28.06.2019

Antibiotikas Ciprofloksacinas: veikimo principas, išsiskyrimo forma ir farmakologiniai parametrai. Ciprofloksacinas: kas padeda, naudojimo instrukcijos

Aquacipro; Alcipro; Arflox; Afenoksinas; Betaciprolas; Vero-ciprofloksacinas; Zindolinas; Ificipro; Quintor; Quipro; Liproquinas; Liproquinas; medociprinas; Mikrofloksas; Neofloksinas; Procipro; Recipro; Sifloksas; Tacipas; Huberdoksinas; Tseprova; cefobakas; ciloksanas; Ciplox; Cypraz; Cyprex; ciprinolis; Cipro; Ciprobay; Ciprobidas; ciprobrinas; Tsiprova; Ciprovinas; Ciprodaras; Ciprodox; Ciproquinas; Ciprolacare; Tsiprolet; Ciprolonas; Tsipromed; cipronatas; cipropanas; Ciprosanas; Cyprosyn; Ciprozolis; Ciprofloksabolis; Ciprofloksacinas; Ciprofloksacinas-AKOS; Ciprofloksacinas-vero; Ciprofloxacin-Promed; Ciprofloksacinas-FPO; Ciprofloksacino hidrochloridas; Ciprocinal; Citeralis; ciflozinas; Cifloksinalas; Ciflosinas; ciflocinas; Tsifranas .

Ciprofloksacinas- plataus spektro antibiotikas, apimantis gramteigiamus ir gramneigiamus aerobinius ir anaerobinius mikroorganizmus. Jis sėkmingai naudojamas sisteminėms infekcijoms (išskyrus centrinės nervų sistemos infekcijas), kurias sukelia jam jautrūs bakteriniai patogenai: kvėpavimo takų, ENT organų, akių, urogenitalinės sistemos, ginekologinių infekcijų, lytiniu keliu plintančių ligų, t.sk. . gonorėja, pilvo ertmės ir virškinimo trakto, odos ir minkštųjų audinių infekcijos, osteomielitas, septinis artritas, peritonitas, sepsis, septicemija. Šiuo metu plačiausiai naudojami fluorokvinolonai.

Aktyvus ingredientas:
Ciprofloksacinas / Ciprofloksacinas.

Dozavimo formos:
Tabletes.
Plėvelės-tabletės.
Injekcija.
Infuzinis tirpalas.
Akių ir ausų lašai.
Akių tepalas.

Ciprofloksacinas

Savybės / veiksmas:
Ciprofloksacinas yra naujas plataus veikimo spektro antimikrobinis agentas iš fluorochinolonų (monofluorchinolonų) grupės.
Unikalus ciprofloksacino savybių derinys:

labai platus veikimo spektras, įskaitant daugeliui vaistų atsparius mikroorganizmus;

itin žemas MIC;

labai didelė koncentracija serume ir audiniuose;

stabilus kiekis kraujyje ir audiniuose;

nėra toksiškumo;

patogios išrašymo formos ir receptų schemos.
Ciprofloksacinas turi dvigubą veikimo mechanizmą, todėl jis yra stipresnis už kitus antibiotikus.
1. Visiška DNR girazės blokada: slopina abu DNR girazės subvienetus, kurie superspiria chromosomų DNR molekulių dalis (reikalinga nuskaityti genetinę informaciją), sutrikdo DNR biosintezę, bakterijų augimą ir dalijimąsi. Ciprofloksacino (skirtingai nuo kitų fluorokvinolonų) poveikio rifampicinas ar chloramfenikolis neslopina. Jis netgi gali būti veiksmingas prieš bakterijas, atsparias kitiems fluorokvinolonams.
2. Sukelia ryškius morfologinius pakitimus (ardo bakterijų ląstelės sienelę ir membranas) bei greitą bakterinės ląstelės žūtį, todėl sustiprėja jos baktericidinis aktyvumas (greitai ir patikimai naikina bakterijų ląsteles).
Be fluoro atomo ir piperazinilo žiedo (kaip norbaktinas a), ciprofloksacinas turi ciklopropilo žiedą. Ciklopropilo žiedas padidina aktyvumą prieš beveik visas aerobines bakterijas, taip pat biologinį prieinamumą visuose audiniuose (išskyrus centrinę nervų sistemą). Dėl šių papildomų savybių ciprofloksacinas yra pranašesnis už visus kitus, nes jis gali būti naudojamas visoms „probleminėms“ aerobinėms infekcijoms (išskyrus CNS infekcijas).

Ciprofloksacinas yra baktericidinis.

Greičiausiai veikianti antibakterinė medžiaga, naikinanti bakterijas in vitro per 19 minučių, o kiti fluorokvinolonai – 1–2 valandas.

Pats galingiausias turimas vaistas, veikiantis „probleminius“ patogenus, tokius kaip Staph.aureus (įskaitant kai kurias meticilinui atsparias padermes) ir Pseudomonas aeruginosa (įskaitant daugeliui vaistų atsparias padermes).

Galingiausias antipseudomonas vaistas, kurio aktyvumas yra 8 kartus didesnis nei ceftazidimo (ceftazidimas yra veiksmingiausias antipseudomonas vaistas tarp trečios kartos cefalosporinų).

Itin tinka intracelulinių bakterijų sukeltoms infekcijoms gydyti. Intersticinio audinio skystyje pasiekia labai didelę koncentraciją. Aktyvus prieš jautrius patogenus fagocitų viduje. Giliai prasiskverbia į ląsteles, sukurdamas penkis kartus didesnę intracelulinę koncentraciją nei beta laktamų, įskaitant ceftazidimą.

Itin tinka ligoninių ir lėtinių pasikartojančių infekcijų gydymui. Galingiausias ir veiksmingiausias vaistas nuo daugeliui vaistų atsparių mikroorganizmų.

Turi puikų gebėjimą prasiskverbti į audinius – privalumas gydant lėtines, giliai lokalizuotas ir „sunkiai gydomas“ infekcijas.

Jis pasižymi greitu baktericidiniu poveikiu ne tik dauginimosi, bet ir ramybės bakterijų fazėje (stiprus baktericidinis poveikis visoms metabolizuojančių bakterijų augimo fazėms), o penicilinai (benzilpenicilinas), cefalosporinai ir aminoglikozidai (gentamicinas) veikia tik greitai dauginasi bakterijos.

Kadangi ciprofloksacinas yra sintetinė medžiaga, jo neskaido jokie žinomi bakteriniai fermentai, pavyzdžiui, beta laktamazės.

Jis yra aktyvus prieš patogenus, atsparus laktacijos antibiotikams, aminoglikozidams, tetraciklinams (doksiciklinui), nes ciprofloksacinas nėra struktūriškai susijęs su jokia kita grupe (beta-laktamai, aminoglikozidai, tetraciklinai, chloramfenikolis, trimfenikoma, sulfonamidai ar makrolidai, josi jositromicinas, makrolidas). Čingas, azitromicinas). Kryžminio atsparumo su kitais antibakteriniais preparatais nėra (išskyrus dalinį atsparumą kitiems fluorokvinolonams).

Aktyvesni yra cefotaksimas a, ceftazidimas, imipinemas ir aminoglikozidai, tokie kaip gentamicinas.

Dėl visiškos DNR girazės blokados ciprofloksacinas apsaugo nuo plazmidės sukeliamo atsparumo atsiradimo; praktikoje jis veiksmingas net prieš patogenus, atsparius kitiems fluorokvinolonams. Jis pasižymi žymiai stipresniu antibakteriniu poveikiu nei kiti šios klasės junginių dariniai.

Dėl greito baktericidinio veikimo jis neleidžia išsivystyti atsparumui, todėl net chromosomų pagrindu atsparaus atsparumo atsiradimas mažai tikėtinas.

Dėl savo unikalaus post-antibiotinio poveikio (PAE) jis neleidžia greitai atsinaujinti bakterijų augimui net esant mažoms koncentracijoms (žemiau MIC). Poantibiotinis poveikis, viena vertus, neleidžia pakartotinai daugintis bakterijoms, kita vertus, padidina veikimo trukmę.

Išsaugo apsauginę žarnyno florą, todėl superinfekcijų tikimybė itin maža.

Gali būti naudojamas asmenims, alergiškiems beta laktamams ir kitiems vaistams (išskyrus chinolonus ir fluorokvinolonus).

Gydant stacionare ar ambulatoriškai, tik 2 kartus per dieną taip pat palengvina paciento būklę.

Suteikia galimybę pradėti gydyti sunkias infekcijas į veną ir tęsti jį per burną.

Galima naudoti kartu su kitais antibiotikais, tokiais kaip penicilinai, cefalosporinai, aminoglikozidai, arba esant anaerobinių bakterijų sukeltai infekcijai – kartu su, pavyzdžiui, metronidazolu.

Antibakterinis spektras:
Ciprofloksacinas turi platų veikimo spektrą, apimantį beveik visus aerobinių bakterijų patogenus, kurių MIC yra ypač mažas, svyruoja nuo 0,01 iki 2 mg/l arba μg/ml.
Ciprofloksacinas pasižymi dideliu antibakteriniu aktyvumu prieš beveik visus gramneigiamus ir gramteigiamus patogenus (pseudomonas aeruginosa, hemophilus influenzae ir Escherichia coli, shigella, salmonella, meningokokus, gonokokus).
Ciprofloksacinas veikia prieš daugelį stafilokokų padermių (penicilinazę gaminančių ir nepenicilinazę gaminančių, atsparių meticilinui), kai kurias enterokokų rūšis, taip pat Campylobacter, Legionella, mikoplazmas, chlamidijas, mikobakterijas. Tačiau dauguma meticilinui atsparių stafilokokų yra atsparūs ir ciprofloksacinui.
Ciprofloksacinas taip pat veikia prieš patogenus, atsparius laktaminiams antibiotikams (gamina beta laktamazes), aminoglikozidus ir tetraciklinus.
Streptococcus pneumoniae ir Enterococcus faecalis bakterijų jautrumas yra vidutinis.
Ciprofloksacinui atsparūs Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Ciprofloksacinas neturi gydomojo poveikio anaerobams (kurie sudaro didžiąją dalį apsauginės žarnyno floros), virusams, grybeliams ir pirmuoniams.
Ciprofloksacinas nėra veiksmingas nuo Treponema pallidum.
Lentelėje parodytas įvairių mikroorganizmų MIC 90.

Mikroorganizmas	MIC 90 (µg/ml)
Gramneigiamos bakterijos Escherichia coli	0.02
Enterobacter aerogenes	0.05
Enterobacter cloacea	0.05
Klebsiella pneumoniae	0.05
Proteus mirabilis	0.015-0.012
Proteus vulgaris	0.007-0.03
(tam tikri UTI ir ligoninėje įgytų infekcijų atvejai) Morganella morganii	0.007-0.03
Providencia stuartii	0.015-8.0
Serratia marcescens	0.4
Citrobacter freundii	0.01
Salmonella typhi	0.02
Salmonella paratyphi	-
Salmonella typhimurium	0.02
Shigella spp.	0.02
Yersinia enterocolitica	0.01
Acinetobacter calcoaceticus	0.008-64.0
Flavobacterium spp.	<0.004-2.0
Haemophilus influenzae	<0.01
Pseudomoonas aeruginosa	0.004-2.0
Campylobacter jejuni	0.25
Vibrio parahaemolyticus	0.25
Brucella spp.	0.25
Neisseria meningitidis	< 0.01
Neisseria gonorrhoeae	<0.0015
Bacteroides fragilis	2.0-4.0
Fusobacterium spp.	1.0-16.0
Gramteigiamos bakterijos Staph. aureus	0.8
Staph. epidermidis	0.4
Strep. piogenai	1.6
Strep. fecalis	6.3
Listeria monocytogenes	0.4
Clostridium spp.	<0.25-32.0
Anaerobiniai kokosai	<0.25-4.0
Kita Mycoplasma pneumoniae	2.5

