини фізично та хімічно стабільні протягом 48 год.

Щоб уникнути несумісності метилпреднізолону з іншими лікарськими засобами, а також для збереження його стабільності, препарат рекомендується використовувати окремо. Потрібен окремий відсік для розміщення пакета для внутрішньовенного введення, або пакет для внутрішньовенного введення типу «пеггі-бек».

Побічна дія

Отримано повідомлення про наступні небажані реакції при використанні наведених нижче протипоказаних шляхів введення препарату: інтратекальне або епідуральне введення: арахноїдит, функціональне порушення з боку шлунково-кишкового тракту/дисфункція сечового міхура, головний біль, менінгіт, парапарез/параплегія. Частота виникнення цих небажаних реакцій невідома.

Інфекції, включаючи опортуністичні інфекції

Лейкоцитоз

Лікарська гіперчутливість, включаючи анафілактоїдні та анафілактичні

Кушингоїд, гіпопітуїтаризм та ускладнення при припиненні застосування препарату – «стероїдний синдром»

Зниження толерантності до глюкози, дисліпідемія, гіпокаліємічний алкалоз, підвищення потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних препаратах у хворих на діабет, затримка натрію та рідини в організмі, негативний азотистий баланс (у зв'язку з білковим катаболізмом), підвищення сечовини у крові, підвищення збільшенням у вазі), ліпоматоз

Афективні психічні розлади (включаючи афективну лабільність, депресивний настрій, ейфорію, лікарська залежність, суїцидальні думки), психози (включаючи манію, марення, галюцинації, шизофренію, помутніння свідомості, ментальні розлади, тривожність, дратівливість

Підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком диска зорового нерва, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія), судоми, амнезія, когнітивні розлади, запаморочення, біль голови, епідуральний ліпоматоз

Екзофтальм, глаукома, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, центральна серозна хоріоретинопатія

Вертиго (порушення почуття рівноваги)

Застійна серцева недостатність (у пацієнтів групи ризику), аритмія

Гіпертонія, гіпотонія

Шлункова кровотеча, прорив кишечника, виразка пептичної виразки (з можливою перфорацією виразки і кровотечею), панкреатит, перитоніт, ерозивний езофагіт, езофагіт, болі в животі, розпирання в животі, діарея, диспепсія, нудота

Ангіоневротичний набряк, периферичний набряк, екхімоз, геморагії, атрофія шкіри, шкірні стрії, гіпопігментація шкіри, гірсутизм, висип, еритема, свербіж, кропив'янка, вугри, гіпергідроз

Остеонекроз, патологічний перелом, затримка росту, атрофія м'язів, міопатія, остеопороз, нейропатична артропатія, артралгія, міалгія, м'язова слабкість, розрив сухожиль, компресійний перелом хребта

Порушення менструального циклу

Повільне загоєння ран, реакції у місці введення препарату

Втома, нездужання

Підвищення аланінамінотрансамінази, аспартатамінотрансамінази, підвищення лужної фосфатази в крові, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження толерантності до карбогідратів, зниження калію в крові, збільшення вмісту кальцію в сечі, уповільнені реакції при шкірних тестах

Протипоказання

Підвищена чутливість до метипреднізолону або до будь-якого компонента препарату.

Системні грибкові інфекції

Гострий та підгострий інфаркт міокарда

Дитячий вік до 3-х років (цей препарат містить бензиловий спирт, який може викликати «синдром задухи» з летальним результатом у недоношених новонароджених, токсичні та алергічні реакції у дітей до 3-х років)

- інтратекальне (внутрішньооболонкове) застосування

- епідуральний шлях введення

- одночасне застосування живих або ослаблених вакцин та імуносупресорних доз кортикостероїдів.

Лікарські взаємодії

Метилпреднізолон є субстратом ферментів цитохрому CYP Р450 і, головним чином, метаболізується ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 домінує за обсягом виробітку в порівнянні з іншими ферментами підродини CYP у печінці дорослих людей. Він каталізує 6β-гідроксилювання стероїдів, яке в свою чергу є важливою першою фазою метаболічного процесу як для ендогенних, так і для синтетичних кортикостероїдів. Інші багатокомпонентні речовини є також субстратами CYP3A4. Деякі з них, як і інші лікарські препарати, здатні видозмінювати метаболізм глюкокортикоїдів шляхом індукції (підвищеної регуляції) або гальмування ферменту CYP3A4.

