Isoket спрей е бързо "оръжие" в борбата с ангина пекторис. Isoket за инфузии - инструкции за употреба Isoket показания

Изокет е периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Стимулира образуването на азотен оксид в съдовия ендотел, което предизвиква активиране на вътреклетъчната гуанилат циклаза, което води до повишаване на cGMP (медиатор на вазодилатацията).

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Izoket, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Isoket спрей, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Изокет спрей е бистър, безцветен разтвор с миризма на алкохол. 300 дози или 15 ml от такъв разтвор в тъмна стъклена бутилка с дозатор, една такава бутилка в хартиена опаковка.

• Една доза Изокет спрей (42,25 mg) съдържа 1,25 mg изосорбид динитрат. Една бутилка съдържа 300 дози. Допълнителни вещества: етанол, макрогол 400.

Клинико-фармакологична група: периферен вазодилататор. Антиангинозно лекарство.

За какво помага Изокет спрей?

Съгласно инструкциите Isoket под формата на спрей се използва за облекчаване и предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис, при състояния след инфаркт на миокарда, както и при остър миокарден инфаркт, включително случаи, усложнени от остра левокамерна недостатъчност.

фармакологичен ефект

Активната съставка на това лекарство е изосорбид динитрат, който намалява нуждата на сърдечните мускули от кислород и енергия, намалява натоварването на миокарда, напрежението на стените на вентрикулите, като по този начин нормализира коронарния кръвен поток в областите на миокарда. Употребата на Isoket се препоръчва при стесняване на вените и известно разширяване на артериите.

Инструкциите за Isoket отбелязват, че това лекарство намалява диастоличното налягане във вентрикулите на сърцето, намалява кръвното налягане и налягането, което се наблюдава в белодробната циркулация

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, Izoket спрей трябва да се държи вертикално. Преди първата употреба и в случай, че е изминал повече от 1 ден от последната употреба, първата струя спрей трябва да се насочи във въздуха. Спреят се използва чрез инжектиране в устната кухина; трябва да донесете спрея до устата си, да поемете дълбоко въздух и да задържите дъха си (аерозолът не може да се вдишва), да натиснете дозиращото устройство. След инжектиране трябва да затворите устата си, да усетите леко парене на езика и да дишате през носа за 30 секунди, след което повторете процедурата.

Дозов режим:

• В случай на остър инфаркт на миокарда и остра сърдечна недостатъчност се предписват 1-3 инжекции под контрола на кръвното налягане и сърдечната честота. Ако няма ефект в рамките на 5 минути, можете да повторите инжекцията под наблюдението на лекар. Ако в рамките на 10 минути не настъпи подобрение, можете да повторите употребата на Isoket под контрол на кръвното налягане.
• За облекчаване на атака на стенокардия или преди физически или емоционален стрес, който може да причини атака, трябва да инжектирате лекарството в устата 1-3 пъти с интервал от 30 секунди между инжекциите, докато задържате дъха си. Еднократна доза (3 инжекции) за облекчаване на атака може да се увеличи само по препоръка на лекар.

Единична доза (3 инжекции) за облекчаване на атаките може да бъде увеличена само от лекар.

Противопоказания

Употребата на Isoket, съгласно инструкциите, е противопоказана при:

1. Токсичен белодробен оток;
2. Коронарна болест на сърцето;
3. Първични белодробни заболявания;
4. Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
5. Сърдечна тампонада;
6. Констриктивен перикардит;
7. Остра съдова недостатъчност (съдов колапс, шок);
8. Тежка артериална хипотония (със систолично кръвно налягане под 90 mm Hg и диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg);
9. Остри състояния, придружени от повишено вътречерепно налягане, включително черепно-мозъчна травма и хеморагичен инсулт;
10. Кардиогенен шок (ако не е възможно коригиране на крайното диастолно налягане на лявата камера с помощта на лекарства с положителен инотропен ефект или интрааортна балонна контрапулсация);
11. Свръхчувствителност към изосорбид, някоя от помощните съставки или нитратни съединения.

Използвайте с повишено внимание при обструктивна хипертрофична кардиомиопатия; сърдечна тампонада; митрална или аортна стеноза; ортостатични реакции; заболявания, усложнени от повишено вътречерепно налягане; бъбречна или чернодробна недостатъчност; в напреднала възраст.