Farmakokinetika:
Ciprofloksacinas, tiekiamas kaip tirpalas infuzijai į veną ir tabletėmis, turi aiškų pranašumą prieš trečios kartos cefalosporinus ir aminoglikozidus.
Išgertas ciprofloksacinas gerai absorbuojamas. Be to, jo biologinis prieinamumas svyruoja nuo 69% iki 85%. Maistas reikšmingos įtakos absorbcijai nekeičia (nekeičia Cmax ir biologinio prieinamumo), tačiau antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio hidroksido, sumažina jo absorbciją išgėrus.
Vartojant per burną, didžiausia koncentracija serume susidaro per 1-1,5 valandos. Jis turi tiesinę priklausomybę nuo suvartotos dozės ir yra atitinkamai 1,2, 2,4, 4,3 ir 5,4 mcg/ml vartojant 250, 500, 750 ir 1000 mg dozes. Gauti lygiai yra daug didesni nei MIC. Praėjus 12 valandų po 250, 500 arba 750 mg išgėrimo, vaisto koncentracija plazmoje sumažėja atitinkamai iki 0,1, 0,2 ir 0,4 mcg/ml. Pasiskirstymo tūris - 2-3,5 l/kg.
Sušvirkštus į veną, vaisto kiekis kraujyje yra dar didesnis, todėl jis yra būtinas gydant sunkias, gyvybei pavojingas infekcijas, įskaitant septicemiją. Po 200 mg arba 400 mg intraveninės infuzijos Cmax pasiekiamas po 60 minučių ir yra atitinkamai 2,1 μg/ml ir 4,6 μg/ml. Pasiskirstymo tūris - 2-3 l/kg.
Surišimas su baltymais svyruoja nuo 20% iki 40%.
Ciprofloksacinas turi unikalų pranašumą, nes jis plačiai pasiskirsto visuose kūno audiniuose „nuo vainiko iki kojų pirštų“ (išskyrus audinius, kuriuose yra daug riebalų, pavyzdžiui, nervinį audinį; ciprofloksacinas nepasiekia terapinės koncentracijos centrinėje nervų sistemoje). Gerai koncentruojasi įvairiuose audiniuose. Jo kiekis daugelyje audinių viršija kiekį kraujyje (2-12 kartų didesnis nei plazmoje). Terapinė koncentracija pasiekiama seilėse, tonzilėse, kepenyse, tulžies pūslėje, tulžyje, žarnyne, pilvo ir dubens organuose, gimdoje, sėklų skystyje, prostatos audinyje, endometriume, kiaušintakiuose ir kiaušidėse, inkstuose ir šlapimo organuose, plaučių audinyje, bronchų sekrete, kauluose. audiniai, raumenys, sinovinis skystis ir sąnarių kremzlės, pilvaplėvės skystis, oda. Ciprofloksacinas taip pat gerai prasiskverbia į akies skystį ir limfą. Ciprofloksacino koncentracija kraujo neutrofiluose yra 2-7 kartus didesnė nei serume. Palyginti su kitais antibakteriniais vaistais, ciprofloksacinas pasiekia didžiausias koncentracijas kauluose, todėl jis ypač rekomenduojamas net sergant lėtiniu osteomielitu. Koncentracijos įvairiuose audiniuose ir kūno skysčiuose yra labai didelės, palyginti su daugumos patogenų itin žemomis MIC.
Nedidelis kiekis jo prasiskverbia į likvorą, kur jo koncentracija neuždegusiuose smegenų dangaluose yra 6-10% kraujo serume, o uždegiminiuose - 14-37%.
Aktyvumas šiek tiek sumažėja esant rūgštinėms pH vertėms.
Koncentracijos audiniuose ir skysčiuose procentas nuo koncentracijos serume:
Inkstai 1010
Šviesa 310
Dubens organai 245
Tulžies pūslė 959
Kepenys 666
Oda 124
Minkšti audiniai 175
Tonzilės 180
Ascitinis skystis 107
Tulžis 9730
Uždegiminis eksudatas 101
Prostatos audinys 450
Šlapimas 10632
Bronchų sekrecija 95
Taigi ciprofloksacinas pasiekia reikiamą vietą reikiamu kiekiu ir tinkamu laiku, tai yra, jo biologinis prieinamumas yra didelis, todėl jis yra būtinas gydant daugybę įvairaus sunkumo infekcijų visuose audiniuose (išskyrus centrinė nervų sistema).
Ciprofloksacinas prasiskverbia giliai į ląsteles, todėl gali būti sėkmingai naudojamas tarpląstelinėms bakterinėms infekcijoms, kurias sukelia, pavyzdžiui, salmonelės, chlamidijos, mikoplazmos ir kt.
Ciprofloksacinas kepenyse metabolizuojamas tik iš dalies (10-20%), todėl susidaro metabolitai, kurie išlaiko tam tikrą aktyvumą. T1/2 - apie 4 val., vartojant per burną, ir 5-6 val., suleidus į veną, esant inkstų nepakankamumui - iki 12 val.. Iš organizmo išsiskiria daugiausia nepakitęs, didžioji dalis išsiskiria per inkstus kanalėlių filtracijos būdu ir kanalėlių būdu. sekrecija nepakitusi (vartojus per burną - 40-50%, suleidus į veną - 50-70%) ir metabolitų pavidalu (išgeriant - 15%, į veną - 10%), likusi dalis - per virškinimo traktą. traktas (su tulžimi ir išmatomis). Suleidus į veną, koncentracija šlapime per pirmąsias 2 valandas po vartojimo yra beveik 100 kartų didesnė nei serume. Inkstų klirensas - 3-5 ml/min/kg; bendras klirensas – 8-10 ml/min/kg. Esant inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas didesnis nei 20 ml/min.), per inkstus išsiskiriančio Ciprofloksacino procentas mažėja, tačiau kaupimasis organizme nevyksta dėl kompensacinio vaistų metabolizmo ir išskyrimo su išmatomis padidėjimo. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml/min/1,73 m2), reikia skirti pusę paros dozės.
Terapinė koncentracija (biologiškai aktyvus laikotarpis) išlieka 10-12 valandų, o šlapime – iki 24 valandų. Ilgas pusinės eliminacijos laikas kartu su poveikiu po antibiotikų leidžia ciprofloksaciną vartoti tik du kartus per dieną, tiek į veną, tiek per burną.

Indikacijos:
Ciprofloksacinas sėkmingai naudojamas sisteminėms infekcijoms (išskyrus centrinės nervų sistemos infekcijas), kurias sukelia jam jautrūs bakteriniai patogenai, gydyti.

Kvėpavimo takų infekcijos, ypač sukeltos Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (ūminis bronchitas ir lėtinių ligų paūmėjimas, pneumonija, įskaitant hospitalinę (išskyrus pneumokokinę), bronchopneumonija, bronchektazės, infekcinės bronchektazės, infekcinės bronchektazės empiema, plaučių abscesas ir plaučių infekcijos pacientams, sergantiems cistine fibroze);

ENT organų infekcijos – vidurinės ausies ir paranalinių sinusų, pooperacinių infekcinių komplikacijų (vidurinės ausies uždegimo, sinusito, mastoidito, tonzilito, faringito) gydymas;
Ciprofloksacinas apima visus kvėpavimo takų patogenus, įskaitant gramneigiamus, kurie yra labai svarbūs sergant lėtinėmis kvėpavimo takų infekcijomis, ypač vidutinio ir vyresnio amžiaus. Tačiau Streptococcus pneumoniae arba Streptococcus pyogenes sukeltų infekcijų atveju gali prireikti didesnės 750 mg dozės du kartus per parą. Sergant tonzilitu ir faringitu, kai vyrauja gramteigiama mikroflora (streptokokai ir stafilokokai), pasirenkami vaistai yra penicilinai ir 1 kartos cefalosporinai, tačiau ciprofloksacinas gali būti vartojamas ir tokiomis sąlygomis, ypač esant penicilinazę gaminantiems padermėms.

Akių infekcijos (ūmus ir poūmis konjunktyvitas, blefaritas, blefarokonjunktyvitas, keratitas, keratokonjunktyvitas, bakterinė ragenos opa, lėtinis dakriocistitas, meibomitas, infekciniai akių pažeidimai po traumos ar svetimkūnių), operacijos prieš ir pooperacinę infekcinių komplikacijų profilaktiką.

dubens organų, Urogenitalinės sistemos, inkstų ir šlapimo takų infekcijos (cistitas, pielonefritas, prostatitas, adnexitas, salpingitas, ooforitas, endometritas, kanalėlių abscesas, epididimitas, dubens peritonitas, lėtinės, komplikuotos, kartotinės ir pasikartojančios šlapimo takų infekcijos);
Esant labai mažoms MIC, ciprofloksacino veiksmingumas prieš visus uropatogenus nepalyginamas su kitų vaistų veiksmingumu. Jo koncentracijos visuose audiniuose, įskaitant ir prostatos liauką, yra labai didelės, todėl galima tikėtis, kad klinikinių tyrimų rezultatai visame pasaulyje tikrai priartės prie 100% efektyvumo. Nustatyta, kad ciprofloksacinas veiksmingas esant ūmioms nekomplikuotoms, komplikuotoms, lėtinėms ir pasikartojančioms bet kurios šlapimo takų dalies infekcijoms. Įvairių tyrimų metu ciprofloksacinas buvo veiksmingiausias vaistas nuo hospitalinių infekcijų ir infekcijų, kurias sukelia daugeliui vaistų atsparūs patogenai, žymiai pranašesnis už visas kitas antimikrobines medžiagas. Ginekologines infekcijas dažnai sukelia gramneigiamos enterobakterijos, Pseudomonas aeruginosa, gonokokai ir C. trachomatis. Ciprofloksacinas yra labai aktyvus prieš visus šiuos patogenus. Vartojant įprastą 500 mg dozę du kartus per parą arba 200 mg į veną du kartus per parą, ciprofloksacinas sukuria labai didelę koncentraciją visų dubens organų audiniuose ir skysčiuose, daug kartų didesnę nei daugelio patogenų MIC. Dėl šių savybių ciprofloksacinas labai tinka ginekologinių infekcijų gydymui ir profilaktikai. Nuo moterų lytinių organų infekcijų, kurias sukelia gramneigiamos bacilos ir piogeniniai kokosai, ciprofloksacinas išgydė 90% ar daugiau atvejų.

LPL – lytiniu keliu plintančios ligos; lytiniu keliu plintančios ligos (gonorėja, įskaitant šlaplės, tiesiosios žarnos ir ryklės gonokokines infekcijas, net ir tas, kurias sukelia atsparūs gonokokai, šankroidas, chlamidijos). Ciprofloksacinas nėra veiksmingas sifiliui gydyti. Sergant trichomonoze, ciprofloksacinas nėra veiksmingas;
Ciprofloksacinas yra labai aktyvus baktericidinis vaistas, kuris veikia prieš visas N. gonorrhoeae padermes, įskaitant penicilinazę formuojančias ir N.gonorrhoeae, turinčias chromosomų atsparumą. Jo veiksmingumas patvirtintas nuo kelių lokalizacijų infekcijų, įskaitant tiesiosios žarnos ir ryklės gonorėją. Jis gali būti vartojamas patogiu vienkartiniu dozavimo režimu. Klinikiniai tyrimai parodė, kad vienkartinė 500 mg ciprofloksacino dozė buvo nuolat veiksminga gydant ūmias nekomplikuotas gonokokines urogenitalines infekcijas. Beveik visuose tyrimuose klinikinis išgydymas buvo 100%. Nė vienas pacientas nepranešė apie reikšmingą šalutinį poveikį. Ilgesnis gydymo kursas reikalingas sergant audringa, lėtine gonorėja (4-5 dienos) ir įtariama mišrios mikrofloros buvimu (mažiausiai 7 dienos). Ciprofloksacinas taip pat buvo sėkmingai naudojamas gydyti chancroid (sukeltas H.ducreyi). Jei įtariama pirmuonių infekcija, ciprofloksaciną reikia vartoti kartu su metronidazolu.

Pilvo ertmės ir virškinimo trakto infekcijos (tulžies pūslės ir tulžies takų, intraperitoniniai abscesai, peritonitas, salmoneliozė, įskaitant vidurių šiltinę, kampilobakteriozė, jersiniozė, šigeliozė, cholera, bakterinis viduriavimas);
Ciprofloksacinas puikiai veikia daugumą enteropatogenų, įskaitant Salmonella, Shigella, Campylobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., taip pat enterotoksines E. coli, kurių MIC yra mažesnė nei 0,12 μg/ml beveik 100 % padermių. įskaitant atsparius daugeliui vaistų. Be to, ciprofloksacino koncentracija išmatose yra daugiau nei 100 kartų didesnė už visų aerobinių enteropatogenų MIC. Esant bakteriniam viduriavimui, ciprofloksacinas (ciprofloksacinas) yra žymiai pranašesnis už placebą ir kotrimoksazolą. Klinikinis ir bakteriologinis išgydymas įvyksta praėjus 1-2 dienoms nuo gydymo ciprofloksacinu pradžios. Ciprofloksacinas yra labai veiksmingas prieš Salmonella typhi ir yra naudingas vidurių šiltinės gydymui. Jis turi reikiamus farmakokinetinius parametrus ir gerai įsiskverbia į ląsteles. 10 dienų ciprofloksacino kursas yra ekonomiškas būdas gydyti vidurių šiltinę. Šiuo metu pasirenkamas vaistas nuo vidurių šiltinės yra chloramfenikolis. Tačiau jis turi rimtų šalutinių poveikių ir jį lydi 10-15% atkryčių. Alternatyvūs vaistai, tokie kaip ampicilinas a, amoksicilinas a arba kotrimoksazolas, taip pat reikalauja panašios gydymo trukmės (nuo 14 iki 21 dienos).

Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (infekuotos opos, žaizdų infekcijos, abscesai, celiulitas, išorinis otitas, užkrėsti nudegimai, išorinės klausos kanalo infekcijos);
Ciprofloksacinas yra labai aktyvus prieš gramteigiamus ir gramneigiamus odos ir minkštųjų audinių infekcijų sukėlėjus, ypač stafilokokus, enterobakterijas ir Pseudomonas aeruginosa, kurios dažniausiai sukelia odos ir minkštųjų audinių infekcijas. Ciprofloksacinas yra vienodai aktyvus ir prieš hospitalines penicilinazę formuojančias padermes, ir prieš meticilinui atsparias Staph. aureus, kurio MIC yra 0,5 μg/ml. Ciprofloksacinas buvo sėkmingai naudojamas įvairioms odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti, įskaitant impetigą, celiulitą, žaizdų infekcijas, erysipelas ir opas, todėl išgydoma maždaug 95%. Buvo pastebėtas veiksmingumas gydant odos ir minkštųjų audinių infekcijas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Lyginamaisiais tyrimais nustatyta, kad geriamasis ciprofloksacinas pacientams, sergantiems odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, yra toks pat veiksmingas arba pranašesnis už intraveninį cefotaksimą.

Kaulų ir sąnarių infekcijos (osteomielitas, septinis artritas);
Osteomielitas gali turėti polimikrobinę etiologiją ir dažnai jį sukelia atsparūs patogenai. Tai gali būti Staph.aureus, Staph.epidermidis, H.influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia arba Enterobacteriaceae. Ciprofloksacinas turi baktericidinį poveikį visoms šioms bakterijoms, kurių MIC yra mažesnė nei 0,5 μg/ml. Skirtingai nuo kitų antibakterinių medžiagų, ciprofloksacinas turi baktericidinį poveikį net ir nejudančioje fazėje (ramybės fazėje). Dėl to jis ypač tinkamas gydyti lėtinį osteomielitą, kurio židiniuose dažnai būna tokių stacionarių bakterijų, kurios ir yra pagrindinė nesėkmingo gydymo kitais vaistais priežastis. Ciprofloksacinas gerai prasiskverbia į užkrėstą kaulą, kur MIC viršijančios koncentracijos lengvai pasiekiamos vartojant įprastą rekomenduojamą 500-750 mg dozę du kartus per parą. Ciprofloksacinas, vartojamas 500–750 mg du kartus per parą, buvo sėkmingai naudojamas osteomielitui gydyti, todėl 70–90% atvejų jis išgydomas. Ciprofloksacinas taip pat pasirodė esąs veiksmingas nuo infekcijų, atsparių naujausiems penicilinams, cefalosporinams ir aminoglikozidams. Osteomielitą dažnai tenka gydyti ilgai, nuo 1 iki 16 mėnesių. Ciprofloksacinas buvo sėkmingai ir saugiai naudojamas tokį ilgą laiką, nesukeliant jokio reikšmingo bakterijų atsparumo ar šalutinio poveikio.