ІНГІБІТОРИ CYP3A4 – це ліки, які пригнічують активність CYP3A4 шляхом зниження печінкового кліренсу та підвищення концентрації у плазмі крові ліків, які є субстратами CYP3A4. Прикладом є метилпреднізолон. У присутності інгібітору CYP3A4 дозу метилпреднізолону слід титрувати, щоб уникнути стероїдної інтоксикації.

ІНДУКТОРИ CYP3A4 - це ліки, які посилюють активність CYP3A4 шляхом підвищення печінкового кліренсу та зниження концентрації у плазмі крові ліків, які є субстратами CYP3A4. При сумісному застосуванні для досягнення бажаного терапевтичного результату може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону.

CYP3A4 СУБСТРАТИ - у присутності інших субстратів CYP3A4 печінковий кліренс метилпреднізолону може бути порушений, тому необхідне коригування доз метилпреднізолону.

При сумісному застосуванні метилпреднізолону з іншими лікарськими засобами підвищується ймовірність появи побічних дій.

Лікарські взаємодії

Лікарські взаємодії, не пов'язані з CYP3A4,але найбільш поширені та важливі з клінічної точки зору, що виникають при застосуванні метилпреднізолону з іншими препаратами, зазначені нижче у Таблиці 2.

Таблиця 2. Взаємодія найважливіших ліків або активних речовин з метипреднізолоном

Несумісність

Щоб уникнути несумісності та нестабільності, рекомендується застосовувати метилпреднізолон окремо від інших лікарських засобів, що вводяться внутрішньовенно. Лікарські препарати, несумісні при змішуванні з метилпреднізолоном, включає, крім іншого, кальцію глюконат, векуроній бромід, рокуроній бромід, цисатракурій безілат, глікопіролат і пропофол.

особливі вказівки

Імуносупресія/підвищена сприйнятливість до інфекцій

Кортикостероїди підвищують сприйнятливість до інфекцій, сприяють латентному перебігу інфекції (можуть маскувати деякі симптоми інфекційного захворювання) та появі нових інфекцій у період їх застосування. При застосуванні кортикостероїдів може знижуватись резистентність до інфекцій та здатність організму до локалізації інфекційного процесу. Поява різних вогнищ інфекцій, викликаних вірусами, бактеріями, грибками, найпростішими і гельмінтами, може бути обумовлена ​​застосуванням одних кортикостероїдів або в комбінації з іншими імуносупресорними препаратами, які здатні пригнічувати клітинний або гуморальний імунітет, або функції нейтрофілів. Ці інфекції можуть протікати в помірних та важких формах, а іноді здатні призвести до смерті. Зі збільшенням доз кортикостероїдів підвищується відповідно і частота розвитку інфекційних ускладнень.

Особи, які приймають імуносупресорні препарати, більш сприйнятливі до інфекцій, ніж здорові люди. Наприклад, вітряна віспа та кір у дітей та дорослих, з імунодефіцитним станом в результаті застосування кортикостероїдів, протікають важко, а іноді ймовірні й випадки з летальним кінцем.

Введення живих або атенуйованих вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів. Таким пацієнтам дозволяється лише застосування вбитих чи ослаблених вакцин, проте рівень імунної відповіді на вакцинацію може бути зниженим. Пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів, вказані види вакцинації дозволяються.

Застосування кортикостероїдів при активному туберкульозі обмежується лише використанням їх при фульмінантному або дисемінованому туберкульозі для контролю за перебігом процесу як допоміжний лікарський засіб до основного протитуберкульозного лікування.

Якщо кортикостероїди призначаються пацієнтам з латентним туберкульозом або туберкуліновою реактивацією, то потрібне суворе спостереження за такими пацієнтами, оскільки ймовірний ризик реактивації захворювання. При тривалій терапії кортикостероїдами таким пацієнтам призначається хіміопрофілактика.