Странични ефекти

Употребата на Isoket може да предизвика следните нежелани реакции:

1. Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, тахикардия, колапс, синкоп, брадикардия, повишена ангина;
2. Храносмилателна система: пристъпи на гадене, повръщане, сухота в устата, усещане за парене на езика.
3. Кожни лезии: зачервяване на горната част на тялото, сърбеж, ексфолиативен дерматит, кожен обрив, уртикария.
4. Централна и периферна нервна система: замъглено зрение, сънливост, скованост, намалена способност за бързи двигателни и умствени реакции (особено в началото на терапията); рядко - колапс и церебрална исхемия.

Симптоми на предозиране: сърцебиене, главоболие, припадък, замаяност, колапс, зрителни нарушения, конвулсии, хипертермия, зачервяване на кожата, пристъпи на гадене, повръщане, прекомерно изпотяване, диария, брадикардия, парализа, метхемоглобинемия (диспнея, цианоза), повишено вътречерепно налягане, кома

Бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене употребата на Isoket е възможна само в случаите, когато очакваната полза за майката значително надвишава възможния риск за плода или детето.

Експерименталните проучвания не показват никакви вредни ефекти върху плода.

Аналози

Най-често срещаните аналози на Isoket са Izodinit и Cardiket, Retard.

Изосорбид динитрат

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Помощни вещества: вода за инжекции, разтвор на натриев хидроксид 2M, солна киселина 1M (до pH 5,0-7,0).

10 ml - ампули (10) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Антиангинален агент. Механизмът на действие е свързан с освобождаването на активното вещество азотен оксид в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Азотният оксид предизвиква активиране на гуанилат циклазата и повишава нивата на cGMP, което в крайна сметка води до релаксация на гладката мускулатура. Под въздействието на изосорбид динитрат артериолите и прекапилярните сфинктери се отпускат в по-малка степен от големите артерии и вени. Това отчасти се дължи на рефлексни реакции, както и на по-малко интензивно образуване на азотен оксид от молекулите на активното вещество в стените на артериолите.

Ефектът на изосорбид динитрат се свързва главно с намаляване на кислородната нужда на миокарда поради намаляване на преднатоварването (дилатация на периферните вени и намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие) и следнатоварването (намаляване на периферното съпротивление), както и с директен ефект на коронарна дилатация. Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвоснабдяване.

Повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти с коронарна артериална болест и ангина пекторис. При сърдечна недостатъчност спомага за разтоварване на миокарда чрез намаляване на преднатоварването. Намалява налягането в белодробната циркулация.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално след абсорбция от стомашно-чревния тракт, изосорбид динитрат претърпява ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Cmax в кръвта се достига след 1 час. Когато се прилага букално, изосорбид динитрат се абсорбира бързо, Cmax на активното вещество в плазмата се постига след 5-6 минути.

Метаболизира се до образуване на активния метаболит изосорбид-5-мононитрат, чийто полуживот е 5 часа, както и изосорбид-2-мононитрат с полуживот 2,5 часа.

T1/2 на изосорбид динитрат, в зависимост от използваната лекарствена форма, варира от 20 минути до 4 часа. Екскретира се чрез бъбреците и през червата.

Показания

За перорално, сублингвално, букално приложение: облекчаване и предотвратяване на пристъпи на стенокардия, рехабилитационно лечение след инфаркт на миокарда. Хронична недостатъчност (като част от комбинирана терапия), някои форми на белодробна хипертония, cor pulmonale (като част от комбинирана терапия).

За инжектиране в устната кухина: облекчаване и предотвратяване на пристъпи на ангина; като спешна помощ при остра и остра левокамерна недостатъчност на доболничния етап. Профилактика и лечение на спазъм на коронарната артерия при използване на сърдечен катетър.

За интравенозно приложение: остър миокарден инфаркт, вкл. усложнена от остра левокамерна недостатъчност; нестабилна стенокардия; белодробен оток.

За кожно приложение: предотвратяване на пристъпи на ангина.

Противопоказания

Тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg, диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg), колапс, шок, остър миокарден инфаркт с тежка артериална хипотония, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада, токсичен белодробен оток, състояния придружено от повишено вътречерепно налягане (включително хеморагичен инсулт, черепно-мозъчна травма), закритоъгълна глаукома, едновременна употреба на силденафил (PDE инхибитор), повишена чувствителност към нитрати.

Дозировка

Когато се приема перорално, единичната доза е 10-120 mg, честотата на приложение е 1-5 пъти на ден, в зависимост от показанията и използваната лекарствена форма.

При сублингвално или букално приложение единичната доза е 5-10 mg, честотата на приложение зависи от показанията и отговора на пациента към лечението.