Peritonitas;
Chirurgines infekcijas dažnai sukelia ligoninėse aptinkamos bakterijos, daugiausia Staph.aureus, Enterobacteriaceae ir Ps.aeruginosa. Pakartotinai veikiant įvairius antibakterinius vaistus, jie dažniausiai tampa atsparūs daugeliui jų, ypač penicilinams ir aminoglikozidams. Ciprofloksacinas yra labai veiksmingas plataus veikimo spektro antibakterinis vaistas. Jis apima beveik visas aerobines bakterijas, sukeliančias chirurgines infekcijas ligoninėse, įskaitant padermes, atsparias naujesniems penicilinams, cefalosporinams ir aminoglikozidams. Jis puikiai prasiskverbia į audinius ir pasiekia juose koncentracijas, kurios kelis kartus viršija visų šių patogenų MIC. Ciprofloksacinas tiekiamas kaip tirpalas parenterinei infuzijai pradiniam gydymui operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu, kai pacientui neleidžiama nieko gerti. Atstačius geriamąją mitybą, parenterinį gydymą ciprofloksacinu galima pakeisti vėlesniu geriamuoju gydymu. Dėl puikaus spektro veikimo prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, ypač stafilokokus, Pseudomonas aeruginosa ir kitas, akivaizdu, kad norint užtikrinti vienodai platų veikimo spektrą prieš gyvybei pavojingas infekcijas, reikės naudoti keletą vaistų, tokių kaip ampicilinas. kartu su gentamicinu, cefazolinu arba cefotaksimu kartu su gentamicinu ar bet kuriuo kitu aminoglikozidu. Klinikiniais tyrimais įrodytas didelis ciprofloksacino veiksmingumas gydant pooperacines infekcijas, peritonitą, apendicitą, intraabdominalinius abscesus, cholecistitą, cholangitą, įvairias pooperacines šlapimo takų infekcijas ir pooperacines ginekologines infekcijas. Tačiau ciprofloksacinas nėra pakankamai aktyvus prieš anaerobus. Šiuo požiūriu, norint gydyti gretutines anaerobines infekcijas, ypač su mišriais pilvo procesais, būtina pridėti tokį vaistą kaip metronidazolas arba klindamicinas a.

Sepsis, septicemija, bakteriemija;

Infekcijų profilaktika ir gydymas pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs, įskaitant gydymą imunosupresantais ir neutropenija;
Sunkios, gyvybei pavojingos infekcijos atsiranda pacientams, sergantiems sunkiomis pagrindinėmis sveikatos būklėmis. Pirminis jų šaltinis dažniausiai būna šlapimo ir tulžies takuose, plaučiuose, rečiau – odoje, kauluose ar sąnariuose. Daugumą šių gyvybei pavojingų infekcijų sukelia E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Ps.aeruginosa arba Staph.aureus. Sunkios infekcijos, sukeltos kitų gramteigiamų bakterijų, tokių kaip streptokokai ar pneumokokai, yra retos. Tokių sunkių infekcijų suvaldymas yra didžiulis iššūkis gydančiam gydytojui, nes etiologiniams patogenams būdingas kintantis atsparumo tipas, o laukti jautrumo antibiotikams tyrimo rezultatų nepradėjus gydymo atrodo neįmanoma. Todėl pirmos eilės vaistai tokiems pacientams bus plataus spektro parenteriniai antibiotikai, turintys didelį antipseudomonas poveikį. Ciprofloksacinas turi platų veikimo spektrą prieš visus gramneigiamus patogenus, įskaitant Ps.aeruginosa, taip pat prieš Staph.aureus ir kitus galimus gramteigiamus patogenus. Paskelbti jautrumo duomenys rodo, kad ciprofloksacinas yra veiksmingas prieš beveik 100 % klinikinių izoliatų, įskaitant daugeliui vaistų atsparias padermes. Todėl ciprofloksacinas gali būti laikomas pasirinktu vaistu sunkioms, gyvybei pavojingoms infekcijoms gydyti dėl plataus veikimo spektro, parenterinių ir geriamųjų dozių bei didelio saugumo. Ciprofloksacinas ypač veiksmingas nuo Ps. aeruginosa ir turi tokį patį arba didesnį aktyvumą nei gentamicinas; ir ceftazidimas. Ciprofloksacinas po 500 mg du kartus per parą buvo skiriamas kaip profilaktikos priemonė vėžiu sergantiems pacientams ir pacientams, sergantiems kitomis neutropenija.

Infekcijų prevencija chirurginių intervencijų metu;
Ciprofloksacinas buvo naudojamas kaip profilaktinė priemonė chirurginiams pacientams. Ciprofloksacinas 500 mg du kartus per parą 7 dienas po operacijos apsaugojo nuo infekcijų visiems pacientams, kuriems buvo atlikta skubi operacija.

Atrankiniam žarnyno dezaktyvavimui;

Lokaliai – infekcinės ir uždegiminės akių ligos (konjunktyvitas, blefarokonjunktyvitas, blefaritas, keratitas, keratokonjunktyvitas, bakterinė ragenos opa). Prieš ir pooperacinė profilaktika oftalmologinėje chirurgijoje.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:
Ciprofloksacino dozė nustatoma atsižvelgiant į infekcijos sunkumą, užkrečiančio organizmo tipą ir paciento amžių, svorį ir inkstų funkciją. Jei reikia, geriamąją dozę galima padidinti iki 750 mg 2 kartus per parą. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi – kurių kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml/min. – dažniausiai skiriama pusė įprastos dozės.
Burnos terapija:
Rekomenduojamas toks geriamojo ciprofloksacino dozavimo režimas:

Nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos: 250 mg kas 12 valandų.

Prostatitas ir komplikuotos šlapimo takų infekcijos pacientams, sergantiems sunkiomis struktūrinėmis anomalijomis: 500 mg kas 12 valandų.

Apatinių kvėpavimo takų infekcijos: lengvo sunkumo - 250 mg; vidutinio sunkumo ir sunkus - 500 mg kas 12 valandų. Esant infekcijoms, kurias sukelia vidutinio jautrumo streptokokai, geriausia vartoti 750 mg dozę kas 12 valandų.

ENT infekcijos: 500-750 mg kas 12 valandų.

Kaulų ir sąnarių infekcijos: 500-750 mg kas 12 valandų.

Gastroenteritas: 250 mg kas 12 valandų.

Vidurių šiltinė: 500 mg kas 12 valandų 10 dienų.

Ginekologinės infekcijos: 500 mg kas 12 valandų.

Ūminė nekomplikuota gonorėja: 500 mg vieną kartą.

Septicemija, bakteriemija ir intraabdominalinės infekcijos: iš pradžių - IV gydymas ciprofloksacinu, po kurio galite pereiti prie geriamojo 500-750 mg kas 12 valandų. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml/min.), bendrą paros dozę reikia sumažinti perpus.
Receptas: Ciprofloksaciną galima vartoti neatsižvelgiant į valgį. Tačiau norint pasiekti geresnį biologinį prieinamumą, geriau jį vartoti tuščiu skrandžiu nekramtant praėjus 2 valandoms po valgio. Reikia vengti kartu vartoti antacidinius vaistus. Gydymo ciprofloksacinu metu pacientams reikia patarti pakankamai gerti skysčių.
Intraveninė terapija:
Suaugusieji:
Į veną paprastai rekomenduojamos šios dozės:
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos ir dauguma kitų infekcijų: 200 mg du kartus per parą lėta IV infuzija.
Sunkioms infekcijoms ir infekcijoms, kurias sukelia atspari streptokokinė mikroflora: 400 mg du kartus per parą lėtai infuzuojant į veną.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml/min.), bendrą paros dozę reikia sumažinti perpus.
Vaikai:
Ciprofloksacinas paprastai nerekomenduojamas vaikams. Tačiau jei gydymo ciprofloksacinu nauda yra didesnė už galimą riziką, dozė turi būti 5-10 mg/kg per parą, padalyta į 2 dozes, priklausomai nuo infekcijos sunkumo.
Tikslas: ciprofloksaciną galima infuzuoti tiesiai į veną – geriausia lašinti per 30–60 minučių.
Pastaba: Ciprofloksacino infuziniame tirpale yra 0,9 % natrio chlorido ir jis yra suderinamas su visais infuziniais skysčiais. Ciprofloksacino infuzinio tirpalo vartoti negalima, jei pasikeičia jo spalva arba jame atsiranda suspenduotų dalelių (dažniausiai dėl netinkamo laikymo ar transportavimo (užšalimo).
Ciprofloksacino infuzinis tirpalas yra suderinamas su feniramino maleatu, betametazonu, deksametazonu, Fortvinu, metoklopramidu ir lidokainu, taip pat vaistais, naudojamais kritinėmis sąlygomis.
Vietinis taikymas:
Sergant lengvomis ir vidutinio sunkumo infekcijomis – 1-2 lašai į pažeistą akį (arba abi akis) kas 4 val., sergant sunkiomis infekcijomis – 2 lašai kas valandą. Pagerėjus būklei, dozė ir instiliacijų dažnis mažinamas. Akių tepalas dedamas už pažeistos akies apatinio voko, o ausų tepalas – į išorinį klausos kanalą.

Gydymo trukmė:
Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo, klinikinio atsako ir bakteriologinių duomenų. Paprastai ūminių infekcijų gydymo trukmė yra nuo 5 iki 14 dienų, kaulų ir sąnarių infekcijų gydymo kursas gali būti pratęstas iki 4-6 savaičių. Paprastai gydymą reikia tęsti mažiausiai 2-3 dienas po to, kai išnyksta infekcijos simptomai ir klinikiniai požymiai. Jei reikia, pradinį gydymą į veną galima tęsti geriamuoju ciprofloksacinu.

Perdozavimas:
Simptomai: jokių specifinių simptomų.
Gydymas: skrandžio plovimas, vėmimą skatinančių vaistų vartojimas, didelio skysčių kiekio skyrimas, rūgštinės šlapimo reakcijos sukūrimas, papildomai – hemodializė ir peritoninė dializė; visa veikla atliekama gyvybinių funkcijų palaikymo fone.

Kontraindikacijos:
Ciprofloksacinas draudžiamas asmenims, kuriems yra buvęs padidėjęs jautrumas ciprofloksacinui ar bet kuriam kitam fluorochinolono dariniui.
Gyvūnų reprodukcijos tyrimai, naudojant dozes, iki 6 kartų didesnes už įprastą žmogaus paros dozę, neparodė jokių vaisingumo sutrikimų ar ciprofloksacino teratogeniškumo požymių. Tačiau gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis duomenų nėra. Kadangi ciprofloksacinas jauniems gyvūnams sukelia artropatiją, jo negalima duoti nėščioms ar žindančioms moterims arba augantiems vaikams.

individualus netoleravimas (įskaitant padidėjusį jautrumą anamnezėje) ciprofloksacinui ar kitiems chinolonams;

Vaikai iki 15 metų (iki intensyvaus augimo laikotarpio pabaigos);

Nėštumas ir žindymo laikotarpis;

gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;

Akių lašams: virusinis keratitas.

Šalutinis poveikis:
Ciprofloksacinas paprastai yra gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis aprašytas 10% pacientų. Poreikis atšaukti atsiranda ne daugiau kaip 3,5 proc.
Yra poveikis virškinimo trakto, centrinės nervų sistemos, raumenų ir kaulų sistemos, širdies ir kraujagyslių reakcijoms; poveikis kraujo ir laboratoriniams parametrams. Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daug pacientų, metu nepageidaujamos reakcijos buvo nedažnos.

Virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas);

Centrinės nervų sistemos sutrikimai (galvos skausmas, nerimas, nuotaikos pokyčiai, galvos svaigimas, miego sutrikimas, tremoras, neryškus matymas, skonis, kvapas, spengimas ausyse);

Padidėjęs jautrumas (odos paraudimas, niežulys, bėrimas, Quincke edema, dilgėlinė, bronchų spazmas);

Skausmas injekcijos vietoje, flebitas;

Artralgija, sąnarių skausmas;

Padidėjęs transaminazių kiekis serume;

proteinurija;

Šviesos jautrumas;

Disbakteriozė, kandidozė.

Aprašyti vaskulito, pseudomembraninio kolito, anafilaksinių reakcijų, Stevens-Johnson sindromo ir Lyell sindromo, traukulių, psichozinių ir kitų centrinės nervų sistemos reakcijų, intersticinio nefrito, pankreatito, cholestazinės geltos, hepatito išsivystymo atvejai.

Vartojant lokaliai, galimos alerginės reakcijos, niežulys, deginimas, lengvas skausmas ir hiperemija junginėje arba ausies būgnelio srityje, odos bėrimas, retai - akių vokų patinimas, fotofobija, ašarojimas.

Specialios instrukcijos ir atsargumo priemonės:
Ciprofloksacinas gali stimuliuoti centrinę nervų sistemą. Epilepsija sergantiems pacientams, kuriems yra buvę traukulių, kraujagyslių ligų ir organinių smegenų pažeidimų (sunki smegenų aterosklerozė) dėl nepageidaujamų centrinės nervų sistemos reakcijų grėsmės, ciprofloksaciną reikia skirti labai atsargiai (atsižvelgiant į sveikatos indikacijas).
Atsargiai skirti vyresnio amžiaus žmonėms, esant sunkiam inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimui (būtina stebėti koncentraciją plazmoje).
Gydydami vaistu, pacientai turi apriboti veiklą, susijusią su greitos koncentracijos ir didelio reaktyvumo poreikiu.
Gydymo ciprofloksacinu metu galimi kai kurių laboratorinių parametrų pokyčiai: nuosėdų atsiradimas šlapime; laikinas karbamido, kreatinino, bilirubino, kepenų transaminazių koncentracijos padidėjimas serume; kai kuriais atvejais - hiperglikemija, kristalurija, hematurija; protrombino kiekio pokytis. Gydymo metu būtina kontroliuoti karbamido, kreatinino ir kepenų transaminazių koncentraciją kraujyje.
Siekiant išvengti kristalurijos, pacientai, vartojantys ciprofloksaciną, turi gauti pakankamai skysčių. Reikia vengti per didelio šlapimo šarminimo. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozę reikia sumažinti.
Vienu metu į veną leidžiant ciprofloksaciną ir barbitūro rūgšties darinių grupės anestetikus, būtina nuolat stebėti širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį ir EKG.
Ciprofloksacino tirpalo, skirto vartoti į veną, negalima maišyti su tirpalais, kurių pH yra didesnis nei 7.
Jei gydymo metu arba po jo atsiranda sunkus ir užsitęsęs viduriavimas, pseudomembraninio kolito diagnozė turi būti atmesta, todėl reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą ir paskirti tinkamą gydymą. Jei atsiranda skausmas sausgyslėse arba atsiranda pirmieji tenosinovito požymiai, gydymą reikia nutraukti (aprašyta pavienių uždegimo ir net sausgyslių plyšimo atvejų gydymo fluorokvinolonais metu).
Gydymo laikotarpiu reikia vengti kontakto su tiesioginiais saulės spinduliais.
Jaunesniems nei 18 metų paaugliams skiriama tik tuo atveju, jei sukėlėjas yra atsparus kitiems chemoterapiniams vaistams.
Akių lašai gali būti naudojami tik lokaliai; Vaisto negalima švirkšti subkonjunktyviniu būdu arba tiesiai į priekinę akies kamerą. Akių lašų pavidalo tirpalas nėra skirtas injekcijai į akis. Vartojant kitus oftalmologinius vaistus, intervalas tarp jų vartojimo turi būti bent 5 minutės.