Було отримано повідомлення про те, що у пацієнтів, які проходять кортикостероїдну терапію, було виявлено саркому Капоші. Переривання лікування кортикостероїдами може спричинити клінічну ремісію.

Роль кортикостероїдів у розвитку септичного шоку є спірним питанням, причому в результатах ранніх досліджень повідомляється як про їх позитивні, так і негативні ефекти. За даними недавніх досліджень передбачається, що додаткова терапія кортикостероїдами дає позитивний ефект у пацієнтів з розвиненим септичним шоком, що супроводжується недостатністю функції надниркових залоз.

Проте їх застосування у стандартній схемі лікування септичного шоку не рекомендується. Систематичний аналіз застосування кортикостероїдів короткими курсами у високих дозах не підтримує їх використання. Однак мета-аналізи та один огляд свідчать про те, що більш тривалі курси (5-11 днів) низьких доз кортикостероїдів можуть знижувати смертність пацієнтів, особливо пацієнтів із септичним шоком, яким потрібне призначення вазопресорів.

Вплив на імунну систему

Можливий ризик розвитку алергічних реакцій. Незважаючи на рідкісні випадки виникнення шкірних та анафілактичних/анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, необхідно вжити всіх запобіжних заходів безпосередньо перед введенням препарату, особливо якщо в анамнезі пацієнта була алергія на будь-який препарат.

Вплив на ендокринну систему

Пацієнтам, які отримують кортикостероїди і схильним до сильних стресів, показана підвищена доза кортикостероїдів швидкої дії до, під час і після стресової ситуації.

Тривале застосування терапевтичних доз кортикостероїдів може стати причиною гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової (ГГНП) супресії, тобто вторинної адрено-кортикоїдної недостатності. Тяжкість і тривалість перебігу адрено-кортикоїдної недостатності різні і залежать від дози, частоти, часу та тривалості застосування глюкокортикоїдної терапії. Таку побічну дію терапії можна звести до мінімуму, призначивши препарат через день.

Крім того, різке припинення прийому глюкокортикоїдів може стати причиною гострої адреналової недостатності з летальним кінцем.

Тому, щоб мінімізувати вираженість симптомів лікарсько-індукованої вторинної адренокортикоїдної недостатності, необхідне поступове зниження дози препарату. Ця вторинна адренокортикоїдна недостатність може зберігатися протягом кількох місяців після припинення лікування. Тому протягом цього періоду у разі стресових ситуацій може повторно призначатися гормональна терапія.

Стероїдний «синдром відміни», що не має відношення до адренокортикоїдної недостатності, може виникати при різкому припиненні застосування глюкокортикостероїдів. Такий синдром включає такі симптоми: анорексія, нудота, блювання, млявість, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення шкіри, біль у м'язах, втрата ваги та/або гіпотонія. Така симптоматика обумовлена ​​різкими змінами концентрації глюкокортикоїдів, ніж зниженням рівнів кортикостероїдів.

Оскільки глюкокортикоїди здатні викликати або посилювати синдром Іценка-Кушинга, застосовувати у пацієнтів із зазначеним захворюванням забороняється.

Кортикостероїди посилюють вплив на пацієнтів з гіпотиреозом.

Метаболізм та харчування

Кортикостероїди, включаючи метилпреднізолон, здатні підвищувати рівень глюкози в крові, тим самим посилюючи перебіг раніше виявленого діабету. Також їх тривале застосування може призвести до розвитку цукрового діабету.

Вплив на психічну сферу

При використанні кортикостероїдів можуть виникати психічні розлади, включаючи ейфорію, безсоння, лабільність настрою, зміни особистості, тяжку депресію з маніфестацією до психозу. До того ж, вже існуюча емоційна нестійкість чи тенденції до психічних розладів посилюються прийомом кортикостероїдів.