При инжектиране в устната кухина се използват 1-3 дози на интервали от около 30 секунди при задържане на дъха. При остър миокарден инфаркт и остра сърдечна недостатъчност началната доза е 1-3 инжекции. Ако няма подобрение след 5 минути, инжекцията може да се повтори при постоянно проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота. За предотвратяване на коронарен спазъм в случай на катетеризация трябва да се използват 1-2 дози непосредствено преди процедурата.

Когато се прилага интравенозно, режимът на дозиране зависи от клиничната ситуация и използваната лекарствена форма.

При кожно приложение началната доза е 1 g вечер, преди лягане и при необходимост сутрин.

Продължителността на лечението се определя индивидуално във всеки случай.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:замаяност, тахикардия, преходна хиперемия на лицето, усещане за топлина, артериална хипотония; в някои случаи - повишени пристъпи на ангина (парадоксална реакция).

От храносмилателната система:гадене, повръщане, леко парене на езика, сухота в устата.

От нервната система:сънливост, замъглено зрение; рядко - церебрална исхемия и колапс.

Алергични реакции:кожен обрив.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с адсорбенти, адстрингенти и обвиващи средства, абсорбцията на изосорбид динитрат намалява.

При едновременната употреба на антихипертензивни лекарства, периферни вазодилататори, бета-блокери, антипсихотици (невролептици), трициклични антидепресанти, PDE инхибитори, етанол, хипотензивният ефект може да се засили.

Когато се използва едновременно с антихолинергични лекарства, при пациенти в напреднала възраст могат да възникнат проблеми с паметта и вниманието.

Когато се използва едновременно със симпатикомиметични лекарства, антиангинозният ефект на изосорбид динитрат може да бъде намален.

Когато се използва едновременно с дихидроерготамин, е възможно да се увеличи концентрацията и да се засили ефектът на дихидроерготамин.

Когато се използва едновременно с, терапевтичният ефект на норепинефрин намалява.

Когато се използва едновременно със силденафил, съществува риск от развитие на тежка артериална хипотония и инфаркт на миокарда.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти с мозъчно-съдови инциденти, аортна и/или митрална стеноза; при пациенти, склонни към ортостатична хипотония; при пациенти в напреднала възраст. По време на лечението, особено в случай на постепенно увеличаване на дозата, е необходимо проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на периода на лечение не се препоръчва да шофирате превозни средства или да се занимавате с други потенциално опасни дейности, т.к при редовна употреба изосорбид динитрат намалява способността за концентрация и скоростта на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Употребата на изосорбид динитрат по време на бременност и кърмене (кърмене) е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Използвайте в напреднала възраст

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Инструкции за употреба:

Isoket е антиангинозно лекарство, периферен вазодилататор.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствени форми:

• Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор (10 ml в ампули, 10 ампули в картонени опаковки);
• Дозиран спрей: безцветна прозрачна течност, има миризма на алкохол (15 ml или 300 дози, в тъмни стъклени бутилки с дозиращо устройство, 1 бутилка в картонена кутия).

Активно вещество - изосорбид динитрат:

• 1 ml концентрат – 1 mg;
• 1 доза (1 впръскване) спрей – 1,25 mg.

Помощни компоненти:

• Концентрат: натриев хлорид, солна киселина 1M (до pH 5,0-7,0), разтвор на натриев хидроксид 2M, вода за инжекции;
• Спрей: етанол 100%, макрогол 400.

Показания за употреба

Употребата на Isoket е показана:

• Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: за сърдечна недостатъчност с различна етиология, остър миокарден инфаркт с левокамерна недостатъчност, нестабилна стенокардия, остра левокамерна недостатъчност;
• Спрей: за профилактика и облекчаване на пристъпи на стенокардия, при остър инфаркт на миокарда (включително тези, усложнени от остра левокамерна недостатъчност), по време на рехабилитационния период след инфаркт на миокарда.

Противопоказания

• Остра съдова недостатъчност (съдов колапс);
• Тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане (АН) под 90 mmHg, диастолично кръвно налягане под 60 mmHg);
• Кардиогенен шок;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Изокет трябва да се използва с повишено внимание, под наблюдението на лекуващия лекар: при остър инфаркт на миокарда с намалено налягане на камерно пълнене, митрална и/или аортна стеноза (систоличното кръвно налягане не трябва да пада под 90 mm Hg), склонност към ортостатични реакции; за заболявания, придружени от повишено вътречерепно налягане, включително хеморагичен инсулт и травматично увреждане на мозъка.

По време на бременност и кърмене лекарството се предписва само ако е абсолютно необходимо, ако очакваният терапевтичен ефект за майката значително надвишава потенциалния риск за плода или детето.