Vaistų sąveika:
Ciprofloksacinas sumažina Cl ir padidina kofeino a ir aminofilino a koncentraciją plazmoje. Vartojant kartu su teofilinu, gali padidėti pastarojo koncentracija kraujyje, todėl tokiais atvejais pacientus rekomenduojama stebėti, kad būtų nustatyti teofilino toksinio poveikio požymiai ir, jei reikia, koreguoti dozę.
Pastebėtas laikinas kreatinino koncentracijos serume padidėjimas vartojant kartu su ciklosporinu; padidina ciklosporino nefrotoksiškumą. Vartojant kartu, gali padidėti ciklosporino koncentracija kraujyje.
Sukralfatas, bismuto preparatai, antacidai, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio arba kalcio hidroksido, cimetidinas, ranitidinas, vitaminai su mikroelementais, geležies sulfatas, cinkas, didanozinas, vidurius laisvinantys vaistai mažina ciprofloksacino rezorbciją, mažina jo koncentraciją serume ir šlapime (todėl laiko intervalas tarp šių vaistų vartojimas turėtų būti palaikomas mažiausiai 2–4 valandas).
Ciprofloksacino vartojimas kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (indometacinu, diklofenaku, ibuprofenu, acetilsalicilo rūgštimi) gali sukelti traukulius. Padidėjusio centrinės nervų sistemos jaudrumo ir konvulsinių reakcijų rizika dėl NVNU.
Stiprina geriamųjų antikoaguliantų poveikį (pailgina kraujavimo laiką). Kartu vartojant ciprofloksaciną ir varfariną, pastarojo poveikis gali sustiprėti.
Probenecidas ir azlocilinas padidina koncentraciją kraujyje.
Kartu vartojamas glibenklamidas gali sustiprinti pastarojo poveikį.
Šlapimą šarmuojantys vaistai (citratai, natrio bikarbonatas, karboanhidrazės inhibitoriai) mažina tirpumą (padidėja kristalurijos tikimybė).
Suderinamas su infuziniais tirpalais: 0,9 % natrio chlorido, Ringerio, Ringerio laktato, 5 ir 10 % gliukozės, 10 % fruktozės, 5 % gliukozės, kurių sudėtyje yra 0,225 arba 0,45 % natrio chlorido. Nesuderinamas su tirpalais, kurių pH didesnis nei 7.
Ciprofloksacino aktyvumas padidėja kartu su beta laktaminiais antibiotikais, aminoglikozidais, vankomicinu, klindamicinu, metronidazolu.

Išduodamas pagal gydytojo receptą.

Ciprofloksacinas yra antibiotikas, turintis baktericidinį poveikį daugeliui patogeninių mikroorganizmų. Jis nesustabdo ir nesustabdo mikroskopinių objektų vystymosi ir dauginimosi, kaip tai daro bakteriostatiniai vaistai, bet visiškai sunaikina bakterijas, sukeldama jų mirtį ir vėliau pasišalinimą iš organizmo. Šio antibiotiko veikimo mechanizmas pagrįstas bakterinės DNR girazės – fermento, atsakingo už DNR dubliavimąsi – slopinimu, be kurio neįsivaizduojamas baltymų sintezės procesas.

Tarp ciprofloksacino paveiktų bakterijų yra ir gramneigiamų, ir gramteigiamų mėginių. Jai jautrios Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteriaceae, Escherichia coli ir Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacteria ir daugelis kitų bakterijos.

Ciprofloksacino vartojimas yra susijęs su daugybe apribojimų. Taigi, gydant šiuo vaistu, būtina susilaikyti nuo pernelyg didelio atviros saulės. Svarbi veiksmingo vaisto veikimo sąlyga yra pakankamo skysčio kiekio suvartojimas normaliam diurezei palaikyti (kitaip gali atsirasti hemato- ir kristalurija).

Ciprofloksacino vartojimo būdas ir dozė nustatomi individualiai, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir lokalizaciją organizme, paciento amžių ir kūno svorį, bendrą jo sveikatos būklę ir ypač šlapimo sistemos funkcinę būklę.

Rekomenduojama vienkartinė tablečių dozė yra 250 mg nekomplikuotoms infekcijoms gydyti ir 500 mg sudėtingoms infekcijoms gydyti, kai jos vartojamos du kartus per parą. Vaistas geriamas tuščiu skrandžiu kartu su dideliu kiekiu skysčio. Vidutinis gydymo ciprofloksacinu kursas yra 7–10 dienų. Esant sunkioms infekcijoms, vaistas gali būti vartojamas į veną po 400 mg du kartus per parą (išsamus antibiotikų dozių sąrašas, priklausomai nuo ligos, pateikiamas pakuotės lapelyje). Oftalmologinėje ir ENT praktikoje ciprofloksacinas naudojamas lokaliai akių ir ausų lašų pavidalu. Sergant lengvomis ir vidutinio sunkumo akių infekcijomis, pakanka į junginės maišelį įlašinti po 2 lašus vaisto kas 4 val., sergant sunkiomis – kas valandą. Akių tepalas, kaip ciprofloksacino dozavimo forma, šiuo metu nėra plačiai naudojamas ir jį gamina tik viena gamykla - Rusijos OJSC Tatkhimfarmpreparaty. Otolaringologijoje rekomenduojama ciprofloksacino dozė yra 3-4 lašai, lašinami į išorinę klausos landą 2-4 kartus per dieną.

Farmakologija

Fluorokvinolonų grupės plataus spektro antimikrobinis agentas. Turi baktericidinį poveikį. Slopina DNR girazę ir slopina bakterijų DNR sintezę.

Labai aktyvus prieš daugumą gramneigiamų bakterijų: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktyvus prieš Staphylococcus spp. (įskaitant padermes, kurios gamina ir negamina penicilinazę, meticilinui atsparias padermes), kai kurios Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloksacinas veikia prieš bakterijas, gaminančias beta laktamazes.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile ir Nocardia asteroidai yra atsparūs ciprofloksacinui. Poveikis nuo Treponema pallidum nebuvo pakankamai ištirtas.

Farmakokinetika

Greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra 70%. Maistas mažai veikia ciprofloksacino absorbciją. Prie plazmos baltymų prisijungia 20-40%. Pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose. Prasiskverbia į smegenų skystį: ciprofloksacino koncentracijos su neuždegusiais smegenų dangalais siekia 10%, su uždegimu - iki 37%. Didelė koncentracija pasiekiama tulžyje. Išsiskiria su šlapimu ir tulžimi.

Išleidimo forma

100 ml - polietileniniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
100 ml - polietileniniai buteliai (50) - kartoninės dėžutės.

Dozavimas

Individualus. Per burną - 250-750 mg 2 kartus per dieną. Gydymo trukmė yra nuo 7-10 dienų iki 4 savaičių.

Vartojant į veną, vienkartinė dozė yra 200-400 mg, vartojimo dažnis - 2 kartus per dieną; Gydymo trukmė yra 1-2 savaitės arba, jei reikia, ilgiau. Jis gali būti švirkščiamas į veną srovele, tačiau geriau lašinti per 30 minučių.

Vartojant lokaliai, kas 1-4 valandas įlašinti po 1-2 lašus į apatinį pažeistos akies junginės maišelį.Pagerėjus būklei, galima didinti intervalus tarp lašinių.

Didžiausia paros dozė suaugusiesiems yra 1,5 g per burną.

Sąveika

Kartu vartojant ciprofloksaciną su didanozinu, ciprofloksacino absorbcija sumažėja, nes susidaro ciprofloksacino kompleksai su didanozine esančiais aliuminio ir magnio buferiais.

Vartojant kartu su varfarinu, padidėja kraujavimo rizika.

Kartu vartojant ciprofloksaciną ir teofiliną, galima padidinti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje, padidinti teofilino T1/2, o tai padidina su teofilinu susijusio toksinio poveikio atsiradimo riziką.

Kartu vartojant antacidinius vaistus, taip pat vaistus, kurių sudėtyje yra aliuminio, cinko, geležies ar magnio jonų, gali sumažėti ciprofloksacino absorbcija, todėl intervalas tarp šių vaistų vartojimo turi būti bent 4 valandos.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, padidėjęs kepenų transaminazių, šarminės fosfatazės, LDH, bilirubino aktyvumas, pseudomembraninis kolitas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargio jausmas, miego sutrikimai, košmarai, haliucinacijos, alpimas, regos sutrikimai.

Iš šlapimo sistemos: kristalurija, glomerulonefritas, dizurija, poliurija, albuminurija, hematurija, laikinas kreatinino koncentracijos serume padidėjimas.

Iš kraujodaros sistemos: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, trombocitų skaičiaus pokytis.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: tachikardija, širdies ritmo sutrikimai, arterinė hipotenzija.

Alerginės reakcijos: odos niežulys, dilgėlinė, Quincke edema, Stevens-Johnson sindromas, artralgija.

Nepageidaujamos reakcijos, susijusios su chemoterapija: kandidozė.

Vietinės reakcijos: skausmas, flebitas (į veną). Naudojant akių lašus, kai kuriais atvejais galimas lengvas junginės skausmas ir hiperemija.

Kita: vaskulitas.

Indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia ciprofloksacinui jautrūs mikroorganizmai, įskaitant. kvėpavimo takų, pilvo ertmės ir dubens organų, kaulų, sąnarių, odos ligos; septicemija; sunkios ENT organų infekcijos. Pooperacinių infekcijų gydymas. Infekcijų profilaktika ir gydymas pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs.

Vietiniam naudojimui: ūminis ir poūmis konjunktyvitas, blefarokonjunktyvitas, blefaritas, bakterinės ragenos opos, keratitas, keratokonjunktyvitas, lėtinis dakriocistitas, meibomitas. Infekciniai akių pažeidimai po traumų ar svetimkūnių. Priešoperacinė profilaktika oftalmologinėje chirurgijoje.

Eksperimentiniai tyrimai parodė, kad tai sukelia artropatiją.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams ir paaugliams iki 15 metų amžiaus.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą. Atsargiai vartoti senyviems pacientams, sergantiems smegenų kraujagyslių ateroskleroze, smegenų kraujotakos sutrikimais, epilepsija ir nežinomos etiologijos konvulsiniu sindromu.

Gydymo metu pacientai turi gauti pakankamai skysčių.

Esant nuolatiniam viduriavimui, ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti.

Kartu vartojant ciprofloksaciną ir barbitūratus į veną, būtina stebėti širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį ir EKG. Gydymo metu būtina kontroliuoti karbamido, kreatinino ir kepenų transaminazių koncentraciją kraujyje.

Gydymo metu gali sumažėti reaktyvumas (ypač vartojant kartu su alkoholiu).

Ciprofloksacino negalima leisti subkonjunktyviniu būdu arba tiesiai į priekinę akies kamerą.

Ciprofloksacinas yra antros kartos fluorokvinolonų grupės antibiotikas, veiksmingas gydant kai kurias bakterijų sukeltas infekcijas. Jo veiklos spektras apima didelę dalį bakterijų patogenų padermių, atsakingų už šlapimo ir kvėpavimo takų, virškinimo trakto ir pilvo ertmės infekcijas, įskaitant gramneigiamas ( Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa Ir Proteus mirabilis) ir gramteigiamas (jautrus meticilinui, bet neatsparus meticilinui Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis Ir Streptococcus pyogenes) bakteriniai patogenai. Ciprofloksacinas, kaip ir kiti fluorokvinolonai, vertinamas dėl plataus veikimo spektro, puikaus įsiskverbimo į audinius ir prieinamumo geriamųjų bei intraveninių formų.

Ciprofloksacinas vienas arba kartu su kitais antibakteriniais vaistais empiriškai gydant infekcijas, kurių bakterinis patogenas nenustatytas, įskaitant šlapimo takų infekcijas ir pilvo infekcijas. Jis taip pat vartojamas infekcijoms, kurias sukelia specifiniai jautrūs patogenai, gydyti.

Ciprofloksacinas yra plačiausiai naudojamas antrosios kartos chinolonų grupės antibiotikas, kuris klinikinėje praktikoje pradėtas naudoti devintojo dešimtmečio pabaigoje ir dešimtojo dešimtmečio pradžioje. 2010 m. buvo išrašyta daugiau nei 20 milijonų ambulatorinių ciprofloksacino receptų, todėl jis yra 35-as dažniausiai išrašomas vaistas ir 5-as dažniausiai išrašomas vaistas JAV. Pirmą kartą ciprofloksaciną 1983 metais užpatentavo Bayer AG, o vėliau 1987 m. patvirtino FDA (JAV maisto ir vaistų administracija). Ciprofloksacinas yra FDA patvirtintas 12 veterinarijos ir veterinarijos reikmėms, tačiau jis dažnai naudojamas ne pagal paskirtį.

Atrodo, kad bendras ciprofloksacino ir kitų fluorokvinolonų saugumas yra panašus į kitų antibiotikų, tačiau kartais pasireiškia rimtas nepageidaujamas poveikis. Literatūroje yra tam tikrų prieštaravimų dėl to, ar fluorokvinolonai sukelia rimtą nepageidaujamą poveikį dažniau nei kiti plataus spektro antibiotikai. FDA prie vaisto ženklinimo pridėjo įspėjimą apie padidėjusią sausgyslių sužalojimo ir (arba) plyšimo riziką ir pablogėjusį raumenų silpnumą pacientams, sergantiems myasthenia gravis, neurologinio sutrikimo rūšimi.

Taikymas medicinoje

Ciprofloksacinas vartojamas įvairioms infekcinėms ligoms gydyti, įskaitant kaulų ir sąnarių infekcijas, endokarditą, gastroenteritą, piktybinį išorinį otitą, kvėpavimo takų infekcijas, laisvų audinių uždegimą, šlapimo takų infekcijas, prostatitą, juodligę ir žandikaulį.