Найбільш тяжкий побічний вплив на психіку може бути пов'язаний із системним застосуванням стероїдів. Типові симптоми зазвичай з'являються за кілька днів чи тижнів після початку лікування. Більшість реакцій припиняються власними силами, або після зниження дози або після припинення прийому препарату. Все ж таки в окремих випадках потрібне відповідне лікування, спрямоване на усунення таких побічних реакцій. Надходили повідомлення про те, що деяким пацієнтам доводилося припиняти прийом кортикостероїдів через тяжкі побічні реакції, але дані про їх частоту невідомі. При появі психічних симптомів, особливо тяжкої депресії або суїцидальних думок, пацієнти або особи, які доглядають їх, повинні звернутися за медичною допомогою. Пацієнти або особи, які доглядають їх, повинні знати, що психічні розлади можуть з'явитися або погіршитися відразу ж після зниження дози системних стероїдів, трохи пізніше або після їхнього повного припинення.

Вплив на нервову систему

Кортикостероїди повинні застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомним синдромом.

Також кортикостероїди повинні застосовуватися з обережністю і у пацієнтів з міастенією гравіс.

Хоча в контрольованих клінічних дослідженнях продемонстровано ефективність кортикостероїдів у прискоренні розв'язання загострень розсіяного склерозу, у них не було виявлено підтверджень впливу кортикостероїдів на кінцевий результат захворювання або його природний перебіг. Результати дослідження свідчать, що з демонстрації значного ефекту необхідні щодо високі дози кортикостероїдів.

Отримано повідомлення про тяжкі медичні прояви, пов'язані з інтратекальним або епідуральним введенням препарату (див. розділ «Побічні дії»).

Є повідомлення про розвиток епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які приймають кортикостероїди, зазвичай тривалий час і у високих дозах.

Вплив на зоровий апарат

Кортикостероїди повинні обережно застосовуватися у пацієнтів з герпетичною інфекцією очей, оскільки це може призвести до перфорації рогівки.

Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до розвитку задньої субкапсулярної та ядерної катаракти (особливо у дітей), екзофтальму, підвищення внутрішньоочного тиску, який може стати причиною глаукоми з можливим ураженням зорового нерва. При застосуванні глюкокортикоїдів підвищується ймовірність розвитку вторинної грибкової та вірусної інфекцій очей.

Терапія кортикостероїдами в деяких випадках супроводжувалася розвитком центральної серозної хоріоретинопатії, яка може спричинити відшарування сітківки.

Вплив на серцеву діяльність

Побічна дія глюкокортикоїдів на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді дисліпідемії та артеріальної гіпертензії. При тривалих курсах лікування та застосуванні високих доз у пацієнтів із наявними серцево-судинними факторами ризику можуть з'явитися й інші серцево-судинні ускладнення. Отже, таким пацієнтам кортикостероїди повинні призначатися обґрунтовано, з урахуванням можливого ризику та додатковим моніторингом у міру потреби у показниках серцевої діяльності. При появі ускладнень у зазначеної групи пацієнтів підбираються нижчі дози або терапія кортикостероїдами призначається через день.

Були отримані повідомлення про серцеву аритмію, судинний колапс та/або уповільнення серцевої провідності при швидкому внутрішньовенному введенні високих доз метилпреднізолону (понад 0,5 г протягом менше 10 хвилин).

Надійшло повідомлення про появу брадикардії під час або після введення високих доз метилпреднізолону, проте зв'язок її виникнення зі швидкістю або тривалістю інфузії препарату не доведено.

При серцевій застійній недостатності системні глюкокортикостероїди повинні використовуватися з обережністю і тільки у випадках крайньої необхідності.

Вплив на судинну систему

Стероїди слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

Незважаючи на те, що немає єдиної думки щодо здатності кортикостероїдів викликати розвиток виразки під час терапії, проте, глюкокортикоїдна терапія може маскувати симптоми виразки, і тому перфорація або кровотеча з неї не супроводжуються вираженим болем. При застосуванні препарату з НПЗЗ зростає ризик розвитку виразок шлунково-кишкового тракту.

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з неспецифічним виразковим колітом, якщо існує ризик виникнення перфорації, абсцесу або іншої піогенної інфекції, а також при дивертикулітах, нещодавніх міжкишкових анастомозах, активній або латентній виразці пептики.