В допълнение, противопоказанията за употребата на концентрата са:

• Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• Сърдечна тампонада;
• Констриктивен перикардит;
• Първични белодробни заболявания (риск от хипоксемия);
• Сърдечна исхемия;
• Травматично увреждане на мозъка, хеморагичен инсулт и други състояния, които възникват при повишено вътречерепно налягане;
• Токсичен белодробен оток.

Допълнителни противопоказания за употребата на Isoketa под формата на спрей:

• Закритоъгълна глаукома;
• Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• хипертиреоидизъм;
• Едновременна употреба с инхибитори на фосфодиестераза (възможно засилване на хипотензивния ефект на лекарството);
• Възраст до 18 години.

Спреят трябва да се предписва с повишено внимание при сърдечна тампонада, констриктивен перикардит, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, чернодробна недостатъчност (рискът от метхемоглобинемия се увеличава), тежка бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст.

Указания за употреба и дозировка

• Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: предназначен за интравенозна инфузия с помощта на автоматични системи. Системите за интравенозно приложение на лекарството трябва да се използват от полиетилен, полипропилен и политетрафлуоретилен, системите от други материали водят до загуба на активното вещество. Процедурата се провежда в болнични условия, под постоянен контрол на сърдечно-съдовите показатели. Въз основа на клиничните показания и състоянието на пациента, лекарят предписва лекарството, като се започне с ниска доза и постепенно се увеличава, докато се постигне терапевтичен ефект. Ампулите с концентрат трябва да се отварят непосредствено преди употреба, като се спазват асептични условия. За инфузии използвайте разтвор в концентрация 100 mcg/ml (50 ml от 0,1% препарат трябва да се разредят до 500 ml) или 200 mcg/ml (100 ml от 0,1% препарат трябва да се разредят до 500 ml ). Началната доза е 2-7 mg на час, ако е необходимо, се допуска увеличение до 10 mg на час. На пациенти със сърдечна недостатъчност обикновено се предписват по-високи дози, до 50 mg на час. Скоростта на инфузия зависи от концентрацията на разтвора и се определя с помощта на специална таблица въз основа на това, че 20 капки съответстват на 1 ml разтвор. Като се вземат предвид клиничната картина, показателите на електрокардиограмата (ЕКГ) и хемодинамиката, курсът на лечение може да продължи 3 или повече дни;
• Спрей: бутилката трябва да се държи вертикално. Преди първата употреба и в случай, че е изминал повече от 1 ден от последната употреба, първата струя спрей трябва да се насочи във въздуха. Спреят се използва чрез инжектиране в устната кухина; трябва да донесете спрея до устата си, да поемете дълбоко въздух и да задържите дъха си (аерозолът не може да се вдишва), да натиснете дозиращото устройство. След инжектиране трябва да затворите устата си, да усетите леко парене на езика и да дишате през носа за 30 секунди, след което повторете процедурата. Еднократна доза – 3 инжекции. Дозировката се предписва от лекар въз основа на клиничните показания на пациента. Употребата при остра сърдечна недостатъчност и остър миокарден инфаркт се извършва под контрола на кръвното налягане и сърдечната честота. Лечението започва с 1 доза, при необходимост пациентът може да приеме още две дози от спрея с интервал от 5-10 минути под наблюдението на лекуващия лекар. За облекчаване и предотвратяване на стенокардни пристъпи се препоръчват 1-3 инжекции. Единична доза (3 инжекции) за облекчаване на атаките може да бъде увеличена само от лекар.

Странични ефекти

• От страна на сърдечно-съдовата система: възможно - ортостатична хипотония и / или понижаване на кръвното налягане (по време на първата употреба или увеличаване на дозата на лекарството), състоянието може да бъде придружено от летаргия, рефлекторно повишаване на сърдечната честота, чувство на слабост, световъртеж; в началото на терапията може да се появи главоболие, което е временно и изчезва през първите дни на употреба; рядко - повишени симптоми на ангина пекторис на фона на изразено понижение на кръвното налягане; много рядко - колаптоидно състояние, понякога със синкоп и брадикардия;
• От храносмилателната система: рядко - гадене и повръщане;
• Други: алергични реакции от дерматологична етиология, зачервяване на кожата на лицето; много рядко - ексфолиативен дерматит.

В допълнение, употребата на спрей може да причини нежелани реакции:

• От храносмилателната система: възможно - сухота в устата, леко усещане за парене на езика;
• От нервната система: сънливост, скованост, замъглено зрение (замъглено зрение), намалени психомоторни реакции (по-често в началото на лечението); рядко - церебрална исхемия.