Ciprofloksacinas gydo tik bakterines infekcijas, jis negydo virusinių infekcijų, tokių kaip peršalimas. Nors kai kuriais atvejais, įskaitant ūminį sinusitą, apatinių kvėpavimo takų infekcijas ir nekomplikuotą gonorėją, ciprofloksacinas nėra laikomas pirmos eilės preparatu.

Šis antibiotikas yra labai svarbus gydymo gairėse, kurias išleido didžiosios medicinos draugijos dėl rimtų infekcijų, ypač tų, kurias gali sukelti gramneigiamos bakterijos, įskaitant Pseudomonas aeruginosa. Pavyzdžiui, kartu su metronidazolu ciprofloksacinas yra vienas iš kelių pirmosios eilės antibiotikų, kuriuos rekomenduoja Amerikos infekcinių ligų draugija suaugusiųjų bendruomenėje įgytoms pilvo infekcijoms gydyti. Ji taip pat svarbi ūminio pielonefrito, kompleksinės ar hospitalinės šlapimo takų infekcijos, ūminio ar lėtinio prostatito, tam tikrų endokardito tipų, tam tikrų odos infekcijų ir protezuotų sąnarių infekcijų gydymo gairėse.

Kitais atvejais gydymo gairės yra griežtesnės ir daugeliu atvejų rekomenduoja senesnius siauresnio spektro vaistus naudoti kaip pirmos eilės gydymą lengvesnėms infekcijoms, siekiant sumažinti atsparumo fluorokvinolonams išsivystymą. Pavyzdžiui, Amerikos infekcinių ligų draugija rekomenduoja ciprofloksaciną ir kitus fluorokvinolonus šlapimo takų infekcijoms gydyti tik tais atvejais, kai įrodytas arba įtariamas atsparumas siauro spektro vaistams, įskaitant nitrofurantoiną arba trimetoprimą-sulfametoksazolą. Remiantis Europos urologų asociacijos rekomendacijomis, ciprofloksacinas gali būti naudojamas kaip alternatyva nekomplikuotoms šlapimo takų infekcijoms, tačiau reikia atsižvelgti į galimus nepageidaujamus reiškinius.

Nors ciprofloksacinas yra patvirtintas reguliavimo institucijų kvėpavimo takų infekcijoms gydyti, daugelyje gydymo rekomendacijų jis nerekomenduojamas kvėpavimo takų infekcijoms gydyti, iš dalies dėl nedidelio jo aktyvumo prieš įprastą kvėpavimo takų patogeną pneumokoką. Kvėpavimo takų chinolonai, tokie kaip levofloksacinas, kurie turi didesnį aktyvumą prieš šį patogeną, yra rekomenduojami kaip pirmos eilės vaistai bendruomenėje įgytai pneumonijai pacientams, sergantiems svarbiomis gretutinėmis ligomis, ir pacientams, kuriems reikia hospitalizuoti (Amerikos infekcinių ligų draugija, 2007). Panašiai ciprofloksacinas nerekomenduojamas kaip pirmos eilės vaistas nuo ūminio sinusito.

Ciprofloksacinas yra patvirtintas gonorėjos gydymui daugelyje šalių, tačiau ši rekomendacija plačiai laikoma pasenusia dėl atsparumo išsivystymo.

Galimos formos

Sisteminiam vartojimui skirtas ciprofloksacinas tiekiamas kaip greito atpalaidavimo tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės, geriamoji suspensija ir intraveninis tirpalas. Jis taip pat yra skirtas vietiniam vartojimui akių lašų ir ausų lašų pavidalu.

Nėštumas

FDA ciprofloksaciną priskiria C nėštumo kategorijai. Šiai kategorijai priskiriami vaistai, kuriems nėra atlikta tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis nėštumo metu ir kurių tyrimai su gyvūnais įrodė galimą žalą vaisiui, tačiau dėl galimos naudos gali būti, kad vaistas bus vartojamas nėščioms moterims, nepaisant galimos rizikos. Teratogenų informacinės sistemos paskelbtų duomenų apie ciprofloksacino vartojimo nėštumo metu patirtį apžvalga padarė išvadą, kad terapinės dozės nėštumo metu greičiausiai nesukels reikšmingos teratogeninės rizikos (įrodymų kiekis ir kokybė yra teisingi), tačiau duomenų nepakanka teiginiui pagrįsti. kad nėra jokios rizikos.

Dviejuose nedideliuose epidemiologiniuose tyrimuose po vaistinio preparato patekimo į rinką, kurių metu daugiausia buvo trumpalaikė ekspozicija pirmąjį trimestrą, nustatyta, kad fluorokvinolonai nepadidina didelių apsigimimų, savaiminio persileidimo, priešlaikinio gimdymo ar mažo gimimo svorio rizikos. Tačiau pažymima, kad šių tyrimų nepakanka, kad būtų galima patikimai įvertinti galutinį saugumą ar rečiau pasitaikančių ciprofloksacino defektų riziką nėščioms moterims ir besivystančiam vaisiui.

Maitinimas krūtimi

Taip pat buvo pranešta, kad fluorochinolonai patenka į motinos pieną ir perduodami žindomiems kūdikiams. FDA rekomenduoja, kad žindomiems kūdikiams, kurių motinos vartoja ciprofloksaciną, gali kilti rimtų nepageidaujamų reakcijų (įskaitant sąnarių pažeidimus), reikėtų nuspręsti, ar nutraukti maitinimą, ar nutraukti vaisto vartojimą, atsižvelgiant į jo poveikį motinai.

Vaikai

Geriamąjį ir intraveninį ciprofloksaciną FDA patvirtino naudoti vaikams tik dviem indikacijoms dėl lėtinio raumenų ir kaulų pažeidimo pavojaus:

Plaučių juodligė (po poveikio)
E. coli sukeltos komplikuotos šlapimo takų infekcijos ir pielonefritas, bet ne kaip pirmos eilės vaistai. Dabartinėse Amerikos pediatrijos akademijos gairėse pažymima, kad sisteminis ciprofloksacinas vaikams turėtų būti skiriamas tik infekcijoms, kurias sukelia vaistams atsparūs patogenai, arba kai nėra saugių ar veiksmingų alternatyvų.

Vaizdo įrašas apie ciprofloksaciną

Ciprofloksacino šalutinis poveikis

Apskritai ciprofloksacino ir kitų fluorokvinolonų saugumas panašus į kitų antibiotikų, tačiau kartais pasireiškia rimtų nepageidaujamų poveikių. Literatūroje aprašyta keletas ginčų dėl to, ar fluorokvinolonai sukelia rimtų nepageidaujamų reiškinių dažniau nei kiti plataus spektro antibiotikai.

Klinikinių tyrimų metu prieš patvirtinimą ciprofloksacinu buvo gydomi 49 038 pacientai. Dauguma nepageidaujamų reiškinių buvo tik lengvi arba vidutinio sunkumo ir išnyko netrukus po vaisto vartojimo nutraukimo ir gydymo nereikėjo. Dėl nepageidaujamų reiškinių ciprofloksacinas buvo nutrauktas 1% pacientų, vartojusių vaistą per burną. Dažniausiai su vaistu susiję reiškiniai, apie kuriuos pranešta visų formų, visų dozių, visų dozavimo laikotarpių ir visų gydymo ciprofloksacino klinikinių tyrimų metu, buvo pykinimas (2,5 % atvejų), viduriavimas (1,6 % atvejų), nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rezultatai. (1,3%), vėmimas (1%) ir bėrimas (1%). Kiti nepageidaujami reiškiniai sudarė<1%.

FDA įspėja apie padidėjusią sausgyslių uždegimo ir sausgyslių plyšimo riziką, ypač vyresniems nei 60 metų pacientams, pacientams, kurie taip pat vartoja kortikosteroidus, ir pacientams, kuriems persodinti inkstai, plaučiai ar širdis. Sausgyslių plyšimas galimas tiek gydymo metu, tiek praėjus mėnesiams po jo pabaigos. Atvejo kontrolės tyrime, naudojant Jungtinės Karalystės sveikatos sistemos duomenų bazę, fluorokvinolonų vartojimas buvo susijęs su sausgyslių problemų padidėjimu 1,9 karto. Santykinė rizika padidėja iki 3,2 vyresniems nei 60 metų ir iki 6,2 tiems, kurie tokiame amžiuje taip pat vartoja kortikosteroidus. Tarp 46 766 tyrime dalyvavusių chinolonų vartotojų buvo nustatyti 38 (0,1 proc.) Achilo sausgyslės plyšimo atvejai. Tyrimas, kuriame buvo panaudota Italijos sveikatos sistemos duomenų bazė, padarė kokybiškai panašias išvadas.

Kitas įspėjimas yra tai, kad ciprofloksacino negalima vartoti pacientams, sergantiems myasthenia gravis, nes gali pablogėti raumenų silpnumas, dėl kurio gali sutrikti kvėpavimas, atsirasti mirtis arba atsirasti mechaninė ventiliacija. Yra žinoma, kad fluorochinolonai blokuoja neuromuskulinį perdavimą.

Iškviestas Clostridium difficile viduriavimas yra rimtas ciprofloksacino ir kitų fluorokvinolonų šalutinis poveikis; Neaišku, ar rizika yra didesnė, palyginti su kitais plataus spektro antibiotikais.

2013 m. FDA etiketė įspėja apie poveikį nervų sistemai. Yra žinoma, kad ciprofloksacinas kartu su kitais fluorokvinolonais sukelia traukulius arba sumažina priepuolių slenkstį ir gali sukelti kitus CNS šalutinius poveikius. Buvo pranešta, kad galvos skausmas, nemiga ir galvos svaigimas yra gana dažni apžvalgos straipsniuose po patvirtinimo, taip pat daug mažesnis rimtų nepageidaujamų CNS reiškinių, tokių kaip drebulys, psichozė, nerimas, haliucinacijos, paranoja ir bandymai nusižudyti, dažnis, ypač vartojant didesnes dozes. . Kaip ir kiti fluorokvinolonai, jis taip pat sukelia periferinę neuropatiją, kuri gali būti negrįžtama, pvz., silpnumą, deginantį skausmą, dilgčiojimą ar tirpimą.

Daugybė retų, bet potencialiai mirtinų nepageidaujamų reiškinių, apie kuriuos spontaniškai buvo pranešta FDA arba medicinos žurnaluose paskelbtų atvejų ataskaitų tema, yra toksinė epidermio nekrolizė, širdies aritmijos (plazdėjimas-virpėjimas arba pailgėjimas). QT intervalas), Stivenso ir Džonsono sindromas, alerginis pneumonitas, kaulų čiulpų slopinimas, hepatitas arba kepenų nepakankamumas ir fototoksiškumas / jautrumas šviesai. Jei atsiranda bėrimas, gelta ar kiti padidėjusio jautrumo požymiai, gydymą vaistu reikia nutraukti.

Vaikams ir pagyvenusiems žmonėms yra daug didesnė nepageidaujamų reakcijų rizika.

Kontraindikacijos

2013 m. pakuotės lapelyje yra dvi kontraindikacijos:

Draudžiama vartoti kartu su tizanidinu.
Kontraindikuotinas asmenims, kuriems yra buvęs padidėjęs jautrumas bet kuriai chinolonų klasės antimikrobinėms medžiagoms, įskaitant ciprofloksaciną, arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Ciprofloksacinas taip pat draudžiamas vaikams, nėščioms moterims, maitinančioms motinoms (išskyrus pirmiau nurodytas indikacijas) ir pacientams, sergantiems epilepsija ar kitais traukulių sutrikimais.

Genotoksiškumo ir kancerogeniškumo tyrimai

Ciprofloksacinas yra aktyvus šešiuose iš aštuonių in vitro tyrimų, naudojamų kaip greitas atrankas genotoksiniam poveikiui nustatyti, bet nėra aktyvus in vivo atliekant genotoksiškumo tyrimus. Ilgalaikių kancerogeniškumo tyrimų su graužikais metu padaryta išvada, kad žiurkėms ir pelėms skiriant atitinkamai iki 250 ir 750 mg/kg ciprofloksacino paros dozes (maždaug 1,7 ir 2,5 karto didesnė už didžiausią rekomenduojamą gydomąją dozę), kancerogeninio ar onkogeninio poveikio nebuvo. remiantis mg/m2). Fotokokacinogeniškumo tyrimų rezultatai rodo, kad ciprofloksacinas nesutrumpina UV spindulių sukeltų odos navikų atsiradimo laiko, palyginti su nešiklio kontroline medžiaga.

Sąveika

Ciprofloksacinas sąveikauja su tam tikrais maisto produktais ir daugeliu kitų vaistų, todėl nepageidaujamai padidėja arba sumažėja vieno ar abiejų vaistų koncentracija serume arba pasiskirstymas.

Ciprofloksacino negalima vartoti kartu su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra magnio ar aliuminio, vaistais, kuriuose yra daug buferinių medžiagų (sevelamero, lantano karbonato, sukralfato, didanozino) arba su kalcio, geležies ar cinko turinčiais papildais. Jis turėtų būti vartojamas dvi valandas prieš arba šešias valandas po šių maisto produktų. Antacidai su magniu arba aliuminiu paverčia ciprofloksaciną į netirpias druskas, kurios nėra lengvai absorbuojamos virškinimo trakte, todėl didžiausia koncentracija serume sumažėja 90% ar daugiau, todėl gydymas yra nesėkmingas. Be to, jo negalima vartoti su pieno produktais ar kalcio turinčiomis sultimis, nes didžiausia koncentracija serume ir plotas po koncentracijos serume ir laiko kreive gali sumažėti iki 40%. Tačiau ciprofloksaciną galima vartoti su pieno produktais arba kalcio turinčiomis sultimis, jei jie yra valgio dalis.

Ciprofloksacinas slopina vaistus metabolizuojantį fermentą CYP1A2, todėl gali sumažinti šio fermento metabolizuojamų vaistų klirensą. CYP1A2 substratai, kurių serume padidėja ciprofloksacinu gydomų pacientų, yra tizanidinas, teofilinas, kofeinas, metilksantinai, klozapinas, olanzapinas ir ropinirolis. Ciprofloksacino vartoti kartu su CYP1A2 substratu tizanidinu (Zanaflex) draudžiama, nes didžiausia tizanidino koncentracija serume padidėja 583 %, kai vartojama kartu su ciprofloksacinu, palyginti su vienu tizanidinu. Yra įspėjimas dėl ciprofloksacino vartojimo teofiliną vartojantiems pacientams dėl siauro terapinio indekso. Vienos apžvalgos autoriai rekomendavo pacientams, gydytiems ciprofloksacinu, sumažinti kofeino vartojimą. Įrodymai apie reikšmingą sąveiką su keliais kitais CYP1A2 substratais, tokiais kaip ciklosporinas, yra dviprasmiški arba prieštaringi.