Вплив на гепатобіліарну систему

Високі дози глюкокортикостероїдів можуть спровокувати гострий панкреатит.

Вплив на кістково-м'язову систему

Були отримані повідомлення про виникнення гострої міопатії при застосуванні високих доз глюкокортикостероїдів, яка найчастіше зустрічалася у пацієнтів з порушеннями нейром'язової провідності (наприклад, при міастенії гравіс), або у пацієнтів, які отримують супутню терапію антихолінергічними засобами, такими як блокатори нейроми ). Така гостра міопатія може стати генералізованою з ураженням м'язів очей та дихальної мускулатури і в результаті може виникнути тетрапарез. Також можливе підвищення в крові рівня ферменту креатинкінази. Для покращення самопочуття та відновлення організму після застосування кортикостероїдів може знадобитися від кількох тижнів до кількох років.

Остеопороз – очікуваний у всіх пацієнтів, але не частий побічний ефект, що виникає при тривалому застосуванні глюкокортикоїдів у високих дозах.

Уроренальні порушення

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Дані лабораторно-інструментальних досліджень

Середні та високі дози гідрокортизону або кортизону можуть бути причиною підйому артеріального тиску, затримки води та солей, а також підвищеного виведення калію з організму. Негативний вплив зазначених вище синтетичних препаратів можливий у разі застосування у великих дозах. У таких випадках рекомендується дієта, при якій обмежується споживання солі та додатково додається калій. Усі кортикостероїди здатні підвищувати виведення з організму кальцію.

Травми, інтоксикації та місцеві ускладнення

Згідно з результатами багатоцентрового дослідження, метилпреднізолон не слід використовувати у плановому порядку при лікуванні травм голови. Результати дослідження показали, що смертність у період від 2 тижнів до 6 місяців після отримання травми була вищою при застосуванні метилпреднізолону, ніж при використанні плацебо. Однак причинно-наслідковий зв'язок цього факту із застосуванням метилпреднізолону не встановлено.

Інші застереження

Оскільки ускладнення від терапії глюкокортикоїдами залежать від величини дози та тривалості лікування, необхідно індивідуально для кожного пацієнта підбирати дози та тривалість терапії, а також вибір щоденного або інтермітуючого (переривчастого) режиму застосування препарату з урахуванням оцінки співвідношення ризик/користування.

Рекомендується для підтримуючої терапії підбирати найбільш можливу низьку дозу кортикостероїду, яка у свою чергу найбільше підходитиме для того чи іншого пацієнта. Якщо з'являється можливість зменшення дози, робити це слід поступово.

Необхідно з обережністю застосовувати ацетилсаліцилову кислоту та нестероїдні протизапальні засоби у поєднанні з кортикостероїдами. Повідомлялося про випадки феохромоцитомного кризу з ймовірністю смерті після застосування системних кортикостероїдів. Кортикостероїди слід призначати пацієнтам з передбачуваною або виявленою феохромоцитомою лише після належної оцінки ризику та користі.

Застосування у дітей

Лікарські засоби з парентеральним шляхом запровадження, що містять бензиловий спирт, заборонені до застосування у дітей до 3-х років. Препарат СОЛУ-МЕДРОЛ містить бензиловий спирт, який викликає токсичне подразнення слизових оболонок дихальних шляхів новонароджених і здатний викликати Гаспінг-синдром («синдром задухи») з летальним кінцем.

Хоча стандартні терапевтичні дози препарату містять бензиловий спирт у кількості суттєво нижчій, ніж те, при якому спостерігався розвиток «синдрому ядухи», мінімальна кількість бензилового спирту, здатна викликати токсичну реакцію, невідома. Ризик розвитку токсичних реакцій при застосуванні бензилового спирту залежить від кількості введеної речовини та детоксикаційної здатності печінки. Токсичні реакції можуть з більшою ймовірністю у недоношених новонароджених, новонароджених з низькою масою тіла.