специални инструкции

Когато се прилага интравенозно, трябва да се следи пулсът, кръвното налягане (систолно не по-ниско от 100 mm Hg), обемът на отделената урина (катетеризация на пикочния мехур) и да се следи ЕКГ.

Употребата на спрея трябва да бъде придружена от проследяване на кръвното налягане и пулса.

При често предписване и високи дози пациентът може да развие толерантност към лекарството; ако ефектът на Изокет намалее, той трябва да се преустанови за 24-48 часа. Препоръчва се редовна употреба в продължение на 3-6 седмици, редуващи се с 3-5-дневна почивка, временно приемане на други антиангинални лекарства.

Спреят съдържа до 85% етанол. По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол.

Не позволявайте лекарството да попадне в очите ви.

Спреят не съдържа фреон, така че е безопасен за околната среда.

По време на периода на употреба на лекарството, особено в началото на лечението, при смяна на лекарството или увеличаване на дозата, трябва временно да се въздържате или да обърнете специално внимание при шофиране на превозни средства и машини.

Лекарствени взаимодействия

Възможно е да се засили хипотензивната активност на лекарството, когато се комбинира с други периферни вазодилататори, бета-блокери, антихипертензивни лекарства, инхибитори на фосфодиестераза, блокери на калциевите канали, трициклични антидепресанти, антипсихотици, прокаинамид, етанол, хинидин.

Повишаване на антиангинозния ефект на лекарството може да настъпи при едновременна употреба на бавни блокери на калциевите канали (верапамил, нифедипин), амиодарон, пропранолол.

Намаляване на тежестта на антиангинозния ефект е възможно при комбиниране с алфа-блокери (дихидроерготамин), симпатикомиметици.

Когато Isoket се използва едновременно с m-антихолинергични лекарства (атропин), рискът от повишено вътречерепно налягане се увеличава.

Аналози

Аналози на Isoket са: Izacardin, Dinisorb, Izodinit.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 25°C. Дръж далеч от деца.

Срок на годност – 5 години.

Антиангинозни средства - нитрати и нитрити.

Състав на Isoket

Активното вещество е изосорбид динитрат.

Производители

Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Германия), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Германия), USB Manufacturing Island Limited/Colep Laupheim GmbH и Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH (Ирландия)

фармакологичен ефект

Има антиангинозно и съдоразширяващо действие.

Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и напълно.

Свързването с плазмените протеини е слабо.

Екскретира се от бъбреците (почти изцяло под формата на метаболити).

Началото на действие при перорално приложение под формата на сублингвални и дъвчащи таблетки се отбелязва след 2-5 минути, капсули и таблетки - 15-40 минути, удължени форми - 30 минути.

Продължителността на действие е съответно 1-2 часа, 4-6 часа и 12 часа.

След пръскане върху устната лигавица ефектът се проявява след 30 s и продължава 15-120 минути.

При продължителна употреба може да се развие толерантност.

Предизвиква периферна вазодилатация с преобладаващо разширяване на венозните съдове.

Намалява пред- и следнатоварването на сърцето, общото периферно съдово съпротивление, намалява потребността на миокарда от кислород, има ефект на коронарна дилатация и понижава налягането в белодробната циркулация.

Странични ефекти на Isoket

Прилив на кръв към лицето и шията, главоболие, гадене, повръщане, ортостатична хипотония, безпокойство, тахикардия.

Показания за употреба

Ангина пекторис (облекчаване и предотвратяване на пристъпи), остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност, хипертония, застойна сърдечна недостатъчност.

Противопоказания Isoket

Свръхчувствителност, анемия, мозъчен кръвоизлив или скорошна травма на главата, глаукома, хипертиреоидизъм, хипотония, бременност, кърмене (кърменето трябва да се спре), детска възраст.

Предозиране

Симптоми:

• цианоза на устните и ноктите,
• силно замаяност или припадък,
• чувство на натиск в главата,
• слабост,
• задух,
• слаб и ускорен сърдечен ритъм,
• повишена телесна температура,
• конвулсии.

Лечение:

• симптоматично.

Взаимодействие

Антихипертензивните лекарства (калциеви антагонисти, други вазодилататори), трицикличните антидепресанти и алкохолът повишават хипотонията, симпатикомиметиците намаляват антиангинозния ефект.

специални инструкции

За да се предотврати развитието на толерантност (пристрастяване), се препоръчва след 3-6 седмици редовна употреба да се направи почивка за 3-5 дни.

Условия за съхранение

Списък Б.

На сухо и прохладно място, защитено от светлина, далеч от огън.