Vaistų saugos komitetas ir FDA įspėja, kad NVNU kartu su chinolonais gali padidėti neigiamas poveikis CNS, įskaitant priepuolių riziką. Šios sąveikos mechanizmas gali apimti sinergetinį padidėjusį GABA neurotransmisijos antagonizmą.

Pastebėta, kad pacientams, kartu vartojusiems ciprofloksaciną, pakito antiepilepsinių vaistų fenitoino ir karbamazepino koncentracija serume (padidėja ir sumažėjo).

Perdozavimas

Ciprofloksacino perdozavimas gali sukelti grįžtamą toksinį poveikį inkstams. Perdozavimo gydymas apima skrandžio ištuštinimą vėmimu arba skrandžio plovimu ir aliuminio, magnio ar kalcio turinčių antacidinių vaistų skyrimą, siekiant sumažinti vaisto absorbciją. Reikia stebėti inkstų funkciją ir šlapimo pH. Svarbi parama apima pakankamą hidrataciją ir šlapimo rūgštinimą, kad būtų išvengta kristalurija. Hemodializė arba peritoninė dializė gali pašalinti tik mažiau nei 10 % ciprofloksacino. Ciprofloksacino koncentraciją galima nustatyti plazmoje arba serume, kad būtų galima stebėti vaistų kaupimąsi pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, arba patvirtinti apsinuodijimo diagnozę ūmaus perdozavimo aukoms.

Cheminės savybės

Vaistas yra 1-ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-okso-7-(1-piperazinil)-3-chinolinkarboksirūgštis. Jo empirinė formulė yra C 17 H 18 FN 3 O 3, molekulinė masė 331,4 g/mol. Tai nuo šiek tiek gelsvos iki šviesiai geltonos spalvos kristalinė medžiaga. Ciprofloksacino monohidrato monohidrochlorido druska yra šiek tiek gelsvos arba šviesiai geltonos spalvos kristalinė medžiaga, kurios molekulinė masė yra 385,8 g/mol. Empirinė formulė C 17 H 18 FN 3 O 3 HCl.H 2 O.

Veiksmo mechanizmas

Ciprofloksacinas yra plataus spektro antibiotikas, veikiantis prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jis veikia slopindamas DNR girazę, II tipo topoizomerazę ir topoizomerazę IV – fermentus, reikalingus bakterijų DNR atskirti, taip užkertant kelią ląstelių dalijimuisi.

Ciprofloksacino farmakokinetika

Sisteminiam vartojimui skirtas ciprofloksacinas tiekiamas greito atpalaidavimo, pailginto atpalaidavimo tabletėmis, geriamoji suspensija ir intraveninis tirpalas. Sušvirkštas į veną ilgiau nei vieną valandą, ciprofloksacinas greitai pasiskirsto audiniuose, kai kuriuose audiniuose jo koncentracija viršija serumo koncentraciją. Į CNS prasiskverbia santykinai saikingai, o smegenų skysčio lygis paprastai yra mažesnis nei 10 % didžiausios koncentracijos serume. Ciprofloksacino pusinės eliminacijos laikas serume yra apie 4-6 val., 50-70% suvartotos dozės nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu. Be to, 10% išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Išsiskyrimas su šlapimu praktiškai baigiasi per 24 valandas po vartojimo. Senyviems žmonėms ir asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Ciprofloksacinas silpnai jungiasi su serumo baltymais (20–40 %), tačiau yra vaistus metabolizuojančio fermento citochromo P450 1A2 inhibitorius, todėl gali pasireikšti kliniškai reikšminga vaistų sąveika su šio fermento metabolizuojamais vaistais.

Vartojant per burną, ciprofloksacino prieinamumas yra apie 70%, todėl norint pasiekti tokį patį poveikį, keičiant nuo intraveninio vartojimo prie geriamojo, reikia šiek tiek didesnės dozės. 750 mg greito atpalaidavimo geriamoji tabletė vartojama kas 12 valandų ir susidaro maždaug toks pat plotas po koncentracijos serume kreive (AUC) ir didžiausia koncentracija serume (Cmax), kaip ir vartojant 400 mg dozę kas 8 valandas IV. Pailginto atpalaidavimo tabletės leidžia vartoti vieną kartą per parą, lėčiau išleidžiant vaistą per virškinimo traktą. Šiose tabletėse yra 35 % suvartotos dozės greito atpalaidavimo formoje ir 65 % lėto atpalaidavimo matricoje. Didžiausia koncentracija serume susidaro praėjus 1–4 valandoms po vartojimo. Palyginti su 250 ir 500 mg greito atpalaidavimo tabletėmis, 500 ir 1000 mg XR tabletės užtikrina didesnę Cmax, tačiau 24 valandų AUC yra lygiaverčiai.

Greito atpalaidavimo tabletėse yra ciprofloksacino kaip hidrochlorido, o XR tabletėse yra hidrochlorido druskos mišinys kaip laisvoji bazė.

Istorija

Pirmieji chinolonų klasės antibakteriniai preparatai buvo santykinai mažo stiprumo vaistai, tokie kaip nalidikso rūgštis, daugiausia naudojami šlapimo takų infekcijoms gydyti dėl jų išsiskyrimo per inkstus ir polinkio koncentruotis šlapime. 1979 m. paskelbus patentą, kurį pateikė Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha farmacijos dukterinė įmonė, buvo atskleistas norfloksacino atradimas ir parodyta, kad dėl tam tikrų struktūrinių modifikacijų, įskaitant fluoro atomo prijungimą prie chinolono žiedo, labai padidėjo antibakterinis poveikis. veikla. Dėl šio atskleidimo kelios kitos farmacijos įmonės pradėjo tyrimų programas, siekdamos atrasti papildomų antibakterinių medžiagų fluorokvinolonų klasėje.

„Bayer“ fluorokvinolonų programa buvo skirta labai mažų norfloksacino struktūros pokyčių poveikiui tirti. 1983 m. bendrovė paskelbė ciprofloksacino, fluorochinolonų grupės antibakterinio vaisto, kurio cheminė struktūra skiriasi nuo norfloksacino tuo, kad turi vieną anglies atomą, stiprumo in vitro duomenis. Dėl šio nedidelio pokyčio aktyvumas prieš daugumą gramneigiamų bakterijų padermių padidėjo 2–10 kartų. Svarbu tai, kad dėl šio struktūrinio pokyčio aktyvumas prieš svarbų gramneigiamą patogeną padidėjo keturis kartus Pseudomonas aeruginosa, todėl ciprofloksacinas yra vienas stipriausių vaistų, gydančių šį antibiotikams atsparų patogeną.

Geriamoji ciprofloksacino tabletė buvo patvirtinta 1987 m. spalį, praėjus tik metams po norfloksacino patvirtinimo. 1991 m. buvo pristatytas vaistas, skirtas vartoti į veną. 2001 m. ciprofloksacino pardavimas pasiekė aukščiausią tašką – apie 2 milijardus eurų, o tai sudaro 34 % visų Bayer farmacijos pajamų, prieš pasibaigiant patento galiojimo laikui 2004 m., o po to metiniai pardavimai vidutiniškai siekė apie 200 milijonų eurų.

Visuomenė ir kultūra

2001 m. spalio 24 d. Prescription Access Litigation (PAL) pateikė ieškinį, siekdama panaikinti susitarimą tarp Bayer ir trijų jos konkurentų, gaminusių generines vaistų versijas (Barr Laboratories, Rugby Laboratories ir Hoechst-Marion-Roussel), kurias PAL teigė, kad buvo užblokuota prieiga prie tinkamo tiekimo ir pigesnių generinių ciprofloksacino versijų tiekimo. Ieškovai teigė, kad „Bayer Corporation“, „Bayer AG“ padalinys, neteisėtai sumokėjo trims konkuruojančioms įmonėms iš viso 200 mln. Prie ieškinio prisijungė daugybė vartotojų teisių grupių. 2008 m. spalio 15 d., praėjus penkeriems metams po Bayer patento galiojimo pabaigos, JAV Niujorko Rytų rajono apylinkės teismas pateikė Bayer ir kitiems atsakovams prašymą priimti sutrumpintą sprendimą, nuspręsdamas, kad bet koks antikonkurencinis poveikis, kurį sukelia Bayer susitarimas ir kiti atsakovai, priklausė išimtinei patento taikymo sričiai, todėl jų negalima išgydyti federaliniais antimonopoliniais įstatymais, siekiant apsaugoti Bayer nuo konkurentų.

Bakterijų atsparumas

Dėl plačiai paplitusio jo naudojimo gydant nedideles infekcijas, lengvai gydomas senesniais, ne tokio plataus spektro antibiotikais, pastaraisiais metais daugelis bakterijų sukėlė atsparumą vaistui, todėl jis buvo žymiai mažiau veiksmingas, nei būtų kitu atveju.

Atsparumas ciprofloksacinui ir kitiems fluorokvinolonams gali greitai išsivystyti net gydymo metu. Daugybė patogenų, įskaitant enterokokus, Streptococcus pyogenes Ir Klebsiella pneumoniae(su atsparumu chinolonams) dabar rodo atsparumą. Įtakos turėjo ir plačiai paplitęs fluorokvinolonų naudojimas veterinarijoje, ypač Europoje. Tuo pačiu metu kai kuriose padermėse Burkholderia cepacia, Clostridium innocuum Ir Enterococcus faecium Atsparumas ciprofloksacinui išsivystė įvairaus laipsnio.

2002 m. fluorokvinolonai tapo dažniausiai suaugusiems skiriamų antibiotikų klase. Remiantis tyrimu, kurį iš dalies palaikė Sveikatos priežiūros tyrimų ir kokybės agentūra, beveik pusė (42 %) receptų buvo išrašyti dėl ligų, kurių FDA nepatvirtino, pavyzdžiui, ūminis bronchitas, vidurinės ausies uždegimas ir ūminė viršutinių kvėpavimo takų infekcija. . Be to, jie dažnai buvo skiriami dėl medicininių būklių, kurios iš pradžių nebuvo net bakterinės, pavyzdžiui, virusinės infekcijos arba tos, kurioms nebuvo įrodyta nauda.

Ieškiniai

20012 m. „Bayer AG“ buvo pateiktas grupinis ieškinys Brentwood pašto biuro Vašingtone, Kapitolijaus, darbuotojų, taip pat American Media, Inc., Floridoje, darbuotojų ir apskritai pašto darbuotojų, kurie tariamai patyrė sunkių sužalojimų.reiškinius dėl ciprofloksacino (vaisto Cipro) vartojimo laikotarpiu po juodligės infekcijos grėsmės. Ieškinys buvo grindžiamas kaltinimu, kad gamintojas neįspėjo apie galimą šalutinį vaisto poveikį, taip pažeisdamas Pensilvanijos nesąžiningos prekybos praktiką ir vartotojų apsaugos įstatymus. Grupės ieškinys galiausiai buvo atmestas. Panašų ieškinį 2003 m. Naujajame Džersyje padavė keturi Naujojo Džersio pašto darbuotojai, tačiau buvo atmesta dėl nuopelnų stokos, nes darbuotojai buvo informuoti apie Cipro keliamą riziką, kai jiems buvo suteikta galimybė vartoti vaistą.

**** *KORAL-MED* *PHARMASINTEZ UAB* LUPINE M.J.BIOFARM NATUR PRODUKTAS PHARMACHIM (Vaistinė) PRO. MED. CS Praha a.s ABVA RUS, JSC Aquarius Enterprises Alkem Laboratories Ltd AHLKON Parenterals (India) Limited AHLKON PARENTERS LIMITED BIOPHARMA JSC BRYNTSALOV-A, JSC WAVE Wockhard Ltd Grotex, LLC K.O.Rompharm Company S.R.L. M.J.Biopharm Pvt.Ltd. M.J.Biopharm Pvt.Ltd./Vector-Medica Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moskhimpharmppreparatas, pavadintas N.A. Semashko, OJSC Natur Product Europe B.V. Natur Product Pharma Sp.Zo.o. PFC CJSC Obolenskoe Pharmaceutical Enterprise, CJSC OZON, LLC Orchid Healthcare (sub. Orchid Chemicals and Pharmaceutical Promed Exports Pvt. Ltd. Rompharm Company Sentiss Pharma Pvt. Ltd. Sintez AKO JSC Sintez AKOMPiint, JSC"SSTIintez" Med-Sorb, OJSC Teva Private Co. Ltd Farmacijos gamykla Pharmasintez UAB Farmacijos įmonė "Obolenskoye" CJSC Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd. SHCHELKOVSKY VITAMINŲ AUGALĖ

Kilmės šalis

Vengrija Indija Kinija Nyderlandai Rusija Rumunija

Produktų grupė

Jutimo organai /regėjimas, klausa/

Fluorokvinolonų grupės antibakterinis vaistas, skirtas vietiniam vartojimui oftalmologijoje

Išleidimo formos

10 - kontūrinių ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės. 10 - kontūrinių ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės. 10 - kontūrinių ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės. 100 ml - polipropileniniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 100 ml - polietileniniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 100 ml - tamsaus stiklo buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 100 ml - tamsaus stiklo buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 2 ml - lašintuvo vamzdelis (5) polimeras - kartoninės pakuotės. 5 ml - buteliukas su lašintuvu iš polietileno (1) - kartoninės pakuotės. 5 ml - buteliukas su lašintuvu iš polietileno (1) - kartoninės pakuotės. 5 ml buteliukuose akių lašams su dozatoriaus antgaliu ir plastikiniu užsukamu dangteliu. Kiekvienas buteliukas su naudojimo instrukcija dedamas į kartoninę pakuotę.Kiekvienas buteliukas ar lašintuvas su naudojimo instrukcija dedamas į kartoninę pakuotę Akių ir ausų lašai 0,3%, 5 ml buteliuke su lašintuvu. 1 buteliukas kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje pakuotėje. pakuotė 10 tablečių