Параметри зростання та розвитку новонароджених та дітей, які проходять тривале лікування кортикостероїдами, повинні ретельно відстежуватись. Пов'язано це з тим, що тривале лікування глюкокортикоїдами та дроблення добових доз на кілька прийомів (зазвичай кратність прийому – 2 рази на день), здатні гальмувати зростання дітей. Тому подібні режими лікування препаратом призначаються лише в крайніх випадках. Застосування препарату через день зазвичай допомагає уникнути побічної дії або звести його до мінімуму.

Новонароджені та діти, які отримують тривалі курси кортикостероїдної терапії, входять до групи ризику щодо розвитку внутрішньочерепної гіпертензії.

Високі дози кортикостероїдів здатні спричиняти панкреатит у дітей.

Вагітність

Дослідження на тваринах показали, що застосування високих доз метилпреднізолону у самок викликає розвиток каліцтв у плода. Однак, при застосуванні кортикостероїдів у вагітних жінок подібних результатів не спостерігалося. Враховуючи все ж таки той факт, що експерименти на людях не можуть дати абсолютної гарантії, вагітним жінкам СОЛУ-МЕДРОЛ® рекомендується застосовувати за абсолютними показаннями лише у виняткових випадках.

Деякі кортикостероїди здатні проникати крізь плаценту. В одному ретроспективному дослідженні було встановлено, що матерів, які приймали кортикостероїди, народжувалися діти з низькою вагою. Новонароджених, які народилися у матерів, які отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, необхідно ретельно спостерігати та оцінювати їх стан на предмет ознак недостатності функції надниркових залоз, незважаючи на те, що у новонароджених, які піддавалися впливу великих доз кортикостероїдів в утробі матері, недостатність функції над рідко.

Кортикостероїди не впливають на здатність скорочувальної діяльності матки та пологи.

У новонароджених, матерям яких під час вагітності призначалися тривалі курси кортикостероїдів, були виявлені випадки помутніння кришталика.

Період лактації

Кортикостероїди виявляються у грудному молоці матері.

Кортикостероїди, що виділяються разом з грудним молоком, здатні гальмувати ріст і негативно впливати на ендогенну вироблення глюкокортикоїдів у немовлят.

Оскільки відповідні дослідження з вивчення репродуктивної токсичності глюкокортикоїдів у матерів-годувальниць не проводилися, то СОЛУ-МЕДРОЛ® рекомендується призначати лише в тих випадках, коли ймовірна користь від лікування для матері переважає над потенційними ризиками для новонародженого.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Вплив кортикостероїдів на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчався систематично. Після кортикостероїдного лікування цілком ймовірно наявність таких побічних дій, як запаморочення, розлад почуття рівноваги, зорові порушення та втома. За наявності таких пацієнтам слід утриматися від керування транспортним засобом або керування іншими потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Клінічних синдромів тяжкого передозування при застосуванні кортикостероїдів виявлено не було. Звіти з гострої інтоксикації кортикостероїдами трапляються дуже рідко.

Лікування:будь-якого конкретного антидоту у разі передозування немає. Проводиться стандартна симптоматична терапія. Метилпреднізолон виводиться за допомогою діалізу.

Форма випуску та упаковка

Для дозування 250 мг: препарат і розчинник поміщають у двоємнісний флакон типу Act-О-Vial із гідролітичного скла I класу, закупорений верхньою та центральною бутиловою гумовою пробкою. Над центральною пробкою (верхня частина) поміщають 4 мл розчинника, під центральною пробкою (нижня частина) поміщають 250 мг ліофілізату. По 1 двоємнісному флакону разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у картонну пачку.

Для дозування 500 мг і 1000 мг: по 500 мг або 1000 мг препарату поміщають у флакон із гідролітичного скла I класу, закупорений бутиловою гумовою пробкою та ковпачком з контролем першого розтину. По 7,8 мл (для дозування 500 мг) і 15,6 мл (для дозування 1000 мг) розчинника поміщають у флакон із гідролітичного скла I класу, закупорений бутиловою гумовою пробкою. По 1 флакону препарату та 1 флакону розчинника разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у картонну пачку.

Умови зберігання