Dozavimo formos aprašymas

akių lašai Akių lašai 0,3%. Akių lašai 0,3% skaidraus gelsvos arba gelsvai žalsvos spalvos tirpalo pavidalu. Akių lašai 0,3% skaidraus gelsvos arba gelsvai žalsvos spalvos tirpalo pavidalu. Skaidrus arba beveik skaidrus šiek tiek spalvos skystis. Skaidrus šiek tiek gelsvos arba gelsvai žalsvos spalvos tirpalas. Infuzinis tirpalas Infuzinis tirpalas yra skaidrus, bespalvis arba šiek tiek spalvos Infuzinis tirpalas yra skaidrus, šiek tiek gelsvos arba šiek tiek žalsvos spalvos. Infuzinis tirpalas yra skaidrus, šiek tiek gelsvos arba šiek tiek žalsvos spalvos. Plėvele dengtos tabletės

farmakologinis poveikis

Fluorokvinolonų grupės plataus spektro antimikrobinis agentas. Slopina topoizomerazes II (bakterijų DNR girazę) ir IV, atsakingas už chromosomų DNR superspiralizavimo aplink branduolinę RNR procesą, kuris būtinas nuskaityti genetinę informaciją), sutrikdo DNR sintezę, bakterijų augimą ir dalijimąsi, sukelia ryškius morfologinius pokyčius ir greitą mirtį. bakterinės ląstelės. Jis turi baktericidinį poveikį gramneigiamiems organizmams ramybės ir dalijimosi laikotarpiu (nes veikia ne tik DNR girazę, bet ir sukelia ląstelės sienelės lizę), gramteigiamus mikroorganizmus – tik dalijimosi laikotarpiu. Mažas toksiškumas makroorganizmo ląstelėms paaiškinamas tuo, kad jose nėra DNR girazės. Vartojant ciprofloksaciną, lygiagrečiai nesusiformuoja atsparumas kitiems antibiotikams, kurie nepriklauso girazės inhibitorių grupei, todėl jis labai veiksmingas prieš bakterijas, atsparias, pavyzdžiui, aminoglikozidams, penicilinams, cefalosporinams, tetraciklinams ir kitiems antibiotikams. . Ciprofloksacino veiksmingumas labai priklauso nuo ryšio tarp farmakokinetinių (PK) ir farmakodinaminių (PD) parametrų – tarp didžiausios koncentracijos serume (Cmax) / minimalios slopinančios koncentracijos (MIC) ir tarp ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) / IPC. Atsparumas vystosi lėtai ir palaipsniui ("daugiapakopis" tipas). Kryžminio atsparumo su kitais fluorokvinolonais nėra. Atsparumo ciprofloksacinui susidarymo pagrindas yra genų mutacijos (aminorūgščių pakaitalai) „chinolonų kišenėje“ - II ir IV topoizomerazių polipeptidinės grandinės regione, kuriame turėtų įvykti jų prisijungimas prie ciprofloksacino. Kitas galimas atsparumo mechanizmas yra susijęs su mutacijomis geno, koduojančio membranos baltymus, dalyvaujančius aktyviame ciprofloksacino išsiskyrime (ištekėjimu) iš ląstelės, ir (arba) sumažėjusiu ląstelės membranos pralaidumu ciprofloksacinui. Paprastai pavienės mutacijos šiek tiek (2–4 kartus) padidina MIC. Didelis atsparumo lygis paprastai yra susijęs su dviem ar daugiau mutacijų viename ar daugiau genų. Jautrumas ciprofloksacinui in vitro Jautriausi mikroorganizmai Gramteigiami aerobiniai mikroorganizmai: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (įskaitant jautrias meticilinui padermes), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp. Gramneigiami aerobiniai mikroorganizmai: Aeromonas spp., Brucella spp. , Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrioniniapestis, Yers spp. Anaerobiniai mikroorganizmai: Mobiluncus spp. Kiti mikroorganizmai: įvairaus jautrumo ciprofloksacinui mikroorganizmai Gramteigiami aerobiniai mikroorganizmai: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Gramneigiami aerobiniai mikroorganizmai: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Provuloniae, Provula, Morganitere, Morganisseusa goorganite ris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae. Atsparūs mikroorganizmai Gramteigiami aerobiniai mikroorganizmai: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (meticilinui atsparios padermės). Gramneigiami aerobiniai mikroorganizmai: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia. Anaerobiniai mikroorganizmai (išskyrus Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes). Kiti mikroorganizmai: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Absorbcija. Išgertas ciprofloksacinas daugiausia absorbuojamas dvylikapirštėje žarnoje ir viršutinėje tuščiojoje žarnoje. Cmax pasiekiama praėjus 60-90 minučių po vartojimo. Išgėrus vienkartinę 250 mg arba 500 mg dozę, Cmax yra atitinkamai maždaug 0,8-2,0 mg/l ir 1,5-2,9 mg/l. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 70-80 %; Cmax ir AUC reikšmės didėja proporcingai vartojamai dozei. Valgymas (išskyrus pieno produktus) sulėtina absorbciją, bet nekeičia ciprofloksacino Cmax ir biologinio prieinamumo. Paskirstymas. Pusiausvyrinis ciprofloksacino pasiskirstymo tūris (Vd) yra 2-3,5 l/kg. Didelis Vd yra susijęs su dideliu ciprofloksacino įsiskverbimu į audinius. Kadangi ciprofloksacinas nedideliu mastu (20-30%) jungiasi su kraujo baltymais ir yra kraujo plazmoje nejonizuota forma, beveik visa išgerta dozė gali laisvai prasiskverbti į ekstravaskulinę erdvę. Dėl to ciprofloksacino koncentracija kai kuriuose kūno skysčiuose ir audiniuose gali viršyti koncentraciją kraujyje. Jo kiekis audiniuose yra 2–12 kartų didesnis nei plazmoje. Terapinė koncentracija pasiekiama seilėse, tonzilėse, kepenyse, tulžies pūslėje, tulžyje, žarnyne, pilvo ir dubens organuose, gimdoje, sėklų skystyje, prostatos audinyje, endometriume, kiaušintakiuose ir kiaušidėse, inkstuose ir šlapimo organuose, plaučių audinyje, bronchų sekrete, paranaliniuose sinusuose. , kaulinis audinys, raumenys, sinovinis skystis ir sąnarių kremzlės, pilvaplėvės skystis, oda. Nedidelis jo kiekis prasiskverbia į smegenų skystį, kur jo koncentracija neuždegusiuose smegenų dangaluose yra 6-10% kraujo serume, o uždegimuose - 14-37%. Ciprofloksacinas taip pat gerai prasiskverbia į akies skystį, bronchų sekretą, pleuros ertmę, pilvaplėvę, limfą, motinos pieną ir per placentą. Ciprofloksacino koncentracija kraujo neutrofiluose yra 2-7 kartus didesnė nei serume. Aktyvumas šiek tiek sumažėja esant rūgštinėms pH vertėms. Metabolizmas. Metabolizuojamas kepenyse (15-30%), kai susidaro mažai aktyvūs metabolitai (desetileno ciprofloksacinas (Ml), sulfociprofloksacinas (M2), oksociprofloksacinas (MZ) ir formilciprofloksacinas (M4)). Ml, M2 ir M3 pasižymi panašiu arba mažesniu aktyvumu, palyginti su nalidikso rūgštimi. M4, kurio koncentracija yra mažiausia, antimikrobinis poveikis panašus į norfloksaciną. Tai vidutinio stiprumo CYP1A2 izofermento inhibitorius. Išskyrimas. Ciprofloksacinas daugiausia šalinamas nepakitęs, daugiausia per inkstus. Inkstų klirensas yra 3-5 ml/min/kg, o bendras klirensas yra apie 8-10 ml/min/kg. Ciprofloksacinas transportuojamas glomerulų ir kanalėlių sekrecijos būdu.

Specialios sąlygos

Pacientams, sergantiems epilepsija ar kitais centrinės nervų sistemos (CNS) sutrikimais (pavyzdžiui, jei yra traukulių, yra buvę traukulių, sumažėjusi smegenų kraujotaka, pakitusi smegenų struktūra arba po insulto), ciprofloksaciną galima vartoti tik tokio vartojimo nauda yra didesnė už galimą naudą, nes dėl CNS šalutinio poveikio tikimybė šiems pacientams padidėja. Pirmą kartą pavartojus ciprofloksaciną, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis centrinei nervų sistemai. Kai kuriais atvejais depresija ar psichozė gali sukelti savęs žalojimą. Jei atsiranda tokių reakcijų, gydymą ciprofloksacinu reikia nedelsiant nutraukti. Ciprofloksacinas nėra pasirinktas vaistas, kai įtariama ar nustatyta Streptococcus pneumoniae sukelta pneumonija. Buvo pranešta apie kristalurijos atvejus, susijusius su ciprofloksacino vartojimu. Pacientams, vartojantiems ciprofloksaciną, reikia gerti pakankamai skysčių. Reikia vengti per didelio šlapimo šarminimo. Pseudomembraninis kolitas yra ypatinga enterokolito forma, kuri gali išsivystyti vartojant antibiotikus (daugeliu atvejų jis yra susijęs su Clostridium difficile). Jei gydymo metu arba po jo atsiranda sunkus ir nuolatinis viduriavimas, kreipkitės į gydytoją. Net jei įtariama, kad Clostridium difficile yra etiologinis, ciprofloksacino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą. Negalima vartoti antiperistaltinių vaistų. Pacientai, kuriems yra paveldimas arba asmeninis gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės defektas, vartojant chinolonus, yra linkę į hemolizines reakcijas, todėl tokiems pacientams ciprofloksaciną reikia vartoti atsargiai. Pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, ciprofloksaciną reikia vartoti atsargiai. Nors ciprofloksacinas retai sukelia jautrumą šviesai, gydymo kurso metu reikia vengti ilgalaikio tiesioginių saulės spindulių ar ultravioletinių spindulių poveikio. Gydant chinolonais buvo aprašytas sausgyslių uždegimas ir plyšimas (daugiausia Achilo sausgyslės). Dažniausiai nukentėjo vyresnio amžiaus pacientai ir pacientai, vartojantys kortikosteroidus. Jei atsiranda skausmas ar uždegimas, gydymą ciprofloksacinu reikia nutraukti ir pažeistą galūnę iškrauti. Jei uždegimo simptomai atsiranda vienos iš galūnių Achilo sausgyslės srityje, reikia imtis atsargumo priemonių, kad būtų išvengta kitos galūnės Achilo sausgyslės plyšimo, t.y. Gydymas turi būti skirtas abiejų sausgyslių plyšimo prevencijai (naudojant įtvarus arba remiant abu kulnus). Kadangi ciprofloksacinas šiek tiek veikia prieš Mycobacterium tuberculosis, gydymo ciprofloksacinu metu paėmus mėginius, gali būti gauti klaidingai neigiami kultūros rezultatai. Pacientams, sergantiems myasthenia gravis, ciprofloksaciną reikia vartoti atsargiai.

Junginys

ciprofloksacino hidrochloridas (ciprofloksacino atžvilgiu) – 3 mg; pagalbinės medžiagos: benzalkonio chloridas, dinatrio edetatas (etilendiamino tetraacto rūgšties dinatrio druska, Trilon B), manitolis (manitolis), natrio acetato trihidratas (3 vandeninis natrio acetatas), ledinė acto rūgštis, injekcinis vanduo - iki 1 ml. 1 ml ciprofloksacino (hidrochlorido pavidalu) 3 mg 1 ml ciprofloksacino (hidrochlorido pavidalu) 3 mg Pagalbinės medžiagos: etilendiamino tetraacto rūgšties dinatrio druska, manitolis arba manitolis, bevandenis natrio acetatas arba trihidratas, ledinė acto rūgštis, chloridas, benzalkonas injekcijai. 1 ml ciprofloksacino 2 mg 1 ml tirpalo yra: veikliosios medžiagos: ciprofloksacino hidrochlorido (ciprofloksacino atžvilgiu) - 3 mg pagalbinių medžiagų: dinatrio edetato (Trilon B), manitolio (manitolio), natrio acetato, acto rūgšties, benzalkonio chlorido, injekcinio vandens iki 1 ml 1 tab. ciprofloksacinas 500 mg 1 tab. ciprofloksacinas 500 mg 100 ml ciprofloksacino laktatas 254,4 mg, kas atitinka ciprofloksacino kiekį 200 mg Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas - 900 mg, pieno rūgštis - 10 mg, injekcinis vanduo - iki 100 ml. Vidutinis osmoliškumas yra 305 mOsm/kg. ciprofloksacitas 0,2g; Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, pieno rūgštis, vanduo, ciprofloksacinas 2 mg Pagalbinės medžiagos: natrio chlorido tirpalas 0,9%, pieno rūgštis, dinatrio EDTA, injekcinis vanduo. ciprofloksacinas (hidrochlorido pavidalu) ciprofloksacinas 500,0 mg; pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 36,65/73,30 mg, povidonas K-30 18,75/37,50 mg, kroskarmeliozės natrio druska 21,00/42,00 mg, koloidinis silicio dioksidas 3,75/7,50 mg, magnio stearatas 75/73 mg. apvalkalas Opadry white Y-1-7000H: hipromeliozė 3,125/6,250 mg, titano dioksidas 1,5625/3,1250 mg, makrogolis-400 0,3125/0,6250 mg.

Ciprofloksacino vartojimo indikacijos

Suaugusieji Kvėpavimo takų infekcijos. Ciprofloksaciną rekomenduojama vartoti sergant plaučių uždegimu, kurį sukelia Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. ir stafilokokai; ENT organų infekcijos (ūminis sinusitas, vidurinės ausies uždegimas), ypač jei šias infekcijas sukelia gramneigiami mikroorganizmai, įskaitant Pseudomonas aeruginosa ar stafilokokus; akių infekcijos; inkstų ar šlapimo takų infekcijos, įskaitant cistitą, pielonefritą; lytinių organų infekcijos, įskaitant adnexitą, prostatitą; komplikuotos intraabdominalinės infekcijos (kartu su metronidazolu) ir nekomplikuota gonorėja; virškinimo trakto infekcijos, įskaitant keliautojo viduriavimą; odos ir minkštųjų audinių bei odos infekcijos; kaulų ir sąnarių infekcijos; sepsis; infekcijoms arba infekcijų profilaktikai pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs (pacientams, vartojantiems antidepresantus arba pacientams, sergantiems jais

Ciprofloksacino kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ciprofloksacinui ar kitiems vaisto komponentams, taip pat kitiems chinolonų grupės antimikrobiniams preparatams, įskaitant istoriją; vienu metu vartoti ciprofloksaciną ir tizanidiną; vaikai iki 18 metų (iki skeleto formavimosi proceso pabaigos, išskyrus Pseudomonas aerugenosa sukeltų komplikacijų gydymą 5-17 metų vaikams, sergantiems cistine plaučių fibroze); sausgyslių ligos, įskaitant istoriją; nėštumas; žindymo laikotarpis.

Ciprofloksacino dozė

0,2 % 0,3 % 0,3 % 2 mg/ml 250 mg 250, 500, 750 mg 250 mg 500 mg 750 mg

Ciprofloksacino šalutinis poveikis

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai buvo diskomfortas akyse (6 % atvejų), disgeuzija (3 % atvejų) ir ragenos nuosėdos (3 % atvejų). Nepageidaujamos reakcijos, gautos klinikinių tyrimų metu ir pagal stebėjimo po pateikimo į rinką duomenis, yra sugrupuotos pagal tokią pasireiškimo dažnio gradaciją: labai dažnai (didesnė arba lygi 1/10), dažnai (nuo didesnės arba lygi 1/100). į

Vaistų sąveika

Dėl sumažėjusio mikrosominių oksidacijos procesų aktyvumo hepatocituose, ciprofloksacinas padidina teofilino ir kitų ksantinų (pavyzdžiui, kofeino), geriamųjų hipoglikeminių vaistų, netiesioginių antikoaguliantų koncentraciją ir pailgina pusinės eliminacijos laiką, padeda sumažinti protrombino indeksą. Vartojant kartu su NVNU (išskyrus acetilsalicilo rūgštį), padidėja traukulių atsiradimo rizika. Metoklopramidas pagreitina ciprofloksacino absorbciją, todėl sutrumpėja laikas, per kurį pasiekiama didžiausia pastarojo koncentracija. Kartu vartojant urikozūrinius vaistus, ciprofloksacino eliminacija lėtėja (iki 50%) ir padidėja jo koncentracija plazmoje. Kartu su kitais antimikrobiniais vaistais (beta laktaminiais antibiotikais, aminoglikozidais, klindamicinu, metronidazolu) paprastai stebimas sinergizmas. Todėl ciprofloksacinas gali būti sėkmingai vartojamas kartu su azlocilinu ir ceftazidimu, gydant Pseudomon sukeltas infekcijas.

Perdozavimas

Perdozavus vietinio vartojimo instiliacijų forma, junginės ertmę reikia nuplauti šiltu vandeniu. Toksinio poveikio nesitikima nei vietinio perdozavimo atveju, nei atsitiktinai prarijus buteliuko turinį.

Laikymo sąlygos

laikyti sausoje vietoje
laikyti kambario temperatūroje 15-25 laipsnių
saugoti nuo vaikų
laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje

Valstybinio vaistų registro pateikta informacija.

Sinonimai

akvacipras, vero-ciprofloksacinas, mikrofloksas, procipro, recipro, sifloksas, ceprova, ciploksas, cipronolis, ciprobajus, ciprobidas, ciproletas, tsifranas

Išleidimo forma

plėvele dengtos tabletės

Savininkas/Registratorius

OZONE, LLC

Tarptautinė ligų klasifikacija (TLK-10)

A40 Streptokokinė septicemija A41 Kita septicemija H01.0 Blefaritas H04.3 Ūmus ir nepatikslintas ašarų latakų uždegimas H04.4 Lėtinis ašarų latakų uždegimas H10.2 Kitas ūminis konjunktyvitas H10.4 Lėtinis konjunktyvitas H10.4 Lėtinis B.6. opa H16.2 Keratokonjunktyvitas H66 Pūlingas ir nepatikslintas vidurinės ausies uždegimas J00 Ūminis nazofaringitas (sloga) J01 Ūminis sinusitas J02 Ūminis faringitas J03 Ūminis tonzilitas J04 klasifikuojamas Ūminis laringitas ir tracheitas J04 Ūminis laringitas ir tracheitas J2, neklasifikuojamas J10 A ūminis laringitas ir tracheitas J2, neklasifikuojamas B nazofaringitas ir faringitas J32 Lėtinis sinusinis sietas J35. 0 Lėtinis tonzilitas J37 Lėtinis laringitas ir laringotracheitas J42 Lėtinis bronchitas, nepatikslintas K65.0 Ūminis peritonitas K81.0 Ūminis cholecistitas L K81.1 Lėtinis cholecistitas L, Phycal S furunkulas a auto cholecistitas K83.0 cholangitas L02 pirmadienis L08.0 Piodermija M0 0 Piogeninis artritas M86 Osteomielitas N10 Ūminis tubulointersticinis nefritas N11 Lėtinis tubulointersticinis nefritas N30 Cistitas N34 Uretritas ir šlaplės sindromas N41 N uždegiminės prostatos liaukos ligos, išskyrus prostatos liaukos ligas N70 Sergant uždegiminėmis prostatos liaukos ligomis, 1 cerebrito ir 1 salpingito ir 1 uždegiminėmis ligomis Uždegiminė gimdos kaklelio liga Z29 .2 Kitas profilaktinės chemoterapijos tipas

Farmakologinė grupė

Fluorokvinolonų grupės antibakterinis vaistas

farmakologinis poveikis

Fluorokvinolonų grupės plataus spektro antimikrobinis agentas. Turi baktericidinį poveikį. Slopina DNR girazę ir slopina bakterijų DNR sintezę.

Ciprofloksacinas veikia prieš bakterijas, gaminančias β-laktamazes.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile ir Nocardia asteroidai yra atsparūs ciprofloksacinui. Poveikis nuo Treponema pallidum nebuvo pakankamai ištirtas.

Farmakokinetika

Indikacijos

Kontraindikacijos

Nėštumas, žindymas (maitinimas krūtimi), vaikystė ir paauglystė iki 18 metų, padidėjęs jautrumas ciprofloksacinui ir kitiems chinolonų vaistams.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, padidėjęs kepenų transaminazių, šarminės fosfatazės, LDH, bilirubino kiekis, pseudomembraninis kolitas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, miego sutrikimai, košmarai, haliucinacijos, alpimas, regos sutrikimai.

Iš šlapimo sistemos: kristalurija, glomerulonefritas, dizurija, poliurija, albuminurija, hematurija, laikinas kreatinino koncentracijos serume padidėjimas.

Iš kraujodaros sistemos: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, trombocitų kiekio pokyčiai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: tachikardija, širdies ritmo sutrikimai, arterinė hipotenzija.

Alerginės reakcijos: odos niežulys, dilgėlinė, Kvinkės edema, Stivenso-Džonsono sindromas, artralgija.

Nepageidaujamos reakcijos, susijusios su chemoterapija: kandidozė.

Vietinės reakcijos: skausmas, flebitas (vartojus į veną). Naudojant akių lašus, kai kuriais atvejais galimas lengvas junginės skausmas ir hiperemija.

Kiti: vaskulitas

Specialios instrukcijos

Gydymo metu pacientai turi gauti pakankamai skysčių.

Esant nuolatiniam viduriavimui, ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti.

Gydymo metu gali sumažėti reaktyvumas (ypač vartojant kartu su alkoholiu).

Ciprofloksacino negalima leisti subkonjunktyviniu būdu arba tiesiai į priekinę akies kamerą.

Dėl inkstų nepakankamumo

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą.

Senyvo amžiaus

Taikymo būdas

Individualus. Per burną - 250-750 mg 2 kartus per dieną. Gydymo trukmė yra nuo 7-10 dienų iki 4 savaičių.

Vartojant lokaliai, kas 1-4 valandas įlašinti po 1-2 lašus į apatinį pažeistos akies junginės maišelį.Pagerėjus būklei, galima didinti intervalus tarp lašinių.

Didžiausia paros dozė suaugusiems geriant 1,5 g.

Kas galima ir ko negalima per Gimimo pasninką?

2018 metais gimimo pasninkas prasidės lapkričio 28 d. Šiuo laikotarpiu stačiatikiai ruošiasi švęsti Kalėdas...
Stipri malda nuo jos vyro meilužės

Daugumos moterų svajonė yra sukurti šeimą. Jie nori turėti mylintį vyrą ir krūvą vaikų. Bet tai ne visada yra santykiai...
Malda, kad išvengtumėte skyrybų su vyru Malda išlaikyti savo vyrą prieš skyrybas

Šiame straipsnyje yra: pati galingiausia malda už skyrybas – informacija, paimta iš visų pasaulio kampelių, elektroninio tinklo ir...
Stipri malda prieš kivirčus ir įžeidimus su vyru ar žmona Malda, kad neišsiskirtumėte su žmona

Informacinė svetainė apie ikonas, maldas, stačiatikių tradicijas. Malda už skandalus ir kivirčus šeimoje, su vyru, su vaikais...
Silkė po kailiu – klasikinis receptas

Kokie būtų Naujieji metai be šampano, mandarinų, Olivier, aspicų ir visų mėgstamo „Silkės po kailiu“. Su paskutiniu...
Kaip pasigaminti avižinius sausainius iš avižinių dribsnių namuose

Paruoškime sausainiams reikalingus ingredientus. Pirmas dalykas, kurį reikia padaryti, yra užvirti vandenį. Mums reikia...

2024-01-29 02:58:13

Finansų direktorius savo genuose turi tai, kad jam turi atsiskaityti vyriausiasis buhalteris Skirtumas tarp finansų direktoriaus ir vyriausiojo buhalterio.

Ar galima registruoti darbuotoją į finansų direktoriaus – vyriausiojo buhalterio pareigas? Vyriausioji buhalterė tvirtina...
2024-01-29 02:58:13

Įmonių biudžetų rengimas naudojant Uyut LLC pavyzdį Metinio įmonės biudžeto sudarymas

Smulkaus verslo vadovas gali lengvai valdyti biudžetą savarankiškai. PATIKRINTA! Jei pavyks...

2024-01-29 02:58:13

Verslo plano vieta gyvavimo cikle

Naujų projektų kūrimas apima preliminarų ekonominį jų pagrįstumo pagrindimą, vėlesnius...
2024-01-29 02:58:13

Rizikos valdymo programos rengimas įmonės Rizikos ataskaitos plano formoje

Ataskaitas rengia RM, dėl jų susitaria (patvirtina) Rizikos komitetas prie valdybos ir perduoda...

2024-01-28 03:22:01

Ekologinės pasakos apie boružes

Didelės, labai didelės pievos pakraštyje, ant ilgo smaragdinio žolės stiebo gyveno mažytė boružėlė. Dievo mažutė...
2024-01-27 04:33:53

Svarstyklių suderinamumas su kitais zodiako ženklais

Šiais laikais gana įprasta, kad žmonės atsigręžia į žvaigždes. Horoskopo pagalba žmogus gali sužinoti...

2024-01-27 04:33:53

Kodėl svajojate pasivyti vyrą Kodėl svajojate pasivyti savo mylimąjį?

Verslo ar draugiško. Jei persekiojote nepažįstamą žmogų, tai reiškia jūsų pasitikėjimo moteriškąja lytimi lygį...
2024-01-27 04:33:53

Svajonių aiškinimas: kodėl svajojate apie žuvį?

pagal Freudo svajonių knygą Jei svajojote, kaip žvejojote, tai reiškia, kad realiame gyvenime vargu ar galite išsijungti...

2024-01-26 02:52:15
Naujųjų metų salotų receptai (2016) Mėsos salotos su džiovintomis slyvomis

Naujųjų metų viesulas suks mus taip greitai ir greitai, kad laikas gerai apgalvoti Naujųjų metų...
2024-01-26 02:52:15
Vinaigretas su naminiais marinuotais agurkais

Straipsnyje pateikiami keli skaniausi vinaigretės gaminimo receptai. Vinaigrette yra skanios salotos...
2024-01-26 02:52:15
Receptas: Sausainiai "Šiaudeliai" - sūdyti Sūdytų šiaudelių arbatai receptai

2015 m. liepos 4 d., 20:33 Paskutiniu metu mūsų Nastena visiškai atsisako saldumynų (ir ačiū Dievui),...
2024-01-26 02:52:15
Sovietiniai Negro bučinio pyrago receptai

Kvapus, labai skanus šokoladinis pyragas, negali nustoti valgyti! Tortą Negro’s Kiss paruošti labai paprasta,...
2024-01-25 01:29:08
Svajonės aiškinimas, kaip miręs žmogus yra gyvas

Svajonių aiškinimas yra senovinis menas, leidžiantis bent jau įvertinti psichologinę būseną...
2024-01-25 01:29:08
Kodėl namuose netyčia sudaužė veidrodį?

Kai tik gimė pirmieji veidrodžiai, žmonės iškart juos apdovanojo visokiais mistiniais...
2024-01-31 04:57:39
Kas galima ir ko negalima per Gimimo pasninką?

2018 metais gimimo pasninkas prasidės lapkričio 28 d. Šiuo laikotarpiu ortodoksai ruošiasi susitikti...

2024-01-31 04:57:39

Stipri malda nuo jos vyro meilužės

Daugumos moterų svajonė yra sukurti šeimą. Jie nori turėti mylintį vyrą ir krūvą vaikų. Bet ne visada...
2024-01-31 04:57:39

Malda, kad išvengtumėte skyrybų su vyru Malda išlaikyti savo vyrą prieš skyrybas

Šiame straipsnyje yra: pati galingiausia malda už skyrybas – informacija paimta iš viso pasaulio, elektroninė...

Ciprofloksacinas

Farmakologija

Farmakokinetika

Išleidimo forma

Dozavimas

Sąveika

Šalutiniai poveikiai

Indikacijos

Vartoti esant inkstų nepakankamumui

Vartoti vaikams

Specialios instrukcijos

Taikymas medicinoje

Vaizdo įrašas apie ciprofloksaciną

Ciprofloksacino šalutinis poveikis

Cheminės savybės

Veiksmo mechanizmas

Ciprofloksacino farmakokinetika

Istorija

Visuomenė ir kultūra

Kilmės šalis

Produktų grupė

Išleidimo formos

Dozavimo formos aprašymas

farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

Specialios sąlygos

Junginys

Ciprofloksacino vartojimo indikacijos

Ciprofloksacino kontraindikacijos

Ciprofloksacino dozė

Ciprofloksacino šalutinis poveikis

Vaistų sąveika

Perdozavimas

Laikymo sąlygos

Sinonimai

Išleidimo forma

Savininkas/Registratorius

Tarptautinė ligų klasifikacija (TLK-10)

Farmakologinė grupė

farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

Indikacijos

Kontraindikacijos

Šalutiniai poveikiai

Specialios instrukcijos

Dėl inkstų nepakankamumo

Senyvo amžiaus

Taikymo būdas

Atsitiktiniai straipsniai

Reklama

Žemas hemoglobino kiekis

ALT ir AST

Limfocitai

Leukocitai

Nauja

Populiarus